Alfuzosin

Co to jest i do czego służy

Alfuzosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa-1 adrenergicznych zlokalizowanych w prostacie, u podstawy i szyi pęcherza moczowego, w sterczowej części cewki moczowej oraz w torebce prostaty.

Alfuzosynę stosuje się w leczeniu objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego oraz w leczeniu nadciśnienia.

Mechanizm działania

Mechanizm działania alfuzosyny jest bardzo prosty: lek wiąże się z receptorami alfa-1 adrenergicznymi w sposób selektywny i konkurencyjny, wywołując w ten sposób rozluźnienie mięśni gładkich, w których obecne są te receptory; rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych powoduje obniżenie ciśnienia krwi, natomiast rozluźnienie mięśni gładkich pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostaty pomaga złagodzić lub przynajmniej zmniejszyć objawy łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Badania skuteczności i bezpieczeństwa

Alfuzosin został zatwierdzony do leczenia objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego przez Food and Drug Administration (FDA, najwyższy organ nadzorujący amerykańskie przepisy dotyczące leków i żywności) w 2003 roku. W Stanach Zjednoczonych alfuzosin jest sprzedawany przez firmę farmaceutyczną Sanofi Aventis pod zarejestrowaną nazwą Uroxatral®, natomiast w innych krajach, w tym we Włoszech, jest sprzedawany pod zarejestrowaną nazwą Xatral®; wreszcie w Egipcie jest sprzedawany pod zarejestrowaną nazwą Prostetrol ®.
Alfuzosyna wykazuje szczególną selektywność w stosunku do receptorów alfa-adrenergicznych znajdujących się w dolnych drogach moczowych i właśnie poprzez blokowanie tych receptorów rozluźniają się mięśnie gładkie szyi pęcherza moczowego i prostaty, co prowadzi do poprawy i zwiększenia przepływu moczu. których zmniejszenie jest jednym z najbardziej dokuczliwych objawów związanych z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
W celu oceny właściwości farmakokinetycznych alfuzosyny przeprowadzono kilka badań z udziałem zdrowych ochotników i pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego; w jednym z tych badań rozważano leczenie zdrowymi ochotnikami w dawkach dobowych 7,5 mg i 30 mg, podczas gdy u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego leczono dziennymi dawkami 7,5 mg i 15 mg w różnych grupach kontrolnych.

Bezwzględna biodostępność leku obserwowana dla tabletek alfuzosyny o przedłużonym uwalnianiu po posiłku wynosi 49%. Badanie wykazało, że maksymalne stężenie alfuzosyny w osoczu podczas stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest po około ośmiu godzinach od zażycia, zawsze na pełnym żołądku.Inną cechą tabletek o przedłużonym uwalnianiu alfuzosyny jest prawie liniowa kinetyka po podaniu pojedyncze lub wielokrotne dawki, które nie przekraczają łącznie 30 mg. Badanie wykazało, że brak pokarmu w żołądku zmniejsza wchłanianie alfuzosyny nawet o 50% w porównaniu do tych samych dawek podawanych po posiłku. zaleca się przyjmowanie leku na pełny żołądek i przy tym samym posiłku każdego dnia, w celu ułatwienia stworzenia użytecznej procedury i utrzymania prawie stałego stężenia alfuzosyny w osoczu. i pamiętać o przyjmowaniu leku (zważywszy, że znaczna część pacjentów leczonych z powodu łagodnego przerostu gruczołu krokowego, w podeszłym wieku, może mieć problemy z pamięcią).U pacjentów w podeszłym wieku należy również zwrócić uwagę na dawkę podawanej alfuzosyny, ponieważ badania kliniczne przeprowadzone na pacjentach cierpiących na łagodny rozrost gruczołu krokowego wykazały różnice w poziomach stężenia leku w osoczu w zależności od wieku różnych pacjentów; w rzeczywistości zauważono, że u osób w wieku powyżej 75 lat poziomy stężenia w osoczu dawki terapeutycznej alfuzosyny są o około 35% wyższe niż u pacjentów w wieku poniżej 65 lat.

Dawkowanie i sposób użycia

Na rynku dostępne są różne dawki alfuzosyny, zaczynając od 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg. Różne dawki mogą być stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i są przydatne w wykonywaniu spersonalizowanych terapii w zależności od ciężkości nadciśnienia.W leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zalecana dawka alfuzosyny wynosi jednak 10 mg/dzień, przyjmować raz dziennie, po posiłkach. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy dzielić, żuć ani w żaden sposób uszkadzać i należy je połykać, popijając odpowiednią ilością wody lub innych płynów. Nieprawidłowe podawanie może prowadzić do niepożądanego trybu uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, z ryzykiem wczesnych działań niepożądanych. U pacjentów już leczonych farmakologicznie z powodu nadciśnienia tętniczego leczenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy rozpocząć od dostosowania dawki podawanej alfuzosyny, ze względu na znane właściwości przeciwnadciśnieniowe tej ostatniej, również u pacjentów w wieku powyżej 10 lat. 75 lat, należy zwrócić uwagę na podawaną dawkę alfuzosyny, ponieważ w niektórych badaniach klinicznych zauważono, że u osób w tej grupie wiekowej stężenie alfuzosyny w osoczu bywa do 30% wyższe niż wartości innych pacjentów.

Ponieważ duża część alfuzosyny jest wydalana przez nerki, wskazane jest zwrócenie szczególnej uwagi na pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i, jeśli to możliwe, nieleczenie ich alfuzosyną, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa klinicznego leku w Niewskazane jest również stosowanie dawki 10 mg/dobę alfuzosyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Alfuzosin: skutki uboczne i przeciwwskazania ”