Składniki aktywne: Etylefryna (chlorowodorek etyloefryny)
EFFORTIL 10 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań
Ulotki informacyjne Effortil są dostępne dla wielkości opakowań:- EFFORTIL 7,5 mg/ml krople doustne, roztwór, EFFORTIL 5 mg tabletki
- EFFORTIL 10 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się Effortil? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Stymulatory kardiologiczne, adrenergiczne i dopaminergiczne.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Effortil
Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną chlorowodorek etylefryny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z deregulacją hipotensyjną, wywołującą reakcję nadciśnieniową podczas stania.
Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil nie powinien być podawany pacjentom z nadciśnieniem tętniczym, tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym, jaskrą zamkniętego kąta, przerostem gruczołu krokowego lub gruczolakiem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, niewydolnością wieńcową, niewyrównaną niewydolnością serca, kardiomiopatią przerostową obturacyjną, zwężeniem zastawki serca lub centralną, naparstnicą terapia, zaburzenia rytmu serca.
Produktu Effortil nie należy podawać w pierwszym trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Effortil
Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.
Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (patrz punkt „Interakcje”).
Podawać ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy, ponieważ może to spowodować szybkie bicie serca (tachykardię).
Nie podawać w trakcie lub w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu terapii lekami przeciwdepresyjnymi należącymi do grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Effortil
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Działanie produktu Effortil może być nasilone przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, innych sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO i leki przeciwhistaminowe). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.
Chlorowcowane węglowodory alifatyczne obecne w wziewnych anestetykach i glikozydach nasercowych w dużych dawkach mogą nasilać działanie środków sympatykomimetycznych na serce, a tym samym prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.
Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.
Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.
Środki blokujące receptory adrenergiczne (alfa-blokery i beta-blokery) mogą częściowo lub całkowicie znieść działanie etyloefryny. Leczenie beta-blokerami może wywołać odruchową bradykardię.
Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA). Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Płodność, ciąża i karmienie piersią
Poproś lekarza lub farmaceutę o poradę przed zażyciem jakiegokolwiek leku
Ciąża
Effortil jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt „Przeciwwskazania”). W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po starannej ocenie korzyści i ryzyka.Etylefryna może powodować zmniejszenie perfuzji maciczno-łożyskowej i zwiotczenie macicy.
Czas karmienia
Nie można wykluczyć przenikania preparatu Effortil do mleka, dlatego Effortil jest przeciwwskazany w okresie laktacji (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Płodność
Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny. Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak należy poinformować pacjenta, że podczas leczenia produktem Effortil w postaci roztworu do wstrzykiwań mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub korzystanie z maszyn. Jeśli wystąpią powyższe efekty, należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Effortil: Dawkowanie
Jedna ampułka do podania podskórnego, domięśniowego lub w przypadku silnego zapaści również do podania dożylnego, w razie potrzeby kilka razy dziennie w odstępach dwugodzinnych.
Instrukcja użycia
Fiolki przed rozbiciem nie wymagają pilnika
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Effortil
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Effortil należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Objawy
Ostre przedawkowanie uwydatnia działania niepożądane opisane poniżej. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.
Leczenie
Należy podjąć odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające. Objawy związane z działaniem beta1-sympatykomimetycznym można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Effortil należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Effortil
Jak każdy lek, Effortil może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100
Niezbyt często ≥ 1 / 1000
Rzadko ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: niepokój, bezsenność.
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy.
Niezbyt często: Drżenie, niepokój, zawroty głowy.
Zaburzenia serca:
Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.
Nieznana: dławica piersiowa, podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: nudności.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Nieznana: nadpotliwość.
Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty i odruchowa bradykardia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Jedna fiolka zawiera: Substancja czynna: 10 mg chlorowodorku etyloefryny.
Substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.
Effortil roztwór do wstrzykiwań nie jest kompatybilny z roztworem lewulozy.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań - 6 ampułek po 1 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
EFFORTIL 10 MG/ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna ampułka zawiera: 10 mg chlorowodorku etyloefryny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie niedociśnienia ortostatycznego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
1 ampułka do podania podskórnego, domięśniowego lub w przypadku silnego zapaści również do podania dożylnego, w razie potrzeby kilka razy dziennie w odstępach dwugodzinnych.
04.3 Przeciwwskazania
Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną chlorowodorek etylefryny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Effortil jest przeciwwskazany u pacjentów z deregulacją hipotensyjną wywołującą reakcję nadciśnieniową podczas stania.
Podobnie jak inne sympatykomimetyki, Effortil nie powinien być podawany pacjentom z nadciśnieniem tętniczym, tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym, jaskrą zamkniętego kąta, przerostem gruczołu krokowego lub gruczolakiem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, niewydolnością tętnic wieńcowych, niewyrównaną niewydolnością serca, kardiomiopatią przerostową z obturacją, zwężeniem zastawki serca lub tętnicą centralną, terapia naparstnicy, zaburzenia rytmu serca, nadczynność tarczycy.
Produktu Effortil nie należy podawać w pierwszym trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podawać ostrożnie u pacjentów z tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi.
Podawać ostrożnie u pacjentów z cukrzycą.
Nie podawać w trakcie lub przez dwa tygodnie po leczeniu IMAO (patrz punkt 4.5).
Stosowanie etylofryny podczas zawodów sportowych przesądza o pozytywnym wyniku testów na stosowanie substancji bez potrzeby terapeutycznej, np. stosowanych w celu poprawy wyników sportowych.
Fiolki przed rozbiciem nie wymagają pilnika
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Działanie produktu Effortil może być wzmocnione przez jednoczesne podawanie guanetydyny, mineralokortykosteroidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, sympatykomimetyków lub innych substancji o działaniu sympatykomimetycznym (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, IMAO i leki przeciwhistaminowe). Nie podawać podczas lub w ciągu dwóch tygodni po terapii MAOI.
Chlorowcowane węglowodory alifatyczne obecne w wziewnych anestetykach i glikozydach nasercowych w dużych dawkach mogą nasilać działanie środków sympatykomimetycznych na serce, a tym samym prowadzić do zaburzeń rytmu serca.
Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu Effortil, a tym samym nasila jego działanie.
Atropina może prowadzić do większego efektu Effortil i zwiększenia częstości akcji serca.
Działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszone.
Środki blokujące receptory adrenergiczne (alfa-blokery i beta-blokery) mogą częściowo lub całkowicie znieść działanie etyloefryny. Leczenie beta-blokerami może wywołać odruchową bradykardię. Działanie etyloefryny wzmacnia jednoczesne przyjmowanie octanu dezoksykortykosteronu (DOCA).
Chinidyna zmniejsza jej aktywność farmakologiczną.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
W drugim i trzecim trymestrze ciąży Effortil należy podawać wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka i absolutnie nie wolno go stosować w pierwszym trymestrze ciąży.
Effortil może powodować zmniejszony stopień perfuzji maciczno-łożyskowej i może powodować rozluźnienie macicy.
Czas karmienia
Nie można wykluczyć przenikania produktu Effortil do mleka, dlatego nie należy podawać produktu Effortil w okresie karmienia piersią.
Płodność
Nie przeprowadzono przedklinicznych badań płodności z użyciem etyloefryny.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem etyloefryny na płodność u ludzi.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak poinformować pacjenta, że podczas leczenia produktem leczniczym Effortil roztwór do wstrzykiwań mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy.
Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Jeśli wystąpią powyższe efekty, należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100
Niezbyt często ≥ 1 / 1000
Rzadko ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie
Na podstawie dostępnych danych nie można oszacować nieznanej częstości.
Zaburzenia układu odpornościowego:
Nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne).
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: niepokój, bezsenność.
Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy
Niezbyt często: Drżenie, niepokój, zawroty głowy.
Patologie serca:
Niezbyt często: arytmia, tachykardia, kołatanie serca.
Nieznana: dławica piersiowa, podwyższone ciśnienie krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: nudności
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Nieznana: nadpotliwość
Inne zgłaszane działania niepożądane: wymioty, odruchowa bradykardia.
Ponadto na ogół po podaniu dożylnym mogą wystąpić: piloerekcja, uczucie zimna, dreszcze, parestezje.
04.9 Przedawkowanie
Objawy: Ostre przedawkowanie lub zbyt szybkie wstrzyknięcie dożylne nasila działania niepożądane opisane powyżej.Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty.U noworodków i niemowląt przedawkowanie może spowodować depresję ośrodkowego układu oddechowego i śpiączkę.
Leczenie: Należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe.
W przypadku ciężkiego zatrucia należy podjąć odpowiednią resuscytację i środki wspomagające.
Objawy wynikające z działania beta1-sympatykomimetycznego można leczyć beta-blokerami podawanymi zgodnie ze zwykłymi metodami przepisywania leków typowymi dla tej klasy leków.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: stymulanty nasercowe, adrenergiczne i dopaminergiczne - kod ATC: C01CA01
Etylefryna, aktywny składnik preparatu Effortil, jest bezpośrednim środkiem sympatykometycznym o wysokim powinowactwie do receptorów alfa1, beta1 i beta2. Dlatego etylofryna jest zdolna do zwiększania kurczliwości serca i zwiększania pojemności minutowej serca poprzez zwiększenie objętości skurczowej, ponadto zwiększa napięcie żylne i ośrodkowe ciśnienie żylne oraz prowadzi do wzrostu objętości krwi krążącej.
Dodatni efekt inotropowy obserwowano u pacjentów z prawidłową czynnością serca lub z łagodną niewydolnością.
Lek zwiększa skurczowe ciśnienie krwi w większym stopniu niż rozkurczowe ciśnienie krwi.
Dlatego w przypadku czynnościowych zaburzeń sercowo-naczyniowych lek może prowadzić do poprawy subiektywnych objawów (takich jak zawroty głowy, zmęczenie i skłonność do omdlenia) oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dożylnym stężenie etylofryny w osoczu wykazuje dwuwykładniczy spadek; okres półtrwania fazy alfa wynosi 6,2 minuty, a końcowej fazy beta 2,2 h. Wydalanie etylofryny i jej metabolitów przez nerki po 24 godzinach wynosi 78,2%.
Głównym metabolitem jest forma sprzężona z kwasem siarkowym. Eliminacja nerkowa tego metabolitu wynosi 44,4% podanej dawki w ciągu 24 godzin.Zawartość wolnej etylofryny w moczu wynosi 28,3%; 3,5% leku wydalanego przez nerki jest „reprezentowane” przez kwas 3-hydroksymigdałowy.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach ostrej toksyczności doustnej pojedynczej dawki etyloefryny u myszy, szczurów, królików i psów, LD50 wahała się od 66,4 mg/kg (szczur) do 2300 mg/kg (mysz). Po podaniu dożylnym myszom, królikom i psom odpowiednie wartości wynosiły od 6,8 do 16,7 mg/kg. Głównymi objawami toksyczności były piloerekcja, wytrzeszcz, sinica, przyspieszenie oddechu, ślinienie, ataksja, drgawki (u gryzoni) oraz dodatkowo rozszerzenie źrenic, drżenie i wymioty (u psów). Po podaniu podskórnym u gryzoni LD50 mieściła się w zakresie 200-300 mg/kg.
W badaniach doustnych – do 26 tygodni, maksymalna dawka, przy której nie zaobserwowano obserwowanych działań niepożądanych (NOAEL) wynosiła 3 mg/kg u szczura i 0,6 mg/kg u psa. Przy wyższych dawkach (odpowiednio 3 lub 6 mg/kg u szczurów i psów) obserwowano zmniejszenie częstości akcji serca, stężenia glukozy we krwi (u szczurów) lub wzrost ciśnienia krwi i ciśnienia wewnątrzgałkowego, rozszerzenie źrenic i wzrost ciśnienia krwi aktywność enzymu wątrobowego SGPT (ALT).U obu gatunków zaobserwowano zmiany zwłóknieniowe w mięśniu sercowym i zastawce mitralnej u obu gatunków.Ponadto u psów zaobserwowano zwiększoną masę serca. We wszystkich tych badaniach trwających do 26 tygodni nie stwierdzono działania rakotwórczego etyloefryny.Nie przeprowadzono badań rakotwórczości in vivo w ciągu całego życia.
W badaniu toksyczności dożylnej u psów trwających 4 tygodnie wartość NOAEL wynosiła 0,625 mg/kg. Przy 3,1 mg/kg pojawiły się: wymioty, zmniejszone tempo wzrostu masy ciała, zwiększona fosfataza alkaliczna w surowicy (AP).
U myszy, szczurów i królików dawka doustna do 15mg/kg nie powoduje działania embrioletalnego ani teratogennego.
Przy dawkach toksycznych dla matek (powyżej 30 mg/kg doustnie) u szczurów obserwowano opóźnienia w rozwoju płodowym i większą częstość występowania wad rozwojowych już uznanych za samoistne u myszy. Działania te należy traktować jako konsekwencję niedożywienia płodu z powodu nadmiernego działania farmakodynamicznego na poziomie naczyń macicznych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Niezgodności z innymi lekami nie są znane.
Effortil roztwór do wstrzykiwań nie jest kompatybilny z roztworem lewulozy.
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Fiolki 1 ml z ciemnego szkła, klasa hydrolityczna I
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
A.I.C. n: 006774018 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań - 6 ampułek.
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia:
30.07.1952
Odnowienie zezwolenia:
01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 30 stycznia 2013 r.
