ADALAT ® to lek na bazie Nifedypiny
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia - głównie działanie naczyniowe
Wskazania Adalat ® Nifedypina
ADALAT ® jest lekiem wskazanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przełomów nadciśnieniowych, choroby niedokrwiennej serca i dusznicy bolesnej.
Ponadto Adalat ® może być również stosowany w zaburzeniach naczyniowych, takich jak te obserwowane w zespole Raynauda.
Mechanizm działania Adalat ® Nifedypina
Nifedypina, aktywny składnik preparatu Adalat ® przyjmowany doustnie, jest bardzo szybko i prawie całkowicie wchłaniany w jelicie, aby zagwarantować maksymalny szczyt w osoczu między 30 a 60 minutami.Chociaż wchłanianie jest bardzo wysokie, biodostępność wynosi na ogół około 50 %, biorąc pod uwagę efekt pierwszego przejścia charakteryzujący się utlenianiem i wynikającą z tego dezaktywacją składnika czynnego. Udział biologicznie czynny działa na powierzchni komórek mięśni gładkich, hamując aktywność wolnych kanałów wapniowych, które odpowiadają za masowe przedostawanie się wapnia do środowiska wewnątrzkomórkowego, niezbędne do zapewnienia wszystkich ciągów zdarzeń leżących u podstaw skurczu tych komórek .
Działanie „rozluźniające mięśnie” odbywa się głównie na poziomie komórek włókien mięśniowych tętnic wieńcowych i obwodowych naczyń oporowych, podczas gdy mięsień sercowy wydaje się być mniej dotknięty, a jeszcze mniej mięsień szkieletowy, który wykazuje wspomagane mechanizmy pobudzenia-skurczu przez jony wapnia już obecne w określonych organellach wewnątrzkomórkowych. Biologiczne działanie nifedypiny skutkuje rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zmniejszeniem oporu obwodowego, aw konsekwencji obniżeniem ciśnienia krwi, pracy serca i zapotrzebowania na tlen, co uzasadnia działanie terapeutyczne, w jakim stosuje się preparat Adalat.
Po zakończeniu działania po 2-3 godzinach nifedypina jest wydalana głównie przez nerki.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. OLMESARTAN MEDOKOMIL NA ZDROWIE SERCOWO-NACZYNIOWE
1.NIFEDIPINE: DZIAŁANIE NACZYNIOWE
Nadciśnienie. 2010 sierpień; 56: 247-52. Epub 2010 7 czerwca.
Nifedypina hamuje odróżnicowanie komórek mięśni gładkich naczyń poprzez regulację w dół sygnalizacji Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Skuteczność terapeutyczna nifedypiny wynika przede wszystkim ze zdolności do blokowania kanałów wapniowych wyrażanych na powierzchni komórek mięśni gładkich, zapobiegając ich skurczowi.Jednak ostatnie badania molekularne dodatkowo charakteryzują biologiczne działanie tego składnika aktywnego, który wydaje się być w stanie hamować „ekspresję niektórych czynników niezbędnych do różnicowania komórkowego komórek mięśni gładkich, zapobiegając w ten sposób pogrubieniu mięśni naczynia.
2. SKUTECZNOŚĆ I BEZPIECZEŃSTWO NIFEDYPINY
Wielebny Med Liège. 2005 styczeń; 60: 61-3.
DZIAŁANIE: Badanie kliniczne miesiąca
Pierard LA.
Badanie to, przeprowadzone na ponad 7500 pacjentach, pokazuje, jak podawanie nifedypiny nawet w dawkach 60 mg/dobę może zagwarantować redukcję przypadków niewydolności serca nawet o 29% oraz konieczności wykonania koronarografii bez pojawienia się klinicznie istotne skutki uboczne.
3. NIFEDIPINA A KRYZYS NADCIŚNIENIA
Cardiol Rev. 2010 marzec-kwiecień; 18: 102-7.
Kryzys nadciśnieniowy.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Kryzys nadciśnieniowy jest bardzo częstym i niebezpiecznym stanem dla zdrowia narządów wewnętrznych, charakteryzującym się wartościami ciśnienia skurczowego powyżej 180mmHg lub wartościami rozkurczowymi powyżej 120mmHg. Nifedypina, przyjmowana podjęzykowo, jest jednym z najczęściej stosowanych leków w tych przypadkach, ponieważ gwarantuje dobry powrót ciśnienia przy wysokiej skuteczności. Pomimo dostępności na rynku kilku leków, naukowcy na całym świecie wciąż kwestionują skuteczność i bezpieczeństwo tej praktyki klinicznej, którą należy stosować tylko w przypadku rzeczywistej potrzeby, po rozważeniu potencjalnych korzyści i związanych z nimi kosztów.
Sposób użycia i dawkowanie
ADALAT® nifedypina 10 mg kapsułki: w leczeniu nadciśnienia tętniczego generalnie zaleca się przyjmowanie 1 kapsułki 3 razy dziennie.
W leczeniu choroby niedokrwiennej serca i zespołu Raynauda stosuje się te same podstawowe dawki, natomiast w przypadku przełomu nadciśnieniowego może być konieczne zażycie przeżutej kapsułki przed połknięciem, chociaż praktyka ta jest nadal nieco dyskutowana ze względu na możliwe skutki uboczne, nawet poważne.
Chociaż sugerowane są wyżej wymienione dawkowanie, terapia preparatem ADALAT® podlega znacznym wahaniom pod względem użytecznej i skutecznej dawki, którą lekarz powinien spersonalizować w oparciu o indywidualne potrzeby i stopień zaawansowania choroby.
Przyjmowanie ADALAT ® powinno być preferowane na pusty żołądek, ponieważ badania farmakokinetyczne wykazały, że jedzenie może wydłużyć czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego piku w osoczu.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM ADALATU ® Nifedypina - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
Ostrzeżenia Adalat ® Nifedypina
Podawanie preparatu Adalat ® powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków hipotensyjnych lub w przypadku pacjentów z wyraźnym niedociśnieniem, ponieważ nagłe i wyraźne spadki ciśnienia krwi mogą zagrażać zdrowiu pacjenta.
U chorych na cukrzycę należy monitorować stężenie glukozy we krwi, a w przypadku hiperglikemii polekowej należy przerwać terapię.
Dawkowanie preparatu Adalat ® należy zmienić w przypadku niewydolności wątroby, biorąc pod uwagę efekt pierwszego przejścia, który zmniejsza o połowę dawkę biologicznie skuteczną, natomiast odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć reakcji z odbicia.
Znaczące spadki ciśnienia krwi, reakcje adaptacyjne na terapię w początkowej fazie oraz różna indywidualna podatność na nifedypinę mogą sprawić, że korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu będzie niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Zdecydowanie odradza się przyjmowanie preparatu Adalat ® podczas ciąży. Zalecenie to opiera się na kilku badaniach, które wykazują szereg teratogennych, mutagennych, fetotoksycznych i embriotoksycznych skutków nifedypiny. Zmiany w prawidłowym rozwoju zarodkowym i płodowym, a także „działanie” substancji czynnej, może również wynikać z upośledzenia prawidłowego przepływu krwi w macicy.
Nifedypina jest wydzielana w niewielkim stopniu również z mlekiem matki, przy czym wpływ na noworodka nie został jeszcze scharakteryzowany; dlatego wskazane jest, aby nie przyjmować leku lub przerwać karmienie piersią w przypadku rzeczywistej potrzeby.
Interakcje
Jednoczesne przyjmowanie innych leków mogłoby zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne ADALAT®, powodując inną skuteczność biologiczną.
Dokładniej, interakcja z:
- różnego rodzaju leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilić działanie hipotensyjne;
- Ryfampicyna może przyspieszać metabolizm nifedypiny, zmniejszając jej skuteczność;
- Sok grejpfrutowy, z zahamowaniem enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm nifedypiny i w konsekwencji zwiększenie jej działania;
- Digoksyna może powodować zmniejszenie jej klirensu i zwiększenie stężenia w osoczu.
Nawet jeśli nie są bezpośrednio testowane, możliwe jest, że wszystkie inne inhibitory i induktory cytochromów, w tym alkohol, mogą zmieniać normalne właściwości farmakokinetyczne nifedypiny, zagrażając jej skuteczności i bezpieczeństwu.
Przeciwwskazania Adalat ® Nifedypina
ADALAT ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku wstrząsu sercowo-naczyniowego i znacznego zwężenia aorty. Formuła o natychmiastowym uwalnianiu jest również przeciwwskazana w przypadku dusznicy bolesnej lub niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Różne badania kliniczne wykazały dobrą tolerancję leku, z klinicznie nieistotnymi i przemijającymi działaniami niepożądanymi. Wśród najczęściej skarżących się objawów można znaleźć zawroty głowy, skurcze mięśni, bóle mięśni, kaszel oraz objawy żołądkowo-jelitowe.
Należy jednak pamiętać, że, choć bardzo rzadko, niektóre działania niepożądane - ważniejsze klinicznie - mogą wystąpić w szczególnych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka lub w przypadku interakcji lekowych i powodować hiperkalimię, niewydolność nerek, upośledzenie czynności wątroby i małopłytkowość .
Lek wydaje się być dobrze tolerowany, a przypadki nadwrażliwości są rzadkie, objawiające się głównie objawami żołądkowo-jelitowymi i skórnymi.
Notatka
ADALAT ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o ADALAT ® Nifedypina opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
