SALICYLANY: odkryto je empirycznie, doceniając działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kawałków kory do żucia pozyskiwanej z niektórych roślin, w szczególności z wierzby. Wewnątrz tej kory znajduje się bowiem substancja zwana salicyną, która po przeżuciu powoli hydrolizuje do glukozy i kwasu salicylowego.Reakcja ta zachodzi szybciej w obecności kwasu solnego, jak to ma miejsce w żołądku.
Kwas salicylowy ma łagodne działanie przeciwgorączkowe i umiarkowane działanie przeciwzapalne.W terapii nie jest już stosowany ze względu na jego wyraźne właściwości kwasowe, przez co działa drażniąco na błonę śluzową żołądka i przełyku.Z drugiej strony pozostaje np. stosowanie zewnętrzne do eliminacji brodawek lub rogowacenia (włóknistych narośli skóry), w których wykorzystuje się jej działanie keratolityczne.
Dzięki prostej chemicznej modyfikacji, zwanej acetylacją, alkohol salicylowy daje początek bardzo znanemu kwasowi acetylosalicylowemu, lepiej znanemu jako Aspirin®. Lek ten, który wszedł do terapii w 1898 roku, jest nadal stosowany ze względu na jego wyraźne działanie przeciwzapalne i umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. moc... Aspirynę przyjmuje się w dawkach 300-500 mg cztery razy dziennie, ponieważ czas działania wynosi około 5/6 h. Jako środek przeciwzapalny - przeciwgorączkowy stosuje się ją zatem w dawkach 2g/dzień.
Jednak najbardziej użytecznym działaniem aspiryny jest działanie przeciwpłytkowe, które występuje, gdy jest przyjmowana w małych dawkach (Cardioaspirina ®). Lek ten jest szeroko stosowany w profilaktyce chorób zakrzepowych, a więc zawału serca i udaru mózgu (dawka spożycia: jedna tabletka w ciągu 24 godzin). Kardioaspiryna działa poprzez trwałe hamowanie enzymów COX1 obecnych w płytkach krwi, w konsekwencji agregacja płytek jest hamowana przez 7-8 dni (co jest średnim czasem życia płytek), co tłumaczy jej zastosowanie w profilaktyce zakrzepicy.
Jak wszystkie NLPZ pierwszej generacji, najważniejszym skutkiem ubocznym aspiryny jest uszkodzenie żołądka.
Preparatów jest wiele, od tradycyjnych tabletek po tabletki musujące, w których dodaje się wodorowęglan sodu i kwas cytrynowy w celu ułatwienia ich rozpuszczenia.
Aby zwiększyć rozpuszczalność aspiryny, wytwarza się sól z aminokwasem lizyną, w wyniku czego powstaje acetylosalicylan lizyny (natychmiastowa rozpuszczalność, odpowiednia również do wstrzykiwania lub jako natychmiastowy granulat podjęzykowy).
