Składniki aktywne: Labetalol
TRANDATE 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Ulotki do opakowań Trandate są dostępne dla wielkości opakowań:- TRANDATE 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
- Tabletki Trandate 100 mg, Tabletki Trandate 200 mg,
Wskazania Dlaczego stosuje się Trandate? Po co to jest?
TRANDATE zawiera substancję czynną labetalol, który należy do grupy leków zwanych alfa i beta-blokerami, które rozkurczają i rozszerzają naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi i zmniejszając pracę serca.
Lek ten jest stosowany w leczeniu gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi (ciężkiego nadciśnienia), aby przywrócić je do normy w nagłych wypadkach.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Trande
Nie używaj TRANDATE
- jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek labetalolu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia bicia serca (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia), tj. blok różnego stopnia przekazywania bodźców elektrycznych między górną częścią serca (przedsionkiem) a dolną częścią (komorą);
- jeśli u pacjenta występuje zmniejszona czynność serca, pomimo leczenia naparstnicą, leki stosowane w celu pomocy w złym funkcjonowaniu serca (niewydolność serca oporna na leczenie naparstnicy);
- jeśli u pacjenta występuje poważnie osłabiona czynność nerek (ciężka niewydolność nerek);
- jeśli u pacjenta występuje wyższa niż normalnie kwasowość krwi spowodowana cukrzycą (kwasica cukrzycowa);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca (wstrząs kardiogenny);
- jeśli u pacjenta występuje gwałtowny spadek ciśnienia krwi (ciężkie i znaczne niedociśnienie) lub bardzo wolne bicie serca (bradykardia);
- jeśli u pacjenta występuje bardzo wysokie ciśnienie krwi, po przebytym zawale serca i występują różne powikłania (epizody nadciśnienia po ostrym zawale mięśnia sercowego);
Stosowanie tego leku jest przeciwwskazane u dzieci.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Trandate
Przed podaniem leku TRANDATE należy porozmawiać z lekarzem lub pielęgniarką.
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności serca (niewydolność serca), przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem lekarz rozpocznie leczenie innymi lekami stosowanymi w różnych chorobach serca, zwanymi naparstnicą lub lekami zwanymi diuretykami.
Ten lek będzie podawany z dużą ostrożnością:
- jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby (uszkodzenie wątroby); w takim przypadku lekarz może podjąć decyzję o zmniejszeniu dawki. Podczas leczenia produktem TRANDATE może wystąpić uszkodzenie wątroby (uszkodzenie komórek wątroby). Jeśli tak się stanie, zostaniesz poddany kilku badaniom w celu ustalenia, czy przerwać przyjmowanie tego leku;
- jeśli u pacjenta występuje lub kiedykolwiek chorowała na astmę, ponieważ mogą wystąpić poważne problemy z oddychaniem (skurcz oskrzeli); w takim przypadku lekarz zdecyduje, czy zastosować inne leki, takie jak selektywne leki rozszerzające oskrzela, tj. substancje rozszerzające oskrzela, umożliwiające lepsze oddychanie, przez inhalację lub lek o nazwie atropina (1 mg atropiny dożylnie) lub przerwać leczenie.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie tego leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Trandate
Należy poinformować lekarza lub pielęgniarkę, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki.
Należy unikać podawania leku TRANDATE, jeśli pacjent stosuje leki obniżające ciśnienie krwi zwane antagonistami kanału wapniowego, takie jak werapamil, ponieważ takie połączenie może prowadzić do ciężkiego obniżenia ciśnienia krwi i niewydolności serca.
Ten lek będzie podawany z dużą ostrożnością, jeśli stosujesz:
- leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) oraz amiodaron, leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca.
- Sympatykomimetyki (adrenalina i noradrenalina), leki stosowane w przypadku zbyt niskiego ciśnienia krwi lub w innych chorobach
- Inne leki przeciwnadciśnieniowe, ponieważ mogą nasilać działanie labetalolu
- Halotane, lek stosowany w znieczuleniu, ponieważ jednoczesne stosowanie środków znieczulających z preparatem TRANDATE może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.Anestezjolog powinien zostać poinformowany o aktualnym leczeniu preparatem TRANDATE;
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki stosowane w leczeniu depresji;
- Cymetydyna, lek stosowany w leczeniu ciężkich urazów żołądka (wrzodów żołądka).
Należy pamiętać, że stosowanie TRANDATE może powodować większą podatność na reakcje alergiczne, a jednocześnie mniejszą wrażliwość na adrenalinę, substancję stosowaną w leczeniu ciężkich reakcji alergicznych.
Obecność metabolicznego labetalolu w moczu może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych moczu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza.
Ciąża
W pierwszych 3 miesiącach ciąży ten lek będzie podawany tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne, ponieważ może powodować problemy u dziecka, takie jak:
- spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie);
- bardzo wolne bicie serca (bradykardia);
- trudności w oddychaniu (depresja oddechowa);
- niski poziom cukru we krwi (hipoglikemia);
- spadek temperatury ciała (hipotermia);
- zmniejszona odpowiedź na inne leczenie (leczenie wspomagające, np. roztwory dożylne i glukoza), zwłaszcza jeśli lek ten był stosowany przez długi czas lub jeśli kobieta w ciąży cierpi na chorobę zwaną stanem przedrzucawkowym, charakteryzującą się wysokim ciśnieniem krwi, obrzękiem spowodowanym gromadzeniem się płynów oraz obecność białka w moczu;
- zgon wewnątrzmaciczny i noworodkowy w następstwie stosowania tego leku i jednoczesnego występowania innych powikłań (stosowanie innych leków, takich jak leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki hamujące czynność oddechową, stan przedrzucawkowy, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego i wcześniactwo);
Z tych powodów lek ten nie będzie podawany przez długi czas i jednocześnie z innym lekiem stosowanym na nadciśnienie, zwanym hydralazyną; ponadto postaramy się zbytnio nie opóźniać porodu.
Czas karmienia
Labetolol (TRANDAT) jest wydzielany do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Ponieważ labetalol (TRANDATE) może powodować zawroty głowy i letarg, należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Trandate: Dawkowanie
Ten lek będzie zawsze podawany zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub pielęgniarką.
Ten lek zostanie podany pacjentowi w szpitalu lub innym specjalistycznym ośrodku przez lekarza lub pielęgniarkę.
Lek ten będzie podawany w postaci wstrzyknięcia do żyły lub wstrzyknięcia do żyły powolnej (infuzja dożylna), w pozycji leżącej i pozostającej w tej pozycji przez co najmniej 3 godziny po podaniu leku TRANDATE.
Zalecana dawka w celu szybkiego obniżenia bardzo wysokiego ciśnienia krwi wynosi 50 mg, które w razie potrzeby można podawać co 5 minut, maksymalnie do 200 mg. U niektórych pacjentów, na przykład z typem guza zwanego guzem chromochłonnym, maksymalna dawka może wynosić nawet 300 mg.
Lekarz będzie monitorował ciśnienie krwi, częstość akcji serca (tętno) oraz, jeśli to konieczne, zdolność oddychania (czynność oddechowa) przez cały czas leczenia lekiem TRANDATE.
Lek ten będzie podawany w różnym tempie, w zależności od tego, czy jest podawany w celu obniżenia ciśnienia krwi w czasie ciąży, czy po zawale serca.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Trandate
Ten lek będzie podawany przez przeszkolony personel, dlatego jest mało prawdopodobne, aby doszło do przedawkowania.
Jednak w przypadku przedawkowania mogą wystąpić problemy z sercem lub krążeniem krwi, takie jak zawroty głowy podczas szybkiego wstawania (niedociśnienie ortostatyczne) lub bardzo wolne bicie serca (bradykardia).
Lekarz ustali odpowiednią terapię do leczenia tych objawów.
Jeśli pacjent uważa, że otrzymał przedawkowanie leku TRANDATE, powinien natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Trandate
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Częstość nieznana (której częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)
- zawroty głowy przy szybkim wstawaniu (niedociśnienie ortostatyczne), zwłaszcza jeśli pacjent wstanie w ciągu 3 godzin po przyjęciu tego leku;
- zatkany nos (przekrwienie) i suchość w nosie (suchość błony śluzowej nosa);
- zaburzenia seksualności u mężczyzn (brak wytrysku);
- trudności w oddawaniu moczu (ostre zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu);
- ból brzucha (ból w nadbrzuszu), nudności i wymioty;
- zawroty głowy, ból głowy, senność (ospałość), bardzo intensywne sny (żywe sny), depresja;
- zmęczenie (astenia);
- skurcze, mrowienie skóry głowy, choroba mięśni (toksyczna miopatia);
- gorączka;
- podrażnienia skóry (czasem wysypki liszajowate, czyli przypominające wyglądem liszaj, z drzewiastymi rozstępami skórnymi);
- suchość oczu i zaburzenia widzenia;
- zapalenie wątroby (hepatitis), niewydolność wątroby prowadząca do choroby charakteryzującej się żółtawym zabarwieniem skóry (żółtaczka) zarówno wątrobowokomórkową, tj. uszkodzeniem komórek wątroby, jak i cholestatyczną, tj. niedrożnością kanalików, przez które przepływa żółć lub zmianą badania wskazujące na czynność wątroby, ciężkie uszkodzenie tkanki wątroby (martwica wątroby);
- zaburzenia krwinek (kras krwi);
- trudności w oddychaniu z powodu przejściowego zwężenia oskrzeli (skurcz oskrzeli);
- bardzo wolne bicie serca (bradykardia);
- ciężkie zaburzenia rytmu serca (blok serca, zaburzenia przewodzenia);
- reakcje alergiczne, takie jak obrzęk twarzy, zwłaszcza wokół oczu i ust (obrzęk naczynioruchowy), duszność (duszność), podrażnienia skóry (wysypka, swędzenie);
- ciężka choroba układu odpornościowego (toczeń rumieniowaty);
- wyzysk;
- pojawienie się pozytywnego wyniku testu diagnostycznego zwanego przeciwciałami przeciwjądrowym.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Lekarz i pielęgniarka wiedzą, jak przechowywać lek.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Trandate 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
- Substancją czynną jest chlorowodorek labetalolu. Każda fiolka zawiera 100 mg labetalolu chlorowodorku.
- Drugim składnikiem jest woda do wstrzykiwań.
Opis wyglądu TRANDATE i zawartości opakowania
Pudełko zawierające 1 fiolkę 20 ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
FIOLKI TRANDATE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna fiolka zawiera:
Składnik aktywny: Chlorowodorek Labetalolu 100 mg.
Substancje pomocnicze: Woda p.p.i. q.s. do 20 ml.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Fiolki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Fiolki TRANDATE są wskazane, gdy wymagana jest szybka normalizacja wartości ciśnienia krwi u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie
Fiolki TRANDATE są zarezerwowane do podawania dożylnego u hospitalizowanych pacjentów.
Stężenia w osoczu osiągane po dożylnym podaniu preparatu TRANDATE w ciężkim nadciśnieniu tętniczym są znacznie wyższe niż uzyskiwane po doustnym podaniu leku i pozwalają na uzyskanie silniejszego działania blokującego na receptory alfa-adrenergiczne, które jest niezbędne do kontrolowania stanu nadciśnienia. Lek należy jednak wstrzykiwać, cały czas utrzymując pacjenta w pozycji leżącej na plecach.
Zastrzyk dożylny
W razie konieczności szybkiego obniżenia ciśnienia tętniczego, jak np. w encefalopatii nadciśnieniowej, należy podać dożylnie dawkę 50 mg preparatu TRANDATE w czasie nie krótszym niż 1 minutę.W razie potrzeby można podać dawki 50 mg. odstępach co 5 minut, aż do uzyskania zadowalającej odpowiedzi. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 200 mg. Zazwyczaj maksymalne działanie występuje w ciągu 5 minut od wstrzyknięcia pojedynczej dawki, a czas działania wynosi zwykle około 6 godzin, chociaż może również trwać przez 18 godzin.
Wlew dożylny
Alternatywną metodą podania jest infuzja dożylna roztworu otrzymanego przez rozcieńczenie zawartości dwóch ampułek (200 mg) w 200 ml chlorku sodu lub dekstrozy do podawania pozajelitowego.Tak otrzymany roztwór do infuzji zawiera 1 mg/ml TRANDATE.
Powinien być podawany za pomocą pediatrycznego urządzenia infuzyjnego wyposażonego w biuretę z podziałką 50 ml, aby ułatwić dokładne dawkowanie.
Szybkość wlewu preparatu TRANDATE powinna wynosić około 2 mg (2 ml roztworu do infuzji) na minutę, aż do uzyskania wystarczającej odpowiedzi; infuzję należy wtedy przerwać.
Użyteczna dawka zwykle mieści się w zakresie od 50 do 200 mg, w zależności od ciężkości stanu nadciśnienia. U większości pacjentów nie jest konieczne podawanie dawek większych niż 200 mg, jednak mogą być wymagane dawki do 300 mg, zwłaszcza u pacjentów z guzem chromochłonnym. Szybkość infuzji należy zmodyfikować w zależności od uzyskanej odpowiedzi według uznania lekarza prowadzącego. Ciśnienie krwi należy kontrolować przez cały okres infuzji.
Nadciśnienie w ciąży: szybkość infuzji powinna początkowo wynosić 20 mg/godzinę, a następnie podwajać co 30 minut, aż do uzyskania zadowalającej odpowiedzi lub osiągnięcia 160 mg/godzinę. W razie potrzeby można podawać wyższe dawki.
Epizody nadciśnienia po zawale mięśnia sercowego: szybkość wlewu powinna początkowo wynosić 15 mg/godz., a następnie stopniowo zwiększana, w zależności od kontroli ciśnienia tętniczego, maksymalnie do 120 mg/godz.
Wskazane jest monitorowanie ciśnienia krwi i częstości akcji serca po wstrzyknięciu i podczas infuzji.
U większości pacjentów występuje niewielki spadek częstości akcji serca; Nadmierna bradykardia jest rzadkością, jednak można ją opanować poprzez dożylne wstrzyknięcie 1-2 mg atropiny.
Czynność oddechowa będzie pod obserwacją, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zmianami tego samego.
Fiolki TRANDATE należy podawać trzymając pacjenta w pozycji leżącej. Należy unikać powrotu pacjenta do pozycji pionowej przed upływem trzech godzin od podania dożylnego produktu TRANDATE, ponieważ może wystąpić podwyższone niedociśnienie ortostatyczne.
Po odpowiednim obniżeniu ciśnienia tętniczego, leczenie podtrzymujące tabletkami TRANDATE rozpoczyna się od dawki 200 mg dwa razy na dobę.
Ampułki TRANDATE podawano pacjentom z nadciśnieniem opornym na inne leki przeciwnadciśnieniowe, w tym beta-adrenolityki, bez działań niepożądanych.
Dzieci
Nie znajdź żadnego wskazania.
04.3 Przeciwwskazania
Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, niewydolność serca oporna na leczenie naparstnicy, ciężka niewydolność nerek, kwasica cukrzycowa.
Wstrząs kardiogenny i inne stany związane z ciężkim i długotrwałym niedociśnieniem, znaczna bradykardia.
Stosowanie fiolek Trandate jest przeciwwskazane do kontrolowania epizodów nadciśnienia tętniczego po ostrym zawale mięśnia sercowego, gdy skurcz naczyń obwodowych sugeruje małą pojemność minutową serca.
Znana indywidualna nadwrażliwość na lek.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku niewydolności serca przed rozpoczęciem leczenia pacjenci powinni zostać poddani odpowiedniemu leczeniu naparstnicą i lekami moczopędnymi.
Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których może występować wyższe niż normalne stężenie labetalolu w osoczu z powodu zaburzeń metabolizmu. W związku z tym tacy pacjenci mogą wymagać mniejszych niż zwykle dawek preparatu TRANDATE.
Beta-adrenolityki, nawet kardioselektywne, nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą lub przebytą obturacją oskrzeli, chyba że alternatywne leczenie nie jest możliwe. W takich przypadkach należy dokładnie rozważyć ryzyko wywołania skurczu oskrzeli i podjąć odpowiednie środki ostrożności.
Możliwe wystąpienie skurczu oskrzeli można kontrolować, stosując selektywne wziewne leki rozszerzające oskrzela (prawdopodobnie w dawkach większych niż zwykle w astmie). W przypadku konieczności dalszego leczenia zaleca się dożylne podanie 1 mg atropiny. Jeśli skurcz oskrzeli nie ustąpi, leczenie należy przerwać.
Istnieją rzadkie doniesienia o ciężkich, zwykle odwracalnych uszkodzeniach komórek wątroby związanych z krótko- i długoterminową terapią labetalolem.
W przypadku pojawienia się pierwszych objawów dysfunkcji wątroby należy wykonać odpowiednie badania laboratoryjne.
Jeśli wyniki wskazują na uszkodzenie wątroby lub żółtaczkę, labetalol należy odstawić i nie podawać ponownie.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Należy zwrócić uwagę na jednoczesne stosowanie labetalolu i leków przeciwarytmicznych klasy I oraz unikać łączenia z antagonistami wapnia typu werapamilu.
Pacjenci leczeni beta-blokerami mogą być bardziej reaktywni (z większym ryzykiem reakcji anafilaktycznych) zarówno na przypadkowe, jak i diagnostyczne lub terapeutyczne ekspozycje na różne alergeny. Tacy pacjenci mogą być mniej wrażliwi na zwykłe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji alergicznych.
Wpływ halotomu na wartości ciśnienia krwi może być wzmocniony przez Trandate.
04.6 Ciąża i laktacja
Chociaż nie wykazano działania teratogennego u zwierząt, preparat TRANDATE należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży tylko wtedy, gdy przewidywalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.
Ponieważ TRANDATE przenika przez barierę łożyskową, należy mieć na uwadze możliwe konsekwencje dla płodu i noworodka wynikające z blokady alfa i beta-adrenergicznej.
Rzadko zgłaszano zaburzenia okołoporodowe i noworodkowe (bradykardia, niedociśnienie, depresja oddechowa, hipoglikemia, hipotermia). W niektórych przypadkach objawy te pojawiły się w ciągu jednego lub dwóch dni od urodzenia.
Odpowiedź na leczenie wspomagające (np. roztwory dożylne i glukozę) jest na ogół szybka, ale w ciężkim stanie przedrzucawkowym, a zwłaszcza po długotrwałym leczeniu dożylnym labetalolem, powrót do zdrowia może być wolniejszy. Może to być związane ze zmniejszonym metabolizmem wątrobowym u wcześniaków.
Zgłaszano przypadki zgonów wewnątrzmacicznych i noworodków, ale implikowano inne leki (np. leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki hamujące czynność oddechową), skutki stanu przedrzucawkowego, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego i wcześniactwa. Te dane kliniczne odradzają nadmierne przedłużanie stosowania dużych dawek labetalolu, opóźnianie porodu, a także jednoczesne podawanie hydralazyny.
Nasze dotychczasowe doświadczenie pokazuje jednak, że spotkało się to z bardzo rzadką reakcją.
Labetalol jest wydzielany z mlekiem matki, ale u niemowląt karmionych naturalnie nie stwierdzono żadnych skutków ubocznych.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
04.8 Działania niepożądane
TRANDATE jest ogólnie dobrze tolerowany. Przyspieszone niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić, jeśli pacjent stanie w pozycji pionowej w ciągu 3 godzin po wstrzyknięciu preparatu TRANDATE.
U ograniczonej liczby pacjentów zgłaszano przekrwienie lub suchość błony śluzowej nosa, intensywne sny, brak wytrysku, ostre zatrzymanie moczu, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty). Obserwowano również zawroty głowy, bóle głowy, letarg, osłabienie, skurcze i mrowienie skóry głowy, zwykle przemijające, które ustępują po kilku tygodniach, a bardzo rzadko gorączkę polekową. U bardzo ograniczonej liczby pacjentów, nie zawsze skorelowanych z leczeniem labetalolem, zgłaszano: wykwity skórne czasami typu liszajowatego i suche oczy z podrażnieniem i zaburzeniami widzenia; w większości przypadków zaburzenia te ustępowały wraz z przerwaniem leczenia.
Odnotowano rzadkie przypadki zapalenia wątroby, żółtaczki (zarówno wątrobowokomórkowej, jak i cholestatycznej) oraz podwyższonych wyników testów czynnościowych wątroby i martwicy wątroby.
Te oznaki i objawy zwykle ustępują po przerwaniu leczenia.
Stosowanie leków beta-adrenolitycznych powoduje w rzadkich przypadkach zaburzenia krążenia krwi, skurcz oskrzeli, bradykardię i blok serca.
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania labetalolu chlorowodorku należy spodziewać się intensywnych działań sercowo-naczyniowych, na przykład znacznego niedociśnienia wrażliwego na zmiany postawy, aw niektórych przypadkach bradykardii.
W razie potrzeby pacjentów należy ułożyć w pozycji leżącej z uniesionymi nogami, aby poprawić krążenie mózgowe. W leczeniu niewydolności serca należy podawać glikozydy nasercowe i diuretyki oraz selektywny wziewny lek rozszerzający oskrzela przeciw skurczowi oskrzeli.
Aby poradzić sobie z bradykardią, atropinę należy podawać dożylnie w dawce 0,25-3 mg.
W celu ułatwienia przywrócenia funkcji sercowo-krążeniowej zaleca się dożylne podanie noradrenaliny zamiast izoprenaliny.Zalecana początkowa dawka noradrenaliny to 5-10 mikrogramów iv, którą należy powtórzyć, jeśli to konieczne, w zależności od odpowiedzi. z szybkością 5 mcg na minutę, aż do uzyskania zadowalającej odpowiedzi.
W przypadku ciężkiego przedawkowania preferowane jest dożylne podanie glukagonu: wstępny bolus 5-10 mg w roztworze fizjologicznym lub z dekstrozą, a następnie ewentualnie wlew 5 mg/godz.. W niektórych przypadkach może być konieczna elektrostymulacja. Niewydolność nerek ze skąpomoczem była zgłaszana po masowym przedawkowaniu doustnego labetalolu; w jednym przypadku pogorszenie niewydolności nerek przypisano dopaminie podawanej w leczeniu niedociśnienia.
Hemodializa usuwa z krążenia mniej niż 1% chlorowodorku labetalolu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Trandate to lek przeciwnadciśnieniowy, który działa poprzez jednoczesne hamowanie zarówno receptorów alfa, jak i beta.
Właściwości te wynikają z zestawu wyników zebranych z badań eksperymentalnych na zwierzętach, zarówno in vivo jak i in vitro oraz na ludziach.O specyficzności działania blokującego produktu świadczy fakt, że lek jest zdolny do antagonizowania dawki - w zależności od efekty wywołane przez stymulację współczulną (nerw przyspieszający pracę serca lub nerw trzewny) oraz egzogenne podawanie noradrenaliny i izoprenaliny (tj. odpowiednio agonistów receptorów alfa i beta), podczas gdy nie wpływa ani nie wpływa w zmienny sposób na odpowiedź na leki nieadrenergiczne takie jak angiotensyna i nikotyna. Blokowanie tętniczych receptorów alfa-adrenergicznych prowadzi do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych. Działanie beta-adrenolityczne chroni serce przed odruchowym działaniem współczulnym, zwykle indukowanym przez rozszerzenie naczyń obwodowych. obniżenie ciśnienia krwi u osoby z nadciśnieniem. Trandate nie ma aktywności ośrodkowego układu nerwowego. W związku z tym należy wykluczyć działanie uspokajające, które często stwierdza się w przypadku innych terapii hipotensyjnych o działaniu ośrodkowym.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetykę chlorowodorku labetalolu badano na zwierzętach (szczury, psy) i ludziach. Farmakokinetyka u zwierząt po podaniu doustnym wykazała, że czas do osiągnięcia maksimum u szczurów wynosi 2-3 godziny, u psów 2-4 h. U ludzi szczyt krwi po podaniu doustnym chlorowodorku labetalolu osiągany jest w ciągu 1-2 godzin. Przy dawkach 100, 200, 400 mg ten pik był średnio równy 2, 5-8 i 16 mcg/100 ml. Stwierdzono, że okres półtrwania wynosił 4-5 godzin Wiązanie z białkami surowicy wynosiło 50% Po podaniu dożylnym 1 mg/kg labetalolu chlorowodorek był szybko eliminowany z krwi u ludzi z „okresem półtrwania wynoszącym około 4 godzin”. Analiza radiochemiczna moczu L" wykazała, że ponad 60% radioaktywności dawki podanej doustnie jest wydalane z moczem; pozostała dawka radioaktywności jest wydalana z kałem. Chlorowodorek labetalolu jest intensywnie metabolizowany; tylko 5% jest wydalane w postaci niezmienionej, podczas gdy główne metabolity to glukuronid i pochodna hydroksylowa.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania długoterminowe, z doustnym podawaniem chlorowodorku labetalolu przez 18 miesięcy u myszy i przez 2 lata u szczurów, nie wykazały karcynogenezy.
Badania z chlorowodorkiem labetalolu, wykorzystujące testy letalne dominujące na szczurach i myszach oraz poddając mikroorganizmy zmodyfikowanym testom Amesa, nie wykazały mutagenezy. LD50 u myszy wynosi 600 mg/kg, a u szczurów przekracza 2 g/kg. DL50 e.v. u tych gatunków waha się od 50 do 60 mg/kg.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Woda p.pi. q.s. do 20 ml.
06.2 Niekompatybilność
Fiolki TRANDATE okazały się niezgodne z wodorowęglanem sodu do wstrzykiwań 4,2% wagowo/objętościowo.
06.3 Okres ważności
W nienaruszonym opakowaniu: 24 miesiące.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nic
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Produkt jest pakowany w fiolki z białego szkła typu I o pojemności 20 ml, umieszczone w tekturowym pudełku.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
TEOFARMA S.r.l. Siedziba przez F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC: 023578053
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
1981 / 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
czerwiec 2010
