AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® lek na bazie rozyglitazonu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki hipoglikemizujące - Tiazolidynodiony

Wskazania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® jest lekiem hipoglikemizującym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu II, niewystarczająco kompensowanym niefarmakologicznymi środkami terapeutycznymi, takimi jak dieta i aktywność fizyczna.
Lek ten może być również z powodzeniem stosowany w terapii skojarzonej z metforminą i sulfonylomocznikami, gdy te ostatnie są nieskuteczne przy maksymalnej tolerowanej dawce.

Mechanizm działania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® to lek oparty na rozyglitazonie, substancji czynnej należącej do rodziny tiazolidynodionów, zdolnej do działania na poziomie tkanek obwodowych zależnych od insuliny, poprawiając ich wrażliwość na insulinę i wspierając ważny efekt hipoglikemiczny.
Efekt terapeutyczny rozyglitazonu jest zasadniczo związany ze zdolnością do działania jako selektywny agonista receptorów PPAR gamma, które są fundamentalne z biologicznego punktu widzenia, ponieważ biorą udział w modulacji ekspresji genów aktywnych na glukozę, lipidy i metabolizm zapalny i wyrażany dokładnie na poziomie głównych tkanek obwodowych wrażliwych na insulinę.
Z punktu widzenia farmakokinetyki, doustne przyjmowanie rozyglitazonu poprzedza wchłanianie jelitowe z biodostępnością 99%, biotransformację wątrobową, a następnie nerkową eliminację nieaktywnych metabolitów.
Badania kliniczne pokazują, jak efekt hipoglikemiczny może przebiegać zarówno w warunkach podstawowych, jak i poposiłkowych, gwarantując w ciągu kilku tygodni leczenia znaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej, ważnego markera kontroli glikemii.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ROSIGLITAZONE, WYCOFANIE Z RYNKU

Wielebny Med Liège. 2010 październik; 65: 574-9.

Zawieszenie komercjalizacji sibutraminy i rozyglitazonu w Europie.

Scheen AJ.

W 2010 r. EMEA zawiesiła sprzedaż rozyglitazonu na terenie całej Europy, biorąc pod uwagę znaczny wzrost ryzyka sercowo-naczyniowego, zwłaszcza niedokrwienia mięśnia sercowego, u pacjentów leczonych tą substancją czynną.

2. ROZYGLITAZON I ZAGROŻENIE SERCOWO-NACZYNIOWE

Curr Atheroscler Rep. 2008 Październik; 10: 398-404.

Rozyglitazon i ryzyko sercowo-naczyniowe.

Kaul S, Diamond GA.

Ponowne odczytanie 42 różnych badań klinicznych, w których oceniano skuteczność i skutki uboczne rozyglitazonu, wykazało, że terapia tą substancją czynną wiązała się z 43% wzrostem ryzyka zawału mięśnia sercowego i 64% zgonów z powodu patologii sercowo-naczyniowych.

3. ROSIGLITAZONE, OTWARTA DEBATA

Diabet Med. 2010 grudzień; 27: 1392-400.

Wpływ rozyglitazonu na progresję miażdżycy u pacjentów z cukrzycą typu 2 z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.

Chociaż EMEA doszła do wniosku o wstrzymaniu wprowadzania do obrotu produktów opartych na rozyglitazonie, debata na temat potencjalnych skutków ubocznych i rzeczywistego ryzyka pozostaje otwarta.Istotny przykład pochodzi z niedawnego badania, które pokazuje, w jaki sposób pacjenci z cukrzycą drugiego typu leczeni rozyglitazonem , wykazują zmniejszenie grubości blaszki miażdżycowej na tętnicach szyjnych, przy znacznej poprawie kontroli glikemii, wrażliwości na insulinę i działaniu fibrynolitycznym

Sposób użycia i dawkowanie

AVANDIA® Tabletki 4 mg rozyglitazonu:
najczęściej stosowaną dawką była dawka 4 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 8 mg na dobę, w przypadku niepowodzenia terapeutycznego, przyjmowana ze szklanką wody niezależnie od posiłków.
Należy pamiętać, że w przypadku terapii skojarzonej fundamentalne znaczenie ma rozpoczęcie leczenia od najniższych skutecznych dawek.

Ostrzeżenia AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® została wycofana z rynku w 2010 roku ze względu na wysokie ryzyko, które nie uzasadnia potencjalnych korzyści wynikających ze stosowania tego leku.
W rzeczywistości, ważne zmiany równowagi hydro-elektrolitycznej wywołane przez rozyglitazon znacząco podkreślają pojawienie się oznak, objawów lub epizodów wywołujących ważne patologie serca, takie jak niewydolność mięśnia sercowego lub niedokrwienie.
Ponadto ryzyko patologii kości, istotnych zmian w czynności wątroby oraz ryzyko hipoglikemii wymagały ciągłego monitorowania obrazu hematochemicznego, czynnościowego i metabolicznego w celu okresowej kontroli stanu zdrowia pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zdolność rozyglitazonu do przenikania przez filtr łożyskowy i do przedostawania się do mleka matki, zmieniając normalną równowagę ewolucyjną i metaboliczną płodu i niemowlęcia, skłania ekspertów w tej dziedzinie do zdecydowanego przeciwwskazania do stosowania tego aktywnego składnika w leczeniu ciąży ciążowej. cukrzyca.

Interakcje

Właściwości farmakokinetyczne rozyglitazonu mogą być znacząco modyfikowane przez jednoczesne przyjmowanie gemfibrozylu, ryfamipicyny i innych modulatorów enzymu wątrobowego odpowiedzialnych za metabolizm CYP2C8, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, Hypericum Perforatum.
Należy pamiętać, że podwójna lub potrójna terapia, z innymi lekami hipoglikemizującymi, może znacząco zaostrzyć hipoglikemizujące działanie rozyglitazonu.

Przeciwwskazania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® jest przeciwwskazana w przypadku znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolności serca i towarzyszących jej epizodów, ostrego zespołu wieńcowego, upośledzenia czynności wątroby i nerek, kwasicy ketonowej i stanu przedśpiączkowego cukrzycowego.
Stosowanie AVANDII ® jest zdecydowanie odradzane nawet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Leczenie rozyglitazonem zostało poddane dziesiątkom badań klinicznych ze względu na liczne potencjalne skutki uboczne, takie jak uczynienie jego stosowania szczególnie niebezpiecznym.
W rzeczywistości, oprócz typowych skutków ubocznych, opisanych również dla innych leków hipoglikemizujących, takich jak ryzyko hipoglikemii, zmiany metaboliczne i żywieniowe, zmiany w obrazie hematologicznym, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zmiany w równowadze hydroelektrolitowej, leczenie z AVANDIA ® naraża pacjenta na wysokie ryzyko chorób serca, takich jak niewydolność serca i niedokrwienie.
W rzeczywistości wydaje się, że ten ostatni warunek jest odpowiedzialny za wycofanie z rynku wszystkich leków na bazie rozyglitazonu, biorąc pod uwagę niski stosunek BENEFIT/RYZYKO.

Notatka

LEK AVANDIA ZOSTAŁ WYCOFANY Z RYNKU EUROPEJSKIEGO.

Informacje o AVANDIA ® - Rosiglitazone opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.