Składniki aktywne: Paracetamol, Propifenazon, Kofeina
Tabletki Saridon
Dlaczego używa się Saridona? Po co to jest?
Saridon należy do terapeutycznej kategorii leków przeciwbólowych-przeciwgorączkowych (leków stosowanych w celu zmniejszenia bólu i gorączki).
Saridon stosuje się w objawowym leczeniu ostrych stanów bólowych (tj. krótkotrwałych, takich jak ból głowy, ból zęba, nerwobóle, bóle menstruacyjne) oraz stanów gorączkowych.
Nie podawać przez więcej niż 3 kolejne dni bez konsultacji z lekarzem.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Saridonu
Nie bierz Saridona
- jeśli pacjent ma uczulenie na paracetamol, propifenazon lub kofeinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli jesteś uczulony na inne chemicznie blisko spokrewnione substancje;
- jeśli u pacjenta występowały krwawienia z przewodu pokarmowego (z żołądka i jelit) lub perforacje związane z wcześniejszym aktywnym leczeniem lub nawracające choroby trawienne (wewnętrzna błona śluzowa żołądka, dwunastnicy lub „przełyk”) krwotok/wrzód (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienie);
- jeśli u pacjenta występują hemopatie (zaburzenia krwi), takie jak granulocytopenia (mała liczba granulocytów, szczególny rodzaj białych krwinek we krwi) i przerywane porfirie (niedobór enzymu zwanego deaminazą PGB);
- jeśli u pacjenta występuje niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (choroba powszechnie nazywana fawizmem);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niedokrwistość hemolityczna (niedokrwistość spowodowana zniszczeniem czerwonych krwinek);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątrobowokomórkowa (nieprawidłowa czynność komórek wątrobowych), niewydolność nerek lub serca (niezdolność serca do pompowania odpowiedniej ilości krwi niezbędnej do potrzeb organizmu);
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz „Ciąża i karmienie piersią”);
Saridonu nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat ze względu na obecność kofeiny.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Saridon
Przed rozpoczęciem stosowania leku Saridon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli masz lub cierpiałeś na wrzody żołądka lub dwunastnicy; w takim przypadku stosowanie Saridonu powinno być ściśle monitorowane przez lekarza NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna). Jeśli cierpisz na toksyczność żołądkowo-jelitową, powinieneś zgłaszać wszelkie nietypowe objawy żołądkowo-jelitowe (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek (zaburzona czynność nerek) lub wątroby (zaburzona czynność wątroby), zespół Gilberta (łagodna choroba wątroby objawiająca się nadmiernym i niekontrolowanym wzrostem stężenia bilirubiny) lub zaburzenia układu krwiotwórczego (w tworzeniu składników komórkowych krwi);
- jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek inne leki, które zawierają tę samą substancję czynną (paracetamol), tak jak w przypadku przyjmowania paracetamolu w dużych dawkach, mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane (patrz także „Inne leki i Saridon”);
- jeśli pacjent choruje na astmę, przewlekły nieżyt nosa lub przewlekłą pokrzywkę, ponieważ odnotowano pojedyncze przypadki ataków astmy i wstrząsu anafilaktycznego związanych ze stosowaniem leków zawierających propifenazon i paracetamol;
- jeśli pacjent ma problemy z sercem lub przebył udar mózgu (incydent naczyniowo-mózgowy) lub podejrzewa, że może być zagrożony tymi chorobami (na przykład, jeśli pacjent ma wysokie ciśnienie krwi, wysoki poziom cholesterolu, cukrzycę lub pali papierosy) z powodu stosowania niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i przy długotrwałym leczeniu) mogą wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru);
- jeśli u pacjenta występowało w wywiadzie nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi) i (lub) niewydolność serca (niezdolność serca do pompowania odpowiedniej ilości krwi niezbędnej do potrzeb organizmu), ponieważ w połączeniu z leczeniem NLPZ (leki przeciwzapalne). -steroidy) zgłaszano zatrzymanie płynów, nadciśnienie i obrzęk (obrzęk spowodowany nadmiernym gromadzeniem się płynu w komórkach lub tkankach).
- jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy: w takim przypadku stosowanie leku Saridon powinno być dokładnie monitorowane przez lekarza.
Dzieci i młodzież
Saridonu nie powinny przyjmować dzieci poniżej 12. roku życia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Saridonu?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki, nawet te wydawane bez recepty. Należy unikać stosowania Saridonu w połączeniu z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2.
Zachowaj szczególną ostrożność, jeśli przyjmujesz:
- Kortykosteroidy (zawierają kortyzol, hormon wytwarzany przez nadnercza), ponieważ jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego;
- Doustne leki przeciwzakrzepowe (leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi), takie jak warfaryna: NLPZ (w tym paracetamol) mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, dlatego nie należy przyjmować paracetamolu przez długi czas bez nadzoru lekarza, ponieważ paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych; w przypadku terapii doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zaleca się zmniejszenie dawek;
- Leki przeciwpłytkowe (leki zapobiegające tworzeniu się zakrzepów krwi) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, leki przeciwdepresyjne), ponieważ zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
- Leki moczopędne (leki zwiększające produkcję moczu), inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi), ponieważ NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W przypadku podawania tego samego dnia należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek (szczególnie jeśli jest się w podeszłym wieku lub odwodnionym). Po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia konieczne będzie odpowiednie nawodnienie, a lekarz rozważy monitorowanie czynności nerek.
- leki hipoglikemizujące (leki stosowane w leczeniu cukrzycy), takie jak acetoheksamid, chlorpropamid, tolbutamid;
- Probenecyd (lek stosowany w leczeniu dny moczanowej i hiperurykemii [wysokie stężenie kwasu moczowego we krwi]): w przypadku jednoczesnego leczenia lekarz będzie musiał rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu.
- Leki zwiększające szybkość opróżniania żołądka (np. metoklopramid, domperidon), ponieważ prowadzą do zwiększenia szybkości wchłaniania paracetamolu;
- cholestyramina (lek stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu we krwi), ponieważ zmniejsza wchłanianie paracetamolu;
- chloramfenikol (antybiotyk), ponieważ paracetamol może wydłużyć swój okres półtrwania (czas potrzebny do zmniejszenia ilości leku w osoczu lub krwi o połowę), a zatem potencjalnie zwiększać jego toksyczność;
- AZT (zydowudyna – przeciwretrowirusowy, przeciw atakowi niektórych wirusów), jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT zwiększa tendencję do zmniejszenia liczby leukocytów lub białych krwinek (neutropenia). Dlatego produkt nie może być przyjmowany w połączeniu z AZT (zydowudyną), chyba że na receptę lekarską;
- Leki przeciwzapalne (NLPZ) i środki przeciwbólowe (opioidy), ponieważ jednoczesne stosowanie z Saridonem powoduje wzajemne wzmocnienie działania przeciwbólowego.Stosowanie Saridonu nie jest zalecane w przypadku leczenia przeciwzapalnego.
- etynyloestradiol (środek antykoncepcyjny), ponieważ paracetamol zwiększa jego biodostępność (ilość wchłonięta);
- Lamotrygina (lek przeciwpadaczkowy), ponieważ może zmniejszać biodostępność (ilość wchłonięta) paracetamolu;
- Środki ochronne (mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej): Jednoczesne stosowanie środków ochronnych należy rozważyć u pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych.
- Tropisetron i granisetron (leki przeciwwymiotne, leki stosowane w nudnościach i wymiotach): leki te mogą całkowicie hamować przeciwbólowe działanie paracetamolu.
W przypadku leczenia ryfampicyną (antybiotyk), cymetydyną (lek przeciw nadkwaśności) lub lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, glutetymid, fenobarbital, karbamazepina) należy stosować paracetamol ze szczególną ostrożnością i tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. metodą kwasu fosfowolframowego) i glukozy we krwi (metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy).W przypadku konieczności wykonania badań krwi, takich jak wymienione powyżej, należy poinformować o tym lekarza.
Saridon z alkoholem
Produkt może wchodzić w interakcje z alkoholem, umiarkowane spożycie alkoholu w połączeniu z przyjmowaniem paracetamolu, nawet w małych dawkach, może zwiększać ryzyko uszkodzenia wątroby.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Saridonu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.Należy również unikać stosowania leku, jeśli podejrzewasz, że jesteś w ciąży lub planujesz mieć matkę.
Prowadzenie i używanie maszyn
Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, zawrotów głowy lub senności Saridon może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Saridon: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z opisem w tej ulotce lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Weź Saridon na pełny żołądek. Lek należy połknąć, popijając dużą ilością wody.
Zalecane dawki to:
Dorośli: 1-2 tabletki, maksymalnie 4 tabletki w ciągu 24 godzin.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie: Pacjenci w podeszłym wieku powinni stosować minimalne dawki wskazane powyżej
Ostrzeżenie: nie przekraczać wskazanych dawek bez porady lekarskiej. Nie podawać przez więcej niż 3 kolejne dni bez konsultacji z lekarzem.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli zaburzenie występuje wielokrotnie lub jeśli zauważyłeś ostatnio jakiekolwiek zmiany w jego charakterystyce.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Saridon
W przypadku przedawkowania paracetamol może spowodować poważne uszkodzenie komórek wątroby, co może prowadzić do ich masowego i nieodwracalnego zniszczenia. Ze względu na obecność kofeiny, zawsze przy dużych dawkach, może wystąpić hiperstymulacja z podnieceniem, bezsennością, drżeniem mięśni, nudnościami, wymiotami, zwiększoną objętością moczu, przyspieszeniem akcji serca, biciem serca (palpitacjami) i zmniejszeniem pola widzenia. Opisano uszkodzenie nerek w następstwie martwicy kanalików (zniszczenie komórek kanalików nerkowych). Ogólnie rzecz biorąc, ciągłe stosowanie paracetamolu, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Nieprawidłowe przyjmowanie większej niż zalecana ilości może spowodować drgawki.W przypadku przypadkowego połknięcia / zażycia zbyt dużej ilości Saridonu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Saridonu?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących Saridon należy przerwać leczenie.
Poważne skutki uboczne:
Jeśli podczas leczenia wystąpi gorączka lub ból gardła, należy przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem. G.
W związku ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) bardzo rzadko zgłaszano reakcje skórne, niektóre z nich prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. w niesteroidowych lekach przeciwzapalnych (NLPZ) we wczesnych stadiach leczenia, ponieważ początek reakcji w większości przypadków następuje w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Przy pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów alergii należy przerwać przyjmowanie leku Saridon.
Wymienione poniżej działania niepożądane pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych i dlatego nie jest możliwe uporządkowanie ich według kategorii częstości.
Zaburzenia skóry (skóry) i tkanki podskórnej:
Zgłaszano reakcje skórne różnego rodzaju i nasilenia, w tym:
- wysypka,
- swędzenie;
- pokrzywka;
- obrzęk alergiczny i naczynioruchowy (opuchnięte i swędzące obszary skóry zlokalizowane najczęściej na kończynach, zewnętrznych narządach płciowych i twarzy, zwłaszcza w okolicy oczu i warg);
- uogólniona ostra osutka krostkowa (wysypka powierzchownych małych krost);
- utrwalony rumień (czerwono-fioletowe plamy rumieniowe);
- rumień wielopostaciowy (jasnoczerwone zmiany skórne spowodowane zapaleniem naczyń krwionośnych);
- reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i nekroliza naskórka (bardzo rzadko) (dwie poważne choroby skóry mogące prowadzić do zgonu).
Zaburzenia układu immunologicznego:
- reakcje nadwrażliwości (reakcje alergiczne), takie jak sinica (niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych), pocenie się, nudności, niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi), duszność (trudności w oddychaniu), astma, obrzęk krtani (obrzęk krtani często z towarzyszącym trudności w oddychaniu), reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny (możliwe objawy reakcji anafilaktycznej to: ciężki i nagły spadek ciśnienia krwi, szybkie lub wolne bicie serca, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie, lęk, pobudzenie, zawroty głowy, utrata przytomność, trudności w oddychaniu [z powodu niedrożności krtani lub skurczu oskrzeli] lub przełykania).
Zaburzenia krwi i układu limfatycznego (zaburzenia krwi):
- zmiany liczby krwinek (wykazane w badaniach krwi), takie jak małopłytkowość (zmniejszona liczba płytek krwi), plamica małopłytkowa (choroba krzepnięcia), leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek), niedokrwistość (zmniejszona liczba czerwonych krwinek ), agranulocytoza (zmniejszona liczba granulocytów, rodzaj białych krwinek we krwi), pancytopenia (zmniejszona liczba wszystkich komórek we krwi).
Podczas podawania dawek terapeutycznych paracetamolu może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) w surowicy.
Zaburzenia układu nerwowego:
- zawroty głowy;
- senność.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (wątroby, pęcherza żółciowego i dróg żółciowych):
- upośledzona czynność wątroby;
- zapalenie wątroby;
- zależną od dawki niewydolność wątroby, martwica wątroby (zniszczenie komórek wątroby) zagrażające życiu (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Zażycie większej niż zalecana dawki leku Saridon”).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
- ostra niewydolność nerek (szybkie pogorszenie czynności nerek);
- śródmiąższowe zapalenie nerek (zapalenie nerek);
- krwiomocz (obecność krwi w moczu);
- bezmocz (brak wydalania moczu).
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy:
- wrzody trawienne (uszkodzenie wyściółki żołądka), perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami zakończone zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”) U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, zwłaszcza powikłanymi krwotokiem lub perforacji ( patrz punkt 4.3), ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ. W takim przypadku leczenie należy rozpocząć od najniższej dostępnej dawki.
- mdłości;
- Wymiotował;
- biegunka;
- wzdęcia (powietrze w jelicie);
- zaparcie;
- niestrawność (trudności w trawieniu);
- ból brzucha;
- smoliste stolce (obecność krwi w kale);
- krwawe wymioty (wymioty krwią);
- wrzodziejące zapalenie jamy ustnej (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej);
- zaostrzenie zapalenia okrężnicy;
- choroba Leśniowskiego-Crohna (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”);
- zapalenie żołądka (rzadziej).
Zaburzenia klatki piersiowej i śródpiersia:
- skurcz oskrzeli i astma (zaburzenia oddychania), w tym zespół astmy przeciwbólowej.
Zaburzenia ucha i błędnika:
- zawroty głowy.
Obrzęk (obrzęk spowodowany nadmiernym gromadzeniem się płynu w komórkach lub tkankach), nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi) i niewydolność serca (niezdolność serca do pompowania odpowiedniej ilości krwi niezbędnej do potrzeb organizmu). Leki takie jak Saridon mogą być związane z umiarkowanym zwiększonym ryzykiem wystąpienia tętniczych zdarzeń zakrzepowych, takich jak zawał serca („zawał mięśnia sercowego”) lub udar (incydent naczyniowo-mózgowy).
Dalsze stosowanie paracetamolu, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Wysokie lub długotrwałe dawki produktu mogą powodować wysokie ryzyko choroby wątroby, a nawet poważne zmiany we krwi.Działania niepożądane można zminimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas trwania leczenia niezbędny do opanowania objawów.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Te działania niepożądane są zwykle przemijające. Jednak w przypadku ich wystąpienia wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem lub farmaceutą.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca, termin ważności oznacza produkt nieotwarty, prawidłowo przechowywany.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Saridon
- Aktywnymi składnikami są: paracetamol, propifenazon i kofeina. 1 tabletka zawiera: paracetamol 250 mg, propifenazon 150 mg, kofeina 25 mg.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrogranulkowa, powidon, skrobia kukurydziana, hypromeloza, talk, stearynian magnezu, krzemionka strącana.
Jak wygląda Saridon i co zawiera opakowanie
Saridon występuje w postaci tabletek do stosowania doustnego. Zawartość opakowania to 5,10 lub 20 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI SARIDON
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera: paracetamol 250 mg, propifenazon 150 mg, kofeina 25 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawowe leczenie ostrych stanów bólowych (ból głowy; ból zęba; nerwoból; bóle menstruacyjne) oraz stanów gorączkowych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli: 1-2 tabletki, do 4 tabletek w ciągu doby, popijając dużym łykiem wody Nie należy przekraczać zalecanych dawek: w szczególności pacjenci w podeszłym wieku powinni przestrzegać minimalnych dawek wskazanych powyżej.
Doustne preparaty przeciwbólowe należy przyjmować na pełny żołądek.
Nie należy przyjmować dłużej niż 3 kolejne dni bez konsultacji z lekarzem.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na składniki aktywne, inne substancje blisko spokrewnione z chemicznego punktu widzenia i/lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Historia krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji związanych z wcześniejszym aktywnym leczeniem lub nawracających wrzodów trawiennych/krwotoków w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
• Hemopatie, takie jak granulocytopenia i przerywane porfirie.
• Produkty na bazie paracetamolu są przeciwwskazane u pacjentów z wyraźnym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u pacjentów z ciężką niedokrwistością hemolityczną.
- Ciężka niewydolność wątroby (Child-Pugh> 9).
- Ciężka niewydolność nerek
- Ciężka niewydolność serca.
- Ze względu na zawartość kofeiny produktu nie należy podawać dzieciom poniżej 12 roku życia.
- Ciąża i karmienie piersią.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie należy przyjmować dłużej niż 3 kolejne dni bez konsultacji z lekarzem.
Wysokie lub długotrwałe dawki produktu mogą powodować wysokie ryzyko choroby wątroby, a nawet poważne zmiany we krwi.
Podczas podawania dawek terapeutycznych paracetamolu może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) w surowicy.
Umiarkowane spożycie alkoholu w połączeniu z przyjmowaniem paracetamolu może zwiększać ryzyko toksyczności wątroby.
Podawać ostrożnie u osób z niewydolnością nerek lub wątroby (zespół Childa-Pugha Gilberta lub zaburzenia układu krwiotwórczego).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem produktu, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki.
Ogólnie rzecz biorąc, ciągłe stosowanie paracetamolu, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa).
Szczególna ostrożność jest wymagana u pacjentów z astmą, przewlekłym nieżytem nosa lub przewlekłą pokrzywką. Istnieją pojedyncze doniesienia o atakach astmy i wstrząsie anafilaktycznym związanych z przyjmowaniem leków zawierających propifenazon i paracetamol u osób podatnych. Błędne spożycie ilości większych niż zalecane może powodować drgawki.
Jeśli w trakcie leczenia ponownie pojawi się gorączka lub dusznica bolesna, należy przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem.
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). ryzyko: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Saridon należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
W trakcie terapii doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi zaleca się zmniejszenie dawek.
W trakcie leczenia paracetamolem, przed przyjęciem jakiegokolwiek innego leku należy sprawdzić, czy nie zawiera on tej samej substancji czynnej, ponieważ w przypadku przyjmowania paracetamolu w dużych dawkach mogą wystąpić poważne działania niepożądane.
Stosowanie leku Saridon powinno być ściśle monitorowane przez lekarza w przypadku nadczynności tarczycy.Poinstruować pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem przed połączeniem jakiegokolwiek innego leku.
Zobacz także rozdział 4.5.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas trwania leczenia niezbędny do kontrolowania objawów (patrz poniżej dotyczące zagrożeń żołądkowo-jelitowych i sercowo-naczyniowych).
Zagrożenia żołądkowo-jelitowe
Należy unikać stosowania Saridonu w połączeniu z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2.
Osoby w podeszłym wieku: Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość działań niepożądanych na NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2).
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja: Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, które mogą być śmiertelne, były zgłaszane w dowolnym momencie podczas leczenia wszystkimi NLPZ, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.
U osób w podeszłym wieku i pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3), ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe przy większych dawkach NLPZ. Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej i pkt 4.5).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy żołądkowo-jelitowe (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących Saridon należy przerwać leczenie.
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Stosowanie leku Saridon powinno być ściśle monitorowane przez lekarza w przypadku choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). wykluczyć podobne ryzyko dla propifenazonu, gdy jest on podawany w dziennej dawce 150-600 mg.
Należy zachować ostrożność przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów, nadciśnienie i obrzęki.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Leki spowalniające opróżnianie żołądka (np. propantelina) mogą zmniejszać szybkość wchłaniania paracetamolu, opóźniając jego działanie terapeutyczne.
Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: NLPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków hamujących układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwa ostra niewydolność nerek, zwykle odwracalna.Takie interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących Saridon jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Dlatego połączenie należy podawać ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.
Produkt może wchodzić w interakcje z alkoholem, w przypadku nadużywania alkoholu przyjmowanie paracetamolu nawet w małych dawkach może spowodować uszkodzenie wątroby.
Produkt może wchodzić w interakcje z niektórymi środkami hipoglikemicznymi (acetoheksamidem, chlorpropamidem, tolbutamidem).
Probenecyd powoduje co najmniej 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego sprzęgania z kwasem glukuronowym. W przypadku jednoczesnego leczenia probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu.
Metoklopramid i domperidon (leki przyspieszające opróżnianie żołądka) mogą przyspieszać szybkość wchłaniania paracetamolu, podczas gdy cholestyramina może „spowalniać szybkość” i stopień wchłaniania.
Jednoczesne podawanie chloramfenikolu może powodować wydłużenie okresu półtrwania paracetamolu, z ryzykiem zwiększenia jego toksyczności.
Nie zaleca się stosowania produktu, jeśli pacjent jest leczony innymi lekami przeciwzapalnymi.
Stosować ze szczególną ostrożnością i pod ścisłą kontrolą podczas przewlekłego leczenia lekami, które mogą determinować indukcję monooksygenaz wątrobowych lub w przypadku narażenia na substancje mogące wywoływać takie działanie (np. fenytoina, ryfampicyna, cymetydyna, leki przeciwpadaczkowe, takie jak glutetymid, fenobarbital , karbamazepina).
Podawanie paracetamolu może zakłócać oznaczanie urykemii (metodą z kwasem fosforowolframowym) oraz stężenia glukozy we krwi (metodą glukozo-oksydaza-peroksydaza).
Jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) zwiększa tendencję do zmniejszenia liczby białych krwinek (neutropenia), dlatego produkt nie powinien być przyjmowany w połączeniu z AZT (zydowudyną), chyba że na receptę.
Jednoczesne podawanie NLPZ lub opioidów determinuje wzajemne wzmocnienie działania przeciwbólowego.
Paracetamol może zmniejszać skuteczność lamotryginy.
Paracetamol (lub jego metabolity) zakłóca działanie enzymów biorących udział w syntezie czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K. Interakcja między paracetamolem a warfaryną lub pochodnymi kumaryny może powodować wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego i zwiększone ryzyko krwawienia Pacjenci przyjmujący doustne leki przeciwzakrzepowe nie należy przyjmować paracetamolu przez długi czas bez nadzoru lekarskiego.
Tropisetron i granisetron, antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3, mogą całkowicie hamować przeciwbólowe działanie paracetamolu poprzez interakcje farmakodynamiczne.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka i płodu.Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i żołądka po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodów, zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym układu sercowo-naczyniowego, odnotowano u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
Nie zaleca się stosowania Saridonu w przypadku podejrzenia ciąży.
Czas karmienia:
Lek jest przeciwwskazany w karmieniu piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności Saridon może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Wymienione poniżej działania niepożądane pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych i dlatego nie jest możliwe uporządkowanie ich według kategorii częstości.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Zgłaszano reakcje skórne różnego rodzaju i nasilenia, w tym wysypkę, świąd, pokrzywkę, obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, ostrą uogólnioną osutka krostkowa, utrwalony rumień, rumień wielopostaciowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (bardzo rzadko możliwy śmiertelny wynik).
Zaburzenia układu odpornościowego.
Zgłaszano reakcje nadwrażliwości, takie jak duszność, pocenie się, nudności, niedociśnienie, astma, obrzęk krtani, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Zmiany liczby elementów krwinkowych we krwi, takich jak małopłytkowość, plamica małopłytkowa, leukopenia, niedokrwistość, agranulocytoza, pancytopenia.
Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy, senność.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zależna od dawki niewydolność wątroby, zagrażająca życiu martwica wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.9).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, bezmocz.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. W związku ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych mogą wystąpić poważne zdarzenia niepożądane, takie jak wrzody trawienne, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok (niekiedy śmiertelne, szczególnie u osób starszych) (patrz punkt 4.4).
Po podaniu produktu Saridon zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i chorobę Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.
Zaburzenia klatki piersiowej i śródpiersia
Skurcz oskrzeli i astma, w tym zespół astmy przeciwbólowej.
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru) (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. http:// www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania natychmiast skontaktować się z lekarzem lub centrum kontroli zatruć. Szybka interwencja medyczna jest ważna zarówno dla dorosłych, jak i dla dzieci, nawet jeśli nie ma wyraźnych oznak lub objawów.
Toksyczność ostra
Ostre zatrucie paracetamolem wiąże się z toksycznością dla komórek wątroby, spowodowaną wiązaniem metabolitów paracetamolu z białkami komórek wątroby. W dawkach terapeutycznych metabolity te wiążą się z glutationem i tworzą nietoksyczne koniugaty. W przypadku dużego przedawkowania, wątroba zaopatruje wątrobę w dawców SH (które sprzyjają tworzeniu glutationu), gromadzą się toksyczne metabolity i dochodzi do martwicy komórek wątroby, co prowadzi do niewydolności wątroby, która może stopniowo prowadzić do śpiączki wątrobowej. Może również wystąpić ostre uszkodzenie nerek z ostrą martwicą kanalików nerkowych (patrz Objawy zatrucia).
Próg przedawkowania paracetamolu może być obniżony u pacjentów, którzy zażywają określone rodzaje leków lub alkoholu lub są poważnie niedożywieni.
Toksyczność przewlekła
Toksyczność przewlekła obejmuje różnego rodzaju zmiany w wątrobie (patrz Objawy zatrucia). Dane dotyczące toksyczności przewlekłej, aw szczególności nefrotoksyczności paracetamolu są kontrowersyjne. Należy zwrócić uwagę na możliwy wpływ na liczbę komórek obwodowych.
Objawy zatrucia
Początek ostrego zatrucia paracetamolem charakteryzuje się nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, poceniem się i ogólnym złym samopoczuciem. Stan pacjenta może ulec poprawie po 24-48 godzinach, chociaż objawy mogą nie zniknąć całkowicie.
Ze względu na obecność kofeiny zawsze przy dużych dawkach może wystąpić hiperstymulacja z podnieceniem, bezsenność, drżenie mięśni, nudności, wymioty, zwiększona diureza, tachykardia, uderzenia ektopowe.
Wielkość wątroby gwałtownie wzrasta, transaminazy i bilirubina są podwyższone, czas protrombinowy staje się patologiczny, przepływ moczu jest zmniejszony, może rozwinąć się lekka azotemia. Hipokaliemia i kwasica metaboliczna (w tym kwasica mleczanowa) mogą również rozwinąć się w wyniku ostrego i (lub) przewlekłego przedawkowania. Częstymi objawami klinicznymi po 3-5 dniach są żółtaczka,
gorączka, smród wątroby, skaza krwotoczna, hipoglikemia i uszkodzenie wątroby. Uszkodzenie wątroby może przejść do wszystkich stadiów encefalopatii wątrobowej, obrzęku mózgu i śmierci.
Może również wystąpić ostre uszkodzenie nerek z ostrą martwicą kanalików nerkowych, co silnie sugeruje ból krzyża, krwiomocz i białkomocz przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.
Leczenie przedawkowania
Intensywna terapia medyczna ze ścisłym monitorowaniem parametrów życiowych, parametrów laboratoryjnych i warunków krążenia.
Płukanie żołądka jest przydatne w ciągu pierwszych 6 godzin. Hemodializa i hemoperfuzja sprzyjają eliminacji tej substancji.Zaleca się monitorowanie stężenia paracetamolu w osoczu.
W przypadku podejrzenia zatrucia paracetamolem, w ciągu 10 godzin od spożycia przydatne jest podanie źródeł grup SH, które sprzęgają reaktywne metabolity i przyspieszają detoksykację.N-acetylocysteina może mieć pewien efekt ochronny do 48 godzin po „spożyciu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: przeciwbólowe i przeciwgorączkowe; paracetamol, kombinacje z wyjątkiem psycholeptyków.
Kod ATC: N02BE51
Saridon wykazuje właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Jego wyraźna skuteczność terapeutyczna wynika również z zrównoważonej synergii jej składników.
Paracetamol jest substancją o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, które przypisuje się bezpośredniemu wpływowi na ośrodki bólu i termoregulacji prawdopodobnie poprzez hamowanie syntetazy PG.Propifenazon, należący do klasy pirazolików, ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
Działanie przeciwbólowe może być zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe, a istnieją dowody na to, że propifenazon działa ośrodkowo na ośrodek podwzgórza, który reguluje temperaturę.
Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe pojawia się szybko, trwa kilka godzin i powoli ustępuje.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Propifenazon
Wchłanianie
Propifenazon jest łatwo wchłaniany i wykazuje dłuższe stężenia w osoczu, gdy jest podawany jednocześnie z kofeiną.
Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90%.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 0,5-0,6 godziny po podaniu.
Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 10%. Propifenazon ma objętość dystrybucji 0,4 l/kg.
Metabolizm
Propifenazon podlega znacznemu metabolizmowi wątrobowemu. W wątrobie następuje najpierw demetylacja z wytworzeniem N-2 demetylopropifenazonu, a następnie glukuronidacja z wytworzeniem głównego aktywnego metabolitu, enolo-glukuronidu N-2-demetylopropifenazonu. Metabolizm pierwszego przejścia eliminuje około 25% dawki.
Eliminacja
Eliminacja następuje głównie przez nerki, a okres półtrwania wynosi od 2,1 do 2,4 godzin.
Część leku jest wydalana w postaci niezmienionego propifenazonu, a niewielkie ilości innych metabolitów są wydalane z moczem.
Paracetamol
Wchłanianie
Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany (maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach) i całkowicie.
Dystrybucja
W organizmie paracetamol szeroko dyfunduje w płynach ustrojowych i pokonuje barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie około 40% stężenia w osoczu.
Odsetek paracetamolu związanego z białkami osocza jest minimalny, ale może wzrosnąć po przedawkowaniu.
Metabolizm
Metabolizm zachodzi prawie całkowicie w wątrobie, głównie poprzez glukuronację (42-60% dawki) i siarczanowanie (33-52%). Mniej niż 10% dawki jest skoniugowane z cystyną (3-4%) lub poddane hydroksylacji i acetylacji (do 4%). Wysokoreaktywny pośredni metabolit N-acetyloparabenzochinonu imina (NAPQI) powstaje z CYP 2E1 (w mniejszym stopniu CYP 1A2 i 3A4). Ogólnie NAPQI jest neutralizowana w hepatocytach przez zredukowany glutation, a nieaktywne produkty jego przemiany (koniugaty kwasu merkapturowego i cystyny) są szybko wydalane z moczem.
Eliminacja
Eliminacja jest zakończona w ciągu 24 godzin i następuje głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci sprzężonych metabolitów (glukuronianów i siarczanów).
Jednak przedawkowanie paracetamolu może spowodować wewnątrzkomórkową akumulację NAPQI wystarczającą do przekroczenia zdolności redukcyjnych glutationu; związek może zatem nieodwracalnie wiązać się z grupami sulfhydrylowymi białek, powodując martwicę komórek wątrobowych (zwykle centrilobular) Metabolity glukuronianowe i siarczanowe paracetamolu są stosunkowo niestabilne i mogą częściowo przekształcić się z powrotem w związek macierzysty.
Przy prawidłowej czynności nerek są szybko wydalane z moczem na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego, wraz z niewielką ilością niezmienionego paracetamolu (ok. 3% dawki doustnej), pH moczu nie wpływa na ten proces.
Kofeina
Kofeina jest łatwo wchłaniana, prawie całkowicie metabolizowana, a następnie wydalana przez nerki. Okres półtrwania w osoczu u ludzi wynosi około 3,5 godziny.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra u szczurów po podaniu doustnym 0,5-1-2 mg/kg okazała się bardzo skromna, natomiast toksyczność podprzewlekła przy dawkach na kg 10-20-40 razy większych niż maksymalne dawki stosowane w terapii u ludzi, wykazał pojawienie się poważnych skutków toksycznych tylko w grupie zwierząt leczonych maksymalną dawką.Nie ma dalszych informacji na temat danych przedklinicznych innych niż te, które zostały już zgłoszone w innych częściach tej Charakterystyki Produktu Leczniczego (patrz punkt 4.6).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrogranulkowa, powidon, skrobia kukurydziana, hypromeloza, talk, stearynian magnezu, krzemionka strącana.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Produkt pakowany jest w blistry z tworzywa sztucznego połączone taśmą aluminiową, umieszczone w pudełku tekturowym wraz z ulotką dla pacjenta.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bayer SpA Viale Certosa 130, 20156 Mediolan
Sprzedaż na sprzedaż
Bruno Farmaceutici S.p.A
Via delle Ande, 15 00144 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
20 tabletek AIC nr 004336107
10 tabletek AIC nr 004336044
5 tabletek AIC n 004336083 (nie wprowadzane do obrotu)
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Wyznaczenie AIFA: 02/2016
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)
