Składniki aktywne: Gabapentyna
Neurontin 100 mg kapsułki twarde
Neurontin 300 mg kapsułki twarde
Neurontin 400 mg kapsułki twarde
Dlaczego stosuje się Neurontin? Po co to jest?
Neurontin należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).
Substancją czynną leku Neurontin jest gabapentyna.
Neurontin stosuje się w leczeniu:
- Różne formy padaczki (napady początkowo ograniczone do pewnych obszarów mózgu, niezależnie od tego, czy napady rozprzestrzeniły się na inne części mózgu, czy nie). Lekarz przepisze Neurontin, aby pomóc pacjentowi w leczeniu padaczki, gdy obecne leczenie nie zapewnia pełnej kontroli stanu pacjenta. Należy przyjmować Neurontin razem z dotychczasowym leczeniem, chyba że otrzymasz inne zalecenia. Neurontin może być również stosowany wyłącznie w leczeniu osób dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia.
- Obwodowy ból neuropatyczny (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów). Wiele różnych chorób może powodować obwodowy ból neuropatyczny (występujący głównie w nogach i/lub ramionach), taki jak cukrzyca lub półpasiec.Odczucia bólu można opisać jako ciepło, pieczenie, pulsowanie, bóle piorunów, przeszywające, ostre bóle, skurcze bóle, pobolewanie, mrowienie, drętwienie, kłucie itp.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Neurontin
Nie przyjmować leku Neurontin
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na gabapentynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Neurontin
Przed rozpoczęciem stosowania leku Neurontin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjent ma problemy z nerkami, lekarz może przepisać inne dawkowanie
- jeśli pacjent jest poddawany hemodializie (w celu usunięcia produktów przemiany materii z niewydolności nerek), należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ból i (lub) osłabienie mięśni;
- jeśli wystąpią objawy, takie jak uporczywy ból brzucha, nudności i wymioty, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki ("zapalenie trzustki").
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia dla gabapentyny.W przypadku nadużywania lub uzależnienia należy poinformować lekarza.
U niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak gabapentyna, pojawiły się myśli o samobójstwie lub samookaleczeniu. Jeśli kiedykolwiek będziesz mieć takie myśli, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Ważne informacje o potencjalnie poważnych reakcjach
U niewielkiej liczby pacjentów leczonych lekiem Neurontin wystąpiła reakcja alergiczna lub potencjalnie poważne reakcje skórne, które nieleczone mogą przekształcić się w poważniejsze problemy. Musisz znać te objawy, aby móc je rozpoznać podczas przyjmowania leku Neurontin.
Należy zapoznać się z opisem tych objawów w punkcie 4 tej ulotki, w części „Natychmiast należy skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku u pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, ponieważ mogą one być poważne”.
Osłabienie mięśni, bóle lub bóle, a zwłaszcza złe samopoczucie i jednocześnie gorączka, mogą być spowodowane rozpadem mięśni, który może zagrażać życiu i prowadzić do problemów z nerkami. Może również wystąpić odbarwienie moczu i nieprawidłowe wyniki badań krwi (w szczególności zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej). W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów lub objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Neurontin
Inne leki i Neurontin
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Leki zawierające opioidy, takie jak morfina
Jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające opioidy (takie jak morfina), należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, ponieważ opioidy mogą nasilać działanie leku Neurontin.Ponadto skojarzenie leku Neurontin z opioidami może powodować objawy, takie jak senność i (lub) osłabienie oddychania.
Leki zobojętniające sok żołądkowy na złe trawienie
W przypadku jednoczesnego przyjmowania leku Neurontin i leków zobojętniających zawierających glin i magnez wchłanianie leku Neurontin z żołądka może być zmniejszone, dlatego zaleca się przyjmowanie leku Neurontin nie wcześniej niż dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.
Neurontyna:
- Nie przewiduje się interakcji z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub pigułkami antykoncepcyjnymi.
- Może zakłócać niektóre testy laboratoryjne; jeśli potrzebujesz badania moczu, powiedz swojemu lekarzowi lub szpitalowi, co przyjmujesz.
Neurontin z jedzeniem
Neurontin można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Leku Neurontin nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań oceniających stosowanie gabapentyny u kobiet w ciąży, ale donoszono o zwiększonym ryzyku rozwoju dziecka w przypadku innych leków stosowanych w leczeniu napadów padaczkowych, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania więcej niż jednego leku. lek na napady drgawkowe, dlatego jeśli to możliwe, w czasie ciąży należy starać się przyjmować tylko lek na padaczkę i wyłącznie na poradę lekarską.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę podczas przyjmowania leku Neurontin. Nie należy nagle przerywać przyjmowania tego leku, ponieważ może to spowodować nagłe wystąpienie drgawek, które mogą mieć poważne konsekwencje dla Ciebie i Twojego dziecka.
Czas karmienia
Gabapentyna, aktywny składnik Neurontin, przenika do mleka matki. Ponieważ wpływ na dziecko nie jest znany, zaleca się, aby nie karmić piersią podczas leczenia lekiem Neurontin.
Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.
Prowadzenie i używanie maszyn
Neurontin może powodować zawroty głowy, senność i zmęczenie. Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać skomplikowanych maszyn ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, dopóki nie zrozumiesz, czy lek ten może wpływać na zdolność wykonywania tych czynności.
Neurontin zawiera laktozę
Kapsułki twarde Neurontin zawierają laktozę (rodzaj cukru). Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Neurontin: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Lekarz ustali odpowiednią dawkę dla Ciebie.
Padaczka, zalecana dawka to:
Dorośli i młodzież:
Należy przyjąć liczbę kapsułek przepisaną przez lekarza. Lekarz zazwyczaj stopniowo zwiększa dawkę. Dawka początkowa będzie na ogół wynosić od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie, zgodnie z zaleceniem lekarza, dawka może zostać zwiększona do maksymalnie 3600 mg na dobę, a lekarz zaleci przyjmowanie tej dawki w 3 oddzielnych dawkach, tj. raz rano, raz po południu i raz na dobę. wieczór.
Dzieci w wieku 6 lat i starsze:
Lekarz określi dawkę, jaką należy podać dziecku, ponieważ jest ona obliczana na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, którą stopniowo zwiększa się w ciągu około 3 dni.Zwykła dawka w leczeniu padaczki wynosi 25-35 mg/kg na dobę. Zazwyczaj podaje się go w 3 dawkach podzielonych, przyjmując kapsułkę codziennie, zwykle raz rano, raz po południu i raz wieczorem.
Neurontin nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 roku życia.
Obwodowy ból neuropatyczny, zalecana dawka to:
Dorośli ludzie:
Weź liczbę kapsułek zgodnie z zaleceniami lekarza. Lekarz zazwyczaj stopniowo zwiększa dawkę. Dawka początkowa będzie na ogół wynosić od 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie, zgodnie z zaleceniem lekarza, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 3600 mg na dobę, a lekarz zaleci przyjmowanie leku w 3 dawkach podzielonych, tj. raz rano, raz po południu i raz wieczorem. .
Jeśli masz problemy z nerkami lub jesteś poddawany hemodializie
Jeśli pacjent ma problemy z nerkami lub jest poddawany hemodializie, lekarz może przepisać inny harmonogram przyjmowania tego leku i (lub) inną dawkę.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) powinni przyjmować zwykłą dawkę leku Neurontin, chyba że mają problemy z nerkami. W przypadku problemów z nerkami lekarz może przepisać inny harmonogram przyjmowania leku i (lub) inną dawkę.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Neurontin jest za mocne lub za słabe, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Sposób podawania
Neurontin jest przyjmowany doustnie. Kapsułki należy zawsze połykać w całości, popijając dużą ilością wody.
Kontynuuj leczenie lekiem Neurontin, dopóki lekarz nie zaleci przerwania.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Neurontin
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Neurontin
Większa dawka niż zalecana może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym utraty przytomności, zawrotów głowy, podwójnego widzenia, trudności w mówieniu, senności i biegunki.
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Neurontin niż przepisana przez lekarza, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego. Kapsułki, których nie zabrałeś ze sobą, zabierz razem z opakowaniem i ulotką dla pacjenta, aby szpital mógł łatwo zrozumieć, ile leku przyjąłeś.
Pominięcie przyjęcia leku Neurontin
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz, chyba że nadszedł czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Neurontin
Nie należy przerywać przyjmowania leku Neurontin, chyba że tak zaleci lekarz. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo przez okres co najmniej 1 tygodnia.W przypadku nagłego przerwania stosowania leku Neurontin lub przed zaleceniem go przez lekarza ryzyko wystąpienia drgawek wzrasta.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Neurontin
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu tego leku zauważysz którykolwiek z poniższych objawów, ponieważ mogą one być poważne:
- ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej uwagi, obrzęk ust i twarzy, wysypka i zaczerwienienie skóry i (lub) wypadanie włosów (mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej)
- uporczywy ból brzucha, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki (stan zapalny trzustki).
- Neurontin może powodować ciężką lub zagrażającą życiu reakcję alergiczną, która może wpływać na skórę lub jakąkolwiek inną część ciała, taką jak wątroba lub krew. Kiedy masz tego typu reakcję, możesz mieć wysypkę lub nie. Może to spowodować hospitalizację lub odstawienie leku Neurontin.
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
- wysypki skórne
- pokrzywka
- gorączka
- obrzęk węzłów chłonnych, który ma tendencję do nie zanikania
- obrzęk ust i języka
- zażółcenie skóry lub białek oczu
- nietypowe krwawienie lub siniaki
- silne zmęczenie lub osłabienie
- nagły ból mięśni
- częste infekcje
Te objawy mogą być pierwszymi oznakami poważnej reakcji. Lekarz powinien zbadać pacjenta, aby zdecydować, czy kontynuować przyjmowanie leku Neurontin.
- Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ból i (lub) osłabienie mięśni.
Inne skutki uboczne obejmują:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- Infekcje wirusowe
- Senność, zawroty głowy, brak koordynacji
- uczucie zmęczenia, gorączka
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- Zapalenie płuc, infekcje dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, zapalenie ucha lub inne infekcje
- Niska liczba białych krwinek
- Anoreksja, zwiększony apetyt
- Gniew wobec innych ludzi, dezorientacja, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, trudności w myśleniu
- Drgawki, szarpnięcia, trudności w mówieniu, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, wrażliwość skóry, osłabienie czucia (drętwienie), trudności w koordynacji, nieprawidłowe ruchy gałek ocznych, nasilenie, osłabienie lub brak odbić
- Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
- Zawroty głowy
- Wysokie ciśnienie krwi, zaczerwienienie twarzy lub rozszerzenie naczyń krwionośnych
- Trudności w oddychaniu, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, suchy nos
- Wymioty, nudności, problemy z zębami, ból dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia
- Obrzęk twarzy, siniaki, wysypka, swędzenie, trądzik
- Ból stawów, ból mięśni, ból pleców, drganie mięśni
- Problemy z erekcją (impotencja)
- Obrzęk nóg i ramion, trudności w chodzeniu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy grypopodobne
- Zmniejszenie liczby białych krwinek, przyrost masy ciała
- Rany przypadkowe, złamania, otarcia
Ponadto w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowanie i szarpnięcia.
Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- Reakcja alergiczna, taka jak pokrzywka
- Redukcja ruchu
- Przyspieszone tętno
- Obrzęk, który może dotyczyć twarzy, tułowia i kończyn
- Nieprawidłowe wyniki badań krwi, które sugerują problemy z wątrobą.
- Upośledzenie umysłowe
- Spada
- Wzrost poziomu glukozy we krwi (obserwowany częściej u pacjentów z cukrzycą)
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób):
- Utrata przytomności
- Spadek poziomu glukozy we krwi (obserwowany częściej u pacjentów z cukrzycą)
Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek, które krzepną krew)
- Halucynacje
- Problemy z nieprawidłowymi ruchami, takie jak konwulsyjne drżenie, szarpnięcia i sztywność
- dzwoniłem w ucho
- Grupa działań niepożądanych, w tym obrzęk węzłów chłonnych (niewielkie izolowane grudki pod skórą), gorączka, wysypka i zapalenie wątroby, które mogą występować razem
- Zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby
- Ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu
- Powiększenie tkanki piersi, powiększenie piersi
- Zdarzenia niepożądane występujące po nagłym odstawieniu gabapentyny (lęk, zaburzenia snu, nudności, ból, pocenie się), ból w klatce piersiowej
- Uszkodzenie włókien mięśniowych (rabdomioliza)
- Nieprawidłowości w badaniach krwi (zwiększona aktywność kinazy kreatynowej)
- Problemy z funkcjami seksualnymi, w tym niemożność osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk
- Niski poziom sodu we krwi
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać kapsułek twardych Neurontin w temperaturze powyżej 30°C.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Neurontin
Substancją czynną jest gabapentyna. Każda twarda kapsułka żelatynowa zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny.
Pozostałe składniki kapsułek Neurontin to:
Zawartość kapsułki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana i talk.
Otoczka kapsułki: żelatyna, woda oczyszczona i laurylosiarczan sodu.
Kapsułki 100 mg zawierają barwnik E171 (dwutlenek tytanu), kapsułki 300 mg zawierają barwniki E171 (dwutlenek tytanu) i E172 (żółty tlenek żelaza), a kapsułki 400 mg zawierają barwniki E171 (dwutlenek tytanu) i E172 (czerwony i żółty tlenek żelaza). Atrament stosowany we wszystkich kapsułkach zawiera szelak, E171 (dwutlenek tytanu) i E132 (indygotyna).
Jak wygląda Neurontin i co zawiera opakowanie
Kapsułki twarde
Kapsułki 100 mg są twarde i białe, z nadrukiem „Neurontin 100 mg” i „PD”.
Kapsułki 300 mg są żółte, twarde i mają nadruk „Neurontin 300 mg” i „PD”.
Kapsułki 400 mg są twarde w kolorze pomarańczowym i mają nadruk „Neurontin 400 mg” i „PD”.
Blistry PVC / PVDC / aluminium zawierające 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NEURONTYNA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 100 mg gabapentyny.
Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 300 mg gabapentyny.
Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 400 mg gabapentyny.
Substancje pomocnicze:
Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 13 mg laktozy (w postaci jednowodnej).
Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 41 mg laktozy (w postaci jednowodnej).
Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 54 mg laktozy (w postaci jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde
Neurontin 100 mg kapsułki twarde: Biała nieprzezroczysta twarda kapsułka z nadrukiem „Neurontin 100 mg” i „PD” zawierająca biały lub białawy proszek.
Neurontin 300 mg kapsułki twarde: Nieprzezroczysta żółta kapsułka twarda z nadrukiem „Neurontin 300 mg” i „PD”, zawierająca biały lub białawy proszek.
Neurontin 400 mg kapsułki twarde: nieprzezroczysta pomarańczowa kapsułka twarda z nadrukiem „Neurontin 400 mg” i „PD”, zawierająca biały lub białawy proszek.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Padaczka
Gabapentyna jest wskazana jako terapia wspomagająca w leczeniu napadów częściowych w obecności lub braku wtórnego uogólnienia u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1).
Gabapentyna jest wskazana w monoterapii w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego
Gabapentyna jest wskazana u dorosłych w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i neuralgia poopryszczkowa.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie doustne.
Gabapentyna może być przyjmowana z jedzeniem lub bez jedzenia i musi być połykana w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Tabela 1 opisuje schemat miareczkowania dla rozpoczęcia leczenia dla wszystkich wskazań; Ten schemat dawkowania jest zalecany zarówno dla dorosłych, jak i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Instrukcje dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat podano w kolejnym podrozdziale tego punktu.
Odstawienie gabapentyny
Zgodnie z obecną praktyką kliniczną, jeśli leczenie gabapentyną ma być przerwane, zaleca się stopniowe odstawienie przez co najmniej tydzień, niezależnie od leczonego wskazania.
Padaczka
Padaczka na ogół wymaga długotrwałego leczenia.Dawkę ustala lekarz prowadzący na podstawie tolerancji i skuteczności dla indywidualnego pacjenta.
Dorośli i młodzież:
W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg na dobę Leczenie można rozpocząć poprzez dostosowanie dawki zgodnie z opisem w Tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę (TID) pierwszego dnia później, w zależności od indywidualnego odpowiedź i tolerancję pacjenta, dawka może być dalej zwiększana o 300 mg/dobę co 2-3 dni, maksymalnie do 3600 mg/dobę wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi jeden tydzień, dla dawki 2400 mg/dobę łącznie 2 tygodnie, a dla 3600 mg/dobę łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane przez długi czas otwarte badania kliniczne. Maksymalną dawkę dobową należy podzielić na trzy pojedyncze podania, a aby zapobiec nagłemu wystąpieniu napadów, maksymalna przerwa między dawkami nie powinna przekraczać 12 godzin.
Dzieci w wieku 6 lat lub starsze:
Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg/dobę, a skuteczną dawkę uzyskuje się poprzez zwiększanie dawki w okresie około trzech dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg/dobę. Dawki do 50 mg/kg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym.Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy pojedyncze podania, a maksymalny odstęp między dawkami nie powinien przekraczać 12 godzin.
Nie ma konieczności monitorowania stężenia gabapentyny w osoczu, aby zoptymalizować leczenie gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez ryzyka zmiany stężenia gabapentyny w osoczu lub stężeń innych leków przeciwpadaczkowych w surowicy.
Obwodowy ból neuropatyczny
Dorośli ludzie
Leczenie można rozpocząć poprzez dostosowanie dawki, jak opisano w Tabeli 1. Alternatywnie, dawka początkowa wynosi 900 mg/dobę podzielona na trzy równe podania. Następnie, w oparciu o indywidualną odpowiedź i tolerancję pacjenta, dawkę można dalej zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, maksymalnie do 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi jeden tydzień, dla dawki 2400 mg/dobę jest to łącznie 2 tygodnie, a dla dawki 3600 mg/dobę łącznie 3 tygodnie.
W leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i neuralgia poopryszczkowa, skuteczność i bezpieczeństwo nie były badane w badaniach klinicznych dla okresów leczenia dłuższych niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymaga leczenia z powodu bólu neuropatycznego obwodowego przez ponad 5 miesięcy, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i określić potrzebę przedłużenia leczenia.
Instrukcje dla wszystkich wskazań
U pacjentów ze złym stanem ogólnym, np. z niską masą ciała, po przeszczepieniu narządów itp., dawkowanie powinno odbywać się wolniej, stosując mniejsze dawki lub dłuższe odstępy czasu między zwiększaniem dawki.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na związane z wiekiem osłabienie czynności nerek (patrz Tabela 2) U pacjentów w podeszłym wieku częściej mogą występować senność, obrzęki obwodowe i osłabienie.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się dostosowanie dawki w sposób opisany w Tabeli 2. W celu przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek można stosować kapsułki gabapentyny 100 mg.
a Całkowitą dawkę dobową należy podawać w trzech dawkach podzielonych. Zmniejszone dawki są wskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
b Podawać w dawce 300 mg co drugi dzień.
c Dla pacjentów z klirensem kreatyniny
Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie
U pacjentów hemodializowanych z bezmoczem, którzy nigdy nie byli leczeni gabapentyną, zaleca się dawkę nasycającą 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdej 4-godzinnej sesji hemodializy. W dni wolne od hemodializy nie należy stosować gabapentyny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek poddawanych hemodializie dawka podtrzymująca gabapentyny powinna być oparta na zaleceniach dotyczących dawkowania wymienionych w Tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się dodatkową dawkę 200-300 mg po każdej hemodializie. 4 godziny.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
U pacjentów otrzymujących leki przeciwpadaczkowe w różnych wskazaniach zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza randomizowanych badań leków przeciwpadaczkowych w porównaniu z placebo również wykazała niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych.
Mechanizm tego ryzyka nie został ustalony, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka w przypadku gabapentyny.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych, a jeśli tak, należy rozważyć odpowiednie leczenie. Pacjentów (i opiekunów) należy poinstruować, aby powiadamiali lekarza prowadzącego w przypadku pojawienia się oznak myśli lub zachowań samobójczych.
Jeśli u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki podczas leczenia gabapentyną, należy rozważyć przerwanie leczenia gabapentyną (patrz punkt 4.8).
Chociaż nie ma dowodów na nawrót napadów epileptycy W przypadku gabapentyny nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może stymulować stan padaczkowy (patrz punkt 4.2).
W przypadku gabapentyny, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększona częstotliwość napadów lub pojawienie się nowych rodzajów napadów.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia leków przeciwpadaczkowych podawanych jednocześnie z gabapentyną u pacjentów opornych na leczenie wieloma lekami przeciwpadaczkowymi w celu uzyskania monoterapii gabapentyną mają niski wskaźnik powodzenia.
Uważa się, że gabapentyna nie jest skuteczna w leczeniu napadów padaczkowych w obecności pierwotnego uogólnienia, takiego jak nieobecności, i może nasilać te napady u niektórych pacjentów. Dlatego gabapentynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym nieobecnościami.
Nie przeprowadzono systematycznych badań gabapentyny u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych. W badaniu z podwójnie ślepą próbą u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat lub starszych niż u młodszych pacjentów. Poza tymi danymi, oceny kliniczne w tej grupie pacjentów nie wskazują na inny profil bezpieczeństwa niż obserwowany u młodszych pacjentów.
Wpływ terapii długoterminowej (dłużej niż 36 tygodni) na uczenie się, inteligencję i rozwój dzieci i młodzieży nie został odpowiednio zbadany. Korzyści z przedłużonej terapii należy zatem porównać z potencjalnym ryzykiem takiej terapii.
Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS)
U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, prawdopodobnie zagrażające życiu ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) (patrz punkt 4.8).
Należy zauważyć, że mogą wystąpić wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, nawet jeśli wysypka nie jest widoczna. Jeśli takie oznaki lub objawy są obecne, pacjenta należy natychmiast poddać ocenie. Jeśli nie można ustalić alternatywnej etiologii tych objawów przedmiotowych lub podmiotowych, należy przerwać leczenie gabapentyną.
Testy laboratoryjne
W półilościowym oznaczaniu białkomoczu całkowitego za pomocą testu paskowego można uzyskać wyniki fałszywie dodatnie. Dlatego zaleca się zweryfikowanie pozytywnego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innej zasadzie analitycznej, jak np. metoda Biuretowa, metoda turbidymetryczna lub kolorymetryczna wiązania, lub zastosowanie od początku tych alternatywnych metod.
Kapsułki twarde Neurontin zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników (N = 12), gdy kapsułka 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu została podana 2 godziny przed kapsułką 600 mg gabapentyny, średnia wartość AUC gabapentyny wzrosła o 44% w porównaniu do sytuacji, gdy gabapentyna była podawana bez morfiny Dlatego pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego, takich jak senność, a dawkę gabapentyny lub morfiny należy odpowiednio zmniejszyć.
Nie zaobserwowano interakcji między gabapentyną a fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym lub karbamazepiną.
Farmakokinetyka gabapentyny allo stan stabilny jest podobny u osób zdrowych i u pacjentów z padaczką leczonych tymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie zmienia farmakokinetyki stan stabilny z dwóch składników.
Jednoczesne podawanie gabapentyny i leków zobojętniających zawierających glin i magnez zmniejsza biodostępność gabapentyny nawet o 24%. Zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po podaniu leków zobojętniających.
Pronecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki.
Niewielkie zmniejszenie wydalania nerkowego gabapentyny obserwowane podczas jednoczesnego podawania z cymetydyną nie powinno mieć znaczenia klinicznego.
04.6 Ciąża i laktacja
Zagrożenia ogólnie związane z padaczką i lekami przeciwpadaczkowymi
Ryzyko wad wrodzonych wzrasta 2-3 razy u potomstwa kobiet leczonych lekiem przeciwpadaczkowym. Najczęściej zgłaszanymi wadami są rozszczep wargi, wady rozwojowe układu krążenia i wady cewy nerwowej. Wielokrotna terapia lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia, dlatego ważne jest, aby zawsze stosować monoterapię. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać specjalistyczną poradę i ponownie ocenić potrzebę leczenia przeciwpadaczkowego, gdy kobieta planuje zajść w ciążę. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może to spowodować wystąpienie napadów padaczkowych, które mogą mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka.Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez kobiety z padaczką jest rzadko obserwowane.Można rozróżnić, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi lub społecznymi, padaczką matki lub leczeniem przeciwpadaczkowym.
Zagrożenia związane z gabapentyną
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie można wyciągnąć ostatecznych wniosków dotyczących możliwego związku między gabapentyną a zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, gdy lek jest przyjmowany w czasie ciąży; Wynika to z samej padaczki i obecności leków przeciwpadaczkowych stosowanych jednocześnie w poszczególnych badanych ciążach.
Gabapentyna przenika do mleka matki. Ponieważ wpływ na niemowlę w okresie laktacji nie jest znany, należy zachować ostrożność podczas podawania gabapentyny kobietom karmiącym piersią. Gabapentynę należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Gabapentyna może mieć „łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne powiązane objawy. Nawet jeśli miały one łagodne lub umiarkowane nasilenie, te działania niepożądane mogą mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujące maszyny, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych dotyczących padaczki (leczenie wspomagające i monoterapia) i bólu neuropatycznego są przedstawione w postaci unikalnej listy poniżej podzielonej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do ≤ 1/ 10), niezbyt często (≥ 1 / 1000 do
Inne reakcje zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu są wymienione z częstością nieznaną (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) kursywą w poniższej liście.
W każdej grupie częstości działania niepożądane są zgłaszane w kolejności malejącej ciężkości.
Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane
Infekcje i infestacje
Bardzo powszechna infekcja wirusowa
Powszechne zapalenie płuc, infekcja dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych, infekcja, zapalenie ucha środkowego.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Często leukopenia
Nieznany małopłytkowość
Zaburzenia układu odpornościowego
Niezbyt częste reakcje alergiczne (np. pokrzywka)
Nieznany zespół nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa o zmiennym przebiegu, która może obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię, a czasami inne objawy przedmiotowe i podmiotowe.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Często anoreksja, zwiększony apetyt
Zaburzenia psychiczne
Często wrogość, splątanie i niestabilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe myślenie
Nieznany halucynacje
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często senność, zawroty głowy, ataksja
Często drgawki, hiperkineza, dyzartria, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, odczucia takie jak parestezje, niedoczulica, nieprawidłowa koordynacja, oczopląs, nasilenie, osłabienie lub brak odruchów
Niezbyt często hipokinezja
Nieznany inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskineza, dystonia)
Zaburzenia oka
Częste zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Często zawroty głowy
Nieznany szum w uszach
Patologie serca
Niezwykłe kołatanie serca
Patologie naczyniowe
Często nadciśnienie, rozszerzenie naczyń
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często wymioty, nudności, nieprawidłowości zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w jamie ustnej lub gardle, wzdęcia
Nieznany zapalenie trzustki
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznany zapalenie wątroby, żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często obrzęk twarzy, plamica najczęściej opisywana jako siniak po urazie fizycznym, wysypka, świąd, trądzik
Nieznany Zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często ból stawów, ból mięśni, ból pleców, drganie mięśni
Nieznany rabdomioliza, mioklonie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Nieznany ostra niewydolność nerek nietrzymanie moczu
Choroby układu rozrodczego i piersi
Wspólna impotencja
Nieznany przerost piersi, ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często zmęczenie, gorączka
Często obrzęk obwodowy, zaburzenia chodzenia, astenia, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy
Niezbyt często uogólniony obrzęk
Nieznany reakcje odstawienne (głównie lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się), ból w klatce piersiowej. Istnieją doniesienia o niewyjaśnionych nagłych zgonach, dla których nie ustalono związku przyczynowego z leczeniem gabapentyną.
Testy diagnostyczne
Często zmniejszenie liczby białych krwinek (liczba białych krwinek), zwiększenie masy ciała
Niezbyt często zwiększenie wskaźników czynności wątroby SGOT (AST), SGPT (ALT) i bilirubiny
Nieznany zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Urazy i zatrucia
Częste urazy przypadkowe, złamania, otarcia,
Podczas leczenia gabapentyną zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowy z gabapentyną jest niejasny (patrz punkt 4.4).
U pacjentów poddawanych hemodializie zgłaszano miopatię i podwyższony poziom kinazy kreatynowej z powodu schyłkowego uszkodzenia nerek.
Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli zgłaszano jedynie w badaniach klinicznych u dzieci. Ponadto w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowanie i hiperkinezę.
04.9 Przedawkowanie
Nie zaobserwowano zagrażających życiu epizodów ostrej toksyczności po przedawkowaniu gabapentyny do dawki 49 g. Objawy przedawkowania obejmowały: zawroty głowy, podwójne widzenie, bełkotliwą mowę, senność, letarg i łagodną biegunkę. Wszyscy pacjenci całkowicie wyzdrowieli dzięki leczeniu podtrzymującemu. Zmniejszone wchłanianie gabapentyny przy wyższych dawkach może ograniczać „wchłanianie leku w momencie przedawkowania i dlatego może zminimalizować toksyczność wynikającą z przedawkowania.
Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu ze stosowaniem innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, może prowadzić do śpiączki.
Chociaż gabapentyna może być eliminowana przez hemodializę, wcześniejsze doświadczenia wykazały, że nie jest to konieczne. Jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wskazana może być hemodializa.
Śmiertelnej doustnej dawki gabapentyny nie stwierdzono u myszy i szczurów, którym podawano dawki do 8000 mg/kg. Objawy ostrej toksyczności u zwierząt obejmowały: ataksję, trudności w oddychaniu, opadanie powieki, niedoczynność lub podniecenie.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwpadaczkowe.
Kod ATC: N03AX12.
Dokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany.
Gabapentyna jest strukturalnie pokrewna neuroprzekaźnikowi GABA (kwas gamma-aminomasłowy), ale jej mechanizm działania różni się od wielu innych substancji czynnych wchodzących w interakcje z synapsami GABAergicznymi, takich jak walproiniany, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminaz GABA, inhibitory wychwytu GABA, Agoniści GABA i proleki GABA. Edukacja in vitro przeprowadzone z użyciem znakowanej radioaktywnie gabapentyny zidentyfikowały nowe miejsce wiązania peptydu w tkankach mózgu szczura, w tym w korze nowej i hipokampie, co może odnosić się do przeciwdrgawkowego i przeciwbólowego działania gabapentyny i jej strukturalnych pochodnych.Miejsce wiązania gabapentyny zidentyfikowano jako podjednostki alfa2-delta napięcia bramkowane kanały wapniowe.
Gabapentyna w klinicznie istotnych stężeniach nie wiąże się z innymi powszechnymi lekami lub receptorami neuroprzekaźników mózgowych, w tym GABAA, GABAB i receptorami benzodiazepiny, glutaminianu, glicyny lub N-metylo-d-asparaginianu.
Gabapentyna nie wchodzi w interakcje in vitro z kanałami sodowymi różniącymi się w ten sposób od fenytoiny i karbamazepiny. Gabapentyna częściowo zmniejsza reakcje na agonistę kwasu glutaminergicznego N-metylo-d-asparaginian (NMDA) w niektórych układach in vitro, ale tylko w stężeniach powyżej 100 mcM, których nie można osiągnąć in vivo. Gabapentyna nieznacznie zmniejsza uwalnianie in vitro neuroprzekaźników monoaminowych. Podawanie gabapentyny szczurom zwiększa obrót GABA w wielu obszarach mózgu w sposób podobny do walproinianu sodu, aczkolwiek w różnych obszarach mózgu. Związek między tymi różnymi działaniami gabapentyny a działaniem przeciwdrgawkowym nie został jeszcze określony. U zwierząt gabapentyna łatwo przenika do mózgu i zapobiega napadom spowodowanym maksymalnym elektrowstrząsem, substancjami napadowymi, w tym inhibitorami syntezy GABA, oraz w genetycznych modelach napadów.
Badanie kliniczne dotyczące terapii wspomagającej w leczeniu napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat wykazało liczbową, ale nieistotną statystycznie różnicę w 50% odsetku odpowiedzi na korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. analizy hoc wskaźników odpowiedzi obliczonych według wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako zmiennej ciągłej, ani jako zmiennej dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 lat i 6-12 lat).
Dane z tej dalszej analizy post hoc podsumowano w poniższej tabeli:
*Populacja Zamiar leczyć zmodyfikowana została zdefiniowana jako wszyscy pacjenci przydzieleni losowo do badanego leku, którzy mieli również możliwe do oceny dzienniczki epizodów padaczkowych przez 28 dni zarówno podczas fazy początkowej, jak i fazy podwójnie ślepej próby.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu obserwuje się między drugą a trzecią godziną. Biodostępność gabapentyny (część pochłoniętej dawki) ma tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki.Bezwzględna biodostępność jednej kapsułki 300 mg gabapentyny wynosi około 60%.Pokarm, w tym dieta wysokotłuszczowa, nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetyka gabapentyny.
Wielokrotne podawanie nie wpływa na farmakokinetykę gabapentyny. Chociaż w badaniach klinicznych stężenia gabapentyny w osoczu na ogół mieściły się w zakresie od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie wskazywały na bezpieczeństwo ani skuteczność. Parametry farmakokinetyczne przedstawiono w tabeli 3.
Tabela 3
Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych średnich (% CV) wszystkich stężeń gabapentyny stan stabilny po podaniu co 8 godzin
Dystrybucja
Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i ma objętość dystrybucji 57,7 litra.U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) wynosi około 20% odpowiednich stężeń w osoczu stan stabilny. Gabapentyna jest obecna w mleku kobiet karmiących piersią.
Metabolizm
Brak dowodów na metabolizm gabapentyny u ludzi Gabapentyna nie indukuje mieszanych funkcji utleniających enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm tej substancji.
Eliminacja
Gabapentyna jest wydalana w postaci niezmienionej wyłącznie przez nerki. Okres półtrwania gabapentyny w fazie eliminacji jest niezależny od dawki i wynosi średnio 5-7 godzin.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens osoczowy gabapentyny jest zmniejszony. Stała eliminacji, klirens osoczowy i klirens nerkowy gabapentyny są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny.
Gabapentyna jest usuwana z osocza za pomocą hemodializy. Zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów poddawanych hemodializie (patrz punkt 4.2).
Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci określono u 50 zdrowych osób w wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Ogólnie, stężenia gabapentyny w osoczu u dzieci w wieku >5 lat są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, gdy lek podawano w przeliczeniu na mg/kg.
W badaniu farmakokinetyki u 24 zdrowych dzieci w wieku od 1 miesiąca do 48 miesięcy w porównaniu z danymi zgłoszonymi u dzieci w wieku powyżej 5 lat zaobserwowano około 30% mniejszą ekspozycję (AUC), mniejsze Cmax i wyższy klirens na masę ciała.
Liniowość / Nieliniowość
Biodostępność gabapentyny (ułamek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co nadaje nieliniowość parametrom farmakokinetycznym, w tym parametrowi biodostępności (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. parametry, które nie obejmują parametrów biodostępności, takich jak CLr i T½) najlepiej opisuje farmakokinetyka liniowa. stan stabilny są przewidywalne na podstawie danych dotyczących pojedynczych administracji.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karcynogeneza
Gabapentyna była podawana w diecie myszom (200, 600, 2000 mg/kg/dzień) i szczurom (250, 1000, 2000 mg/kg/dzień) przez dwa lata. Statystycznie istotny wzrost częstości występowania guzów zrazikowych trzustki stwierdzono tylko u samców szczurów przy najwyższej dawce. Maksymalne stężenie leku w osoczu u szczurów przy 2000 mg/kg/dobę było 10 razy wyższe niż stężenie w osoczu u szczurów. z 3600 mg / dzień. Nowotwory z komórek groniastych trzustki u samców szczurów mają niski stopień złośliwości, nie wpływają na przeżycie, nie powodują przerzutów ani inwazji okolicznych tkanek i były podobne do obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Związek między tymi nowotworami z komórek groniastych trzustki u samców szczurów a ryzykiem raka u ludzi jest niejasny.
Mutageneza
Gabapentyna nie ma potencjału genotoksycznego. W standardowych testach nie wykazywał działania mutagennego in vitro prowadzone z komórkami bakteryjnymi lub ssaczymi. Gabapentyna nie wywoływała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków in vitro lub in vivo i nie indukował tworzenia mikrojąder w komórkach szpiku kostnego chomika.
Zaburzenia płodności
Nie zaobserwowano szkodliwego wpływu na płodność lub reprodukcję u szczurów przy dawkach do 2000 mg/kg (około pięciokrotność maksymalnej dawki dobowej dla człowieka w mg/m2 powierzchni ciała).
Teratogeneza
Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad rozwojowych w porównaniu z grupą kontrolną u potomstwa myszy, szczurów lub królików przy dawkach odpowiednio do 50, 30 i 25-krotności dobowej dawki 3600 mg stosowanej u ludzi (odpowiednio cztero-, pięcio- lub ośmiokrotnej dawki dobowej stosowanej u ludzi). u ludzi w mg/m2).
Gabapentyna powodowała opóźnienie procesu kostnienia czaszki, kręgów, kończyn przednich i kończyn dolnych u gryzoni, co wskazuje na opóźnienie wzrostu płodu. Efekty te wystąpiły u ciężarnych samic myszy, którym podawano doustnie dawki 1000 lub 3000 mg/kg/dobę podczas organogenezy oraz u szczurów, którym podawano dawki 500, 1000 lub 2000 mg/kg przed i podczas krycia oraz podczas ciąży. Dawki te są około 1-5 razy większe od dawki 3600 mg stosowanej u ludzi w przeliczeniu na mg/m2.
Nie zaobserwowano żadnych efektów u ciężarnych samic myszy, którym podawano 500 mg/kg/dzień (około ½ dawki dla człowieka w przeliczeniu na mg/m2).
Zwiększenie częstości występowania wodniaka moczowodowego i/lub wodonercza obserwowano u szczurów otrzymujących 2000 mg/kg/dobę w badaniu płodności i ogólnego rozrodu, 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym i odpowiednio 500, 1000 i 2000 mg / kg / dobę w badaniu okołoporodowym i poporodowym. Znaczenie tych danych nie jest znane, ale wiąże się z opóźnieniem rozwoju. Dawki te są około 1-5 razy większe od dawki stosowanej u ludzi, równej 3600 mg na mg / m2 podstawy.
W badaniu teratologicznym przeprowadzonym na królikach stwierdzono wzrost częstości poimplantacyjnych poronień płodów przy dawkach 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podczas organogenezy. Dawki te odpowiadają około 1/4-8-krotności dziennej dawki dla ludzi wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kapsułka twarda
Każda kapsułka twarda zawiera następujące składniki nieaktywne: laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą i talk.
Wieczko: żelatyna, woda oczyszczona i laurylosiarczan sodu.
Kapsułki twarde 100 mg zawierają barwnik E171 (dwutlenek tytanu), kapsułki twarde 300 mg zawierają barwniki E171 (dwutlenek tytanu) i E172 (żółty tlenek żelaza), a kapsułki twarde 400 mg zawierają barwniki E171 (dwutlenek tytanu) i E172 (żółty i czerwony tlenek żelaza).
Tusz użyty do wszystkich kapsułek zawiera szelak oraz barwniki E171 (dwutlenek tytanu) i E132 (indygotyna).
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC / PVCD / aluminium
Opakowania po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l. via Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
50 kapsułek po 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 kapsułek po 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 kapsułek po 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Kapsułki 100 mg: 18 lipca 1995/28 maja 2007
Kapsułki 300 mg: 18 lipca 1995 / 28 maja 2007
Kapsułki 400 mg: 18 lipca 1995/28 maja 2007
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 10 czerwca 2013 r.
-corpi-estranei-e-altre-cause.jpg)
