XATRAL - ULOTKA DLA PACJENTA - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Xatral - Ulotka dla pacjenta

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie Skład i postać farmaceutyczna

Składniki aktywne: Alfuzosin (chlorowodorek alfuzosyny)

XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane

Ulotki informacyjne Xatral są dostępne dla wielkości opakowań:

XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane
XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu
XATRAL 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Dlaczego stosuje się Xatral? Po co to jest?

KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA

Selektywny antagonista postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych zlokalizowanych na poziomie trójkąta pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostaty.

WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE

Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Xatral

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Historia hipotonii ortostatycznej.

Związek z innymi antagonistami α1.

Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Xatral

Alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych przeciwnadciśnieniowo lub azotanami.Niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić u niektórych pacjentów z objawami lub bez (zawroty głowy, zmęczenie, pocenie się) w ciągu pierwszych kilku godzin po przyjęciu alfuzosyny. W takich przypadkach pacjent musi być ułożony w pozycji leżącej, aż objawy całkowicie ustąpią. Zjawiska te są na ogół przemijające, pojawiają się na początku leczenia i zwykle nie wpływają na kontynuację leczenia.Wyraźny spadek ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa) zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (np. jako współistniejąca choroba serca i (lub) jednoczesne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi, starszy wiek) (patrz punkt „Działania niepożądane"). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i związanych z nim działań niepożądanych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Dlatego alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. tej grupie pacjentów.

Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia tych zdarzeń.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu alfuzosyny pacjentom, u których inni antagoniści receptora α1 wywoływali wyraźne działanie hipotensyjne lub pacjentom przyjmującym leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. U pacjentów z chorobą wieńcową należy kontynuować swoiste leczenie niewydolności wieńcowej.W przypadku nawrotu lub nasilenia epizodów dławicowych należy przerwać leczenie alfuzosyną.

Podobnie jak wszystkie α1-blokery, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u osób z ostrą niewydolnością serca. Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem QTc w wywiadzie lub leczeni lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc, powinni zostać poddani ocenie przed leczeniem alfuzosyną i w jego trakcie. Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych α1-blokerami, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Ryzyko tego zdarzenia wydaje się być bardzo niskie, okulista chirurg musi być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia α1-blokerami przed przystąpieniem do operacji, ponieważ pojawienie się IFIS może zwiększyć komplikacje chirurgiczne podczas operacji

Zaleca się poinformowanie okulisty o aktualnym lub poprzednim leczeniu alfuzosyną przed poddaniem się operacji zaćmy (zmętnienie soczewki). Alfuzosyna może powodować komplikacje podczas operacji, które można leczyć, jeśli specjalista zostanie powiadomiony na czas.

Tabletki należy połykać w całości. Wszelkie inne metody podawania, takie jak kruszenie, kruszenie, żucie, mielenie lub proszkowanie powinny być zabronione. Działania te mogą prowadzić do nieprawidłowego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do wystąpienia działań niepożądanych.

U pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, objawowymi lub objawowymi, istnieje ryzyko niedokrwienia mózgu ze względu na działanie hipotensyjne, które może rozwinąć się po podaniu alfuzosyny.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Xatral

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli ostatnio przyjmowałeś lub przyjmujesz jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.

Skojarzenia przeciwwskazane

Inni antagoniści receptora α1 (patrz „Przeciwwskazania”), ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.

Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi

Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Azotany (patrz „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”).
Silne inhibitory CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.

Podawanie leków do znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych alfuzosyną może wywołać niestabilność ciśnienia tętniczego.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ważne informacje o niektórych składnikach Xatral

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Xatral: Dawkowanie

Dorośli ludzie

Zalecane dawkowanie to 1 tabletka XATRAL 2,5 mg 3 razy na dobę (7,5 mg/dobę). Pierwszą tabletkę należy przyjąć tuż przed snem.

Osoby w podeszłym wieku i pacjenci leczeni lekami przeciwnadciśnieniowymi

Z reguły, jako środek ostrożności przy przepisywaniu alfuzosyny pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz pacjentom leczonym lekami przeciwnadciśnieniowymi, dawka początkowa powinna wynosić 1 tabletkę rano i wieczorem.

Dawki te można zwiększać w zależności od odpowiedzi klinicznej, nie przekraczając jednak 4 tabletek po 2,5 mg (10 mg) na dobę.

Niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek, jako środek ostrożności, zaleca się, aby dawka początkowa wynosiła jedną tabletkę XATRAL 2,5 mg dwa razy na dobę, a następnie dostosowano ją do odpowiedzi klinicznej.

Niewydolność wątroby

Zaleca się, aby u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby leczenie rozpocząć od jednej tabletki XATRAL 2,5 mg na dobę, a następnie zwiększyć do 2 tabletek na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Populacja pediatryczna

Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku 2-16 lat, dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Xatral

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, ułożony w pozycji leżącej i poddany konwencjonalnemu leczeniu niedociśnienia.

W przypadku znacznego niedociśnienia „odpowiednią terapię korekcyjną może stanowić środek zwężający naczynia krwionośne, który działa bezpośrednio na włókna mięśniowe naczyń.

Ze względu na wysokie wiązanie z białkami alfuzosyna jest trudna do dializy: dializa nie przynosi zatem znaczących korzyści.

W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania alfuzosyny należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Xatral należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Xatral

Jak każdy lek, Xatral może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Do klasyfikacji działań niepożądanych zastosowano następującą ocenę oczekiwanych częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100 i 1/1000 oraz 1/10 000 i

Patologie serca

Niezbyt często: tachykardia, kołatanie serca.

Bardzo rzadko: epizody dławicowe u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową.

Nieznana: migotanie przedsionków.

Zaburzenia oka

Niezbyt często: nieprawidłowe widzenie.

Nieznana: zespół tęczówki flagowej (IFIS).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: astenia, złe samopoczucie.

Niezbyt często: obrzęk, ból w klatce piersiowej.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: nudności, ból brzucha, biegunka, suchość w ustach.

Nieznane: wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Nieznana: zmiany wątrobowokomórkowe, cholestatyczna choroba wątroby.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: omdlenia/zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy.

Niezbyt często: senność, omdlenie.

Nieznana: niedokrwienie mózgu u pacjentów z podstawowymi zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi

Choroby układu rozrodczego i piersi

Nieznane: priapizm.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: nieżyt nosa.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka, świąd.

Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Patologie naczyniowe

Często: niedociśnienie (ortostatyczne).

Niezbyt często: zaczerwienienie.

Częstość nieznana: zapaść krążeniowa u pacjentów z wcześniej istniejącymi czynnikami ryzyka (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego

Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość

Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Termin ważności: Sprawdź datę ważności wydrukowaną na opakowaniu. Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.

Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Przechowywanie: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Skład i postać farmaceutyczna

KOMPOZYCJA

Jedna tabletka zawiera:

Składnik aktywny: chlorowodorek alfuzosyny 2,5 mg.

Substancje pomocnicze:

Rdzeń: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.

Otoczka: hypromeloza, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E171).

POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane. Pudełko 30 tabletek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Xatral można znaleźć w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji 04.2 laktacja 04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn 04.8 Działania niepożądane 04.9 Przedawkowanie 05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 05.1 Właściwości farmakodynamiczne 05.2 Właściwości farmakokinetyczne 05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie 06.0 SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania podstawowego 06.5 zawartość opakowania 06.6 Instrukcja użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU CIO 09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOLEKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I JAKOŚCI

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

XATRAL

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane

Każda tabletka zawiera:

Aktywna zasada: chlorowodorek alfuzosyny 2,5 mg.

XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka zawiera:

Aktywna zasada: chlorowodorek alfuzosyny 5 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Leczenie objawów czynnościowych łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane

Dorośli ludzie

Zalecane dawkowanie to 1 tabletka XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane 3 razy na dobę (7,5 mg/dobę).

Pierwszą tabletkę należy przyjąć tuż przed snem.

Osoby w podeszłym wieku i pacjenci leczeni przeciwnadciśnieniowo

Dawki te można zwiększać w zależności od odpowiedzi klinicznej, nie przekraczając jednak 4 tabletek po 2,5 mg (10 mg) na dobę.

Niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się, jako środek ostrożności, aby dawka początkowa wynosiła 1 tabletkę tabletek powlekanych XATRAL 2,5 mg dwa razy na dobę, a następnie dostosowano ją do odpowiedzi klinicznej.

Niewydolność wątroby

Zaleca się, aby u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby leczenie rozpoczynać od jednej tabletki na dobę. XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane, którą należy zwiększyć do 2 tabletek na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej.

XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu

Dorośli ludzie

Dawka XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu to 1 tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem).

Pierwszą tabletkę należy przyjąć wieczorem.

Osoby w podeszłym wieku i pacjenci leczeni przeciwnadciśnieniowo

Z reguły, jako środek ostrożności przy przepisywaniu alfuzosyny pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz pacjentom leczonym lekami przeciwnadciśnieniowymi, początkowe dawkowanie powinno wynosić jedną tabletkę XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu wieczorem. Dawkę tę można zwiększyć w zależności od odpowiedzi klinicznej do mocy jednej tabletki XATRAL 5 mg tabletki powlekane a przedłużone uwalnianie dwa razy dziennie (rano i wieczorem).

Niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się, jako środek ostrożności, aby dawka początkowa wynosiła 1 tabletkę XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu wieczorem, które można zwiększyć do 2 tabletek dziennie w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Niewydolność wątroby

Zaleca się, aby u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby leczenie rozpoczynać od pojedynczej dawki XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane, do zwiększenia do jednej tabletki XATRAL 2,5 mg tabletki powlekane 2 razy dziennie, w zależności od odpowiedzi klinicznej.

Populacja pediatryczna

Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat (patrz punkt 5.1), dlatego alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży.

04.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Historia hipotonii ortostatycznej.

Jednoczesne połączenie z innymi antagonistami receptora a1.

Ciężka niewydolność wątroby.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Wyraźny spadek ciśnienia krwi (zapaść krążeniowa) zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (takimi jak współistniejąca choroba serca i (lub) jednoczesne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi, podeszły wiek) (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia niedociśnienia i związanych z nim działań niepożądanych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku. Dlatego w tej grupie pacjentów alfuzosynę należy podawać ostrożnie.

Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia tych zdarzeń.

Sporadycznie, u pacjentów leczonych XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, najwyraźniej całe tabletki mogą znajdować się w kale, chociaż uwolnienie substancji czynnej nastąpiło już w przewodzie pokarmowym.

Należy zachować ostrożność podczas podawania alfuzosyny pacjentom, u których inni antagoniści receptora a1 wywołali wyraźne działanie hipotensyjne lub pacjentom przyjmującym leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany.

U pacjentów z chorobą wieńcową należy kontynuować swoiste leczenie niewydolności wieńcowej.W przypadku nawrotu lub nasilenia epizodów dławicowych należy przerwać leczenie alfuzosyną.

Podobnie jak wszystkie a1-blokery, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u osób z ostrą niewydolnością serca.

Pacjenci z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem QTc w wywiadzie lub leczeni lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QTc, powinni zostać poddani ocenie przed leczeniem alfuzosyną i w jego trakcie.

Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych a1-blokerami, rozwinął się zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Ryzyko tego zdarzenia wydaje się być bardzo niskie, okulista Chirurg musi być świadomy aktualnego lub wcześniejszego leczenia blokerami receptorów a1-adrowych przed przystąpieniem do operacji, ponieważ pojawienie się IFIS może zwiększyć komplikacje chirurgiczne podczas operacji.

Tabletki 2,5 mg zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5 mg zawierają uwodorniony olej rycynowy, który może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.

Pacjentów należy pouczyć, że tabletki należy połykać w całości. Wszelkie inne metody podawania, takie jak kruszenie, kruszenie, żucie, mielenie lub proszkowanie powinny być zabronione. Działania te mogą prowadzić do nieprawidłowego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, a tym samym do wystąpienia działań niepożądanych.

U pacjentów z istniejącymi wcześniej objawowymi lub bezobjawowymi zaburzeniami krążenia mózgowego istnieje ryzyko niedokrwienia mózgu ze względu na działanie hipotensyjne, które może rozwinąć się po podaniu alfuzosyny.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Skojarzenia przeciwwskazane

Inni antagoniści receptora a1 (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania), ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.

Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi

- Leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

- Azotany (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

- Silne inhibitory CYP3A4 (takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir), ponieważ zwiększają stężenie alfuzosyny we krwi.

Podawanie leków do znieczulenia ogólnego u pacjentów leczonych alfuzosyną może wywołać niestabilność ciśnienia tętniczego.

04.6 Ciąża i laktacja

Ze względu na wskazania terapeutyczne niniejszy punkt nie ma zastosowania.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i osłabienie, mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

04.8 Działania niepożądane

Klasyfikacja oczekiwanych częstotliwości:

Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i

Patologie serca

Niezbyt często: tachykardia, kołatanie serca.

Bardzo rzadko: epizody dusznicy bolesnej u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wieńcową

Nieznana: migotanie przedsionków.

Zaburzenia oka

Niezbyt często: nieprawidłowe widzenie.

Nieznana: zespół tęczówki flagowej (IFIS).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: astenia, złe samopoczucie.

Niezbyt często: obrzęk, ból w klatce piersiowej.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Często: nudności, ból brzucha, biegunka, suchość w ustach.

Nieznane: wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Nieznana: zmiany wątrobowokomórkowe, cholestatyczna choroba wątroby.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: omdlenia/zawroty głowy, zawroty głowy, ból głowy.

Niezbyt często: senność, omdlenie.

Nieznana: niedokrwienie mózgu u pacjentów z podstawowymi zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi

Choroby układu rozrodczego i piersi

Nieznane: priapizm.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: nieżyt nosa.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka, świąd.

Bardzo rzadko: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Patologie naczyniowe

Często: niedociśnienie (ortostatyczne).

Niezbyt często: zaczerwienienie.

Częstość nieznana: zapaść krążeniowa u pacjentów z istniejącymi wcześniej czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego

Nieznana: neutropenia, trombocytopenia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być hospitalizowany, ułożony w pozycji leżącej i poddany konwencjonalnemu leczeniu niedociśnienia.

W przypadku znacznego niedociśnienia „odpowiednią terapię korekcyjną może stanowić środek zwężający naczynia krwionośne, który działa bezpośrednio na włókna mięśniowe naczyń.

Ze względu na wysokie wiązanie z białkami alfuzosyna jest trudna do dializy: dializa nie przynosi zatem znaczących korzyści.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa-adrenergicznego.

Kod ATC: G04CA01.

Alfuzosyna jest czynną po podaniu doustnym pochodną chinazoliny o selektywnym działaniu antagonistycznym na postsynaptyczne receptory a1-adrenergiczne.

Badania farmakologiczne in vitro potwierdziły selektywność alfuzosyny wobec receptorów a1-adrenergicznych zlokalizowanych w trójkącie pęcherza moczowego, cewki moczowej i prostacie.

Badania eksperymentalne na zwierzętach in vivo wykazały, że alfuzosyna obniża ciśnienie w cewce moczowej, a w konsekwencji oporność na przepływ moczu podczas oddawania moczu. Ponadto alfuzosyna hamuje hipertoniczną odpowiedź cewki moczowej szybciej niż reakcja mięśni gładkich i charakteryzuje się funkcjonalną uroselektywnością u przytomnych szczurów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, ponieważ obniża ciśnienie cewki moczowej w dawkach, które są nieskuteczne na ciśnienie tętnicze.

W warunkach klinicznych w łagodnym przeroście gruczołu krokowego rozwój i nasilenie objawów czynnościowych jest związane nie tylko z wielkością gruczolakowłókniaka, ale także z komponentem nerwu współczulnego, który poprzez stymulację postsynaptycznych receptorów a1-adrenergicznych zwiększa się ogólnie. napięcie mięśni gładkich dolnych dróg moczowych, a zwłaszcza podścieliska gruczołu krokowego.

Badania kontrolowane placebo u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego wykazały:

- znaczny wzrost szczytowego przepływu moczu od pierwszego spożycia alfuzosyny,

- znaczne zmniejszenie ciśnienia wypieracza i zwiększenie objętości moczu w pęcherzu, co powoduje silną chęć oddania moczu,

- znaczne zmniejszenie objętości moczu zalegającego.

Te korzystne efekty urodynamiczne doprowadziły do złagodzenia objawów dotyczących dolnych dróg moczowych, zarówno typu podrażniającego, jak i obturacyjnego.

Alfuzosyna nie nasila nawet ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny od 15 do 40 ml/min).

Populacja pediatryczna

Alfuzosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).

Skuteczność chlorowodorku alfuzosyny nie została wykazana w dwóch badaniach przeprowadzonych u 197 pacjentów w wieku od 2 do 16 lat z podwyższonym minimalnym ciśnieniem punktu znikania wypieracza pochodzenia neurologicznego (LPP ≥ 40 cm H2O). dzień lub 0,2 mg / kg / dzień przy użyciu specjalnych preparatów pediatrycznych.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Charakterystyka preparatu gotowego do uwolnienia

Alfuzosyna ma dobre wchłanianie, ze średnią wartością biodostępności 64%; maksymalne stężenia w osoczu są zwykle osiągane w ciągu około 1,5 godziny (0,5 do 6 godzin). Kinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Profil kinetyczny charakteryzuje się dużymi indywidualnymi zróżnicowaniami w stężenia w osoczu.

Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 4,8 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%, 68,2% z albuminą surowicy ludzkiej i 52,5% z glikoproteinami surowicy ludzkiej.

Alfuzosyna jest intensywnie metabolizowana i wydalana głównie przez drogi żółciowe, a stamtąd z kałem (75-91%), tylko 11% jest wydalane z moczem w postaci niezmodyfikowanej.

Żaden z produktów biotransformacji występujących u człowieka nie ma aktywności farmakodynamicznej.

Pokarm nie wpływa na profil farmakokinetyczny alfuzosyny.

U osób w podeszłym wieku, powyżej 75 lat, wchłanianie jest szybsze, a stężenia maksymalne są większe.Ponadto biodostępność może być zwiększona, a u niektórych pacjentów w podeszłym wieku objętość dystrybucji może być zmniejszona, podczas gdy okres półtrwania w fazie eliminacji pozostaje niezmieniony.

Objętość dystrybucji i klirens alfuzosyny są zwiększone u pacjentów z niewydolnością nerek, zarówno dializowanych, jak i nie, i jest to spowodowane wzrostem wolnej frakcji.

Przewlekła niewydolność nerek, chociaż znacząca (klirens kreatyniny między 15 a 40 ml/min.), nie jest nasilana przez alfuzosynę.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza jest wydłużony, występuje również 2-krotny wzrost maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) i 3-krotny wzrost wartości pola powierzchni pod krzywą (AUC). w porównaniu z obserwowanym u zdrowych ochotników.

Przewlekła niewydolność serca nie wpływa na profil farmakokinetyczny alfuzosyny.

Charakterystyka preparatu o przedłużonym uwalnianiu

Biodostępność tabletek powlekanych XATRAL 5 mg o przedłużonym uwalnianiu jest o 15% mniejsza niż biodostępność tabletek powlekanych XATRAL 2,5 mg.

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po około 3 godzinach od przyjęcia leku XATRAL 5 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu; pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji alfuzosyny (t½β) wynosi 8 godzin.

Spożycie pokarmu nie wpływa na profil farmakokinetyczny.

Interakcje metaboliczne: CYP3A4 jest głównym enzymem wątrobowym biorącym udział w metabolizmie alfuzosyny Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4.

Powtarzana dobowa dawka 200 mg ketokonazolu przez siedem dni powodowała wzrost Cmax (2,11-krotny) i AUClast (2,46-krotny) alfuzosyny OD 10 mg przyjmowanej po posiłku Inne parametry, takie jak tmax i t1 / 2β Codzienne podawanie 400 mg ketokonazolu, powtarzane przez 8 dni, zwiększyło Cmax alfuzosyny 2,3-krotnie, a AUClast i AUC odpowiednio 3,2- i 3,0-krotnie (patrz „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i innymi postaciami interakcji ").

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności przeprowadzone z alfuzosyną wykazały, że ma ona niską toksyczność po ostrym podaniu.

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym (1 do 12 miesięcy u psów rasy Beagle, 1 do 6 miesięcy u szczurów) był dobrze tolerowany.

Lek nie wywoływał działania embriotoksycznego ani teratogennego ani nie modyfikował parametrów płodności, aw badaniach mutagenności i rakotwórczości nie wykazał żadnego potencjału mutagennego ani rakotwórczego.

Preparat o przedłużonym uwalnianiu, podawany psom przez jeden miesiąc w dawkach 10 razy większych niż dawka terapeutyczna stosowana u ludzi, nie wywoływał żadnego działania funkcjonalnego ani organicznego ani kumulacji w osoczu.