Składniki aktywne: Asenapina (maleinian asenapiny)
Sycrest 5 mg tabletki podjęzykowe
Sycrest 10 mg tabletki podjęzykowe
Dlaczego stosuje się Sycrest? Po co to jest?
Sycrest zawiera substancję czynną asenapinę. Ten lek należy do grupy leków zwanych lekami przeciwpsychotycznymi. Sycrest stosuje się w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego związanych z chorobą afektywną dwubiegunową typu I u dorosłych. Leki przeciwpsychotyczne wpływają na substancje chemiczne, które umożliwiają komunikację komórek nerwowych (neuroprzekaźników). Choroby wpływające na mózg, takie jak zaburzenie dwubiegunowe typu I, mogą być spowodowane brakiem równowagi niektórych substancji chemicznych w mózgu, takich jak dopamina i serotonina, które mogą powodować niektóre objawy, na które cierpisz. Dokładny mechanizm działania tego leku nie jest znany, jednak uważa się, że reguluje on równowagę tych substancji chemicznych.
Epizody maniakalne związane z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I reprezentują stan z objawami, takimi jak „uczucie haju”, „nadmierna ilość energii, potrzeba mniej snu niż zwykle, bardzo szybkie mówienie z ucieczką myśli i czasami drażliwość.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Sycrest
Nie należy przyjmować leku Sycrest
Jeśli pacjent ma uczulenie na asenapinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Sycrest
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Sycrest należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Sycrest nie był badany u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jednak pacjenci w podeszłym wieku z demencją leczeni innymi podobnymi rodzajami leków mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia udaru mózgu lub zgonu.
Sycrest nie jest zatwierdzony do leczenia starszych pacjentów z otępieniem i nie jest zalecany do stosowania w tej szczególnej grupie pacjentów.Sycrest może powodować niskie ciśnienie krwi.We wczesnych etapach leczenia niektóre osoby mogą zemdleć, zwłaszcza podczas przyjmowania pozycji stojącej. w pozycji pionowej lub siedzącej. Zwykle ustępuje samoistnie, jeśli nie, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią
- mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust i twarzy. Sycrest może wymagać zatrzymania.
- gorączka, ciężka sztywność mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie zwane „złośliwym zespołem neuroleptycznym”). Może być konieczne natychmiastowe leczenie.
Przed zastosowaniem leku Sycrest należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli kiedykolwiek zdiagnozowano stan, którego objawy obejmują wysoką temperaturę i sztywność mięśni (znany również jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
- jeśli kiedykolwiek wystąpiły nieprawidłowe ruchy języka lub twarzy (dyskineza późna). Należy mieć świadomość, że oba te schorzenia mogą być spowodowane przez ten rodzaj leku.
- jeśli pacjent ma chorobę serca lub jest leczony z powodu choroby serca, która predysponuje do niskiego ciśnienia krwi;
- jeśli masz cukrzycę lub predyspozycje do cukrzycy
- jeśli u pacjenta występuje choroba Parkinsona lub demencja
- jeśli masz epilepsję (napady)
- jeśli u pacjenta występują trudności w połykaniu (dysfagia)
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą. W takim przypadku nie należy przyjmować Sycrest
- jeśli masz trudności z utrzymaniem temperatury ciała pod kontrolą
- jeśli masz myśli samobójcze
- jeśli u pacjenta występuje podwyższony poziom prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia)
Pamiętaj, aby poinformować lekarza, jeśli którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, ponieważ mogą oni chcieć dostosować dawkę lub monitorować Cię przez pewien czas. Jeśli którykolwiek z tych stanów rozwinie się lub pogorszy podczas stosowania leku Sycrest, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Dzieci i młodzież
Sycrest nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Sycrest
Inne leki i Sycrest
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. Niektóre leki mogą osłabiać lub nasilać działanie leku Sycrest.
Jeśli pacjent przyjmuje inne leki, Sycrest powinien być przyjmowany jako ostatni.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leków przeciwdepresyjnych (w szczególności fluwoksaminy, paroksetyny i fluoksetyny), ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki leku Sycrest lub leku przeciwdepresyjnego.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leków na chorobę Parkinsona (takich jak lewodopa), ponieważ lek ten może zmniejszać ich skuteczność.
Ponieważ Sycrest działa głównie na mózg, mogą wystąpić zakłócenia ze strony innych leków (lub alkoholu), które działają na mózg, ze względu na dodatkowy wpływ na funkcjonowanie mózgu.
Ponieważ Sycrest może obniżać ciśnienie krwi, należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Sycrest z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi.
Sycrest z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy pić ani jeść przez 10 minut po zażyciu leku Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania tego leku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy przyjmować leku Sycrest, jeśli pacjentka jest w ciąży, chyba że tak zaleci lekarz. Jeśli pacjentka przyjmuje ten lek i zajdzie w ciążę lub planuje zajść w ciążę, powinna jak najszybciej zapytać lekarza, czy może kontynuować przyjmowanie leku Sycrest.
U noworodków matek, które stosowały lek Sycrest w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w karmieniu. tych objawów, konieczne może być skontaktowanie się z lekarzem.
Nie należy karmić piersią podczas przyjmowania leku Sycrest.
Prowadzenie i używanie maszyn
Sycrest może powodować senność lub sedację. Dlatego przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn należy upewnić się, że nie ma to wpływu na koncentrację i uwagę.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Sycrest: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to jedna tabletka podjęzykowa 5 mg lub 10 mg dwa razy na dobę. Jedną dawkę należy przyjąć rano, a jedną wieczorem.
Instrukcja użycia
Sycrest jest przeznaczony do stosowania podjęzykowego.
Sycrest nie jest zalecany, jeśli pacjent nie jest w stanie przyjmować tabletki w sposób opisany poniżej. Jeśli pacjent nie jest w stanie przyjmować tego leku w sposób opisany poniżej, leczenie może nie być dla niego skuteczne.
- Nie wyjmować tabletki podjęzykowej z blistra, dopóki nie będziesz gotowy do jej przyjęcia.
- Dotykając tabletu, ręce powinny być suche.
- Nie należy wypychać tabletki przez blister. Nie przecinaj ani nie rozdzieraj blistra.
- Odczep kolorową zakładkę (rysunek 1).
- Delikatnie wyjmij tablet (rysunek 2). Nie krusz tabletki.
- Aby zapewnić optymalne wchłanianie, umieść tabletkę pod językiem i poczekaj, aż całkowicie się rozpuści (rysunek 3). Tabletka rozpuści się w ślinie w ciągu kilku sekund.
- Tabletki nie należy połykać ani żuć.
- Nie pić ani nie jeść przez 10 minut po zażyciu tabletki.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Sycrest
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Sycrest
W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Sycrest należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zabierz ze sobą opakowanie leku. W przypadku przedawkowania może wystąpić senność lub zmęczenie, nieprawidłowe ruchy ciała, problemy ze staniem i chodzeniem, zawroty głowy z powodu niskiego ciśnienia krwi oraz pobudzenie i dezorientacja.
Pominięcie przyjęcia leku Sycrest
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki, następną dawkę należy przyjąć jak zwykle. W przypadku pominięcia dwóch lub więcej dawek należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Przerwanie stosowania leku Sycrest
Przerwanie stosowania leku Sycrest spowoduje utratę działania tego leku. Nie należy przerywać przyjmowania tego leku, chyba że tak zaleci lekarz, ponieważ objawy mogą powrócić.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Sycrest
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Zgłaszano poważne działania niepożądane związane z tym lekiem. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
- reakcje alergiczne (obejmują one zwykle połączenie objawów, takich jak trudności w oddychaniu lub połykaniu, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, wysypka, swędzenie i przyspieszenie akcji serca)
- nagły wzrost temperatury ciała, z poceniem się, szybkim biciem serca, ciężką sztywnością mięśni, dezorientacją i wahaniami ciśnienia krwi, które mogą prowadzić do śpiączki
- drgawki, napady lub drgawki
- półomdlały
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli:
- oznaki podwyższonego poziomu cukru we krwi, takie jak nadmierne pragnienie, głód lub nadmierne oddawanie moczu, osłabienie lub pogorszenie cukrzycy
- robakopodobne ruchy języka lub inne niekontrolowane ruchy języka, ust, policzków lub szczęki, które mogą rozprzestrzeniać się na ręce i nogi
Inne działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania tego leku obejmują:
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób)
- lęk
- drętwienie
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- przybranie na wadze
- zwiększony apetyt
- powolne lub utrzymujące się skurcze mięśni
- niepokój
- mimowolne skurcze mięśni
- powolne ruchy, drżenie
- opanowanie
- zawroty głowy
- mdłości
- zmiana smaku
- uczucie drętwienia języka lub ust
- zwiększone wydzielanie śliny (utrata śliny)
- sztywność mięśni
- zmęczenie
- podwyższony poziom enzymów wątrobowych
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- nieprawidłowe ruchy mięśni: zespół objawów znanych jako objawy pozapiramidowe (ang. extrapyramidal Symptoms, EPS), które mogą obejmować jeden lub więcej z następujących objawów: nieprawidłowe ruchy mięśni, języka lub szczęki, powolne lub utrzymujące się skurcze mięśni, skurcze mięśni, drżenie (drżenie), nieprawidłowe ruchy gałek ocznych, mimowolne drgania mięśni, powolne ruchy lub niepokój
- nieprzyjemne odczucia w nogach (zwane również zespołem niespokojnych nóg)
- problemy z mową
- nieprawidłowe, wolne lub szybkie bicie serca
- blok serca oddziału
- nieprawidłowy elektrokardiogram (wydłużenie odstępu QT)
- niskie ciśnienie krwi w pozycji stojącej
- niskie ciśnienie krwi
- mrowienie języka lub ust
- opuchnięty lub bolesny język
- trudności z połykaniem
- wrzody, bolesność, zaczerwienienie, obrzęk i pęcherze w jamie ustnej
- seksualna dysfunkcja
- brak regularnych cykli menstruacyjnych
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
- zmiany poziomu białych krwinek
- trudności z koncentracją wzrokiem
- zakrzepy krwi w naczyniach krwionośnych do płuc powodujące ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu
- zaburzenia mięśniowe objawiające się niewyjaśnionymi ciągłymi bólami i ostrymi bólami
- wzrost wielkości męskiej piersi
- utrata mleka lub płynów z piersi
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V. działania niepożądane, którym możesz pomóc dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem i wilgocią.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych temperatur przechowywania.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Sycrest
- Substancją czynną jest asenapina.
- Każda tabletka podjęzykowa Sycrest 5 mg zawiera 5 mg asenapiny.
- Każda tabletka podjęzykowa Sycrest 10 mg zawiera 10 mg asenapiny.
- Dokładna zawartość jest podana na opakowaniu tabletek Sycrest.
- Pozostałe składniki to żelatyna i mannitol (E421).
Jak wygląda Sycrest i co zawiera opakowanie
Tabletki podjęzykowe 5 mg są okrągłe, białe lub prawie białe, z oznaczeniem „5” po jednej stronie.
Tabletki podjęzykowe 10 mg są okrągłe, białe lub prawie białe, oznaczone „10” po jednej stronie.
Tabletki podjęzykowe są dostarczane w zdzieranych foliowych blistrach, z których każdy zawiera 10 tabletek. Opakowania zawierają 20, 60 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SYCREST 10 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka podjęzykowa zawiera 10 mg asenapiny (w postaci maleinianu).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka podjęzykowa.
Białe lub prawie białe, okrągłe tabletki podjęzykowe, z wytłoczoną liczbą „10” po jednej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Sycrest jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego związanych z chorobą afektywną dwubiegunową typu I u dorosłych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Epizod maniakalny
Zalecana dawka początkowa produktu Sycrest to 10 mg dwa razy na dobę w monoterapii. Jedną dawkę należy przyjąć rano, a jedną wieczorem. Dawkę można zmniejszyć do 5 mg dwa razy na dobę tylko po ocenie klinicznej. W leczeniu skojarzonym zalecana jest dawka początkowa 5 mg dwa razy na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji danego pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg dwa razy na dobę.
Dowiedz się więcej o specjalnych populacjach pacjentów
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Sycrest u dzieci w wieku poniżej 18 lat.Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku Sycrest u młodzieży. Badanie farmakokinetyczne przeprowadzono u pacjentów w wieku młodzieńczym. Obecnie dostępne dane są opisane w punkcie 5.2, ale nie pozwalają na żadne zalecenia dotyczące dawkowania.
Starsi pacjenci
Sycrest należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. Dostępne są ograniczone dane dotyczące skuteczności u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.Dostępne dane farmakokinetyczne opisano w punkcie 5.2.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.Brak doświadczenia ze stosowaniem asenapiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia podwyższonego stężenia asenapiny w osoczu u niektórych pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B w skali Childa-Pugha) i zaleca się zachowanie ostrożności. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) obserwowano 7-krotne zwiększenie ekspozycji na asenapinę, dlatego nie zaleca się stosowania produktu Sycrest u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania
Tabletki nie należy wyjmować z blistra aż do momentu użycia Tabletki należy dotykać suchymi rękami Nie należy przepychać tabletki przez opakowanie Opakowania nie należy przecinać ani rozdzierać Pociągnąć za zakładkę Usunąć opakowanie delikatnie zabarwioną tabletkę. Tabletki nie wolno kruszyć.
Aby zapewnić optymalne wchłanianie, tabletkę podjęzykową Sycrest należy umieścić pod językiem, aby całkowicie się rozpuściła. Tabletka rozpuści się w ślinie w ciągu kilku sekund. Tabletek podjęzykowych Sycrest nie należy żuć ani połykać. Unikaj picia i jedzenia przez 10 minut po podaniu.
W przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi lekami Sycrest należy przyjmować jako ostatni.
Leczenie produktem Sycrest nie jest zalecane u pacjentów, którzy nie są w stanie stosować się do tej metody podawania, ponieważ biodostępność asenapiny po spożyciu jest niska (
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu.
Sycrest nie jest zatwierdzony do leczenia pacjentów z psychozą związaną z otępieniem i nie jest zalecany do stosowania w tej szczególnej grupie pacjentów.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Po podaniu leków przeciwpsychotycznych, w tym asenapiny, zgłaszano wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną, zmienionym stanem świadomości i podwyższonym poziomem fosfokinazy kreatynowej w surowicy. rabdomioliza) i ostrą niewydolność nerek.
Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe sugerujące NMS, podawanie produktu Sycrest należy przerwać.
Drgawki
W badaniach klinicznych od czasu do czasu zgłaszano przypadki drgawek podczas leczenia asenapiną. Dlatego u pacjentów, u których w wywiadzie występowały zaburzenia napadowe lub inne stany związane z napadami, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Sycrest.
Samobójstwo
Możliwość próby samobójczej jest częścią patologii psychotycznej i choroby afektywnej dwubiegunowej. Dlatego podczas leczenia wymagane jest uważne monitorowanie pacjentów wysokiego ryzyka.
Niedociśnienie ortostatyczne
Asenapina może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia, zwłaszcza na początku leczenia, prawdopodobnie z powodu jej właściwości antagonisty receptora adrenergicznego α1.Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie narażeni na niedociśnienie ortostatyczne (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych w trakcie leczenia produktem Sycrest od czasu do czasu zgłaszano przypadki omdleń. Sycrest należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku oraz pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia (np. niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia), zaburzeniami krążenia mózgowego lub stanami predysponującymi pacjenta do niedociśnienia (np. odwodnienie i hipowolemia).
Późna dyskineza
Produkty lecznicze o właściwościach antydopaminergicznych były związane z „indukcją późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) twarzy. W badaniach klinicznych czasami zgłaszano przypadki późnych dyskinez podczas leczenia asenapiną. L” Wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka późnej dyskinezy. Jeśli u pacjenta leczonego produktem Sycrest wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe dyskinezy późnej, należy rozważyć możliwość przerwania leczenia.
Hiperprolaktynemia
U niektórych pacjentów przyjmujących Sycrest obserwowano zwiększenie stężenia prolaktyny. W badaniach klinicznych zaobserwowano niewiele działań niepożądanych związanych ze zgłaszanymi nieprawidłowymi stężeniami prolaktyny.
Odstęp QT
Klinicznie istotne wydłużenie odstępu QT nie wydaje się być związane ze stosowaniem asenapiny Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy Sycrest pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować wydłużenie. odstęp QT.
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia asenapiną sporadycznie zgłaszano hiperglikemię lub zaostrzenie wcześniej istniejącej cukrzycy. Ocenę związku między stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych a nieprawidłowymi wartościami glikemii komplikuje możliwość zwiększonego podstawowego ryzyka cukrzycy u pacjentów ze schizofrenią lub chorobą afektywną dwubiegunową oraz „zwiększona częstość występowania cukrzycy w populacji. Zaleca się, aby pacjenci z cukrzycą oraz osoby z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy byli pod odpowiednim nadzorem klinicznym.
Dysfagia
Z leczeniem przeciwpsychotycznym związane są zaburzenia motoryki i aspiracja przełyku. Sporadycznie zgłaszano kilka przypadków dysfagii u pacjentów leczonych produktem Sycrest.
Termoregulacja ciała
Zmianę zdolności organizmu do obniżania temperatury głębokiej ciała przypisuje się lekom przeciwpsychotycznym. Badania kliniczne wykazały, że klinicznie istotne zmiany temperatury ciała nie wydają się być związane ze stosowaniem asenapiny.Należy zachować szczególną ostrożność przepisując produkt leczniczy Sycrest pacjentom, którzy mogą być narażeni na warunki, które mogą przyczyniać się do wzrostu temperatury ciała, na przykład intensywne wysiłek fizyczny, ekspozycja na ekstremalne temperatury, równoczesne leczenie lekami antycholinergicznymi lub u pacjentów ze skłonnością do odwodnienia.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
Ekspozycja na asenapinę zwiększyła się 7-krotnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh), dlatego nie zaleca się stosowania produktu Sycrest u tych pacjentów.
Choroba Parkinsona i demencja z ciałami Lewy'ego
Lekarze powinni rozważyć ryzyko i korzyści przepisywania leków przeciwpsychotycznych, w tym Sycrest, pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy'ego (DLB), ponieważ obie grupy mogą być narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne . Przejawem tej zwiększonej wrażliwości może być splątanie, otępienie, niestabilność postawy z częstymi upadkami, a także objawy pozapiramidowe.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ze względu na pierwotne działanie asenapiny na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) (patrz punkt 4.8), produkt leczniczy należy podawać ostrożnie w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo. Pacjentom należy zalecić, aby nie spożywali alkoholu podczas leczenia produktem Sycrest.
Możliwy wpływ innych leków na Sycrest
Asenapina jest eliminowana głównie przez bezpośrednią glukuronidację UGT1A4 i metabolizm oksydacyjny przez izoenzymy cytochromu P450 (głównie CYP1A2).Zbadano potencjalny wpływ inhibitorów i aktywatorów kilku z tych cykli enzymatycznych na farmakokinetykę asenapiny, w szczególności fluwoksaminy (inhibitor CYP1A2). , paroksetyna (inhibitor CYP2D6), imipramina (inhibitor CYP1A2/2C19/3A4), cymetydyna (inhibitor CYP3A4/2D6/1A2), karbamazepina (inhibitor CYP3A4/1A2) „UGT”. Z wyjątkiem fluwoksaminy żaden z wchodzących w interakcje produktów leczniczych nie powodował klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki asenapiny.
Podczas jednoczesnego podawania pojedynczej dawki 5 mg asenapiny, 25 mg fluwoksaminy dwa razy na dobę powodowało zwiększenie AUC asenapiny o 29%. Podejrzewa się, że pełna dawka terapeutyczna fluwoksaminy powoduje większy wzrost stężenia. Jednoczesne podawanie asenapiny i fluwoksaminy powinno dlatego należy zachować ostrożność.
Możliwy wpływ Sycrest na inne leki
Ze względu na antagonizm receptorów α1-adrenergicznych z możliwością wywołania niedociśnienia ortostatycznego (patrz punkt 4.4), Sycrest może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych.
Asenapina może antagonizować działanie lewodopy i agonistów dopaminy.Jeśli takie połączenie zostanie uznane za konieczne, należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę każdego leczenia.
Studia in vitro wskazują, że asenapina słabo hamuje CYP2D6. Kliniczne badania interakcji leków nad wpływem hamowania CYP2D6 przez asenapinę wykazały następujące wyniki:
- Po jednoczesnym podaniu dekstrometorfanu i asenapiny zdrowym ochotnikom mierzono stosunek dekstrorfan/dekstrometorfan (DX/DM) jako marker aktywności CYP2D6.5 mg dwa razy dziennie powodowało ułamkowy spadek stosunku DX/DM do 0,43. W tym samym badaniu leczenie dawką 20 mg paroksetyny dziennie zmniejszyło stosunek DX/DM do 0,032.
- W oddzielnym badaniu jednoczesne podanie pojedynczej dawki 75 mg imipraminy z pojedynczą dawką 5 mg asenapiny nie miało wpływu na stężenie metabolitu dezypraminy (substratu CYP2D6) w osoczu.
- Jednoczesne podanie pojedynczej dawki 20 mg paroksetyny (substratu i inhibitora CYP2D6) podczas leczenia asenapiną w dawce 5 mg dwa razy na dobę 15 zdrowym mężczyznom spowodowało prawie dwukrotne zwiększenie ekspozycji na paroksetynę.
Asenapina in vivo wydaje się być w najlepszym razie słabym inhibitorem CYP2D6. Asenapina może jednak nasilać hamujące działanie paroksetyny na jej metabolizm.
Dlatego Sycrest należy podawać ostrożnie w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi, które są zarówno substratami, jak i inhibitorami CYP2D6.
Aby zapewnić optymalne wchłanianie, należy unikać picia i jedzenia przez 10 minut po podaniu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Sycrest u kobiet w ciąży Asenapina nie wykazała działania teratogennego w badaniach na zwierzętach Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla matki i zarodka (patrz punkt 5.3).
Niemowlęta narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Sycrest) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone działaniami niepożądanymi, w tym objawami pozapiramidowymi i (lub) odstawienia, których nasilenie i czas trwania po porodzie mogą się różnić. Zgłaszano przypadki niepokoju, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, trudności w oddychaniu lub zaburzeń odżywiania u noworodków, dlatego noworodki należy ściśle monitorować.
Sycrest nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Czas karmienia
Asenapina przenika do mleka karmiących samic szczurów.Nie wiadomo, czy asenapina lub jej metabolity przenikają do mleka ludzkiego.Kobietom przyjmującym Sycrest nie zaleca się karmienia piersią.
Płodność
W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano zaburzeń płodności (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Asenapina może powodować senność i sedację, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność podczas obsługi maszyn lub prowadzenia pojazdów do czasu, gdy będzie wystarczająco pewne, że leczenie produktem Sycrest nie ma już żadnych negatywnych skutków.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku podczas leczenia asenapiną były senność i lęk.
Tabela działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono częstość występowania działań niepożądanych związanych z leczeniem asenapiną.Tabela oparta jest na zdarzeniach niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych i (lub) stosowania po wprowadzeniu do obrotu.
Wszystkie ADR są wymienione według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości; bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100,
Częstość działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie może być określona, ponieważ pochodzą one ze zgłoszeń spontanicznych, dlatego częstość tych działań niepożądanych określa się jako „nieznana”.
Opis wybranych działań niepożądanych
Objawy pozapiramidowe (SEP)
W badaniach klinicznych częstość występowania objawów pozapiramidowych u pacjentów leczonych asenapiną była większa niż w grupie placebo (15,4% vs 11,0%).
Na podstawie krótkoterminowych (6-tygodniowych) badań nad schizofrenią wydaje się, że istnieje zależność dawka-odpowiedź w przypadku akatyzji u pacjentów leczonych asenapiną, a w przypadku parkinsonizmu występowała tendencja do narastania przy wyższych dawkach.
Przybranie na wadze
W powiązanych krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych schizofrenii i manii w przebiegu choroby dwubiegunowej średnia zmiana masy ciała po podaniu asenapiny wyniosła 0,8 kg. Odsetek pacjentów z klinicznie istotnym przyrostem masy ciała (≥7% przyrost masy ciała od początku badania do oceny) w krótkoterminowych badaniach klinicznych schizofrenii wynosił 5,3% dla asenapiny w porównaniu do 2,3% dla placebo. Odsetek pacjentów z klinicznie istotnym przyrostem masy ciała (≥7% przyrost masy ciała od wartości początkowej do oceny) w krótkoterminowych badaniach klinicznych dotyczących manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej wynosił 6,5% dla asenapiny w porównaniu do 0,6% dla placebo.
Niedociśnienie ortostatyczne
Częstość występowania niedociśnienia ortostatycznego u osób w podeszłym wieku wynosiła 4,1% w porównaniu z 0,3% w łącznej populacji badań fazy 2/3.
Enzymy wątrobowe
Często obserwowano przemijające i bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, transferazy alaninowej (ALT), transferazy asparaginianowej (AST), szczególnie we wczesnym okresie leczenia.
Inne wyniki
Zdarzenia naczyniowo-mózgowe zgłaszano u pacjentów leczonych asenapiną, ale nie ma dowodów na występowanie większej niż oczekiwana częstości występowania u osób dorosłych w wieku od 18 do 65 lat.
Asenapina ma właściwości znieczulające. Niedoczulica jamy ustnej i parestezje jamy ustnej mogą wystąpić bezpośrednio po podaniu i zwykle ustępują w ciągu 1 godziny.
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości u pacjentów leczonych asenapiną, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk języka i obrzęk gardła (obrzęk gardła).
04.9 Przedawkowanie
W programie terapii asenapiną zgłaszano przypadki przedawkowania. Szacowane podane dawki wahały się od 15 do 400 mg. W większości przypadków nie było jasne, czy asenapina była przyjmowana podjęzykowo. Działania niepożądane związane z lekiem obejmowały pobudzenie i splątanie, akatyzję, dystonię ustno-twarzową, sedację i bezobjawowe zmiany w zapisie EKG (bradykardia, zespoły nadkomorowe, opóźnienie przewodzenia śródkomorowego).
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania produktu Sycrest. Nie ma swoistego antidotum na Sycrest. Należy rozważyć możliwość przyjęcia wielu produktów leczniczych.Należy monitorować układ sercowo-naczyniowy w przypadku zaburzeń rytmu serca, a postępowanie w przypadku przedawkowania powinno koncentrować się na opiece podtrzymującej, utrzymywaniu odpowiedniego natlenienia i wentylacji dróg oddechowych oraz łagodzeniu objawów.Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć za pomocą odpowiednich środków, takich jak płyny dożylne i (lub) leki sympatykomimetyczne ( nie należy stosować epinefryny i dopaminy, ponieważ beta-stymulacje mogą nasilać niedociśnienie w przypadku blokady alfa-adrenergicznej wywołanej przez Sycrest) należy podawać ciężkie leki pozapiramidowe, należy stosować leki przeciwcholinergiczne. odzyskany.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, leki przeciwpsychotyczne.
Kod ATC: N05AH05.
Mechanizm akcji
Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych skutecznych w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej, mechanizm działania asenapiny nie jest w pełni poznany, jednak na podstawie właściwości farmakologicznych receptorów uważa się, że w skuteczności asenapiny pośredniczy „połączone” działanie antagonistyczne receptora D2. i receptory 5-HT2A. Wpływ na działanie kliniczne asenapiny może również mieć wpływ na inne receptory, takie jak np. receptory 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 i α2-adrenergiczne.
Skuteczność kliniczna
Skuteczność kliniczna w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I
Skuteczność asenapiny w leczeniu epizodu maniakalnego lub mieszanego choroby afektywnej dwubiegunowej typu I zgodnie z DSM-IV (Podręcznik diagnostyczno-statystyczny zaburzeń psychicznych) z objawami psychotycznymi lub bez nich oceniano w dwóch podobnie zaprojektowanych, 3-tygodniowych, randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo i substancją czynną (olanzapiną) w monoterapii, z udziałem odpowiednio 488 i 489 pacjentów. Wszyscy pacjenci spełniali kryteria diagnostyczne dla zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I określone w Podręczniku Diagnostyki i Statystyki Zaburzeń Psychicznych, wydanie czwarte (DSM-IV), aktualny epizod maniakalny (DSM-IV 296,4x) lub mieszany (DSM-IV) 296,6x ) i uzyskał wynik kwestionariusza ≥20 Skala oceny młodych manii (Y-MRS) allo ekranizacja i linii bazowej. Pacjenci z szybkim cyklem zostali wykluczeni z tych badań. Asenapina wykazała „wyższą skuteczność niż placebo w zmniejszaniu objawów maniakalnych w ciągu 3 tygodni”. Estymatory punktowe [95% CI] dla zmiany od wartości początkowej do „punkt końcowy w YMRS z wykorzystaniem analizy LOCF w dwóch badaniach były następujące:
-11,5 [-13,0, -10,0] dla asenapiny vs -7,8 [-10,0, -5,6] dla placebo i
-10,8 [-12,3, -9,3] dla asenapiny vs -5,5 [-7,5, -3,5] dla placebo.
Statystycznie istotną różnicę między asenapiną a placebo zaobserwowano już w 2. dniu.
Pacjenci biorący udział w dwóch kluczowych 3-tygodniowych badaniach rejestracyjnych byli badani w kolejnym 9-tygodniowym przedłużeniu badania.W tym badaniu utrzymywanie się działania podczas epizodu wykazano po 12 tygodniach leczenia.
W 12-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 326 pacjentów z epizodem maniakalnym lub mieszanym ChAD typu I, z objawami psychotycznymi lub bez, wyniki częściowo nieodpowiadający do samego litu lub walproinianu przez 2 tygodnie przy terapeutycznych stężeniach w surowicy, stwierdzono, że dodanie asenapiny jako terapii wspomagającej ma większą skuteczność niż lit lub walproinian podawany w monoterapii w tygodniu 3 (oszacowania punktowe [95% CI] dla zmiany w stosunku do wartości wyjściowej wszystkie "punkt końcowy w YMRS z wykorzystaniem analizy LOCF -10,3 [-11,9, -8,8] dla asenapiny i -7,9 [-9,4 -6,4] dla placebo) oraz w 12. tygodniu (-12,7 [-14,5, -10,9] dla asenapiny i -9,3 [ -11,8, -7,6] dla placebo) w redukcji objawów maniakalnych.
Populacja pediatryczna
Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek przedstawienia wyników badań asenapiny w jednej lub kilku podgrupach populacji pediatrycznej w chorobie afektywnej dwubiegunowej typu I (informacje na temat stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2).
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu podjęzykowym asenapina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5 - 1,5 godziny. Całkowita biodostępność podjęzykowej asenapiny w dawce 5 mg wynosi 35%. Całkowita biodostępność asenapiny po połknięciu jest słaba (woda po kilku minutach (2 lub 5) po podaniu asenapiny powodowała zmniejszenie ekspozycji na asenapinę (odpowiednio 19% i 10%). Dlatego należy unikać picia i jedzenia w ciągu 10 minut. po podaniu (patrz punkt 4.2).
Dystrybucja
Asenapina ulega szybkiej dystrybucji i ma dużą objętość dystrybucji (około 1700 l), co wskazuje na rozległą dystrybucję pozanaczyniową. Asenapina w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (95%), w tym z albuminą i kwaśną glikoproteiną α1.
Biotransformacja
Asenapina jest intensywnie metabolizowana. Bezpośrednia glukuronidacja (za pośrednictwem UGT1A4) i utlenianie za pośrednictwem cytochromu P450 (głównie CYP1A2, z udziałem 2D6 i 3°4) oraz demetylacja to główne szlaki metaboliczne asenapiny. in vivo przeprowadzone u ludzi, z asenapiną znakowaną izotopem promieniotwórczym, dominującą substancją związaną z lekiem w osoczu był N+-glukuronid asenapiny; inne obejmowały N-dysmetyloasenapinę, N-dysmetyloasenapinę, N-karbamoiloglukuronid i niezmodyfikowaną asenapinę w niewielkich ilościach. Aktywność Sycrest wynika głównie ze związku macierzystego.
Asenapina jest słabym inhibitorem CYP2D6. Asenapina nie indukuje aktywności CYP1A2 lub CYP3A4 w hodowlach ludzkich hepatocytów Jednoczesne podawanie asenapiny ze znanymi inhibitorami, aktywatorami lub substratami tych szlaków metabolicznych było przedmiotem licznych badań klinicznych dotyczących interakcji lekowych (patrz punkt 4.5).
Eliminacja
Asenapina jest związkiem z luz wysoka, która po podaniu dożylnym wynosi 52 l/h. W badaniu bilansu masy większość dawki radioaktywnej była wydalana z moczem (około 50%) i kałem (około 40%), a tylko niewielka ilość była wydalana z kałem (5-16%) w postaci niezmienionej. W fazie dystrybucji końcowy okres półtrwania asenapiny wynosi około 24 godziny.
Liniowość / nieliniowość
Zwiększenie dawki z 5 do 10 mg dwa razy na dobę (podwójne zwiększenie) powoduje mniej liniowy (1,7-krotny) wzrost stopnia narażenia i maksymalnego stężenia. Mniej niż proporcjonalny wzrost Cmax i AUC po podaniu jednej dawki można przypisać ograniczeniu zdolności wchłaniania błony śluzowej jamy ustnej po podaniu podjęzykowym.
Podczas podawania podwójnej dawki dziennej stan stabilny jest uzyskiwany w ciągu 3 dni. Ogólnie rzecz biorąc, farmakokinetyka asenapiny allo stan stabilny jest podobny do pojedynczej dawki.
Właściwości farmakokinetyczne w populacjach specjalnych
Zaburzenia czynności wątroby
Farmakokinetyka asenapiny była podobna u pacjentów z łagodnymi (klasa A w skali Childa-Pugha) lub umiarkowanymi (klasa B w skali Childa-Pugha) zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) zaobserwowano 7-krotne zwiększenie ekspozycji na asenapinę (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności nerek
Farmakokinetyka asenapiny po podaniu pojedynczej dawki 5 mg była podobna u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek i u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Brak doświadczenia ze stosowaniem asenapiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.
Starsi mieszkańcy
U pacjentów w podeszłym wieku (od 65 do 85 lat) ekspozycja na asenapinę jest o około 30% większa niż u młodych dorosłych.
Populacja pediatryczna (młodzież)
Przy dawce dobowej 5 mg dwa razy na dobę farmakokinetyka asenapiny u młodzieży (w wieku 12-17 lat) jest podobna do farmakokinetyki obserwowanej u dorosłych. U młodzieży dawka 10 mg dwa razy na dobę nie powodowała zwiększenia ekspozycji w porównaniu z dawką 5 mg dwa razy na dobę.
Seks
Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że nie ma dowodów na różnice w farmakokinetyce asenapiny związane z płcią.
Wyścigi
Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że nie zidentyfikowano żadnego istotnego klinicznego wpływu rasy na farmakokinetykę asenapiny.
Palić
„Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała, że palenie, które indukuje CYP1A2, nie ma wpływu na luz przez asenapinę. W dedykowanym badaniu palenie podczas podawania podjęzykowego dawki 5 mg nie miało wpływu na farmakokinetykę asenapiny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach nad: bezpieczeństwo farmakologiczne. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym przeprowadzone na szczurach i psach wykazały głównie działanie farmakologiczne ograniczające dawkę, takie jak uspokojenie polekowe. Ponadto zaobserwowano wpływ prolaktyny na gruczoły sutkowe i zaburzenia cyklu rujowego. U psów duże dawki podawane doustnie powodowały hepatotoksyczność, której nie obserwowano po długotrwałym podawaniu dożylnym. Asenapina ma pewne powinowactwo do tkanek zawierających melaninę. Jednak ile zostało przetestowanych in vitro, nie wykazywał fototoksyczności. Ponadto badanie histopatologiczne oczu psów leczonych przewlekle asenapiną nie wykazało żadnych oznak toksyczności ocznej, co wskazuje na brak zagrożenia fototoksycznego. Asenapina nie wykazała genotoksyczności w serii testów. W badaniach rakotwórczości podskórnej przeprowadzonych na szczurach i myszach nie zaobserwowano zwiększenia częstości występowania nowotworów.W badaniach nieklinicznych działania obserwowano jedynie przy narażeniu uznanym za wystarczająco przekraczający maksymalną ekspozycję u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie w zastosowaniu klinicznym.
Asenapina nie zaburzała płodności u szczurów i nie wykazywała działania teratogennego u szczurów i królików. Działanie embriotoksyczne stwierdzono u szczurów i królików w badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję Asenapina powodowała łagodną toksyczność dla matki i łagodne opóźnienie rozwoju szkieletu płodu Po podaniu doustnym ciężarnym samicom królików w okresie organogenezy, asenapina w dużej dawce 15 mg miała negatywny wpływ na masę ciała .kg-1 dwa razy dziennie. Po podaniu tej dawki masa płodu zwierzęcia zmniejszyła się. Po dożylnym podaniu asenapiny ciężarnym samicom królików nie zaobserwowano oznak embriotoksyczności. U szczurów po podaniu doustnym obserwowano toksyczne działanie na zarodek i płód (zwiększona utrata po implantacji, zmniejszenie masy ciała płodu i lub podawanie dożylne, podczas organogenezy lub ciąży. Zaobserwowano wzrost śmiertelności noworodków wśród potomstwa samic szczurów leczonych w okresie ciąży i laktacji. wychowanie krzyżowe wywnioskowano, że zgony około- i poporodowe wywołane przez asenapinę są spowodowane raczej niedoborem niemowląt niż zmienionym zachowaniem matek podczas karmienia piersią.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Galaretka
Mannitol (E421)
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych temperatur przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister aluminium/aluminium z usuwalną folią w kartonikach po 20, 60 lub 100 tabletek podjęzykowych w kartoniku.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, NL-5349 AB Oss, Holandia
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UE / 1/10/640/004
040761049
UE / 1/10/640/005
040761052
UE / 1/10/640/006
040761064
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 1 września 2010 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
02/2013