Składniki aktywne: Finasteryd
PROPECIA 1 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Propecia? Po co to jest?
Propecia jest przeznaczona do stosowania wyłącznie u mężczyzn i nie powinna być przyjmowana przez kobiety ani dzieci.
Propecia zawiera lek zwany finasterydem.
Propecia jest stosowana w leczeniu wypadania włosów u mężczyzn (znanego również jako łysienie androgenowe). Jeśli po przeczytaniu tej ulotki masz jakiekolwiek pytania dotyczące wypadania włosów u mężczyzn, zwróć się do lekarza.
Wypadanie włosów u mężczyzn jest częstym schorzeniem, które, jak się uważa, jest spowodowane kombinacją czynników genetycznych i szczególnego hormonu zwanego dihydrotestosteronem (DHT). DHT pomaga skrócić fazę wzrostu włosów i przerzedzić włosy.
Na skórze głowy Propecia w szczególności obniża poziom DHT, blokując enzym (reduktazę 5-α typu II), który przekształca testosteron w DHT. Tylko mężczyźni z łagodną lub umiarkowaną, ale niepełną utratą włosów mogą oczekiwać korzyści ze stosowania preparatu Propecia.U większości mężczyzn leczonych preparatem Propecia przez 5 lat postęp wypadania włosów został spowolniony i co najmniej połowa z tych mężczyzn również odnotowała jakąś poprawę we wzroście włosów.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Propecia
Nie należy przyjmować leku Propecia, jeśli:
- jesteś kobietą (ponieważ ten lek jest przeznaczony dla mężczyzn, patrz Ciąża). W badaniach klinicznych wykazano, że Propecia nie działa u kobiet z wypadaniem włosów
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na finasteryd lub którykolwiek z pozostałych składników (wymienionych w punkcie 6). W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Propecia
Zachowaj szczególną ostrożność z Propecia
- Propecia nie powinna być przyjmowana przez dzieci.
- Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli masz lub miałeś jakiekolwiek problemy zdrowotne i poinformuj o wszelkich alergiach.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Propecia?
Przyjmowanie leku Propecia z innymi lekami
Propecia można zwykle przyjmować z innymi lekami. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki bez recepty.
Przyjmowanie leku Propecia z jedzeniem i piciem
Propecia można przyjmować z jedzeniem lub bez.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża
Propecia jest stosowana w leczeniu wypadania włosów u mężczyzn tylko u mężczyzn.
- Kobiety nie powinny stosować leku Propecia ze względu na ryzyko w ciąży.
- Jeśli jesteś w ciąży lub potencjalnie jesteś w ciąży, nie dotykaj pokruszonych lub połamanych tabletek Propecia.
- Jeśli substancja czynna preparatu Propecia zostanie wchłonięta po podaniu doustnym lub przez skórę przez kobietę w ciąży z dzieckiem płci męskiej, może to spowodować narodziny dziecka płci męskiej z wadami narządów płciowych.
- Jeśli kobieta w ciąży wejdzie w kontakt z aktywnym składnikiem preparatu Propecia, powinna skonsultować się z lekarzem.
- Tabletki Propecia są powlekane, aby zapobiec kontaktowi ze składnikiem aktywnym podczas normalnego użytkowania.
W razie jakichkolwiek pytań poproś lekarza lub farmaceutę o poradę.
Prowadzenie i używanie maszyn
Brak danych wskazujących na to, że Propecia wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach Propecia
Propecia zawiera laktozę, która jest rodzajem cukru. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować lek Propecia: dawkowanie
Propecia należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Przyjmowanie tego leku
- Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę.
- Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
- Propecia nie działa szybciej ani lepiej, jeśli jest przyjmowana więcej niż raz dziennie.
Twój lekarz może pomóc Ci ocenić, czy Propecia jest dla Ciebie skuteczna. Ważne jest, aby przyjmować lek Propecia przez okres ustalony przez lekarza. Propecia może działać długoterminowo tylko wtedy, gdy jest używana w sposób ciągły.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Propecia
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Propecia
W przypadku omyłkowego przyjęcia zbyt wielu tabletek należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Propecia
- Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, pomiń pominiętą dawkę.
- Następną dawkę należy przyjąć jak zwykle.
- Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Propecia
Pełne osiągnięcie efektu może zająć od 3 do 6 miesięcy.Ważne jest, aby przyjmować lek Propecia tak długo, jak zaleci to lekarz.Przerwanie stosowania leku Propecia może spowodować utratę włosów. czasu od 9 do 12 miesięcy.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Propecia należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Propecia?
Jak każdy lek, Propecia może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane były na ogół przemijające podczas kontynuacji leczenia lub ustępowały po przerwaniu leczenia.
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- zmniejszone pożądanie seksualne
- trudności w osiągnięciu erekcji
- problemy z wytryskiem, takie jak zmniejszenie ilości wydalanego nasienia
- depresyjny nastrój.
Częstość nieznana:
- reakcje alergiczne, takie jak wysypka, swędzenie, obrzęk pod skórą (pokrzywka) i obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy)
- obrzęk lub tkliwość piersi
- ból jąder
- szybkie bicie serca
- utrzymujące się trudności z uzyskaniem erekcji po zaprzestaniu leczenia
- utrzymujące się zmniejszenie popędu płciowego po zaprzestaniu leczenia
- uporczywe problemy z wytryskiem po zaprzestaniu leczenia
- Niepłodność zgłaszano u mężczyzn, którzy przyjmowali finasteryd przez długi czas i mieli inne czynniki ryzyka, które mogą wpływać na płodność. Zgłaszano normalizację lub poprawę jakości nasienia po odstawieniu finasterydu Nie przeprowadzono długoterminowych badań klinicznych dotyczących wpływu finasterydu na płodność u ludzi.
- podwyższone enzymy wątrobowe
Należy natychmiast zgłaszać lekarzowi wszelkie zmiany w tkance piersi, takie jak obrzęk, ból, powiększenie piersi lub wydzielina z brodawek sutkowych, ponieważ zmiany te mogą być oznakami poważnego stanu, takiego jak rak piersi.
Należy przerwać przyjmowanie leku Propecia i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła
- trudności z połykaniem
- guzki pod skórą (pokrzywka)
- trudności w oddychaniu.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować leku Propecia po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery cyfry oznaczają rok.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Propecia
- Substancją czynną tabletek Propecia jest finasteryd. Każda tabletka zawiera 1 mg finasterydu.
- Pozostałe substancje pomocnicze to:
Zawartość tabletki: Laktoza jednowodna 110,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, sól sodowa glikolanu skrobi, dokuzan sodu, stearynian magnezu.
Otoczka: Talk, hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (kolor E171), żółty tlenek żelaza i czerwony tlenek żelaza (kolor E172).
Opis wyglądu leku Propecia i co zawiera opakowanie
- Tabletki powlekane Propecia są dostarczane w blistrach.
- Tabletki powlekane, wypukłe, czerwonawo-brązowe, ośmiokątne, z wytłoczonymi literami „P” po jednej stronie i „PROPECIA” po drugiej stronie.
- Wielkości opakowań: 7, 28, 30, 84 lub 98 tabletek.
- Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PROPECIA 1 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 1 mg finasterydu. Każda tabletka zawiera 110,4 mg laktozy jednowodnej. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Bordowa, ośmiokątna, wypukła tabletka powlekana z wygrawerowanym logo „P” po jednej stronie i „PROPECIA” po drugiej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Wczesne stany łysienia androgenowego u mężczyzn. PROPECIA stabilizuje proces łysienia androgenowego u mężczyzn w wieku od 18 do 41 lat. Nie ustalono skuteczności w recesji dwuskroniowej i końcowej fazie wypadania włosów.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Jedna tabletka (1 mg) dziennie z posiłkami lub bez.
Nie ma dowodów na to, że zwiększenie dawki powoduje wzrost skuteczności.
Skuteczność i czas trwania leczenia powinny być stale oceniane przez lekarza prowadzącego.Zazwyczaj wymagane jest od trzech do sześciu miesięcy leczenia raz dziennie, aby można było oczekiwać stabilizacji wypadania włosów. Zaleca się dalsze stosowanie. Jeśli leczenie zostanie przerwane, korzystne efekty zaczynają ustępować po 6 miesiącach i wracają do wartości wyjściowych po 9-12 miesiącach.
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
04.3 Przeciwwskazania
Przeciwwskazane u kobiet: patrz 4.6 Ciąża i laktacja oraz 5.1 Właściwości farmakodynamiczne.
Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Preparatu PROPECIA nie należy stosować u dzieci. Brak danych wykazujących skuteczność lub bezpieczeństwo finasterydu u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
W badaniach klinicznych preparatu PROPECIA u mężczyzn w wieku od 18 do 41 lat średnia wartość antygenu swoistego dla prostaty (PSA) w surowicy zmniejszyła się z 0,7 ng/ml w punkcie początkowym do 0,5 ng/ml w 12. miesiącu. mężczyźni otrzymujący PROPECIA, należy rozważyć podwojenie wartości PSA.
Brakuje długoterminowych danych dotyczących płodności u ludzi i nie przeprowadzono specjalnych badań u mężczyzn o niskiej płodności.Mężczyźni planujący zostać ojcami byli początkowo wykluczeni z badań klinicznych.Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działań niepożądanych mających wpływ na płodność, spontaniczne zgłoszenia niepłodności i (lub) nasienia o niskiej jakości, które otrzymano po wprowadzeniu do obrotu. Zgłaszano normalizację lub poprawę jakości nasienia po odstawieniu finasterydu.
Nie badano wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę finasterydu.
Rak piersi zgłaszano u mężczyzn przyjmujących 1 mg finasterydu w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Lekarze powinni poinstruować swoich pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie zmiany w tkance piersi, takie jak obrzęk, ból, ginekomastia lub wydzielina z brodawki sutkowej.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp-laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, ale nie wpływa na jego „aktywność”. Chociaż oszacowano niskie ryzyko modyfikacji farmakokinetyki innych leków przez finasteryd, prawdopodobne jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 zmienią stężenie finasterydu w osoczu. Jednakże, w oparciu o ustalone marginesy bezpieczeństwa, jest mało prawdopodobne, aby jakikolwiek wzrost spowodowany równoczesnym stosowaniem tych inhibitorów miał znaczenie kliniczne.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża:
Stosowanie preparatu PROPECIA jest przeciwwskazane u kobiet ze względu na ryzyko zajścia w ciążę.Z uwagi na zdolność finasterydu do hamowania konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), po podaniu kobiecie w ciąży preparat PROPECIA może powodować wady rozwojowe zewnętrznych narządów płciowych płodu, w przypadku mężczyzn (patrz 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania).
Czas karmienia:
Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka ludzkiego.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych sugerujących, że PROPECIA wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych i (lub) stosowania po wprowadzeniu do obrotu wymieniono w poniższej tabeli.
Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano w następujący sposób:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,
Nie można oszacować częstości działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, ponieważ pochodzą one ze zgłoszeń spontanicznych.
* Przypadki przedstawione jako różnice w porównaniu z placebo w badaniach klinicznych w 12. miesiącu.
** Patrz punkt 4.4
† To działanie niepożądane zostało zidentyfikowane podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu, ale częstość występowania w randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych III fazy (protokoły 087, 089 i 092) nie różniła się między finasterydem a placebo.
Działania niepożądane związane z lekami seksualnymi występowały częściej u mężczyzn leczonych finasterydem niż u mężczyzn otrzymujących placebo, a częstość występowania w ciągu pierwszych 12 miesięcy wynosiła 3,8% vs odpowiednio 2,1%. Częstość występowania tych objawów zmniejszyła się do 0,6% u mężczyzn leczonych finasterydem w ciągu następnych czterech lat. Około 1% mężczyzn w każdej grupie leczenia przerwało terapię z powodu powiązanych niepożądanych doświadczeń seksualnych. następnie spadła.
Ponadto zgłaszano uporczywe zaburzenia seksualne (obniżenie libido, zaburzenia erekcji i zaburzenia wytrysku) po przerwaniu leczenia produktem PROPECIA po wprowadzeniu produktu do obrotu, rak piersi u mężczyzn (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
04.9 Przedawkowanie
W badaniach klinicznych pojedyncze dawki finasterydu do 400 mg i wielokrotne dawki finasterydu do 80 mg na dobę przez trzy miesiące (n = 71) nie powodowały działań niepożądanych zależnych od dawki.
Nie zaleca się specjalnego leczenia w przypadku przedawkowania preparatu PROPECIA.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: D11A X10.
Finasteryd jest związkiem 4-azasteroidowym, który hamuje ludzką 5a-reduktazę typu 2 (obecną w mieszkach włosowych) z ponad 100 razy większą selektywnością niż ludzka 5a-reduktaza typu 1 i blokuje obwodową konwersję testosteronu w „androgen dihydrotestosteron (DHT) U mężczyzn z łysieniem typu męskiego bezwłosa skóra głowy ma zminiaturyzowane mieszki włosowe i zwiększone ilości DHT.Finasteryd hamuje proces odpowiedzialny za miniaturyzację mieszków włosowych skóry głowy, co może spowodować odwracalny proces łysienia.
Studia u mężczyzn:
Skuteczność preparatu PROPECIA wykazano w trzech badaniach z udziałem 1879 mężczyzn w wieku od 18 do 41 lat z łagodną lub umiarkowaną, ale niepełną utratą włosów na wierzchołkach kręgosłupa oraz środkową i czołową utratą włosów. W tych badaniach wzrost włosów oceniano za pomocą czterech różnych zmiennych, w tym liczby włosów, klasyfikacji reprodukcji fotograficznych głowy przez dermatologów na panelu ekspertów, oceny badaczy i samooceny pacjentów.
W dwóch badaniach z udziałem mężczyzn z łysieniem wierzchołkowym, leczenie preparatem PROPECIA kontynuowano przez 5 lat, podczas których pacjenci wykazywali poprawę w czasie od 3 do 6 miesiąca zarówno w stosunku do wartości wyjściowych, jak i placebo. Podczas gdy parametry poprawy włosów w stosunku do wartości wyjściowych u mężczyzn leczonych preparatem PROPECIA generalnie osiągnęły szczyt w drugim roku, a następnie stopniowo spadały (np. liczba włosów w reprezentatywnej próbce o powierzchni 5,1 cm2 wzrosła o 88 włosów w stosunku do wartości wyjściowej do 2 lat i 38 włosów od do 5 lat), wypadanie włosów w grupie placebo stopniowo pogarszało się w porównaniu do wartości wyjściowych (spadek o 50 włosów po dwóch latach i 239 włosów po 5 latach). Dlatego też, chociaż poprawa w stosunku do stanu wyjściowego u mężczyzn leczonych preparatem PROPECIA nie zwiększyła się dalej po drugim roku, różnica między grupami leczenia nadal wzrastała w ciągu całego pięcioletniego badania. mężczyzn na podstawie oceny obrazu fotograficznego i 93% na podstawie oceny badaczy.Ponadto zwiększony wzrost włosów zaobserwowano u 65% mężczyzn leczonych preparatem PROPECIA na podstawie liczby włosów, u 48% na podstawie oceny obrazów fotograficznych i w 77% na podstawie oceny badaczy.Natomiast w grupie placebo stopniową utratę włosów w czasie zaobserwowano u 100% mężczyzn na podstawie liczby włosów, 75% na podstawie oceny obrazu fotograficznego i u 38% na podstawie oceny badacza. Ponadto samoocena pacjenta wykazała znaczny wzrost gęstości włosów, zmniejszenie wypadania włosów i poprawę wyglądu włosów po leczeniu preparatem PROPECIA przez ponad 5 lat (patrz tabela poniżej).
Odsetek pacjentów, u których nastąpiła poprawa dla każdego z 4 ocenianych parametrów
† Randomizacja 1: 1 PROPECIA vs placebo
††Randomizacja 9:1 PROPECIA vs placebo
W 12-miesięcznym badaniu mężczyzn z wypadaniem włosów w okolicy środkowej/czołowej uzyskano liczbę włosów na reprezentatywnym obszarze 1 cm2 (około 1/5 powierzchni próbki w badaniach wierzchołków). powierzchnia 5,1 cm2 wzrosła o 49 włosów (5%) w porównaniu do wartości wyjściowej oraz o 59 włosów (6%) w porównaniu do placebo. Badanie to wykazało również znaczną poprawę samooceny pacjentów, oceny badaczy i punktacji zdjęć głowy przez panel ekspertów dermatologów.
W dwóch badaniach trwających 12 i 24 tygodnie wykazano, że dawka 5-krotność zalecanej dawki (finasteryd 5 mg/dobę) powodowała medianę zmniejszenia objętości ejakulatu o około 0,5 ml (-25%) w porównaniu z placebo, która była odwracalna po odstawieniu W 48-tygodniowym badaniu finasteryd w dawce 1 mg/dobę powodował medianę zmniejszenia objętości ejakulatu o 0,3 ml (-11%) w porównaniu ze zmniejszeniem o 0,2 ml (-8%) w grupie placebo. Nie zaobserwowano wpływu na liczbę, ruchliwość ani morfologię plemników. Brak danych dla dłuższych okresów. Nie było możliwe podjęcie badań klinicznych, które mogłyby bezpośrednio wyjaśnić możliwe negatywne skutki dla płodności. Jednak takie skutki są uważane za bardzo mało prawdopodobne (patrz także 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie).
Badania u kobiet:
Wykazano brak skuteczności u kobiet po menopauzie z łysieniem androgenowym leczonych 1 mg finasterydu przez 12 miesięcy.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Biodostępność:
Biodostępność finasterydu po podaniu doustnym wynosi około 80% i nie ma na nią wpływu pokarm.Maksymalne stężenie finasterydu w osoczu jest osiągane po około 2 godzinach od podania, a wchłanianie jest zakończone po 6-8 godzinach.
Dystrybucja:
Wiązanie białek wynosi około 93%. Objętość dystrybucji wynosi około 76 litrów (44-96 litrów). Po podaniu dawki 1 mg/dobę maksymalne stężenie finasterydu w osoczu w stanie stacjonarnym wynosiło średnio 9,2 ng/ml i zostało osiągnięte po 1-2 godzinach od podania dawki; AUC (0-24 godziny) wynosiło 53 ng x godzina/ml.
Finasteryd wykryto w płynie mózgowo-rdzeniowym, ale wydaje się, że lek nie koncentruje się preferencyjnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. Bardzo małą ilość finasterydu wykryto również w nasieniu osób leczonych finasterydem. Badania na małpach rezus wykazały, że ta ilość nie stanowi zagrożenia dla rozwijającego się płodu płci męskiej (patrz 4.6 Ciąża i laktacja oraz 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie).
Biotransformacja:
Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4 bez wpływu na jego „aktywność”. U ludzi, po podaniu doustnym 14C-finasterydu, zidentyfikowano dwa metabolity finasterydu, które w stosunku do tego ostatniego wykazują jedynie niewielkie działanie hamujące na 5a-reduktazę.
Eliminacja:
U ludzi, po podaniu doustnym 14C-finasterydu, około 39% (32-46%) dawki było wydalane z moczem w postaci metabolitów.Praktycznie niezmieniony lek nie był wydalany z moczem, a 57% (51-64%). całkowita dawka została wydalona z kałem.
Klirens osoczowy wynosi około 165 ml/min (70-279 ml/min).
Szybkość eliminacji finasterydu zmniejsza się nieznacznie wraz z wiekiem.Średni okres półtrwania w osoczu wynosi około 5-6 godzin (3-14 godzin) [8 godzin (6-15 godzin) u mężczyzn powyżej 70. roku życia. Wyniki te nie mają znaczenia klinicznego i dlatego zmniejszenie dawki u osób starszych nie jest uzasadnione.
Niewydolność wątroby:
Nie badano wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę finasterydu.
Niewydolność nerek:
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny w zakresie od 9 do 55 ml/min pole pod krzywą, maksymalne stężenia w osoczu, okres półtrwania i wiązanie z białkami niezmienionego finasterydu po podaniu pojedynczej dawki finasterydu znakowanego węglem 14C były podobne do wartości uzyskane u zdrowych ochotników.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mutagenność / Rakotwórczość
Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały żadnego ryzyka dla ludzi.
Zaburzający wpływ na reprodukcję, w tym na płodność
Wpływ na rozwój embrionalny i płodowy badano na szczurach, królikach i małpach rezus. U szczurów, którym podawano dawkę kliniczną 5-5000 razy większą, u płodów płci męskiej obserwowano występowanie spodziectwa w sposób zależny od dawki. Nawet u małp rezus leczenie doustnymi dawkami 2 mg/kg/dobę powodowało nieprawidłowości zewnętrznych narządów płciowych. U małp rezus dożylne dawki do 800 ng na dobę nie wykazały wpływu na płody płci męskiej. Stanowi to ekspozycję na finasteryd 750 razy co najmniej większą niż maksymalna oszacowana u kobiet w ciąży ekspozycja na nasienie mężczyzn przyjmujących 1 mg/dobę (patrz 5.2 Właściwości farmakokinetyczne). W badaniu na królikach płody nie były narażone na działanie finasterydu w okresie krytycznym dla rozwoju narządów płciowych.
U królików, po leczeniu dawką 80 mg/kg/dobę, która w innych badaniach wykazała wyraźny wpływ na zmniejszenie masy dodatkowych gruczołów płciowych, ani objętość ejakulatu, liczba plemników ani płodność nie są zmienione. 6 i 12 tygodni z 80 mg/kg/dobę (około 500-krotność ekspozycji klinicznej) nie zaobserwowano wpływu na płodność. Po 24-30 tygodniach leczenia zaobserwowano pewne zmniejszenie płodności oraz wyraźne zmniejszenie masy prostaty i pęcherzyków nasiennych. Wszystkie zmiany były odwracalne w okresie 6 tygodni. Wykazano, że obniżona płodność jest spowodowana pogorszeniem formowania się wymazów nasienia, co nie ma związku z ludźmi.Rozwój niemowląt i ich zdolności rozrodcze w wieku dojrzewania płciowego były bez komentarza. Nie zaobserwowano wpływu na liczne parametry płodności po inseminacji samic szczurów nasieniem najądrza od szczurów, którym przez 36 tygodni podawano 80 mg/kg/dobę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Zawartość tabletu:
Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Wstępnie żelowana skrobia kukurydziana Karboksymetyloskrobia sodowa Dokuzan sodu Magnezu stearynian
Powłoka skompresowana:
Talk, hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (kolor E171), żółty tlenek żelaza i czerwony tlenek żelaza (kolor E172).
06.2 Niekompatybilność
Nie dotyczy.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie są wymagane żadne specjalne środki ostrożności.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
7 tabletek (1 x 7; blister PVC/aluminium)
28 tabletek (4 x 7; blister PVC/aluminium)
30 tabletek (3 x 10; blister PVC/aluminium)
84 tabletki (12 x 7; blister PVC/aluminium)
98 tabletek (14 x 7; blister PVC/aluminium)
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Kobiety w ciąży lub mogące zajść w ciążę nie powinny mieć kontaktu z pokruszonymi lub przełamanymi tabletkami PROPECIA ze względu na możliwe wchłanianie finasterydu i wynikające z tego potencjalne ryzyko dla płodu płci męskiej (patrz 4.6 Ciąża i laktacja). Tabletki PROPECIA mają powłokę, która zapobiega kontaktowi ze składnikiem aktywnym podczas normalnego użytkowania, o ile tabletki nie są łamane lub kruszone.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
7 tabletek powlekanych nr. 034237014
28 tabletek powlekanych n. 034237026
30 tabletek powlekanych nr. 034237038
84 tabletki powlekane n.o. 034237040
98 tabletek powlekanych n.p. 034237053
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
styczeń 1999
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
wrzesień 2014