, surfaktanty, rozcieńczalniki, lubrykanty i emolienty. Substancje pomocnicze lipofilowe (rozpuszczalne w substancjach oleistych, nierozpuszczalne w wodzie) - szeroko stosowane do przygotowania czopków do stosowania doodbytniczego - nie nadają się do zalążków pochwowych: podobne substancje w rzeczywistości sprzyjają uwalnianiu natychmiastowy substancji czynnej, uniemożliwiając lekowi odpowiednie działanie terapeutyczne. Innymi słowy, lipofilowe zaróbki nie nadają się do wytwarzania postaci farmakologicznych, takich jak czopki dopochwowe, ponieważ zapobiegałyby pozostawaniu leku w kontakcie z błoną śluzową pochwy przez czas odpowiedni do wywierania działania leczniczego.
Innym powodem, dla którego nie należy formułować gałek dopochwowych z lipofilowymi substancjami pomocniczymi, są uszkodzenia, które lek może powodować lokalnie: gdy składnik aktywny jest stopiony zbyt szybko (a więc uwolniona w bardzo krótkim czasie), błona śluzowa pochwy może być mocno zaatakowana i stać się nadwrażliwa, zaczerwieniona lub podrażniona.
Najbardziej odpowiednimi substancjami pomocniczymi są hydrofilowe, a więc rozpuszczalne w wodzie, zdolne do powolnego topienia: substancje te umożliwiają stopniowe rozprowadzanie składnika aktywnego, dzięki czemu błona śluzowa pochwy wchodzi w kontakt z lekiem przez odpowiedni czas, co zapewnia jego „pożądany” działanie terapeutyczne.
Tam gliceryna gliceryna stanowi najszerzej ze wszystkich stosowaną substancję pomocniczą do formułowania zalążków dopochwowych; Instrukcja preparatów galenowychwydaje się, że klasyczna kompozycja tej zaróbki zawiera 10% żelatyny, 25% oczyszczonej wody i 65% glicerolu.
Ilość każdego pojedynczego składnika gliceryny gliceryna może się różnić w zależności od substancji czynnej: niektóre substancje w rzeczywistości zwiększają lub zmniejszają konsystencję produktu, dlatego w celu uzyskania idealnej konsystencji konieczne jest modulowanie ilości substancji pomocniczych .
Jako alternatywę dla glicerynowej gliceryny można zastosować tzw. PEG, akronim oznaczający glikol polietylenowy, szeroko stosowany w sektorze farmaceutycznym (i kosmetycznym) ze względu na swoje właściwości plastyfikujące. Na przykład w tabletkach dopochwowych PEG zwiększają właściwości plastyczne powłoki zewnętrznej.
Wiele pessariów dopochwowych zawiera również kwas winowy lub mlekowy, aby osiągnąć pH bardzo podobne do pH pochwy.
Z tych przesłanek rozumiemy, jak dobór substancji pomocniczych silnie wpływa na jakość leku: należy zatem zwrócić szczególną uwagę nie tylko na dobór substancji czynnej, ale również na dobór substancji pomocniczej.
ZASADY AKTYWNE: składniki aktywne stosowane w zalążkach pochwy są różne; wybór jednego leku zamiast drugiego wyraźnie zależy od problemu, który dotyka kobietę. Na przykład w przypadku infekcji grzybiczych pochwy zaleca się stosowanie czopków dopochwowych ze specyficznymi środkami przeciwgrzybiczymi, natomiast w leczeniu bakteryjnych infekcji pochwy doskonale działają antybiotyki. W postaci zalążków dopochwowych dostępne są również pałeczki kwasu mlekowego, które działając bezpośrednio na poziomie pochwy, w pełni wywierają swoje działanie terapeutyczne; na przykład, w celu przywrócenia równowagi składu flory bakteryjnej pochwy w krótkim czasie, bardziej odpowiednie jest stosowanie gałek dopochwowych niż doustne przyjmowanie pałeczek kwasu mlekowego, które chociaż mają dobry efekt terapeutyczny, wymagają więcej czasu.
Przykłady składników aktywnych i specjalności leczniczych:
- Ekonazol (np. Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazolo, Ifenec Ginec OVULI): wskazany w leczeniu Candida albicans
- Mikonazol (np. Daktarin, Micotef): wskazany w leczeniu zakażeń z Candida albicans
- Metronidazol (np. Flagyl): wskazany do miejscowego leczenia zapalenia pochwy wywołanego przez Trichomonas vaginalis
- Lactobacilli (np. Candinorm, Floragyn, Softigyn VAGINAL OVULLES): wskazane do odbudowy flory bakteryjnej pochwy
- Triticum vulgare + 2-fenoksyetanol (np. zalążki dopochwowe Fitostimoline): wskazany w chorobach zapalnych i dystroficznych dowolnego pochodzenia, atakujących żeńskie narządy płciowe
- Fosforan klindamycyny (np. zalążki pochwowe Cleocin): antybiotyk wskazany w leczeniu rzęsistkowicy
- Kanamycyna (np. Keimycin): wskazany w leczeniu zapalenia pochwy, bakteryjnego zapalenia szyjki macicy i zapalenia sromu i pochwy (antybiotyk o szerokim spektrum, który działa przeciwko gronkowcom, E. coli, A. aerogenes)
- Nonoxinol-9 (np. Patentex Oval): wskazany do celów antykoncepcyjnych, do wprowadzenia do pochwy 10 minut przed rozpoczęciem stosunku płciowego
Przeczytaj dogłębne badanie: Owule dla Candida
; po wyjęciu jajeczka z opakowania włóż je głęboko (i delikatnie) do pochwy, aby rozpuścić składnik aktywny.Wskazane jest nakładanie jajeczka dopochwowego wieczorem, przed pójściem spać: wysunięta pozycja sprzyja utrzymywaniu się leku wzdłuż kanału pochwy, co jest niezbędnym elementem pozwalającym aktywnemu składnikowi na najlepsze działanie terapeutyczne.
Leki przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze zawarte w zalążkach pochwy, a także niektóre substancje pomocnicze o działaniu zmiękczającym, mogą uszkadzać prezerwatywy poprzez interakcję z lateksem, z którym zostały przygotowane; z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego stosowania prezerwatyw lateksowych lub diafragm podczas całej terapii czopkami dopochwowymi.