Składniki aktywne: Haloperidol
SERENASE 1 mg tabletki
SERENASE 5 mg tabletki
SERENASE 10 mg tabletki
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Dlaczego stosuje się Serenase? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Antypsychotyczna pochodna butyrofenonu.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Tabletki i krople doustne, roztwór:
Pobudzenie psychoruchowe w przypadku:
- Stany maniakalne, demencja, oligofrenia, psychopatia, ostra i przewlekła schizofrenia, alkoholizm, kompulsywne, paranoidalne, histrioniczne zaburzenia osobowości.
Urojenia i halucynacje w przypadku:
- Ostra i przewlekła schizofrenia, paranoja, ostre splątanie psychiczne, alkoholizm (zespół Korsakoffa), hipochondria, zaburzenia osobowości typu paranoidalnego, schizoidalnego, schizotypowego, antyspołecznego, niektóre przypadki typu borderline.
- Ruchy pląsawicowe.
- Pobudzenie, agresja i reakcje ucieczki u osób starszych.
- Tiki i jąkanie.
- Wymiotował.
- Czkawka.
- Zespoły odstawienia alkoholu.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego:
Oporne formy podniecenia psychoruchowego, ostra psychoza urojeniowa i/lub omamowa, psychoza przewlekła.
Stosowanie produktu w dużych dawkach powinno być ograniczone do terapii opornych postaci: zespołów pobudzenia psychoruchowego, ostrej psychozy urojeniowej i/lub omamowej, psychozy przewlekłej.
W leczeniu silnego bólu, ogólnie w połączeniu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Serenase
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Stany śpiączki, pacjenci silnie przygnębieni alkoholem lub innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, depresje endogenne bez pobudzenia, choroba Parkinsona.
Astenia, nerwica i stany spastyczne spowodowane uszkodzeniami jąder podstawy (połowicze, stwardnienie rozsiane itp.).
Znana lub podejrzewana ciąża, laktacja i u dzieci.
Klinicznie istotna choroba serca (np. niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami antyarytmicznymi klasy IA i III).
Wydłużenie odstępu QTc.
Osoby z rodzinną historią arytmii lub torsades de pointes.
Nieskorygowana hipokaliemia.
Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Serenase
U pacjentów psychiatrycznych leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym preparatem SERENASE, odnotowano rzadkie przypadki nagłych zgonów.
Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym.
Produktu SERENASE nie należy podawać dożylnie, ponieważ dożylne podawanie haloperydolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia wykonaj podstawowe EKG (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).
Monitoruj EKG podczas terapii w oparciu o stan kliniczny pacjenta.
Podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę, jeśli obserwuje się wydłużenie odstępu QT i przerwać, jeśli odstęp QTc wynosi > 500 ms.
Zaleca się okresowe sprawdzanie elektrolitów.
Unikaj jednoczesnej terapii z innymi neuroleptykami.
W randomizowanych badaniach klinicznych w porównaniu z placebo w populacji pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany.
Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. SERENASE należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
SERENASE należy podawać ostrożnie w następujących przypadkach:
- jeśli u pacjenta lub innej osoby z jego rodziny występowały zakrzepy krwi (zakrzepy), ponieważ leki takie jak te były związane z tworzeniem się zakrzepów krwi
- pacjenci z ciężką kardiopatią, z powodu możliwego przemijającego niedociśnienia tętniczego i/lub wystąpienia bólu dławicowego (w tym przypadku nie należy stosować adrenaliny, ponieważ SERENASE może blokować nadciśnienie z dalszym paradoksalnym obniżeniem ciśnienia) oraz, w każdym przypadku, u osób w podeszłym wieku lub z depresją
- pacjentów z padaczką i tych, którzy mają predyspozycje do napadów (np. odstawienie alkoholu, uszkodzenie mózgu), ponieważ donoszono, że lek SERENAZ wywołuje drgawki
- pacjenci z rozpoznaną alergią lub z historią reakcji alergicznych na leki lub z chorobami leukopenizacyjnymi
- w fazie maniakalnej psychozy cyklicznej ze względu na możliwość gwałtownej zmiany nastroju w kierunku depresji
- ponieważ haloperidol jest metabolizowany w wątrobie, zaleca się ostrożne podawanie go pacjentom z niewydolnością wątroby
- w przypadku jednoczesnego leczenia przeciwparkinsonowskiego, to drugie należy kontynuować po odstawieniu preparatu SERENAS, który ma dłuższy czas eliminacji, w celu uniknięcia pojawienia się lub nasilenia objawów pozapiramidowych Lekarz powinien rozważyć możliwość zwiększenia ciśnienia śródgałkowego, gdy SERENASE podaje się razem z lekami antycholinergicznymi, w tym przeciw parkinsonizmowi
- tyroksyna może łagodzić toksyczność serenazy. Dlatego produkt należy podawać z dużą ostrożnością pacjentom z nadczynnością tarczycy. Leczeniu przeciwpsychotycznym w tych ostatnich powinno towarzyszyć odpowiednie leczenie tyreostatyczne
- w schizofrenii odpowiedź na leczenie lekami przeciwpsychotycznymi może być opóźniona. Nawet po odstawieniu leków powrót objawów może nie być widoczny przez kilka tygodni lub miesięcy
- Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych bardzo rzadko opisywano ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty i bezsenność. Mogą również wystąpić nawroty psychotyczne, dlatego zaleca się stopniowe odstawienie
- SERENASE nie należy stosować w monoterapii w przypadkach, gdy dominuje depresja. SERENASE może być powiązana z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach współistnienia depresji i psychozy.
Lek należy podawać pod nadzorem lekarza psychiatry.
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu pouczenia o najwłaściwszym sposobie podawania leku.
SERENASE w postaci ampułki należy podawać domięśniowo.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Serenase
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Nie należy podawać jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid i prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina) Listę tę należy traktować jedynie jako orientacyjną, a nie wyczerpującą.
W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano łagodne do umiarkowanych wzrosty stężenia haloperidolu po podaniu z lekami takimi jak itrakonazol, nefazodon, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, serthalina, chlorpromazyna i prometazyna. Wydłużenie odstępu QTc obserwowano, gdy haloperidol podawano w skojarzeniu z inhibitorami metabolizmu ketokonazolem (400 mg/dobę) lub paroksetyną (20 mg/dobę).W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki haloperidolu.
Nie podawać jednocześnie z lekami powodującymi zaburzenia elektrolitowe.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, szczególnie tych, które mogą powodować hipokaliemię.
Połączenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych efektów interakcji.Podobnie jak wszystkie neuroleptyki, SERENASE może nasilać depresyjne działanie innych leków, w tym alkoholu, leków nasennych, uspokajających lub silnych leków przeciwbólowych. Zgłaszano również nasilenie tych efektów w połączeniu z metylodopą.
SERENASE może zmniejszać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy.
SERENASE hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając ich stężenie w osoczu.
Przewlekłe leczenie aktywatorami enzymatycznymi, takimi jak karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna, w połączeniu z SERENASE powoduje znaczne zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu; dlatego w przypadku jednoczesnego leczenia należy odpowiednio skorygować dawkę preparatu SERENSE. Po odstawieniu tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki leku SERENASE.
W rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania litu i serenazy zgłaszano następujące objawy: encefalopatia, objawy pozapiramidowe, późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia pnia mózgu, ostry zespół mózgu i śpiączka. Większość z tych objawów była odwracalna. czy objawy te są związane ze skojarzonym stosowaniem, czy też są przejawem odrębnego epizodu klinicznego, niemniej jednak zaleca się, aby u pacjentów leczonych jednocześnie preparatem Serenase i litem natychmiast przerwać leczenie w przypadku ich wystąpienia. działanie adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych oraz odwracanie hipotensyjnego działania środków adrenergicznych, takich jak guanetydyna.
Opisano „antagonistyczne działanie” na działanie antykoagulantu fenindion.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano potencjalnie śmiertelny zespół objawów zwany złośliwym zespołem neuroleptycznym. Objawy kliniczne tego zespołu to: nadmierna gorączka, sztywność mięśni, akinezja, zaburzenia wegetatywne (nieregularność tętna i ciśnienia krwi, pocenie się, tachykardia, arytmie); zmiany w świadomości, które mogą przejść w otępienie i śpiączkę. Leczenie S.N.M. polega na natychmiastowym wstrzymaniu podawania leków przeciwpsychotycznych i innych nieistotnych leków oraz na wdrożeniu intensywnej terapii objawowej (należy zachować szczególną ostrożność w celu zmniejszenia hipertermii i prawidłowego odwodnienia). Jeżeli wznowienie leczenia przeciwpsychotycznego zostanie uznane za konieczne, pacjenta należy uważnie monitorować.
Przy stosowaniu niektórych głównych neuroleptyków, w tym SERENAZY, zgłaszano występowanie przypadków odoskrzelowego zapalenia płuc, czemu prawdopodobnie sprzyja odwodnienie z powodu zmniejszonego odczuwania pragnienia, zagęszczenia krwi i zmniejszonej wentylacji płuc; pojawienie się takich objawów, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, wymaga szybkiej i odpowiedniej terapii.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. SERENASE jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.
U noworodków matek, które w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące ciąży) przyjmowały konwencjonalne lub atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym SERENAZĘ, obserwowano następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w przyjmowaniu pokarmu. Jeśli Twoje dziecko wykazuje którykolwiek z tych objawów, skontaktuj się z lekarzem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
SERENASE może powodować sedację i zmniejszenie uwagi, szczególnie przy wyższych dawkach i na początku leczenia, a alkohol może wzmocnić te efekty. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie stwierdzona ich reaktywność na lek.
Ostrzeżenia dotyczące niektórych składników SERENASE
Tabletki SERENASE zawierają laktozę. Jeśli lekarz zdiagnozował nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem. Krople doustne SERENASE zawierają parahydroksybenzoesany. Mogą powodować reakcje alergiczne (w tym opóźnione) SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań zawiera parahydroksybenzoesany. Mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Serenase: Dawkowanie
Sugerowane dawkowanie jest jedynie orientacyjne, ponieważ dawkowanie jest ściśle indywidualne i zmienia się w zależności od odpowiedzi pacjenta. Oznacza to, że w fazie ostrej często konieczne jest stopniowe zwiększanie dawek, a następnie stopniowe zmniejszanie fazy podtrzymującej w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki. Wysokie dawki należy podawać wyłącznie pacjentom, którzy słabo zareagowali na niższe dawki.
DOROŚLI LUDZIE
1. Jako neuroleptyk
faza ostra: ostre epizody schizofrenii, delirium tremens, paranoja, ostre splątanie, zespół Korsakoffa, ostra paranoja: 5 mg do podania domięśniowego, powtarzane co godzinę aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów i w każdym przypadku maksymalnie do 20 mg/ dzień. Przy podawaniu doustnym dawki od 2 do 20 mg/dzień można podawać albo jako dawkę pojedynczą, albo jako dawki podzielone.
faza przewlekła: przewlekła schizofrenia, przewlekły alkoholizm, przewlekłe zaburzenia osobowości: doustnie: 1-3 mg trzy razy dziennie, w zależności od indywidualnej reakcji.
Jednak maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 20 mg.
2. W kontroli pobudzenia psychoruchowego
faza ostra: mania, otępienie, alkoholizm, zaburzenia osobowości i zachowania, czkawka, ruchy pląsawicowe, tiki, jąkanie: 5 mg do podania domięśniowego, powtarzane co godzinę, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów, a w każdym przypadku maksymalnie do 20 mg / dzień
faza przewlekła: doustnie: od 0,5-1 mg trzy razy dziennie do 2-3 mg trzy razy dziennie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
3. Jako hipnotyk
do podawania doustnego: 2-3 mg jednorazowo wieczorem przed snem.
4. Jako środek przeciwwymiotny
w wymiotach pochodzenia ośrodkowego: 5 mg do podania domięśniowego
W profilaktyce wymiotów pooperacyjnych: 2,5-5 mg do podania domięśniowego na zakończenie operacji.
STARSI MIESZKAŃCY
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Serenase
Objawy:
Objawami przedawkowania są te, które wynikają z uwypuklenia znanych skutków farmakologicznych i działań niepożądanych. Główne objawy to: intensywne reakcje pozapiramidowe, niedociśnienie i sedacja. Reakcja pozapiramidowa objawia się sztywnością mięśni i drżeniem uogólnionym lub zlokalizowanym. W skrajnych przypadkach pacjent może wykazywać stan śpiączki z depresją oddechową i ciężkim niedociśnieniem tętniczym, prowadzącym do stanu przypominającego wstrząs. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, które mogą być związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.
Leczenie:
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie ma przede wszystkim charakter wspomagający. Można podać węgiel aktywowany. U pacjentów w stanie śpiączki drożność dróg oddechowych należy zapewnić za pomocą tracheostomii lub intubacji. Depresja oddechowa może wymagać sztucznego oddychania. EKG i parametry życiowe należy monitorować do czasu przywrócenia normalnego EKG.
Ciężkie zaburzenia rytmu należy leczyć odpowiednimi środkami antyarytmicznymi.
Niedociśnienie i zapaść krążeniową można leczyć za pomocą dożylnego wlewu płynów, osocza lub stężonej albuminy lub stosując środki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina. reakcje pozapiramidowe, leki przeciwparkinsonowskie (np. mesylan benztropiny: 1-2 mg im lub iv) należy podawać pozajelitowo.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki SERENAS należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W PRZYPADKU WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCYCH STOSOWANIA SERENAZY, SPYTAJ SWOJEGO LEKARZA LUB farmaceutę.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Serenase?
Jak każdy lek, SERENASE może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów przyjmujących lek SERENASE są wymienione poniżej:
- Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, drżenie, hipertonia, dystonia, senność, spowolnienie ruchowe, zawroty głowy, akatyzja, dyskineza, hipokineza, dyskineza późna, dysfunkcja ruchowa, mimowolne skurcze mięśni, złośliwy zespół neuroleptyczny, oczopląs, parkinsonizm.
- Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, przełom okulistyczny, niewyraźne widzenie.
- Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, suchość w ustach, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, nudności.
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie.
- Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia erekcji, brak miesiączki, dyskomfort w piersi, ból piersi, mlekotok, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania, krwotok miesiączkowy, priapizm, ginekomastia.
- Badania: przyrost masy ciała, wydłużenie elektrokardiogramu QT, zmniejszenie masy ciała.
- Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego.
- Zaburzenia psychiczne: zmniejszenie libido, utrata libido, pobudzenie, zaburzenia psychotyczne, stan splątania, depresja, bezsenność.
- Zaburzenia serca: częstoskurcz, torsade de pointes (torsade de pointes), migotanie komór, częstoskurcz komorowy, skurcz dodatkowy.
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: szczękościsk, sztywność karku, sztywność mięśni, skurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe, skurcze mięśni.
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zaburzenia chodu, nagła śmierć, obrzęk twarzy, obrzęk, hiponatremia, hipertermia.
- Zaburzenia krwi i układu chłonnego: agranulocytoza, pancytopenia, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość.
- Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipoglikemia.
- Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli, skurcz krtani, obrzęk krtani, duszność.
- Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wysypka, świąd, nadmierna potliwość.
- Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: Drżenie, sztywność mięśni, osłabienie, senność, pobudzenie, trudności w oddychaniu lub karmieniu mogą wystąpić u niemowląt urodzonych przez matki, które stosowały lek Serenase w ostatnim trymestrze ciąży.
Możliwe efekty uboczne
- Zakrzepy krwi (skrzepliny) w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nóg), które mogą przemieszczać się przez naczynia krwionośne w płucach, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Jeśli zauważysz którykolwiek z tych objawów, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Dodatkowe ważne informacje
- U osób starszych z demencją odnotowano niewielki wzrost liczby zgonów wśród pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami, którzy ich nie przyjmowali.
- Pacjenci w podeszłym wieku z demencją, którzy wymagają leczenia preparatem SERENAS w celu kontrolowania swojego zachowania, mogą mieć zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z osobami nieleczonymi.
- Jeśli u pacjenta wystąpiły epizody nieregularnego bicia serca (kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia), wysoka gorączka, sztywność mięśni, szybki oddech, nieprawidłowe pocenie się lub obniżona sprawność umysłowa, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Twoje ciało może niewłaściwie reagować na lek.
- Rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes, częstoskurczu komorowego, migotania komór i zatrzymania akcji serca, obserwowano podczas stosowania produktu Serenase i innych leków z tej samej klasy. Bardzo rzadkie przypadki nagłej śmierci.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zgłaszanie działań niepożądanych W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, w tym działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku."
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu. Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
SERENASE 1 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 1 mg
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, uwodorniony olej roślinny.
SERENASE 5 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 5 mg
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, uwodorniony olej roślinny.
SERENASE 10 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 10 mg
Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, talk, uwodorniony olej roślinny.
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór
100 ml roztworu doustnego zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 200 mg
Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona.
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór
100 ml roztworu doustnego zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 1 g
Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona.
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Każda fiolka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 2 mg
Substancje pomocnicze: p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Każda ampułka zawiera: Substancja czynna: 5 mg haloperydolu
Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
SERENASE 1 mg tabletki: 20 tabletek
SERENASE 5 mg tabletki: 20 tabletek
SERENASE 10 mg tabletki: 20 tabletek
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór: 15 ml krople doustne, roztwór
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór: 15 ml krople doustne, roztwór
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 5 ampułek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 5 ampułek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SERENZA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
SERENASE 1 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera
Zasada działania: haloperidol 1 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
SERENASE 5 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera
Zasada działania: haloperydol 5 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
SERENASE 10 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera
Zasada działania: haloperydol 10 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór
100 ml roztworu doustnego zawiera
Składnik aktywny: haloperidol 200 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór
100 ml roztworu doustnego zawiera
Składnik aktywny: haloperidol 1 g
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Każda fiolka zawiera
Składnik aktywny: haloperidol 2 mg
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Każda fiolka zawiera
Składnik aktywny: haloperidol 5 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
Krople doustne, roztwór
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Tabletki i krople doustne, roztwór:
Pobudzenie psychoruchowe w przypadku:
- stany maniakalne, otępienie, oligofrenia, psychopatia, ostra i przewlekła schizofrenia, alkoholizm, kompulsywne, paranoidalne, histrioniczne zaburzenia osobowości.
Urojenia i halucynacje w przypadku:
- ostra i przewlekła schizofrenia, paranoja, ostre splątanie psychiczne, alkoholizm (zespół Korsakoffa), hipochondria, zaburzenia osobowości typu paranoidalnego, schizoidalnego, schizotypowego, antyspołecznego, niektóre przypadki typu borderline.
- Ruchy pląsawicowe.
- Pobudzenie, agresja i reakcje ucieczki u osób starszych.
- Tiki i jąkanie.
- Wymiotował.
- Czkawka.
- Zespoły odstawienia alkoholu.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego:
Oporne formy podniecenia psychoruchowego, ostra psychoza urojeniowa i/lub omamowa, psychoza przewlekła.
Stosowanie produktu w dużych dawkach powinno być ograniczone do terapii opornych postaci: zespołów pobudzenia psychoruchowego, ostrej psychozy urojeniowej i/lub omamowej, psychozy przewlekłej.W leczeniu silnego bólu ogólnie w połączeniu z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sugerowane dawkowanie jest jedynie orientacyjne, ponieważ dawkowanie jest ściśle indywidualne i zmienia się w zależności od reakcji pacjenta (wiek, stan pacjenta, charakter i nasilenie dolegliwości, odpowiedź terapeutyczna, tolerancja produktu). Oznacza to, że w fazie ostrej często konieczne jest stopniowe zwiększanie dawek, a następnie stopniowe zmniejszanie fazy podtrzymującej w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki. Wysokie dawki należy podawać wyłącznie pacjentom, którzy słabo zareagowali na niższe dawki.
SERENASE w postaci ampułki należy podawać domięśniowo (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
DOROŚLI LUDZIE
1. Jako neuroleptyk
faza ostra: ostre epizody schizofrenii, delirium tremens, paranoja, ostre splątanie, zespół Korsakowa, ostra paranoja: 5 mg i.m. należy powtarzać co godzinę, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów, a w każdym razie maksymalnie do 20 mg na dobę.
Przy podawaniu doustnym dawki od 2 do 20 mg/dzień można podawać albo jako dawkę pojedynczą, albo jako dawki podzielone.
faza przewlekła: przewlekła schizofrenia, przewlekły alkoholizm, przewlekłe zaburzenia osobowości: doustnie: 1-3 mg trzy razy dziennie, w zależności od indywidualnej reakcji.
Jednak maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 20 mg.
2. W kontroli pobudzenia psychoruchowego
faza ostra: mania, otępienie, alkoholizm, zaburzenia osobowości i zachowania, czkawka, ruchy pląsawicowe, tiki, jąkanie: 5 mg i.m. powtarzać co godzinę, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów, a w każdym razie maksymalnie do 20 mg na dobę
faza przewlekła: doustnie: od 0,5-1 mg trzy razy dziennie do 2-3 mg trzy razy dziennie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
3. Jako hipnotyk
do podawania doustnego: 2-3 mg jednorazowo wieczorem przed snem.
4. Jako środek przeciwwymiotny
w wymiotach pochodzenia centralnego: 5 mg im.
W profilaktyce wymiotów pooperacyjnych: 2,5-5 mg i.m. pod koniec interwencji.
STARSI MIESZKAŃCY
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
LUDNOŚĆ PEDIATRYCZNA
Bezpieczeństwo i skuteczność haloperydolu nie zostały ustalone w populacji pediatrycznej.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Stany śpiączki, pacjenci silnie przygnębieni alkoholem lub innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, depresje endogenne bez pobudzenia, choroba Parkinsona.
Astenia, nerwica i stany spastyczne spowodowane uszkodzeniami jąder podstawy (połowicze, stwardnienie rozsiane itp.).
Klinicznie istotna choroba serca (np. niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami antyarytmicznymi klasy IA i III).
Wydłużenie odstępu QTc.
Osoby z rodzinną historią arytmii lub torsades de pointes.
Nieskorygowana hipokaliemia.
Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc.
Znana lub podejrzewana ciąża, laktacja i u dzieci.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia wykonaj podstawowe EKG (patrz punkt 4.3).
Monitoruj EKG podczas terapii w oparciu o stan kliniczny pacjenta.
Podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę, jeśli obserwuje się wydłużenie odstępu QT i przerwać, jeśli odstęp QTc wynosi > 500 ms.
Zaleca się okresowe sprawdzanie elektrolitów.
Unikaj jednoczesnej terapii z innymi neuroleptykami.
U pacjentów psychiatrycznych leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym preparatem SERENASE, odnotowano rzadkie przypadki nagłych zgonów.
Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Pacjenci leczeni lekami przeciwpsychotycznymi często mają nabyte czynniki ryzyka ŻChZZ; dlatego wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ muszą być zidentyfikowane przed iw trakcie leczenia preparatem SERENSE oraz podjęte środki zapobiegawcze.
Zwiększona śmiertelność u osób starszych z demencją
Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że ryzyko zgonu jest nieznacznie większe u osób starszych z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi niż u osób nieleczonych. Nie ma wystarczających danych, aby dokładnie oszacować wielkość ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.
SERENASE nie jest licencjonowany do leczenia zaburzeń behawioralnych związanych z demencją.
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą otępienną leczeni lekami przeciwpsychotycznymi wykazują zwiększone ryzyko zgonu. Analiza siedemnastu kontrolowanych placebo badań klinicznych (10-tygodniowy czas trwania modalności), głównie z udziałem pacjentów otrzymujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała 1,6-1,7-krotnie większe ryzyko zgonu u pacjentów leczonych lekami w porównaniu z placebo. W tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z typowym lekiem śmiertelność wynosiła około 4,5% u pacjentów leczonych lekiem w porównaniu do około 2,6% w grupie otrzymującej lek placebo.
Chociaż przyczyny zgonów były różne, większość zgonów wydawała się mieć charakter sercowo-naczyniowy (np. niewydolność serca, nagła śmierć) lub zakaźna (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak atypowe leki przeciwpsychotyczne, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność.
W tym kontekście nie jest jasne, czy zwiększoną śmiertelność obserwowaną w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekom przeciwpsychotycznym, czy odwrotnie, niektórym cechom pacjentów.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Przypadki wydłużenia odstępu QT i (lub) arytmii komorowych, oprócz rzadkich przypadków nagłych zgonów, były zgłaszane bardzo rzadko w przypadku haloperydolu i mogą występować częściej przy dużych dawkach leków oraz u pacjentów predysponowanych.
Ponieważ podczas leczenia produktem SERENASE obserwowano wydłużenie odstępu QT, zaleca się ostrożność u pacjentów ze stanami predysponującymi do wydłużenia odstępu QT (zespół wydłużenia odstępu QT, hipokaliemia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, leki powodujące wydłużenie odstępu QT, choroby sercowo-naczyniowe, wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym), zwłaszcza jeśli SERENASE podaje się pozajelitowo (patrz punkt 4.5).
Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) arytmii komorowych może wzrosnąć przy dużych dawkach (patrz punkty 4.8 i 4.9) lub gdy produkt leczniczy jest podawany pozajelitowo.
Produktu SERENASE nie należy podawać dożylnie, ponieważ dożylne podawanie haloperydolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes.
Tachykardię i niedociśnienie zgłaszano również sporadycznie u pacjentów.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, SERENASE jest również związany ze złośliwym zespołem neuroleptycznym: rzadką i idiosynkratyczną odpowiedzią charakteryzującą się hipertermią, uogólnioną sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną, zmienionym stanem świadomości. Hipertermia jest często wczesnym objawem tego zespołu, dlatego należy natychmiast przerwać leczenie przeciwpsychotyczne i wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące i uważne monitorowanie.
Późna dyskineza
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwpsychotycznych, u niektórych pacjentów leczonych długotrwale lub po przerwaniu leczenia mogą wystąpić dyskinezy późne. Zespół ten charakteryzuje się głównie mimowolnymi rytmicznymi ruchami języka, twarzy, ust lub szczęki. U niektórych pacjentów objawy mogą być trwałe. Zespół można zamaskować przez wznowienie leczenia, zwiększenie dawki lub zmianę na inny lek przeciwpsychotyczny.Leczenie należy przerwać tak szybko, jak to możliwe.
Objawy pozapiramidowe
Jak w przypadku wszystkich neuroleptyków, mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, nadmierne ślinienie się, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia.
W razie potrzeby można przepisać leki przeciwcholinergiczne stosowane w chorobie Parkinsona, ale nie należy ich rutynowo stosować jako środka zapobiegawczego. Jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie lekami przeciwparkinsonowskimi, należy je kontynuować po odstawieniu produktu SERENSE, jeśli ich wydalanie jest szybsze niż produktu SERENSE, w celu uniknięcia rozwoju lub nasilenia objawów pozapiramidowych. Lekarz powinien rozważyć, co jest możliwe. ciśnienie wewnątrzgałkowe spowodowane lekami przeciwcholinergicznymi, w tym lekami przeciwparkinsonowskimi, podawanymi jednocześnie z produktem SERENAS.
Dane dotyczące bezpieczeństwa dostępne w populacji pediatrycznej wskazują na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, w tym dyskinezy późnej i sedacji. Brak dostępnych danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa.
Drgawki / konwulsje
Zgłaszano napady drgawkowe wywołane przez produkt SERENSE.Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz w stanach predysponujących do napadów (np. odstawienie alkoholu i uszkodzenie mózgu).
Skutki wątrobowo-żółciowe
Ponieważ produkt SERENASE jest metabolizowany przez wątrobę, zaleca się ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Istnieją pojedyncze doniesienia o nieprawidłowej czynności wątroby lub zapaleniu wątroby, najczęściej cholestatycznym.
Wpływ na układ hormonalny
Tyroksyna może łagodzić toksyczność serenazy. Terapia przeciwpsychotyczna u pacjentów z nadczynnością tarczycy powinna być podejmowana z dużą ostrożnością i zawsze powinna być połączona z leczeniem w celu osiągnięcia stanu eutyreozy.
Hormonalne skutki neuroleptycznych leków przeciwpsychotycznych obejmują hiperprolaktynemię, która może powodować mlekotok, ginekomastię oraz skąpe miesiączki lub brak miesiączki. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki hipoglikemii i zespołu nieprawidłowego wydzielania ADH.
Dodatkowe uwagi
W schizofrenii odpowiedź na leczenie lekami przeciwpsychotycznymi może być opóźniona. Nawet jeśli leki zostaną odstawione, wznowienie objawów może nie być widoczne przez kilka tygodni lub miesięcy. Bardzo rzadko zgłaszano ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty i bezsenność po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Mogą również wystąpić nawroty psychotyczne, dlatego zaleca się stopniowe odstawienie. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwpsychotycznych, SERENASE nie należy stosować w monoterapii w przypadkach, gdy dominuje depresja. SERENASE może być powiązana z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach współistnienia depresji i psychozy.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Tabletki SERENASE zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Krople doustne SERENASE zawierają parahydroksybenzoesany. Mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
Roztwory do wstrzykiwania SERENASE zawierają parahydroksybenzoesany. Mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione) i wyjątkowo skurcz oskrzeli.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność przepisując haloperydol wraz z innymi lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT.
Haloperidol podlega kilku szlakom metabolicznym, w tym glukuronidacji i działaniu układu cytochromu P450 (szczególnie CYP 3A4 lub CYP 2D6).Zahamowanie tych szlaków metabolicznych przez inny lek lub zmniejszenie aktywności enzymatycznej CYP 2D6 może powodować zwiększenie stężenia haloperydolu i zwiększone ryzyko zdarzenia niepożądane, w tym wydłużenie odstępu QT.
W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano łagodne do umiarkowanego zwiększenie stężenia haloperydolu w przypadku jednoczesnego podawania z substratami lub inhibitorami izoenzymów CYP 3A4 lub CYP 2D6, takimi jak itrakonazol, nefazodon, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, prometazyna . Zmniejszenie aktywności enzymu CYP 2D6 może powodować zwiększenie stężenia haloperydolu.Wydłużenie odstępu QTc obserwowano, gdy haloperidol był podawany z kombinacją inhibitorów metabolizmu ketokonazolu (400 mg/dobę) i paroksetyny (20 mg/dobę). W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki haloperidolu. Należy zachować ostrożność podczas podawania haloperydolu w połączeniu z lekami, które mogą powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej.
Wpływ innych leków na haloperidol
W przypadku dodawania do terapii preparatem SERENAS przedłużonego leczenia induktorami enzymów, takimi jak karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna, może wystąpić znaczne zmniejszenie stężenia haloperydolu w osoczu. Dlatego podczas leczenia skojarzonego należy w razie potrzeby dostosować dawkę preparatu SERENSE. Po odstawieniu takich leków może być konieczne zmniejszenie dawki leku SERENASE.
Walproinian sodu, lek znany jako inhibitor glukuronidacji, nie wpływa na stężenie haloperidolu w osoczu.
Wpływ haloperidolu na inne leki
Podobnie jak wszystkie neuroleptyki, SERENASE może nasilać działanie depresyjne na OUN innych leków, w tym alkoholu, środków nasennych, uspokajających lub silnych leków przeciwbólowych.
Zgłaszano również nasilenie tych efektów w połączeniu z metylodopą. SERENAZA może antagonizować działanie adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych oraz odwracać hipotensyjne działanie środków blokujących receptory adrenergiczne, takich jak np. guanetydyna.
SERENASE może zmniejszać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy.
Haloperidol jest inhibitorem CYP 2D6.
Nie należy podawać jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid i prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina) Listę tę należy traktować jedynie jako orientacyjną, a nie wyczerpującą.
Nie podawać jednocześnie z lekami powodującymi zmiany elektrolitów.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, szczególnie tych, które mogą powodować hipokaliemię.
SERENASE hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając w ten sposób ich stężenie w osoczu.
Inne formy interakcji
W rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania litu i serenazy zgłaszano następujące objawy: encefalopatia, objawy pozapiramidowe, późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia pnia mózgu, ostry zespół mózgu i śpiączka. Większość z tych objawów była odwracalna. czy objawy te są związane ze skojarzonym stosowaniem, czy też są przejawem odrębnego epizodu klinicznego, niemniej jednak zaleca się, aby u pacjentów leczonych jednocześnie preparatem SERENASE i litem natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia takich objawów.
Opisano „antagonistyczne działanie” na działanie antykoagulantu fenindion.
04.6 Ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach wykazały teratogenne działanie haloperydolu (patrz punkt 5.3).
Niemowlęta narażone w trzecim trymestrze ciąży na konwencjonalne lub atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym SERENAZĘ, są zagrożone działaniami niepożądanymi, w tym objawami pozapiramidowymi lub objawami odstawienia, których nasilenie i czas trwania po urodzeniu mogą się różnić. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, niewydolności oddechowej, zaburzeń przyjmowania pokarmu, dlatego niemowlęta należy ściśle monitorować.
Nie stosować w przypadku potwierdzonej lub domniemanej ciąży, ani podczas karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
SERENASE może powodować sedację i zmniejszenie uwagi, szczególnie przy wyższych dawkach i na początku leczenia, a alkohol może wzmocnić te efekty. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie stwierdzona ich reaktywność na lek.
04.8 Działania niepożądane
Dane z badań klinicznych
Dane z badań kontrolowanych placebo z podwójnie ślepą próbą — Działania niepożądane zgłaszane z częstością występowania ≥ 1%
Bezpieczeństwo SERENASE (2-20 mg/dobę) oceniano u 566 osób (w tym 284 leczonych SERENASE i 282 placebo) uczestniczących w 3 podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, dwóch w leczeniu schizofrenii i trzecim w leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej.
Działania niepożądane leku (ADR) zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych produktem SERENASE w tych badaniach przedstawiono w Tabeli 1.
Tabela 1. Działania niepożądane zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych preparatem SERENASE uczestniczących w 3 badaniach klinicznych preparatu SERENASE równolegle z placebo.
Dane z aktywnie kontrolowanych badań klinicznych — Działania niepożądane zgłaszane z częstością występowania ≥ 1%
W celu określenia częstości występowania działań niepożądanych wybrano szesnaście podwójnie zaślepionych, aktywnie kontrolowanych badań klinicznych.W tych 16 badaniach 1295 pacjentów było leczonych preparatem SERENASE w dawce 1-45 mg/dobę w leczeniu schizofrenii.
Działania niepożądane zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych produktem SERENSE obserwowane w tych badaniach przedstawiono w Tabeli 2.
Tabela 2. Działania niepożądane zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych produktem SERENAS w 16 podwójnie zaślepionych kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem produktu SERENSE
Dane z badań klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo i substancję czynną — Działania niepożądane zgłaszane z częstością występowania
Dodatkowe ADR, które wystąpiły w
Tabela 3. Działania niepożądane leku zgłaszane przez
Patologie endokrynologiczne
Hiperprolaktynemia
Zaburzenia psychiczne
Zmniejszone libido
Strata libido
Podniecenie
Zaburzenia układu nerwowego
Dysfunkcja motoryczna
Mimowolne skurcze mięśni
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Oczopląs
Parkinsonizm
Opanowanie
Zaburzenia oka
Rozmazany obraz
Patologie serca
Częstoskurcz
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Trismus
Sztywna szyja
Sztywność mięśni
Skurcze mięśni
Ból mięśniowo-szkieletowy
Skurcze mięśni
Choroby układu rozrodczego i piersi
Brak menstruacji
Uczucie dyskomfortu w piersi
Ból biustu
Mlekotok
Bolesne miesiączkowanie
Seksualna dysfunkcja
Zaburzenia miesiączkowania
Krwotok miesiączkowy
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zaburzenia chodu
Dane postmarketingowe
Pierwsze zdarzenia niepożądane zidentyfikowane jako działania niepożądane w okresie po wprowadzeniu do obrotu z haloperidolem przedstawiono w Tabeli 4. Przegląd po wprowadzeniu do obrotu opiera się na przeglądzie wszystkich przypadków, w których podawano aktywną część haloperydolu (SERENASE). częstotliwości podawane są zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często ≥ 1/10
Często ≥ 1/100 e
Niezbyt często ≥ 1/1000 e
Rzadko ≥ 1/10000 e
Bardzo rzadkie
W tabeli 4 ADR przedstawiono według klas częstości na podstawie częstości zgłoszeń spontanicznych.
Tabela 4. Działania niepożądane leku po wprowadzeniu do obrotu haloperydolu (doustnie, roztwór) zgłaszane według kategorii częstości oszacowanej na podstawie częstości zgłoszeń spontanicznych
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Bardzo rzadkie Agranulocytoza, pancytopenia, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadkie Reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość
Patologie endokrynologiczne
Bardzo rzadkie Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Bardzo rzadkie Hipoglikemia
Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadkie Zaburzenia psychotyczne, pobudzenie, splątanie, depresja, bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadkie Drgawki, bóle głowy
Patologie serca
Bardzo rzadkie Torsade de pointes (torsade de pointes), migotanie komór, częstoskurcz komorowy, skurcz dodatkowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Bardzo rzadkie Skurcz oskrzeli, skurcz krtani, obrzęk krtani, duszność
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo rzadkie Wymioty, nudności
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadkie Ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadkie Leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości na światło, wysypka, świąd, nadmierna potliwość
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadkie Zatrzymanie moczu
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
Nieznany Noworodkowy zespół odstawienia
Objawy pozapiramidowe (patrz punkt 4.6)
Choroby układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadkie Priapizm, ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo rzadkie Nagła śmierć, obrzęk twarzy, obrzęk, hiponatremia, hipertermia
Testy diagnostyczne
Bardzo rzadkie Elektrokardiogram z wydłużonym odstępem QT, zmniejszenie masy ciała
Rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes, częstoskurczu komorowego, migotania komór i zatrzymania akcji serca, obserwowano podczas stosowania produktu Serenase i innych leków z tej samej klasy.
Bardzo rzadkie przypadki nagłej śmierci.
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich – częstość nieznana.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
Objawami przedawkowania są te, które wynikają z uwypuklenia znanych skutków farmakologicznych i działań niepożądanych. Główne objawy to: intensywne reakcje pozapiramidowe, niedociśnienie i sedacja. Reakcja pozapiramidowa objawia się sztywnością mięśni i drżeniem uogólnionym lub zlokalizowanym.
W skrajnych przypadkach pacjent może wykazywać stan śpiączki z depresją oddechową i ciężkim niedociśnieniem tętniczym, prowadzącym do stanu przypominającego wstrząs. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, które mogą być związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.
Leczenie:
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie ma przede wszystkim charakter wspomagający. Można podać węgiel aktywowany.
U pacjentów w stanie śpiączki drożność dróg oddechowych należy zapewnić za pomocą tracheostomii lub intubacji. Depresja oddechowa może wymagać sztucznego oddychania. EKG i parametry życiowe należy monitorować do czasu przywrócenia normalnego EKG.
Ciężkie zaburzenia rytmu należy leczyć odpowiednimi środkami antyarytmicznymi.
Niedociśnienie i zapaść krążeniową można leczyć za pomocą dożylnego wlewu płynów, osocza lub stężonej albuminy lub stosując środki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina.Adrenalina nie powinna być stosowana, ponieważ może powodować ciężkie niedociśnienie w obecności serenazy.
W przypadku ciężkich reakcji pozapiramidowych należy podawać pozajelitowo leki przeciwparkinsonowskie (np. mesylan benztropiny: 1-2 mg im lub iv).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodna butyrofenonu.
Kod ATC: N05AD01
Haloperidol jest neuroleptykiem należącym do grupy butyrofenonów.Haloperidol jest silnym antagonistą dopaminy, wykazuje podobne powinowactwo do wszystkich podtypów receptorów dopaminy: jest zatem nieselektywnym antagonistą dopaminy.Lek ma również działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów a-adrenergicznych, natomiast nie wykazuje działania przeciwhistaminowego ani antycholinergicznego.
Uważa się, że wpływ leku na majaczenie i halucynacje jest związany z antagonizmem dopaminergicznym w obszarach mezokortykalnych i limbicznych.
Antagonizm w jądrach podstawy jest prawdopodobnie przyczyną pozapiramidowych skutków ubocznych motorycznych (dystonia, akatyzja i parkinsonizm).
Haloperidol wykazuje skuteczne działanie uspokajające psychoruchowe, co przyczynia się do korzystnego działania na manię i inne zespoły pobudzenia.
Wykazano również, że haloperidol jest użyteczny w leczeniu przewlekłego bólu, czego skutkiem jest prawdopodobnie działanie limbiczne.
Bardziej obwodowe działanie antydopaminergiczne wyjaśnia działanie przeciw nudnościom i wymiotom (antagonizm na poziomie strefa wyzwalania chemoreceptorów, CTZ), zwiększone uwalnianie prolaktyny (poprzez antagonizm wobec aktywności hamującej, za pośrednictwem dopaminy, uwalniania prolaktyny przez przysadkę gruczołową) i rozluźnienie zwieraczy przewodu pokarmowego.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi 60-70% podanej dawki; maksymalne stężenia w osoczu osiągane są między 2 a 6 godzinami.
Po podaniu domięśniowym stężenie maksymalne osiągane jest po 20 minutach.
Dystrybucja
Haloperidol z łatwością przenika przez barierę krew-mózg Lek wiąże się w 92% z białkami osocza Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) jest wysoka (7,9 + 2,5 l/kg).
Metabolizm
Haloperidol jest metabolizowany przez kilka szlaków, w tym przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (w szczególności CYP 3A4 lub CYP 2D6) i glukuronidację.
Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu (końcowa eliminacja) wynosi średnio 24 h (12 ÷ 38 h) po podaniu doustnym i 21 h (13 ÷ 36 h) po podaniu domięśniowym, wydalanie następuje z kałem (60%) i moczem (40%). ). Około 1% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Stężenia terapeutyczne
Sugerowano, że odpowiedź terapeutyczną osiąga się w zakresie stężeń haloperidolu w osoczu od 4 mcg/l do 20-25 mcg/l.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne oparte na konwencjonalnych badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.
U gryzoni podanie haloperidolu wykazało spadek płodności oraz ograniczone działanie teratogenne i embriotoksyczne.
W kilku opublikowanych badaniach in vitro, haloperidol wykazał zdolność do blokowania sercowego kanału hERG.
W niektórych przeprowadzonych badaniach in vivo W modelach zwierzęcych dożylne podawanie haloperidolu powodowało istotne wydłużenie odstępu QTc w dawkach równych 0,3 mg/kg iv, wykazując szczytowe stężenie we krwi Cmax 3 do 7 razy wyższe niż efektywne stężenie w osoczu 4-20 ng/ml uzyskane u człowieka.
Te dawki podawane dożylnie, które powodują wydłużenie odstępu QTc, nie powodowały arytmii. W niektórych badaniach podawana dożylnie wyższa dawka od 1 do 5 mg/kg powodowała wydłużenie odstępu QTc i (lub) komorowe zaburzenia rytmu serca. Maksymalne stężenie w osoczu Cmax 19 do 68 razy większe niż skuteczne stężenia w osoczu u ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tablety
laktoza, skrobia kukurydziana, talk, uwodorniony olej roślinny
Krople doustne, roztwór
kwas mlekowy, p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
p-hydroksybenzoesan metylu, p-hydroksybenzoesan propylu, kwas mlekowy, woda do
preparaty do iniekcji
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: pudełko tekturowe zawierające 5 ampułek po 2 mg w 2 ml
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: pudełko tekturowe zawierające 5 ampułek po 5 mg w 2 ml
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór: pudełko tekturowe zawierające 15 ml plastikową butelkę z zakraplaczem (20 kropli = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór: pudełko tekturowe zawierające 15 ml plastikową butelkę z zakraplaczem (20 kropli = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletki: pudełko tekturowe zawierające 20 tabletek po 1 mg zapakowanych w nieprzezroczyste blistry
SERENASE 5 mg tabletki: pudełko tekturowe zawierające 20 tabletek 5 mg pakowanych w blistry
SERENASE 10 mg tabletki: pudełko tekturowe zawierające 20 tabletek w blistrach
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Krople doustne, roztwór:
SERENASE jest dostępny w butelkach o pojemności 15 ml z zakraplaczem i zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi. Aby otworzyć, mocno dociśnij plastikową nakrętkę, a następnie odkręć.
Po zdjęciu nasadki wlej wymaganą ilość kropli za pomocą zakraplacza.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Instytut Włoch S.p.A.
Milanofiori - Droga 6 - Budynek L - Rozzano (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SERENASE 1 mg tabletki: 016805032
SERENASE 5 mg tabletki: 016805044
SERENASE 10 mg tabletki: 016805057
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór: 016805095
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór: 016805107
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 016805018
SERENASE 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 016805020
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
SERENASE 1 mg tabletki: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletki: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletki: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg/ml krople doustne, roztwór: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg/ml krople doustne, roztwór: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 24.03.60/1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 15 lipca 2014 r.
