Gdy zbilansowana dieta połączona z regularnym programem aktywności fizycznej nie wystarcza do przywrócenia wartości cholesterolu i trójglicerydów we krwi, konieczna jest interwencja konkretnymi lekami.
Należą do nich statyny, ezetymib, a właściwie fibraty (klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil, fenofibrat).
Mechanizm akcji
Fibraty wykonują swoje działanie obniżające poziom lipidów, działając na różnych poziomach. Główny mechanizm działania dotyczy stymulacji katabolizmu VLDL (cząstek lipoproteinowych transportujących trójglicerydy i w mniejszym stopniu cholesterolu we krwi), w którym pośredniczy aktywacja lipazy lipoproteinowej lub LPL (enzym osoczowy). hydrolizuje krążące triglicerydy).
Oprócz zwiększenia tempa, w jakim są usuwane z krążenia, fibraty zmniejszają syntezę VLDL w wątrobie.
Jeśli chodzi o cholesterol, ta klasa leków ułatwia eliminację żółci i blokuje aktywność reduktazy HMG-CoA (enzymu wątrobowego odpowiedzialnego za produkcję cholesterolu). Stymulacja fibratów na syntezę lipoproteiny Apo A1, pozwala również na nieznaczne podniesienie poziomu dobrego cholesterolu.
Skuteczność
Fibraty obniżają poziom cholesterolu w mniejszym stopniu niż statyny, ale wykazano, że są bardziej skuteczne w obniżaniu poziomu triglicerydów w osoczu. Przyjmowane w formie tabletek lub kapsułek podnoszą dobry cholesterol HDL o 10-15%, podczas gdy redukcja trójglicerydów osiada średnio około 40-45%. Fibraty mogą również przyczynić się do obniżenia poziomu cholesterolu LDL z 5 do maksymalnie 18 punktów procentowych.
Niektóre fibraty (bezafibrat i fenofibrat) zmniejszają stężenie fibrynogenu, białka biorącego udział w procesie krzepnięcia krwi w osoczu. Zmniejszając fibrynogenemię i agregację płytek krwi, fibraty zmniejszają gęstość krwi, czyniąc ją jeszcze mniej podatną na powstawanie zakrzepów (skrzepów, które tworzą się w naczyniach i są bardzo niebezpieczne dla zdrowia).
Dawki spożycia
200 do 900 mg / dzień, w zależności od cząsteczki.
Skutki uboczne
Ogólnie rzecz biorąc, fibraty są dobrze tolerowane, gdy są przyjmowane same, chociaż mogą powodować niewielkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ich skuteczność i bezpieczeństwo były intensywnie badane i konsolidowane w czasie, ponieważ są w terapii od kilku lat (klofibrat został wprowadzony do kliniki w 1962 roku).
Ponieważ fibraty są prawie całkowicie eliminowane przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek należy je podawać w zmniejszonych dawkach. Szczególna ostrożność również w przypadku występowania chorób wątroby oraz przy jednoczesnym przyjmowaniu substancji toksycznych dla wątroby (w tym alkoholu!). Z tego powodu nawet zdrowi pacjenci leczeni fibratami powinni co pół roku sprawdzać stan swojej wątroby, poddając się prostym badaniom krwi (dawka aminotransferaz + morfologia).
Rzadsze skutki uboczne dotyczą wysypek skórnych i impotencji, niektóre fibraty, ze względu na wzrost nasycenia zawartego w nich cholesterolu, powodują, że żółć jest bardziej podatna na tworzenie się kamieni.
Tylko dla osób cierpiących na szczególnie ciężkie hiperlipidemie proponuje się jednoczesne przyjmowanie statyn i fibratów, w każdym razie przez ograniczony czas. Ta kombinacja znacznie nasila działania niepożądane obu leków, które rozpoznają dwa powszechne skutki uboczne w postaci toksyczności wątroby oraz pojawienia się bólu i napięcia mięśni.
Fibratów nie należy przyjmować w okresie ciąży i karmienia piersią.
.jpg)
