Składniki aktywne: Fluoksetyna
AZUR 20 mg kapsułki twarde Fluoksetyna
Dlaczego używany jest Azur? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Antydepresanty. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
AZUR jest wskazany w leczeniu depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i bulimii.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Azur
W rzadkich przypadkach w związku z leczeniem fluoksetyną zgłaszano rozwój zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego, zwłaszcza gdy fluoksetyna jest podawana w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (m.in. L-tryptofanem) i (lub) neuroleptykami. Ponieważ zespoły te mogą powodować stany potencjalnie zagrażające życiu pacjenta, jeśli takie zdarzenia wystąpią (charakteryzujące się grupami objawów, takimi jak hipertermia, sztywność, mioklonie, niestabilność autonomicznego układu nerwowego z możliwymi splątanie, drażliwość i skrajne pobudzenie aż do majaczenia i śpiączki) należy przerwać leczenie fluoksetyną i rozpocząć objawowe leczenie wspomagające.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Azur
Do użytku przez dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia
Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogie nastawienie (zwłaszcza agresywne, buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u otrzymujących placebo. Azur jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 18 lat wyłącznie w leczeniu epizodów dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i nie należy go stosować w innych wskazaniach. Jeżeli ze względu na potrzebę medyczną zostanie podjęta decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące dzieci i młodzieży dotyczące długoterminowego wpływu na bezpieczeństwo, w tym wpływu na wzrost, dojrzewanie płciowe oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i behawioralny.
W badaniu klinicznym trwającym 19 tygodni zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu u dzieci i młodzieży leczonych fluoksetyną (patrz punkt Działania niepożądane). dorosły". Nie można wykluczyć możliwości opóźnienia dojrzewania (patrz punkt Działania niepożądane). W związku z tym podczas i po leczeniu fluoksetyną należy monitorować wzrost i rozwój w okresie dojrzewania (wzrost, masa ciała i stopień zaawansowania w skali TANNER). Jeśli oba są spowolnione, należy poprosić o ocenę pediatryczną.
W pediatrycznych badaniach klinicznych często zgłaszano manię i hipomanię (patrz punkt Działania niepożądane). Dlatego zaleca się regularne monitorowanie wystąpienia manii / hipomanii. Fluoksetynę należy przerwać u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Ważne jest, aby lekarz dokładnie omówił ryzyko i korzyści leczenia z dzieckiem lub młodą osobą i/lub ich rodzicami.
Wysypka i reakcje alergiczne: Zgłaszano wysypkę, zdarzenia rzekomoanafilaktyczne i postępujące zdarzenia ogólnoustrojowe, czasami poważne (obejmujące skórę, nerki, wątrobę lub płuca). W przypadku pojawienia się wysypki skórnej lub innych objawów alergicznych, w przypadku których nie można zidentyfikować innej etiologii, należy przerwać podawanie fluoksetyny.
Środki ostrożności
Napady padaczkowe: Napady padaczkowe stanowią potencjalne ryzyko związane z lekami przeciwdepresyjnymi. Dlatego, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, fluoksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Leczenie należy przerwać u każdego pacjenta, u którego występują drgawki lub u którego obserwuje się wzrost częstości napadów. Należy unikać podawania fluoksetyny pacjentom z niestabilnymi zaburzeniami napadowymi/padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy dokładnie monitorować.
Mania: Leki przeciwdepresyjne należy stosować ostrożnie u pacjentów z manią/hipomanią w wywiadzie. Podobnie jak wszystkie leki przeciwdepresyjne, fluoksetynę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Czynność wątroby / nerek: Fluoksetyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę i wydalana przez nerki. U pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się mniejszą dawkę 20 mg na dobę, np. alternatywna dawka dzienna. Gdy fluoksetyna w dawce 20 mg na dobę była podawana przez 2 miesiące, pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <10 ml/min) wymagający dializy nie wykazywali różnic w stężeniach fluoksetyny lub norfluoksetyny w osoczu w porównaniu z grupą kontrolną z prawidłową czynnością nerek.
Choroba serca: W badaniu EKG nie zaobserwowano żadnych zmian przewodzenia prowadzących do zatrzymania akcji serca u 312 pacjentów, którzy otrzymywali fluoksetynę w badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą.Jednak doświadczenie kliniczne w ostrych chorobach serca jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność.
Utrata masy ciała: U pacjentów przyjmujących fluoksetynę może wystąpić utrata masy ciała, ale zwykle jest ona proporcjonalna do początkowej masy ciała.
Cukrzyca: U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może zmienić kontrolę glikemii. Hipoglikemia wystąpiła podczas leczenia fluoksetyną, natomiast hiperglikemia rozwinęła się po odstawieniu leku. Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnego środka hipoglikemizującego.
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego: Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji choroby. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub kolejnych tygodni leczenia, pacjentów należy ściśle monitorować do czasu wystąpienia poprawy. Z ogólnego doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnym etapie procesu gojenia.
Inne schorzenia psychiczne, w których przepisano Azur, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń związanych z samobójstwem. Ponadto stany te mogą współistnieć z dużym zaburzeniem depresyjnym. W związku z tym w przypadku leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zastosować te same środki ostrożności, które są stosowane podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Wśród pacjentów z historią zdarzeń związanych z samobójstwem, osoby ze znacznym stopniem myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia mają zwiększone ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych i powinny być ściśle monitorowane podczas leczenia.Metaanaliza badań klinicznych przeprowadzonych z przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi w porównaniu z placebo w leczeniu zaburzeń psychicznych wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Leczeniu farmakologicznemu powinien towarzyszyć ścisły nadzór nad pacjentami, zwłaszcza z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza w początkowych etapach leczenia i po zmianie dawki. Należy poinformować pacjentów (lub ich opiekunów) o konieczności monitorowania i natychmiastowego zgłaszania lekarzowi prowadzącemu każdego pogorszenia obrazu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub nietypowych zmian w zachowaniu, jeśli wystąpią te objawy.
Akatyzja/niepokój psychoruchowy: Stosowanie fluoksetyny wiązało się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się subiektywnie nieprzyjemnym lub niepokojącym niepokojem i potrzebą poruszania się, której często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania w miejscu, występująca w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększenie dawki może być szkodliwe.
Objawy z odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia SSRI: Objawy z odstawienia są częste po przerwaniu leczenia, zwłaszcza jeśli odstawienie następuje nagle (patrz punkt „Działania niepożądane”). W badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowane po nagłym przerwaniu leczenia wystąpiły u około 60% pacjentów zarówno w grupie fluoksetyny, jak i placebo. Spośród tych zdarzeń niepożądanych 17% w grupie fluoksetyny i 12% w grupie fluoksetyny miało ciężki przebieg. w naturze.
Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych może zależeć od kilku czynników, w tym od czasu trwania i dawki terapii oraz szybkości zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), osłabienie, pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy. Na ogół objawy te mają nasilenie łagodne do umiarkowanego, jednak u niektórych pacjentów mogą być nasilone. Objawy te zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po zaprzestaniu leczenia. Zazwyczaj objawy te ustępują samoistnie i zwykle ustępują w ciągu 2 tygodni, chociaż u niektórych osób mogą się przedłużać (2-3 miesiące lub dłużej). Dlatego zalecamy stosowanie Azur stopniowo zmniejszać się przez okres co najmniej 1-2 tygodni przed zakończeniem leczenia, w zależności od potrzeb pacjenta (patrz „Objawy odstawienia obserwowane po odstawieniu leku Azur” punkt „Dawka, sposób i czas podawania”).
Krwotoki: Zgłaszano przypadki krwawień skórnych, takich jak wybroczyny i plamica po podaniu SSRI.Wybroczyny zgłaszano jako rzadkie zdarzenie podczas leczenia fluoksetyną. Rzadko zgłaszano inne objawy krwotoczne (np. krwotoki ginekologiczne, krwawienia z przewodu pokarmowego i inne krwawienia ze skóry lub błon śluzowych).
Zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków, o których wiadomo, że wpływają na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, takie jak klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, aspiryna, NLPZ) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia , a także u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie.
Terapia elektrowstrząsowa (EW): U pacjentów leczonych fluoksetyną otrzymujących EW rzadko zgłaszano przedłużające się drgawki, dlatego należy zachować ostrożność.
Ziele dziurawca: W przypadku jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego setononiny i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą wystąpić nasilone działania serotoninergiczne, takie jak zespół serotoninowy.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Azur
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek leki, nawet te bez recepty
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Okres półtrwania: Rozważając interakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne z innymi lekami (np. przy zmianie z fluoksetyny na inne leki przeciwdepresyjne), należy wziąć pod uwagę długi okres półtrwania zarówno fluoksetyny, jak i norfluoksetyny.
Inhibitory monoaminooksydazy: (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Kombinacje niezalecane: MAOI-Typ A (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).
Stowarzyszenia wymagające środków ostrożności przy ich stosowaniu:
MAOI-Typ B (selegilina): ryzyko zespołu serotoninowego. Zaleca się monitorowanie kliniczne.
Fenytoina: W połączeniu z fluoksetyną obserwowano zmiany stężenia we krwi. W niektórych przypadkach wystąpiły objawy toksyczności. Dlatego wskazane jest podawanie fenytoiny zgodnie z zachowawczymi schematami terapeutycznymi i uważne obserwowanie stanu klinicznego pacjenta.
Leki na ośrodkowy układ nerwowy: Podawanie fluoksetyny może powodować zwiększenie stężenia we krwi karbamazepiny, haloperidolu, klozapiny, alprazolamu, imipraminy i dezypraminy; w niektórych przypadkach obserwowano kliniczne objawy toksyczności. W związku z tym wskazane jest podawanie leku towarzyszącego zgodnie z rozważnymi schematami terapeutycznymi i przestrzeganiem stanu klinicznego pacjenta.
Diazepam: Może wystąpić przedłużenie działania tego leku.
Leki serotoninergiczne: Jednoczesne podawanie z lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany) może zwiększać ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego. Skojarzenie z tryptanami zwiększa ryzyko skurczu naczyń wieńcowych i nadciśnienia tętniczego.
Lit i tryptofan: W przypadku podawania SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fluoksetyny z tymi lekami. Gdy fluoksetyna jest podawana w skojarzeniu z litem, wymagane jest bardziej ukierunkowane i częstsze monitorowanie kliniczne.
Izoenzym CYP2D6: Ponieważ metabolizm fluoksetyny (tak jak trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i innych selektywnych leków przeciwdepresyjnych serotoniny) wpływa na układ izoenzymatyczny cytochromu CYP2D6 w wątrobie, jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi w równym stopniu przez ten układ enzymatyczny może prowadzić do interakcji. Jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym i o ograniczonym indeksie terapeutycznym (takimi jak flekainid, enkainid, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) należy rozpoczynać lub dostosowywać od najmniejszej skutecznej dawki. Należy to zrobić, nawet jeśli fluoksetyna była przyjmowana w ciągu ostatnich 5 tygodni.
Doustne leki przeciwzakrzepowe: Zmienione działanie przeciwzakrzepowe (dane laboratoryjne i (lub) objawy i oznaki kliniczne), które nie pasują do jednorodnej kategorii, ale obejmują zwiększone krwawienie, były rzadko obserwowane po jednoczesnym podaniu fluoksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych. W przypadku rozpoczynania lub kończenia leczenia fluoksetyną u pacjentów otrzymujących warfarynę należy ściśle monitorować krzepliwość (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”, Krwotok).
Terapia elektrowstrząsowa (EW): U pacjentów leczonych fluoksetyną otrzymujących EW rzadko zgłaszano przedłużające się drgawki, dlatego należy zachować ostrożność.
Alkohol: W rutynowych badaniach fluoksetyna nie powoduje wzrostu stężenia alkoholu we krwi ani nie nasila jego działania, jednak nie zaleca się łączenia leków z grupy SSRI i leczenia alkoholem.
Ziele dziurawca: Mogą wystąpić interakcje farmakodynamiczne między fluoksetyną a preparatem ziołowym zawierającym ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), co może prowadzić do nasilenia działania serotoninergicznego i nasilenia działań niepożądanych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Należy jak najszybciej poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę.
U kobiet w ciąży i karmiących piersią leczenie preparatem Azur powinno być dokładnie ocenione przez lekarza, a lek stosowany tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
W odniesieniu do noworodków, których matki przyjmowały preparat Azur w pierwszych miesiącach ciąży, dostępne są dane wskazujące na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, zwłaszcza dotyczących serca. W ogólnej populacji około 1 na 1000 dzieci rodzi się z wadami serca, a u matek, które stosowały Azur ten stosunek wzrasta do około 2 na 1000 dzieci. Wspólnie z lekarzem może zdecydować, czy bardziej właściwe jest stopniowe zmniejszanie przyjmowania leku Azur w okresie ciąży, jednak w zależności od okoliczności lekarz może zasugerować kontynuację stosowania leku Azur lub nie.
Upewnij się, że położna i/lub lekarz wiedzą, że stosujesz Azur. Leki takie jak Azur, przyjmowane w okresie ciąży, zwłaszcza w ostatnich 3 miesiącach ciąży, mogą zwiększać ryzyko ciężkiego stanu u dzieci zwanego przetrwałym nadciśnieniem płucnym u noworodków (IPPN), które obejmuje przyspieszony oddech u noworodka i pojawienie się kolor niebieskawy. Zwykle objawy te pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin po urodzeniu dziecka. Należy natychmiast poinformować położną i/lub lekarza, jeśli u dziecka wystąpią takie objawy.
Należy zachować ostrożność, gdy fluoksetyna jest stosowana w czasie ciąży, zwłaszcza w późnej ciąży lub tuż przed porodem, ponieważ u noworodków zgłaszano następujące działania: drażliwość, drżenie, hipotonia, uporczywy płacz, trudności w ssaniu lub zasypianiu. Objawy te mogą wskazują zarówno na działanie serotoninergiczne, jak i na zespół odstawienia.
Laktacja: Wiadomo, że fluoksetyna i jej aktywny metabolit norfluoksetyna przenikają do mleka ludzkiego. Zdarzenia niepożądane zgłaszano u niemowląt karmionych piersią. Jeśli leczenie fluoksetyną zostanie uznane za konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią, jednak jeśli karmienie piersią jest kontynuowane, należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny.
Płodność mężczyzn: W badaniach na zwierzętach wykazano, że fluoksetyna obniża jakość nasienia. Teoretycznie może to mieć wpływ na płodność, ale nie zaobserwowano jeszcze wpływu na płodność człowieka.
Prowadzenie i używanie maszyn
Chociaż wykazano, że fluoksetyna nie wpływa na sprawność psychomotoryczną zdrowych ochotników, każdy lek psychoaktywny może zaburzać ocenę sytuacji lub umiejętności zawodowe. Należy pouczyć pacjentów, aby unikali prowadzenia pojazdu lub obsługi niebezpiecznych maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Azur: Dawkowanie
Do podawania doustnego.
Epizody dużej depresji
Dorośli i osoby starsze:
Zalecana dawka to 20 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawkowanie należy ponownie zbadać i skorygować w ciągu 3-4 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a następnie ocenić, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. 20 mg, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 60 mg Dawkę należy dostosowywać ostrożnie u każdego pacjenta, aby utrzymać najniższą skuteczną dawkę dla pacjenta.
Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez wystarczający okres co najmniej 6 miesięcy, aby mieć pewność, że nie występują objawy.
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zalecana dawka to 20 mg na dobę. Chociaż przy dawkach większych niż 20 mg na dobę może wystąpić potencjalny wzrost działań niepożądanych u niektórych pacjentów, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 60 mg, jeśli po dwóch tygodniach odpowiedź terapeutyczna na dawkę 20 mg jest niewystarczająca.
Jeśli w ciągu 10 tygodni nie nastąpi poprawa, należy ponownie rozważyć leczenie fluoksetyną. Jeśli osiągnięto dobrą odpowiedź terapeutyczną, leczenie można kontynuować w indywidualnie dobranej dawce. Chociaż nie ma systematycznych badań ustalających, jak długo należy kontynuować leczenie fluoksetyną, OCD jest stanem przewlekłym i uzasadnione jest rozważenie przedłużenia leczenia powyżej 10 tygodni u pacjentów z odpowiedzią. Różnice w dawkowaniu należy dokonywać ostrożnie u każdego osobnika, aby utrzymać pacjentowi najniższą skuteczną dawkę. Konieczność leczenia powinna być okresowo poddawana ponownej ocenie. U pacjentów, którzy dobrze zareagowali na farmakoterapię, niektórzy klinicyści uważają, że przydatna jest równoczesna psychoterapia behawioralna.
Skuteczność długoterminowa (ponad 24 tygodnie) nie została wykazana w OCD.
Bulimia
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zalecana dawka 60 mg na dobę. Nie wykazano skuteczności długoterminowej (powyżej 3 miesięcy) w przypadku bulimii psychicznej.
Dorośli ludzie
We wszystkich wskazaniach: Zalecaną dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć. Dawki powyżej 80 mg na dobę nie były systematycznie oceniane.
Fluoksetyna może być podawana jako dawka pojedyncza lub podzielona, z posiłkami lub bez posiłków.
Po przerwaniu dawkowania substancje farmakologicznie czynne utrzymują się w organizmie przez tygodnie, o czym należy pamiętać rozpoczynając lub kończąc leczenie.
Dzieci i młodzież w wieku 8 lat i starsze (epizod depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego)
Azur jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 18 lat wyłącznie w leczeniu epizodów dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i nie należy go stosować w innych wskazaniach.
Leczenie powinno być rozpoczęte i monitorowane pod nadzorem specjalisty. Dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Dostosowanie dawki należy przeprowadzać ostrożnie, indywidualnie, aby utrzymać pacjenta w najniższej skutecznej dawce.
Po jednym do dwóch tygodni dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Doświadczenie kliniczne z dawkami dobowymi powyżej 20 mg jest minimalne, a dane dotyczące leczenia powyżej 9 tygodni są ograniczone.
Dzieci o niskiej masie ciała
Ze względu na wyższe poziomy w osoczu, które są osiągane u dzieci o niskiej masie ciała, efekt terapeutyczny można osiągnąć przy niższych dawkach.
U pacjentów pediatrycznych, którzy reagują na leczenie, należy ponownie ocenić konieczność kontynuowania leczenia po 6 miesiącach. Jeśli w ciągu 9 tygodni nie osiągnięto korzyści klinicznych, należy ponownie rozważyć leczenie.
Osoby w podeszłym wieku: Zaleca się ostrożność podczas zwiększania dawki, a dawka dobowa na ogół nie powinna przekraczać 40 mg. Maksymalna zalecana dawka to 60 mg na dobę.
Mniejszą lub rzadszą dawkę (np. 20 mg co drugi dzień) należy rozważyć u pacjentów z niewydolnością wątroby lub u pacjentów, u których istnieje możliwość wystąpienia „interakcji między preparatem Azur a produktami leczniczymi przyjmowanymi w skojarzeniu (patrz punkt „Interakcje”).
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia preparatem Azur:
Należy unikać nagłego odstawiania produktu.W przypadku przerwania leczenia preparatem Azur dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tygodni w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania” i punkt „Działania niepożądane "). Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia wystąpią objawy nie do zniesienia, można rozważyć wznowienie wcześniej przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Azur
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Azur należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala
Przypadki przedawkowania samej fluoksetyny mają na ogół łagodny przebieg. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, drgawki, zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego, od bezobjawowych arytmii do zatrzymania akcji serca, zaburzenia czynności płuc i objawy zmian w OUN, od pobudzenia do śpiączki. w celu monitorowania czynności serca i czynności życiowych, a także ogólnych działań objawowych i podtrzymujących. Nie są znane specyficzne antidota.
Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja zastępcza raczej nie przyniosą korzyści.Węgiel aktywowany, który może być stosowany w połączeniu z sorbitolem, może być jeszcze skuteczniejszym leczeniem niż wymioty czy płukanie żołądka. Podczas leczenia przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zaangażowania wielu leków.U pacjentów, którzy przyjmowali nadmierne ilości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może być wymagany dłuższy czas na ścisłą obserwację lekarską, jeśli jednocześnie przyjmują lub ostatnio przyjmowali fluoksetynę.
W razie wątpliwości dotyczących stosowania Azur należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
POMINIĘTE PODANIE (ZESPÓŁ ODSTĄPIENIA).
W przypadku przypadkowego nieprzyjmowania jednej lub więcej dawek, ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia jest minimalne.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Azur
Jak każdy lek, Azur może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane mogą zmniejszać intensywność i częstość podczas kontynuacji leczenia i na ogół nie prowadzą do przerwania leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI, zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Ciało jako całość: Objawy nadwrażliwości (np. swędzenie, wysypka, pokrzywka, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zapalenie naczyń, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą, obrzęk naczynioruchowy) (patrz punkt „Przeciwwskazania” i punkt „Środki ostrożności”), drżenie, zespół serotoninowy, nadwrażliwość na światło i bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, który może prowadzić do wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka (zespół Lyella).
Układ sercowo-naczyniowy: dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, niedociśnienie, nadciśnienie.
Układ pokarmowy: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, dysfagia, zaburzenia smaku), suchość w ustach. Rzadko zgłaszano nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Bardzo rzadkie przypadki idiosynkratycznego zapalenia wątroby.
Układ nerwowy: ból głowy, zaburzenia snu (np. niezwykłe sny, bezsenność, senność), zawroty głowy, anoreksja, zmęczenie, senność (np. senność), euforia, przemijające nieprawidłowe ruchy (np. tiki nerwowe, ataksja, drżenie, mioklonie), drgawki i rzadko psychoruchowe niepokój / akatyzja (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”) Bardzo rzadko zespół serotoninowy.
Zaburzenia psychiczne: Omamy, reakcje maniakalne, splątanie, pobudzenie, lęk i związane z nimi objawy (np. nerwowość), zaburzenia koncentracji i procesów poznawczych (np. depersonalizacja), napady paniki, zachowania i myśli samobójcze (objawy te mogą być spowodowane chorobą podstawową).
Przypadki myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia fluoksetyną lub wkrótce po zakończeniu leczenia (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu i zmieniona częstość oddawania moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia seksualne (opóźniony lub brak wytrysku, brak orgazmu), priapizm, mlekotok, hiperprolaktynemia.
Różne: Łysienie, ziewanie, zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic), pocenie się, rozszerzenie naczyń krwionośnych, bóle stawów, bóle mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, wybroczyny, hipoglikemia, hipokaliemia. Rzadko zgłaszano inne objawy krwotoczne (np. krwotoki ginekologiczne, krwawienia z przewodu pokarmowego i inne krwawienia ze skóry lub błon śluzowych) (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”, Krwotok).
Hiponatremia: Hiponatremia (w tym stężenie sodu poniżej 110 mmol/l) była zgłaszana rzadko i ustępowała po odstawieniu fluoksetyny. Niektóre przypadki były prawdopodobnie spowodowane zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Większość zgłoszeń odnotowano u starszych pacjentów iu pacjentów leczone lekami moczopędnymi lub ze zmniejszoną objętością krwi z jakiegokolwiek innego powodu.
Układ oddechowy: zapalenie gardła, duszność. Rzadko zgłaszano zdarzenia płucne (w tym procesy zapalne o zmiennej histopatologii i (lub) zwłóknienie). Jedynym objawem ostrzegawczym może być duszność.
Złamania kości: U pacjentów przyjmujących ten rodzaj leków zaobserwowano zwiększone ryzyko złamań kości.
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia fluoksetyną: Przerwanie leczenia fluoksetyną często prowadzi do objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), osłabienie, pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy. Na ogół objawy te mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują samoistnie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i (lub) przedłużone (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). Dlatego zaleca się „odstawienie” stopniowo poprzez stopniowe zmniejszanie dawki dawki, gdy leczenie produktem Azur nie jest już wymagane (patrz punkt „Dawka, sposób i czas podawania” oraz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Dzieci i młodzież (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące” stosowania”):
W pediatrycznych badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogie nastawienie były częściej obserwowane u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u osób otrzymujących placebo.
Bezpieczeństwo fluoksetyny nie było systematycznie oceniane w przypadku leczenia przewlekłego trwającego dłużej niż 19 tygodni.
W pediatrycznych badaniach klinicznych zgłaszano reakcje maniakalne, w tym manię i hipomanię (2,6% u pacjentów leczonych fluoksetyną w porównaniu do 0% u pacjentów otrzymujących placebo), co w większości przypadków prowadziło do przerwania leczenia. Pacjenci ci nie mieli wcześniejszych epizodów hipomanii/manii.
Po 19 tygodniach leczenia pacjenci pediatryczni leczeni fluoksetyną w badaniu klinicznym zgłaszali średnio o 1,1 cm mniejszy wzrost (p = 0,004) i 1,1 kg mniejszą masę ciała (p = 0,008) w porównaniu z pacjentami, którym podawano placebo.
W praktyce klinicznej zgłaszano również pojedyncze przypadki spowolnienia wzrostu.W przypadku stosowania klinicznego u dzieci zgłaszano pojedyncze przypadki działań niepożądanych mogących wskazywać na opóźnienie dojrzewania płciowego lub zaburzenia czynności seksualnych.
W badaniach klinicznych u dzieci leczenie fluoksetyną wiązało się ze zmniejszeniem stężenia fosfatazy zasadowej we krwi.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, nawet jeśli nie zostały opisane w ulotce dołączonej do opakowania.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Zobacz datę ważności wydrukowaną na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Każda kapsułka zawiera:
składnik aktywny: chlorowodorek fluoksetyny 22,36 mg
równoważnik fluoksetyny 20 mg
substancje pomocnicze: Skrobia kukurydziana, Dimetikon, Żelatyna, Dwutlenek tytanu.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde 20 mg. Pudełko 28 kapsułek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AZUR KAPSUŁKI TWARDE 20 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera:
Aktywna zasada:
Chlorowodorek fluoksetyny 22,36 mg
równy fluoksetynie 20 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
AZUR jest wskazany w leczeniu depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i bulimii.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Do podawania doustnego.
Epizody dużej depresji
Dorośli i osoby starsze:
Zalecana dawka to 20 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawkowanie należy przeanalizować i skorygować w ciągu 3-4 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a następnie ocenić, jeśli jest to klinicznie uzasadnione.Chociaż przy wyższych dawkach może wystąpić ryzyko nasilenia działań niepożądanych, u niektórych pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią terapeutyczną na dawkę 20 mg , dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 60 mg (patrz punkt 5.1 „Właściwości farmakodynamiczne"). Dawkę należy dostosowywać ostrożnie indywidualnie, aby utrzymać u pacjenta najniższą skuteczną dawkę.
Pacjenci z depresją powinni być leczeni przez wystarczający okres co najmniej 6 miesięcy, aby mieć pewność, że nie występują objawy.
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zalecana dawka to 20 mg na dobę. Chociaż przy dawkach większych niż 20 mg na dobę może wystąpić potencjalny wzrost działań niepożądanych u niektórych pacjentów, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 60 mg, jeśli po dwóch tygodniach odpowiedź terapeutyczna na dawkę 20 mg jest niewystarczająca.
Jeśli w ciągu 10 tygodni nie nastąpi poprawa, należy ponownie rozważyć leczenie fluoksetyną. Jeśli osiągnięto dobrą odpowiedź terapeutyczną, leczenie można kontynuować w indywidualnie dobranej dawce. Chociaż nie ma systematycznych badań ustalających, jak długo należy kontynuować leczenie fluoksetyną, OCD jest stanem przewlekłym i uzasadnione jest rozważenie przedłużenia leczenia powyżej 10 tygodni u pacjentów z odpowiedzią. Różnice w dawkowaniu należy dokonywać ostrożnie u każdego osobnika, aby utrzymać pacjentowi najniższą skuteczną dawkę. Konieczność leczenia powinna być okresowo poddawana ponownej ocenie. U pacjentów, którzy dobrze zareagowali na farmakoterapię, niektórzy klinicyści uważają, że przydatna jest równoczesna psychoterapia behawioralna.
Skuteczność długoterminowa (ponad 24 tygodnie) nie została wykazana w OCD.
Bulimia
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zalecana dawka 60 mg na dobę. Nie wykazano skuteczności długoterminowej (powyżej 3 miesięcy) w przypadku bulimii psychicznej.
Dorośli ludzie
We wszystkich wskazaniach: Zalecaną dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć. Dawki powyżej 80 mg na dobę nie były systematycznie oceniane.
Fluoksetyna może być podawana jako dawka pojedyncza lub podzielona, z posiłkami lub bez posiłków.
Po przerwaniu dawkowania substancje farmakologicznie czynne utrzymują się w organizmie przez tygodnie, o czym należy pamiętać rozpoczynając lub kończąc leczenie.
Dzieci i młodzież w wieku 8 lat i starsze (epizod depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego)
Leczenie powinno być rozpoczęte i monitorowane pod nadzorem specjalisty. Dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Dostosowanie dawki należy przeprowadzać ostrożnie, indywidualnie, aby utrzymać pacjenta w najniższej skutecznej dawce.
Po jednym do dwóch tygodni dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Doświadczenie kliniczne z dawkami dobowymi powyżej 20 mg jest minimalne, a dane dotyczące leczenia powyżej 9 tygodni są ograniczone.
Dzieci o niskiej masie ciała
Ze względu na wyższe stężenia w osoczu osiągane u dzieci o małej masie ciała, efekt terapeutyczny można osiągnąć przy niższych dawkach (patrz punkt 5.2).
U pacjentów pediatrycznych, którzy reagują na leczenie, należy ponownie ocenić konieczność kontynuowania leczenia po 6 miesiącach. Jeśli w ciągu 9 tygodni nie osiągnięto korzyści klinicznych, należy ponownie rozważyć leczenie.
Osoby w podeszłym wieku: Zaleca się ostrożność podczas zwiększania dawki, a dawka dobowa na ogół nie powinna przekraczać 40 mg. Maksymalna zalecana dawka to 60 mg na dobę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2 Właściwości farmakokinetyczne) lub u pacjentów, u których istnieje możliwość wystąpienia „interakcji między preparatem Azur. (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia preparatem Azur:
Należy unikać nagłego odstawiania produktu.W przypadku przerwania leczenia preparatem Azur dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tygodni w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawiennych (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz punkt 4.8 „Działania niepożądane”. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia wystąpią objawy nie do zniesienia, można rozważyć wznowienie wcześniej przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki produktu lub inne substancje blisko spokrewnione z chemicznego punktu widzenia.
Fluoksetyny nie wolno stosować jednocześnie z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz punkt 4.5 „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji”).
Zasadniczo przeciwwskazane w ciąży (patrz punkt 4.6 „Ciąża i laktacja”).
Nadwrażliwość na fluoksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Inhibitory monoaminooksydazy: U pacjentów przyjmujących SSRI w skojarzeniu z inhibitorem monoaminooksydazy (MAOI) oraz u pacjentów, którzy niedawno przerwali leczenie SSRI i rozpoczęli je od MAOI, zgłaszano przypadki ciężkich, a czasem śmiertelnych reakcji. Leczenie fluoksetyną należy rozpocząć dopiero 2 tygodnie po zakończeniu leczenia nieodwracalnym MAOI i jeden dzień po zaprzestaniu leczenia odwracalnym MAO-A.
Niektóre przypadki prezentowały cechy podobne do zespołu serotoninowego (który może przypominać i być zdiagnozowany jako złośliwy zespół neuroleptyczny). Cyproheptadyna lub dantrolen mogą być korzystne dla pacjentów z takimi reakcjami. Objawy interakcji leku z IMAO obejmują: hipertermię, sztywność mięśni, mioklonie, niestabilność autonomicznego układu nerwowego z możliwymi szybkimi zmianami parametrów życiowych, zmiany stanu psychicznego, w tym splątanie, drażliwość i skrajne pobudzenie prowadzące do majaczenia i śpiączki.
Dlatego fluoksetyna jest przeciwwskazana w połączeniu z nieselektywnym MAOI. Podobnie powinno upłynąć co najmniej 5 tygodni od odstawienia fluoksetyny przed rozpoczęciem leczenia IMAO.Jeśli fluoksetyna jest przepisywana przez długi czas i (lub) w dużych dawkach, należy rozważyć dłuższy odstęp czasowy.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fluoksetyny z odwracalnym MAOI (np. moklobemidem) Leczenie fluoksetyną można rozpocząć dzień po zakończeniu leczenia odwracalnym MAOI.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące użytkowania
Ostrzeżenia
Do użytku przez dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia
Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogie nastawienie (głównie zachowania agresywne, buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u otrzymujących placebo. Azur jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 18 lat wyłącznie w leczeniu epizodów dużej depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i nie należy go stosować w innych wskazaniach.Jeżeli ze względu na potrzebę medyczną zostanie podjęta decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące długoterminowego wpływu na bezpieczeństwo dzieci i młodzieży, w tym wpływu na wzrost, dojrzewanie płciowe oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i behawioralny (patrz punkt 5.3).
W 19-tygodniowym badaniu klinicznym u dzieci i młodzieży leczonych fluoksetyną obserwowano zmniejszenie wzrostu i przyrostu masy ciała (patrz punkt 4.8).Nie ustalono, czy ma to wpływ na osiągnięcie prawidłowego wzrostu. Nie można wykluczyć możliwości opóźnienia dojrzewania (patrz punkty 5.3 i 4.8). W związku z tym podczas i po leczeniu fluoksetyną należy monitorować wzrost i rozwój w okresie dojrzewania (wzrost, masa ciała i etapy działania według TANNER). Jeśli oba są spowolnione, należy poprosić o ocenę pediatryczną.
W pediatrycznych badaniach klinicznych często zgłaszano manię i hipomanię (patrz punkt 4.8). Dlatego zaleca się regularne monitorowanie wystąpienia manii / hipomanii. Fluoksetynę należy przerwać u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Ważne jest, aby lekarz dokładnie omówił ryzyko i korzyści leczenia z dzieckiem lub młodą osobą i/lub ich rodzicami.
Wysypka skórna i reakcje alergiczne: Zgłaszano wysypkę, zdarzenia rzekomoanafilaktyczne i postępujące zdarzenia ogólnoustrojowe, czasami poważne (obejmujące skórę, nerki, wątrobę lub płuca). W przypadku pojawienia się wysypki skórnej lub innych objawów alergicznych, w przypadku których nie można zidentyfikować innej etiologii, należy przerwać podawanie fluoksetyny.
Środki ostrożności
Drgawki: drgawki stanowią potencjalne ryzyko w przypadku leków przeciwdepresyjnych. Dlatego, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, fluoksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Leczenie należy przerwać u każdego pacjenta, u którego występują drgawki lub u którego obserwuje się wzrost częstości napadów. Należy unikać podawania fluoksetyny pacjentom z niestabilnymi zaburzeniami napadowymi/padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy dokładnie monitorować.
Mania: Leki przeciwdepresyjne należy stosować ostrożnie u pacjentów z manią/hipomanią w wywiadzie. Podobnie jak wszystkie leki przeciwdepresyjne, fluoksetynę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.
Czynność wątroby / nerek: Fluoksetyna jest intensywnie metabolizowana przez wątrobę i wydalana przez nerki. U pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się mniejszą dawkę 20 mg na dobę, np. alternatywna dawka dzienna. Gdy fluoksetyna w dawce 20 mg na dobę była podawana przez 2 miesiące, pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (dializa GFR nie wykazała różnic w stężeniach fluoksetyny lub norfluoksetyny w osoczu w porównaniu do osób z grupy kontrolnej z prawidłową czynnością nerek.
Choroba serca: W badaniu EKG u 312 pacjentów, którzy otrzymywali fluoksetynę w badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, nie zaobserwowano żadnych zmian przewodzenia prowadzących do zatrzymania krążenia.
Jednak doświadczenie kliniczne w ostrych chorobach serca jest ograniczone i zaleca się ostrożność.
Utrata masy ciałaU pacjentów przyjmujących fluoksetynę może wystąpić utrata masy ciała, ale jest ona zwykle proporcjonalna do wyjściowej masy ciała.
Cukrzyca: U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może zaburzyć kontrolę glikemii. Hipoglikemia wystąpiła podczas leczenia fluoksetyną, natomiast hiperglikemia rozwinęła się po odstawieniu leku. Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnego środka hipoglikemizującego.
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego: Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji choroby. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub kolejnych tygodni leczenia, pacjentów należy ściśle monitorować do czasu wystąpienia poprawy. Z ogólnego doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnym etapie procesu gojenia.
Inne schorzenia psychiczne, w których przepisano Azur, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń związanych z samobójstwem. Ponadto stany te mogą współistnieć z dużym zaburzeniem depresyjnym. W związku z tym w przypadku leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zastosować te same środki ostrożności, które są stosowane podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Wśród pacjentów, u których wystąpiły zdarzenia samobójcze w wywiadzie, osoby ze znacznym stopniem myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia mają zwiększone ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych i powinny być ściśle monitorowane w trakcie leczenia. przeprowadzone z lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo w leczeniu zaburzeń psychicznych wykazały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Leczeniu farmakologicznemu powinien towarzyszyć ścisły nadzór nad pacjentami, zwłaszcza z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza w początkowych etapach leczenia i po zmianie dawki. Należy poinformować pacjentów (lub ich opiekunów) o konieczności monitorowania i natychmiastowego zgłaszania lekarzowi prowadzącemu każdego pogorszenia obrazu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub nietypowych zmian w zachowaniu, jeśli wystąpią te objawy.
Akatyzja / niepokój psychoruchowy: Stosowanie fluoksetyny wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się „subiektywnie nieprzyjemnym lub niepokojącym niepokojem i potrzebą poruszania się, której często towarzyszy” niezdolność do siedzenia lub stania w miejscu. Jest to bardziej prawdopodobne w ciągu pierwszych tygodni leczenia U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększenie dawki może być szkodliwe.
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia SSRI: Objawy odstawienia są częste po przerwaniu leczenia, zwłaszcza jeśli przerwanie nastąpiło nagle (patrz punkt 4.8 „Działania niepożądane”). W badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowane po nagłym przerwaniu leczenia wystąpiły u około 60% pacjentów zarówno w grupie fluoksetyny, jak i placebo. . Spośród tych działań niepożądanych 17% w grupie fluoksetyny i 12% w grupie placebo miało ciężki charakter.
Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych może zależeć od kilku czynników, w tym od czasu trwania i dawki terapii oraz szybkości zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), osłabienie, pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy. Na ogół objawy te mają nasilenie łagodne do umiarkowanego, jednak u niektórych pacjentów mogą być nasilone. Objawy te zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po zaprzestaniu leczenia. Zwykle objawy te ustępują samoistnie i zwykle ustępują w ciągu 2 tygodni, chociaż u niektórych osób mogą się przedłużać (2-3 miesiące lub dłużej). Dlatego zalecamy stosowanie Azur stopniowo zmniejszał się przez okres co najmniej 1-2 tygodni przed zakończeniem leczenia, zgodnie z potrzebami pacjenta (patrz „Objawy odstawienia obserwowane po odstawieniu Azur” punkt 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).
KrwotokPodczas stosowania leków z grupy SSRI zgłaszano objawy krwawienia skórnego, takie jak wybroczyny i plamica, Wybroczyny zgłaszano jako rzadkie zdarzenie podczas leczenia fluoksetyną. Rzadko zgłaszano inne objawy krwotoczne (np. krwotoki ginekologiczne, krwawienia z przewodu pokarmowego i inne krwawienia ze skóry lub błon śluzowych).
Zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków, o których wiadomo, że wpływają na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, takie jak klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, aspiryna, NLPZ) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia , a także u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie.
Terapia elektrowstrząsowa (ECT)U pacjentów leczonych fluoksetyną otrzymujących EW rzadko zgłaszano przedłużające się napady drgawkowe, dlatego zaleca się ostrożność.
ziele dziurawca: Kiedy selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum) stosowane łącznie, mogą wystąpić nasilone działania serotoninergiczne, takie jak zespół serotoninowy.
W rzadkich przypadkach w związku z leczeniem fluoksetyną zgłaszano rozwój zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego, zwłaszcza gdy fluoksetyna jest podawana w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi (m.in. L-tryptofanem) i (lub) neuroleptykami. Ponieważ zespoły te mogą powodować stany potencjalnie zagrażające życiu pacjenta, jeśli takie zdarzenia wystąpią (charakteryzujące się grupami objawów, takimi jak hipertermia, sztywność, mioklonie, niestabilność autonomicznego układu nerwowego z możliwymi splątanie, drażliwość i skrajne pobudzenie aż do majaczenia i śpiączki) należy przerwać leczenie fluoksetyną i rozpocząć objawowe leczenie wspomagające.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Pół życia: Podczas rozważania interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych z innymi lekami (np. przy zmianie z fluoksetyny na inne) należy wziąć pod uwagę długi okres półtrwania zarówno fluoksetyny, jak i norfluoksetyny (patrz punkt 5.2 „Właściwości farmakokinetyczne”).
Inhibitory monoaminooksydazy: (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).
Kombinacje niezalecane: MAOI-Typ A (patrz punkt 4.3).
Stowarzyszenia wymagające środków ostrożności przy ich stosowaniu:
MAOI-Typ B (selegilina): ryzyko zespołu serotoninowego. Zaleca się monitorowanie kliniczne.
FenytoinaW połączeniu z fluoksetyną obserwowano zmiany stężenia we krwi. W niektórych przypadkach wystąpiły objawy toksyczności. Dlatego wskazane jest podawanie fenytoiny zgodnie z zachowawczymi schematami terapeutycznymi i uważne obserwowanie stanu klinicznego pacjenta.
Leki na ośrodkowy układ nerwowy: Podawanie fluoksetyny może powodować zwiększenie stężenia we krwi karbamazepiny, haloperidolu, klozapiny, alprazolamu, imipraminy i dezypraminy; w niektórych przypadkach obserwowano kliniczne objawy toksyczności. W związku z tym wskazane jest podawanie leku towarzyszącego zgodnie z rozważnymi schematami terapeutycznymi i przestrzeganiem stanu klinicznego pacjenta.
Diazepam: Może wystąpić wydłużenie działania tego leku.
Leki serotoninergiczne: Jednoczesne podawanie z lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Skojarzenie z tryptanami zwiększa ryzyko skurczu naczyń wieńcowych i nadciśnienia tętniczego.
Lit i tryptofan: Istnieją doniesienia o występowaniu zespołu serotoninowego po podaniu SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem, dlatego jednoczesne stosowanie fluoksetyny z tymi lekami należy prowadzić z ostrożnością. Gdy fluoksetyna jest podawana w skojarzeniu z litem, wymagane jest bardziej ukierunkowane i częstsze monitorowanie kliniczne.
Izoenzym CYP2D6Ponieważ metabolizm fluoksetyny (podobnie jak trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i innych selektywnych leków przeciwdepresyjnych serotoniny) wpływa na układ izoenzymatyczny CYP2D6 w wątrobie, jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi w równym stopniu przez ten układ enzymatyczny może prowadzić do interakcji. Jednoczesne leczenie lekami metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym i o ograniczonym indeksie terapeutycznym (takimi jak flekainid, enkainid, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) należy rozpoczynać lub dostosowywać od najmniejszej skutecznej dawki. Należy to zrobić, nawet jeśli fluoksetyna była przyjmowana w ciągu ostatnich 5 tygodni.
Doustne antykoagulantyZmienione działanie przeciwzakrzepowe (dane laboratoryjne i (lub) objawy i oznaki kliniczne), które nie pasują do jednorodnej kategorii, ale obejmują zwiększone krwawienie, były rzadko obserwowane po jednoczesnym podaniu fluoksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych. W przypadku rozpoczynania lub kończenia leczenia fluoksetyną u pacjentów otrzymujących warfarynę należy dokładnie monitorować krzepliwość (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”, Krwotok).
Terapia elektrowstrząsowa (ECT)U pacjentów leczonych fluoksetyną otrzymujących EW rzadko zgłaszano przedłużające się napady drgawkowe, dlatego zaleca się ostrożność.
Alkohol: W rutynowych badaniach fluoksetyna nie powoduje wzrostu stężenia alkoholu we krwi ani nie nasila jego działania, jednak nie zaleca się łączenia leków z grupy SSRI i leczenia alkoholem.
ziele dziurawca: Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić między fluoksetyną a preparatem ziołowym zawierającym ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), co może prowadzić do nasilenia działania serotoninergicznego i nasilenia działań niepożądanych.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża:
U kobiet w ciąży i karmiących piersią leczenie preparatem Azur powinno być dokładnie ocenione przez lekarza, a lek stosowany tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad sercowo-naczyniowych związanych ze stosowaniem fluoksetyny w pierwszym trymestrze ciąży Mechanizm jest nieznany Ogólnie dane sugerują, że ryzyko urodzenia dziecka z wadą sercowo-naczyniową po ekspozycji matki na fluoksetynę jest większe. rzędu 2% w porównaniu do oczekiwanego wskaźnika tych samych wad około 1% w populacji ogólnej.
Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w ciąży, zwłaszcza w późnej ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN).Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 na 1000 ciąż. 2 przypadki przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka na 1000 kobiet w ciąży.
Ponadto, chociaż fluoksetyna może być stosowana w czasie ciąży, należy zachować ostrożność, szczególnie w późnej ciąży lub tuż przed porodem, ponieważ u noworodków zgłaszano następujące działania: drażliwość, drżenie, hipotonia, uporczywy płacz, trudności w ssaniu lub Objawy te mogą wskazywać zarówno na działanie serotoninergiczne, jak i na zespół odstawienia. Czas wystąpienia i czas trwania tych objawów może być związany z długim okresem półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i jej aktywnego metabolitu norfluoksetyny (4-16 dni). dni).
Czas karmienia: Wiadomo, że fluoksetyna i jej aktywny metabolit norfluoksetyna przenikają do mleka ludzkiego. Zdarzenia niepożądane zgłaszano u niemowląt karmionych piersią. Jeśli leczenie fluoksetyną zostanie uznane za konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią, jednak jeśli karmienie piersią jest kontynuowane, należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chociaż wykazano, że fluoksetyna nie wpływa na sprawność psychomotoryczną zdrowych ochotników, każdy lek psychoaktywny może zaburzać ocenę sytuacji lub umiejętności zawodowe. Należy pouczyć pacjentów, aby unikali prowadzenia pojazdu lub obsługi niebezpiecznych maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane mogą zmniejszać intensywność i częstość podczas kontynuacji leczenia i na ogół nie prowadzą do przerwania leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI, zaobserwowano następujące działania niepożądane:
Ciało jako całość: Objawy nadwrażliwości (np. świąd, wysypka, pokrzywka, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zapalenie naczyń, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą, obrzęk naczynioruchowy) (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania” i punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”), drżenie, zespół serotoninowy, nadwrażliwość na światło bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, który może rozwinąć się do wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej nekrolizy naskórka (zespół Lyella).
Układ trawienny: Zaburzenia żołądka i jelit (np.biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, dysfagia, zaburzenia smaku), suchość w ustach. Rzadko zgłaszano nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Bardzo rzadkie przypadki idiosynkratycznego zapalenia wątroby.
System nerwowy: Ból głowy, zaburzenia snu (np. nietypowe sny, bezsenność, senność), zawroty głowy, jadłowstręt, zmęczenie, senność (np. senność), euforia, przemijające nieprawidłowe ruchy (np. tiki nerwowe, ataksja, drżenie, mioklonie), drgawki/rzadko niepokój psychokatiomotoryczny (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Bardzo rzadko zespół serotoninowy.
Układu sercowo-naczyniowego: Dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, niedociśnienie, nadciśnienie.
Zaburzenia psychiczne: Omamy, reakcje maniakalne, splątanie, pobudzenie, lęk i towarzyszące im objawy (np. nerwowość), zaburzenia koncentracji i procesów poznawczych (np. depersonalizacja), ataki paniki, zachowania i myśli samobójcze (objawy te mogą być spowodowane chorobą podstawową).
Przypadki myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia fluoksetyną lub wkrótce po zakończeniu leczenia (patrz punkt 4.4).
Układ moczowo-płciowy: Zatrzymanie moczu i zmieniona częstość oddawania moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia seksualne (opóźnienie lub brak wytrysku, brak orgazmu), priapizm, mlekotok, hiperprolaktynemia.
Różnorodny: Łysienie, ziewanie, zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic), pocenie się, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ból stawów, ból mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, wybroczyny, hipoglikemia, hipokaliemia. Rzadko zgłaszano inne objawy krwotoczne (np. krwotoki ginekologiczne, krwawienia z przewodu pokarmowego i inne krwawienia ze skóry lub błon śluzowych) (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Krwotok).
HiponatremiaHiponatremia (w tym wartości sodu poniżej 110 mmol/l) były zgłaszane rzadko, które ustępowały po odstawieniu fluoksetyny. Niektóre przypadki były prawdopodobnie spowodowane zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Większość zgłoszeń odnotowano u starszych pacjentów, oraz u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi lub ze zmniejszoną objętością krwi z jakiegokolwiek innego powodu.
Układ oddechowy: Zapalenie gardła, duszność. Rzadko zgłaszano zdarzenia płucne (w tym procesy zapalne o zmiennej histopatologii i (lub) zwłóknienie). Jedynym objawem ostrzegawczym może być duszność.
Pęknięcie kości: Badania epidemiologiczne, prowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wykazują zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów leczonych SSRI i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCA). Mechanizm powodujący to ryzyko nie jest znany.
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia fluoksetynąPrzerwanie leczenia fluoksetyną często prowadzi do objawów odstawienia Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), astenia, pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy: Objawy te mają zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują samoistnie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i (lub) przedłużone (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). dlatego zaleca się zmniejszenie dawki, gdy leczenie produktem Azur nie jest już konieczne (patrz punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania” oraz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Dzieci i młodzież (patrz punkt 4.4):
W pediatrycznych badaniach klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogie nastawienie były częściej obserwowane u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u osób otrzymujących placebo.
Bezpieczeństwo fluoksetyny nie było systematycznie oceniane w przypadku leczenia przewlekłego trwającego dłużej niż 19 tygodni.
W pediatrycznych badaniach klinicznych zgłaszano reakcje maniakalne, w tym manię i hipomanię (2,6% u pacjentów leczonych fluoksetyną w porównaniu do 0% u pacjentów otrzymujących placebo), co w większości przypadków prowadziło do przerwania leczenia. Pacjenci ci nie mieli wcześniejszych epizodów hipomanii/manii.
Po 19 tygodniach leczenia pacjenci pediatryczni leczeni fluoksetyną w badaniu klinicznym zgłaszali średnio o 1,1 cm mniejszy wzrost (p = 0,004) i 1,1 kg mniejszą masę ciała (p = 0,008) w porównaniu z pacjentami, którym podawano placebo. W praktyce klinicznej zgłaszano również pojedyncze przypadki opóźnienia wzrostu.
W praktyce klinicznej u dzieci zgłaszano pojedyncze przypadki zdarzeń niepożądanych mogących wskazywać na opóźnione dojrzewanie płciowe lub zaburzenia czynności seksualnych (patrz również punkt 5.3).
W badaniach klinicznych u dzieci leczenie fluoksetyną wiązało się ze zmniejszeniem stężenia fosfatazy zasadowej we krwi.
04.9 Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania samej fluoksetyny mają na ogół łagodny przebieg. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, drgawki, zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego, od bezobjawowych arytmii do zatrzymania akcji serca, zaburzenia czynności płuc i objawy zmian w OUN, od pobudzenia do śpiączki. w celu monitorowania czynności serca i czynności życiowych, a także ogólnych działań objawowych i podtrzymujących. Nie są znane specyficzne antidota.
Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja zastępcza raczej nie przyniosą korzyści.Węgiel aktywowany, który może być stosowany w połączeniu z sorbitolem, może być jeszcze skuteczniejszym leczeniem niż wymioty czy płukanie żołądka. Podczas leczenia przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zaangażowania wielu leków. U pacjentów, którzy przyjmowali nadmierne ilości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, może być wymagany dłuższy czas na ścisłą obserwację lekarską, jeśli jednocześnie przyjmują lub ostatnio przyjmowali fluoksetynę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: N06AB03
Fluoksetyna (INN) jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny.
Fluoksetyna to chlorowodorek (±)-N-metylo-3-fenylo-3-[(a,a,a,-trifluoro-p-tolilo)-oksy]-propyloaminy o nietricyklicznej strukturze, którego działanie przeciwdepresyjne jest prawdopodobnie powiązane hamowanie wychwytu serotoniny w ośrodkowych neuronach.W badaniach płytek krwi na ludziach wykazano, że fluoksetyna blokuje wychwyt serotoniny do płytek krwi.
Badania na zwierzętach sugerują również, że fluoksetyna wywiera znacznie silniejsze działanie hamujące wychwyt serotoniny niż wychwyt innych monoamin.
Postawiono hipotezę, że „antagonistyczne działanie na receptory muskarynowe, histaminowe i alfa1-adrenergiczne jest odpowiedzialne za różne działania antycholinergiczne i sercowo-naczyniowe klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fluoksetyna wiąże się znacznie słabiej niż leki trójpierścieniowe z tymi i innymi receptorami błonowymi.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie po podaniu doustnym jest szybkie i całkowite.U ludzi po podaniu pojedynczej dawki 40 mg szczytowe stężenie fluoksetyny w osoczu w zakresie od 15 do 55 ng/ml obserwuje się po 6-8 godzinach.
Preparaty fluoksetyny w kapsułkach, tabletkach rozpuszczalnych iw roztworze do stosowania doustnego są biorównoważne.
Fluoksetyna może być podawana z posiłkami lub bez posiłków, ponieważ pokarm nie zmienia ogólnoustrojowej biodostępności, chociaż może nieznacznie spowolnić wchłanianie.
Fluoksetyna jest metabolizowana w wątrobie głównie do norfluoksetyny i innych nieaktywnych metabolitów, które są następnie wydalane przez nerki.
Fluoksetyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i silnie wiąże się z białkami osocza.
Okres półtrwania fluoksetyny w fazie eliminacji wynosi 4-6 dni, a jej aktywnego metabolitu 4-16 dni (wartości te mogą ulec dalszemu wydłużeniu u pacjentów z niedoborem układu enzymatycznego P450IID6). z nich: produkty aktywne w długotrwałym stosowaniu. Stężenia w osoczu w stanie równowagi osiągane są dopiero po tygodniach leczenia.
Poniższa tabela podsumowuje najistotniejsze właściwości farmakokinetyczne.
*Wartości te mogą ulec dalszemu wydłużeniu u pacjentów z niedoborem układu enzymatycznego P450IID6.
Obecność niewydolności wątroby może utrudniać eliminację fluoksetyny.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może wystąpić dalsza kumulacja fluoksetyny lub jej metabolitów.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zarówno fluoksetyna, jak i jej aktywny metabolit norfluoksetyna, wykazywały wysoki stopień tolerancji w testach toksyczności pojedynczej i wielokrotnej, podostrej i przewlekłej u różnych gatunków zwierząt, w tym naczelnych.
LD50 (mg/kg) dla ostrego podawania wynosiły:
Ostre dawki wywołujące zjawiska toksyczne są kilkakrotnie wyższe od dawek terapeutycznych u ludzi (0,3-1,0 mg/kg/dobę).W badaniach toksyczności przewlekłej stwierdzono wszelkie efekty toksyczne (anoreksja, utrata masy ciała, fosfolipidoza u niektórych gatunków zwierząt). wykazano, że jest odwracalny po przerwaniu leczenia.
Badania reprodukcyjne: Fluoksetyna w testowanych dawkach nie wpływa na płodność i zdolność reprodukcyjną.
Badania teratogenne: Fluoksetyna nie wpływa niekorzystnie na rozwój prenatalny ani na masę płodu i nie odnotowano znaczącego działania teratogennego.
Badania mutagenności: Fluoksetyna i norfluoksetyna zarówno in vitro, jak i in vivo są pozbawione działania mutagennego.
Badania rakotwórczości: Przy średnich dawkach około dziesięciokrotności proponowanej dawki dobowej u ludzi przez okres 2 lat, nie zaobserwowano działania rakotwórczego u szczurów i myszy.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Skrobia kukurydziana, Dimetikon, Żelatyna, Dwutlenek tytanu.
06.2 Niekompatybilność
Nie zgłaszaj się.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Litografowane pudełko tekturowe zawierające 28 kapsułek zawierające 1 ulotkę dla pacjenta.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BIORES ITALIA S.r.l. „Via Vittorio Grassi n. 13.” 00155 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AZUR 20 mg kapsułki „28 kapsułek AIC n.: 034375030
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
22.11.2000
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
maj 2011