Terazosin jest α1-selektywnym alfa-blokerem stosowanym w leczeniu objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej wiąże się ze zwiększeniem maksymalnej prędkości przepływu moczu i znacznym zmniejszeniem obturacji, co znacznie poprawia stan osób cierpiących na łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). W rzeczywistości objawy BPH są spowodowane głównie obecnością powiększonej prostaty oraz wzrostem napięcia mięśni gładkich pęcherza moczowego i prostaty, które, jak widzieliśmy, regulowane są przez receptory alfa1-adrenergiczne. Terazosin łagodzi również objawy podrażnienia dolnych dróg moczowych spowodowane miejscowym skurczem mięśni gładkich.
Jednak terazosin ma również dość częstą wadę, jaką jest obniżenie ciśnienia krwi.Ponieważ większość pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego jest w zaawansowanym wieku, problem ten jest również jednym z najczęstszych skutków ubocznych.Obniżenie ciśnienia krwi przez terazosynę występuje, ponieważ powoduje ona również rozluźnienie mięśni gładkich otaczających większe naczynia układu krążenia, powoduje rozszerzenie tych naczyń i w konsekwencji zmniejszenie oporu obwodowego. To działanie niepożądane może stanowić problem u pacjentów, którzy już cierpią na niedociśnienie tętnicze, u których terazosin może powodować zawroty głowy i omdlenia. W przypadku omdlenia po podaniu terazosyny zaleca się Pacjenta należy położyć, aby poprawić krążenie krwi, a w razie potrzeby zwrócić się o pomoc lekarską.Podanie terazosyny powoduje obniżenie ciśnienia krwi. osoby z prawidłowym ciśnieniem, które trwa 24 godziny od momentu zatrudnienia; manifestacja objawów zależy od indywidualnej reakcji pacjenta i jego nawykowego ciśnienia tętniczego; dlatego ortostatyczne skutki uboczne mogą wystąpić, szczególnie na początku leczenia terazosyną, u bardzo wielu osób.
Innym ciekawym efektem występującym po podaniu terazosyny jest obniżenie stężenia cholesterolu we krwi. W rzeczywistości badania kliniczne wykazały, że podawanie terapeutycznych dawek terazosyny wiąże się ze zmniejszeniem w porównaniu z wartościami przed leczeniem 2-5% całkowitego stężenia cholesterolu w osoczu i około 3-6% spadek stężenia frakcji LDL i VLDL razem wziętych.
Terazosyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w osoczu w mniej niż jedną „godzinę. Terazosyna wykazuje również „wysokie powinowactwo do białek osocza, z którymi wiąże się około 95% wchłoniętego leku. Większość leku jest metabolizowana przez wątrobę, przechodząc tylko niewielką część pierwszego przejścia przez wątrobę, a następnie wydalana z moczem w około 40% i z kałem w około 60%. Okres półtrwania terazosyny wynosi około 12 godzin od momentu przyjęcia. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów w bardzo zaawansowanym wieku (lub geriatrycznym) klirens (szybkość eliminacji leku z organizmu) zmniejsza się o około 30% w stosunku do normy.
Terazosin stosuje się również w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dla którego farmakologiczny mechanizm działania jest zawsze taki sam. W rzeczywistości rozluźnienie mięśni gładkich otaczających tętnice i tętniczki prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. W związku z tym należy jednak pamiętać, że terazosyna ma nieco większe powinowactwo do receptorów alfa 1 adrenergicznych układu moczowego, co czyni ją bardziej odpowiednim lekiem w leczeniu objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego.
Terazosin został po raz pierwszy wprowadzony na rynek przez firmę farmaceutyczną Abott w Stanach Zjednoczonych w 1987 roku pod zarejestrowaną nazwą Hytrin®; obecnie terazosin występuje na rynku jako lek generyczny pod nazwą Terazosin lub pod innymi wymyślonymi nazwami.
Dawkowanie i sposób użycia
W przypadku różnych rodzajów leczenia terazosyną stosuje się różne dawki, ponieważ konieczne jest dostosowanie dawki terazosyny do indywidualnej odpowiedzi każdego pacjenta. W rzeczywistości na początku każdego leczenia, zarówno objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego, jak i nadciśnienia tętniczego, zaleca się rozpocząć od dawki terazosyny wynoszącej zaledwie 1 mg/dobę, którą należy podawać przed pójściem spać. znacznie zmniejsza szanse wystąpienia skutków ubocznych, takich jak nagłe omdlenia wynikające z nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.
Jeśli terazosyna jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki dobowej, w przybliżeniu podwajając dawki przyjmowane w odstępach tygodniowych, aż do uzyskania pożądanej odpowiedzi terapeutycznej. jest wystarczająca do kontrolowania ciśnienia krwi, w niektórych przypadkach może wynosić nawet 10 mg/dobę, a w kilku badaniach klinicznych potwierdzono, że dawka ta może być stosowana przez długi czas jako dawka podtrzymująca. w leczeniu nadciśnienia tętniczego, terazosynę stosuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne; w takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę terazosyny, a w razie potrzeby powtórzyć dostosowanie dawki.Jednoczesne podawanie terazosyny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi należy prowadzić z dużą ostrożnością, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia efektu terapeutycznego przeciwnadciśnieniowego. , czyli pojawienie się ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
Nawet w przypadku stosowania terazosyny w leczeniu objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego zaleca się dostosowywanie dawki poprzez mniej więcej podwajanie dawki w regularnych odstępach czasu, co tydzień lub co dwa tygodnie, aż do uzyskania pożądanej odpowiedzi terapeutycznej. są to dawki 5 mg/dobę i 10 mg/dobę, natomiast złagodzenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zaczyna się pojawiać po około piętnastu dniach od rozpoczęcia stosowania terazosyny. Aby uniknąć wystąpienia terazosyny. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od tabletek 1 mg terazosyny przez okres jednego tygodnia, a następnie kontynuację leczenia tabletkami 2 mg przez następne dwa tygodnie i zmianę na tabletki terazosyny 5 mg przez okres jednego tygodnia. Co miesiąc należy oceniać poprawę objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego i odpowiedź na leczenie.
Stosowanie terazosyny u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wymaga szczególnej uwagi, ponieważ terazosyna jest metabolizowana prawie w całości przez wątrobę i wydalana głównie przez drogi żółciowe, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bardzo staranne dostosowanie zalecana jest dawka terapeutyczna.
Na początku leczenia terazosyną ważne jest, aby pierwszą dawkę podać pacjentowi przed snem, aby pomóc organizmowi przyzwyczaić się do obniżenia ciśnienia krwi i uniknąć wystąpienia zawrotów głowy i nagłego omdlenia. można również podawać rano lub w innych porach dnia, o ile istnieje regularność dobowa, która będzie obowiązywać przez cały czas trwania leczenia.
Nie należy przerywać podawania terazosyny bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, zwłaszcza jeśli jest on stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego; jeśli leczenie zostanie przerwane przez pomyłkę, zaleca się wznowienie podawania terazosyny w dawce 1 mg, przyjmowanej przed snem.
Terazosin: przeciwwskazania i skutki uboczne ”
