Chinolony

Chinolony to syntetyczne przeciwbakteryjne leki chemioterapeutyczne pochodzące z 7-chloro-chinoliny.

Chinolony - ogólna struktura chemiczna

Pierwszym chinolonem wprowadzonym na rynek i wprowadzonym do terapii w 1965 r. był kwas nalidyksowy (lub kwas nalidyksowy).

Klasyfikacje chinolonów

Chinolony można podzielić na cztery generacje w zależności od posiadanego spektrum działania.

Chinolony pierwszej generacji

Spektrum działania tych chinolonów ogranicza się do niektórych tlenowych bakterii Gram-ujemnych.Są one szybko eliminowane przez nerki i metabolizowane głównie w wątrobie.Są stosowane głównie w leczeniu infekcji dróg moczowych.
Kwas nalidyksowy i cinoksacyna (lub cinoksacyna) należą do pierwszej generacji chinolonów.

Chinolony drugiej generacji

Te chinolony działają przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, nawet opornym, w tym: Pseudomonas aeruginosa. Wykazują również słabą aktywność wobec Streptococcus pneumoniae.
Są stosowane w leczeniu infekcji dróg moczowych, ale są również przydatne w leczeniu infekcji ogólnoustrojowych.
Niektóre przykłady chinolonów drugiej generacji to norfloksacyna, ciprofloksacyna i ofloksacyna.

Chinolony trzeciej generacji

Te chinolony działają przeciw infekcjom od: Streptococcus pneumoniae i inne bakterie Gram-dodatnie. Są jednak nieco mniej skuteczne w leczeniu infekcji Pseudomonas aeruginosa.
Przykładami chinolonów trzeciej generacji są lewofloksacyna, sparfloksacyna i gatifloksacyna.

Chinolony czwartej generacji lub ostatniej generacji

Chinolony czwartej generacji posiadają niezwykłe spektrum działania, w rzeczywistości są skuteczne przeciwko bakteriom tlenowym i beztlenowym, Gram-dodatnim i Gram-ujemnym.
Przykładami chinolonów najnowszej generacji są Trovafloksacyna i Gemifloksacyna.

Inne klasyfikacje

Chinolony można również podzielić na chinolony (kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy, kwas piromidowy, kwas pipemidowy) oraz in fluorochinolony (norfloksacyna, cyprofloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna, sparfloksacyna itp.).
Fluorochinolony to chinolony, które w swojej strukturze chemicznej zawierają jeden lub więcej atomów fluoru.
Wiele chinolonów stosowanych do dziś w terapii należy do grupy fluorochinolonów. Wprowadzenie fluoru do struktury chemicznej chinolonów umożliwiło wzmocnienie ich aktywności przeciwdrobnoustrojowej oraz poszerzenie spektrum działania, tak aby było porównywalne z naturalnymi antybiotykami otrzymywanymi w procesie fermentacji.

Wskazania