Składniki aktywne: bromek oksytropium
Oxivent 1,5 mg/ml roztwór do nebulizacji
Wskazania Dlaczego stosuje się Oxivent? Po co to jest?
Lek Oxivent zawiera bromek oksytropium, który należy do grupy leków rozszerzających oskrzela, które ułatwiają udrażnianie dróg oddechowych i ułatwiają oddychanie.
Oxivent jest wskazany w leczeniu chorób układu oddechowego u osób dorosłych, takich jak:
- astma oskrzelowa
- przewlekła obturacyjna choroba płuc (przewlekła choroba płuc charakteryzująca się niedrożnością oskrzeli) z komponentą astmatyczną.
Porozmawiaj z lekarzem, jeśli nie czujesz się lepiej lub czujesz się gorzej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Oxivent
Nie stosować leku Oxivent
- Jeśli pacjent ma uczulenie na bromek oksytropium lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- Jeśli pacjent ma uczulenie na atropinę (substancję działającą na układ nerwowy) i jej pochodne (substancje podobne do atropiny)
- jeśli u pacjenta występuje jaskra z zamkniętym kątem przesączania (ciężka postać jaskry, która jest chorobą oka spowodowaną wzrostem ciśnienia płynu zawartego w oku)
- Jeśli cierpisz na przerost prostaty (powiększenie prostaty)
- Jeśli u pacjenta występuje zatrzymanie moczu (niezdolność pęcherza moczowego do całkowitego opróżnienia)
- Jeśli cierpisz na niedrożność jelit (niedrożność jelit)
- Jeśli masz mniej niż 18 lat
- Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz „Ciąża, karmienie piersią i płodność”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Oxivent
Przed rozpoczęciem stosowania leku Oxivent należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Reakcje alergiczne
Po podaniu preparatu Oxivent mogą wystąpić natychmiastowe reakcje alergiczne, które objawiają się zaczerwienieniem skóry z towarzyszącym świądem (pokrzywką), wysypką skórną, zwężeniem oskrzeli (skurczem oskrzeli), obrzękiem krtani (narządu w gardle, który wydaje głos, obrzęk krtani) i ciężka reakcja alergiczna (anafilaksja) (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”).
Skurcz oskrzeli
Leki wziewne mogą powodować skurcz oskrzeli (zwężenie oskrzeli, które powoduje poważne trudności w oddychaniu) wywołany przez inhalację Lek Oxivent zawiera chlorek benzalkoniowy: może powodować skurcz oskrzeli Problemy z sercem Należy zachować ostrożność stosując lek Oxivent w przypadku problemów z sercem (choroba wieńcowa i (lub) choroba serca).
Powikłania oka
W przypadku omyłkowego kontaktu roztworu bromku oksytropium, samego lub w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu astmy, z oczami, odnotowano pojedyncze przypadki powikłań ocznych, takie jak: rozszerzenie źrenicy (rozszerzenie źrenic), zwiększone ciśnienie w oku, jaskra zamkniętego kąta (ciężka postać jaskry), ból oka.
Pacjent będzie musiał zostać przeszkolony przez przeszkolony personel w zakresie techniki inhalacji tego leku, ponieważ przypadki jaskry bezpośrednio związane z bromkiem oksytropium są rzadkie, gdy lek jest prawidłowo podawany przez inhalację.Podczas podawania Objawy, takie jak ból oka lub zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie, obrazy halo lub obrazy kolorowe) związane z zaczerwienieniem oczu (przekrwienie spojówek), mogą wskazywać na jaskrę z wąskim kątem.
Jeśli masz predyspozycje do jaskry, podczas przyjmowania tego leku musisz chronić oczy.
W przypadku powikłań ocznych natychmiast skonsultuj się z lekarzem i specjalistą.
Suchość w ustach
Długotrwała suchość w jamie ustnej obserwowana podczas leczenia lekami tej klasy może być związana z próchnicą zębów (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”).
Mukowiscydoza
Jeśli masz mukowiscydozę (choroba powodująca powikłania płucne), możesz być bardziej podatny na zaburzenia motoryki żołądka (ruchy żołądka, które wypychają pokarm do jelita).
Inne dolegliwości
jeśli u pacjenta występuje suchy nieżyt nosa (suchość nosa z powodu zapalenia niektórych wewnętrznych przewodów nosowych), suche zapalenie rogówki i spojówki (suche oko związane z pieczeniem i rzadkim łzawieniem) lub zespół Sjögrena (przewlekła choroba zapalna charakteryzująca się zniszczeniem niektórych gruczołów, takich jak: gruczoły drobne śliny, gruczoły łzowe, ślinianki przyuszne) mogą powodować pogorszenie, zwykle przemijające, suchość oczu oraz jamy ustnej i nosa (patrz „Możliwe działania niepożądane”).
Dzieci i młodzież
Leku Oxivent nie wolno stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Oxivent
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Jednoczesne leczenie innymi lekami stosowanymi w leczeniu astmy (takimi jak beta-adrenergiczne lub ksantyny) może nasilać działanie rozszerzające oskrzela produktu Oxivent. Oxivent może nasilać działanie przeciwcholinergiczne innych produktów leczniczych Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciwcholinergicznych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Nie należy stosować leku Oxivent, jeśli pacjentka jest w ciąży, ponieważ profil bezpieczeństwa u kobiet w ciąży nie jest znany (patrz „Kiedy nie stosować leku Oxivent”).
Czas karmienia
Nie należy stosować leku Oxivent w okresie karmienia piersią, ponieważ nie ma danych dotyczących przenikania leku do mleka matki (patrz „Kiedy nie stosować leku Oxivent”).
Prowadzenie i używanie maszyn
Przy zalecanych dawkach nie są znane żadne działania osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak podczas leczenia lekiem Oxivent mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji wzrokowej i niewyraźne widzenie.W związku z tym należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Dawkowanie i sposób stosowania Jak stosować lek Oxivent: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Przed zastosowaniem tego leku pacjent będzie musiał zostać przeszkolony przez przeszkolony personel w zakresie techniki inhalacji.
Lekarz dostosuje dawkowanie do indywidualnych potrzeb. Jednakże, o ile nie zalecono inaczej, zalecana dawka to: 1,5 mg, co odpowiada 18 kroplom, 2-3 razy dziennie.
Ponieważ prośba o wyższą dawkę może wskazywać na potrzebę dodatkowej terapii, zaleca się nie przekraczać wskazanej dziennej dawki.
Jeśli terapia nie przyniesie znaczącej poprawy lub jeśli stan pacjenta się pogorszy, np. z pogorszeniem oddychania (duszność), natychmiast skonsultuj się z lekarzem, który rozważy nowy plan leczenia.
W razie potrzeby produkt Oxivent można podawać jednocześnie z innymi lekami rozszerzającymi oskrzela, takimi jak sympatykomimetyki.
Instrukcja użycia
Trzymając pionowo szklaną butelkę, dozuj krople zgodnie z dawką przepisaną przez lekarza.
Dawkę leku Oxivent przepisaną przez lekarza należy rozcieńczyć roztworem fizjologicznym (sól fizjologiczną) do końcowej objętości 3-4 ml i nebulizować aż do całkowitego wdychania. Roztwór należy przygotować każdorazowo przed użyciem, a wszelkie pozostałości należy usunąć.
Pominięcie zastosowania leku Oxivent
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Oxivent
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Oxivent
W przypadku zażycia nadmiernej dawki produktu możliwe są skutki uboczne; w zależności od przyjętej dawki w nadmiarze, suchość w ustach, rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenicy oka), zaburzenia akomodacji wzrokowej (akomodacja jest mechanizmem umożliwiającym oku skupienie obrazów) i tachykardia (przyspieszone tętno, czyli zwiększenie liczba uderzeń serca na minutę).
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Oxivent należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Oxivent
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania poniższych działań niepożądanych nie jest znana.
Reakcje alergiczne
- Zgłaszano reakcje alergiczne, w tym wysypkę skórną i pokrzywkę (zaczerwienienie skóry), skurcz oskrzeli, obrzęk krtani (obrzęk krtani, narządu gardła wytwarzającego głos) i reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje alergiczne)
Efekty wpływające na układ oddechowy
- Podobnie jak w przypadku innych preparatów podawanych wziewnie, w tym leków rozszerzających oskrzela (klasa leków stosowanych w leczeniu astmy i chorób oskrzelowo-płucnych), zgłaszano kaszel, miejscowe podrażnienie i skurcz oskrzeli (zwężenie oskrzeli), który powoduje ciężki oddech trudności) wywołane inhalacją
- Suchość błony śluzowej nosa
Efekty wpływające na układ nerwowy
- Ból głowy, który może wystąpić w dowolnym miejscu głowy lub szyi (ból głowy)
- Zawroty głowy
Efekty wpływające na jamę ustną, żołądek i jelita
- Pragnienie
- Suchość w ustach
- Zmiany w motoryce przewodu pokarmowego (ruchy żołądka, które wypychają pokarm w kierunku jelita) z objawami takimi jak biegunka, zaparcia, nudności, wymioty
- Zmienione lub zmniejszone poczucie smaku (dysgeusia)
- Zapalenie języka (zapalenie języka)
- Ból brzucha
Efekty wpływające na oczy
- Suche oczy
- Rozmazany obraz
- Ból w oczach
- Zaburzenia akomodacji wzrokowej (akomodacja jest mechanizmem, który pozwala oku skupiać obrazy)
- Zwiększone ciśnienie w oku
- Jaskra (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
Efekty wpływające na serce
- Zwiększona częstość akcji serca (zwiększona liczba uderzeń serca na minutę, taka jak częstoskurcz i kołatanie serca, częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków) Wpływ na nerki, pęcherz moczowy i narządy płciowe
- Zatrzymanie moczu (niezdolność pęcherza moczowego do całkowitego opróżnienia)
- Impotencja Te działania niepożądane są odwracalne, a ryzyko zatrzymania moczu może wzrosnąć u pacjentów z istniejącą wcześniej niedrożnością kanału cewki moczowej (kanału, który umożliwia oddawanie moczu).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca, termin ważności oznacza produkt nieotwarty, prawidłowo przechowywany.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera lek Oxivent
- Substancją czynną jest bromek oksytropium. Każdy ml roztworu (odpowiadający 18 kroplom) zawiera 1,5 mg bromku oksytropium.
- Pozostałe składniki to: chlorek benzalkoniowy (patrz punkt 2), wersenian sodu, chlorek sodu, kwas solny, woda oczyszczona.
Opis wyglądu leku Oxivent i co zawiera opakowanie
Roztwór do nebulizacji, zawarty w 20 ml butelce z ciemnego szkła z zakraplaczem.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OXIVENT 1,5 MG / ML ROZTWÓR DO NEBULIZACJI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml roztworu (18 kropli) zawiera: składnik aktywny: bromek oksytropium 1,5 mg.
Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do nebulizatora.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z komponentą astmatyczną.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie musi być dostosowane do indywidualnych potrzeb. O ile nie zalecono inaczej, zaleca się następujący schemat dawkowania: 1,5 mg, co odpowiada 18 kroplom, 2-3 razy dziennie.
Ponieważ prośba o wyższą dawkę może wskazywać na potrzebę dodatkowej terapii, zaleca się nie przekraczać wskazanej dziennej dawki.
Przepisaną dawkę roztworu do nebulizacji leku Oxivent 1,5 mg/ml należy rozcieńczyć solą fizjologiczną do końcowej objętości 3-4 ml i spryskać do całkowitego inhalacji. Roztwór należy przygotować każdorazowo przed użyciem, a wszelkie pozostałości należy usunąć.
Jeśli terapia nie prowadzi do znaczącej poprawy lub stan pacjenta pogarsza się, skonsultuj się z lekarzem w celu ustalenia nowego planu leczenia. W przypadku nasilenia duszności (trudności w oddychaniu) należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
W razie potrzeby produkt Oxivent można podawać jednocześnie z innymi lekami rozszerzającymi oskrzela, takimi jak sympatykomimetyki.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Preparat Oxivent jest również przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na atropinę i jej pochodne.
Jaskra zamkniętego kąta, przerost prostaty, zatrzymanie moczu, niedrożność jelit.
Wiek pediatryczny. Ciąża i laktacja (patrz 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek należy podawać ostrożnie u pacjentów z chorobami wieńcowymi i/lub kardiologicznymi.
Pacjenci z mukowiscydozą mogą być bardziej podatni na zaburzenia motoryki żołądka.
U pacjentów z suchym zapaleniem błony śluzowej nosa, suchym zapaleniem rogówki i spojówki lub zespołem Sjogrena można zaobserwować na ogół przemijające nasilenie suchości oczu oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej i nosa (patrz punkt 4.8).
Powikłania oczne
Zdarzały się pojedyncze przypadki powikłań ocznych (rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie w oku, jaskra z wąskim kątem, ból oka), gdy przez pomyłkę do oczu wszedł roztwór bromku oksytropium, sam lub w skojarzeniu z beta2-mimetykami.
Rzadkie przypadki jaskry przypisywano lekom antycholinergicznym, takim jak ipratropium i bromek oksytropium, podawanych prawidłowo w inhalacji, dlatego należy poinstruować pacjenta, jak należy podawać roztwór do nebulizacji produktu Oxivent.
Objawy, takie jak ból oka lub zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, obrazy halo lub kolorowe obrazy związane z przekrwieniem spojówek mogą wskazywać na jaskrę zamkniętego kąta. Pacjenci ze skłonnością do jaskry powinni chronić oczy podczas podawania. W przypadku powikłań ocznych natychmiast zaaplikuj krople w celu wywołania zwężenia źrenic i skonsultuj się ze specjalistą.
Długotrwała suchość w jamie ustnej, którą obserwowano podczas leczenia antycholinergicznego, może być związana z próchnicą zębów.
Po podaniu produktu leczniczego Oxivent mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości (w tym przypadki pokrzywki, wysypki skórnej, skurczu oskrzeli, obrzęku krtani i anafilaksji) (patrz punkt 4.8).
Leki wziewne mogą powodować skurcz oskrzeli wywołany inhalacją.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne leczenie oparte na beta-adrenergicznych lub ksantynach może nasilać działanie rozszerzające oskrzela leku.
Oxivent może nasilać działanie antycholinergiczne innych leków.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Chociaż badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały żadnego ryzyka, profil bezpieczeństwa w przypadku ciąży u ludzi nie jest znany.Ponieważ badania dotyczące reprodukcji na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć odpowiedź u ludzi, stosowanie tego produktu leczniczego w ciąży jest przeciwwskazane.
Czas karmienia
Ponieważ nie ma danych dotyczących przenikania leku do mleka matki, stosowanie leku Oxivent jest przeciwwskazane w okresie laktacji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Przy zalecanych dawkach nie są znane żadne działania osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Podobnie jak w przypadku innych terapii wziewnych, w tym leków rozszerzających oskrzela, donoszono o występowaniu kaszlu, miejscowego podrażnienia i skurczu oskrzeli wywołanego inhalacją.
Najczęściej obserwowanymi nieoddechowymi skutkami ubocznymi były bóle głowy, nudności i suchość w ustach, błonie śluzowej nosa i oczu.
Podobnie jak w przypadku innych wziewnych leków przeciwcholinergicznych zgłaszano przypadki tachykardii i kołatania serca, częstoskurczu nadkomorowego, migotania przedsionków, zaburzeń akomodacji wzrokowej, zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, zatrzymania moczu, zawrotów głowy, impotencji. kanał cewki moczowej.
Zgłaszano rzadkie przypadki jaskry (patrz punkt 4.3).
Zgłaszano przypadki reakcji alergicznych, w tym wysypki skórnej, pokrzywki, skurczu oskrzeli, obrzęku krtani i reakcji anafilaktycznych.
Działania niepożądane po wprowadzeniu do obrotu obejmują również zaburzenia smaku, pragnienie i reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak zapalenie języka, wymioty, ból brzucha i zaparcia.
04.9 Przedawkowanie
W badaniach toksyczności na zwierzętach stwierdzone objawy kliniczne są spowodowane blokadą receptorów muskarynowych (przyspieszona częstość akcji serca, zahamowanie łzawienia, koprostaza).
Nie zaobserwowano zmian patologicznych związanych z lekiem.
U mężczyzn przy nadmiernym dawkowaniu możliwe są działania niepożądane, które w zależności od dawki objawiają się w następującej kolejności: suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji wzrokowej i tachykardia.
W przypadku ciężkiego przedawkowania należy wdrożyć leczenie przewidziane w przypadkach zatrucia substancjami podobnymi do atropiny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki antycholinergiczne stosowane w zespołach obturacyjnych dróg oddechowych,
Kod ATC: R03BB02
Oxivent to czwartorzędowy związek amoniowy o właściwościach antycholinergicznych (parasympatykolitycznych). W badaniach przedklinicznych wykazano, że oksytropium hamuje odruchy nerwu błędnego, antagonizując działanie acetylocholiny, neuroprzekaźnika układu nerwu błędnego.Leki antycholinergiczne, antagonizujące interakcję acetylocholiny z receptorem muskarynowym umieszczonym na komórkach włókien mięśni gładkich oskrzeli, hamują zwiększone stężenie cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny) w samej fibrokomórce.
Rozszerzenie oskrzeli po inhalacji produktu Oxivent jest przede wszystkim działaniem miejscowym, specyficznym dla miejsca, a nie działaniem ogólnoustrojowym.
W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających 90 dni u pacjentów ze skurczem oskrzeli związanym z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedma płuc), znaczna poprawa czynności płuc (wzrost FEV1 i FEF25-75% o 15% lub więcej), 1-2 godziny i u większości pacjentów utrzymywały się do 5-8 godzin.
W przypadku pacjentów z astmą Oxivent zapewnia klinicznie skuteczne rozszerzenie oskrzeli z korzyścią terapeutyczną zarówno w nocy, jak iw ciągu dnia.
Dane przedkliniczne i kliniczne wskazują na brak działań niepożądanych produktu Oxivent na wydzielanie śluzówkowe z dróg oddechowych i klirens śluzowo-rzęskowy.
Niektórzy pacjenci mogą odczuwać nieprzyjemny smak preparatu Oxivent.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Oxivent jest bardzo szybko wchłaniany przez inhalację doustną i osiąga maksymalne stężenie w osoczu już po kilku minutach. Biodostępność ogólnoustrojowa w przypadku inhalacji wynosi około 12% dawki, a 0,5% w przypadku podawania doustnego.
Parametry opisujące odkładanie się bromku oksytropium obliczono ze stężenia w osoczu po podaniu dożylnym.
Zaobserwowano szybkie, dwufazowe zmniejszenie stężenia bromku oksytropium w osoczu, a okres półtrwania fazy beta wynosi około 2,5 godziny. Całkowity klirens substancji czynnej wynosi 2 l/min, a około 50% całkowitego klirensu przypada na nerki (1 l/min).
Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 258 l (co odpowiada około 3,6 l/kg).
Wydalanie przez nerki (0 do 7 godzin) substancji czynnej wynosi 42% dawki po podaniu dożylnym, 5% po inhalacji i 0,3% po podaniu doustnym.
Większość ogólnoustrojowo biodostępnego leku i jego metabolitów (80%), mierzonych aktywnością 14C, po dożylnym podaniu radioznakowanej dawki, jest eliminowana przez nerki.
Natomiast 77% i 88% dawki znakowanej radioaktywnie, podanej odpowiednio doustnie lub wziewnie, znajduje się w kale.
W moczu znaleziono wiele metabolitów, z których głównym jest produkt hydrolizy, N-etylonorskopinmetobromek.
Oksitropium w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (7%), dzięki czwartorzędowej amonowej strukturze cząsteczki nie przenika przez barierę krew-mózg.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności ostrej przeprowadzono z dawkami do 12,84 mg/kg u szczura i do 30 mg/kg u psa rasy beagle, bez uzyskania zmian związanych z lekiem. U świnek morskich podawano maksymalną dawkę 77 mg/kg. Przy tej dawce doszło do śmierci niektórych zwierząt, jednak nie zaobserwowano zmian w narządach i aparatach związanych z działaniem leku.
W testach ostrej toksyczności doustnej wartości LD50 u myszy i szczurów wynoszą od 2848 do 4776 mg/kg i od 953 do 1015 mg/kg u noworodków szczurów.
Maksymalna dawka doustna nie śmiertelna u psów rasy beagle wynosi 2000 mg/kg, >8000 mg/kg u królików i 1000 mg/kg u psów mieszańców.
Orientacyjne wartości LD50 przy podawaniu dożylnym leku wahają się w granicach 26,3-50 mg/kg u myszy, szczurów, królików i psów mieszańców, natomiast maksymalna nieśmiercionośna dawka podawana dożylnie u psów mieszańców i psów rasy beagle wynosi 30 mg/ kg.
Napotkane objawy kliniczne są spowodowane blokadą receptorów muskarynowych.
Toksyczność wielokrotnych dawek badano u szczurów, psów i małp w okresie od 4 do 78 tygodni, podając doustnie i dożylnie wziewny bromek oksytropium w dawkach do 600 mg/kg/dobę.
Stwierdzane objawy kliniczne spowodowane są również w tym przypadku blokadą receptorów muskarynowych (wzrost częstotliwości uderzeń serca, zahamowanie łzawienia, koprostaza). Nie zaobserwowano zmian patologicznych związanych z lekiem.
Przeprowadzono badania na szczurach i królikach w celu oceny wpływu oksytropium na płodność i zdolności reprodukcyjne, przez podawanie oksytropium doustnie lub wziewnie.Nie wykazano działania embriotoksycznego i teratogennego związanego z lekiem.Dawka 600 mg/kg/dobę okazał się wyjątkowo toksyczny dla matki.
W badaniach segmentu III (w okresie około- i poporodowym) szczurom podawano dawki do 100 mg/kg/dobę bez dowodów na jakiekolwiek zmiany związane z lekiem. W kolejnym badaniu wykazano, że dawka 300 mg/kg/dobę jest toksyczna dla matki.
Testy mutagenności (test Amesa, test HGPRT, test mikrojądrowy, test cytogeniczny na chomiku chińskim) wykazały, że bromek oksytropium nie ma potencjału mutagennego.
W badaniu na świnkach morskich, aby zweryfikować potencjał antygenowy oksytropium, wykazano, że 1% roztwór wodny nie wywołuje kontaktowego zapalenia skóry.
Badania prowadzone przy podawaniu leku z dietą myszom i szczurom, trwające odpowiednio 18 i 24 miesiące, w dawkach do 20 mg/kg/dobę, nie wykazały żadnych skutków indukcji przez oksytropium nowotworowej lub łagodnej proliferacji komórek.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Chlorek benzalkoniowy, wersenian sodu, chlorek sodu, kwas solny, woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Niezgodności z innymi lekami nie są znane.
Roztwór Oxivent jest kompatybilny z roztworami fizjologicznymi (rozcieńczenie) i buforem fosforanowym o pH 6,5.
06.3 Okres ważności
4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka 20 ml z ciemnego szkła, III klasa hydrolityczna, z zakraplaczem.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8
20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 027439037
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
19.03.1999 / 20.12.2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie z 15 listopada 2011 r.