NOLVADEX ® - Tamoksyfen

NOLVADEX ® jest lekiem na bazie cytrynianu tamoksyfenu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antyestrogeny - antagoniści hormonalni i substancje pokrewne

Wskazania NOLVADEX ® - Tamoksyfen

NOLVADEX ® jest selektywnym lekiem antyestrogennym stosowanym w leczeniu raka piersi, a ostatnio ponownie ocenionym także w krótkotrwałym leczeniu bezowulacyjnej niepłodności kobiet.

Mechanizm działania NOLVADEX ® - Tamoksyfen

Substancja czynna preparatu NOLVADEX®, Tamoksyfen, jest pochodną trifenyloetylenu, prekursora szerzej stosowanego cytrynianu klomifenu, charakteryzującą się istotną selektywną aktywnością farmakologiczną, co czyni go jednym z najszerzej stosowanych leków w leczeniu estrogenozależnych rak piersi.
W rzeczywistości, po podaniu doustnym i wchłonięciu w jelicie, wspomniana powyżej substancja czynna, wiążąc się z albuminą osocza, dociera do różnych tkanek konkurując z estrogenami o wiązanie się z receptorem estrogenowym.
W ten sposób tamoksyfen może wiązać nadekspresjonowane receptory estrogenowe w raku piersi, zapobiegając w ten sposób wywieraniu przez estrogen troficznego i proliferacyjnego działania na komórki nowotworowe estrogenozależnego raka piersi.
Ostatnie dowody wykazały, że tamoksyfen może obniżać poziom cholesterolu całkowitego we krwi, a w szczególności LDL, przy jednoczesnym zachowaniu gęstości mineralnej kości, chroniąc w ten sposób przed chorobami sercowo-naczyniowymi i osteoporozą.
Złożona aktywność biologiczna tego leku jest wciąż przedmiotem licznych badań, których celem jest lepsze scharakteryzowanie jego molekularnego mechanizmu działania.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. TAMOXIFEN: WAŻNA ALTERNATYWA DLA KLOMPENU U KOBIET ODPORNYCH

Hum Reprod Sci. 2011 maj; 4: 76-9.

Tamoksyfen: alternatywa dla klomifenu u kobiet z zespołem policystycznych jajników.

Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.

Badanie pokazujące skuteczność tamoksyfenu w dawce 40 mg dziennie w indukowaniu owulacji u kobiet z zespołem policystycznych jajników i opornych na cytrynian klomifenu.

2. TAMOXIFEN I ZDARZENIA ZAPOROWE

Clin Med Res. 2011 listopada; 9 (3-4): 150.

C-b2-02: epidemiologia tamoksyfenu i choroby zakrzepowo-zatorowej.

Onitilo A, Engel J, Berg R.

Praca epidemiologiczna, która pokazuje, jak stosowanie tamoksyfenu może być skorelowane ze zwiększoną częstością epizodów zakrzepowo-zatorowych. Epizody te obserwowano u 5% kobiet poddawanych leczeniu w wieku poniżej 45 lat, 7% w wieku 45-54 lat, 14% w wieku 55-64 lat, 19% w wieku 65-74 lat, 27% u pacjentów w wieku powyżej 74 lat. lat.

3. DZIAŁANIE PRZECIWBÓJKOWE TAMOXIFENU®

J Am Soc Nefrol. 2011 lis 3

Działanie przeciwwłóknieniowe tamoksyfenu w modelu postępującej choroby nerek.

Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.

Badanie eksperymentalne pokazujące, w jaki sposób tamoksyfen może hamować zwłóknienie nerek w modelach stwardnienia nerek, prawdopodobnie poprzez modulację wydzielania czynników profibrotycznych, takich jak TGF beta.

Sposób użycia i dawkowanie

NOLVADEX®
Cytrynian tamoksyfenu 10 - 20 mg tabletki powlekane:
dawkowanie, zwykle od 20 do 40 mg na dobę, przyjmowane w jednej lub dwóch dawkach, musi koniecznie zostać określone przez lekarza, który musi nadzorować cały proces terapeutyczny i skuteczność leczenia.

Ostrzeżenia NOLVADEX ® - Tamoksyfen

Aby terapia preparatem NOLVADEX® wyrażała maksymalną skuteczność terapeutyczną bez pogorszenia stanu zdrowia pacjenta, z potencjalnie niebezpiecznymi skutkami ubocznymi, powinna być poprzedzona „dokładnym badaniem lekarskim, przydatnym do oceny stosowności przepisywania i braku warunków niezgodnych z przyjmowaniem tamoksyfenu.
W związku z tym ważne jest, aby lekarz poinformował pacjenta o potencjalnych skutkach ubocznych terapii oraz o głównych objawach, z którymi się pojawiają, aby można je było szybko rozpoznać.
Ponadto nadzór lekarski staje się niezbędny zarówno w celu ustalenia stanu zdrowia pacjenta, jak i skuteczności terapii tamoksyfenem.
NOLVADEX ® zawiera laktozę, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Pojawienie się efektów ubocznych na narządzie wzroku, zmętnienia i zmętnienia, może sprawić, że prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn będzie niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż w literaturze istnieją sprzeczne dane dotyczące profilu bezpieczeństwa stosowania tamoksyfenu podczas ciąży, liczne dane eksperymentalne wykazujące wpływ na płód podobny do wywoływanego przez estrogen lub klomifen pozwalają również rozszerzyć przeciwwskazania do stosowania tamoksyfenu.
Te przeciwwskazania dotyczą również kolejnej fazy karmienia piersią.

Interakcje

Metabolizm wątrobowy, któremu poddawany jest tamoksyfen, naraża pacjenta na klinicznie istotne interakcje leków.
W rzeczywistości skuteczność leczenia i częstość jego skutków ubocznych może być znacząco zmieniona przez jednoczesne przyjmowanie modulatorów CYP3A4, enzymu odpowiedzialnego za metabolizm tamoksyfenu.
Co więcej, jednoczesne przyjmowanie antykoagulantów dikumaryny może być nasilone przez tamoksyfen, co wymaga okresowej kontroli wskaźników krzepnięcia.
Statystycznie częstość epizodów zakrzepowo-zatorowych była wyższa u pacjentów leczonych tamoksyfenem i lekami cytotoksycznymi.

Przeciwwskazania NOLVADEX ® - Tamoksyfen

Stosowanie preparatu NOLVADEX ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, ciąży i laktacji, w profilaktyce raka piersi lub u pacjentek z rakiem przewodowym in situ lub w trakcie leczenia przeciwzakrzepowego.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Długotrwała terapia, niezbędna w leczeniu raka piersi, naraża pacjentkę na liczne skutki uboczne związane z przyjmowaniem tamoksyfenu.
Dokładniej, uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, wysypka skórna, zapalenie skóry, zatrzymanie soli fizjologicznej, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, skurcze kończyn dolnych, zwiększenie objętości torbieli jajników, stłuszczenie wątroby i niewydolność wątroby to najczęściej obserwowane działania niepożądane. terapii z NOLVADEX®.
Jednak te wzbudzające największe obawy, mające szczególne znaczenie z klinicznego punktu widzenia, wiążą się z częstszym występowaniem incydentów zakrzepowo-zatorowych i chorób nowotworowych, skoncentrowanych przede wszystkim w obrębie macicy i endometrium.

Notatka

NOLVADEX ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie NOLVADEX ® poza zaleceniem lekarskim, przed i podczas zawodów sportowych jest zabronione, ponieważ stanowi praktykę dopingową

Informacje na temat NOLVADEX ® - Tamoxifen opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.