Składniki aktywne: Levodropropizina
Levotuss Cough 60 mg/ml krople doustne, roztwór
Dlaczego stosuje się kaszel Levotuss? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Przeciw kaszlowy.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Objawowa terapia kaszlu.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować kaszlu Levotuss
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Należy unikać podawania leku u pacjentów z nadmiernym wydzielaniem oskrzeli i obniżoną funkcją śluzowo-rzęskową (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek).
Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).
Nie podawać dzieciom poniżej drugiego roku życia.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Levotuss kaszel
Zaleca się stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 35 ml/min).
W świetle dowodów, że wrażliwość na różne leki jest zmieniona u osób w podeszłym wieku, należy zachować szczególną ostrożność podając lewodropropizynę pacjentom w podeszłym wieku.
Wskazane jest zachowanie ostrożności nawet w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz rozdział „Interakcje”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie kaszlu Levotuss
Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji czynnych na układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol, fenytoina, imipramina).U zwierząt lewodropropizyna nie zmienia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, ani nawet nie wpływa z hipoglikemicznym działaniem insuliny W badaniach farmakologii klinicznej skojarzenie z benzodiazepiną nie zmienia obrazu EEG. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Badania kliniczne nie wykazują interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób oskrzelowo-płucnych, takimi jak agoniści beta2, metyloksantyny i pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, mukoregulatory i leki przeciwhistaminowe.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Leki przeciwkaszlowe są objawowe i powinny być stosowane tylko do czasu rozpoznania przyczyny i/lub efektu terapeutycznego choroby podstawowej.
Dlatego nie należy stosować przy długotrwałych zabiegach. Po krótkim okresie leczenia bez widocznych rezultatów skonsultuj się z lekarzem.
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę. Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
Levotuss Cough 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie wpływa na dietę niskokaloryczną lub kontrolowaną i może być również podawany pacjentom z cukrzycą.
Levotuss Cough 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie zawiera glutenu; dlatego lek nie jest przeciwwskazany u osób cierpiących na celiakię.
Ciąża i laktacja - Ponieważ substancja czynna u zwierząt przenika przez barierę łożyskową i jest obecna w mleku matki, stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, u których istnieje podejrzenie lub potwierdzenie ciąży oraz podczas karmienia piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn. Jednakże, ponieważ produkt może, chociaż rzadko, wywoływać senność (patrz punkt „Działania niepożądane”), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny, informując ich o takiej możliwości.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Levotuss kaszel: Dawkowanie
Dorośli: 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy dziennie w odstępach co najmniej 6 godzin.
Dzieci: do 3 podań dziennie w odstępie co najmniej 6 godzin, zgodnie z następującym schematem:
W opinii lekarza powyższe dawki można podwoić do maksymalnie 20 kropli trzy razy dziennie.
Krople najlepiej rozcieńczyć w pół szklanki wody.
W przypadku braku informacji o wpływie pokarmu na wchłanianie, wskazane jest przyjmowanie leku między posiłkami.
Populacja pediatryczna
Nie podawać dzieciom poniżej 2 roku życia.
Czas trwania leczenia - Leczenie należy kontynuować do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak po 2 tygodniach terapii kaszel nadal występuje, wskazane jest przerwanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza. W rzeczywistości kaszel jest objawem, a patologię przyczynową należy zbadać i leczyć.
INSTRUKCJA UŻYCIA
Fiolka posiada zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi. Aby otworzyć, naciśnij zatyczkę i jednocześnie obróć w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara, aż się otworzy
Aby dozować krople, lekko naciśnij pojemnik
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania kaszlu Levotuss
W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i w razie potrzeby zastosować zwykłe środki doraźne (płukanie żołądka, posiłek z węglem aktywowanym, pozajelitowe podawanie płynu itp.).
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne kaszlu Levotuss
Jak każdy lek, Levotuss Cough może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia lewodropropizyną mogą wystąpić kołatanie serca, tachykardia, nudności, wymioty, biegunka, rumień. Reakcje zgłaszane jako poważne to pokrzywka i reakcja anafilaktyczna.
Większość reakcji występujących po podaniu lewodropropizyny nie jest ciężka, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu specyficznego leczenia farmakologicznego.
Zgłaszane działania niepożądane (częstość nieznana) są następujące:
Zaburzenia oka
Rozszerzenie źrenic, obustronna ślepota.
Zaburzenia układu odpornościowego
Reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
Zaburzenia psychiczne
Nerwowość, senność, zmiana osobowości lub zaburzenie osobowości.
Zaburzenia układu nerwowego
Omdlenie, zawroty głowy, zawroty głowy, drżenie, parestezje, drgawki toniczno-kloniczne i napad śpiączki hipoglikemicznej.
Patologie serca
Kołatanie serca, tachykardia, bigeminia przedsionków.
Patologie naczyniowe
Niedociśnienie.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Duszność, kaszel, obrzęk dróg oddechowych.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Ból żołądka, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Cholestatyczne zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Pokrzywka, rumień, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne, zapalenie języka i aftowe zapalenie jamy ustnej. Epidermoliza.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Osłabienie kończyn dolnych.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Ogólne złe samopoczucie, uogólniony obrzęk, astenia.
Populacja pediatryczna
Zgłoszono jeden przypadek senności, hipotonii i wymiotów u noworodka po tym, jak karmiąca matka otrzymała lewodropropizynę. Objawy pojawiały się po karmieniu i ustępowały samoistnie po przerwaniu karmienia piersią na kilka karmień.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu
Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Brak specjalnych środków ostrożności przy przechowywaniu.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
100 ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: lewodropropizina 6 g
Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, ksylitol, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, aromat dzikich owoców, aromat anyżowy, kwas cytrynowy bezwodny, woda oczyszczona
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór
1 butelka 30ml (1ml zawiera 20 kropli)
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LEVOTUS KASZEL 60 MG / ML KROPLE DOUSTNE, ROZTWÓR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
100 ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: lewodropropizina 6 g
Zaróbki patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawowe kaszlu
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie : 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy dziennie w odstępach co najmniej 6 godzin, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Dzieci: do 3 dawek dobowych w odstępie co najmniej 6 godzin, zgodnie z poniższym schematem
W opinii lekarza powyższe dawki można podwoić do maksymalnie 20 kropli trzy razy dziennie.
Krople najlepiej rozcieńczyć w pół szklanki wody.
Leczenie należy kontynuować do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak kaszel nadal występuje po 2 tygodniach terapii, wskazane jest przerwanie leczenia i zwrócenie się o poradę do lekarza. W rzeczywistości kaszel jest objawem, a patologię przyczynową należy zbadać i leczyć.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Należy unikać podawania leku pacjentom z krwotokiem oskrzelowym i obniżoną funkcją śluzowo-rzęskową (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek).
Ciąża i laktacja (patrz 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Obserwacja, że profile farmakokinetyczne lewodropropizyny nie zmieniają się znacząco u osób w podeszłym wieku, sugeruje, że dostosowanie dawki lub modyfikacja przerw między kolejnymi dawkami może nie być konieczne u osób w podeszłym wieku. Jednak w świetle dowodów, że wrażliwość na różne leki jest zmieniona u osób w podeszłym wieku, należy zachować szczególną ostrożność podając lewodropropizynę pacjentom w podeszłym wieku.
Wpływ podawania produktu dzieciom poniżej 24. miesiąca życia nie został w pełni zbadany i w każdym przypadku lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w tym wieku.
Zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 35 ml/min).
Zaleca się również ostrożność w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz 4.5).
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę. Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
Leki przeciwkaszlowe są objawowe i powinny być stosowane tylko do czasu rozpoznania przyczyny i/lub efektu terapeutycznego choroby podstawowej.
W przypadku braku informacji na temat wpływu przyjmowania pokarmu na wchłanianie leku wskazane jest przyjmowanie leku między posiłkami.
Levotuss Cough 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie wpływa na dietę niskokaloryczną lub kontrolowaną i może być również podawany pacjentom z cukrzycą.
Levotuss Cough 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie zawiera glutenu; dlatego może być podawany pacjentom z celiakią.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że lewodropropizyna nie nasila działania farmakologicznego substancji czynnych na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol, fenytoina, imipramina).U zwierząt produkt nie zmienia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i nie zaburza nawet hipoglikemicznego działania insuliny.W badaniach farmakologicznych na ludziach skojarzenie z benzodiazepiną nie zmienia obrazu EEG. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz 4.4).
Badania kliniczne nie wykazują interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób oskrzelowo-płucnych, takimi jak β2-agoniści, metyloksantyny i pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, mukoregulatory i leki przeciwhistaminowe.
04.6 Ciąża i laktacja
Badania teratogenezy, reprodukcji i płodności, a także badania około- i poporodowe nie wykazały specyficznych skutków toksycznych.
Jednakże, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach zaobserwowano niewielkie opóźnienie w przybieraniu na wadze i wzroście przy dawce 24 mg/kg, a lewodropropizyna jest w stanie pokonać barierę łożyskową u szczura, stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, które zamierzają zajść w ciążę lub są już w ciąży, ponieważ bezpieczeństwo stosowania nie jest udokumentowane (patrz 4.3). Badania na szczurach wskazują, że lek znajduje się w mleku matki do 8 godzin po podaniu. Dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn, jednak ponieważ produkt może, chociaż rzadko, wywoływać senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów zamierzających prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny, informując ich o tym. możliwość.
04.8 Działania niepożądane
Doświadczenia uzyskane z wprowadzania do obrotu produktów zawierających lewodropropizynę w ponad 30 krajach na całym świecie pokazują, że wystąpienie działań niepożądanych jest bardzo rzadkim zdarzeniem. biorąc pod uwagę liczbę zgłoszeń spontanicznych, reakcje niepożądane wystąpiły u mniej niż jednego na 500 000 pacjentów. Większość z tych reakcji nie jest ciężka, a objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu określonego leczenia farmakologicznego.
Wykryte działania niepożądane, wszystkie bardzo rzadkie (przypadki
Skóra i przydatki: pokrzywka, rumień, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Zgłoszono pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym.
Układ pokarmowy: ból żołądka i brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Odnotowano odpowiednio dwa pojedyncze przypadki zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej. Zgłoszono jeden przypadek cholestatycznego zapalenia wątroby i jeden przypadek śpiączki hipoglikemicznej u pacjentów w podeszłym wieku leczonych jednocześnie doustnymi lekami hipoglikemizującymi.
Stany ogólne: reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki odpowiednio uogólnionego obrzęku, omdleń i osłabienia.
Układ nerwowy: zawroty głowy, zawroty głowy, drżenie, parestezje. Zgłoszono pojedynczy przypadek napadu toniczno-klonicznego i jeden przypadek napadu drobnego.
Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie. Zgłoszono jeden przypadek arytmii serca (bigeminia przedsionków).
Zaburzenia psychiczne: nerwowość, senność, poczucie depersonalizacji.
Układ oddechowy: duszność, kaszel, obrzęk dróg oddechowych.
Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie i osłabienie kończyn dolnych.
Zgłoszono kilka przypadków obrzęku powiek, z których większość dotyczy obrzęku naczynioruchowego, biorąc pod uwagę współistniejącą pokrzywkę.
Zgłoszono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic i obustronnej utraty wzroku. W obu przypadkach reakcja ustąpiła po odstawieniu leku.
U noworodka zgłoszono pojedynczy przypadek senności, hipotonii i wymiotów po przyjęciu lewodropropizyny przez matkę karmiącą. Objawy pojawiały się po karmieniu i ustępowały samoistnie po przerwaniu karmienia piersią na kilka karmień.
Tylko sporadycznie niektóre działania niepożądane miały poważny charakter. Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek arytmii serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej, a także niektóre przypadki reakcji alergicznych/anafilaktoidalnych z obrzękiem, dusznością, wymiotami, biegunką. Jak już wspomniano, pojedynczy przypadek epidermolizy, który wystąpił za granicą u wielokrotnie leczonego starszego pacjenta, zakończył się zgonem.
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę. Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych istotnych skutków ubocznych po podaniu leku do 240 mg jednorazowo i do 120 mg trzy razy na dobę. przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania u 3-letniego dziecka leczonego dawką dobową 360 mg lewodropropizyny. U pacjentki wystąpiły łagodne bóle brzucha i wymioty, które ustąpiły bez następstw. W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i w razie potrzeby zastosować zwykłe środki doraźne (płukanie żołądka, posiłek z węglem aktywowanym, pozajelitowe podawanie płynu itp.).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty na kaszel i przeziębienie: leki przeciwkaszlowe
ATC: R05DB27
Lewodropropizyna jest cząsteczką otrzymaną na drodze syntezy stereospecyficznej i chemicznie odpowiada S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propan-1,2-diolowi.
Jest lekiem o działaniu przeciwkaszlowym, głównie typu obwodowego na poziomie tchawiczo-oskrzelowym, związanym z działaniem przeciwalergicznym i przeciwskurczowym; ponadto wywiera u zwierzęcia miejscowe działanie znieczulające.
U zwierzęcia działanie przeciwkaszlowe lewodropropizyny po podaniu doustnym było równe lub większe niż dropropizyny i kloperastyny na kaszel wywołany bodźcami obwodowymi, takimi jak chemikalia, mechaniczna stymulacja tchawicy i elektryczna stymulacja przewodu nerwu błędnego. bodziec centralny, taki jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około 10 razy niższy niż w przypadku kodeiny, podczas gdy stosunek mocy między tymi dwoma lekami wynosi od 0,5 do 2 w testach stymulacji obwodowej, takich jak te dla kwasu cytrynowego, hydratu amonu i Kwas Siarkowy.
Lewodropropizyna nie jest aktywna przy podawaniu do komór mózgowych zwierzęciu, co sugeruje, że działanie przeciwkaszlowe związku wynika z mechanizmu obwodowego, a nie z działania na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanej doustnie i w aerozolu w zapobieganiu doświadczalnie wywołanemu kaszlowi świnek morskich dodatkowo potwierdza obwodowe miejsce działania lewodropropizyny; w rzeczywistości lewodropropizyna jest niejednoznaczna lub silniejsza niż kodeina do podawania w aerozolu, podczas gdy podawana doustnie jest 2 razy słabsza niż kodeina.
Odnośnie mechanizmu działania, lewodropropizyna działa przeciwkaszlowo poprzez działanie hamujące na poziomie włókien C. Znieczulony kot, wyraźnie zmniejsza aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy.
Lewodropropizyna jest znacznie mniej aktywna niż dropropizyna w przypadku drżenia wywołanego oksotremoryną i drgawek wywołanych pentametylenotetrazolem oraz w modyfikowaniu spontanicznej ruchliwości u myszy.
Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie modyfikuje zespołu odstawienia morfiny, a przerwanie jego podawania nie powoduje pojawienia się zachowań uzależniających.
Levodropropizina nie powoduje u zwierzęcia depresji funkcji oddechowej ani znaczącego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, ponadto nie wywołuje zaparć.
Lewodropropizyna działa na układ oskrzelowo-płucny poprzez hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego przez histaminę, serotoninę i bradykininę. Lek nie hamuje wywołanego acetylocholiną skurczu oskrzeli, co wskazuje na brak działania antycholinergicznego. U zwierzęcia ED50 aktywności przeciwskurczowej oskrzeli jest porównywalne z aktywnością przeciwkaszlową.
U zdrowych ochotników dawka 60 mg leku zmniejsza kaszel wywołany aerozolami kwasu cytrynowego na co najmniej 6 godzin.
Liczne dowody doświadczalne wykazują skuteczność kliniczną lewodropropizyny w zmniejszaniu kaszlu o różnej etiologii, w tym kaszlu związanego z rakiem oskrzelowo-płucnym, kaszlu związanego z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych oraz krztuśca.Działanie przeciwkaszlowe jest ogólnie porównywalne z działaniem leków działających ośrodkowo z pod tym względem lewodropropizyna wykazuje lepszy profil tolerancji, zwłaszcza w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływała na zapis EEG i wydolność psychomotoryczną u ludzi.Nie stwierdzono zmian parametrów sercowo-naczyniowych u zdrowych ochotników leczonych do dawki 240 mg lewodropropizyny.
Lek ten nie zaburza ani funkcji oddechowej, ani klirensu śluzowo-rzęskowego u ludzi.W szczególności ostatnie badania wykazały, że lewodropropizyna nie ma depresyjnego wpływu na ośrodkowe układy regulacji oddychania u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w stanach oddychania spontanicznego, jak i podczas oddychania. wentylacja hiperkapniczna.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Badania farmakokinetyczne przeprowadzono na szczurach, psach i ludziach.Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie były bardzo podobne u trzech badanych gatunków, z biodostępnością po podaniu doustnym większą niż 75%.radioaktywność po podaniu doustnym produktu wynosiła 93%.
Wiązanie z białkami ludzkiego osocza jest znikome (11-14%) i porównywalne z obserwowanym u psów i szczurów.
Po podaniu doustnym lewodropropizyna jest szybko wchłaniana przez ludzi i szybko rozprowadzana po całym organizmie. Okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin. Produkt jest głównie wydalany z moczem w postaci niezmienionej i jej metabolitów (sprzężona lewodropropizyna oraz wolna i sprzężona p-hydroksy lewodropropizyna). W ciągu 48 godzin wydalanie z moczem produktu i ww. metabolitów wynosi około 35% podanej dawki Testy wielokrotnego podawania wykazują, że 8-dniowa kuracja (tid) nie zmienia profilu wchłaniania i eliminacji leku. pozwalając w ten sposób wykluczyć zjawiska akumulacji i samoindukcji metabolicznej.
Nie ma istotnych zmian w profilu farmakokinetycznym u dzieci, osób starszych i pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostra toksyczność doustna wynosi odpowiednio 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg u szczurów, myszy i świnek morskich. Wskaźnik terapeutyczny u świnki morskiej, obliczony jako stosunek LD50/DE50 po podaniu doustnym, wynosi w zależności od doświadczalnego modelu wywoływania kaszlu od 16 do 53. Testy toksyczności przy wielokrotnym podaniu doustnym (4-26 tyg.) wykazały, że dawka nie zawiera substancji toksycznych. efekty to 24 mg / kg / dzień.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Glikol propylenowy, ksylitol, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, aromat owoców leśnych, aromat anyżu, kwas cytrynowy bezwodny, woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
2 lata.
Okres ważności jest przewidziany w normalnych warunkach przechowywania.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Brak specjalnych środków ostrożności przy przechowywaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Biała polietylenowa butelka o pojemności 35 ml, zawierająca 30 ml roztworu, wyposażona w zakraplacz dostarczający 20 kropli/ml oraz plastikową nakrętkę z zamknięciem zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Aby otworzyć opakowanie należy mocno docisnąć nakrętkę i jednocześnie przekręcić w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Dompé pharmaceutici spa - Via San Martino 12 - Mediolan
Dealer na sprzedaż: Dompé S.p.A. - Orzeł
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 042005013
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
1.6.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2012
