Składniki aktywne: Omeprazol
OMEPRAZEN 10 mg kapsułki dojelitowe twarde
OMEPRAZEN 20 mg kapsułki dojelitowe twarde
OMEPRAZEN 40 mg kapsułki dojelitowe twarde
Dlaczego stosuje się Omeprazen? Po co to jest?
OMEPRAZEN zawiera substancję czynną omeprazol. Należy do grupy leków zwanych „inhibitorami pompy protonowej”, których działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wytwarzanego przez żołądek.
OMEPRAZEN stosuje się w leczeniu następujących stanów:
U dorosłych:
- „Choroba refluksowa przełyku” (GERD). Choroba ta występuje, gdy kwas wydostaje się z żołądka i przechodzi do przełyku (przewodu łączącego gardło z żołądkiem), powodując ból, stan zapalny i zgagę.
- Wrzody w górnej części jelita (wrzód dwunastnicy) lub żołądka (wrzód żołądka).
- Wrzody zakażone bakterią o nazwie „Helicobacter pylori”. Jeśli masz tę chorobę, lekarz może również przepisać antybiotyki w celu leczenia infekcji i umożliwienia wygojenia wrzodów.
- Owrzodzenia spowodowane przez leki zwane NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). OMEPRAZEN można również stosować w celu zapobiegania powstawaniu owrzodzeń podczas przyjmowania NLPZ.
- Nadmiar kwasu żołądkowego spowodowany rozrostem tkanek trzustki (zespół Zollingera-Ellisona).
U dzieci:
Dzieci powyżej 1 roku życia o masie ciała większej lub równej 10 kg
- „Choroba refluksowa przełyku” (GERD). Choroba ta występuje, gdy kwas wydostaje się z żołądka i przedostaje do przełyku (przewód łączący gardło z żołądkiem), powodując ból, stan zapalny i zgagę.U dzieci objawy tej choroby obejmują również powrót do jamy ustnej żołądka. żołądek treści (wymioty), wymiotów (wymiotów) i niskiego przyrostu masy ciała.
Dzieci powyżej 4 roku życia i młodzież
Wrzody zakażone bakterią o nazwie „Helicobacter pylori”. Jeśli dziecko ma tę chorobę, lekarz może również przepisać antybiotyki w celu leczenia infekcji i umożliwienia wygojenia wrzodów.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Omeprazen
Nie przyjmuj OMEPRAZEN
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników leku OMEPRAZEN.
- Jeśli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w zakażeniach HIV) W razie wątpliwości, przed zastosowaniem leku OMEPRAZEN należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Omeprazen
OMEPRAZEN może ukrywać objawy innych chorób. Dlatego w przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów przed przyjęciem leku OMEPRAZEN lub w trakcie jego stosowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Utrata wagi bez motywacji i problemy z połykaniem.
- Ból żołądka lub niestrawność.
- Wymioty pokarmem lub krwią.
- Ciemne przebarwienie stolca (obecność krwi w stolcu).
- Ciężka lub uporczywa biegunka, ponieważ omeprazol wiązał się z niewielkim wzrostem biegunki zakaźnej.
- Poważne problemy z wątrobą.
Jeśli pacjent przyjmuje lek OMEPRAZEN przez dłuższy czas (ponad 1 rok), lekarz zaleci regularne kontrole. Poinformuj lekarza, jeśli zauważysz jakiekolwiek nowe i nietypowe objawy.
Jeśli pacjent przyjmuje inhibitor pompy protonowej, taki jak OMEPRAZEN, zwłaszcza przez okres dłuższy niż jeden rok, może być nieznacznie zwiększone ryzyko złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa.Jeśli pacjent ma osteoporozę lub przyjmuje kortykosteroidy (co może zwiększyć ryzyko osteoporozy) należy skonsultować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Omeprazen
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. Jest to ważne, ponieważ OMEPRAZEN może wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre leki mogą wpływać na działanie leku OMEPRAZEN.
Nie należy przyjmować leku OMEPRAZEN, jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażeń HIV).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje jeden lub więcej z następujących leków:
- Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych)
- Digoksyna (stosowana w leczeniu chorób serca)
- Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu rozluźnienia mięśni lub w leczeniu padaczki).
- Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki) Jeśli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie monitorował stan pacjenta na początku i na końcu leczenia lekiem OMEPRAZEN.
- Leki stosowane w celu rozrzedzenia krwi, takie jak warfaryna lub inne blokery witaminy K. Lekarz będzie monitorował stan pacjenta na początku i na końcu leczenia lekiem OMEPRAZEN.
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy)
- Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV)
- Takrolimus (stosowany w przeszczepach narządów)
- ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji)
- Cilostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego)
- Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV)
- Klopidogrel (stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi (zakrzepom))
- Erlotynib (stosowany w leczeniu raka)
- Metotreksat (lek chemioterapeutyczny stosowany w dużych dawkach w leczeniu raka) – jeśli pacjent przyjmuje metotreksat w dużych dawkach, lekarz może tymczasowo przerwać przyjmowanie leku Omeprazen.
Jeśli lekarz przepisał antybiotyki amoksycylinę i klarytromycynę razem z lekiem OMEPRAZEN do leczenia wrzodów wywołanych przez zakażenia Helicobacter pylori, bardzo ważne jest, aby powiedzieć, czy pacjent przyjmuje jakiekolwiek inne leki.
Stosowanie leku OMEPRAZEN z jedzeniem i piciem
Kapsułki można przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed przyjęciem leku OMEPRAZEN należy poinformować lekarza o ciąży lub zamiarze zajścia w ciążę. Lekarz zdecyduje, czy w tym czasie można przyjmować lek OMEPRAZEN.
Lekarz zdecyduje, czy pacjentka karmiąca piersią może przyjmować lek OMEPRAZEN.
Prowadzenie i używanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby OMEPRAZEN wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania narzędzi lub maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). Jeśli cierpisz z tego powodu, nie powinieneś prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku OMEPRAZEN
Kapsułki OMEPRAZEN zawierają laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Omeprazen: dawkowanie
Lek OMEPRAZEN należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz poinformuje, ile kapsułek należy przyjmować i jak długo. Będzie to zależeć od twojego stanu i wieku.
Zwykłe dawki podano poniżej.
Dorośli ludzie:
W leczeniu objawów GERD, takich jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej:
- Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że przełyk jest nieznacznie uszkodzony, zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni. Lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg na kolejne 8 tygodni, jeśli przełyk nie został jeszcze całkowicie wygojony.
- Zwykła dawka po wygojeniu przełyku wynosi 10 mg raz na dobę.
- Jeśli przełyk nie jest uszkodzony, zwykle stosowana dawka to 10 mg raz na dobę.
Do leczenia wrzodów w górnej części jelita (wrzód dwunastnicy):
- Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 2 tygodnie. Lekarz może przedłużyć tę dawkę o kolejne 2 tygodnie, jeśli owrzodzenie jeszcze się nie zagoiło.
- Jeśli owrzodzenie nie zagoi się całkowicie, dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.
Do leczenia wrzodów żołądka (wrzodów żołądka):
- Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może przedłużyć tę dawkę o kolejne 4 tygodnie, jeśli owrzodzenie jeszcze się nie zagoiło.
- Jeśli owrzodzenie nie zagoi się całkowicie, dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę przez 8 tygodni.
Aby zapobiec nawrotom wrzodów dwunastnicy i żołądka:
- Zazwyczaj stosowana dawka to 10 mg lub 20 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg raz na dobę.
Do leczenia wrzodów dwunastnicy i żołądka spowodowanych przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych):
- Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni.
Aby zapobiec tworzeniu się wrzodów dwunastnicy i żołądka podczas stosowania NLPZ:
- Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę.
Do leczenia owrzodzeń wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori i zapobiegania ich ponownemu pojawieniu się:
- Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg leku OMEPRAZEN dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
- Lekarz zaleci również przyjmowanie dwóch antybiotyków, w tym amoksycyliny, klarytromycyny i metronidazolu.
Leczenie zbyt dużej ilości kwasu żołądkowego spowodowanego rozrostem tkanki trzustkowej (zespół Zollingera-Ellisona):
- Zazwyczaj stosowana dawka to 60 mg na dobę.
- Lekarz dostosuje dawkę zgodnie z potrzebami pacjenta, a także zdecyduje, jak długo należy przyjmować lek.
Dzieci:
W leczeniu objawów GERD, takich jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej:
- OMEPRAZEN może być przyjmowany przez dzieci powyżej 1 roku życia io masie ciała powyżej 10 kg. Dawka dla dzieci jest ustalana na podstawie masy ciała dziecka, a lekarz dobierze właściwą dawkę.
Do leczenia i zapobiegania nawrotom owrzodzeń wywołanych zakażeniem Helicobacter pylori:
- OMEPRAZEN może być przyjmowany przez dzieci powyżej 4 roku życia. Dawka dla dzieci jest ustalana na podstawie masy ciała dziecka, a lekarz dobierze właściwą dawkę.
- Lekarz przepisze również dziecku dwa antybiotyki: weksycylinę i klarytromycynę.
Przyjmowanie tego leku
- Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano.
- Kapsułki można przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek.
- Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć, ponieważ zawierają granulki pokryte powłoką zapobiegającą rozkładowi leku przez kwas żołądkowy.Ważne jest, aby nie uszkodzić granulek.
Co zrobić, jeśli Ty lub dziecko macie problemy z połknięciem kapsułek
W przypadku problemów z połknięciem kapsułek u osoby dorosłej lub dziecka:
- Otworzyć kapsułkę i połknąć zawartość bezpośrednio popijając połową szklanki wody lub wlać zawartość do szklanki wody (niegazowanej), kwaśnego soku owocowego (np. jabłkowego, pomarańczowego lub ananasowego) lub przecieru jabłkowego.
- Zawsze wstrząsnąć zawartość przed wypiciem (mieszanina nie będzie klarowna), a następnie wypić preparat od razu lub w ciągu 30 minut.
- Aby upewnić się, że zażyłeś cały lek, dokładnie wypłucz szklankę połową szklanki wody i wypić zawartość.Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani rozgniatać.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Omeprazen
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku OMEPRAZEN
W przypadku przyjęcia większej dawki leku OMEPRAZEN niż przepisana przez lekarza, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie przyjęcia leku OMEPRAZEN
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Omeprazen
Jak każdy lek, OMEPRAZEN może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku OMEPRAZEN i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenia lub trudności w przełykaniu (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczeniem. Mogą również wystąpić poważne pęcherze z krwawieniem z ust, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być „zespół Stevensa-Johnsona” lub „martwica toksyczno-rozpływna naskórka”.
- Zażółcenie skóry, ciemny mocz i zmęczenie mogą być objawami problemów z wątrobą.
Efekty uboczne mogą występować z określoną częstotliwością, jak określono poniżej:
Inne skutki uboczne to:
Częste skutki uboczne
- Bół głowy.
- Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, gazy (wzdęcia).
- Nudności lub wymioty.
Niezbyt częste skutki uboczne
- Obrzęk stóp i kostek.
- Zakłócony sen (bezsenność).
- Zawroty głowy, mrowienie, uczucie senności.
- Uczucie wirowania (zawroty głowy).
- Zmiany w badaniach krwi związane z czynnością wątroby.
- Wysypka, wysypka z obrzękiem skóry (pokrzywka) i swędzeniem skóry.
- Ogólne złe samopoczucie i brak energii.
- Jeśli pacjent przyjmuje inhibitor pompy protonowej, taki jak OMEPRAZEN, zwłaszcza przez okres dłuższy niż jeden rok, może być nieznacznie zwiększone ryzyko złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa.Jeśli pacjent ma osteoporozę lub przyjmuje kortykosteroidy (co może zwiększyć ryzyko osteoporozy) należy skonsultować się z lekarzem.
Rzadkie skutki uboczne
- Zmiany w składzie krwi, takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek lub płytek krwi. Może to powodować osłabienie i łatwe powstawanie siniaków lub zwiększa prawdopodobieństwo infekcji.
- Reakcje alergiczne, czasami bardzo ciężkie, w tym obrzęk warg, języka i gardła, gorączka, świszczący oddech.
- Niski poziom sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i skurcze.
- Pobudzenie, dezorientacja lub przygnębienie.
- Zmiany w smaku.
- Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagły świszczący oddech lub duszność (skurcz oskrzeli).
- Suchość w ustach
- Zapalenie w jamie ustnej.
- Infekcja zwana „pleśniawką”, która może wpływać na jelita i jest spowodowana przez grzyby.
- Problemy z wątrobą, w tym żółtaczka, która może powodować zażółcenie skóry, ciemny mocz i zmęczenie.
- Wypadanie włosów (łysienie).
- Wysypka skórna po ekspozycji na słońce.
- Ból stawów (artralgia) lub ból mięśni (mialgia).
- Ciężkie problemy z nerkami (śródmiąższowe zapalenie nerek).
- Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadkie skutki uboczne
- Zmiany liczby krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek)
- Agresja.
- Widzenie, odczuwanie lub słyszenie o nierealnych wydarzeniach (omamy).
- Ciężkie problemy z wątrobą, aż do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu.
- Nagły początek ciężkiej wysypki lub pęcherzy i złuszczania się skóry. Działania te mogą być związane z wysoką gorączką i bólem stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka)
- Słabe mięśnie.
- Powiększenie klatki piersiowej u mężczyzn.
Nieznane skutki uboczne
- Zapalenie jelita (powodujące biegunkę)
- Jeśli pacjent przyjmuje lek OMEPRAZEN dłużej niż trzy miesiące, stężenie magnezu we krwi może spaść. Niski poziom magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy, przyspieszeniem akcji serca. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, natychmiast skonsultuj się z lekarzem. Niski poziom magnezu może również prowadzić do obniżenia poziomu potasu lub wapnia we krwi. Lekarz powinien zdecydować, czy okresowo sprawdzać poziom magnezu we krwi.
- Obniżenie poziomu wapnia we krwi (hipokalcemia). Zmniejszenie poziomu wapnia we krwi może wynikać z bardzo niskiego poziomu magnezu.
W bardzo rzadkich przypadkach OMEPRAZEN może wpływać na białe krwinki, prowadząc do niedoboru odporności. Jeśli u pacjenta wystąpi zakażenie z takimi objawami, jak gorączka z ciężkim pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia lub gorączka z objawami zakażenia miejscowego, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej lub trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem, aby w celu wykluczenia braku białych krwinek (agranulocytozy) poprzez wykonanie badania krwi. Ważne jest, aby w takim przypadku poinformować lekarza o przyjmowanym leku.
Nie należy się martwić o listę możliwych działań niepożądanych, ponieważ mogą one nie wystąpić. W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu Włoskiej Agencji Leków (strona internetowa: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse).Zgłaszając działania niepożądane, możesz pomóc dostarczyć więcej informacje na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Lek OMEPRAZEN należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
- Nie stosować leku OMEPRAZEN po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
- Przechowywać blister w oryginalnym opakowaniu lub przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą, aby chronić lek przed wilgocią.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek OMEPRAZEN
- Substancją czynną jest omeprazol. Kapsułki dojelitowe twarde OMEPRAZEN zawierają 10 mg, 20 mg lub 40 mg omeprazolu.
- Pozostałe składniki to: disodu fosforan dwuwodny, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, bezwodna laktoza, magnezu stearynian, mannitol, kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1:1) dyspersja 30%, celuloza mikrokrystaliczna, makrogol (glikol polietylenowy 400), laurylosiarczan sodu E172, dwutlenek tytanu E171, żelatyna, tusz drukarski (zawiera szelak, amoniak, wodorotlenek potasu i czarny tlenek żelaza E172), krzemionka koloidalna bezwodna i parafina ciekła.
Opis wyglądu leku OMEPRAZEN i co zawiera opakowanie
- Kapsułki OMEPRAZEN 10 mg mają różowy korpus z nadrukiem „10” i różowe wieczko z nadrukiem „A/OS”.
- Kapsułki OMEPRAZEN 20 mg mają różowy korpus z nadrukiem „20” i czerwonawo-brązowy wieczek z nadrukiem „A / OM”.
- Kapsułki OMEPRAZEN 40 mg mają czerwonobrązowy korpus z nadrukiem „40” i czerwonobrązowy wieczko z nadrukiem „A / OL”.
Opakowanie:
- 10 mg: Blistry zawierające 14, 28 i 35 kapsułek.
- 20 mg: Blister zawierający 14 kapsułek.
- 40mg: butelka HDPE zawierająca 14 kapsułek;
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OMEPRAZEN TWARDE KAPSUŁKI GATROODPORNE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
10 mg: Każda kapsułka zawiera 10 mg omeprazolu.
20 mg: Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu.
40 mg: Każda kapsułka zawiera 40 mg omeprazolu.
Substancje pomocnicze:
10 mg: Każda kapsułka zawiera 4 mg laktozy.
20 mg: Każda kapsułka zawiera 8 mg laktozy.
40 mg: Każda kapsułka zawiera 9 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Twarda kapsułka dojelitowa.
10 mg: twarde kapsułki żelatynowe z nieprzezroczystym różowym korpusem z nadrukiem „10” i nieprzezroczystym różowym wieczkiem z nadrukiem „A/OS”, zawierające granulki dojelitowe.
20 mg: Twarde kapsułki żelatynowe z nieprzezroczystym różowym korpusem z nadrukiem „20” i nieprzezroczystym czerwonawo-brązowym wieczkiem z nadrukiem „A/OM”, zawierające granulki dojelitowe.
40 mg: Twarde kapsułki żelatynowe z czerwonobrązowym korpusem, nadrukiem „40” i nieprzezroczystym czerwonobrązowym wieczkiem z nadrukiem A/OL, zawierające granulat dojelitowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Kapsułki OMEPRAZEN są wskazane do:
Dorośli ludzie
• Leczenie wrzodów dwunastnicy
• Zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy
• Leczenie wrzodów żołądka
• Zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka
• Zwalczanie Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej, w połączeniu z odpowiednią antybiotykoterapią
• Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ
• Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka
• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
• Długoterminowe leczenie pacjentów z wyleczonym refluksowym zapaleniem przełyku
• Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku
• Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona
Zastosowanie pediatryczne
Dzieci powyżej 1. roku życia o masie ciała ≥ 10 kg
• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
• Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku
Dzieci i młodzież powyżej 4 roku życia
• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy spowodowanej: H. pylori, w połączeniu z antybiotykoterapią
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie u dorosłych
Leczenie wrzodu dwunastnicy
Zalecana dawka u pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie owrzodzenia następuje w ciągu dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia. W przypadku owrzodzeń, które nie zagoiły się całkowicie podczas pierwszego cyklu leczenia, wygojenie uzyskuje się zwykle podczas długotrwałego leczenia przez kolejne dwa tygodnie. U pacjentów ze słabo reagującą chorobą wrzodową dwunastnicy zaleca się stosowanie omeprazenu w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w ciągu czterech tygodni.
Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy
Do zapobiegania nawrotom wrzodów dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiem H. pylori lub gdy zlikwidowanie H. pylori nie jest to możliwe, zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 10 mg. W przypadku niepowodzenia terapeutycznego dawkę można zwiększyć do 40 mg.
Leczenie wrzodów żołądka
Zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni od rozpoczęcia leczenia W przypadku owrzodzeń, które nie zagoiły się całkowicie po pierwszym cyklu leczenia, wygojenie następuje zwykle podczas przedłużonego leczenia przez kolejne cztery tygodnie U pacjentów z owrzodzeniami. wrażliwych, zaleca się podawanie produktu OMEPRAZEN w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie następuje zazwyczaj w ciągu ośmiu tygodni.
Zapobieganie nawrotom u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka
W celu zapobiegania nawrotom choroby u pacjentów ze słabo reagującą chorobą wrzodową żołądka zalecaną dawką jest OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg Omeprazen raz na dobę.
Zwalczanie H. pylori w chorobie wrzodowej
Do „wykorzenienia”H. pylori, Wybór antybiotyku musi opierać się na indywidualnej tolerancji leku pacjenta, a leczenie musi być prowadzone zgodnie z lokalnymi, regionalnymi, krajowymi wzorcami oporności i wytycznymi dotyczącymi leczenia.
• OMEPRAZEN 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg, każdy dwa razy na dobę przez jeden tydzień, lub
• OMEPRAZEN 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg albo tynidazol 500 mg), każdy dwa razy na dobę przez jeden tydzień lub
• OMEPRAZEN 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg), oba trzy razy dziennie przez jeden tydzień.
W przypadku każdego ze schematów leczenia, jeśli wynik testu u pacjenta nadal jest dodatni H. pylori terapię można powtórzyć.
Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ
W leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z NLPZ zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu czterech tygodni od rozpoczęcia leczenia. U pacjentów, którzy nie wyleczyli się całkowicie po pierwszym cyklu leczenia, wygojenie uzyskuje się zwykle przez przedłużenie leczenia o kolejne cztery tygodnie.
Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka
W profilaktyce wrzodów żołądka lub dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek > 60 lat, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie) zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę.
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
Zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni od rozpoczęcia leczenia.W przypadku owrzodzeń, które nie zagoiły się całkowicie po pierwszym cyklu leczenia, wygojenie uzyskuje się zwykle poprzez przedłużenie leczenia o kolejne cztery tygodnie.
U pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie produktu OMEPRAZEN w dawce 40 mg raz na dobę w celu wygojenia zwykle w ciągu ośmiu tygodni.
Długoterminowe leczenie pacjentów z wyleczonym refluksowym zapaleniem przełyku
W długotrwałym leczeniu pacjentów z wyleczonym refluksowym zapaleniem przełyku zalecana dawka to OMEPRAZEN 10 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20-40 mg Omeprazen raz na dobę.
Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku
Zalecana dawka to OMEPRAZEN 20 mg na dobę. Pacjenci mogą odpowiednio reagować na dawkę dobową 10 mg, dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki.
Jeśli po czterech tygodniach leczenia preparatem OMEPRAZEN w dawce 20 mg na dobę nie zostanie osiągnięta kontrola objawów, zaleca się dalsze badania.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona
U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkowanie należy dostosować indywidualnie, a leczenie kontynuować tak długo, jak jest to wskazane klinicznie. Zalecana dawka początkowa to OMEPRAZEN 60 mg na dobę.Wszyscy pacjenci z ciężką chorobą, którzy słabo reagowali na inne terapie, utrzymali skuteczną kontrolę, a kontrola została utrzymana u ponad 90% pacjentów otrzymujących OMEPRAZEN w dawkach od 20 mg do 120 mg/dobę. Dawki dobowe powyżej 80 mg należy podzielić na dwie dawki dobowe.
Dawkowanie u dzieci
Dzieci powyżej 1. roku życia o masie ciała ≥ 10 kg
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku
Zalecane dawki są następujące:
Choroba refluksowa przełyku: Okres leczenia wynosi 4-8 tygodni.
Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku:
Kuracja trwa 2-4 tygodnie. Jeśli po 2-4 tygodniach nie uzyskano kontroli objawów, pacjenta należy poddać dalszym badaniom.
Dzieci i młodzież powyżej 4 roku życia
Leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez H. pylori
Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej należy brać pod uwagę oficjalne lokalne, regionalne i krajowe wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasem do 14 dni) oraz odpowiedniego stosowania antybiotyków.
Zabieg musi być przeprowadzony pod nadzorem specjalisty.
Zalecane dawkowanie to:
Populacje specjalne
Upośledzona czynność nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Upośledzona czynność wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczająca może być dawka dobowa 10-20 mg (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania
Zaleca się przyjmowanie kapsułek OMEPRAZEN rano, najlepiej na pusty żołądek, połykanych w całości, popijając połową szklanki wody.Kapsułek nie należy żuć ani rozgniatać.
Dla pacjentów z trudnościami w połykaniu oraz dla dzieci, które potrafią pić lub połykać pokarmy półstałe
Pacjenci mogą otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość popijając połową szklanki wody lub zmieszaną z lekko kwaśnymi płynami, takimi jak sok owocowy lub przecier jabłkowy lub woda niegazowana. Pacjentów należy pouczyć, że w takich przypadkach dyspersję należy połknąć natychmiast (lub w ciągu 30 minut) i zawsze wymieszać bezpośrednio przed wypiciem. Spłucz spód połową szklanki wody i wypij zawartość.
Alternatywnie, pacjenci mogą rozpuścić kapsułkę w ustach i połknąć zawarte granulki popijając połową szklanki wody.Nie należy żuć granulek dojelitowych.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na omeprazol, substytuty benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej (PPI), nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku wystąpienia pewnych objawów alarmowych (np. znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty lub smoliste stolce) oraz gdy podejrzewa się lub potwierdza obecność wrzodu żołądka, należy wykluczyć złośliwy charakter wrzodu jako objawowej odpowiedzi na leczenie może opóźnić postawienie prawidłowej diagnozy.
Nie zaleca się równoczesnego podawania atazanawiru i inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). Jeśli skojarzenie atazanawiru i inhibitora pompy protonowej zostanie uznane za nieuniknione, zaleca się uważne monitorowanie kliniczne (np. miano wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie może przekraczać 20 mg.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z niskimi rezerwami lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12. terapie doraźne.
Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Potencjalne interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 należy rozważyć na początku lub pod koniec leczenia omeprazolem.Obserwowano interakcje między klopidogrelem a omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niepewne. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie klopidogrelu i omeprazolu (patrz punkt 4.5).
Zakłócenia w badaniach laboratoryjnych
Podwyższony poziom CgA może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych.Aby tego uniknąć, leczenie omeprazolem należy przerwać co najmniej pięć dni przed rozpoczęciem pomiarów CgA (patrz punkt 5.1).
Zaobserwowano, że inhibitory pompy protonowej (PPI), takie jak omeprazol, powodują ciężką hipomagnezemię u pacjentów leczonych przez co najmniej trzy miesiące, a w wielu przypadkach przez rok. Poważne objawy hipomagnezemii to zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i arytmia komorowa. Mogą początkowo manifestować się podstępnie i być zaniedbywane. Hipomagnezemia u większości pacjentów poprawia się po zażyciu magnezu i odstawieniu inhibitora pompy protonowej.
Pracownicy służby zdrowia powinni rozważyć mierzenie poziomu magnezu przed rozpoczęciem leczenia PPI oraz okresowo w trakcie leczenia pacjentów długotrwale leczonych lub leczonych digoksyną lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki).Ciężka hipomagnezemia może wywołać hipokalcemię.
Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań biodra, nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub w obecności innych znanych czynników ryzyka. sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10% do 40%. Wzrost ten może częściowo wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi praktyki klinicznej i muszą stosować „odpowiednie ilość witaminy D i wapnia.
Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałego leczenia, chociaż nie jest to zalecane.
OMEPRAZEN zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Leczenie inhibitorami pompy protonowej może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak: Salmonella I Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii długoterminowych, zwłaszcza jeśli czas trwania leczenia jest dłuższy niż 1 rok, pacjentów należy regularnie monitorować.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Składniki aktywne o absorpcji zależnej od pH
Wchłanianie substancji czynnych zależne od pH w żołądku może ulec zwiększeniu lub zmniejszeniu przez zmniejszenie kwasowości wewnątrzżołądkowej podczas leczenia omeprazolem.
Nelfinawir, atazanawir
Stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu zmniejsza się podczas jednoczesnego podawania omeprazolu.
Jednoczesne podawanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40% i zmniejszało średnią ekspozycję na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja może również obejmować hamowanie CYP2C19.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu i atazanawiru (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) i atazanawiru 300 mg / rytonawiru 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrównoważyło wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir . Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) i atazanawiru 400 mg/rytonawir 100 mg zdrowym ochotnikom spowodowało około 30% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir w porównaniu z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg raz na dobę.
Digoksyna
Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg/dobę) i digoksyną u zdrowych osób powodowało 10% wzrost biodostępności digoksyny. Rzadko zgłaszano toksyczność digoksyny. Zaleca się jednak ostrożność podczas stosowania dużych dawek omeprazolu u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego należy zwiększyć kontrolę terapeutyczną digoksyny.
Klopidogrel
Wyniki badań u zdrowych pacjentów wykazały „interakcję farmakokinetyczną (PK)/farmakodynamiczną (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) a omeprazolem (80 mg doustnie na dobę), powodującą średni spadek 46% w ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu i w średnim 16% zmniejszeniu maksymalnego hamowania (indukowanego przez ADP) agregacji płytek krwi.
Donoszono o rozbieżnych danych z badań obserwacyjnych i klinicznych dotyczących klinicznych skutków interakcji PK/PD omeprazolu w odniesieniu do poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4).
Inne składniki aktywne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone i dlatego skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem jego głównego enzymu metabolizującego, CYP2C19. W związku z tym metabolizm jednocześnie stosowanych substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19, może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje zwiększona. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cilostazol, diazepam i fenytoina.
Cilostazol
Omeprazol, podawany zdrowym ochotnikom w dawce 40 mg w badaniu krzyżowym, zwiększał Cmax i AUC cilostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69% ...
Fenytoina
Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w ciągu pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem, a jeśli konieczne jest dostosowanie dawki fenytoiny, monitorowanie i dalsze dostosowywanie dawki jest zalecane po zakończeniu leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir
Jednoczesne podawanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70% z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV.
Takrolimus
Zgłaszano, że jednoczesne podawanie omeprazolu zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy. Należy zwiększyć monitorowanie stężenia takrolimusu i czynności nerek (klirens kreatyniny) iw razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu.
Metotreksat
W przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami pompy protonowej u niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania metotreksatu w dużych dawkach może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia omeprazolu.
Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne hamujące CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą zwiększać stężenie omeprazolu w surowicy, zmniejszając jego metabolizm. Jednoczesne podawanie worykonazolu powoduje ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ponieważ podawanie dużych dawek omeprazolu było dobrze tolerowane, na ogół nie jest konieczna modyfikacja dawki omeprazolu. Należy jednak dokonać dostosowania dawki. Należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4
Substancje czynne indukujące CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą powodować zmniejszenie stężenia omeprazolu w surowicy, zwiększając jego metabolizm.
04.6 Ciąża i laktacja
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (ponad 1000 pacjentów narażonych na działanie leku) wskazują na brak niekorzystnego wpływu omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży.
Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby miał wpływ na niemowlę, gdy jest podawany w dawkach terapeutycznych.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby OMEPRAZEN wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). Jeśli cierpią z tego powodu, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane (1-10% pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty.
Następujące działania niepożądane, zidentyfikowane lub podejrzewane, zostały podkreślone podczas badań klinicznych omeprazolu i po wprowadzeniu do obrotu. W żadnym przypadku nie ustalono korelacji z podaną dawką leku. Działania niepożądane są klasyfikowane według częstości występowania i systemu klasyfikacji narządów (SOC). Kategorie częstości definiuje się przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1/100 do
* hipokalcemia może wynikać z ciężkiej hipomagnezemii.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo omeprazolu oceniono łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z chorobą związaną z nadkwaśnością. Dostępne są ograniczone dane długoterminowe dotyczące 46 dzieci, które otrzymywały leczenie podtrzymujące omeprazolem przez okres do 749 dni w badaniu klinicznym dotyczącym ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku. Profil działań niepożądanych był zasadniczo taki sam jak u dorosłych. leczenie.Brak długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i wzrost.
04.9 Przedawkowanie
Dostępne są ograniczone informacje dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi W literaturze opisano dawki do 560 mg i sporadycznie zgłaszano pojedyncze dawki doustne do 2400 mg omeprazolu (120-krotność zwykle zalecanej dawki klinicznej).
Zgłaszano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i ból głowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano również apatię, depresję i splątanie.
Opisane objawy były przemijające i nie zgłoszono żadnych poważnych konsekwencji. Szybkość eliminacji nie zmieniała się wraz ze wzrostem dawek (kinetyka pierwszego rzędu) Leczenie, jeśli to konieczne, jest objawowe.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC01
Mechanizm akcji
Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch aktywnych enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez wysoce wyspecjalizowany mechanizm działania. Omeprazol jest swoistym inhibitorem pompy protonowej na poziomie komórek okładzinowych żołądka. Działa szybko i wspomaga odwracalną kontrolę hamowania wydzielania kwasu żołądkowego przy jednorazowym podawaniu.
Omeprazol jest słabą zasadą i jest zagęszczany i przekształcany do postaci aktywnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych w obrębie komórek okładzinowych, gdzie hamuje H + K + - ATPazę - pompę protonową. To działanie na ostatnim etapie procesu powstawania kwasu żołądkowego jest zależne od dawki i powoduje wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od zastosowanego bodźca.
Efekty farmakodynamiczne
Wszystkie obserwowane efekty farmakodynamiczne wynikają z aktywności omeprazolu na wydzielanie kwasu.
Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego
Doustne podawanie omeprazolu raz dziennie pozwala na szybkie i skuteczne zahamowanie dziennego i nocnego wydzielania kwasu żołądkowego, które osiąga maksimum w ciągu pierwszych 4 dni leczenia.
U pacjentów cierpiących na chorobę wrzodową dwunastnicy podanie 20 mg omeprazolu utrzymywało średnio 80% zmniejszenie kwasowości żołądkowej w ciągu 24 godzin; 24 godziny po podaniu omeprazolu szczyt wydzielania kwasu po stymulacji pentagastryną zmniejsza się średnio o około 70%.
Podanie doustne 20 mg omeprazolu utrzymuje wewnątrzżołądkowe pH > 3 przez średni czas 17 z 24 godzin u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy.
W wyniku zmniejszonego wydzielania kwasu i kwasowości wewnątrzżołądkowej, omeprazol w zależności od dawki zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na kwas u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.
Hamowanie wydzielania kwasu jest związane z krzywą stężenia w osoczu/czas (AUC) omeprazolu, a nie z rzeczywistym stężeniem w osoczu w danym czasie.
Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na H. pylori
H. pylori jest związany z chorobą wrzodową, która obejmuje chorobę wrzodową dwunastnicy i chorobę wrzodową żołądka. H. pylori jest uważany za głównego winowajcę rozwoju zapalenia żołądka.
H. pylori wraz z wydzielaniem kwasu żołądkowego stanowią najważniejsze czynniki rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zanikowego zapalenia żołądka, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju guzów żołądka.
„Zwalczanie”H. pylori w przypadku omeprazolu i środków przeciwdrobnoustrojowych wiąże się to z „wysokim wskaźnikiem bliznowacenia i długotrwałą remisją wrzodów trawiennych.
Badane terapie podwójne wykazały mniejszą skuteczność niż terapie potrójne. Można je jednak wziąć pod uwagę, jeśli znana nadwrażliwość wyklucza zastosowanie potrójnej kombinacji.
Inne efekty związane z hamowaniem kwasu
Podczas długotrwałego leczenia zaobserwowano wzrost częstości występowania torbieli gruczołowych żołądka, które są fizjologiczną konsekwencją wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu. Te formacje są z natury łagodne i odwracalne.
Obniżona kwasowość żołądka dowolnego pochodzenia, w tym spowodowana inhibitorami pompy protonowej, zwiększa obciążenie bakteryjne żołądka normalnie obecne w przewodzie pokarmowym.Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak np. Salmonella I Campylobacter.
Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta w odpowiedzi na zmniejszone wydzielanie kwasu. Chromogranina A (CgA) również wzrasta z powodu zmniejszonej kwasowości żołądka. Podwyższony poziom CgA może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych.Doniesienia z piśmiennictwa wskazują, że leczenie inhibitorem pompy protonowej należy przerwać co najmniej pięć dni przed rozpoczęciem pomiarów CgA.CgA i gastryna nie normalizują się po 5 dniach, pomiary należy powtórzyć 14 dni po zakończeniu leczenia omeprazolem.
U niektórych pacjentów (zarówno dzieci, jak i dorosłych) podczas długotrwałego leczenia omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy.
Zastosowanie pediatryczne
W niekontrolowanym badaniu z udziałem dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg poprawiał stopień zapalenia przełyku w 90% przypadków i znacząco zmniejszał objawy refluksu. W badaniu z pojedynczą ślepą próbą dzieci w wieku 0-24 miesięcy z klinicznie rozpoznanym refluksowym zapaleniem przełyku leczono 0,5, 1,0 lub 1,5 mg omeprazolu/kg. Częstość wymiotów / epizodów zwracania zmniejszyła się o 50% po 8 tygodniach leczenia, niezależnie od dawki.
Zwalczanie H. pylori u dzieci
Randomizowane badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą (badanie Héliot) wykazało, że omeprazol w połączeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną i klarytromycyną) jest skuteczny i bezpieczny w leczeniu H. pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem żołądka: wskaźnik eradykacji „H. pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) w grupie omeprazol + amoksycylina + klarytromycyna w porównaniu z 9,4% (3/32 pacjentów) w grupie amoksycylina + klarytromycyna. Jednak nie wykazano korzyści klinicznych w odniesieniu do objawów dyspeptycznych. To badanie nie zawiera informacji dla dzieci poniżej 4 roku życia.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Omeprazol i omeprazol magnezowy są wrażliwe na środowisko kwaśne i dlatego są podawane doustnie w postaci granulek dojelitowych zawartych w kapsułkach lub tabletkach.
Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, maksymalne stężenie w osoczu jest widoczne po około 1-2 godzinach od podania leku.Wchłanianie omeprazolu następuje w jelicie cienkim i zazwyczaj kończy się w ciągu 3-6 godzin.Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku. Dostępność ogólnoustrojowa (biodostępność) po pojedynczej doustnej dawce omeprazolu wynosi około 40%. Po wielokrotnym codziennym podawaniu biodostępność wzrasta do około 60%.
Dystrybucja
Pozorna objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. 97% omeprazolu wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm
Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Większość metabolizmu omeprazolu zależy od specyficznej polimorficznie wyrażanej izoformy CYP2C19 odpowiedzialnej za tworzenie hydroksyomeprazolu, który jest głównym metabolizmem w osoczu. Pozostała część zależy od innej specyficznej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za tworzenie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19, istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego i metabolicznych interakcji lekowych między omeprazolem a innymi substratami CYP2C19. Jednak ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie działa hamująco na główne enzymy CYP.
Około 3% populacji rasy kaukaskiej i 15-20% populacji azjatyckiej ma funkcjonalny niedobór enzymu CYP2C19, co jest określane jako osoby słabo metabolizujące.U tych osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie bardziej katalizowany przez CYP3A4. dawki 20 mg omeprazolu raz na dobę, średnia wartość AUC była 5 do 10 razy większa u osób słabo metabolizujących niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (osoby intensywnie metabolizujące). Maksymalne stężenia w osoczu były 3 do 5 razy wyższe. Wyniki te nie mają wpływu na dawkowanie omeprazolu.
Wydalanie
Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle mniej niż jedną godzinę zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym podaniu doustnym raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza pomiędzy dawkami, dlatego nie ma tendencji do kumulacji podczas podawania raz na dobę. Około 80% doustnej dawki omeprazolu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, pozostała część znajduje się w kale pochodzącym głównie z wydzieliny żółciowej.
AUC omeprazolu zwiększa się po wielokrotnym podaniu.To zwiększenie jest zależne od dawki i powoduje nieliniową zależność dawka-AUC po wielokrotnym podaniu.Zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego.prawdopodobnie spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon).
Nie zaobserwowano wpływu metabolitów na wydzielanie kwasu żołądkowego.
Populacje specjalne
Upośledzona czynność wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm omeprazolu jest zaburzony, co skutkuje zwiększeniem AUC.Nie było tendencji do kumulacji omeprazolu podawanego raz na dobę.
Upośledzona czynność nerek
Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność i szybkość eliminacji, nie ulegają zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Starsi mieszkańcy
Szybkość metabolizmu omeprazolu jest nieznacznie zmniejszona u osób w podeszłym wieku (75-79 lat).
Pacjenci pediatryczni
Podczas leczenia dzieci od 1. roku życia w zalecanych dawkach obserwowano stężenia w osoczu porównywalne z tymi u dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu był zmniejszony z powodu słabej zdolności metabolicznej omeprazolu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przerost komórek ECL żołądka i rakowiaki wykryto w doświadczeniach na szczurach leczonych przez całe życie omeprazolem. Zmiany te są wynikiem wysokiej hipergastrynemii wtórnej do zahamowania wydzielania kwasów. Podobne obserwacje uzyskano po leczeniu antagonistami H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowej resekcji dna oka. Zmian tych nie można zatem przypisać bezpośredniemu działaniu żadnego pojedynczego składnika aktywnego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Zadowolony:
Dwuwodny fosforan disodowy,
Hydroksypropyloceluloza,
Hypromeloza,
Laktoza bezwodna,
Stearynian magnezu,
Mannitol,
Kopolimer kwasu metakrylowego - akrylanu etylu (1:1) dyspersja 30%,
Celuloza mikrokrystaliczna,
Makrogol (glikol polietylenowy 400),
Laurylosiarczan sodu.
Składniki kapsułki:
Tlenek żelaza E172,
Dwutlenek tytanu E171,
Galaretka,
Stearynian magnezu,
laurylosiarczan sodu,
Tusz drukarski (zawiera szelak, amoniak, wodorotlenek potasu i czarny tlenek żelaza E172),
Bezwodna krzemionka koloidalna,
Płynna parafina
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Butelka: Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią.
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka HDPE: z hermetyczną zakrętką polipropylenową wyposażoną w nakrętkę ze środkiem pochłaniającym wilgoć.
40 mg: 14 kapsułek
Blister aluminiowy.
10 mg: 14, 28, 35 kapsułek.
20 mg: 14 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Instytut Farmakobiologiczny MALESCI S.p.A - Via Lungo l "Ema, 7 - Bagno a Ripoli FI
Licencjonowany przez AstraZeneca AB (Szwecja)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
OMEPRAZEN 10 mg kapsułki dojelitowe twarde:
• Blister 14 kapsułek - A.I.C.: 026803080
• Blister 28 kapsułek - A.I.C.: 026803092
• Blister zawierający 35 kapsułek - A.I.C.: 026803116
OMEPRAZEN 20 mg kapsułki dojelitowe twarde:
• Blister 14 kapsułek - A.I.C.: 026803104
OMEPRAZEN 40 mg kapsułki dojelitowe twarde:
• Butelka HDPE zawierająca 14 kapsułek - A.I.C.: 026803054
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Czerwiec 1990 / Maj 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
lipiec 2013
