Składniki aktywne: Cyproteron (octan cyproteronu)
ANDROCUR 50 mg tabletki
Ulotki informacyjne Androcur są dostępne dla rozmiarów opakowań:- ANDROCUR 50 mg tabletki
- ANDROCUR 100 mg tabletki
- ANDROCUR 300 mg roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu do podania domięśniowego
Dlaczego stosuje się Androcur? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
Hormon antyandrogenowy.
Wskazania terapeutyczne
Redukcja dewiacji instynktu seksualnego u mężczyzn.
Leczenie antyandrogenowe w nieoperacyjnym raku prostaty.
Uwaga: stosowanie ANDROCUR nie jest wskazane u kobiet.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Androcur
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- Choroba wątroby
- Zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora
- Przebyte lub obecne guzy wątroby (z wyjątkiem tych z przerzutów raka prostaty)
- Choroby wyniszczające (z wyłączeniem nieoperacyjnego raka prostaty)
- Ciężka przewlekła depresja
- Obecne lub wcześniejsze procesy zakrzepowo-zatorowe
- Ciężkie postacie cukrzycy z waskulopatią
- Anemia sierpowata
Androcur nie powinien być stosowany u pacjentów z oponiakiem lub oponiakiem w wywiadzie.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Androcur
Androcur nie jest zalecany dla dzieci płci męskiej i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
Androcur nie powinien być podawany przed końcem okresu pokwitania, ze względu na możliwy negatywny wpływ na wzrost i niedojrzałą funkcję endokrynną.
Wątroba
U pacjentów leczonych produktem Androcur obserwowano objawy bezpośredniej toksyczności wątroby, takie jak żółtaczka, zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zgłaszano również przypadki zakończone zgonem przy dawkach 100 mg lub większych. Większość śmiertelnych przypadków dotyczyła mężczyzn z zaawansowanym rakiem prostaty.
Hepatotoksyczność jest zależna od dawki i zwykle występuje kilka miesięcy po rozpoczęciu leczenia.
Dlatego zaleca się wykonywanie testów czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, w regularnych odstępach czasu w trakcie leczenia oraz w przypadku wystąpienia objawów związanych z hepatotoksycznością.
Jeśli zostanie to potwierdzone, podawanie Androcur należy zawiesić, chyba że hepatotoksyczność można przypisać innej przyczynie, takiej jak na przykład obecność przerzutów; w takim przypadku zaleca się kontynuowanie leczenia Androcurem tylko wtedy, gdy zauważona korzyść przewyższa związane z tym ryzyko.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Androcuru
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Chociaż nie przeprowadzono badań interakcji klinicznych, ponieważ ten produkt leczniczy jest metabolizowany przez CYP3A4, uważa się, że ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i inne silne inhibitory CYP3A4 mogą hamować metabolizm octanu cyproteronu. np. ryfampicyna, fenytoina i produkty zawierające Hypericum perforatum (dziurawiec zwyczajny) mogą obniżać poziom octanu cyproteronu.
Na podstawie badań hamowania in vitro, hamowanie enzymów cytochromu P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 jest możliwe przy wysokich dawkach terapeutycznych octanu cyproteronu 100 mg trzy razy na dobę.
Ryzyko rabdomiolizy lub miopatii związanych ze statynami może być zwiększone, gdy inhibitory HMGCoA (statyny), które są metabolizowane głównie przez CYP3A4, są podawane jednocześnie z dużymi dawkami terapeutycznymi octanu cyproteronu, ponieważ mają ten sam szlak metaboliczny.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Wątroba
Po zastosowaniu preparatu Androcur bardzo rzadko obserwowano łagodne i złośliwe guzy wątroby, które mogą powodować zagrażający życiu krwotok w jamie brzusznej. W diagnostyce różnicowej należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia raka wątroby.
oponiak
Zgłaszano występowanie oponiaków (pojedynczych i mnogich) w związku z długotrwałym stosowaniem (lata) octanu cyproteronu w dawkach 25 mg/dobę lub większych, które należy przerwać (patrz „Przeciwwskazania”).
Niedokrwistość
Podczas leczenia produktem Androcur zgłaszano przypadki niedokrwistości. Dlatego podczas leczenia zaleca się okresowe badania morfologii krwi.
Cukrzyca
Osoby z cukrzycą wymagają ścisłego nadzoru medycznego, ponieważ zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe może ulec zmianie podczas leczenia produktem Androcur (patrz również „Przeciwwskazania”).
Funkcja kory nadnerczy
Podczas leczenia należy regularnie monitorować czynność kory nadnerczy, ponieważ dane przedkliniczne wskazują na możliwość zahamowania, ze względu na podobne do kortykoidów działanie preparatu Androcur podawanego w dużych dawkach.
Duszność
U pacjentów leczonych dużymi dawkami leku Androcur może wystąpić uczucie duszności. Diagnostyka różnicowa w takich przypadkach powinna uwzględniać znany stymulujący wpływ progesteronu i syntetycznych progestagenów na oddech, któremu towarzyszy hipokapnia i wyrównana zasadowica oddechowa i który nie wymaga leczenia.
Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe
Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe zgłaszano u pacjentów leczonych produktem Androcur, chociaż nie ustalono związku przyczynowego z tym produktem leczniczym. Pacjenci po przebytych tętniczych lub żylnych zdarzeniach zakrzepowych/zakrzepowo-zatorowych (np.zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego) lub przebyty udar mózgu lub zaawansowana choroba nowotworowa, są narażone na zwiększone ryzyko dalszych incydentów zakrzepowo-zatorowych.
Inne warunki
W "wskazaniu" redukcji odchyleń "instynktu seksualnego" skuteczność terapeutyczna Androcuru może ulec zmniejszeniu pod wpływem alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Leczenie preparatem Androcur nie jest wskazane dla kobiet.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, których aktywność wymaga dużej uwagi (np. kierowcy, użytkownicy maszyn) powinni mieć świadomość, że Androcur może powodować osłabienie (zmęczenie) i obniżoną witalność oraz upośledzać zdolność koncentracji.
Ważne informacje o niektórych składnikach ANDROCUR
Androcur zawiera 105,5 mg laktozy na tabletkę: pacjenci cierpiący na nietolerancję niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Androcur: Dawkowanie
Droga podania
Stosowanie doustne
Dawkowanie
Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Maksymalna dzienna dawka to 300 mg.
Redukcja dewiacji instynktu seksualnego u mężczyzn
Leczenie zwykle rozpoczyna się od 1 tabletki Androcur 50 mg dwa razy dziennie. Może zaistnieć potrzeba zwiększenia dawki do 2 tabletek dwa razy dziennie lub do 2 tabletek trzy razy dziennie przez krótki okres czasu. Po osiągnięciu zadowalającego wyniku, będzie dążyć do utrzymania efektu terapeutycznego przy jak najmniejszej dawce. Często wystarczy ½ tabletki dwa razy dziennie. Po osiągnięciu dawki podtrzymującej lub w przypadku przerwania leczenia należy zmniejszyć W tym celu zaleca się zmniejszanie dziennej dawki o 1 lub lepiej ½ tabletki w kilkutygodniowych odstępach.W celu ustabilizowania efektu terapeutycznego należy przyjmować Androcur przez dłuższy czas, jeśli to możliwe poprzez jednoczesne przyjęcie odpowiedniego środka psychoterapeutycznego. środki .
Leczenie antyandrogenne nieoperacyjnego raka prostaty
2 tabletki Androcur 50 mg dwa lub trzy razy dziennie (= 200 - 300 mg), zgodnie z zaleceniami lekarza. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.Zaleca się nie przerywać leczenia, ani nie zmniejszać dawki w przypadku poprawy lub remisji.
- Zmniejszenie początkowego wzrostu męskich hormonów płciowych w leczeniu skojarzonym z agonistami GnRH
Aby wyeliminować zaostrzenie choroby w początkowym okresie leczenia agonistami GnRH, zacznij od 2 tabletek Androcur 50 mg tylko dwa razy dziennie (=200 mg) przez 5-7 dni, a następnie 2 tabletki Androcur 50 mg dwa razy na dobę dziennie (= 200 mg) przez 3-4 tygodnie razem z agonistą GnRH w dawce zalecanej przez podmiot odpowiedzialny.
- Do leczenia uderzeń gorąca u pacjentów leczonych w skojarzeniu z analogami GnRH lub po orchidektomii:
1 - 3 tabletki Androcur 50 mg na dobę (= 50 - 150 mg) ze zwiększaniem dawki do 2 tabletek trzy razy na dobę (= 300 mg) w razie potrzeby.
Dalsze informacje dla specjalnych kategorii pacjentów
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Androcur u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
Androcur nie powinien być podawany przed końcem okresu pokwitania, ze względu na możliwy negatywny wpływ na wzrost i niedojrzałą funkcję endokrynną.
Starsi pacjenci
Brak danych wskazujących na potrzebę dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Stosowanie preparatu Androcur jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami wątroby (aż do normalizacji wskaźników czynności wątroby).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Brak danych wskazujących na potrzebę dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Androcur
Szkodliwe skutki stosowania nadmiernych dawek produktu leczniczego nigdy nie były zgłaszane ani nie są spodziewane. W razie przypadkowego przyjęcia nadmiernej dawki Androcuru należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Androcur należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Androcur
Jak każdy lek, Androcur może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęstsze skutki uboczne związane ze stosowaniem Androcur to obniżone libido, zaburzenia erekcji oraz odwracalne zahamowanie spermatogenezy.
Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem Androcuru są toksyczność wątroby, łagodne i złośliwe nowotwory wątroby, które mogą powodować krwotoki w jamie brzusznej i zdarzenia zakrzepowo-zatorowe.
Częstość występowania działań niepożądanych przedstawia poniższa tabela.
Częstość występowania zdefiniowano jako bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i
§ Patrz paragraf 4.3
* Więcej informacji patrz rozdział 4.4
** Związek przyczynowy z Androcur nie został ustalony.
Podczas leczenia Androcurem zmniejsza się popęd seksualny i siła działania, a funkcja gonad zostaje zahamowana. Zmiany te są odwracalne po przerwaniu leczenia.Przyjmowany przez kilka tygodni Androcur hamuje spermatogenezę ze względu na swoje działanie antyandrogenne i antygonadotropowe. Powrót do spermatogenezy następuje stopniowo w ciągu kilku miesięcy od zakończenia terapii.Androcur może powodować ginekomastię (czasami związaną z wrażliwością brodawki na dotyk), która zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych terapii antyandrogenowych, długotrwała deprywacja androgenowa wywołana przez Androcur może powodować osteoporozę.
Zgłaszano występowanie (wielu) oponiaków w związku z długotrwałym stosowaniem (lata) octanu cyproteronu w dawkach 25 mg/dobę lub większych (patrz „Przeciwwskazania” i „Specjalne ostrzeżenia”).
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI
Skład i postać farmaceutyczna
Kompozycja
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: octan cyproteronu 50 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, powidon 25, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu.
Forma i treść farmaceutyczna
Tabletka do stosowania doustnego.Białe lub lekko żółtawe tabletki, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i literami „BV” wytłoczonymi w regularnym sześciokącie po drugiej.
Tabletkę można podzielić na równe połowy. 15 i 25 tabletek po 50 mg.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI ANDROCUR 50 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: octan cyproteronu 50 mg.
Substancja pomocnicza: laktoza, 105,5 mg na tabletkę (patrz punkt 4.4)
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet.
Białe lub lekko żółtawe tabletki, z rowkiem dzielącym po jednej stronie i literami „BV” wytłoczonymi w regularnym sześciokącie po drugiej.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Redukcja dewiacji instynktu seksualnego u mężczyzn.
Leczenie antyandrogenowe w nieoperacyjnym raku prostaty.
Uwaga: stosowanie ANDROCUR nie jest wskazane u kobiet.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Droga podania
Stosowanie doustne.
Dawkowanie
Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Maksymalna dzienna dawka to 300 mg.
Redukcja dewiacji instynktu seksualnego u mężczyzn
Leczenie zwykle rozpoczyna się od 1 tabletki Androcur 50 mg dwa razy dziennie. Może zaistnieć potrzeba zwiększenia dawki do 2 tabletek dwa razy dziennie lub do 2 tabletek trzy razy dziennie przez krótki okres czasu.
Po osiągnięciu satysfakcjonującego efektu podjęta zostanie próba utrzymania efektu terapeutycznego przy jak najmniejszej dawce Często wystarczy ½ tabletki dwa razy dziennie stopniowe zmniejszanie dawki W tym celu zaleca się zmniejszenie dziennej dawki o 1 lub lepiej ½ tabletki w odstępach kilku tygodni.
Aby ustabilizować efekt terapeutyczny, należy przyjmować Androcur przez dłuższy czas, jeśli to możliwe, stosując odpowiednie środki psychoterapeutyczne.
Leczenie antyandrogenne nieoperacyjnego raka prostaty
2 tabletki Androcur 50 mg dwa lub trzy razy dziennie (= 200 - 300 mg), zgodnie z zaleceniami lekarza.
Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu
Zaleca się, aby nie przerywać leczenia ani nie zmniejszać dawki po poprawie lub remisji.
Zmniejszenie początkowego wzrostu męskich hormonów płciowych w leczeniu skojarzonym z agonistami GnRH
Aby wyeliminować zaostrzenie choroby w początkowym okresie leczenia agonistami GnRH, zacznij od 2 tabletek Androcur 50 mg tylko dwa razy dziennie (=200 mg) przez 5 - 7 dni, a następnie 2 tabletki Androcur 50 mg dwa razy na dobę dziennie (= 200 mg) przez 3 - 4 tygodnie razem z agonistą GnRH w dawce zalecanej przez podmiot odpowiedzialny (należy zapoznać się z ChPL agonisty GnRH).
Do leczenia uderzeń gorąca u pacjentów leczonych w skojarzeniu z analogami GnRH lub po orchidektomii
1 - 3 tabletki Androcur 50 mg na dobę (= 50 - 150 mg) ze zwiększaniem dawki do 2 tabletek trzy razy na dobę (= 300 mg) w razie potrzeby.
Dalsze informacje dla specjalnych kategorii pacjentów
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Androcur u dzieci płci męskiej i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
Androcur nie powinien być podawany przed końcem okresu pokwitania, ze względu na możliwy negatywny wpływ na wzrost i niedojrzałą funkcję endokrynną.
Starsi pacjenci
Brak danych wskazujących na potrzebę dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Stosowanie preparatu Androcur jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami wątroby (aż do normalizacji wskaźników czynności wątroby).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Brak danych wskazujących na potrzebę dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba wątroby
• zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora
• Obecne lub wcześniejsze nowotwory wątroby
• Choroby wyniszczające (z wyłączeniem nieoperacyjnego raka prostaty)
• Ciężka przewlekła depresja
• Obecne lub wcześniejsze procesy zakrzepowo-zatorowe
• Ciężkie postacie cukrzycy z chorobami naczyniowymi
• Anemia sierpowata
Androcur nie powinien być stosowany u pacjentów z oponiakiem lub oponiakiem w wywiadzie.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Wątroba
U pacjentów leczonych produktem Androcur obserwowano objawy bezpośredniej toksyczności wątroby, takie jak żółtaczka, zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zgłaszano również przypadki zakończone zgonem przy dawkach 100 mg lub większych. Większość śmiertelnych przypadków dotyczyła mężczyzn z zaawansowanym rakiem prostaty.
Hepatotoksyczność jest zależna od dawki i zwykle występuje kilka miesięcy po rozpoczęciu leczenia.
Dlatego zaleca się wykonywanie testów czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, w regularnych odstępach czasu w trakcie leczenia oraz w przypadku wystąpienia objawów związanych z hepatotoksycznością.
Jeśli zostanie to potwierdzone, podawanie Androcur należy zawiesić, chyba że hepatotoksyczność można przypisać innej przyczynie, takiej jak na przykład obecność przerzutów; w takim przypadku zaleca się kontynuowanie leczenia Androcurem tylko wtedy, gdy zauważona korzyść przewyższa związane z tym ryzyko.
Po zastosowaniu produktu Androcur bardzo rzadko obserwowano łagodne i złośliwe guzy wątroby, które mogą powodować zagrażający życiu krwotok w jamie brzusznej.
W przypadku wystąpienia silnego dyskomfortu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku śródbrzusznego, w diagnostyce różnicowej należy wziąć pod uwagę możliwość raka wątroby.
oponiak
W związku z długotrwałym stosowaniem (lata) octanu cyproteronu w dawkach 25 mg/dobę lub większych zgłaszano oponiaki (pojedyncze i mnogie) Jeśli u pacjenta zdiagnozowano oponiaka leczonego produktem Androcur, leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.3).
Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe
Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe zgłaszano u pacjentów leczonych Androcurem, chociaż związek przyczynowy z lekiem nie został ustalony.
Pacjenci z przebytymi tętniczymi lub żylnymi zdarzeniami zakrzepowymi/zakrzepowo-zatorowymi (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego) lub przebytym udarem lub zaawansowanym rakiem są narażeni na zwiększone ryzyko dalszych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych.
Niedokrwistość
Podczas leczenia produktem Androcur zgłaszano przypadki niedokrwistości. Dlatego podczas leczenia zaleca się okresowe badania morfologii krwi.
Cukrzyca
Osoby z cukrzycą wymagają ścisłego nadzoru medycznego, ponieważ zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe może ulec zmianie podczas leczenia produktem Androcur (patrz również punkt 4.3).
Duszność
U pacjentów leczonych dużymi dawkami leku Androcur może wystąpić uczucie duszności.
Diagnostyka różnicowa w takich przypadkach powinna uwzględniać znany stymulujący wpływ progesteronu i syntetycznych progestagenów na oddech, któremu towarzyszy hipokapnia i wyrównana zasadowica oddechowa i który nie wymaga leczenia.
Funkcja kory nadnerczy
W trakcie leczenia należy regularnie monitorować czynność kory nadnerczy, ponieważ dane przedkliniczne wskazują na możliwość jej zahamowania ze względu na podobne do kortykoidów działanie produktu Androcur podawanego w dużych dawkach (patrz punkt 5.3).
Inne warunki
W "wskazaniu" redukcji odchyleń "instynktu seksualnego" skuteczność terapeutyczna Androcuru może ulec zmniejszeniu pod wpływem alkoholu.
Zgłaszano występowanie (wielu) oponiaków w związku z długotrwałym stosowaniem (lata) octanu cyproteronu w dawkach 25 mg/dobę lub większych.W przypadku rozpoznania oponiaka u pacjenta leczonego produktem Androcur, leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.3). ).
Uwaga: Androcur 50 mg zawiera 105,5 mg laktozy w jednej tabletce: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Chociaż nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących interakcji, ponieważ lek ten jest metabolizowany przez CYP3A4, uważa się, że ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i inne silne inhibitory CYP3A4 mogą hamować metabolizm octanu cyproteronu, induktory CYP3A4, takie jak np. . ryfampicyna, fenytoina i produkty zawierające Hypericum perforatum (dziurawiec zwyczajny) mogą obniżać poziom octanu cyproteronu.
Na podstawie badań hamowania in vitro, możliwe jest hamowanie enzymów cytochromu P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 przy wysokich dawkach terapeutycznych octanu cyproteronu 300 mg na dobę.
Ryzyko rabdomiolizy lub miopatii związanych ze statynami może być zwiększone, gdy inhibitory HMGCoA (statyny), które są metabolizowane głównie przez CYP3A4, są podawane jednocześnie z dużymi dawkami terapeutycznymi octanu cyproteronu, ponieważ mają ten sam szlak metaboliczny.
04.6 Ciąża i laktacja
Przyjmowany przez kilka tygodni Androcur hamuje spermatogenezę ze względu na swoje działanie antyandrogenne i antygonadotropowe.Przywrócenie spermatogenezy następuje stopniowo w ciągu kilku miesięcy od zaprzestania terapii.
Leczenie preparatem Androcur 50 mg nie jest wskazane dla kobiet.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, których aktywność wymaga dużej uwagi (np. kierowcy, użytkownicy maszyn) powinni być świadomi, że Androcur może powodować osłabienie i obniżoną witalność oraz upośledzać zdolność koncentracji.
04.8 Działania niepożądane
Najczęstsze skutki uboczne związane ze stosowaniem Androcur to obniżone libido, zaburzenia erekcji oraz odwracalne zahamowanie spermatogenezy.
Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem Androcuru są toksyczność wątroby, łagodne i złośliwe nowotwory wątroby, które mogą powodować krwotoki w jamie brzusznej i zdarzenia zakrzepowo-zatorowe.
Częstość występowania działań niepożądanych przedstawia poniższa tabela.
Częstość występowania zdefiniowano jako bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i
Działania niepożądane zidentyfikowane dopiero po wprowadzeniu do obrotu, dla których nie można obliczyć częstości, wymieniono pod częstością „nieznana”.
§ Patrz paragraf 4.3
* Więcej informacji patrz rozdział 4.4
** Związek przyczynowy z Androcur nie został ustalony.
Podczas leczenia Androcurem zmniejsza się popęd seksualny i siła działania, a funkcja gonad zostaje zahamowana. Zmiany te są odwracalne po przerwaniu terapii.
Przyjmowany przez kilka tygodni Androcur hamuje spermatogenezę ze względu na swoje działanie antyandrogenne i antygonadotropowe.Przywrócenie spermatogenezy następuje stopniowo w ciągu kilku miesięcy od zaprzestania terapii.
Androcur może powodować ginekomastię (czasami związaną z wrażliwością sutków na dotyk), która zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych terapii antyandrogenowych, długotrwała deprywacja androgenowa wywołana przez Androcur może powodować osteoporozę.
(Wiele) oponiaków zgłaszano w związku z długotrwałym stosowaniem (lata) octanu cyproteronu w dawkach 25 mg/dobę lub większych (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Lista zawiera termin MedDRA, który najlepiej opisuje daną reakcję niepożądaną.Powiązane objawy lub stany nie są wymienione, ale należy je wziąć pod uwagę.
04.9 Przedawkowanie
Badania toksyczności ostrej po pojedynczym podaniu wykazały, że octan cyproteronu, substancję czynną leku Androcur, można sklasyfikować jako praktycznie nietoksyczny. Nie ma zatem ryzyka ostrego zatrucia w przypadku przypadkowego przyjęcia dawki nawet kilkukrotnie większej niż terapeutyczna.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niezwiązane antyandrogeny - kod ATC: G03HA01, octan cyproteronu.
Androcur to preparat hormonalny o działaniu antyandrogennym.
Podczas leczenia Androcurem zmniejsza się libido i potencja seksualna, a funkcja gonad jest zahamowana. Efekty te ustępują po przerwaniu leczenia.
Octan cyproteronu, z mechanizmem konkurencyjnym, zapobiega wiązaniu androgenów z receptorami komórkowymi na poziomie narządów docelowych, m.in. poprzez przeciwdziałanie stymulacji wzrostu tkanki prostaty w wyniku działania androgenów wytwarzanych przez gonady i/lub korę nadnerczy.
Octan cyproteronu działa również hamująco na centralny poziom podwzgórzowo-przysadkowy. Działanie antygonadotropowe prowadzi do zmniejszenia syntezy testosteronu w jądrach, a tym samym jego stężenia w osoczu.
Działanie antygonadotropowe octanu cyproteronu występuje również w połączeniu z agonistami GnRH.Początkowy wzrost testosteronu wywołany tymi lekami jest redukowany przez octan cyproteronu.
Przy wyższych dawkach octanu cyproteronu czasami obserwowano tendencję do nieznacznego wzrostu prolaktynemii.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym octan cyproteronu jest całkowicie wchłaniany, niezależnie od dawki.
Całkowita biodostępność octanu cyproteronu jest prawie całkowita (88% dawki).
Dystrybucja
Około 3 godziny po doustnym przyjęciu 50 mg octanu cyproteronu osiągnięto maksymalne stężenie w surowicy 140 ng/ml.Następnie stężenie octanu cyproteronu w surowicy zmniejsza się w ciągu 24-120 godzin z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 43,9 ± 12,8 godziny.
Całkowity klirens octanu cyproteronu z surowicy wynosił 3,5 ± 1,5 ml/min/kg.
Octan cyproteronu w osoczu wiąże się prawie wyłącznie z albuminą, część niezwiązana stanowi około 3,5 - 4% całości.Ponieważ wiązanie z białkami jest nieswoiste, zmiany poziomu SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe) nie wpływają na farmakokinetykę octan cyproteronu.
Biorąc pod uwagę długi okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji z osocza (surowicy) i dzienne spożycie, podczas wielokrotnego podawania można spodziewać się 3-krotnej kumulacji octanu cyproteronu w surowicy.
Metabolizm / Biotransformacja
Octan cyproteronu jest metabolizowany przez różne mechanizmy, w tym hydroksylację i sprzęganie. Głównym metabolitem w ludzkim osoczu jest pochodna 15 β-hydroksy.
Metabolizm fazy 1 octanu cyproteronu jest katalizowany głównie przez enzym CYP3A4 cytochromu P450.
Eliminacja
Niewielka część podanej dawki jest wydalana z żółcią w postaci niezmienionej.
Większość jest wydalana w postaci metabolitów z moczem i kałem w stosunku 3: 7.
Wydalanie przez nerki i żółcie przebiega z okresem półtrwania wynoszącym 1,9 dnia. Metabolity są usuwane z osocza z podobnym okresem półtrwania (okres półtrwania 1,7 dnia).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ogólnoustrojowa
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla ludzi.
Toksyczność reprodukcyjna
Tymczasowe zahamowanie płodności u samców szczurów w wyniku codziennego podawania doustnego w żaden sposób nie wykazało, że leczenie produktem Androcur powoduje uszkodzenie plemników z możliwością wywołania wad rozwojowych lub upośledzenia płodności potomstwa.
Genotoksyczność i rakotwórczość
Badania genotoksyczności o uznanej ważności przeprowadzone na octanie cyproteronu dały wyniki negatywne. Dalsze badania na hepatocytach szczura i małpy, a także na świeżo wyizolowanych hepatocytach ludzkich wykazały jednak, że octan cyproteronu jest zdolny do tworzenia adduktów z DNA i zwiększania aktywności naprawy DNA, podczas gdy poziom adduktów DNA w komórkach wątroby psa był niezwykle niski .
To tworzenie adduktów DNA następuje po „ekspozycji, którą można również osiągnąć przy zwykle zalecanych dawkach. Konsekwencją leczenia octanem cyproteronu in vivo była „zwiększona częstość występowania ogniskowych zmian w wątrobie, prawdopodobnie przednowotworowych, w enzymach komórkowych zmienione u samic szczurów i zwiększone tempo mutacji u transgenicznych szczurów z genem bakteryjnym będącym celem mutacji.
Doświadczenie kliniczne i wyniki dotychczasowych badań epidemiologicznych nie potwierdzają „zwiększonej częstości występowania guzów wątroby u ludzi.” Badania nad rakotwórczością octanu cyproteronu u gryzoni nie wykazały żadnego szczególnego potencjału rakotwórczego.
W każdym razie należy zawsze pamiętać, że sterydy płciowe mogą promować wzrost niektórych tkanek i nowotworów zależnych od hormonów.
Łącznie dostępne dane nie budzą zastrzeżeń do stosowania octanu cyproteronu u ludzi, pod warunkiem przestrzegania zalecanych dawek i wskazań.
Badania eksperymentalne przeprowadzone na psach i szczurach wykazały podobne do kortykoidów działanie na nadnercza przy wyższych dawkach; może to wskazywać na podobne efekty u człowieka, zawsze przy najwyższych dawkach (300 mg/dzień).[i1]
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monohydrat laktozy
Skrobia kukurydziana
Powidon 25
Koloidalna krzemionka
Stearynian magnezu
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC/Aluminium
15 i 25 tabletek po 50 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ANDROCUR 50 mg 15 tabletek - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletek - AIC 023090020
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
sierpień 1975/01 czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z lutego 2011 r.
