DIAMOX ® to lek na bazie acetazolamidu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Diuretyki / Diuretyki inhibitory anhydrazy węglanowej
Wskazania DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX® jest wskazany w leczeniu stanów obrzękowych spowodowanych niewydolnością serca, ze szczególną skutecznością w łagodzeniu obrzęku płuc i względnej duszności w przypadku niewydolności lewego serca.DIAMOX® okazał się również przydatny w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego typowego dla jaskry oraz jako pomoc w leczeniu przeciwpadaczkowym terapii, w przypadku której szczególną poprawę zaobserwowano zwłaszcza u młodszych pacjentów z mniej agresywnymi postaciami.
Mechanizm działania DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® jest przyjmowany doustnie i szybko wchłaniany w żołądku. Maksymalne poziomy jego aktywnego składnika, acetazolamidu, obserwuje się około 2 godzin po podaniu doustnym, podczas gdy wydalanie z moczem staje się szczególnie stałe między ósmą a dwunastą godziną.
Przed wydaleniem w postaci nienaruszonej z moczem acetazolamid działa na poziomie kanalika proksymalnego krętego nefronów, hamując enzym wyrażany przez te komórki, zwany anhydrazą węglanową, który katalizuje odwracalną reakcję, która jest bardzo ważna dla utrzymania równowaga kwasowo-zasadowa oraz do kontroli reabsorpcji sodu, co pozwala na uwodnienie dwutlenku węgla do kwasu węglowego (CO2 + H20 → H2CO3).W ten sposób powstały kwas węglowy może dysocjować na wodorowęglan i jon protonowy, który zostanie wymieniony z jonami sodu , które w ten sposób mogą być skutecznie wchłonięte.
Hamujące działanie preparatu DIAMOX na anhydrazę węglanową zapobiega zatem pośrednio reabsorpcji wodorowęglanów i sodu, zwiększając wydalanie z moczem i diurezę.Powiązanym efektem jest nieunikniona alkalizacja moczu i lekka kwasica krwi.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. ACETAZOLAMID A CHOROBA GÓRSKA
Wilderness Environ Med., 2010 wrzesień; 21: 236-43. Epub 2010 16 czerwca
Prospektywne, podwójnie ślepe, randomizowane, kontrolowane placebo porównanie acetazolamidu z ibuprofenem w profilaktyce bólu głowy na dużych wysokościach: ocena bólu głowy podczas próby wysokościowej (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Ostra choroba górska jest bardzo częstym schorzeniem wśród wędrowców, ze względu na trudną aklimatyzację podyktowaną stopniowym i stałym obniżaniem się poziomu tlenu, co objawia się złożonymi objawami, w tym bólem głowy. Szczególnie ważny w tym momencie jest acetazolamid, który poprzez wywołanie lekkiego zakwaszenia krwi stymuluje układ oddechowy do bardziej efektywnej wymiany gazowej. To badanie przeprowadzone na 143 trekkerach na wysokości około 4000 metrów wykazało, że 85 mg acetazolamidu może mieć taki sam wpływ na poprawę bólu głowy jak 600 mg ibuprofenu, wykazując również profilaktyczny efekt ochronny przed obrzękiem płuc i mózgu.
2. ACETAZOLAMID I PERSPEKTYWY PRZYSZŁOŚCI DLA JASKRA
Ekspert Opin Drug Deliv. 2010 sierpnia 7:943-53.
Obiecujące kompleksy acetazolamidu do miejscowego podawania do oka.
Granero GE, Longhi MR.
Podawanie acetazolamidu jest szczególnie ważne w leczeniu jaskry nerwu wzrokowego ze względu na jego zdolność do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jednak doustne podawanie tego leku naraża pacjenta cierpiącego na jaskrę na szereg skutków ubocznych, które znacznie zmniejszają zależność między korzyściami a kosztami. Z tego powodu i biorąc pod uwagę skuteczność terapii acetazolamidem, opracowywane są nowe protokoły podawania, które zapewniają typowe przyjmowanie do oka wyżej wymienionego leku i zmniejszają ogólnoustrojowe działania niepożądane.
3. ACETAZOLAMID W STOSOWANIU PEDIATRYCZNYM
Czy J Oftalmol. 2010 lutego; 45: 41-5.
Wpływ doustnego acetazolamidu na przyrost masy ciała u dzieci.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
To ważne badanie pokazuje jedno z najważniejszych ograniczeń leczenia acetazolamidem w jaskrze u dzieci. Dokładniej – pomimo skuteczności leku w poprawie patologii i bardzo małej inwazyjności w porównaniu z zabiegiem chirurgicznym – najważniejszą granicą jego rozprzestrzeniania się w środowisku pediatrycznym jest indukowane opóźnienie wzrostu. W rzeczywistości w trakcie terapii występuje niewielki przyrost masy ciała, prawdopodobnie związany z kwasicą determinowaną przez lek, jednak aby w pełni zrozumieć złożoność reakcji, które rozwijają się w tym okresie, konieczne byłoby monitorowanie innych parametrów ważnych dla rozwoju dziecka ...
Sposób użycia i dawkowanie
DIAMOX® 250 mg acetazolamid tabletki / 500 mg acetazolamid kapsułki:
- W celu opanowania obrzęku sugeruje się około 1 i pół tabletki dziennie, najlepiej rano.
- Jednak w leczeniu jaskry zaleca się 2 do 3 kapsułek dziennie lub tabletkę w odstępach 4/6 godzin.
- W leczeniu padaczki, w przypadku terapii adiuwantowej, stosuje się na ogół 1 tabletkę dziennie, dawkę, która może się zwiększać w zależności od terapii skojarzonej i sytuacji pacjenta.
W każdym przypadku prawidłowe dawkowanie powinien ustalić lekarz, po „dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta.
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM DIAMOX ® Acetazolamid - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
Ostrzeżenia DIAMOX ® Acetazolamid
Działanie moczopędne i saluretyczne DIAMOX® wymaga stałego monitorowania niektórych parametrów krwi, takich jak: morfologia, sód, potas, pH, a nawet glikemia u pacjentów z cukrzycą, zarówno przed, jak i w trakcie podawania. z acetazolamidem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania lub nieprawidłowego dawkowania, może spowodować „zaburzenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, z możliwą hiponatremią, hipokaliemią i kwasicą metaboliczną”.
Dlatego DIAMOX ® należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i rozedmą płuc, ponieważ ewentualna kwasica może przyczynić się do wystąpienia przyspieszonego oddechu, anoreksji, senności, letargu, a w najcięższych przypadkach również do śpiączki.
Acetazolamid, strukturalnie zaliczany do sulfonamidów, może być odpowiedzialny za toksyczną martwicę naskórka, niedokrwistość aplastyczną, agranulocytozę i inne reakcje anafilaktyczne u pacjentów nadwrażliwych na te związki.
Podawanie preparatu DIAMOX ® może powodować senność, splątanie lub w każdym razie zmienić normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, zmieniając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Dane doświadczalne dotyczące stosowania DIAMOX® i ogólnie acetazolamidu w ciąży sugerują unikanie jego stosowania w pierwszym trymestrze, a następnie ograniczanie jego przyjmowania tylko w przypadku nieuniknionej potrzeby. W rzeczywistości, podczas gdy badania przeprowadzone na ludziach nie wykazują działania embriotoksycznego ani teratogennego przy dawkach 250 mg/dobę, badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych doprowadziły do powstania noworodków z poważnymi zaburzeniami czynnościowymi i deformacjami kończyn.
Acetazolamid jest również wydzielany w stanie nienaruszonym do mleka matki, choć w niewielkiej części, dlatego zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas stosowania preparatu DIAMOX ® .
Interakcje
DIAMOX ® może zmieniać działanie różnych leków, takich jak:
- Aspiryna i sole litu, co skutkuje „zwiększoną eliminacją, a w konsekwencji zmniejszeniem efektów terapeutycznych;
- amfetaminy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zwiększające ich funkcjonalność po zmniejszeniu ich wydalania;
- Diuretyki rtęciowe i inne, powodujące wzrost diurezy;
- Fenytoina (lek przeciwpadaczkowy), zwiększająca jej poziom w osoczu;
- Cyklosporyna, ze wzrostem stężenia w osoczu.
- Leki przeciwcukrzycowe, powodujące zmianę profilu glikemicznego.
Ponadto acetazolamid może powodować wzrost kryształów w moczu i kamieni nerkowych w połączeniu z terapią wodorowęglanem sodu.
Przeciwwskazania DIAMOX ® Acetazolamid
Ze względu na biologiczne działanie preparatu DIAMOX ® nie zaleca się jego przyjmowania w przypadku kwasicy, zaburzeń gospodarki elektrolitowej (hiponatremia i hipokaliemia), niewydolności wątroby, nerek lub nadnerczy oraz w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek z jego składników.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Większość działań niepożądanych DIAMOX® obserwuje się w początkowej fazie terapii i obejmują:
- Parestezje, mrowienie, zmniejszony apetyt, zaburzenia słuchu, nudności, wymioty, biegunka, wielomocz, a w najcięższych przypadkach nawet senność i dezorientacja.
Długotrwała terapia preparatem DIAMOX ® może spowodować „zaburzenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej”, której można zaradzić poprzez podanie wodorowęglanu, co jednak naraża pacjenta na większe ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych.
Obserwowano również działanie hematologiczne, charakteryzujące się agranulocytozą, leukopenią, trombocytopenią, hipoglikemią, hiponatremią i hipokaliemią.
Do wyżej wymienionych działań niepożądanych należy zatem dodać wszystkie wynikające z nadwrażliwości na acetazolamid, takie jak: wysypka skórna, gorączka, reakcje anafilaktyczne, rumień, mielosupresja i powiązane zespoły.
Notatka
DIAMOX ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie DIAMOX ® powinno odbywać się zawsze po konsultacji z lekarzem.
Masowe stosowanie DIAMOX® wśród sportowców i osób nie będących sportowcami, w celu poszukiwania utraty kilku kilogramów, naraża organizm na poważne skutki uboczne. Ponadto zawsze warto powtórzyć, że odchudzanie jest podyktowane eliminacją płynów i soli, a nie realnym efektem odchudzającym, mającym na celu utratę masy tłuszczowej.
Dlatego DIAMOX ® zaliczany jest do substancji DOPINGOWYCH.
Informacje na temat DIAMOX ® Acetazolamid opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
