Składniki aktywne: Zyprazydon
Ziprasidon Sandoz 20 mg kapsułki twarde
Ziprasidon Sandoz 40 mg kapsułki twarde
Ziprasidon Sandoz 60 mg kapsułki twarde
Ziprasidon Sandoz 80 mg kapsułki twarde
Dlaczego stosuje się Ziprasidon - lek generyczny? Po co to jest?
Ziprasidon Sandoz zawiera substancję czynną zyprazydon i należy do grupy leków przeciwpsychotycznych.
Ziprasidon Sandoz jest stosowany w leczeniu następujących zaburzeń psychicznych:
- schizofrenia u dorosłych. Schizofrenia charakteryzuje się następującymi objawami: słyszenie, widzenie i słyszenie rzeczy, których nie ma, wiara w coś nierzeczywistego, niezwykłe podejrzenia, nieobecność i trudności w nawiązywaniu relacji społecznych, nerwowość, depresja lub lęk
- epizody maniakalne lub mieszane o umiarkowanym nasileniu w kontekście ChAD u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17. Ta choroba psychiczna charakteryzuje się naprzemiennymi fazami stanów euforycznych (mania) lub depresyjnych. zachowanie euforyczne, nadmierna samoocena, zwiększona energia, zmniejszona potrzeba snu, brak koncentracji lub nadpobudliwość i powtarzające się zachowania wysokiego ryzyka.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować zyprazydonu – lek generyczny
Kiedy nie stosować leku Ziprasidon Sandoz
- jeśli pacjent ma uczulenie na zyprazydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku. Objawy reakcji alergicznej obejmują wysypkę skórną, swędzenie, obrzęk twarzy lub warg, trudności w oddychaniu
- jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości problemy z sercem lub niedawno przebył zawał serca;
- jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą zmieniać rytm serca poprzez wydłużenie tak zwanego odstępu QT, takie jak:
- leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca. Poproś lekarza o poradę, jeśli zażywasz leki na nieregularne bicie serca;
- trójtlenek arsenu – lek stosowany w leczeniu raka;
- halofantryna – lek stosowany w leczeniu malarii;
- meflochina – lek stosowany w profilaktyce i leczeniu malarii;
- lewacetylmetadol: lek stosowany w walce z uzależnieniem, taki jak morfina;
- mesorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sertindol: leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych;
- sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna: leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych;
- dolasetron – lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów;
- cyzapryd: lek stosowany w leczeniu zaburzeń żołądka i (lub) jelit.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ziprasidon - lek generyczny
Przed rozpoczęciem stosowania leku Ziprasidon Sandoz należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli którakolwiek z poniższych sytuacji dotyczy pacjenta:
- niskie tętno w spoczynku
- szybkie lub nieregularne bicie serca lub nieprawidłowe tętno, które mogą się charakteryzować omdleniami, upadkiem lub zawrotami głowy po wstaniu. Zaleca się zmierzenie czynności serca przed rozpoczęciem leczenia
- niedobór soli, wynikający z ciężkich i długotrwałych epizodów biegunki i wymiotów lub stosowania leków moczopędnych
- jeśli jesteś w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), cierpisz na demencję i jesteś zagrożony udarem;
- jeśli u pacjenta występują lub występowały w przeszłości napady padaczkowe lub padaczka
- zaburzenia wątroby
- jeśli Ty lub ktoś inny z Twojej rodziny ma „historię zakrzepów krwi, ponieważ ten rodzaj leków jest związany z tworzeniem się zakrzepów krwi.
Przed wykonaniem jakichkolwiek badań laboratoryjnych (takich jak badania krwi, moczu, czynności wątroby, częstości akcji serca itp.) należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu leku Ziprasidon Sandoz, ponieważ lek ten może wpływać na wyniki badań.
Ziprasidone Sandoz nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie zyprazydonu – lek generyczny
Lek Ziprasidon Sandoz a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych obecnie, ostatnio lub o planowanych przyjmowaniu jakichkolwiek innych leków.
Leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca lub leki, które mogą zmieniać rytm serca, nie powinny być przyjmowane jednocześnie z produktem Ziprasidone Sandoz. Należy zapoznać się z powyższą listą w punkcie 2 pod nagłówkiem „Kiedy nie stosować leku Ziprasidone Sandoz”.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował leki w celu leczenia następujących stanów:
- infekcje bakteryjne; leki te są znane jako antybiotyki
- wahania nastroju (od obniżonego nastroju do euforii), pobudzenie i podrażnienie; leki te są znane jako stabilizatory nastroju, takie jak lit, karbamazepina, walproinian
- depresja, w tym niektóre leki serotoninergiczne, na przykład selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takie jak fluoksetyna, paroksetyna, sertralina
- padaczka, np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, etosuksymid
- choroba Parkinsona, na przykład lewodopa, bromokryptyna, ropinirol, pramipeksol.
Ziprasidon Sandoz z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie zaleca się picia alkoholu podczas przyjmowania leku Ziprasidon Sandoz, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża: nie należy stosować leku Ziprasidon Sandoz w okresie ciąży, chyba że lekarz wyraźnie zaleci inaczej, ponieważ istnieje ryzyko, że lek ten jest szkodliwy dla dziecka. U noworodków matek, które przyjmowały lek Ziprasidon Sandoz w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, trudności w oddychaniu i trudności w jedzeniu. Jeśli Twoje dziecko wykazuje którykolwiek z tych objawów, może być konieczne skontaktowanie się z lekarzem. Zawsze stosuj skuteczną antykoncepcję. Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę podczas przyjmowania leku Ziprasidone Sandoz, powinna natychmiast poinformować o tym lekarza.
Karmienie piersią: Nie należy karmić piersią podczas przyjmowania leku Ziprasidone Sandoz, ponieważ niewielkie ilości leku Ziprasidone Sandoz mogą przenikać do mleka matki. Jeśli planujesz karmić piersią, przed zażyciem tego leku skonsultuj się z lekarzem. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Zaleca się, aby nie prowadzić pojazdów, dopóki lekarz nie oceni odpowiedzi klinicznej na lek Ziprasidon Sandoz.
Przyjmowanie leku Ziprasidone Sandoz może powodować senność.W przypadku wystąpienia tego objawu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn do czasu ustąpienia senności.
Ziprasidon Sandoz zawiera laktozę
Jeśli lekarz powiedział Ci, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku skonsultuj się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować zyprazydon – lek generyczny: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to:
Ziprasidon Sandoz 20 mg kapsułki.
Dorośli ludzie
- dawka początkowa w ostrych przypadkach: 40 mg zyprazydonu (2 kapsułki) dwa razy dziennie
- maksymalna dawka: 80 mg zyprazydonu (4 kapsułki) dwa razy dziennie.
Lekarz może indywidualnie dostosować dawkę początkową aż do dawki maksymalnej. To ostatnie można osiągnąć już w 3. dniu leczenia.Dawka podtrzymująca w leczeniu schizofrenii powinna być najniższą skuteczną dawką.Często wystarcza dawka 20 mg zyprazydonu (1 kapsułka) dwa razy dziennie.
Starsi pacjenci
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych dawka początkowa może być mniejsza, jeśli tak zdecyduje lekarz.
Pacjenci z zaburzeniami wątroby
Lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Pacjenci z chorobami nerek
Zaburzenia nerek nie wymagają dostosowania dawki.
Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat z manią dwubiegunową
- dawka początkowa: 20 mg zyprazydonu (1 kapsułka) w pojedynczej dawce pierwszego dnia. Lekarz zwiększy dawkę początkową w ciągu 1 do 2 tygodni do dawki dwa razy na dobę.
- maksymalna dawka:
- 80 mg zyprazydonu (4 kapsułki) dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała co najmniej 45 kg
- 40 mg zyprazydonu (2 kapsułki) dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała poniżej 45 kg
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Ziprasidon Sandoz w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży.
Inne moce tego produktu leczniczego są dostępne dla dawek, które nie są możliwe do uzyskania/wykonalne dla tej mocy.
Ziprasidon Sandoz 40 mg kapsułki
Dorośli ludzie
- dawka początkowa w ostrych przypadkach: 40 mg zyprazydonu (1 kapsułka) dwa razy dziennie
- maksymalna dawka: 80 mg zyprazydonu (2 kapsułki) dwa razy dziennie.
Lekarz może indywidualnie dostosować dawkę początkową aż do dawki maksymalnej. To ostatnie można osiągnąć już w 3. dniu leczenia.Dawka podtrzymująca w leczeniu schizofrenii powinna być najniższą skuteczną dawką.Często wystarczająca jest dawka 20 mg zyprazydonu dwa razy na dobę.
Starsi pacjenci
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych dawka początkowa może być mniejsza, jeśli tak zdecyduje lekarz
Pacjenci z zaburzeniami wątroby
Lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Pacjenci z chorobami nerek
Zaburzenia nerek nie wymagają dostosowania dawki.
Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat z manią dwubiegunową
- dawka początkowa: 20 mg zyprazydonu w pojedynczej dawce pierwszego dnia. Lekarz zwiększy dawkę początkową w ciągu 1 do 2 tygodni do dawki dwa razy na dobę.
- maksymalna dawka:
- 80 mg zyprazydonu (2 kapsułki) dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała co najmniej 45 kg
- 40 mg zyprazydonu (1 kapsułka) dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała poniżej 45 kg
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Ziprasidon Sandoz w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży.
Inne moce tego produktu leczniczego są dostępne dla dawek, które nie są możliwe do uzyskania/wykonalne dla tej mocy.
Ziprasidon Sandoz 60 mg kapsułki
Dorośli ludzie
- dawka początkowa w ostrych przypadkach: 40 mg zyprazydonu dwa razy na dobę
- maksymalna dawka: 80 mg zyprazydonu dwa razy na dobę.
Lekarz może indywidualnie dostosować dawkę początkową aż do dawki maksymalnej. Ten ostatni można osiągnąć już w 3 dniu leczenia.
Dawka podtrzymująca w leczeniu schizofrenii powinna być najniższą skuteczną dawką. Często wystarcza dawka 20 mg zyprazydonu dwa razy dziennie.
Starsi pacjenci
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych dawka początkowa może być mniejsza, jeśli tak zdecyduje lekarz.
Pacjenci z zaburzeniami wątroby
Lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zaburzenia nerek nie wymagają dostosowania dawki.
Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat z manią dwubiegunową
- dawka początkowa: 20 mg zyprazydonu w pojedynczej dawce pierwszego dnia. Lekarz zwiększy dawkę początkową w ciągu 1 do 2 tygodni do dawki dwa razy na dobę.
- maksymalna dawka:
- 80 mg zyprazydonu dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała co najmniej 45 kg
- 40 mg zyprazydonu dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała poniżej 45 kg
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Ziprasidon Sandoz w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży.
Inne moce tego produktu leczniczego są dostępne dla dawek, które nie są możliwe do uzyskania/wykonalne dla tej mocy.
Ziprasidon Sandoz 80 mg kapsułki
Dorośli ludzie
- dawka początkowa w ostrych przypadkach: 40 mg zyprazydonu dwa razy na dobę
- dawka maksymalna: 80 mg zyprazydonu (1 kapsułka) dwa razy dziennie.
Lekarz może indywidualnie dostosować dawkę początkową aż do dawki maksymalnej. Ten ostatni można osiągnąć już w 3 dniu leczenia.
Dawka podtrzymująca w leczeniu schizofrenii powinna być najniższą skuteczną dawką. Często wystarcza dawka 20 mg zyprazydonu dwa razy dziennie.
Starsi pacjenci
U pacjentów w wieku 65 lat i starszych dawka początkowa może być mniejsza, jeśli tak zdecyduje lekarz.
Pacjenci z zaburzeniami wątroby
Lekarz zaleci mniejszą dawkę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zaburzenia nerek nie wymagają dostosowania dawki.
Dzieci i młodzież w wieku od 10 do 17 lat z manią dwubiegunową
- dawka początkowa: 20 mg zyprazydonu w pojedynczej dawce pierwszego dnia. Lekarz zwiększy dawkę początkową w ciągu 1 do 2 tygodni do dawki dwa razy na dobę.
- maksymalna dawka:
- 80 mg zyprazydonu (1 kapsułka) dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała co najmniej 45 kg
- 40 mg zyprazydonu dwa razy na dobę u dzieci o masie ciała poniżej 45 kg
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Ziprasidon Sandoz w leczeniu schizofrenii u dzieci i młodzieży.
Inne moce tego produktu leczniczego są dostępne dla dawek, które nie są możliwe do uzyskania/wykonalne dla tej mocy.
Jak używać
Stosowanie doustne
Kapsułki należy przyjmować w całości, popijając szklanką wody, podczas posiłku lub krótko po posiłku, rano i wieczorem. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze. Ważne jest, aby nie żuć kapsułek, ponieważ może to spowodować wpływają na ilość „wchłaniania przez jelita”.
Czas użytkowania
Czas stosowania zostanie określony przez lekarza
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania zyprazydonu – lek generyczny
W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą i udostępnić opakowanie i pozostałe kapsułki.
W przypadku zażycia zbyt wielu kapsułek może wystąpić senność, drżenie, drgawki i mimowolne ruchy głowy i szyi.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Ziprasidone – lek generyczny
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jednak większość skutków ubocznych ma charakter przejściowy. Często może być trudno odróżnić objawy choroby od objawów działań niepożądanych.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych należy PRZERWAĆ przyjmowanie leku Ziprasidon Sandoz i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
Niezbyt częste działania niepożądane, mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
- Szybkie lub nieregularne bicie serca, zawroty głowy podczas wstawania, które mogą wskazywać na nieprawidłową czynność serca. Mogą to być objawy zaburzenia zwanego niedociśnieniem ortostatycznym.
- Mimowolne/nietypowe ruchy, zwłaszcza twarzy lub języka.
Nieznana, częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych:
- Obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła, problemy z połykaniem lub oddychaniem, pokrzywka. Mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej, takiej jak obrzęk naczynioruchowy.
- Gorączka, przyspieszony oddech, pocenie się, sztywność mięśni, drżenie, trudności w połykaniu i zmniejszona świadomość. Mogą to być objawy zaburzenia zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym.
- Dezorientacja, pobudzenie, wysoka temperatura, pocenie się, brak koordynacji mięśniowej, skurcze mięśni. Mogą to być objawy zaburzenia zwanego zespołem serotoninowym.
- Szybkie, nieregularne bicie serca i omdlenia, które mogą być objawami potencjalnie śmiertelnego zaburzenia znanego jako Torsades de Pointes.
- Obrzęk, ból i zaczerwienienie nóg. Mogą to być objawy zakrzepów krwi w żyłach, zwłaszcza w nogach, które mogą przemieszczać się przez naczynia krwionośne do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu.
Możesz doświadczyć któregokolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych. Te potencjalne działania niepożądane mają zwykle charakter łagodny do umiarkowanego i mogą z czasem ustąpić. Jeśli jednak działanie niepożądane jest ciężkie lub uporczywe, należy skontaktować się z lekarzem.
Częste działania niepożądane, mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
- niepokój
- nieprawidłowe ruchy, w tym ruchy mimowolne, sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe, drżenie, ogólne osłabienie i zmęczenie, zawroty głowy, senność, ból głowy
- zaparcia, nudności, wymioty i niestrawność, suchość w ustach, zwiększone ślinienie
- rozmazany obraz.
Niezbyt częste działania niepożądane, mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
- zwiększony apetyt
- trudności w kontrolowaniu ruchów
- uczucie pobudzenia lub niepokoju, ucisk w gardle, koszmary senne
- drgawki, mimowolne ruchy gałek ocznych w ustalonej pozycji, niezdarność, zaburzenia mowy, drętwienie, uczucie mrowienia, zaburzenia koncentracji, utrata śliny, nadmierna senność w ciągu dnia, zmęczenie
- kołatanie serca, uczucie omdlenia podczas wstawania, duszność
- wrażliwość na światło, dzwonienie w uszach
- ból gardła, trudności w połykaniu, obrzęk języka, biegunka, wiatry, rozstrój żołądka
- swędząca wysypka, trądzik
- skurcze mięśni, sztywność lub obrzęk stawów
- pragnienie, ból, dyskomfort w klatce piersiowej, nieprawidłowy chód.
Rzadkie działania niepożądane, mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów:
- katar
- spadek poziomu wapnia we krwi
- ataki paniki, depresja, spowolnienie myśli, brak emocji
- nietypowa pozycja głowy (sztywna szyja), paraliż, zespół niespokojnych nóg
- częściowa lub całkowita utrata widzenia w jednym oku, swędzenie oczu, suchość oczu, zaburzenia widzenia
- ból ucha
- czkawka
- kwasu refluks
- luźne stolce
- wypadanie włosów, obrzęk twarzy, podrażnienie skóry
- niemożność otwarcia ust
- nietrzymanie moczu, ból lub trudności w oddawaniu moczu
- zmniejszona lub zwiększona erekcja, zmniejszony orgazm, nieprawidłowa produkcja mleka • powiększenie piersi u mężczyzn i kobiet
- uczucie gorąca, gorączka
- zmniejszenie lub zwiększenie liczby białych krwinek (wykazane w badaniach krwi)
- nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
- wysokie ciśnienie krwi
- nieprawidłowe wyniki badań krwi lub tętna
- wypukłe plamy czerwonej, zapalnej skóry pokrytej białymi łuskami, znanej jako łuszczyca
Nieznana, częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych:
- ciężka reakcja alergiczna
- W populacji osób w podeszłym wieku z otępieniem odnotowano niewielki wzrost liczby zgonów u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami, którzy ich nie przyjmowali.
- zaburzenia snu, mimowolne oddawanie moczu
- stan umysłu charakteryzujący się wyjątkowo wysoką energią, nieprawidłowymi wzorcami myślowymi i nadpobudliwością
- zawroty głowy, utrata przytomności
- duże bąble (pokrzywka), z silnym swędzeniem
- nieprawidłowa uporczywa i bolesna erekcja prącia
- relaksacja twarzy
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, butelce i pudełku po: EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Tylko butelki:
Ważność po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Pominięcie przyjęcia leku Ziprasidon Sandoz
Ważne jest, aby kapsułki przyjmować regularnie, o tej samej porze każdego dnia. W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć tak szybko, jak sobie o tym przypomni, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę.W takim przypadku należy przyjąć kolejną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. .
Przerwanie stosowania leku Ziprasidon Sandoz
Nie należy przerywać stosowania leku Ziprasidone Sandoz bez zgody lekarza, nawet jeśli pacjent poczuje się lepiej, ponieważ może to osłabić działanie terapeutyczne i nawrócić objawy. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Substancją czynną jest zyprazydon:
Każda kapsułka twarda zawiera 20 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 40 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 60 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 80 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Pozostałe składniki to:
Zawartość kapsułki: laktoza jednowodna, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.
Kapsułki 20, 40 i 80 mg Otoczka kapsułki: indygotyna (E132), dwutlenek tytanu (E171) i żelatyna.
Kapsułki 60 mg
Otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu (E171) i żelatyna.
Jak wygląda lek Ziprasidone Sandoz i co zawiera opakowanie
Ziprasidone Sandoz występuje w postaci twardych kapsułek żelatynowych.
Kapsułki twarde 20 mg, rozmiar 4 (długość: 14,3 mm): nieprzezroczyste niebieskie / nieprzezroczyste niebieskie kapsułki
Kapsułki twarde 40 mg, rozmiar 3 (długość: 15,7 mm): nieprzezroczyste niebieskie / nieprzezroczyste niebieskie kapsułki
Kapsułki twarde 60 mg, rozmiar 2 (długość: 17,6 mm): białe nieprzezroczyste / białe nieprzezroczyste kapsułki
Kapsułki twarde 80 mg, rozmiar 1 (długość: 19,4 mm): nieprzezroczyste niebieskie / nieprzezroczyste niebieskie kapsułki
Rozmiary opakowań
Ziprasidone Sandoz jest pakowany w blistry w pudełkach kartonowych zawierających 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 lub 100 kapsułek.
Ziprasidone Sandoz jest pakowany w butelki zamknięte zakrętkami, zawierające 200 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka twarda zawiera 20 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 40 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 60 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Każda kapsułka twarda zawiera 80 mg zyprazydonu (w postaci jednowodnego chlorowodorku zyprazydonu)
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda kapsułka 20 mg, twarda zawiera 50,81 mg laktozy.
Każda kapsułka twarda 40 mg zawiera 101,61 mg laktozy.
Każda kapsułka twarda 60 mg zawiera 152,42 mg laktozy.
Każda kapsułka twarda 80 mg zawiera 203,22 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka twarda.
Kapsułki twarde 20 mg, rozmiar 4 (długość: 14,3 mm): nieprzezroczyste niebieskie / nieprzezroczyste niebieskie kapsułki.
Kapsułki twarde 40 mg, rozmiar 3 (długość: 15,7 mm): nieprzezroczyste niebieskie/nieprzezroczyste niebieskie kapsułki.
Kapsułki twarde 60 mg, rozmiar 2 (długość: 17,6 mm): białe nieprzezroczyste / białe nieprzezroczyste kapsułki.
Kapsułki twarde 80 mg, rozmiar 1 (długość 19,4 mm): nieprzezroczyste niebieskie/nieprzezroczyste niebieskie kapsułki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Zyprazydon jest wskazany w leczeniu schizofrenii u dorosłych.
Zyprazydon jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych lub mieszanych o umiarkowanym nasileniu związanych z chorobą afektywną dwubiegunową u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat (skuteczność w zapobieganiu epizodom choroby afektywnej dwubiegunowej nie została ustalona – patrz punkt 5.1).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie
Zalecana dawka w ostrym leczeniu schizofrenii i manii afektywnej dwubiegunowej wynosi 40 mg dwa razy na dobę do przyjmowania z posiłkiem. Dawkę dobową można następnie modyfikować w zależności od stanu klinicznego pacjenta, maksymalnie do 80 mg dwa razy na dobę. Jeśli jest to wskazane, maksymalną zalecaną dawkę można osiągnąć już w trzecim dniu leczenia.
Szczególnie ważne jest, aby nie przekraczać maksymalnej dawki, ponieważ profil bezpieczeństwa przy dawkach powyżej 160 mg/dobę nie został potwierdzony, a zyprazydon wiąże się z zależnym od dawki wydłużeniem odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.4).
W leczeniu podtrzymującym schizofrenii pacjenci powinni być leczeni najmniejszą skuteczną dawką zyprazydonu; w wielu przypadkach wystarczająca może być dawka 20 mg dwa razy na dobę.
Starsi mieszkańcy
Zwykle nie jest wskazana mniejsza dawka początkowa, ale należy ją rozważyć u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych, jeśli jest to konieczne na podstawie danych klinicznych.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszych dawek (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Populacja pediatryczna
Schizofrenia:
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności zyprazydonu u dzieci ze schizofrenią (patrz punkt 4.4).
Mania dwubiegunowa:
Zalecana dawka w leczeniu ostrych epizodów manii afektywnej dwubiegunowej u dzieci (w wieku 10-17 lat) to pojedyncza dawka 20 mg pierwszego dnia leczenia, przyjmowana z posiłkami. Zyprazydon należy następnie podawać z posiłkami w dwóch podzielonych dawkach dobowych, a dawkę należy dostosowywać w ciągu 1-2 tygodni do schematu dawkowania docelowego 120-160 mg/dobę u pacjentów o masie ciała ≥45 kg lub do dawki docelowej schematu 60 - 80 mg / dzień dla pacjentów o masie ciała
Niezwykle ważne jest, aby nie przekraczać maksymalnej dawki obliczonej na podstawie masy ciała, ponieważ profil bezpieczeństwa przy dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (160 mg/dobę dla dzieci o masie ciała ≥45 kg i 80 mg/dobę dla dzieci waga
Sposób podawania
Kapsułki należy przyjmować tylko raz dziennie przez pierwszy dzień tylko w przypadku leczenia ostrej manii afektywnej dwubiegunowej u dzieci i dwa razy dziennie we wszystkich innych przypadkach. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą w trakcie lub krótko po jedzeniu, bez rozgryzania, ponieważ może to wpłynąć na stopień wchłaniania zyprazydonu z jelita.
04.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na zyprazydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Ustalone wydłużenie odstępu QT.
- Wrodzony zespół długiego QT.
- Świeży ostry zawał mięśnia sercowego.
- Niewydolność serca.
- Arytmie leczone lekami antyarytmicznymi klasy IA i III.
- Jednoczesne leczenie lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, lewacetylmetadol, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna, dolasetron lub
(Patrz punkty 4.4 i 4.5)
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy przeprowadzić wywiad, w tym ocenę wywiadu rodzinnego i badanie fizykalne, aby zidentyfikować pacjentów, u których nie zaleca się leczenia zyprazydonem (patrz punkt 4.3).
Odstęp QT
Zyprazydon powoduje łagodne do umiarkowanego wydłużenie odstępu QT zależnego od dawki (patrz punkty 4.8 i 5.1).
Zyprazydonu nie należy podawać z lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.3 i 4.5).Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znaczną bradykardią.Zaburzenia równowagi elektrolitowej, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko złośliwych zaburzeń rytmu serca i dlatego należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia zyprazydonem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania EKG.
Jeśli wystąpią objawy sercowe, takie jak kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia lub drgawki, należy rozważyć możliwość wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca i przeprowadzić ocenę serca, w tym EKG.Jeśli odstęp QTc wynosi > 500 ms, należy przerwać leczenie jest zalecane (patrz punkt 4.3).
Rzadkie epizody torsade de pointes zgłaszano po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów z wieloma mylącymi czynnikami ryzyka przyjmujących zyprazydon.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność zyprazydonu w leczeniu schizofrenii nie były oceniane u dzieci i młodzieży.
Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (NMS)
NMS jest rzadkim, ale potencjalnie śmiertelnym zespołem, który zgłaszano w związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym zyprazydonu. Leczenie NMS powinno obejmować natychmiastowe odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych.
Późna dyskineza
Istnieje możliwość, że po długotrwałym leczeniu zyprazydonem mogą rozwinąć się dyskinezy późne i inne zespoły pozapiramidowe o późnym początku. Wiadomo, że pacjenci z chorobą afektywną dwubiegunową są szczególnie podatni na tę kategorię objawów. Zjawisko to występuje częściej wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia i wieku.Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe dyskinezy późnej, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia zyprazydonem.
Drgawki
Zaleca się ostrożność podczas leczenia pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie.
Upośledzona czynność wątroby
Doświadczenie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i dlatego zyprazydon należy stosować ostrożnie w tej populacji pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Zwiększone ryzyko zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych u pacjentów z otępieniem
W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zdarzeń niepożądanych ze strony naczyń mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Zyprazydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
Zwiększona śmiertelność u starszych pacjentów z otępieniem
Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały niewielki wzrost ryzyka zgonu u osób starszych z demencją leczonych lekami przeciwpsychotycznymi w porównaniu z pacjentami nieleczonymi.
Nie ma wystarczających danych, aby dokładnie oszacować wielkość tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana.
Ziprasidon Sandoz nie jest zarejestrowany do leczenia zaburzeń behawioralnych związanych z otępieniem.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych.
Wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ należy zidentyfikować przed leczeniem zyprazydonem iw jego trakcie oraz podjąć środki zapobiegawcze, ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często rozwijają się czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.
Laktoza
Ziprasidone Sandoz zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono badań interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych pomiędzy zyprazydonem a innymi produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT.Nie można wykluczyć addytywnego działania zyprazydonu i tych produktów leczniczych, dlatego zyprazydon nie powinien być podawany w skojarzeniu z produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT. takie jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, lewacetylmetadol, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksyfloksacyna, mesylan dolasetronu, meflochina, sertyndol lub cisapri.
Nie przeprowadzono badań interakcji zyprazydonu z innymi produktami leczniczymi u dzieci.
Leki wpływające na OUN / Alkohol
Ze względu na podstawowe działanie zyprazydonu należy zachować ostrożność, gdy lek jest przyjmowany razem z innymi produktami leczniczymi działającymi ośrodkowo i alkoholem.
Wpływ zyprazydonu na inne produkty lecznicze
Badanie in vivo z dekstrometorfanem nie wykazywał znaczącego hamowania CYP2D6 przy stężeniach w osoczu o 50% niższych niż te uzyskane po podaniu zyprazydonu w dawce 40 mg dwa razy na dobę. Dane in vitro wskazują, że zyprazydon może być umiarkowanym inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4. Jest jednak mało prawdopodobne, aby zyprazydon zmieniał farmakokinetykę produktów leczniczych metabolizowanych przez te izoformy cytochromu P450 w klinicznie istotnym stopniu.
Doustne środki antykoncepcyjne:
Podawanie zyprazydonu nie powodowało istotnych zmian w farmakokinetyce składników estrogenu (etynyloestradiolu, substratu CYP3A4) lub progesteronu.
Lit:
Jednoczesne podawanie zyprazydonu nie powodowało zmian w farmakokinetyce litu. Ponieważ zyprazydon i lit są związane z zaburzeniami przewodzenia w sercu, połączenie tych dwóch leków może stwarzać ryzyko interakcji farmakodynamicznych, w tym arytmii.
Karbamazepina i walproinian:
Dane dotyczące jednoczesnego podawania ze stabilizatorami nastroju, takimi jak karbamazepina i walproinian, są ograniczone.
Wpływ innych produktów leczniczych na zyprazydon
Inhibitor CYP3A4 ketokonazol (400 mg/dobę) zwiększał stężenie zyprazydonu w surowicy o
Karbamazepina i walproinian:
Karbamazepina 200 mg dwa razy na dobę przez 21 dni spowodowało około 35% zmniejszenie ekspozycji na zyprazydon.
Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania walproinianu.
Leki zobojętniające:
Wielokrotne podawanie leków zobojętniających kwas żołądkowy lub cymetydyny zawierających glin i magnez nie zmieniało znacząco farmakokinetyki zyprazydonu po posiłku.
Leki serotoninergiczne
Zgłaszano przypadki zespołu serotoninowego w pojedynczych przypadkach, czasowo związanych z terapeutycznym stosowaniem zyprazydonu w skojarzeniu z innymi serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak SSRI (patrz punkt 4.8).Zespół serotoninowy może charakteryzować się: splątaniem, pobudzeniem, gorączką, poceniem się, ataksją , hiperrefleksja, mioklonie i biegunka.
Wiązanie białek
Zyprazydon w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Wiązanie zyprazydonu z białkami osocza in vitro nie zmieniały go warfaryna ani propranolol, dwa leki silnie wiążące się z białkami, ani zyprazydon nie zmieniał wiązania tych leków w ludzkim osoczu. Dlatego prawdopodobieństwo interakcji polegającej na wypieraniu leku z zyprazydonem jest mało prawdopodobne.
04.6 Ciąża i laktacja
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję wykazały niekorzystny wpływ na reprodukcję przy dawkach związanych z toksycznością matczyną i/lub sedacją. Nie stwierdzono objawów teratogenności (patrz punkt 5.3).
Ciąża
Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym leczonym zyprazydonem należy zalecić stosowanie odpowiedniej metody antykoncepcji. Ponieważ doświadczenie kliniczne jest ograniczone, nie zaleca się podawania zyprazydonu w czasie ciąży, chyba że przewidywane korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Niemowlęta narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym zyprazydon) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone działaniami niepożądanymi, w tym objawami pozapiramidowymi i (lub) odstawienia, których nasilenie i czas trwania po urodzeniu mogą się różnić. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, niewydolności oddechowej, zaburzeń przyjmowania pokarmu, dlatego niemowlęta należy ściśle monitorować.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy zyprazydon przenika do mleka ludzkiego. Dlatego pacjentki leczone zyprazydonem nie powinny karmić piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zyprazydon wywiera minimalny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować senność. Należy odpowiednio poinformować pacjentów, którzy rutynowo prowadzą pojazdy lub obsługują maszyny.
04.8 Działania niepożądane
Zyprazydon doustnie podawano w badaniach klinicznych (patrz punkt 5.1) około 6500 osobom dorosłym. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych dotyczących schizofrenii były uspokojenie polekowe i akatyzja. W badaniach klinicznych dotyczących manii afektywnej dwubiegunowej najczęstszymi działaniami niepożądanymi były uspokojenie polekowe, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe i zawroty głowy.
Poniższa tabela przedstawia zdarzenia niepożądane, które wystąpiły w krótkoterminowych badaniach nad schizofrenią (4-6 tygodni) prowadzonych ze stałą dawką oraz w krótkoterminowych badaniach nad manią afektywną dwubiegunową (3 tygodnie) prowadzonych ze zmienną dawką i dla których ustalono prawdopodobną lub możliwą korelację z zyprazydonem i wystąpiła ona przy „częstości występowania większej niż placebo. Dodatkowe działania niepożądane zgłoszone w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu są oznaczone kursywą w poniższym wykazie jako częstość „nieznana”.
Wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane według klasy i częstości, zgodnie z poniższą definicją:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥1 / 100
niezbyt często (≥1 / 1000
rzadko (≥ 1 / 10 000
bardzo rzadkie (
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Wymienione poniżej działania niepożądane mogą być również związane z chorobą podstawową i (lub) stosowaniem jednocześnie stosowanych leków.
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych:
W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych zyprazydonu w schizofrenii i manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej częstość występowania napadów toniczno-klonicznych i niedociśnienia była rzadka i zdarzenia te wystąpiły u mniej niż 1% pacjentów leczonych zyprazydonem.
Zyprazydon powoduje łagodne do umiarkowanego, zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 5.1).W badaniach klinicznych dotyczących schizofrenii obserwowano zwiększenie o 30-60 msek w zapisach EKG o 12,3% (976/7941). 7,5% (73/975) zapisów EKG pacjentów otrzymujących placebo.Wydłużenie > 60 ms zaobserwowano w 1,6% (128/7941) i 1, 2% (12/975) zapisów pacjentów leczonych zyprazydonem i Wydłużenie odstępu QTc powyżej 500 ms wykryto u 3 spośród 3266 pacjentów (0,1%) leczonych zyprazydonem oraz u 1 pacjenta z łącznej liczby 538 pacjentów (0,2%) otrzymujących placebo. Porównywalne dane zaobserwowano w badaniach klinicznych dotyczących manii afektywnej dwubiegunowej.
Podczas badań klinicznych schizofrenii dotyczących długotrwałego leczenia podtrzymującego, u pacjentów leczonych zyprazydonem czasami wzrastał poziom prolaktyny, ale w większości przypadków normalizował się bez przerywania leczenia. Ponadto możliwe objawy kliniczne (np. ginekomastia i powiększenie piersi) występowały rzadko.
Dzieci i młodzież z manią dwubiegunową
W badaniach klinicznych zyprazydon podawano doustnie 267 pacjentom z chorobą afektywną dwubiegunową (patrz punkt 5.1). nudności Częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u tych osób były zasadniczo podobne do obserwowanych u dorosłych osób z chorobą afektywną dwubiegunową otrzymujących zyprazydon.
W badaniach klinicznych dotyczących choroby afektywnej dwubiegunowej u dzieci, zyprazydon wiązał się z łagodnym do umiarkowanego, zależnym od dawki wydłużeniem odstępu QT, podobnym do obserwowanego u dorosłych. pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową otrzymujących placebo.
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenie z przedawkowaniem zyprazydonu jest ograniczone.Maksymalna znana pojedyncza dawka doustnego zyprazydonu wynosi 12 800 mg. W tym przypadku zgłoszono objawy pozapiramidowe i odstęp QTc wynoszący 446 ms (bez konsekwencji kardiologicznych). Ogólnie rzecz biorąc, najczęściej zgłaszanymi objawami po przedawkowaniu są objawy pozapiramidowe, senność, drżenie i lęk.
Możliwość otępienia, drgawek lub reakcji dystonicznej głowy i szyi po przedawkowaniu może stwarzać ryzyko zachłyśnięcia się z wywołanymi wymiotami. Monitorowanie układu sercowo-naczyniowego należy rozpocząć natychmiast i obejmować ciągłe monitorowanie elektrokardiograficzne w celu wykrycia jakichkolwiek zaburzeń rytmu serca. Nie jest swoistym antidotum na zyprazydon jest dostępny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, leki przeciwpsychotyczne, pochodne indolu.
Kod ATC N05AE04.
Zyprazydon ma „wysokie powinowactwo do receptorów dopaminergicznych typu 2 (D2) i” znacznie wyższe powinowactwo do receptorów serotoninergicznych typu 2A (5HT2A). Za pomocą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) po 12 godzinach od podania pojedynczej dawki 40 mg wykryto blokadę receptorów serotoniny typu 2A w ponad 80%, a dla receptorów serotoninowych w ponad 50%.Receptory dopaminergiczne typu D2. z receptorami serotonergicznymi 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A, a jego powinowactwo do tych miejsc jest równe lub większe niż do receptorów D2. Zyprazydon ma „umiarkowane powinowactwo do neuronalnych transporterów serotoniny i noradrenaliny. oraz do receptorów i receptorów histaminowych H1? 1 . Zyprazydon wykazuje znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych M1.
Wykazano, że zyprazydon jest antagonistą receptorów serotoninergicznych typu 2A (5HT2A) i dopaminergicznego typu 2 (D2). Uważa się, że w działaniu terapeutycznym częściowo pośredniczy ta kombinacja działania antagonistycznego.Zyprazydon wykazuje również silne działanie antagonistyczne wobec receptorów 5HT2C i 5HT1D, silne działanie agonistyczne wobec receptora 5HT1A i hamuje neuronalny wychwyt zwrotny norepinefryny i serotoniny.
Dowiedz się więcej o badaniach klinicznych
Schizofrenia
W 52-tygodniowym badaniu wykazano, że zyprazydon skutecznie utrzymuje poprawę kliniczną podczas kontynuacji leczenia u pacjentów wykazujących początkową odpowiedź na leczenie: nie było wyraźnych dowodów na związek dawka-odpowiedź między grupami leczonymi zyprazydonem. W tym badaniu, które obejmowało pacjentów z objawami pozytywnymi i negatywnymi, wykazano skuteczność zyprazydonu zarówno w przypadku objawów pozytywnych, jak i negatywnych.
Częstość przyrostu masy ciała, zgłaszana jako działanie niepożądane w krótkoterminowych (4-6 tygodniach) badaniach nad schizofrenią, była niska i identyczna u pacjentów otrzymujących zyprazydon i placebo (u obu pacjentów) 0,4% przypadków. W rocznym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów leczonych zyprazydonem zaobserwowano średnią utratę masy ciała o 1–3 kg w porównaniu ze średnią utratą masy ciała o 3 kg u pacjentów otrzymujących placebo.
W podwójnie ślepym badaniu porównawczym schizofrenii oceniano parametry metaboliczne, w tym masę ciała na czczo i poziom insuliny, całkowity cholesterol i triglicerydy oraz wskaźnik insulinooporności (IR). U pacjentów otrzymujących zyprazydon nie zaobserwowano znaczących zmian w stosunku do wartości wyjściowych dla żadnego z tych parametrów metabolicznych.
Wyniki badania bezpieczeństwa po wprowadzeniu do obrotu
Przeprowadzono randomizowane badanie porejestracyjne z udziałem 18 239 pacjentów ze schizofrenią z obserwacją przez 1 rok w celu ustalenia, czy wpływ zyprazydonu na odstęp QTc jest związany ze zwiększonym ryzykiem śmiertelności niezwiązanej z samobójstwem. W tym badaniu, przeprowadzonym w warunkach normalnej praktyki klinicznej, nie stwierdzono różnic w ogólnej śmiertelności niesamobójczej między pacjentami leczonymi zyprazydonem a pacjentami leczonymi olanzapiną (pierwszorzędowy punkt końcowy). Ponadto w badaniu nie stwierdzono różnic w drugorzędowych punktach końcowych śmiertelności z jakiejkolwiek przyczyny, śmiertelności związanej z samobójstwami i śmiertelności z powodu nagłych zgonów; jednak w grupie zyprazydonu stwierdzono „niestatystycznie wyższą częstość zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych. Istotna statystycznie” większa częstość hospitalizacji z różnych przyczyn była również obserwowana w grupie zyprazydonu, głównie w związku z różnicą w liczbie hospitalizacji psychiatrycznych.
Mania dwubiegunowa
Skuteczność zyprazydonu w leczeniu manii u dorosłych ustalono w dwóch 3-tygodniowych podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo porównujących zyprazydon z placebo oraz w jednym 12-tygodniowym podwójnie zaślepionym badaniu porównującym zyprazydon z haloperidolem i placebo. 850 pacjentów spełniających kryteria DSM-IV dla ChAD typu I z ostrym epizodem maniakalnym lub mieszanym, z objawami psychotycznymi i bez objawów psychotycznych.Obecność wyjściowa cech psychotycznych w warunkach badania wynosiła 49,7%, 34,7% lub 34,9%. Skuteczność oceniano za pomocą Skali Oceny Mania (MRS) Skala Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) była albo równorzędną pierwszorzędową zmienną skuteczności, albo kluczową drugorzędową zmienną skuteczności w tych badaniach. BID, średnia dzienna dawka 120 mg) spowodowała statystycznie istotną poprawę zarówno w skali MRS, jak i CGI-S podczas ostatniej wizyty (3 tygodnie) w porównaniu z placebo. W 12-tygodniowym badaniu leczenie haloperidolem (średnia dawka dobowa 16 mg) spowodowało znacznie większe zmniejszenie wyników w skali MRS niż zyprazydon (średnia dawka dobowa 121 mg). Zyprazydon wykazał porównywalną skuteczność do haloperydolu pod względem odsetka pacjentów, którzy utrzymali odpowiedź na leczenie od 3 do 12 tygodnia.
Skuteczność zyprazydonu w leczeniu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u dzieci (w wieku 10-17 lat) oceniano w 4-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo (n = 237) z udziałem powracających pacjentów hospitalizowanych lub ambulatoryjnych. epizody maniakalne lub mieszane zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, z komponentami psychotycznymi lub bez, z wyjściowym wynikiem Y-MRS ≥17. W tym podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu porównano doustny zyprazydon podawany w elastycznych dawkach (80-160 mg/dobę (40 -80 mg BID) w dwóch dawkach podzielonych u pacjentów o masie ciała ≥45 kg, 40-80 mg/dobę (20-40 mg BID) u pacjentów ze stopniowym zwiększaniem masy ciała w ciągu 1-2 tygodni, przy podawaniu dwóch dawek dobowych , do dawki docelowej 120-160 mg/dobę dla pacjentów o masie ciała ≥45 kg lub 60-80 mg/dobę dla pacjentów o masie ciała
Bezpieczeństwo zyprazydonu oceniano u 267 pacjentów pediatrycznych (w wieku 10-17 lat) włączonych do badań klinicznych z wielokrotnymi dawkami w leczeniu manii afektywnej dwubiegunowej; łącznie 82 pacjentów pediatrycznych z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym typu I było leczonych doustnie zyprazydonem przez co najmniej 180 dni.
W 4-tygodniowym badaniu z udziałem dzieci (10-17 lat) z manią afektywną dwubiegunową nie zaobserwowano różnic między pacjentami leczonymi zyprazydonem a pacjentami w grupie placebo, w średniej zmianie od wartości wyjściowej następujących parametrów: masa ciała, na czczo poziom glukozy, cholesterol całkowity, cholesterol LDL lub triglicerydy.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą w celu oceny skuteczności i tolerancji zyprazydonu u dzieci i młodzieży.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań klinicznych oceniających skuteczność zyprazydonu w zapobieganiu nawrotom objawów maniakalno-depresyjnych.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po doustnym podaniu wielokrotnych dawek zyprazydonu przyjmowanych z jedzeniem, maksymalne stężenia w surowicy są zazwyczaj osiągane w ciągu 6-8 godzin od podania. Całkowita biodostępność dawki 20 mg podawanej z pokarmem wynosi 60%. Badania farmakokinetyczne wykazały, że biodostępność zyprazydonu wzrasta do 100% w obecności pokarmu. Dlatego zaleca się przyjmowanie zyprazydonu z jedzeniem.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l/kg. Zyprazydon wiąże się w ponad 99% z białkami osocza.
Metabolizm i eliminacja
Średni końcowy okres półtrwania zyprazydonu po podaniu doustnym wynosi 6,6 h. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1-3 dni. Średni klirens zyprazydonu podawanego dożylnie wynosi 5 ml/min/kg. Około 20% dawki jest wydalane z moczem, a około 66% z kałem.
Zyprazydon wykazuje kinetykę liniową w stosunku do zakresu dawek terapeutycznych 40-80 mg podawanych dwa razy na dobę z posiłkiem.
Zyprazydon jest intensywnie metabolizowany po podaniu doustnym i tylko niewielki procent jest wydalany z moczem (całkowita surowica związana z lekiem).
Badanie in vivo sugeruje, że konwersja do S-metylodihydrozyprazydonu stanowi główny szlak metaboliczny zyprazydonu. Studia in vitro wskazują, że ten metabolit powstaje w wyniku redukcji katalizowanej przez oksydazę aldehydową, co prowadzi do S-metylacji. Zaangażowany jest również metabolizm oksydacyjny, głównie za pośrednictwem CYP3A4, z potencjalnym udziałem CYP1A2.
Po przetestowaniu in vitro, zyprazydon i metabolity S-metylodihydrozyprazydon i sulfotlenek zyprazydonu mają pewne wspólne właściwości, które mogą prowadzić do hipotezy wydłużenia odstępu QTc Metabolit S-metylodihydrozyprazydon jest eliminowany głównie z kałem z udział metabolizmu katalizowanego przez CYP3A4. Sulfotlenek zyprazydonu jest wydalany przez nerki oraz przez metabolizm wtórny katalizowany przez CYP3A4.
Inne specjalne populacje pacjentów
Badania przesiewowe farmakokinetyczne pacjentów nie wykazały żadnych istotnych różnic farmakokinetycznych między palaczami a osobami niepalącymi.
Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce zyprazydonu między osobami w różnym wieku lub w różnym wieku. Farmakokinetyka zyprazydonu u dzieci w wieku 10-17 lat była podobna do obserwowanej u dorosłych pacjentów po korekcie różnic masy ciała.
Ze względu na fakt, że klirens nerkowy ma niewielki wpływ na klirens całkowity, nie zaobserwowano zwiększenia ekspozycji na zyprazydon po podaniu osobom z różnym stopniem czynności nerek.Ekspozycja u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), umiarkowana ( klirens kreatyniny 10-29 ml/min) i ciężki (wymagający hemodializy) wynosił 146%, 87% i 75% klirensu stwierdzanego u osób zdrowych (klirens kreatyniny > 70 ml/min) po doustnym podaniu 20 mg dwa razy na dobę przez siedem dni. Nie wiadomo, czy u tych pacjentów stężenia metabolitów w surowicy są zwiększone.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (A lub B w skali Childa-Pugha) spowodowanymi marskością, po podaniu doustnym zaobserwowano 30% wzrost stężenia w surowicy i wydłużenie końcowego okresu półtrwania o około 2 godziny w porównaniu do obserwowanego u pacjentów osoby zdrowe.Wpływ choroby wątroby na stężenie metabolitów w surowicy jest nieznany.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi, co wykazano w konwencjonalnych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego. W badaniach dotyczących reprodukcji przeprowadzonych na szczurach i królikach nie wykazano działania teratogennego zyprazydonu. Obserwowano masę ciała szczeniąt po dawkach, które powodują toksyczność dla matki, takie jak zmniejszenie przyrostu masy ciała. Wzrost śmiertelności okołoporodowej i ograniczenie rozwoju czynnościowego potomstwa wystąpiły przy stężeniach w osoczu matki uznawanych przez ekstrapolację za zbliżone do maksymalnych stężeń osiąganych u ludzi przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Zawartość kapsułki:
Monohydrat laktozy
Preżelowana skrobia kukurydziana
Stearynian magnezu
Powłoka kapsułki
Kapsułki twarde 20 mg
Indygo karmin (E132)
Dwutlenek tytanu (E171)
Galaretka
Kapsułki twarde 40 mg
Indygo karmin (E132)
Dwutlenek tytanu (E171)
Galaretka
Kapsułki twarde 60 mg
Dwutlenek tytanu (E171)
Galaretka
Kapsułki twarde 80 mg
Indygo karmin (E132)
Dwutlenek tytanu (E171)
Galaretka
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Pęcherz:
18 miesięcy.
Butelka:
18 miesięcy.
Po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister aluminium/aluminium
Butelka HDPE z nakrętką PP
Rozmiary opakowań:
Blistry: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsułek twardych
Butelka: 200 twardych kapsułek
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 041339019 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 10 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339021 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 14 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339033 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 20 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339045 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 30 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339058 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 50 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339060 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 56 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339072 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 60 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339084 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 98 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339096 / M - "20 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 100 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339108 / M - "20 MG TWARDYCH KAPSUŁEK" 200 KAPSUŁEK W BUTELCE HDPE
AIC nr. 041339110 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 10 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339122 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 14 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339134/M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 20 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL/AL
AIC nr. 041339146 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 30 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339159/M - "40 MG TWARDYCH KAPSUŁEK" 50 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL/AL
AIC nr. 041339161 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 56 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339173 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 60 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339185 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 98 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339197/M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 100 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL/AL
AIC nr. 041339209 / M - "40 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 200 KAPSUŁEK W BUTELCE HDPE
AIC nr. 041339211 / M - "60 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 10 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339223 / M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 14 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339235 / M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 20 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339247 / M - "60 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 30 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339250/M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 50 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL/AL
AIC nr. 041339262 / M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 56 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339274 / M - "60 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 60 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339286 / M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 98 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339298 / M - "60 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 100 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339300/M - "60 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 200 KAPSUŁEK W BUTELCE HDPE
AIC nr. 041339312 / M - "80 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 10 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339324 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 14 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339336 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 20 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339348 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 30 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339351 / M - "80 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 50 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339363 / M - "80 MG KAPSUŁEK TWARDYCH" 56 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339375 / M - "80 MG KAPSUŁEK SZTYWNYCH" 60 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339387 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 98 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339399 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 100 KAPSUŁEK W BLISTRZE AL / AL
AIC nr. 041339401 / M - "80 MG SZTYWNYCH KAPSUŁEK" 200 KAPSUŁEK W BUTELCE HDPE
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej autoryzacji: 15.03.2013
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
02/2013
