Antagonizm farmakologiczny

3) ANTAGONIZM TYPU FUNKCJONALNEGO

Antagonizm funkcjonalny nie jest już związany z receptorami, ale dotyczy rodzaju rozważanej funkcji.Aby definicja była bardziej zrozumiała, weźmy jako przykład dwie klasy leków, które działają na poziomie układu oddechowego.Jeden rodzaj leków spowoduje rozluźnienie mięśni oskrzeli, ponieważ działa jako agonista na receptory β układu noradrenergicznego, natomiast druga klasa leków (naśladująca działanie acetylocholiny) wiąże się z receptorami muskarynowymi, które stymulują skurcz mięśni gładkich oskrzeli. Są to dwie różne klasy leków, które działają na dwa różne układy nerwowe (jeden jest przywspółczulny, drugi ortowspółczulny), na różne receptory i pełnią różne funkcje. To funkcjonalny antagonizm. ponieważ w pierwszym przypadku dochodzi do rozluźnienia tkanki mięśniowej, natomiast w drugim dochodzi do skurczu mięśni. Wcześniej mówiliśmy o antagonizmie na ten sam receptor, teraz mówimy o antagonizmie na różne receptory, z różnymi substancjami, ale działającymi na tę samą tkankę.

AGONIŚCI RECEPTORÓW ß = ROZLUŹNIANIE GŁADKIEGO MIĘŚNIENIA OSADY
AGONISTA MIĘŚNI = WYGŁADZONY Skurcz mięśnia oskrzeli

To samo można powiedzieć o układzie sercowo-naczyniowym, ponieważ zawsze istnieją dwa układy nerwowe, jeden przeciwnie do siebie.Pobudzenie receptorów układu ortosympatycznego zwiększa czynność serca, natomiast pobudzenie receptorów układu przywspółczulnego zmniejsza czynność serca. Więc zawsze istnieje funkcjonalny antagonizm.

4) FRAMAKOKINETYCZNY LUB POŚREDNI ANTAGONIZM

O farmakokinetycznym lub pośrednim antagonizmie mówimy, gdy substancja zaburza farmakokinetykę leku (wchłanianie, metabolizm i eliminację). Na przykład, aby być bardziej przyswajalnym, Aspirin® potrzebuje środowiska o kwaśnym pH, więc jeśli bierzesz wodorowęglan sodu - ponieważ środowisko nie jest już kwaśne - optymalne warunki do wchłaniania " Aspirin®. W tym przypadku chodzi o „interakcję farmakokinetyczną związaną z wchłanianiem, ponieważ wodorowęglan antagonizuje kwas acetylosalicylowy, czyniąc go mniej wchłanialnym i mniej skutecznym. Może jednak występować również antagonizm związany z metabolizmem, dzięki działaniu poszczególnych induktorów enzymatycznych, które modyfikują metabolizm innych leków, przyspieszając reakcje biotransformacji, a wreszcie antagonizm związany z eliminacją leku, jak to się dzieje w przypadku probencydu, który antagonizuje eliminację penicyliny poprzez wiązanie się z transporterami, które normalnie powodują wydzielanie penicyliny w kanalikach nerkowych. dlatego ważne jest, aby nie kojarzyć terminu antagonizm z pojęciem ograniczania działania leku, ponieważ nie zawsze tak jest.