Składniki aktywne: Terazosin
TERAPROST 2 mg tabletki
TERAPROST 5 mg tabletki
TERAPROST 10 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Teraprost? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Antagoniści receptora alfa-adrenergicznego
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Zaburzenia czynnościowe pierwszej fazy łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Teraprostu
Teraprost jest przeciwwskazany:
U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną „terazosynę”, na inne chinazoliny (prazosynę, doksazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
U osób z historią hipotonii ortostatycznej.
Pacjenci z omdleniami w wywiadzie nie powinni być leczeni lekami alfa-adrenolitycznymi.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Teraprost®
Terapia terazosyną wymaga regularnego monitorowania klinicznego. Lek może powodować niedociśnienie. Szczególną uwagę należy zatem zwrócić na ocenę nacisku leczonych osób.
Terazosyna, podobnie jak inne alfa-adrenolityki, może powodować obniżenie ciśnienia krwi, epizody lipotymii, niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia, szczególnie związane z pierwszą lub pierwszą dawką leczenia (efekt pierwszej dawki) lub po zwiększeniu dawki.
Podobne efekty mogą również wystąpić, jeśli terapia zostanie przerwana na więcej niż kilka dawek, a następnie wznowiona.
Pacjentów należy poinformować o objawach niedociśnienia ortostatycznego i zalecić im siadanie lub kładzenie się w takich przypadkach (patrz także punkty „Ostrzeżenia specjalne — Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i „obsługiwania maszyn” oraz „Działania niepożądane”).
Zgłaszano również przypadki omdleń związanych z szybkim zwiększeniem dawki lub wprowadzeniem leków przeciwnadciśnieniowych.
Dlatego też wszelkie jednoczesne leczenie przeciwnadciśnieniowe należy rozpoczynać z ostrożnością.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i teraprostu może u niektórych pacjentów prowadzić do objawowego niedociśnienia. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 pacjent powinien być ustabilizowany za pomocą alfa-adrenolityków.
Ponieważ prawdopodobieństwo wystąpienia takich zjawisk można znacznie zmniejszyć, rozpoczynając leczenie od najniższego dawkowania (1 mg) przed snem i stopniowo zwiększając dawki, zaleca się uważne przestrzeganie instrukcji podanych w akapicie „Dawka, metoda i czas. administracja ”.
Aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów należy również uważnie monitorować, zwłaszcza na początku leczenia.
Pacjenta należy również ostrzec o możliwym wystąpieniu tych objawów i poinformować o środkach, jakie należy podjąć, aby sobie z nimi poradzić.
W przypadku wystąpienia epizodu opisanego powyżej pacjent powinien być ułożony na plecach i leczony - w razie potrzeby - odpowiednimi środkami podtrzymującymi.
Częściej mogą wystąpić inne objawy związane z obniżeniem ciśnienia krwi, a mianowicie zawroty głowy, zawroty głowy, senność i kołatanie serca. Ze szczególną ostrożnością należy traktować pacjentów wykonujących zawody, dla których opisane objawy mogą stanowić potencjalne zagrożenie.
Ostrzeż pacjenta, że jeśli wystąpią objawy spadku ciśnienia krwi, należy usiąść lub położyć się; mając na uwadze, że objawy te nie zawsze mają charakter ortostatyczny, należy zwrócić szczególną uwagę, gdy pojawiają się one w pozycji siedzącej lub leżącej.
Po pierwszych 12 godzinach od rozpoczęcia leczenia, po zwiększeniu dawki lub po wznowieniu leczenia po przerwaniu leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia omdleń i objawów ortostatycznych oraz unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania ryzykownych czynności (patrz także punkt „Specjalne ostrzeżenia” - Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).
Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne terazosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z którymkolwiek z poniższych schorzeń serca.
- obrzęk płuc z powodu zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej;
- ciężka niewydolność serca;
- zawał prawej komory spowodowany zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym;
- Zawał lewej komory z niskim ciśnieniem.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w wątrobie, terazosynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ nie ma dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się unikanie ich stosowania w takich przypadkach.
Zaleca się również zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego podawania terazosyny z lekami, które mogą wpływać na metabolizm wątrobowy.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Teraprostu?
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
U pacjentów, którzy otrzymywali terazosynę w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi, częstość występowania zawrotów głowy lub związanych z nimi działań niepożądanych była większa niż w całkowitej populacji pacjentów leczonych terazosyną w badaniach klinicznych.
Należy zachować ostrożność podczas podawania terazosyny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (inhibitory ACE, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia i diuretyki), aby uniknąć możliwości znacznego niedociśnienia. Jeśli terazosyna zostanie dodana do leku moczopędnego lub innego środka przeciwnadciśnieniowego, może być konieczne zmniejszenie dawki i ponowne dostosowanie dawki.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i teraprostu może u niektórych pacjentów prowadzić do wystąpienia objawów niedociśnienia (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania terazosyny z innymi blokerami receptorów alfa.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Jeśli zawroty głowy, oszołomienie lub kołatanie serca stają się dokuczliwe, należy powiadomić lekarza prowadzącego, aby rozważył dostosowanie dawki. Długotrwałe podawanie terazosyny nie powodowało żadnych klinicznie istotnych zmian głównych parametrów laboratoryjnych (glikemii, urykemii, kreatyninemii, azotemii i transaminazemii); lek może być zatem stosowany u pacjentów z cukrzycą, pacjentów z hiperurykemią oraz u osób starszych.
Przed operacją zaćmy (zmętnienie soczewki) zaleca się poinformowanie okulisty o aktualnym lub wcześniejszym leczeniu terazosyną.Terazosin może powodować powikłania podczas operacji, które można leczyć, jeśli specjalista zostanie ostrzeżony na czas.
Ciąża i karmienie piersią
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zawroty głowy, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić w związku z przyjęciem dawki początkowej lub w przypadku pominięcia dawek i ponownego rozpoczęcia leczenia terazosyną.Pacjenci powinni wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych oraz okoliczności, w których mogą one wystąpić zdarzać się.
Unikaj prowadzenia pojazdów lub wykonywania niebezpiecznych prac w ciągu pierwszych 12 godzin po przyjęciu dawki początkowej lub w przypadku zwiększenia dawki.
Ważne informacje o niektórych składnikach
Tabletki TERAPROST zawierają laktozę. W przypadku stwierdzonej nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Teraprost: Dawkowanie
Ogólnie skuteczna dawka wynosi od 5 do 10 mg podawana raz dziennie.Skuteczną dawkę należy osiągać stopniowo, zaczynając od 1 mg (1/2 tabletki podzielnej 2 mg) wieczorem przed snem (dawka początkowa).
Następnie, w odstępach tygodniowych lub dwutygodniowych, dawkę dzienną można podwoić do 2 mg i zwiększyć do 5 mg lub 10 mg (1 tabletka 5 mg lub 10 mg) w pojedynczym podawaniu dziennym.
Sposób podawania
Po przyjęciu dawki początkowej pacjent powinien unikać nagłych zmian pozycji lub czynności, na które mogą wpływać zawroty głowy lub zmęczenie. Dotyczy to zwłaszcza osób starszych. Ten środek ostrożności należy również zachować podczas przyjmowania pierwszej tabletki przy każdym zwiększeniu dawki. Następne tabletki o każdej mocy można przyjmować rano.
Jeżeli podawanie leku zostanie przerwane na kilka dni, wznowienie leczenia należy przeprowadzić w ten sam sposób zaczynając od dawki startowej (1 mg).
Niewydolność nerek
Badania farmakokinetyczne wskazują, że pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają żadnych zmian w zalecanej dawce.
Niewydolność wątroby
Zobacz sekcję „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”.
Dzieci
Nie ustalono kryteriów bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci.
Starsi mieszkańcy
Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u osób w podeszłym wieku wskazują, że nie jest wymagana istotna zmiana zalecanego dawkowania, jednak należy zachować szczególną ostrożność przy dostosowywaniu dawki terazosyny.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Teraprost?
Jeśli podanie terazosyny powoduje ostre niedociśnienie, interwencje wspomagające układ sercowo-naczyniowy mają pierwszorzędne znaczenie. Restabilizację ciśnienia krwi i normalizację rytmu serca można osiągnąć, utrzymując pacjenta w pozycji leżącej. Jeśli ten środek okaże się niewystarczający, stan wstrząsu należy leczyć masowymi ekspanderami i w razie potrzeby można zastosować wazopresory później. Należy monitorować czynność nerek iw razie potrzeby stosować ogólne środki wspomagające. Dializa może nie być korzystna, ponieważ dane laboratoryjne wskazują na wysoki stopień wiązania terazosyny z białkami.
W przypadku przypadkowego połknięcia nadmiernych dawek leku należy powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE KORZYSTANIA Z THERAPROST, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB FARMACETEM.
Skutki Uboczne Jakie są skutki uboczne Teraprostu?
Jak każdy lek, TERAPROST może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Terazosin, podobnie jak inni antagoniści receptora alfa-adrenergicznego, może powodować omdlenia. Objawy omdlenia wystąpiły w przedziale czasowym od 30 do 90 minut, począwszy od początkowej dawki leku. Omdlenie występowało czasami w związku z szybkim zwiększeniem dawki lub wprowadzeniem innego leku przeciwnadciśnieniowego.
Uważa się, że omdlenie jest spowodowane nadmiernym efektem hipotonii ortostatycznej; chociaż sporadycznie epizody omdleń były poprzedzone objawami ciężkiego częstoskurczu nadkomorowego z częstością akcji serca od 120 do 160 uderzeń na minutę.
W przypadku omdlenia pacjent powinien leżeć i w razie potrzeby wspomagać się leczeniem podtrzymującym.
W przypadku szybkiego przejścia pacjenta z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji stojącej mogą wystąpić epizody zawrotów głowy, oszołomienia lub omdlenia. Pacjentów należy o tym poinformować i poinstruować, aby położyli się, gdy tylko pojawią się takie objawy, a następnie pozostali w pozycji siedzącej przez kilka minut przed wstaniem z łóżka, aby zapobiec nawrotom takich epizodów.
Te działania niepożądane ustępują samoistnie iw większości przypadków nie nawracają po początkowym okresie terapii lub podczas kolejnych testów.
W badaniach klinicznych częstość występowania hipotonii ortostatycznej była wyższa u pacjentów w wieku 65 lat i starszych (5,6%), w porównaniu z pacjentami w wieku poniżej 65 lat (2,6%).
Zgłaszanie działań niepożądanych związanych z terazosin
Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi były astenia, kołatanie serca, nudności, obrzęki obwodowe, zawroty głowy, senność, przekrwienie błony śluzowej nosa/nieżyt nosa i niedowidzenie/niewyraźne widzenie. Ponadto zgłaszano następujące przypadki: ból pleców, ból głowy, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, obrzęk, przyrost masy ciała, ból kończyn, zmniejszenie libido, depresja, nerwowość, parestezje, zawroty głowy, duszność, zapalenie zatok i impotencja.
Inne działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych lub zgłaszane podczas wprowadzania do obrotu, ale nie związane jednoznacznie ze stosowaniem terazosyny, obejmują: ból w klatce piersiowej, obrzęk twarzy, gorączkę, ból brzucha, ból szyi, ból barku, rozszerzenie naczyń krwionośnych, arytmię, zaparcia, biegunkę kserostomia, niestrawność, wzdęcia, wymioty, dna moczanowa, bóle stawów, zapalenie stawów, choroby stawów, bóle mięśni, lęk, bezsenność, zapalenie oskrzeli, krwawienie z nosa, objawy grypy, zapalenie gardła, nieżyt nosa, objawy przeziębienia, świąd, wysypka, wzmożony kaszel, pocenie się, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, szum w uszach, częste oddawanie moczu, zakażenie dróg moczowych i nietrzymanie moczu występujące głównie u kobiet w okresie menopauzy.Co najmniej dwa przypadki ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych zostały odnotowane jednocześnie z podawaniem terazosyny.
Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: Odnotowano przypadki małopłytkowości i priapizmu. Zgłaszano migotanie przedsionków, jednak nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego.
Badania laboratoryjne: W kontrolowanych badaniach klinicznych zaobserwowano niewielkie, ale znaczące zmniejszenie hematokrytu, hemoglobiny, leukocytów, całkowitej zawartości białka i albumin.Te wyniki laboratoryjne sugerują możliwość hemodylucji.Leczenie oparte na terazosynie kontynuowane do 24 miesięcy nie miało znaczącego wpływu na poziomy antygenu specyficznego dla prostaty (PSA).
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
WAŻNOŚĆ: patrz data ważności podana na opakowaniu
Termin ważności odnosi się do nienaruszonego produktu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Termin ">Inne informacje
KOMPOZYCJA:
TERAPROST 2 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
- Składnik aktywny: chlorowodorek terazosyny 2H2O 2,374 mg co odpowiada 2 mg zasady terazosyny;
- Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, E-110
TERAPROST 5 mg tabletki
- Każda tabletka zawiera:
- Substancja czynna: chlorowodorek terazosyny 2H2O 5,935 mg równa się zasadzie Terazosyny 5 mg;
- Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
- Substancja czynna: chlorowodorek terazosyny 2H2O 11,87 mg równa się zasadzie Terazosin 10 mg;
- Substancje pomocnicze: laktoza, E-132, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet
TERAPROST 2 mg: Blister z 10 podzielnymi tabletkami
TERAPROST 5 mg: Blister po 14 podzielnych tabletek
TERAPROST 10 mg: Blister po 14 tabletek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
TERAPEUTA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Każda tabletka 2 mg zawiera:
Aktywna zasada
Chlorowodorek terazosyny 2H2O 2,374 mg
równa zasadzie terazosyny 2,00 mg
Każda tabletka 5 mg zawiera:
Chlorowodorek terazosyny 2H2O 5,935 mg
równa zasadzie terazosyny 5,00 mg
Każda tabletka 10 mg zawiera:
Chlorowodorek terazosyny 2H2O 11,87 mg
równa zasadzie terazosyny 10,00 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tablet
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Zaburzenia czynnościowe pierwszej fazy łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Ogólnie skuteczna dawka wynosi od 5 mg do 10 mg podawana raz dziennie.
Skuteczną dawkę należy osiągać stopniowo, zaczynając od dawki 1 mg (1/2 podzielnej tabletki 2 mg) wieczorem przed snem (dawka początkowa).
Następnie, w odstępach tygodniowych lub dwutygodniowych, dawkę dobową można podwoić do 2 mg i zwiększyć do 5 mg lub 10 mg (1 tabletka 5 mg lub 10 mg, w pojedynczym podawaniu dziennym).
Sposób podawania
Po przyjęciu dawki początkowej pacjent powinien unikać nagłych zmian pozycji lub czynności, na które mogą wpływać zawroty głowy lub zmęczenie. Dotyczy to zwłaszcza osób starszych. Ten środek ostrożności należy również zachować podczas przyjmowania pierwszej tabletki przy każdym zwiększeniu dawki. Następne tabletki o każdej mocy można przyjmować rano
Jeżeli podawanie leku zostanie przerwane na kilka dni, wznowienie leczenia należy przeprowadzić w ten sam sposób, zaczynając od dawki startowej.
Niewydolność nerek
Badania farmakokinetyczne wskazują, że pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają żadnych zmian w zalecanej dawce.
Niewydolność wątroby
Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Dzieci
Nie ustalono kryteriów bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci.
Starsi mieszkańcy
Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u osób w podeszłym wieku wskazują, że nie jest wymagana istotna zmiana zalecanego dawkowania, jednak należy zachować szczególną ostrożność przy dostosowywaniu dawki terazosyny.
04.3 Przeciwwskazania -
THERAPOST jest przeciwwskazany:
U pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną „terazosynę”, na inne chinazoliny (prazosin, doksazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
U osób z historią hipotonii ortostatycznej.
Pacjenci z omdleniami w wywiadzie nie powinni być leczeni lekami alfa-adrenolitycznymi.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Ponieważ rak prostaty i łagodny przerost prostaty mogą powodować te same objawy, konieczne jest wykluczenie obecności raka prostaty przed rozpoczęciem leczenia preparatem TERAPROST.
Terapia terazosyną wymaga regularnego monitorowania klinicznego.
Lek może powodować niedociśnienie. Szczególną uwagę należy zatem zwrócić na ocenę nacisku leczonych osób.
Terazosyna, podobnie jak inne alfa-adrenolityki, może powodować obniżenie ciśnienia krwi, epizody lipotymii, niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia, szczególnie związane z pierwszą lub pierwszą dawką leczenia (efekt pierwszej dawki) lub po zwiększeniu dawki.
Podobne efekty mogą również wystąpić, jeśli terapia zostanie przerwana na więcej niż kilka dawek, a następnie wznowiona.
Zgłaszano również przypadki omdleń związanych z szybkim zwiększeniem dawki lub wprowadzeniem leków przeciwnadciśnieniowych, dlatego wszelkie jednoczesne leczenie przeciwnadciśnieniowe należy rozpoczynać z zachowaniem ostrożności.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i TERAPROST może u niektórych pacjentów prowadzić do objawowego niedociśnienia. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 pacjent powinien być ustabilizowany za pomocą alfa-adrenolityków.
Ponieważ prawdopodobieństwo wystąpienia tych zjawisk można znacznie zmniejszyć, rozpoczynając leczenie od najniższego dawkowania (1 mg) przed snem i stopniowo zwiększając dawki, zaleca się uważne przestrzeganie instrukcji podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania.
Ponadto, aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów należy uważnie monitorować, zwłaszcza na początku leczenia.
Pacjenta należy ostrzec o możliwym wystąpieniu tych objawów i poinformować o środkach, jakie należy podjąć, aby sobie z nimi poradzić.
W przypadku wystąpienia epizodu opisanego powyżej pacjent powinien być ułożony na plecach i leczony - w razie potrzeby - odpowiednimi środkami podtrzymującymi.
Częściej mogą wystąpić inne objawy związane z obniżeniem ciśnienia krwi, a mianowicie zawroty głowy, zawroty głowy, senność i kołatanie serca.
Ze szczególną ostrożnością należy traktować pacjentów wykonujących zawody, dla których opisane objawy mogą stanowić potencjalne zagrożenie.
Ostrzeż pacjenta, że jeśli wystąpią objawy spadku ciśnienia krwi, należy usiąść lub położyć się; biorąc pod uwagę, że objawy te nie zawsze mają charakter ortostatyczny, należy zwrócić szczególną uwagę, gdy pojawiają się one w pozycji siedzącej lub leżącej.
Po pierwszych 12 godzinach od rozpoczęcia leczenia, po zwiększeniu dawki lub po wznowieniu leczenia po przerwaniu leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia omdleń i objawów ortostatycznych oraz unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania ryzykownych czynności (patrz również punkt 4.7).
Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, terazosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z jednym z następujących schorzeń serca:
obrzęk płuc z powodu zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej;
ciężka niewydolność serca;
zawał prawej komory spowodowany zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym;
zawał lewej komory z niskim ciśnieniem.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w wątrobie, terazosynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ nie ma dostępnych danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się unikanie ich stosowania w takich przypadkach.
Zaleca się również zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego podawania terazosyny z lekami, które mogą wpływać na metabolizm wątrobowy.
Tabletki TERAPROST zawierają laktozę. Dlatego produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Długotrwałe podawanie terazosyny nie spowodowało żadnych klinicznie istotnych zmian głównych parametrów laboratoryjnych (glikemii, urykemii, kreatyninemii, azotemii i transaminazemii); lek może być zatem stosowany u pacjentów z cukrzycą, pacjentów z hiperurykemią oraz u osób starszych.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych lekami zawierającymi tamsulosynę, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), odmiana zespołu małej źrenicy. i nie można wykluczyć możliwości wystąpienia efektu klasy.Wystąpienie tego zespołu może nasilać powikłania chirurgiczne podczas operacji, chirurg powinien być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia antagonistami receptora alfa-1 adrenergicznego.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
U pacjentów otrzymujących terazosynę w skojarzeniu z inhibitorami ACE lub lekami moczopędnymi częstość występowania zawrotów głowy lub związanych z nimi działań niepożądanych była większa niż w całkowitej populacji pacjentów otrzymujących terazosynę w badaniach klinicznych.
Należy zachować ostrożność podczas podawania terazosyny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (inhibitory ACE, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia i diuretyki), aby uniknąć możliwości znacznego niedociśnienia.Jeśli terazosyna zostanie dodana do leku moczopędnego lub innego środka przeciwnadciśnieniowego, może być konieczne zmniejszenie dawki i ponowne dostosowanie dawki.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i TERAPROST może u niektórych pacjentów prowadzić do wystąpienia objawów niedociśnienia (patrz punkt 4.4).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania terazosyny z innymi blokerami receptorów alfa.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Nieistotne. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Zawroty głowy, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić w związku z dawką początkową lub w przypadku pominięcia dawek i ponownego rozpoczęcia leczenia terazosyną. Pacjentów należy ostrzec o takich możliwych zdarzeniach niepożądanych i okolicznościach, w których mogą wystąpić, aby uniknąć prowadzenia pojazdów lub wykonywanie niebezpiecznej pracy mniej więcej w ciągu pierwszych 12 godzin po przyjęciu dawki początkowej lub w przypadku zwiększenia dawki.
04.8 Działania niepożądane -
Terazosin, podobnie jak inni antagoniści receptora alfa-adrenergicznego, może powodować omdlenia. Objawy omdlenia wystąpiły w przedziale czasowym od 30 do 90 minut, począwszy od początkowej dawki leku. Omdlenie występowało czasami w związku z szybkim zwiększeniem dawki lub wprowadzeniem leku przeciwnadciśnieniowego.
Uważa się, że omdlenie jest spowodowane nadmiernym efektem hipotonii ortostatycznej; chociaż sporadycznie epizody omdleń były poprzedzone objawami ciężkiego częstoskurczu nadkomorowego z częstością akcji serca od 120 do 160 uderzeń na minutę.
W przypadku omdlenia pacjent powinien leżeć i w razie potrzeby skorzystać z leczenia wspomagającego.
W przypadku szybkiego przejścia pacjenta z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji stojącej mogą wystąpić epizody zawrotów głowy, oszołomienia lub omdlenia. Pacjentów należy o tym poinformować i poinstruować, aby położyli się, gdy tylko pojawią się takie objawy, a następnie pozostali w pozycji siedzącej przez kilka minut przed wstaniem z łóżka, aby zapobiec nawrotom takich epizodów.
Te działania niepożądane ustępują samoistnie iw większości przypadków nie nawracają po początkowym okresie terapii lub podczas kolejnych testów.
W badaniach klinicznych przeprowadzonych we wskazaniu w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego (BPH) częstość występowania epizodów hipotonii ortostatycznej była większa u pacjentów w wieku 65 lat i starszych (5,6%), w porównaniu z osobami poniżej 65 roku życia (2,6%). .
Zgłaszanie działań niepożądanych związanych z terazosin
Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi były astenia, kołatanie serca, nudności, obrzęki obwodowe, zawroty głowy, senność, przekrwienie błony śluzowej nosa/nieżyt nosa i niedowidzenie/niewyraźne widzenie.
Ponadto zgłaszano następujące przypadki: ból pleców, ból głowy, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenie, obrzęk, przyrost masy ciała, ból kończyn, zmniejszenie libido, depresja, nerwowość, parestezje, zawroty głowy, duszność, zapalenie zatok i impotencja.
Inne działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych lub zgłaszane podczas wprowadzania do obrotu, ale nie związane jednoznacznie ze stosowaniem terazosyny, obejmują: ból w klatce piersiowej, obrzęk twarzy, gorączkę, ból brzucha, ból szyi, ból barku, rozszerzenie naczyń krwionośnych, arytmię, zaparcia, biegunkę kserostomia, niestrawność, wzdęcia, wymioty, dna moczanowa, bóle stawów, zapalenie stawów, choroby stawów, bóle mięśni, lęk, bezsenność, zapalenie oskrzeli, krwawienie z nosa, objawy grypy, zapalenie gardła, nieżyt nosa, objawy przeziębienia, świąd, wysypka, wzmożony kaszel, pocenie się, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, szumy uszne, częste oddawanie moczu, infekcje dróg moczowych i nietrzymanie moczu występujące głównie u kobiet po menopauzie.
Przynajmniej dwa przypadki ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych zostały zarejestrowane w związku z podaniem terazosyny.
Doświadczenie postmarketingowe: zgłaszano przypadki małopłytkowości i priapizmu. Zgłaszano migotanie przedsionków, jednak nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego.
Test laboratoryjny: W kontrolowanych badaniach klinicznych zaobserwowano niewielkie, ale znaczące zmniejszenie hematokrytu, hemoglobiny, leukocytów, całkowitej zawartości białka i albumin.Te wyniki laboratoryjne sugerują możliwość hemodylucji.Terazosyna kontynuowana do 24 miesięcy nie miała znaczącego wpływu na swoisty antygen prostaty ( PSA).
04.9 Przedawkowanie -
Jeśli podanie terazosyny powoduje ostre niedociśnienie, interwencje wspomagające układ sercowo-naczyniowy mają pierwszorzędne znaczenie. Restabilizację ciśnienia krwi i normalizację rytmu serca można osiągnąć, utrzymując pacjenta w pozycji leżącej. Jeśli ten środek okaże się niewystarczający, stan wstrząsu należy leczyć masowymi ekspanderami i w razie potrzeby można zastosować wazopresory później. Należy monitorować czynność nerek iw razie potrzeby stosować ogólne środki wspomagające. Dializa może nie być korzystna, ponieważ dane laboratoryjne wskazują na wysoki stopień wiązania terazosyny z białkami.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora alfa-adrenergicznego, kod ATC: G04CA3
TERAPROST (Terazosin Hydrochloride) jest środkiem blokującym receptory alfa-1-adrenergiczne. Chemicznie jest to pochodna chinazoliny 1-(4-amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanylo)karbonylo]-piperazyna, HCl, dihydrat.
Stosowanie w łagodnym przeroście gruczołu krokowego (BPH)
Niektóre badania wskazują, że antagonizm receptora alfa1-adrenergicznego jest użyteczny w poprawie urodynamiki u pacjentów z przewlekłą niedrożnością pęcherza, taką jak łagodny przerost gruczołu krokowego.
Objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) są spowodowane głównie obecnością powiększonej prostaty oraz zwiększonym napięciem mięśni gładkich ujścia pęcherza moczowego i prostaty, które jest regulowane przez receptory alfa1-adrenergiczne.
W doświadczeniach in vitro wykazano, że terazosin antagonizuje skurcze ludzkiej tkanki prostaty wywołane fenylefryną. W badaniach klinicznych wykazano, że terazosyna może poprawiać urodynamikę i objawy u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).
Podawanie preparatu TERAPROST przez okres dłuższy niż 6 miesięcy nie powodowało istotnych klinicznie zmian związanych z lekiem w następujących parametrach laboratoryjnych: glukoza, kwas moczowy, kreatynina, BUN, czynność wątroby, elektrolity.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Terazosin jest dobrze wchłaniany (80-100%). Terazosin ma minimalny efekt „pierwszego przejścia”, a prawie pełna dawka terazosyny jest dostępna ogólnoustrojowo. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1-2 godzinach po podaniu doustnym na czczo.
Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na biodostępność.
Dystrybucja
Około 90-94% terazosyny wiąże się z białkami osocza. Wiązanie z białkami jest niezależne od całkowitych stężeń składnika aktywnego.
Biotransformacja
Główne metabolity terazosyny powstają w wyniku demetylacji i koniugacji.
Eliminacja
Około 10% - 20% podanej doustnie terazosyny jest wydalane w postaci niezmienionej odpowiednio z moczem i kałem.
Około 40% podanej dawki terazosyny jest wydalane z moczem, a 60% z kałem. Całkowity okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 8-13 godzin.
Liniowość/nieliniowość farmakokinetyki
Po podaniu doustnym terazosyny AUC i Cmax zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zalecanym zakresie (2-10 mg).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Rakotwórczość: Wykazano, że terazosyna podawana w dużych dawkach przez długi czas powoduje łagodne guzy rdzenia nadnerczy u samców szczurów. Nie zaobserwowano takich zdarzeń u samic szczurów ani w podobnych badaniach na myszach. Znaczenie tych wyników w odniesieniu do klinicznego stosowania substancji czynnej u ludzi nie jest znane.
Nie ma dowodów na genotoksyczne działanie terazosyny w badaniach in vitro i in vivo dotyczących potencjału mutagennego substancji.
Doustna dawka LD50 u szczurów wynosi 5900 mg/kg u samców i 6600 u samic i była znacznie wyższa niż u myszy (3780 mg/kg u samców i 4150 mg/kg u samic), ale w obrębie tego samego gatunku. zauważono różnice.
Badania przeprowadzono na psach rasy beagle, którym podawano terazosynę doustnie przez rok w dawkach 2, 4, 7 i 20 mg/kg/dzień. Nie odnotowano zdarzeń śmiertelnych, nie odnotowano zmian masy ciała, krzywej przyrostu masy ciała i spożycia pokarmu. Wreszcie, nie było żadnych zmian w zachowaniu ani oznak działania toksycznego, które można przypisać omawianemu lekowi, z wyjątkiem przejściowego opadania powieki u kobiet leczonych 20 mg/kg/dobę.
W badaniu autopsyjnym nie stwierdzono zmian mikro/makroskopowych badanych narządów.
U zwierząt TERAPROST wykazuje działanie zmniejszające obwodowy opór naczyniowy poprzez blokowanie receptorów alfa-1.
Badania in vitro wykazały, że TERAPROST antagonizuje skurcze wywoływane przez fenylefrynę w ludzkiej tkance prostaty.
Chociaż w doświadczeniach na zwierzętach nie wykryto działania teratogennego, nie ustalono kryteriów bezpieczeństwa podczas ciąży i laktacji.
Ponadto dane z badań na zwierzętach wskazują, że terazosyna może wydłużać czas trwania ciąży lub hamować poród.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Każda tabletka 2 mg zawiera:
Substancje pomocnicze:
Laktoza, Skrobia Kukurydziana, Talk, Stearynian Magnezu, E-110
Każda tabletka 5 mg zawiera:
Substancje pomocnicze:
Laktoza, Skrobia Kukurydziana, Talk, Stearynian Magnezu, E-132, E-110
Każda tabletka 10 mg zawiera:
Substancje pomocnicze:
Laktoza, E-132, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne
06.3 Okres ważności "-
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Brak specjalnych środków ostrożności podczas przechowywania
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Tabletki pakowane są w nieprzezroczyste aluminiowe blistry zawierające:
10 podzielnych tabletek po 2 mg
14 podzielnych tabletek po 5 mg
14 tabletek po 10 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Instytut Farmakobiologiczny MALESCI S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
TERAPROST 2 mg tabletki - 10 podzielnych tabletek AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg tabletki - 14 podzielnych tabletek AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg tabletki - 14 tabletek AIC N.: 028651053
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
TERAPROST 2 mg tabletki - 10 podzielnych tabletek 16.02.1993 02.2008
TERAPROST 5 mg w zestawie - 14 tabletek podzielnych 16.02.1993 02.2008
TERAPROST 10 mg tabletki - 14 tabletek 19.12.2002 02.2008
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
czerwiec 2009
