Składniki aktywne: Izosorbid-5-monoazotan
Monoket 20 mg tabletki
Tabletki Monoket 40 mg
Wkładki do opakowań Monoket są dostępne dla wielkości opakowań: - Monoket 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
- Monoket 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
- Monoket 20 mg tabletki, Monoket 40 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Monoket? Po co to jest?
Monoket zawiera substancję czynną izosorbid-5-monoazotan, który należy do grupy leków zwanych „organicznymi azotanami”.
„Azotany organiczne” to leki rozszerzające naczynia krwionośne stosowane w chorobach serca, rozluźniające naczynia krwionośne, ułatwiające krążenie krwi, które odżywiają serce.
Monoket jest wskazany:
- w leczeniu podtrzymującym chorób serca charakteryzujących się „niedrożnością tętnic wieńcowych, naczyń krwionośnych przenoszących krew do serca (niewydolność wieńcowa);
- w zapobieganiu napadom choroby serca objawiającej się bólami w klatce piersiowej (dławica piersiowa), które mogą być również następstwem zawału serca, któremu może towarzyszyć osłabienie serca (niewydolność serca) również w połączeniu z lekami mogącymi zwiększać siłę skurczu serca (kardiotoniczne) i leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (leki moczopędne).
Monoket nie jest wskazany w przypadku nagłych napadów bólu w klatce piersiowej (napady dławicy piersiowej).
Przeciwwskazania, kiedy Monoket nie powinien być stosowany
Nie należy przyjmować leku Monoket, jeśli:
- pacjent ma uczulenie na 5-monoazotan izosorbidu, azotany organiczne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- trwa zawał serca;
- mieć wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (które może wystąpić w wielu poważnych sytuacjach, takich jak zapaść krążeniowa, wstrząs kardiogenny, hipowolemia);
- cierpią na zwiększoną grubość mięśnia sercowego z utrudnieniem prawidłowego przepływu krwi (kardiomiopatia przerostowa z obturacją);
- cierpisz na chorobę wyściółki serca, tj. osierdzia (w szczególności zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca);
- cierpią na podwyższone ciśnienie krwi w naczyniach krwionośnych płuc (pierwotne nadciśnienie płucne);
- pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) (patrz punkt „Inne leki i Monoket”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Monoket®
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Monoket należy porozmawiać z lekarzem.
W szczególności powiedz swojemu lekarzowi:
- jeśli u pacjenta występuje choroba oczu spowodowana zwiększonym ciśnieniem płynu wewnątrz oka (jaskra);
- jeśli u pacjenta występuje znaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi, substancji przenoszącej tlen we krwi (znaczna niedokrwistość);
- jeśli u pacjenta występuje zwiększona aktywność gruczołu, zwanego „tarczycą”, która powoduje wzrost niektórych hormonów zwanych „hormonami tarczycy” we krwi (nadczynność tarczycy);
- w przypadku urazów głowy (uraz głowy);
- w przypadku krwawienia w mózgu z powodu pęknięcia naczynia krwionośnego (krwotok mózgowy);
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie (stenoza) zastawki w sercu;
- jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi po nagłym przejściu z siedzenia do stania (niedociśnienie ortostatyczne);
- jeśli u pacjenta występuje wysokie ciśnienie krwi w mózgu (nadciśnienie śródczaszkowe);
- jeśli u pacjenta występuje choroba nerek (niewydolność nerek).
- jeśli u pacjenta występuje powolny pasaż jelitowy i zmniejszona zdolność przepychania pokarmu przez jelita, ponieważ może wystąpić osłabienie działania leku;
- Jeśli cierpisz na choroby naczyń krwionośnych serca (koranopatie), ponieważ może wystąpić niedobór tlenu w sercu z powodu „nieprawidłowego spadku zawartości tlenu we krwi (przejściowa hipoksemia).
Po leczeniu dużymi dawkami i (lub) długotrwałym leczeniu:
- może wystąpić niebieskawe przebarwienie skóry i błon śluzowych (sinica);
- może wystąpić osłabienie lub utrata działania tego leku.Osłabienie działania może również wystąpić, jeśli pacjent był wcześniej leczony innym azotanem organicznym (lek podobny do leku Monoket).
WE WSZYSTKICH TYCH PRZYPADKACH SKONSULTUJ SIĘ Z LEKARZEM, KTÓRY BĘDZIE W STANIE ZAPISAĆ ODPOWIEDNIĄ TERAPIĘ.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Monoket?
Inne leki i Monoket
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu następujących leków, ponieważ mogą one nasilać działanie hipotensyjne (niskie ciśnienie krwi) leku Monoket:
- leki obniżające ciśnienie krwi (np. beta-blokery, leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki moczopędne, blokery kanału wapniowego, inhibitory ACE);
- leki na zaburzenia psychiczne i/lub depresję (neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne);
- leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (np. sildenafil, wardenafil i tadalafil). Jednoczesne stosowanie leku Monoket z tymi lekami może zagrażać życiu.
Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:
- dihydroergotamina (lek stosowany głównie w leczeniu bólów głowy), ponieważ jednoczesne stosowanie z lekiem Monoket może zwiększać stężenie we krwi i działanie dihydroergotaminy.
Monoket z jedzeniem, piciem i alkoholem
Jednoczesne spożywanie alkoholu może wpływać na zdolność reagowania i zmniejszać odruchy, dlatego należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu (patrz rozdział „Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn”).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, lub jeśli karmi piersią, przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Monoket może zaburzać zdolność reagowania i zmniejszać odruchy podczas prowadzenia pojazdów i sterowania maszynami. Efekt ten można wzmocnić spożywaniem alkoholu.
Monoket zawiera laktozę
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów (np. laktozy), przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Monoket: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.
Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością płynu, bez rozgryzania.
Tablet można podzielić na równe części.
Aby przełamać tabletkę, należy położyć tabletkę na twardej powierzchni z nacięciem skierowanym do góry.
Lekko nacisnąć tablet kciukiem, tablet podzieli się na dwie równe części (patrz rysunek).
O ile nie zalecono inaczej, zalecana dawka jest następująca:
Monoket 20 mg tabletki
- 1-2 tabletki 3 razy dziennie.
Tabletki Monoket 40 mg
1 tabletka 2-3 razy dziennie.W przypadku bólu głowy lub spadku ciśnienia krwi lekarz zaleci mniejsze dawki na początku leczenia (pół tabletki MONOKET rano i wieczorem).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Monoket
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Monoket
Jeśli przypadkowo przyjmiesz zbyt dużą dawkę leku Monoket, mogą wystąpić następujące objawy:
- spadek ciśnienia krwi (wartość mniejsza niż i/lub równa 90 mmHg)
- bladość
- wyzysk
- słabe pulsowanie
- zwiększona częstość akcji serca (tachykardia)
- zawroty głowy, w tym zawroty głowy wynikające ze stania w pozycji pionowej
- ból głowy (ból głowy)
- osłabienie (astenia)
- mdłości
- On wymiotował
- biegunka
- senność
- uderzenia gorąca
- zwiększone stężenie substancji we krwi zwanej methemoglobina (methemoglobinemia) oraz niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych (sinica).
W przypadku połknięcia / przedawkowania leku Monoket należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Pominięcie zastosowania Monoket
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Jeśli przestaniesz używać Monoket
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Monoket?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Przestrzeganie instrukcji zawartych w tej ulotce zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- ból głowy (ból głowy). Jeśli wystąpi ten efekt, należy poinformować lekarza, który może zlecić rozpoczęcie terapii coraz większymi dawkami. Ból głowy na ogół ustępuje podczas kontynuacji terapii.
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- mdłości.
Na początku leczenia lub przy zwiększaniu dawek mogą wystąpić:
- zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane z postawą ciała, które pogarszają się wraz z pozycją);
- senność;
- zwiększona częstość akcji serca (odruchowy tachykardia);
- obniżenie ciśnienia krwi po nagłym przejściu z siedzenia do stania (niedociśnienie ortostatyczne);
- osłabienie (astenia), które na ogół ustępuje podczas kontynuacji leczenia.
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- nasilające się bóle w klatce piersiowej (dławica piersiowa);
- ciężkie obniżenie ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa), któremu czasami towarzyszy wolne i nieregularne bicie serca (bradiarytmia) i omdlenia (omdlenie);
- Wymiotował;
- biegunka;
- alergiczne reakcje skórne (np. wysypka);
- zaczerwienienie. Jeśli wystąpi ten efekt, należy poinformować lekarza, który może zlecić rozpoczęcie terapii coraz większymi dawkami.
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- pieczenie w klatce piersiowej (zgaga);
- ból mięśni (mialgia).
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie);
- stany zapalne skóry z łuszczeniem się skóry (złuszczające zapalenie skóry);
- zmniejszenie lub utrata „działania terapeutycznego” tego leku lub innych organicznych azotanów (rozwój tolerancji).
Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane, których częstość nie jest znana.
Efekty wpływające na układ oddechowy
- stan, w którym krew nie jest odpowiednio natleniona (przejściowa hipoksemia).
Efekty wpływające na serce
- "paradoksalny efekt" z pogorszeniem stanu serca (zwiększone niedokrwienie, zwiększone uszkodzenie, początek dekompensacji, niedotlenienie);
- niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych (sinica). Efekt ten może być spowodowany zwiększeniem stężenia we krwi substancji zwanej methemoglobiną (methemoglobinemią).
Efekty wpływające na skórę
- nadmierne pocenie.
Efekty wpływające na naczynia krwionośne
- bladość;
- niedokrwienie (zmniejszony dopływ krwi do narządu).
Efekty wpływające na układ nerwowy
- podniecenie.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, należy porozmawiać z lekarzem, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Monoket
MONOKET 20 mg tabletki
- składnik aktywny to: izosorbid-5-monoazotan 20 mg
- pozostałe składniki to: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian glinu, uwodniona krzemionka koloidalna.
MONOKET 40 mg tabletki
- składnik aktywny to: izosorbid-5-monoazotan 40 mg
- pozostałe składniki to: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian glinu, uwodniona krzemionka koloidalna, lak glinowy E 110.
Opis wyglądu leku Monoket i co zawiera opakowanie
Monoket 20 mg tabletki
Monoket 20 mg występuje w tabletkach pakowanych w blistry po 50 tabletek.
Tabletki Monoket 40 mg
Monoket 40 mg występuje w tabletkach pakowanych w blistry po 30 tabletek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
MONOKET
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
MONOKET 20 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: Izosorbid-5-monoazotan 20 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza
MONOKET 40 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: Izosorbid-5-monoazotan 40 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza
MONOKET 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
jedna kapsułka zawiera:
Składnik aktywny: Izosorbid-5-monoazotan 50 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza, granulki sacharozy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki; kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie podtrzymujące niewydolności wieńcowej, zapobieganie napadom dławicy piersiowej.
Leczenie po zawale mięśnia sercowego i leczenie podtrzymujące przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego, także w połączeniu z kardiotonikami i lekami moczopędnymi.
Ze względu na swój profil farmakologiczny, MONOKET nie nadaje się do kontroli ostrych epizodów stenokardialnych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
O ile nie zalecono inaczej, w przypadku długotrwałych terapii zaleca się następujące dawkowanie:
MONOKET 20 mg: 1 tabletka 3 razy dziennie. Dzięki dobrej tolerancji leku dawkę można bezpiecznie zwiększyć do 2 tabletek 3 razy dziennie.
MONOKET 40 mg: 1 tabletka 2-3 razy dziennie.
Dawkowanie może być dostosowane przez lekarza prowadzącego do indywidualnego przypadku.
W przypadku szczególnej wrażliwości pacjentów możliwe jest uniknięcie wystąpienia bólu głowy lub niedociśnienia tętniczego poprzez rozpoczęcie leczenia od ½ tabletki MONOKETu rano i wieczorem.
Tabletki należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu.
Aby podzielić tablet, połóż go na twardej powierzchni, środkowym wycięciem skierowanym do góry. Po lekkim naciśnięciu kciuka tabletka rozpada się na dwie równe części.
MONOKET 50 mg: 1 kapsułka rano, bez rozgryzania, popijając płynem.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne nitrowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Zawał mięśnia sercowego w ostrej fazie
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść krążeniowa)
• Wstrząs kardiogenny (chyba że wystarczające ciśnienie końcoworozkurczowe jest utrzymywane za pomocą odpowiednich środków)
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe
• Obturacyjna kardiomiopatia przerostowa
• zaciskające zapalenie osierdzia
• Ciężka hipowolemia
• tamponada serca
• Pacjenci z pierwotnym nadciśnieniem płucnym.
Inhibitory fosfodiesterazy (sildenafil, wardenafil, tadalafil) nasilają hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
Riocyguat stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową, dlatego jednoczesne podawanie z azotanami organicznymi jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
MONOKET należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod nadzorem lekarza w następujących stanach:
• jaskra
• wyraźna anemia
• nadczynność tarczycy
• uraz głowy
• krwotok mózgowy
• zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej
• osoby z predyspozycją do hipotonii ortostatycznej
• osoby z nadciśnieniem śródczaszkowym, chociaż dalszy wzrost ciśnienia krwi zaobserwowano dopiero po dożylnym podaniu dawek nitrogliceryny
• pacjenci z niewydolnością nerek.
Początek działania preparatu MONOKET nie jest wystarczająco szybki, aby leczyć ostry atak dławicy piersiowej.
MONOKET rozszerzający naczynia wewnątrzczaszkowe może powodować w początkowym okresie leczenia ból głowy, który u osób wrażliwych może być ciężki i uporczywy; Czasami można temu zapobiec, podając mniejsze dawki w pierwszych dniach leczenia (patrz punkt 4.2).
Podczas leczenia monoazotanem izosorbidu może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, MONOKET może powodować paradoksalne skutki u wrażliwych pacjentów, skutki te mogą nasilać niedokrwienie, a także prowadzić do rozszerzenia uszkodzenia mięśnia sercowego i zaawansowanej zastoinowej niewydolności serca.
Jeśli sinica występuje bez współwystępującej choroby płuc, należy zmierzyć poziom methemoglobiny (methemoglobinemie występują częściej podczas leczenia dużymi dawkami).
Zwiększenie dawki i/lub zmiany odstępów między dawkami mogą prowadzić do osłabienia lub utraty skuteczności.
Może wystąpić tolerancja (zmniejszona skuteczność) i tolerancja krzyżowa z innymi nitropochodnymi (zmniejszony efekt w przypadku wcześniejszej terapii innym azotanem organicznym).W celu zmniejszenia lub wyeliminowania tolerancji należy unikać długotrwałego leczenia dużymi dawkami.
Pacjentów otrzymujących leczenie podtrzymujące preparatem MONOKET należy pouczyć, aby nie stosowali produktów zawierających inhibitory fosfodiesterazy stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji (np. sildenafil, wardenafil, tadalafil).
Nie należy przerywać leczenia preparatem MONOKET w celu przyjmowania produktów zawierających inhibitory fosfodiesterazy, ponieważ może to zwiększyć ryzyko napadu dławicy piersiowej (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Jednoczesne przyjmowanie monoazotanu izosorbidu z blokerami kanału wapniowego może nasilać działanie hipotensyjne (patrz punkt 4.5).
W badaniach klinicznych u pacjentów z dusznicą bolesną zgłaszano napady dusznicy bolesnej wywoływane jako „z odbicia” efektów hemodynamicznych. Rozsądne wydaje się zatem stopniowe odstawianie leku w przypadku zakończenia terapii, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek.
Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie azotanów i zmniejszać odruchy, na przykład podczas prowadzenia pojazdów lub kontrolowania maszyn wymagających szczególnej uwagi.
Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Monoket 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu:
Lek zawiera sacharozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem enzymu sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować kapsułek o przedłużonym uwalnianiu.
Pozostała nierozpuszczalna część kapsułki monoazotanu izosorbidu o przedłużonym uwalnianiu może zostać wydalona w postaci niezmienionej z kałem.
Zmniejszone uwalnianie substancji czynnej może wystąpić u pacjentów ze skróconym czasem pasażu żołądkowo-jelitowego stosujących postać monoazotanu izosorbidu o przedłużonym uwalnianiu.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne podawanie leków o właściwościach hipotensyjnych (np. beta-blokery, leki rozszerzające naczynia krwionośne, diuretyki, blokery kanału wapniowego, inhibitory ACE), neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne może nasilać hipotensyjne działanie monoazotanu izosorbidu.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. syldenafilu, wardenafilu i tadalafilu) stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji nasila hipotensyjne działanie azotanów organicznych (patrz punkt 4.3), co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych; dlatego u pacjentów otrzymujących MONOKET stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (np. sildenafilu, wardenafilu, tadalafilu) jest przeciwwskazane.
Jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu z Riocyguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, jest przeciwwskazane, ponieważ może powodować niedociśnienie.
Niektóre doniesienia sugerują, że jednoczesne podawanie produktu MONOKET może zwiększać stężenie dihydroergotaminy we krwi i jej działanie.
Monoazotan izosorbidu może działać jako fizjologiczny antagonista norepinefryny, acetylocholiny, histaminy itp.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Badania rozrodczości przeprowadzone na szczurach i królikach w dawkach do poziomu toksycznego dla matki nie wykazały żadnych dowodów na szkodliwość dla płodu z powodu monoazotanu izosorbidu. Nie ma jednak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Ponieważ badania na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć odpowiedź u ludzi, MONOKET może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne oraz na zlecenie i pod stałym nadzorem lekarza.
Czas karmienia
Dostępne dowody są niewystarczające lub niejednoznaczne w określaniu ryzyka dla noworodka w przypadku stosowania preparatu MONOKET w okresie karmienia piersią.Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka matki i mogą powodować methemoglobinemię u noworodków.Nie określono stopnia przenikania monoazotanu izosorbidu i jego metabolitów do mleka ludzkiego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku podawania preparatu MONOKET kobietom karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
MONOKET może zaburzać zdolność reagowania i zmniejszać odruchy podczas prowadzenia pojazdów i sterowania maszynami. Efekt ten można wzmocnić spożywaniem alkoholu.
04.8 Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych jest przypisywana aktywności farmakodynamicznej i jest zależna od dawki.Na początku leczenia może wystąpić ból głowy, który zwykle ustępuje wraz z kontynuacją leczenia. Niedociśnienie i (lub) uczucie pustki w głowie po wstaniu można często obserwować (1-10% pacjentów) na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Objawy te mogą wiązać się z zawrotami głowy, sennością, odruchową tachykardią i poczuciem osłabienia i na ogół ustępują podczas kontynuacji leczenia.
Częstość występowania działań niepożądanych określa się według następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
(*) czasami towarzyszy bradiarytmia i omdlenia
Podczas leczenia monoazotanem izosorbidu może wystąpić przejściowa hipoksemia z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do obszarów pęcherzyków z hipowentylacją. Może to prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową.
Po zastosowaniu azotanów organicznych zgłaszano ciężkie reakcje hipotensyjne, w tym nudności, wymioty, pobudzenie, bladość i nadmierne pocenie się.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ”.
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
• Spadek ciśnienia krwi ≤ 90 mmHg
• Bladość
• Wyzysk
• Słabe bicie serca
• Częstoskurcz
• Zawroty głowy posturalne
• Bół głowy
• Astenia
• Zawrót głowy
• Mdłości
• On wymiotował
• Biegunka
• Senność
• Flush
• U pacjentów otrzymujących inne organiczne azotany zgłaszano występowanie methemoglobinemii. Podczas biotransformacji izosorbidu monoazotanowego uwalniane są jony azotynowe, które mogą powodować methemoglobinemię i sinicę, powodując przyspieszenie oddechu, niepokój, utratę przytomności i zatrzymanie akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie monoazotanu izosorbidu może spowodować to działanie niepożądane.
• Przy bardzo wysokich dawkach można zwiększyć ciśnienie śródczaszkowe. Może to obejmować objawy mózgowe.
Procedura zwykła:
• Przestań brać lek
• Zwykłe procedury w przypadku niedociśnienia nitropochodnego
• Pacjent powinien być ułożony w pozycji poziomej z opuszczoną głową i uniesionymi nogami
• Podawanie tlenu
• Zwiększona objętość osocza (płyny dożylne)
• Specyficzne zabiegi przeciwwstrząsowe (hospitalizacja pacjenta na oddziale intensywnej terapii)
Procedura specjalna:
• Spróbuj zwiększyć ciśnienie krwi, jeśli jest bardzo niskie
• Środki wazopresyjne powinny być stosowane tylko u tych pacjentów, którzy nie reagują na „odpowiednie uzupełnienie płynów”.
• Leczenie methemoglobinemii: począwszy od poziomu 0,8 g/100 ml methemoglobinemii, leczenie będzie polegało na dożylnym podaniu 1% błękitu metylenowego (1-2 mg/kg).W lżejszych przypadkach dawka 50 mg /kg należy podawać doustnie i zaleca się leczenie w specjalistycznym ośrodku.
W przypadku wystąpienia objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: azotany organiczne o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne wskazane w chorobach serca. Kod ATC: C01DA14
Izosorbid-5-monoazotan, aktywny składnik specjalności MONOKET, jest głównym metabolitem, zarówno u zwierząt, jak i ludzi, diazotanu izosorbidu, leku szeroko stosowanego w leczeniu niewydolności wieńcowej. -5-monoazotan, podobnie jak substancja macierzysta, dwuazotan izosorbidu, ma „bezpośrednie działanie rozluźniające na mięśnie gładkie naczyń”. jak to bywa w przypadku upuszczania krwi. Pośrednio poprawia się również czynność serca: zmniejszone końcoworozkurczowe wypełnienie komór, a tym samym spadek końcoworozkurczowego ciśnienia komorowego, co skutkuje poprawą funkcji pompy i zmniejszonym zużyciem tlenu.Ponadto, zespolenia wieńcowe mają lepszy stopień wypełnienia podczas fazy rozkurczowej i istnieje lepsza redystrybucja przepływu na poziomie podwsierdziowym, najbardziej wrażliwym miejscu epizodu niedokrwiennego. Do głównego działania na pojemność żylną (zmniejszenie powrotu żylnego, a tym samym „obciążenia wstępnego”) mięśnia sercowego dodaje się „działanie na tętniczą część krążenia, które ogólnie określa się jako spadek„ obciążenia wtórnego ”. ).
Oba mechanizmy są odpowiedzialne za przeciwdławicowe działanie 5-monoazotanu izosorbidu, a także za korzystne działanie w niewydolności serca.Rozszerzenie naczyń wieńcowych dotyczy głównie dużych gałęzi tętnic wieńcowych, tak że nie osiąga się „efektu kradzieży”, ale rzeczywiście jest korzystne redystrybucja dopływu krwi do mięśnia sercowego, z preferowaniem obszarów niedokrwionych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Izosorbid-5-monoazotan jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, nie wykazując, w przeciwieństwie do diazotanu izosorbidu, efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Biodostępność dla drogi doustnej wynosi 100%, o czym świadczą poziomy we krwi, które wykazują podobne wartości po podaniu doustnym i dożylnym. Objętość dystrybucji jest porównywalna z objętością wody w organizmie.
MONOKET 20 mg i MONOKET 40 mg: okres półtrwania, około 5 godzin, jest około 8 razy wyższy niż diazotanu izosorbidu, dlatego jest to azotan o długotrwałym działaniu. MONOKET 50 mg: opóźniony preparat w wielowarstwowych mikrogranulkach, z których 15 mg substancji czynnej jest szybko uwalniane jako dawka początkowa, a kolejne 35 mg jest uwalniane stopniowo w ciągu 14 godzin, utrzymuje odpowiednie „plateau” stężeń w osocze przez okres 24 godzin, umożliwiając tylko jedno podanie dziennie.
Izosorbid-5-monoazotan jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra: LD50 (szczur): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (mysz): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg/kg.
Toksyczność podostra: pies rasy Beagle per os (14 dni): 50, 150, 450 mg/kg. Przy pierwszych dwóch dawkach nie występuje zjawisko toksyczne. Dopiero przy wyższej dawce zaobserwowano oznaki toksyczności: ataksja, zapaść, zahamowanie aktywności ruchowej, tachykardia.
Toksyczność przewlekła: pies "Beagle" per os (52 tygodnie): 30, 90, 270 mg/kg. Przy najniższej dawce nie zaobserwowano żadnych zjawisk nietolerancji. Minimalna dawka toksyczna szacowana jest na około 90 mg/kg. Szczur doustny (78 tygodni): 30, 90, 270 mg/kg. Niskie i średnie dawki były dobrze tolerowane. Początkowa wysoka dawka (270 mg/kg) była również dobrze tolerowana: po wzroście do 405 mg/kg pierwsze nieznaczne efekty toksyczne stwierdzono począwszy od 27 tygodnia. Minimalna toksyczna dawka szacowana jest na około 405 mg/kg.
Teratogeneza i toksyczność dla płodu: Szczur per os od 6 do 15 dnia ciąży: 90, 270, 540 mg/kg. Minimalna dawka toksyczna dla płodu: ponad 540 mg/kg. Minimalna dawka toksyczna dla matki: poniżej 540 mg/kg. Królik per os od 6 do 18 dnia ciąży: 270, 810, 2430 mg/kg. Wyniki dotyczyły matek: przy małej dawce brak zmian, przy średniej dawce spadek masy ciała; wyższa dawka mieści się w zakresie śmiertelności. Wyniki dotyczyły płodów: przy 270 i 810 mg/kg nie stwierdzono wpływu na rozwój prenatalny. Jeden płód zmarł przy najniższej dawce, od 4 do 810 mg/kg od śmierci spontanicznej, 3 zgony w grupie kontrolnej.
Toksyczność okołoporodowa i poporodowa: Szczur per os od 16 dnia ciąży do 21 dnia laktacji: 90, 270, 540 mg/kg. Niższe dawki były dobrze tolerowane. Przy najwyższych dawkach objawy toksyczności, chociaż czas trwania ciąży był prawidłowy, a porody spontaniczne.
Wpływ na płodność i funkcje rozrodcze. Szczur na os: 40, 120, 360 mg / kg. Minimalna dawka toksyczna dla zwierząt rodzicielskich, ich płodów i młodych zwierząt wynosi od 120 do 360 mg/kg.
Mutagenność: Test Amesa (in vitro) na Salmonella typhimurium: nie zaobserwowano działania mutagennego. Test aberracji chromosomowych (in vivo) na chomiku chińskim: zastosowane dawki: 430,17 i 860,33 mg/kg; nie zaobserwowano działania mutagennego. Test indukcji wymiany chromatyd siostrzanych na chomiku chińskim: zastosowane dawki: 430,17 i 860,33 mg/kg, nie zaobserwowano działania mutagennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
MONOKET 20 mg tabletki: Laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian glinu, uwodniona krzemionka koloidalna.
MONOKET 40 mg tabletki: Laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian glinu, uwodniona krzemionka koloidalna, lak glinowy E 110.
MONOKET 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: granulki sacharozy, laktoza, talk, etyloceluloza, makrogol 20 000, hydroksypropyloceluloza, tlenek żelaza E 172, erytrozyna E 127, indygotyna E 132, dwutlenek tytanu E 171, żelatyna.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Tabletki MONOKET 20 mg i tabletki MONOKET 40 mg: 5 lat.
MONOKET 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
MONOKET 20 mg i 40 mg tabletki: Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
MONOKET 50 mg kapsułki twarde: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Opakowanie wewnętrzne: blistry z PVC/Al. Opakowanie zewnętrzne: karton z nadrukiem.
MONOKET 20 mg: opakowanie 50 tabletek
MONOKET 40 mg: opakowanie 30 tabletek
MONOKET 50 mg: pudełko zawierające 30 kapsułek twardych o przedłużonym uwalnianiu
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Parma
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MONOKET 20 mg tabletki - 50 tabletek: AIC N. 025200015
MONOKET 40 mg tabletki - 30 tabletek: AIC N. 025200027
MONOKET 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde - 30 kapsułek: AIC N. 025200039
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
MONOKET 20 mg tabletki i MONOKET 40 mg tabletki: 29.03.1984 r.
MONOKET 50 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 06.08.1985
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
listopad 2015
