ALDOMET ® jest lekiem na bazie metyldopy
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki hipotensyjne – substancje przeciwadrenergiczne o działaniu ośrodkowym
Wskazania ALDOMET® Metylodopa
ALDOMET ® jest wskazany w leczeniu wszystkich postaci umiarkowanego lub ciężkiego nadciśnienia tętniczego.
Mechanizm działania ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® przyjmowany doustnie ma nieprzewidywalną farmakokinetykę, ponieważ jego wchłanianie i względna biodostępność różnią się znacznie u poszczególnych osób, w zakresie od 8 do 62%. Jego działanie biologiczne ma tendencję do utrzymywania się przez około 24 godziny, podczas gdy eliminacja jest głównie powierzona droga nerkowa.
Za działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada składnik aktywny zawarty w ALDOMET ® znany jako metylodopa, który poprzez różne mechanizmy może zmniejszać współczulną funkcjonalność organizmu. Sposoby działania tej substancji czynnej obejmują hamowanie receptorów ośrodków naczynioruchowych ośrodkowego układu nerwowego (efekt prawdopodobnie wywierany przez metabolit alfa-metylonoradrenaliny) oraz obwodowe działanie przeciwadrenergiczne hamujące aktywność L-dopa-dekarboksylazy (który katalizuje przemianę L-DOPA w dopaminę, katecholaminę, która działa na współczulny układ nerwowy, powodując przyspieszenie bicia serca i wzrost ciśnienia krwi).
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. METYLDOPA I NADCIŚNIENIE
Cochrane Database Syst Rev. 2009, 7 października;: CD003893.
Metylodopa na nadciśnienie pierwotne.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Metylodopa była - między "70. a" 80. - jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu nadciśnienia pierwotnego. Jej stosowanie było następnie stopniowo zastępowane przez skuteczniejsze klasy farmaceutyczne o mniejszej liczbie skutków ubocznych. Jednak badanie to zostało przeprowadzone w metaanalizie na około 595 badaniach wykazał skuteczność metylodopy w dawkach 500mg/2000mg dziennie w obniżaniu ciśnienia krwi.Dokładniej, średnia redukcja wyniosła wartości 13mmHg dla maksimum i 8mmHg dla minimum.
2. METYLDOPA I HEPATOTOKSYCZNOŚĆ W CIĄŻY
J Coll Lekarze Surg Pak. 2009 lutego; 19: 125-6.
Hepatotoksyczność alfa-metylodopy w ciąży.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Wiadomo, że jednym ze skutków ubocznych związanych z terapią metylodopą jest toksyczność wątrobowa.Niestety w literaturze jest pełno takich przypadków, w których podanie metylodopy wykazało „znaczne obniżenie czynności wątroby, ze zmianą parametrów laboratorium również u kobiet w ciąży. Na szczęście wartości i czynność wątroby wróciły do normy po odstawieniu terapii.
3. METYLDOPA I ANEMINA
NZ Med J. 2009 21 sierpnia; 122: 53-6.
Ponownie omówiono autoimmunologiczną niedokrwistość hemolityczną indukowaną metylodopą.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Niedokrwistość hemolityczna jest jednym z najbardziej ryzykownych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem metylodopy.Chociaż mechanizm patogenetyczny tego działania niepożądanego nie został jeszcze wyjaśniony, w piśmiennictwie międzynarodowym co roku pojawiają się nowe przypadki niedokrwistości hemolitycznej, z których niektóre są bardzo poważne.
Sposób użycia i dawkowanie
ALDOMET ® tabletki 250/500 mg metylodopy: dawka napadowa w leczeniu nadciśnienia polega na podawaniu 2/3 tabletek po 250 mg dziennie w ciągu pierwszych 48 godzin. Po zaobserwowaniu efektu, który zwykle występuje w ciągu 12/24 godzin od podania doustnego, konieczne byłoby dostosowanie dawki zgodnie z celami i pierwszymi uzyskanymi wynikami.
Maksymalna dozwolona dawka ALDOMET® nigdy nie powinna przekraczać 2 gramów dziennie; jeśli takie dawkowanie okaże się nieskuteczne, można zastosować jednoczesne stosowanie diuretyków tiazydowych, które wydają się szczególnie skuteczne we wspomaganiu hipotensyjnego działania metylodopy. dawki obu w celu uzyskania dobrej kontroli ciśnienia krwi.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM ALDOMET ® Methyldopa - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
ALDOMET® Ostrzeżenia dotyczące metylodopy
Przyjmowanie ALDOMET®, szczególnie w przypadku wysokich dawek, może być związane z sennością i sedacją, ze znacznym wzrostem tych efektów u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z problemami z nerkami, biorąc pod uwagę inny metabolizm i zmniejszone wydalanie substancji czynnej.
W trakcie terapii preparatem ALDOMET® występowały również przypadki niedokrwistości hemolitycznej o różnym nasileniu, zmiany parametrów hematokrytu i parametrów laboratoryjnych, pogorszenie czynności wątroby i gorączka, w przypadku których konieczne było przerwanie terapii lekowej.w pierwszych tygodniach leczenia ścisła obserwacja lekarska byłoby konieczne w celu uniknięcia możliwego wystąpienia wyżej wymienionych niebezpiecznych skutków dla zdrowia pacjenta.
ALDOMET ® może również określić „zmianę w teście Coombsa.
Ogólnie, zawieszenie terapii lekowej, również biorąc pod uwagę krótki okres półtrwania składnika aktywnego, powoduje powrót do poziomu ciśnienia krwi sprzed terapii w ciągu 24 godzin, ale bez efektu odbicia.
Po podaniu preparatu ALDOMET ® może wystąpić senność i zmniejszenie uwagi, co stwarza zagrożenie dla prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Różne badania opublikowane w literaturze wydają się zgadzać co do braku działania teratogennego ALDOMET®, jednak rola metylodopy na metabolizm płodu nie została jeszcze w pełni wyjaśniona.W rzeczywistości wiadomo, że ten składnik aktywny i jego metabolity mogą łatwo przechodzą przez barierę łożyskową i wywierają swoje działanie biologiczne również na płód. Ponadto niewielka część metylodopy wydzielana jest do mleka matki, dlatego podczas terapii preparatem ALDOMET® wskazane jest zaprzestanie karmienia piersią.
Interakcje
Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania terapeutycznego ALDOMET® poprzez jednoczesne podawanie innych leków hipotensyjnych.Szczególnie skuteczna wydaje się synergia z diuretykami tiazydowymi, w takim przypadku konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawki w celu uniknięcia ostrych epizodów hipotensyjnych.
Częściowe działanie uspokajające metylodopy może prowadzić do zmniejszenia zapotrzebowania na środki znieczulające w fazie okołooperacyjnej.
Skuteczność biologiczna ALDOMET® jest natomiast hamowana przez podawanie leków, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub niesteroidowe leki przeciwzapalne, zdolne do powodowania wzrostu retencji hydrosoli.
Przeciwwskazania ALDOMET® Metylodopa
Biorąc pod uwagę potencjalne efekty metaboliczne metylodopy, nie zaleca się podawania ALDOMETU ® pacjentom z chorobami wątroby i nerek, nawet wcześniejszymi, oraz w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników leku.
ALDOMET ® nie jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów z guzem chromochłonnym.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Podawaniu ALDOMET®, zwłaszcza w początkowej fazie lub po zwiększeniu dawki, może towarzyszyć działanie uspokajające, senność, zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, nudności i skurcze brzucha.
Zdarzają się również przypadki, w których przyjmowanie ALDOMET® determinuje wystąpienie niedokrwistości hemolitycznej, zmianę parametrów laboratoryjnych, w tym hematokrytu, gorączkę, impotencję, zmniejszenie libido, brak miesiączki, ginekomastię, a w najcięższych przypadkach także bradykardię.
Efekty te są na ogół łagodne i przemijające, w rzeczywistości mają tendencję do szybkiego ustępowania po przerwaniu terapii.
W przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników ALDOMET ® na ogół obserwuje się reakcje skórne, takie jak wysypka, egzema i wysypki.
Notatka
ALDOMET ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o ALDOMET ® Methyldopa opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
