ZYLORIC ® to lek na bazie allopurynolu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antygoutozy - Inhibitory Ksantynoksydazy
Wskazania ZYLORIC ® Allopurynol
ZYLORIC ® jest wskazany w profilaktyce dny moczanowej oraz powstawaniu kamieni nerkowych zawierających kwas moczowy i szczawiany wapnia.
Lek ten jest również stosowany w zapobieganiu hiperurykemii wywołanej chemioterapią przeciwnowotworową.
Mechanizm działania ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurynol, składnik aktywny ZYLORIC ®, jest cząsteczką strukturalnie bardzo podobną do hipoksantyny, z którą konkuruje jako substrat wielu enzymów.
Z terapeutycznego punktu widzenia skuteczność przeciw dnie moczanowej tego składnika aktywnego wynika z możliwości hamowania enzymu z rodziny reduktaz tlenkowych, znanego jako ksantynoksydaza, odpowiedzialnego za konwersję ksantyny i hipoksantyny w kwas moczowy, patogenny element dna moczanowa i kamica moczowa.
Nadmiar kwasu moczowego, związany zatem ze zwiększoną aktywnością oksydazy ksantynowej, jest wspierany przez rosnące stężenia ksantyny, produktu pochodzącego z katabolizmu puryn, a zwłaszcza hipoksantyny.
Jednakże, u podstaw patogenezy dny moczanowej, oprócz zwiększonej produkcji kwasu moczowego, żywienia dietami o wysokiej zawartości białka lub szczególnymi terapiami farmakologicznymi, możliwe jest również uwzględnienie zmian w wydalaniu z moczem tego metabolitu lub wrodzone deficyty, które są podstawą zespołów o ciężkim przebiegu klinicznym.
Skuteczność terapeutyczną allopurynolu ułatwiają również doskonałe właściwości farmakokinetyczne, które umożliwiają szybkie wchłanianie tego składnika czynnego z przewodu pokarmowego i biotransformację do metabolitów o aktywności biologicznej, takich jak oksypurynol.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. POLIMORFIZMY I DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE NA ALLOPURINOL
Br J Dermatol. 2012 20 lutego.
Związek między allelem HLA-B * 58: 01 a ciężkimi skórnymi reakcjami niepożądanymi z allopurynolem u Chińczyków Han w Hongkongu.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Bardzo ciekawe badanie, które pokazuje, jak obecność określonego polimorfizmu w genie HLA-B może znacząco zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji na allopurynol, z pojawieniem się zmian skórnych i związanych z nimi blizn.
2. DZIAŁANIE SERCOWO-NACZYNIOWE ALLOPURINOL
Cardiol Rev. 2011 listopad-grudzień; 19: 265-71.
Allopurinol jako lek sercowo-naczyniowy.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Badanie eksperymentalne, które rozszerza terapeutyczne działanie allopurynolu również na leczenie niektórych patologii sercowo-naczyniowych.
Dokładniej, ten aktywny składnik może stanowić potencjalny lek do leczenia kardiomiopatii niedokrwiennej i zastoinowej niewydolności serca.
3.L „ALLOPURINOL: LEK PIERWSZEJ LINII W LECZENIU GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 wrzesień; 90: 363-4.
Poprawa stosowania allopurynolu w przewlekłej dnie moczanowej: monitorowanie poziomu oksypurynolu w celu kierowania terapią.
Keith MP, Gilliland WR.
Badanie, które potwierdza znaczenie allopurynolu w leczeniu przewlekłej dny moczanowej.
W rzeczywistości, pomimo wprowadzenia na rynek nowych składników aktywnych przydatnych w leczeniu dny moczanowej i kamicy moczowej, allopurynol pozostaje najskuteczniejszym lekiem iz tego powodu należy go traktować jako strategię pierwszego rzutu w terapii uratoterapii.
Sposób użycia i dawkowanie
ZYLORIC®
Tabletki 100 mg lub 300 mg allopurynolu;
Allopurynol 300 mg granulat do sporządzania zawiesiny.
Leczenie allopurynolem powinien ustalić lekarz na podstawie stężenia kwasu moczowego we krwi, stanu czynności nerek oraz nasilenia obrazu klinicznego.
Ogólnie, schemat dawkowania przewiduje rozpoczęcie leczenia małymi dawkami (100 mg na dzień), które w razie potrzeby należy dostosować, aż do normalizacji urykemii; w związku z tym 300 mg dziennie kwasu moczowego jest na ogół wystarczające do przywrócenia równowagi stężenia tego pierwiastka we krwi.
Jednak lekarz może zarezerwować leczenie w jeszcze wyższych dawkach u pacjentów z poważnymi zaburzeniami równowagi.
Zaleca się przyjmowanie leku ZYLORIC ® codziennie o tej samej porze, najlepiej po posiłkach.
Ostrzeżenia ZYLORIC ® Allopurynol
Wszelkie leczenie allopurynolem powinno być nadzorowane przez lekarza, aby uniknąć wystąpienia nawet ciężkich działań niepożądanych i jednocześnie zapewnić maksymalną skuteczność terapeutyczną.
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, u których zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ponadto, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia ostrych ataków dny moczanowej stawów po natychmiastowym przyjęciu allopurynolu, wskazane byłoby profilaktyczne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny w początkowych stadiach leczenia.
Wskazane jest również zwiększenie dziennego spożycia wody w celu ułatwienia wydalania z moczem zarówno kwasu moczowego, jak i katabolitów allopurynolu.
Przyjmowanie leku ZYLORIC ® może sporadycznie powodować senność, dlatego przed prowadzeniem samochodu pacjent powinien ocenić swoje zdolności poznawcze.
Obecność laktozy w ZYLORIC ® może być problematyczna dla pacjentów cierpiących na zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancję laktozy lub niedobór enzymu laktazy.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Brak badań klinicznych i obecność sprzecznych badań eksperymentalnych odnoszących się do potencjalnego toksycznego wpływu allopurynolu na zdrowie płodu i niemowlęcia skłaniają ekspertów do odradzania stosowania preparatu ZYLORIC ® podczas ciąży i w późniejszym okresie laktacji. , chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Interakcje
Różne badania farmakokinetyczne wykazały obecność różnych interakcji, z których niektóre są istotne klinicznie, między allopurynolem a różnymi składnikami czynnymi.
Najważniejsze to te z:
- Inhibitory ACE, odpowiedzialne za zwiększone ryzyko toksyczności, zwłaszcza w obecności pacjentów z niewydolnością nerek;
- Antybiotyki, takie jak amoksycylina i ampicylina, w przypadku których zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia wysypki skórnej;
- Doustne antykoagulanty, niebezpieczne dla zwiększonego ryzyka krwawienia;
- Leki przeciwwirusowe, teofilina i cyklosporyna, którym towarzyszy wzrost stężenia we krwi i związane z tym ryzyko toksyczności;
- Cytotoksyczne, odpowiedzialne za potencjalny wzrost toksyczności azatiopiryny i merkaptopuryny;
- Uricosurics, zdolne do zwiększania klirensu nerkowego allopurynolu i oksypurynolu, zmniejszając ich działanie terapeutyczne.
Przeciwwskazania ZYLORIC ® Allopurynol
Stosowanie preparatu ZYLORIC ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych oraz jako leczenie farmakologiczne ostrego epizodu dny moczanowej.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Chociaż leczenie preparatem ZYLORIC ® jest dobrze tolerowane u większości pacjentów i co najwyżej towarzyszy mu klinicznie nieistotne działania niepożądane, w rzadkich przypadkach, skoncentrowanych głównie u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, obserwowano reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną, gorączką, złuszczaniem się skóry i zapalenie naczyń, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, osłabienie, złe samopoczucie, zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia i smaku, nadciśnienie, łysienie, hepatotoksyczność, parestezje i neuropatie, ginekomastia i zaburzenia hematologiczne.
We wszystkich tych przypadkach fundamentalne znaczenie ma natychmiastowa konsultacja z lekarzem i, jeśli to konieczne, decyzja o wstrzymaniu leczenia.
Notatka
ZYLORIC ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o produkcie ZYLORIC ® Allopurynol opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
