Singulair - Ulotka pakietowa

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Montelukast

SINGULAIR 4 mg granulat

Ulotki informacyjne Singulair są dostępne dla wielkości opakowań:
  • SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane
  • SINGULAIR 5 mg tabletki do żucia
  • SINGULAIR 4 mg tabletki do żucia
  • SINGULAIR 4 mg granulat

Wskazania Dlaczego stosuje się Singulair? Po co to jest?

SINGULAIR jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i pęcznienie dróg oddechowych w płucach. Blokowanie leukotrienów łagodzi objawy astmy i pomaga ją kontrolować.

Lekarz przepisał SINGULAIR w celu leczenia astmy u dziecka, w celu zapobiegania objawom astmy zarówno w dzień, jak iw nocy.

  • SINGULAIR stosuje się w leczeniu pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą leków i potrzebują dodatkowych leków.
  • SINGULAIR może być również stosowany jako leczenie alternatywne do kortykosteroidów wziewnych u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, którzy niedawno nie przyjmowali kortykosteroidów doustnych w leczeniu astmy i u których wykazano, że nie są w stanie stosować kortykosteroidów w leczeniu astmy.
  • SINGULAIR zapobiega również zwężeniu dróg oddechowych wywołanym wysiłkiem fizycznym u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz określi sposób stosowania leku SINGULAIR w zależności od objawów i nasilenia astmy u dziecka.

Co to jest astma?

Astma jest chorobą przewlekłą.

Astma obejmuje:

  • Trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych pogarsza się i poprawia w odpowiedzi na różne warunki.
  • Drogi oddechowe, które reagują na wiele drażniących bodźców, takich jak dym papierosowy, pyłki, zimne powietrze lub ćwiczenia.
  • Obrzęk (stan zapalny) dróg oddechowych.

Objawy astmy obejmują: kaszel, duszność i ucisk w klatce piersiowej

Czym są alergie sezonowe?

Alergie sezonowe (zwane również katarem siennym lub sezonowym alergicznym nieżytem nosa) to reakcje alergiczne często wywoływane przez pyłki drzew, traw i nasion w powietrzu. Typowe objawy alergii sezonowych to: zatkany nos, przeziębienie, swędzenie nosa; kichanie; czerwone, opuchnięte, swędzące i łzawiące oczy.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Singulair

Poinformuj swojego lekarza o jakiejkolwiek aktualnej lub przebytej chorobie oraz wszelkich alergiach u Twojego dziecka.

Nie należy pozwalać dziecku na przyjmowanie leku SINGULAIR

  • jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników leku SINGULAIR

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Singulair

Zachowaj szczególną ostrożność z SINGULAIR

  • W przypadku pogorszenia się astmy lub oddychania dziecka należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
  • SINGULAIR doustnie nie powinien być stosowany w leczeniu ostrych ataków astmy. Jeśli wystąpią ataki, postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza. Zawsze miej przy sobie awaryjne leki wziewne dla dziecka na ataki astmy.
  • Ważne jest, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez lekarza.SINGULAIR nie powinien być stosowany zamiast innych leków przeciwastmatycznych przepisanych dziecku przez lekarza.
  • Jeśli Twoje dziecko przyjmuje leki przeciwastmatyczne, należy pamiętać, że jeśli wystąpi połączenie objawów, takich jak zespół grypopodobny, mrowienie lub osłabienie dotyku w rękach lub nogach, nasilenie objawów płucnych i (lub) zaczerwienienie skóry, powinni skonsultować się z lekarzem.
  • Twoje dziecko nie powinno przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (zwanych również niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli powodują one pogorszenie astmy.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Singulair

Jednak niektóre leki mogą zaburzać działanie leku SINGULAIR lub SINGULAIR może zaburzać działanie innych leków stosowanych u dziecka.

Należy poinformować lekarza, jeśli dziecko przyjmuje lub ostatnio przyjmowało jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.

Przed rozpoczęciem stosowania leku SINGULAIR należy powiedzieć lekarzowi, jeśli dziecko przyjmuje następujące leki:

  • fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki)
  • fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki)
  • ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń)

Stosowanie SINGULAIR z jedzeniem i piciem

Granulat SINGULAIR można przyjmować z posiłkiem lub bez

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Ciąża i karmienie piersią

Ten punkt nie ma zastosowania, ponieważ SINGULAIR 4 mg granulat jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat. Jednak poniższe informacje dotyczą substancji czynnej, montelukastu.

Stosuj w ciąży

Jeśli jesteś w ciąży lub chcesz zajść w ciążę, przed zastosowaniem leku SINGULAIR należy skonsultować się z lekarzem. Lekarz określi, czy w takich okolicznościach można lub nie można przyjmować leku SINGULAIR.

Stosuj podczas karmienia piersią

Nie wiadomo, czy SINGULAIR może pojawiać się w mleku ludzkim. W przypadku karmienia piersią lub planowania karmienia piersią należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku SINGULAIR.

Prowadzenie i używanie maszyn

Ten punkt nie ma zastosowania, ponieważ SINGULAIR 4 mg granulat jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat. Jednak poniższe informacje dotyczą substancji czynnej, montelukastu.

Nie oczekuje się wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualne reakcje na leki mogą się różnić. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które były bardzo rzadko zgłaszane podczas stosowania leku SINGULAIR, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Singulair: Dawkowanie

  • Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dziecko musi przyjmować SINGULAIR co noc.
  • lek należy również przyjmować, jeśli dziecko nie ma żadnych objawów lub ma ostry atak astmy.
  • Dziecko powinno zawsze przyjmować lek SINGULAIR zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem dziecka lub farmaceutą.
  • Musi być przyjmowany doustnie.

Dla dzieci od 6 miesięcy do 5 lat:

Jedna saszetka granulatu SINGULAIR 4 mg należy przyjmować codziennie wieczorem.

Jeśli dziecko przyjmuje SINGULAIR, należy upewnić się, że nie przyjmuje żadnych innych produktów zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.

Dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat dostępny jest SINGULAIR 4 mg granulat.

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest SINGULAIR 4 mg tabletki do żucia i SINGULAIR 4 mg granulat. SINGULAIR 4 mg granulat nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 miesiąca życia.

Jak należy podawać dziecku granulat SINGULAIR?

  • Nie otwierać saszetki do czasu użycia.
  • Granulat SINGULAIR można podawać:

- Bezpośrednio doustnie

- LUB zmieszany z łyżką miękkiego, zimnego lub o temperaturze pokojowej pokarmu (np. przecier jabłkowy, lody, puree z marchwi i ryż).

  • Całą zawartość granulatu SINGULAIR wymieszać w łyżce miękkiej, zimnej lub o temperaturze pokojowej karmy, upewniając się, że porcja jest całkowicie wymieszana z karmą.
  • Upewnij się, że Twoje dziecko od razu przyjmie całą zawartość łyżki z granulkami i mieszanką pokarmową (w ciągu 15 minut). WAŻNE: Nie przechowywać granulatu/karmy do późniejszego wykorzystania.
  • Granulat SINGULAIR nie wolno rozpuszczać w płynach. Po zażyciu granulatu SINGULAIR można nadal przyjmować płyny.
  • Granulat SINGULAIR można przyjmować z jedzeniem lub bez

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Singulair

Jeśli dziecko zażyje więcej leku SINGULAIR niż powinno

Natychmiast skonsultuj się z lekarzem dziecka.

W większości zgłoszeń przedawkowania nie wystąpiły żadne skutki uboczne. Najczęściej zgłaszanymi objawami przedawkowania u dorosłych i dzieci są ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość.

Jeśli zapomnisz podać dziecku SINGULAIR

Postaraj się, aby dziecko przyjmowało SINGULAIR zgodnie z zaleceniami. Jeśli jednak zapomnisz wziąć saszetkę, kontynuuj przyjmowanie leku w zwykłej dawce.

Nie należy podawać dziecku podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej saszetki.

Przerwanie stosowania leku SINGULAIR . przez dziecko

Leczenie lekiem SINGULAIR może być skuteczne w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy pacjent nadal go przyjmuje.

Ważne jest, aby dziecko przyjmowało lek SINGULAIR tak długo, jak zaleci to lekarz. Pomoże to kontrolować astmę Twojego dziecka.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Singulair

Jak każdy lek, SINGULAIR może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych leku SINGULAIR 4 mg granulat, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, które uważa się za związane ze stosowaniem leku SINGULAIR (występujące u co najmniej 1 na 100 pacjentów i u mniej niż 1 na 10 leczonych pacjentów pediatrycznych):

  • biegunka
  • nadpobudliwość
  • astma
  • swędząca i łuszcząca się skóra
  • wysypka

Ponadto w badaniach klinicznych z zastosowaniem leku SINGULAIR 10 mg tabletki powlekane, 5 mg lub 4 mg tabletki do żucia zgłaszano następujące działania niepożądane:

  • ból brzucha
  • bół głowy
  • pragnienie

Te działania niepożądane były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych SINGULAIR niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletki niezawierające substancji leczniczej).

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji:

Bardzo często (dotyczy co najmniej 1 użytkownika na 10)

Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)

Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)

Rzadko (dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000)

Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000)

Ponadto zgłaszano następujące działania niepożądane związane z komercyjnym stosowaniem leku:

  • infekcja górnych dróg oddechowych (bardzo często)
  • zwiększona skłonność do krwawień (rzadko)
  • reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu (niezbyt często)
  • zmiany zachowania i nastroju [zmiany snów, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokoju, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja (Niezbyt często); drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci (Rzadko); halucynacje, dezorientacja, myśli i działania samobójcze (bardzo rzadko)]
  • zawroty głowy, senność, mrowienie, drgawki (Niezbyt często)
  • kołatanie serca (rzadko)
  • krwawienie z nosa (niezbyt często)
  • biegunka, nudności, wymioty (Często); suchość w ustach, zaburzenia trawienia (niezbyt często)
  • zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) (bardzo rzadko)
  • wysypka (często); siniaki, swędzenie, pokrzywka (niezbyt często); wrażliwy na ucisk czerwony obrzęk tkanki podskórnej najczęściej zlokalizowany na przedniej powierzchni nóg (rumień guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia (bardzo rzadko)
  • ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często)
  • gorączka (wspólna); osłabienie / uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk (Niezbyt często)

Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zespół objawów, takich jak postać grypopodobna, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka skórna. . Pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli wystąpi jeden lub więcej z tych objawów.

Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę o więcej informacji na temat skutków ubocznych. Należy zgłosić lekarzowi dziecka lub farmaceucie wszelkie działania niepożądane inne niż wymienione powyżej lub jeśli jakiekolwiek objawy utrzymują się lub nasilają.

Wygaśnięcie i przechowywanie

  • SINGULAIR należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
  • Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na saszetce z sześcioma cyframi po EXP. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery cyfry oznaczają rok.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
  • Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić go przed światłem i wilgocią.
  • Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.

Co zawiera SINGULAIR

  • Substancją czynną jest montelukast. Każda saszetka granulatu zawiera montelukast sodu, co odpowiada 4 mg montelukastu.
  • Pozostałe składniki to: mannitol, hyproloza (E 463) i stearynian magnezu.

Opis wyglądu SINGULAIR i co zawiera opakowanie

SINGULAIR 4 mg granulat, biały granulat.

W opakowaniach: 7, 20, 28 i 30 saszetek.

Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Singulair można znaleźć w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji0 i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności do przechowywania 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU08 .0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ZEZWOLENIE LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I KONTROLI ESTEMPORANEA

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

SINGULAIR 4 MG GRANULAT

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna saszetka granulatu zawiera montelukast sodu, co odpowiada 4 mg montelukastu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Granulowany.

Granulat biały.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

SINGULAIR jest wskazany w leczeniu astmy jako terapia dodatkowa u pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z przewlekłą łagodną/umiarkowaną astmą, których nie można odpowiednio kontrolować za pomocą wziewnych kortykosteroidów i u których -działające leki adrenergiczne zapewniają niewystarczającą kontrolę kliniczną astmy.

SINGULAIR może również stanowić alternatywę leczenia małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z łagodną przewlekłą astmą, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające kortykosteroidów podawanych doustnie i u których wykazano, że nie są w stanie tego zrobić. stosowania wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.2).

SINGULAIR jest również wskazany w profilaktyce astmy od 2. roku życia, której głównym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawka dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat to jedna saszetka granulatu 4 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Dane dotyczące skuteczności z badań klinicznych przeprowadzonych u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat z astmą przewlekłą są ograniczone. Odpowiedź kliniczną pacjenta na leczenie montelukastem należy ocenić w ciągu 2 do 4 tygodni. Jeśli nie ma odpowiedzi klinicznej, leczenie należy przerwać. SINGULAIR 4 mg granulat nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 miesiąca życia.

Podawanie granulatu SINGULAIR:

Granulat SINGULAIR można podawać doustnie lub bezpośrednio lub mieszać z łyżką miękkiego pokarmu (np. mus jabłkowy, lody, marchew i ryż), na zimno lub w temperaturze pokojowej. Saszetkę należy otworzyć dopiero bezpośrednio przed użyciem. Po otwarciu saszetki należy natychmiast podać pełną dawkę granulatu SINGULAIR (w ciągu 15 minut). Po zmieszaniu z jedzeniem granulatu SINGULAIR nie należy przechowywać do użycia. Następnie granulat SINGULAIR należy nie jest przeznaczony do podawania w postaci rozpuszczonej w płynach, jednak płyny można przyjmować po podaniu. Granulat SINGULAIR można przyjmować z posiłkami lub bez posiłków.

Zalecenia ogólne. Efekt terapeutyczny preparatu SINGULAIR na parametry kontroli astmy staje się widoczny w ciągu jednego dnia. Należy doradzić pacjentowi, aby kontynuował przyjmowanie leku SINGULAIR nawet wtedy, gdy astma jest pod kontrolą, a także w okresach nasilenia astmy.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci.

SINGULAIR jako alternatywa leczenia małych dawek kortykosteroidów wziewnych w łagodnej astmie przewlekłej:

Stosowanie montelukastu w monoterapii nie jest zalecane u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. pacjenci, u których w ostatnim czasie nie wystąpiły poważne napady astmy wymagające doustnych kortykosteroidów, i u których wykazano, że nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Przetrwałą łagodną astmę definiuje się jako objawy astmy występujące częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie oraz objawy nocne, które występują częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu. Czynność płuc między epizodami jest prawidłowa. Jeśli podczas obserwacji nie uzyska się zadowalającej kontroli astmy (zwykle w ciągu miesiąca), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, w oparciu o stopniowe podejście do leczenia astmy. .

SINGULAIR jako profilaktyka astmy u chorych w wieku od 2 do 5 lat lata, w których dominującym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem:

U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy wymagającej leczenia kortykosteroidami wziewnymi. Pacjentów należy ocenić po 2-4 tygodniach leczenia. lub inną terapię.

Terapia SINGULAIR w stosunku do innych metod leczenia astmy:

Gdy leczenie SINGULAIR jest stosowane jako terapia uzupełniająca do wziewnych kortykosteroidów, SINGULAIR nie powinien być nagle zastępowany wziewnymi kortykosteroidami (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są dostępne dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych.

Tabletki do żucia 5 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Tabletki do żucia 4 mg są dostępne jako alternatywny preparat dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

04.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (6 miesięcy-2 lata) powinien ustalić pediatra lub pulmonolog.

Poradzić pacjentowi, aby nie stosował montelukastu doustnie w leczeniu ostrych napadów astmy i miał pod ręką odpowiednie leki ratunkowe powszechnie stosowane w takich stanach. W przypadku ostrego napadu należy jak najszybciej zgłosić się do lekarza prowadzącego krótko działający wziewny agonista receptorów beta-adrenergicznych.

Montelukastu nie należy gwałtownie zastępować kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.

Brak danych wskazujących, że doustną dawkę kortykosteroidów można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, czasami objawiająca się klinicznymi objawami zapalenia naczyń podobnymi do zespołu Churga-Straussa, stan często leczony ogólnoustrojowo kortykosteroidami. Przypadki te na ogół, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem lub przerwaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami.Nie można wykluczyć ani ustalić możliwości związku antagonistów receptora leukotrienowego z wystąpieniem zespołu Churga-Straussa. Lekarze powinni monitorować pacjentów pod kątem eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów ze strony płuc, powikłania sercowe i (lub) neuropatia.Pacjentów, u których wystąpią te objawy, należy poddać ocenie i ponownie rozważyć schematy ich leczenia.

U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę leczenie montelukastem nie zmienia potrzeby unikania aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Montelukast może być podawany z innymi lekami powszechnie stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy.W badaniach interakcji leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizon, prednizolon, środki antykoncepcyjne doustnie (etynyloestradiol / noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.

Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) montelukastu zmniejszyło się o około 40% u pacjentów, którym jednocześnie podawano fenobarbital.Montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci. podawanych jednocześnie z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Edukacja w witro wykazali, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji z montelukastem i rozyglitazonem (substratem stosowanym jako reprezentatywny test dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8. w Żyję. Dlatego nie oczekuje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Edukacja w witro wykazali, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji między lekami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) gemfibrozyl zwiększał ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie. inhibitorów 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych.

Na podstawie danych in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

04.6 Ciąża i laktacja

Stosuj w czasie ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu.

Ograniczone dane dostępne w bazach danych dotyczących ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między SINGULAIR a wadami rozwojowymi (wadami kończyn) rzadko zgłaszanymi po wprowadzeniu produktu do obrotu na całym świecie.

SINGULAIR może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie uznane za konieczne.

Stosuj podczas karmienia piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka matki (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

SINGULAIR może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Uważa się, że montelukast nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w bardzo rzadkich przypadkach niektóre osoby zgłaszały senność lub zawroty głowy.

04.8 Działania niepożądane

Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych u pacjentów z astmą przewlekłą:

• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku ≥15 lat

• tabletki do żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat

• tabletki do żucia 4 mg u 851 pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 do 5 lat e

• Granulat 4 mg u 175 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.

Montelukast oceniano w badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą przerywaną w następujący sposób:

• Granulat 4 mg i tabletki do żucia u 1038 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 miesięcy do 5 lat

U pacjentów leczonych montelukastem w badaniach klinicznych często zgłaszano następujące działania niepożądane związane z lekiem (≥1/100 do

Aparat Pacjenci dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsi (dwa 12-tygodniowe badania; n = 795) Pacjenci pediatryczni w wieku od 6 do 14 lat (jedno badanie 8-tygodniowe; n = 201) (dwa 56-tygodniowe badania; n = 615) Pacjenci pediatryczni od 2 do 5 lat (jedno badanie 12-tygodniowe; n = 461) (jedno badanie 48-tygodniowe; n = 278) Pacjenci pediatryczni od 6 miesięcy do 2 lat (jedno badanie 6-tygodniowe; n = 175) Zaburzenia układu nerwowego bół głowy bół głowy hiperkineza Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia astma Zaburzenia żołądkowo-jelitowe ból brzucha ból brzucha biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wypryskowe zapalenie skóry, wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania pragnienie

W przypadku kontynuowania leczenia w badaniach klinicznych przez okres do 2 lat u ograniczonej liczby pacjentów dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338 pacjentów przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Przy przedłużonym leczeniu profil bezpieczeństwa pozostał niezmieniony nawet u tych pacjentów.

Przy leczeniu trwającym do 3 miesięcy profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat pozostał niezmieniony.

Doświadczenie postmarketingowe

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu są wymienione w poniższej tabeli, w oparciu o klasy układów narządowych i specyficzną terminologię dotyczącą działań niepożądanych. Kategorie częstości oszacowano na podstawie odpowiednich badań klinicznych.


Klasyfikacja układów i narządów Terminologia dotycząca działań niepożądanych Kategoria częstotliwości * Infekcje i infestacje zakażenia górnych dróg oddechowych † Bardzo częste Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego zwiększona skłonność do krwawień Rzadki Zaburzenia układu odpornościowego reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja Niezwykły wątrobowy naciek eozynofilowy Bardzo rzadkie Zaburzenia psychiczne zmieniona aktywność snu, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, drżenie§) Niezwykły zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci Rzadki halucynacje, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonność do samobójstwa) Bardzo rzadkie Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność, parestezje/niedoczulica, drgawki Niezwykły Patologie serca kołatanie serca Rzadki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia krwawienie z nosa Niezwykły Zespół Churga-Straussa (CSS) (patrz punkt 4.4) Bardzo rzadkie eozynofilia płucna Bardzo rzadkie Zaburzenia żołądkowo-jelitowe biegunka ‡, nudności ‡, wymioty ‡ pospolity suchość w ustach, niestrawność Niezwykły Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych podwyższony poziom transaminaz w surowicy (ALT, AST) pospolity zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby) Bardzo rzadkie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka‡ pospolity siniaki, pokrzywka, swędzenie Niezwykły obrzęk naczynioruchowy Rzadki rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Bardzo rzadkie Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i tkanki kostnej bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni Niezwykły Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania gorączka ‡ pospolity astenia / zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk Niezwykły * Kategoria częstości: zdefiniowana dla każdej terminologii dotyczącej działań niepożądanych na podstawie częstości występowania zgłaszanej w bazie danych badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, † To działanie niepożądane, zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych. ‡ To działanie niepożądane, zgłaszane jako częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów, którzy otrzymywali placebo w badaniach klinicznych. §Kategoria częstotliwości: Rzadkie

04.9 Przedawkowanie

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, aw badaniach krótkoterminowych do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w badaniach klinicznych, w tym zgłoszenia u dorosłych i dzieci w dawkach do 1000 mg (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka), a wyniki badań laboratoryjnych zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Nie wiadomo, czy montelukast można dializować za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora leukotrienowego.

Kod ATC: R03D C03.

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi zapalnymi eikozanoidami uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory astmy wiążą się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi (CysLT), występującymi u ludzi w drogach oddechowych i powodują różne działania na drogi oddechowe, w tym zwężenie oskrzeli, wydzielanie śluzówki, przepuszczalność naczyń i rekrutację eozynofili.

Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który wiąże się z wysokim powinowactwem i selektywnością z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli spowodowany inhalacją LTD 4. Rozszerzenie oskrzeli zaobserwowano w ciągu dwóch godzin od podania doustnego. . Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesne, jak i późne stadia skurczu oskrzeli spowodowane „ekspozycja na” antygen. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej zarówno u pacjentów dorosłych, jak iu dzieci. W osobnym badaniu leczenie montelukastem znacznie zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (w wyniku „badania plwociny”). U pacjentów dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast w porównaniu z placebo zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej, poprawiając jednocześnie kontrolę kliniczną astmy.

W badaniach u dorosłych w porównaniu z placebo wykazano, że montelukast w dawce 10 mg raz na dobę znacząco poprawiał FEV1 rano (zmiana w stosunku do wartości wyjściowej 10,4%). vs 2,7%), szczytowy przepływ wydechowy (PEFR) w stosunku do wartości wyjściowej 24,5 l/min vs 3,3 l/min) i istotnie zmniejsza łączne stosowanie agonistów receptorów b-adrenergicznych (zmiany od wartości wyjściowych -26,1% vs -4,6%). Zgłaszana przez pacjentów poprawa w zakresie oceny objawów w ciągu dnia i nocy była znacznie lepsza niż w grupie placebo.

W badaniach z udziałem dorosłych wykazano, że montelukast wywiera addytywne działanie kliniczne do wywołanego przez kortykosteroid wziewny (zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowych dla beklometazonu wziewnego z montelukastem vs FEV1 beklometazon: 5,43% vs odpowiednio 1,04%, a stosowania agonistów receptorów beta-adrenergicznych: -8,70% vs 2,64%). Wykazano, że początkowa odpowiedź na montelukast była szybsza niż na beklometazon wziewny (200 mikrogramów dwa razy na dobę, podawany za pomocą przekładki), chociaż beklometazon był podawany przez cały dwunastotygodniowy okres badania. vs FEV1 beklometazon: 7,49% vs odpowiednio 13,3%, a stosowania agonistów receptorów beta-adrenergicznych: -28,28% vs -43,89%). Jednak „wysoki odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągnął podobną odpowiedź kliniczną do tej obserwowanej w przypadku beklometazonu (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem osiągnęło poprawę FEV1 o około 11% lub więcej w porównaniu z wartością wyjściową, podczas gdy około 42% pacjentów leczonych montelukastem uzyskało taką samą odpowiedź).

W 8-tygodniowym badaniu z udziałem dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę w porównaniu z placebo znacząco poprawił czynność oddechową (zmiana FEV1 w stosunku do wartości początkowej 8,71% vs 4,16%; zmiana od wartości początkowej w AM PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min) i zmniejszyło „stosowanie” w razie potrzeby „β-agonistów (zmiana w stosunku do wartości wyjściowej -11,7% vs +8,2%).

W 12-miesięcznym badaniu porównawczym skuteczności montelukastu i wziewnego flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą łagodną astmą, montelukast nie był gorszy niż flutykazon pod względem zwiększania odsetka dni bez konieczności leczenia ratunkowego ( RFD) główny punkt końcowy. Średni odsetek RFD w 12-miesięcznym okresie leczenia wzrósł z 61,6 do 84,0 w grupie montelukastu i z 60,9 do 86,7 w grupie flutykazonu. Różnica między grupami we wzroście średniej obliczonej metodą najmniejszych kwadratów (LS) w odniesieniu do odsetka RFD była statystycznie istotna (-2,8 przy 95% CI -4,7, -0,9), ale mieściła się we wcześniej określonym limicie równorzędność z klinicznego punktu widzenia.

Zarówno montelukast, jak i flutikazon poprawiły również kontrolę astmy na podstawie zmiennych drugorzędowych ocenianych w 12-miesięcznym okresie leczenia: VEF1 wzrósł z 1,83 do 2,09 w grupie montelukastu i z 1,85 do 2,14 l w grupie flutykazonu. FEV1 między grupami wynosiło -0,02 l, z 95% CI -0,06, 0,02. Wzrost oczekiwanego odsetka FEV1 od wartości początkowej wyniósł 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie flutykazonu.Różnica między średnimi LS dla zmiany oczekiwanego odsetka FEV1 od wartości wyjściowej była istotna: -2,2%, z 95% CI wynoszącym -3,6, -0,7 Odsetek dni stosowania β-agonistów zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie montelukastu i 38,5 do 12,8 w grupie flutikazonu.Różnica między grupami w średnich wartościach LS dni, w których stosowano β-agonistę, było istotne: 2,7, z 95% CI 0,9, 4,5.

Odsetek pacjentów z atakiem astmy (definiowanym jako okres pogorszenia astmy, który wymaga leczenia steroidami)per os, nieplanowana wizyta lekarska, wizyta na oddziale ratunkowym lub hospitalizacja) wyniosła 32,2 w grupie montelukastu i 25,6 w grupie flutykazonu; iloraz szans (95% CI) był istotny: 1,38.

Odsetek pacjentów stosujących ogólnoustrojowo (głównie doustnie) kortykosteroidy w trakcie badania wyniósł 17,8% w grupie montelukastu i 10,5% w grupie flutykazonu. Różnica w średnich LS między grupami była istotna: 7,3% z 95% CI 2,9, 11,7.

W 12-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat montelukast w dawce 4 mg raz na dobę poprawił parametry kontroli astmy w porównaniu z placebo, niezależnie od jednoczesnego stosowania terapii kontrolnych (wziewne/nebulizowane kortykosteroidy lub wziewny/nebulizowany kromoglikan sodu) . Sześćdziesiąt procent pacjentów nie było leczonych innymi terapiami kontrolnymi. Montelukast w porównaniu z placebo łagodził objawy w ciągu dnia (w tym kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczoną aktywność ruchową) oraz objawy nocne Montelukast w porównaniu z placebo zmniejszał również stosowanie „w razie potrzeby” beta-agonistów i pilnych kortykosteroidów w przypadku pogorszenia astmy. Pacjenci leczeni montelukastem byli wolni od astmy przez więcej dni niż pacjenci otrzymujący placebo. Kuracja przyniosła efekt już po pierwszej dawce.

W 12-miesięcznym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z łagodną astmą i epizodycznymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę istotnie zmniejszył (p≤0,001) częstość zaostrzeń (EE) w ciągu roku w porównaniu z placebo (1,60 EE). vs 2,34 EE), [EE definiuje się jako ≥3 kolejne dni z objawami w ciągu dnia wymagającymi zastosowania beta-mimetyków lub kortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy]. Zmniejszenie rocznego wskaźnika EE wyniosło 31,9%, z 95% CI 16,9, 44,1.

W kontrolowanym placebo badaniu z udziałem dzieci i młodzieży w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z astmą okresową, ale bez astmy przewlekłej, leczenie montelukastem podawano przez 12 miesięcy w dawce 4 mg raz na dobę lub w serii kursów terapeutycznych. 12 dni, z których każdy był inicjowany, gdy pojawił się epizod przerywanych objawów. Nie było istotnej różnicy w liczbie epizodów astmy kończących się atakiem astmy, definiowanym jako epizod astmy wymagający skorzystania z pomocy medycznej, takiej jak wizyta lekarska, między pacjentami leczonymi montelukastem w dawce 4 mg a placebo. wizyta na oddziale ratunkowym lub szpitalu lub leczenie kortykosteroidami doustnymi, dożylnymi lub domięśniowymi.

Skuteczność montelukastu u pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 2 lat jest poparta ekstrapolacją skuteczności wykazanej u pacjentów z astmą w wieku 2 lat i starszych i opiera się na podobnych danych farmakokinetycznych, a także na założeniu, że naturalny przebieg choroby , patofizjologia i działanie leku w tych populacjach są zasadniczo podobne.

Znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (BIE) wykazano w 12-tygodniowym badaniu z udziałem dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1: 22,33% dla montelukastu vs 32,40% dla placebo; czas powrotu FEV1 do wartości, która nie różni się o więcej niż 5% od wartości wyjściowej: 44,22 min vs 60,64 min). Efekt ten powtarzał się konsekwentnie przez 12 tygodni trwania badania. Zmniejszenie BIE wykazano również w krótkoterminowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27% vs 26,11%; czas powrotu FEV1 do wartości, która nie różni się o więcej niż 5% od wartości wyjściowej: 17,76 min vs 27,98 min). W obu badaniach efekt wykazano pod koniec zakresu dawkowania raz na dobę.

U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy wziewne i (lub) doustne, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości wyjściowej: 8,55% vs -1,74%; zmniejszenie całkowitego wykorzystania agonistów receptorów beta-adrenergicznych w porównaniu do wartości wyjściowych: -27,78% vs 2,09%).

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) u dorosłych osiągana jest po 3 godzinach (Tmax) po podaniu na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%.Biodostępność i Cmax po podaniu doustnym nie ma wpływu na standardowy posiłek Bezpieczeństwo i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg podawano niezależnie od harmonogramu przyjmowania pokarmów.

W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg wartość Cmax dla dorosłych osiągana jest po 2 godzinach stosowania na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% w przypadku standardowego posiłku.

Po podaniu tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat na czczo, Cmax jest osiągane w ciągu 2 godzin. Średnie Cmax jest większe niż 66%, podczas gdy Cmin jest mniejsze niż u dorosłych przyjmujących tabletkę 10 mg.

Granulat 4 mg podawany dorosłym na czczo jest biorównoważny z tabletką do żucia 4 mg. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat Cmax jest osiągane 2 godziny po podaniu 4 mg granulatu. Cmax u tych pacjentów jest około dwukrotnie większe niż u dorosłych leczonych jedną tabletką 10 mg. Jednoczesne podawanie przecieru jabłkowego i standardowego posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu w postaci granulatu nie miało klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu, co określono na podstawie AUC (odpowiednio 1225,7 w porównaniu z 1223,1 ng.h/ml z i bez przecieru jabłkowego oraz 1191,8 w porównaniu z 1148,5 ng. h / ml odpowiednio ze standardowym posiłkiem wysokotłuszczowym i bez niego).

Dystrybucja Ponad 99% montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z radioznakowanym montelukastem wskazują na minimalną dystrybucję przez barierę krew-mózg. Ponadto, 24 godziny po podaniu dawki, stężenia radioznakowanej substancji były minimalne we wszystkich innych tkankach.

Biotransformacja Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu nie były wykrywalne w stanie stacjonarnym zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem w metabolizmie montelukastu.Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki udział, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor CYP 3A4, nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób. którzy otrzymywali 10 mg montelukastu dziennie. Na podstawie wyników w witro na mikrosomach wątroby ludzkiej montelukast, w stężeniach terapeutycznych w osoczu, nie hamuje cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.

Eliminacja U zdrowej osoby dorosłej klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml / min. Po podaniu doustnym dawki montelukastu znakowanego radioizotopem, 86% radioaktywności wykryto w badaniu kału przeprowadzanym przez pięć dni, a mniej niż 0,2% wykryto w mocz Dane te, wraz z danymi dotyczącymi biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.

Charakterystyka pacjentów Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią, nie przewiduje się dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh > 9).

Po podaniu dużych dawek montelukastu (20-60 razy większych od zalecanej dawki dla dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu, czego nie obserwowano przy zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach toksyczności na zwierzętach obserwowano łagodne i przemijające zmiany biochemiczne SGPT (ALT), glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy.Objawami toksyczności u zwierzęcia były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po dawkach, które zapewniały >17-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej.U małp działania niepożądane pojawiały się począwszy od dawek 150 mg/kg/dobę (>232-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność i zdolność rozrodczą przy ekspozycji ogólnoustrojowej przekraczającej ponad 24 razy kliniczną ekspozycję ogólnoustrojową. ekspozycji) zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała niemowląt. W badaniach na królikach zaobserwowano „większą częstość występowania niepełnego kostnienia niż w grupie kontrolnej przy” ekspozycji ogólnoustrojowej >24 razy większej niż przy dawce klinicznej. U szczura nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka zwierząt.

U myszy i szczurów nie doszło do zgonu po podaniu pojedynczej dawki doustnej do 5000 mg/kg, czyli maksymalnej badanej dawki (odpowiednio 15 000 mg/m2 i 30 000 mg/m2 u myszy i szczurów). Dawka odpowiada 25 000-krotności zalecanej dawki dla ludzi u dorosłych (na podstawie masy ciała pacjenta dorosłego wynoszącej 50 kg).

Stwierdzono, że montelukast nie wykazuje fototoksyczności w zakresie promieniowania UVA, UVB lub światła widzialnego w dawkach do 500 mg/kg/dobę (około 200-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej) u myszy.

Montelukast nie był ani mutagenny, ani mutagenny u gryzonia w witro oraz w żyjęani onkogenu.

06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE

06.1 Zaróbki

Mannitol

Hyproloza (E 463)

Stearynian magnezu

06.2 Niezgodność

Nieistotne.

06.3 Okres ważności

2 lata.

06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania

Pakowane w worki polietylenowe / aluminiowe / poliestrowe w:

Opakowania po 7, 20, 28 i 30 saszetek.

Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.

06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi

Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

MSD Italia S.r.l.

Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rzym

08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

7 saszetek granulatu AIC nr 034001192

20 saszetek granulatu AIC n.034001204

28 saszetek granulatu AIC nr 034001216

30 saszetek granulatu AIC n.034001228

09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA

listopad 2003 / lipiec 2008

10.0 DATA ZMIAN TEKSTU

Styczeń 2015

11.0 DLA RADIOLEKÓW, KOMPLETNE DANE DOTYCZĄCE WEWNĘTRZNEJ DOZYMETRII PROMIENIOWANIA

12.0 DLA RADIOLEKÓW, DODATKOWE INSTRUKCJE SZCZEGÓŁOWE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWAWCZEGO PRZYGOTOWANIA I KONTROLI JAKOŚCI

Tagi.:  zdrowie prostaty suplementy-sportowe słodziki