LOPID ® jest lekiem na bazie Gemfibrozylu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemika - Fibraty
Wskazania LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® poprzez obniżenie poziomu trójglicerydów we krwi i normalizację poziomu cholesterolu jest wskazany w leczeniu dyslipidemii, w których podejście niefarmakologiczne (dieta hipolipidowa i aktywność fizyczna) nie gwarantuje zadowalających rezultatów.
LOPID® może być stosowany w leczeniu hipercholesterolemii jako terapia zastępcza lub dodana do statyn.
Mechanizm działania LOPID ® Gemfibrozil
Aktywny składnik LOPID ® gemfibrozyl jest pochodną kwasu fibrynowego.Przyjmowany doustnie gemfibrozyl jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i rozprowadzany we krwi, związany z białkami osocza.
Chociaż mechanizm działania nie został jeszcze definitywnie wyjaśniony, możliwe jest, że aktywność terapeutyczna tej substancji czynnej jest powiązana z aktywacją receptora PPAR, głównie w wątrobie, co skutkuje:
- Zmniejszenie poziomu trójglicerydów we krwi;
- Obniżenie poziomu cholesterolu VLDL we krwi, a więc LDL;
- Zwiększony poziom cholesterolu HDL we krwi.
Potencjał terapeutyczny normalizatora lipidów odgrywa ważną rolę prewencyjną w rozwoju miażdżycy i towarzyszących jej chorób sercowo-naczyniowych.
Po zakończeniu działania gemfibrozyl jest metabolizowany w wątrobie na drodze reakcji karboksylacji i hydroksylacji i wydalany głównie z moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
DZIAŁANIE PRZECIWNADCIŚNIENIOWE GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Dowody bezpośredniego działania zwiotczającego mięśnie gładkie fibratu gemfibrozylu.
Phelps LE, Peuler JD.
Oprócz działania gemfibrozylu na obniżenie poziomu lipidów, ostatnie badania wykazały również znikomy wpływ na wartości ciśnienia krwi. Badania in vitro i in vivo pozwoliły nam zrozumieć biologiczne podstawy tego efektu. W rzeczywistości wydaje się, że gemfibrozyl może selektywnie oddziaływać na mięśnie gładkie ułatwiając ich rozluźnienie, co ma istotny wpływ nie tylko na ciśnienie krwi, ale także na motorykę przewodu pokarmowego. Badania te mogą zatem uzasadniać większą częstość występowania działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym.
2. GEMFIBROZIL: NIE TYLKO HIPOLIPEMIZACJA
Immunofarmakol Immunotoksykol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozyl, rozciąganie ramion poza obniżenie poziomu lipidów.
Roy A, Pahan K.
Obecnie znane są terapeutyczne właściwości gemfibrozylu obniżające poziom lipidów, ale coraz więcej badań ma na celu wyjaśnienie złożonych właściwości farmakodynamicznych tej cząsteczki. Nowe dowody w rzeczywistości sugerują również regulacyjną rolę w zapaleniu, w aktywacji limfocytów T, w kontakcie komórka-komórka oraz w procesach stresu oksydacyjnego.
3. PRAWASTATYNA vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 Jan; 151: 146-52.
Prawastatyna vs gemfibrozyl w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii. Włoskie wieloośrodkowe badanie prawastatyny I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D „Alŏ G, et al.
Ogólnowłoskie badanie pokazujące różną skuteczność terapeutyczną statyn i fibratów. W szczególności wpływ terapeutycznych dawek prawastatyny i gemfibrozylu zbadano w eksperymencie z podwójnie ślepą próbą, z następującymi wynikami.
Prawastatyna była bardziej skuteczna w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL niż gemfibrozyl (30% w porównaniu z 23%), podczas gdy gemfibrozyl był skuteczniejszy niż prawastatyna w obniżaniu poziomu trójglicerydów (37% w porównaniu z 5%) oraz w „zwiększaniu poziomu cholesterolu HDL (13% w porównaniu z 5% ).
Sposób użycia i dawkowanie
LOPID® gemfibrozyl 600/900 mg tabletki powlekane:Zalecane są dwie tabletki 600 mg dziennie, przyjmowane co najmniej 30 minut przed posiłkiem.
Dawkę można dostosować w zależności od przypadku i znormalizować do 900 mg / dzień w przypadku dobrej kontroli lipidów.
Zarówno przed interwencją terapeutyczną, jak i w jej trakcie konieczne jest przestrzeganie diety niskotłuszczowej oraz nawyków zdrowego stylu życia.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM LOPID ® Gemfibrozil - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI SWOJEGO LEKARZA.
Ostrzeżenia LOPID® Gemfibrozyl
Leczenie farmakologiczne preparatem LOPID ® powinno być rozważane jedynie po przestrzeganiu zdrowego trybu życia i nawyków żywieniowych przez co najmniej jedną czwartą. Dieta hipolipidowa, kontrolowana aktywność fizyczna i ograniczenie spożycia alkoholu to pierwsze środki ostrożności, jakie należy zachować w przypadku dyslipidemii.
Jeżeli te środki ostrożności, stosowane przez co najmniej 3 miesiące, nie gwarantują zadowalających rezultatów, wskazane jest skojarzenie z terapią farmakologiczną gemfibrozylem, ze względu na hamujące działanie na enzym reduktazę HMG-CoA oraz możliwość rozwoju wątroby choroby i miopatie, wskazane byłoby - przed iw trakcie całego leczenia - monitorowanie niektórych parametrów laboratoryjnych (transaminaz i kreatynkinaz), wskazujących na stan zdrowia wątroby i mięśni.
Terapię należy przerwać lub nigdy nie rozpoczynać w przypadku stężenia transaminaz w osoczu 3 razy wyższego od normy, wzrostu poziomu kratynkinazy z towarzyszącym bólem mięśni, bólem mięśni, zmęczeniem i uporczywym znużeniem, w przypadku wrzodu trawiennego, kamica żółciowa i zaburzenia czynności nerek.
Chociaż w literaturze nie opisano przypadków, w których genfibrozyl obniżył zdolności poznawcze pacjenta, obecność zawrotów głowy i zawrotów głowy, często odczuwanych w początkowej fazie leczenia, może zmienić normalną zdolność prowadzenia samochodów i obsługi maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Brak badań dotyczących bezpieczeństwa gemfibrozylu przyjmowanego w czasie ciąży oraz znaczenia lipidów w prawidłowym rozwoju zarodkowym, płodowym i noworodkowym sugeruje unikanie stosowania tego leku przez cały okres ciąży i laktacji.
Interakcje
Gemfibrozyl stosowany jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może powodować wzrost skuteczności biologicznej tych leków, z możliwymi powikłaniami krwotocznymi, dlatego wskazane byłoby stałe monitorowanie czasu protrombinowego i dostosowywanie dawki leku przeciwzakrzepowego.
Działanie obniżające poziom lipidów LOPID® można zamiast tego wzmocnić przez jednoczesne podawanie innych leków, takich jak statyny (inhibitory reduktazy HMG-CoA), dla których – oprócz „zwiększonej skuteczności z powodu synergii – zwiększone efekty uboczne.
Szczególnie szkodliwy, z ciężkimi epizodami miopatii, zapalenia mięśni i rabdomiolizy. Stwierdzono związek między gemfibrozylem a ceriwastatyną.
Ponadto gemfibrozyl wydaje się nasilać hipoglikemiczne działanie repaglinidu, z możliwymi spadkami glikemii, nawet ciężkimi.
Przeciwwskazania LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby i nerek oraz w przypadku kamicy żółciowej lub nadwrażliwości na jeden z jego składników.
LOPID ® nie powinien być przyjmowany jednocześnie z cerywastatyną lub repaglinidem.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Wszystkie najczęstsze działania niepożądane opisane po terapii LOPID® były przemijające i klinicznie nieistotne. Do najczęstszych reakcji należały zaburzenia żołądkowo-jelitowe, niestrawność, ból brzucha, nudności, biegunka, zawroty głowy i zmęczenie.
Inne reakcje, nawet poważniejsze, odnotowano tylko w nielicznych przypadkach i w poszczególnych kategoriach chorych, obejmujących układ mięśniowo-szkieletowy, wzrokowy i wątrobowy.
Notatka
LOPID ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o LOPID ® Gemfibrozylu opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
.jpg)
