Składniki aktywne: Walsartan
Tareg 40 mg tabletki powlekane
Tareg 80 mg tabletki powlekane
Tareg 160 mg tabletki powlekane
Tareg 320 mg tabletki powlekane
Wkładki do opakowań Tareg są dostępne dla wielkości opakowań: - Tareg 3 mg/ml roztwór doustny
- Tareg 40 mg tabletki powlekane, Tareg 80 mg tabletki powlekane, Tareg 160 mg tabletki powlekane, Tareg 320 mg tabletki powlekane
- Kapsułki Tareg 80 mg, kapsułki Tareg 160 mg
Dlaczego używa się Tarega? Po co to jest?
Tareg należy do klasy leków znanych jako antagoniści receptora angiotensyny II, które pomagają kontrolować wysokie ciśnienie krwi.Angiotensyna II jest substancją w organizmie, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi. Tareg działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II. W rezultacie naczynia krwionośne rozluźniają się, a ciśnienie spada.
Tabletki powlekane Tareg 40 mg mogą być stosowane w leczeniu trzech różnych schorzeń:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Nieleczona może uszkadzać naczynia krwionośne w mózgu, sercu i nerkach i może prowadzić do udaru, niewydolności serca lub niewydolności nerek. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa ryzyko zawału serca. Przywrócenie normalnego ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko rozwoju tych chorób.
- w leczeniu dorosłych pacjentów, którzy niedawno przeszli zawał serca (zawał mięśnia sercowego). „Ostatnio” oznacza 12 godzin do 10 dni.
- w leczeniu objawowej niewydolności serca u dorosłych pacjentów.Tareg jest stosowany, gdy inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE, leki stosowane w niewydolności serca) nie mogą być stosowane lub może być stosowany razem z inhibitorami ACE, gdy beta-adrenolityki (inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca) niewydolność serca) Objawy niewydolności serca obejmują duszność i obrzęki stóp i nóg spowodowane gromadzeniem się płynów. Jest to spowodowane tym, że mięsień sercowy nie jest w stanie pompować krwi wystarczająco energicznie, aby dostarczyć całą potrzebną krew do każdej części ciała.
Tabletki powlekane Tareg 80 mg mogą być stosowane w leczeniu trzech różnych schorzeń:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Nieleczona może uszkadzać naczynia krwionośne w mózgu, sercu i nerkach i może prowadzić do udaru, niewydolności serca lub niewydolności nerek. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa ryzyko zawału serca. Przywrócenie normalnego ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko wystąpienia tych schorzeń.
- w leczeniu dorosłych pacjentów, którzy niedawno przeszli zawał serca (zawał mięśnia sercowego). „Ostatnio” oznacza 12 godzin do 10 dni.
- w leczeniu objawowej niewydolności serca u dorosłych. w leczeniu niewydolności serca) Objawy niewydolności serca obejmują duszność i obrzęki stóp i nóg spowodowane gromadzeniem się płynów. Jest to spowodowane tym, że mięsień sercowy nie jest w stanie pompować krwi wystarczająco energicznie, aby dostarczyć całą potrzebną krew do każdej części ciała.
Tabletki powlekane Tareg 160 mg mogą być stosowane w leczeniu trzech różnych schorzeń:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Nieleczona może uszkadzać naczynia krwionośne w mózgu, sercu i nerkach i może prowadzić do udaru, niewydolności serca lub niewydolności nerek. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa ryzyko zawału serca. Przywrócenie normalnego ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko wystąpienia tych schorzeń.
- w leczeniu dorosłych pacjentów, którzy niedawno przeszli zawał serca (zawał mięśnia sercowego). „Ostatnio” oznacza 12 godzin do 10 dni.
- w leczeniu objawowej niewydolności serca u dorosłych. w leczeniu niewydolności serca) Objawy niewydolności serca obejmują duszność i obrzęki stóp i nóg spowodowane gromadzeniem się płynów. Jest to spowodowane tym, że mięsień sercowy nie jest w stanie pompować krwi wystarczająco energicznie, aby dostarczyć całą potrzebną krew do każdej części ciała.
Można stosować tabletki powlekane Tareg 320 mg:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Nieleczona może uszkadzać naczynia krwionośne w mózgu, sercu i nerkach i może prowadzić do udaru, niewydolności serca lub niewydolności nerek. Wysokie ciśnienie krwi zwiększa ryzyko zawału serca. Przywrócenie normalnego ciśnienia krwi zmniejsza ryzyko wystąpienia tych schorzeń.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Tareg
Nie bierz Tarega
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na walsartan lub którykolwiek z pozostałych składników leku Tareg wymienionych na końcu tej ulotki.
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby.
- jeśli pacjentka jest w ciąży powyżej trzeciego miesiąca (lepiej również unikać stosowania leku Tareg we wczesnym okresie ciąży – patrz punkt „Ciąża”).
- jeśli pacjent ma cukrzycę lub zaburzenia czynności nerek i jest leczony lekiem obniżającym ciśnienie krwi o nazwie aliskiren.
Jeśli którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, nie należy przyjmować leku Tareg.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Tareg
Zachowaj szczególną ostrożność z Taregiem:
- jeśli masz chorobę wątroby.
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek lub jeśli pacjent jest dializowany.
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie tętnicy nerkowej.
- jeśli pacjent niedawno przeszedł przeszczep nerki (otrzymał nową nerkę).
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z sercem, lekarz będzie mógł sprawdzić czynność nerek.
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpił obrzęk języka i twarzy spowodowany reakcją alergiczną zwaną obrzękiem naczynioruchowym podczas przyjmowania innych leków (w tym inhibitorów ACE), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli te objawy wystąpią podczas przyjmowania leku Tareg, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Tareg i nigdy nie przyjmować go ponownie. Patrz punkt 4, „Możliwe działania niepożądane”.
- jeśli pacjent przyjmuje leki zwiększające stężenie potasu we krwi. Należą do nich suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas lub leki oszczędzające potas i heparynę. Może być konieczne regularne sprawdzanie poziomu potasu we krwi.
- jeśli pacjent ma mniej niż 18 lat i przyjmuje lek Tareg w skojarzeniu z innymi lekami hamującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (leki obniżające ciśnienie krwi), lekarz będzie regularnie kontrolował czynność nerek i stężenie potasu we krwi.
- jeśli u pacjenta występuje hiperaldosteronizm, choroba, w której nadnercza wytwarzają zbyt dużo hormonu aldosteronu. W takim przypadku nie zaleca się stosowania Tarega.
- jeśli u pacjenta wystąpiła utrata płynów (odwodnienie) spowodowana biegunką, wymiotami lub lekami moczopędnymi w dużych dawkach.
- należy powiedzieć lekarzowi, jeśli uważa się, że jest w ciąży (lub istnieje możliwość zajścia w ciążę). Tareg nie jest zalecany we wczesnej ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli jest stosowany w tym okresie (patrz punkt „Ciąża”).
- jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących grup leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi: - inhibitor ACE, taki jak enalapryl, lizynopryl itp. - aliskiren
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta, należy poinformować o tym lekarza przed przyjęciem leku Tareg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Tareg
Przyjmowanie leku Tareg z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te wydawane bez recepty.
Na efekt leczenia może mieć wpływ przyjmowanie leku Tareg z niektórymi innymi lekami.Może być konieczne dostosowanie dawki, podjęcie innych środków ostrożności lub, w niektórych przypadkach, odstawienie jednego z leków.Dotyczy to każdego leku, nawet tych bez recepty, w szczególności:
- inne leki obniżające ciśnienie krwi, zwłaszcza zwiększające wydalanie płynów (leki moczopędne), inhibitory ACE (takie jak enalapryl, lizynopryl itp.) lub aliskiren.
- leki zwiększające stężenie potasu we krwi, takie jak suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas, leki oszczędzające potas i heparyna.
- niektóre rodzaje leków przeciwbólowych zwane niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
- niektóre antybiotyki (z grupy ryfampicyny), lek przeciw odrzuceniu przeszczepu (cyklosporyna) oraz lek przeciwretrowirusowy stosowany w leczeniu zakażeń HIV/AIDS (rytonawir). Leki te mogą nasilać działanie leku Tareg.
- lit, lek stosowany w leczeniu niektórych chorób psychicznych.
Ponadto:
- jeśli pacjent jest leczony po zawale serca, skojarzenie z inhibitorami ACE (leki stosowane w leczeniu zawału serca) nie jest zalecane.
- jeśli pacjent jest leczony z powodu niewydolności serca, nie zaleca się podawania potrójnego skojarzenia z inhibitorami ACE i beta-adrenolitykami (leki stosowane w leczeniu niewydolności serca).
Przyjmowanie Tarega z jedzeniem i piciem
Tareg można przyjmować z jedzeniem lub bez
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
- Należy poinformować lekarza, jeśli uważasz, że jesteś w ciąży (lub jeśli istnieje możliwość zajścia w ciążę). Z reguły lekarz zaleci przerwanie stosowania leku Tareg przed zajściem w ciążę lub natychmiast po stwierdzeniu ciąży i zaleci inny lek zamiast leku Tareg.Tareg nie jest zalecany na początku ciąży. i nie należy go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli zostanie przyjęty po trzecim miesiącu ciąży.
- Należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią.Tareg nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią, a lekarz może wybrać inne leczenie, jeśli pacjentka chce karmić piersią, zwłaszcza jeśli dziecko właśnie urodziło się lub urodziło się przedwcześnie .
Prowadzenie i używanie maszyn
Zanim zaczniesz prowadzić pojazd, obsługiwać maszyny lub wykonywać inne czynności wymagające koncentracji, powinieneś znać swoją reakcję na Tareg. Podobnie jak wiele innych leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, Tareg może w rzadkich przypadkach powodować zawroty głowy i wpływać na zdolność koncentracji.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Tareg: dawkowanie
Aby uzyskać najlepsze wyniki i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, należy zawsze przyjmować Tareg zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Osoby z wysokim ciśnieniem krwi często nie zauważają żadnych oznak tego problemu, a wielu czuje się tak dobrze, jak zwykle. Z tego powodu bardzo ważne jest regularne odwiedzanie lekarza, nawet gdy czujesz się dobrze.
Dorośli pacjenci z wysokim ciśnieniem krwi: zwykle stosowana dawka to 80 mg raz na dobę. W niektórych przypadkach lekarz może przepisać większą dawkę (np. 160 mg lub 320 mg) lub połączyć ją z innym lekiem (np. lekiem moczopędnym).
Dzieci i młodzież (w wieku od 6 do 18 lat) z wysokim ciśnieniem krwi U pacjentów o masie ciała poniżej 35 kg zwykle stosowana dawka wynosi 40 mg walsartanu raz na dobę. U pacjentów o masie ciała 35 kg lub więcej zwykle stosowana dawka to 80 mg walsartanu raz na dobę. W niektórych przypadkach lekarz może przepisać większe dawki (dawkę można zwiększyć do 160 mg i maksymalnie do 320 mg).
Dorośli pacjenci po niedawno przebytym zawale serca: Leczenie zwykle rozpoczyna się jak najszybciej 12 godzin po zawale serca, zwykle od małej dawki 20 mg dwa razy na dobę. Dawkę 20 mg otrzymuje się dzieląc tabletkę 40 mg. Lekarz stopniowo zwiększać tę dawkę przez kilka tygodni, maksymalnie do 160 mg dwa razy na dobę. Ostateczna dawka zależy od indywidualnej dawki tolerancji. Tareg może być podawany razem z innymi metodami leczenia zawału serca, a lekarz zdecyduje, które leczenie jest dla Ciebie najlepsze.
Dorośli pacjenci z niewydolnością serca: Leczenie zwykle rozpoczyna się od 40 mg dwa razy na dobę. Lekarz będzie stopniowo zwiększał tę dawkę w ciągu kilku tygodni, maksymalnie do 160 mg dwa razy na dobę.Ostateczna dawka zależy od indywidualnej tolerowanej przez pacjenta dawki.Tareg może być podawany razem z innymi lekami na niedobór, a lekarz zadecyduje, które leczenie jest najlepszy dla Ciebie.
Tareg można przyjmować z jedzeniem lub bez. Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.Tareg należy przyjmować codziennie o mniej więcej tej samej porze.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tareg
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Tareg
W przypadku silnych zawrotów głowy i (lub) omdlenia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i położyć się. W przypadku nieumyślnego przyjęcia zbyt dużej ilości roztworu leku Tareg należy skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub szpitalem.
Pominięcie przyjęcia leku Tareg
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, pomiń pominiętą dawkę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Tareg
Przerwanie leczenia lekiem Tareg może spowodować pogorszenie choroby.Nie należy przerywać stosowania leku, chyba że tak zaleci lekarz.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Tareg
Jak każdy lek, Tareg może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Te działania niepożądane mogą występować z pewnymi częstotliwościami, zdefiniowanymi w następujący sposób:
- bardzo często: występuje u więcej niż 1 na 10 pacjentów
- powszechne: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 100
- niezbyt często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 1000
- rzadko: dotyczy 1 do 10 na 10 000 pacjentów
- bardzo rzadko: dotyczy mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
- nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.
Niektóre objawy wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej:
Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy obrzęku naczynioruchowego (szczególna reakcja alergiczna), takie jak:
- obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła
- trudności w oddychaniu lub połykaniu
- pokrzywka, swędzenie
Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy przerwać przyjmowanie leku Tareg i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz także punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Tareg”).
Efekty uboczne obejmują:
Częste skutki uboczne:
- zawroty głowy
- niskie ciśnienie krwi z objawami takimi jak zawroty głowy i omdlenia podczas wstawania lub bez nich;
- zmniejszona czynność nerek (objaw niewydolności nerek)
Niezbyt częste skutki uboczne:
- obrzęk naczynioruchowy (patrz punkt „Niektóre objawy wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej”)
- nagła utrata przytomności (omdlenie)
- zawroty głowy (zawroty głowy)
- poważnie obniżona czynność nerek (objaw ostrej niewydolności nerek)
- skurcze mięśni, nieprawidłowy rytm serca (objawy wysokiego stężenia potasu we krwi)
- duszność, trudności w oddychaniu w pozycji leżącej, obrzęk stóp lub nóg (objawy niewydolności serca)
- bół głowy
- kaszel
- ból brzucha
- mdłości
- biegunka
- zmęczenie
- słabość
Częstość nieznana
- pęcherze na skórze (objaw pęcherzowego zapalenia skóry)
- mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak wysypki skórne, swędzenie i pokrzywka, objawy gorączki, obrzęk stawów i ból stawów, ból mięśni, obrzęk węzłów chłonnych i (lub) objawy grypopodobne (objawy choroby posurowiczej)
- czerwone grudki, gorączka, swędzenie (objawy zapalenia naczyń zwanego również zapaleniem naczyń)
- krwawienie lub powstawanie siniaków częściej niż zwykle (objawy małopłytkowości)
- ból mięśni (mialgia)
- gorączka, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej spowodowane infekcjami (objawy niedoboru białych krwinek, zwane również neutropenią)
- spadek poziomu hemoglobiny i zmniejszenie odsetka erytrocytów we krwi (co może prowadzić do „niedokrwistości w ciężkich przypadkach)
- zwiększone stężenie potasu we krwi (co może powodować skurcze mięśni i zaburzenia rytmu serca w ciężkich przypadkach)
- podwyższone wartości czynności wątroby (co może wskazywać na uszkodzenie wątroby), w tym podwyższony poziom bilirubiny we krwi (co może powodować zażółcenie skóry i oczu w ciężkich przypadkach)
- podwyższony poziom azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny w surowicy (co może wskazywać na nieprawidłową czynność nerek)
- małe stężenie sodu we krwi (które może powodować zmęczenie, splątanie, drganie mięśni i (lub) drgawki w ciężkich przypadkach)
Częstotliwość niektórych działań niepożądanych może się różnić w zależności od stanu pacjenta. Na przykład efekty takie jak zawroty głowy i obniżone wartości czynności wątroby były obserwowane rzadziej u dorosłych pacjentów leczonych z powodu wysokiego ciśnienia krwi niż u dorosłych pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca lub po niedawnym zawale serca.
U dzieci i młodzieży działania niepożądane są podobne do obserwowanych u dorosłych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
- Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
- Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
- Nie stosować leku Tareg po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
- Nie stosować leku Tareg, jeśli zauważy się, że opakowanie jest uszkodzone lub nosi ślady ingerencji.
- Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Tareg
- Substancją czynną jest walsartan.
- Jedna tabletka powlekana zawiera 40 mg, 80 mg, 160 mg lub 320 mg walsartanu.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon typu A, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
- Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę, dwutlenek tytanu (E171), makrogol 8000, czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172) i czarny tlenek żelaza (E172, tylko 40 mg, 160 mg i 320 mg).
Opis wyglądu leku Tareg i co zawiera opakowanie
Tareg 40 mg tabletki powlekane to żółte, owalne tabletki z linią podziału po jednej stronie. Posiadają wygrawerowane litery „D/O” po jednej stronie i „NVR” po przeciwnej stronie tabletu. Tabletkę można podzielić na równe połowy.
Tareg 80 mg tabletki powlekane to jasnoczerwone, okrągłe tabletki z linią podziału po jednej stronie. Posiadają wygrawerowane litery „D/V” po jednej stronie i „NVR” po przeciwnej stronie tabletu. Linia podziału na tabletce służy jedynie do ułatwienia przełamania w celu łatwiejszego połykania, a nie do podziału na równe dawki.
Tareg 160 mg tabletki powlekane to szaropomarańczowe, owalne tabletki z linią podziału po jednej stronie. Po jednej stronie tabletu wygrawerowane są litery „DX/DX”, a po przeciwnej stronie „NVR”. Linia podziału na tabletce ma na celu jedynie ułatwienie przełamania w celu łatwiejszego połykania, a nie dzielenie na równe dawki.
Tareg 320 mg tabletki powlekane to szarofioletowe, owalne tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału po jednej stronie. Z boku linii nacięcia znajdują się litery „DC” po jednej stronie i „DC” po drugiej stronie nacięcia oraz „NVR” po przeciwnej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ma na celu jedynie ułatwienie przełamania w celu łatwiejszego połykania, a nie dzielenie na równe dawki.
Tabletki są dostępne w blistrach po 7, 14, 28, 30, 56, 90 lub 98 tabletek oraz w blistrach kalendarzowych po 14, 28, 56, 98 i 280 tabletek. Dostępne są również blistry podzielne na dawki pojedyncze zawierające 56x1, 98x1 lub 280x1 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI TAREG POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera 40 mg walsartanu.
Jedna tabletka powlekana zawiera 80 mg walsartanu.
Jedna tabletka powlekana zawiera 160 mg walsartanu.
Jedna tabletka powlekana zawiera 320 mg walsartanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
40 mg: żółta, owalna, lekko wypukła, o ściętych krawędziach tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie i literami „D” i „O” wytłoczonymi po obu stronach „nacięcia” i „NVR” wytłoczonymi po drugiej stronie tabletu.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
80 mg: Okrągła, jasnoczerwona, okrągła tabletka powlekana o ściętych brzegach, z linią podziału po jednej stronie oraz literami „D” i „V” wytłoczonymi po bokach nacięcia oraz „NVR” wytłoczonymi po przeciwnej stronie tablet .
Linia podziału na tabletce służy jedynie do łatwiejszego przełamania tabletki w celu łatwiejszego połykania, a nie do podziału na równe dawki.
160 mg: Pomarańczowo-szara, owalna, lekko wypukła tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie i literami „DX” i „DX” wytłoczonymi po bokach „score” i „NVR” wytłoczonymi po przeciwnej stronie tabletu.
Linia podziału na tabletce służy jedynie do łatwiejszego przełamania tabletki w celu łatwiejszego połykania, a nie do podziału na równe dawki.
320 mg: ciemnoszarofioletowa, owalna, skośna, lekko wypukła tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie i literami „DC” i „DC” wytłoczonymi po bokach „score” i „NVR” wytłoczonymi na po przeciwnej stronie tabletu.
Linia podziału na tabletce służy jedynie do łatwiejszego przełamania tabletki w celu łatwiejszego połykania, a nie do podziału na równe dawki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie (tylko 40 mg)
Leczenie nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.
Nadciśnienie (tylko 80 mg, 160 mg i 320 mg)
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.
Świeży zawał mięśnia sercowego (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Leczenie stabilnych klinicznie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją skurczową lewej komory wtórną do świeżego zawału mięśnia sercowego (12 godzin „.” 10 dni) (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Niewydolność serca (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Leczenie objawowej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako terapia dodana do inhibitorów ACE, gdy nie można zastosować beta-adrenolityków (patrz punkty 4.4 i 5.1).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Nadciśnienie (tylko 80 mg, 160 mg i 320 mg)
Zalecana dawka początkowa preparatu Tareg wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje zasadniczo w ciągu 2 tygodni, a maksymalny efekt obserwuje się w ciągu 4 tygodni. U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 160 mg i maksymalnie do 320 mg.
Tareg można również podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Dodanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, dodatkowo obniży ciśnienie krwi u tych pacjentów.
Świeży zawał mięśnia sercowego (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
U pacjentów stabilnych klinicznie leczenie można rozpocząć 12 godzin po zawale mięśnia sercowego. Po podaniu początkowej dawki 20 mg dwa razy na dobę, dawkę walsartanu należy zwiększyć do 40 mg, 80 mg i 160 mg dwa razy na dobę w kolejnych tygodniach. Dawkę początkową uzyskuje się z podzielnej tabletki 40 mg.
Maksymalna dawka to 160 mg dwa razy na dobę. Ogólnie zaleca się, aby pacjenci otrzymywali dawkę 80 mg dwa razy na dobę w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a maksymalną dawkę 160 mg dwa razy na dobę w ciągu 3 miesięcy, w zależności od tolerancji pacjenta.Powinno wystąpić objawowe niedociśnienie lub zaburzenia czynności nerek. Należy rozważyć zmniejszenie dawki Walsartan może być stosowany u pacjentów leczonych innymi lekami stosowanymi po zawale mięśnia sercowego, takimi jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, beta-adrenolityki, statyny i leki moczopędne Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Ocena pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek.
Niewydolność serca (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Zalecana dawka początkowa preparatu Tareg wynosi 40 mg dwa razy na dobę. Zwiększanie dawki do 80 mg i 160 mg dwa razy na dobę powinno odbywać się w odstępach co najmniej dwutygodniowych, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta.Należy rozważyć zmniejszenie dawki jednocześnie podawanych leków moczopędnych. podczas badań klinicznych wynosi 320 mg w dawkach podzielonych.
Walsartan można podawać jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca, jednak nie zaleca się stosowania potrójnej kombinacji inhibitora ACE, beta-adrenolityka i walsartanu (patrz punkty 4.4 i 5.1).
Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek.
Dowiedz się więcej o poszczególnych populacjach
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Uszkodzenie nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u dorosłych pacjentów z klirensem kreatyniny > 10 ml/min (patrz punkty 4.4 i 5.2). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) jednoczesne stosowanie produktu Tareg z aliskirenem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Cukrzyca
U pacjentów z cukrzycą jednoczesne stosowanie produktu Tareg z aliskirenem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby
Stosowanie preparatu Tareg jest przeciwwskazane u pacjentów z: kompromis ciężka marskość wątroby, żółciowa oraz u pacjentów z cholestazą (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2). U pacjentów z kompromis wątroba łagodna lub umiarkowana, bez cholestazy, dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg.
Populacja pediatryczna
Nadciśnienie u dzieci
Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat
Dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę u dzieci o masie ciała poniżej 35 kg i 80 mg raz na dobę u dzieci o masie ciała 35 kg lub większej. Dawkę należy dostosować do odpowiedzi na ciśnienie krwi. W celu zapoznania się z maksymalnymi dawkami badanymi w badaniach klinicznych, należy zapoznać się z poniższą tabelą.
Dawki wyższe niż podane w tabeli nie były badane i dlatego nie są zalecane.
Dzieci poniżej 6 roku życia
Dostępne dane zostały opisane w punktach 4.8, 5.1 i 5.2. Jednak bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Tareg u dzieci w wieku od 1 do 6 lat nie zostały ustalone.
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 18 lat z zaburzeniami czynności nerek
Stosowanie u dzieci z klirensem kreatyniny podczas dializy nie było badane, dlatego nie zaleca się stosowania walsartanu u tych pacjentów.Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci z klirensem kreatyniny >30 ml/min. Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy ( patrz punkty 4.4 i 5.2).
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 18 lat z zaburzeniami czynności wątroby
Podobnie jak u dorosłych, Tareg jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową wątroby oraz u pacjentów z cholestazą (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2). Doświadczenie w stosowaniu preparatu Tareg u dzieci z: kompromis wątroba łagodna do umiarkowanej jest ograniczona. U tych pacjentów dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg.
Niedawna niewydolność serca u dzieci i zawał mięśnia sercowego
Tareg nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca i niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Sposób podawania
Tareg można przyjmować z posiłkami lub bez posiłków i należy go podawać z wodą.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza.
• Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).
• Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (ARB) – w tym Tareg – lub inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI) z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkty 4.4 i 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Hiperkaliemia
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierającymi potas lub innymi substancjami, które mogą zwiększać stężenie potasu (heparyna itp.) Należy odpowiednio kontrolować stężenie potasu we krwi.
Uszkodzenie nerek
Do chwili obecnej brak jest doświadczeń dotyczących bezpiecznego stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny 10 ml/min (patrz punkty 4.2 i 5.2).
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) jednoczesne stosowanie ARB – w tym leku Tareg – lub ACEI z aliskirenem jest przeciwwskazane (GFR 2) (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Tareg (patrz punkty 4.2 i 5.2).
Pacjenci z niedoborem sodu i (lub) objętością
U pacjentów z ciężkim niedoborem sodu i (lub) płynów, takich jak otrzymujący duże dawki leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach po rozpoczęciu leczenia produktem Tareg może wystąpić objawowe niedociśnienie. np. poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego.
Zwężenie tętnicy nerkowej
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu Tareg u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem pojedynczej nerki.
Krótkotrwałe podanie preparatu Tareg dwunastu pacjentom z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym wtórnym do jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej nie wywołało żadnych istotnych zmian w hemodynamice nerek, kreatyninie w surowicy ani azocie mocznikowym we krwi (BUN). angiotensyna może zwiększać BUN i stężenie kreatyniny w surowicy u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, podczas leczenia walsartanem zaleca się monitorowanie czynności nerek.
Przeszczep nerki
Do chwili obecnej brak jest doświadczeń dotyczących bezpiecznego stosowania preparatu Tareg u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.
Hiperaldosteronizm pierwotny
Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni być leczeni produktem Tareg, ponieważ ich układ renina-angiotensyna nie jest aktywowany.
Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, kardiomiopatia przerostowa obturacyjna
Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków rozszerzających naczynia, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową z obturacją (HOCM).
Ciąża
Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRAs) w czasie ciąży.U pacjentek planujących ciążę należy stosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa, chyba że kontynuacja leczenia AIIRA jest niezbędna. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRAs należy natychmiast przerwać i, jeśli to konieczne, rozpocząć terapię alternatywną (patrz punkty 4.3 i 4.6).
Świeży zawał mięśnia sercowego (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Skojarzone podawanie kaptoprylu i walsartanu nie przyniosło dodatkowych korzyści klinicznych, natomiast ryzyko działań niepożądanych było zwiększone w porównaniu z leczeniem odpowiednimi monoterapiami (patrz punkty 4.2 i 5.1). Dlatego nie zaleca się łączenia walsartanu z inhibitorem ACE.
Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie pacjentów po zawale serca. Ocena pacjentów po zawale powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Stosowanie preparatu Tareg u pacjentów po zawale na ogół powoduje pewne obniżenie ciśnienia krwi, ale zazwyczaj nie ma konieczności przerywania leczenia ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie, o ile przestrzegane są zalecenia dotyczące dawkowania (patrz punkt 4.2).
Niewydolność serca (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
U pacjentów z niewydolnością serca potrójna kombinacja inhibitora ACE, beta-blokera i preparatu Tareg nie wykazała korzyści klinicznych (patrz punkt 5.1).To połączenie wydaje się zwiększać ryzyko działań niepożądanych i dlatego nie jest zalecane.
Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów z niewydolnością serca. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Stosowanie preparatu Tareg u pacjentów z niewydolnością serca na ogół powoduje pewne obniżenie ciśnienia krwi, ale zazwyczaj nie ma konieczności przerywania leczenia ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie, o ile przestrzegane są zalecenia dotyczące dawkowania (patrz punkt 4.2). może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami konwertazy angiotensyny było związane ze skąpomoczem i (lub) postępującą azotemią oraz, w rzadkich przypadkach, z ostrą niewydolnością nerek i (lub) śmierć. Ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie preparatu Tareg może być związane z zaburzeniami czynności nerek.
Poprzednie odcinki obrzęku naczynioruchowego
U pacjentów leczonych walsartanem zgłaszano epizody obrzęku naczynioruchowego z powiększeniem krtani i głośni, powodujące niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka; niektórzy z tych pacjentów mieli poprzednie epizody obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu innych leków, w tym inhibitorów ACE. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy, leczenie produktem Tareg należy natychmiast przerwać i nie wznawiać (patrz punkt 4.8).
Inne stany ze stymulacją układu renina-angiotensyna (tylko 320 mg)
U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami konwertazy angiotensyny wiązało się ze skąpomoczem i (lub) postępującą azotemią oraz, rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. niewydolność i (lub) zgon Ponieważ walsartan jest antagonistą angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie preparatu Tareg może być związane z zaburzeniami czynności nerek.
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS)
U podatnych osób zgłaszano niedociśnienie, omdlenia, udar, hiperkaliemię i zmiany w czynności nerek (w tym ostrą niewydolność nerek), zwłaszcza w przypadku skojarzenia kilku produktów leczniczych działających na ten układ. Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez połączenie aliskirenu z inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACEI) lub antagonistą receptora angiotensyny II (ARB).
Stosowanie aliskirenu w skojarzeniu z preparatem Tareg jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkt 4.3).
Populacja pediatryczna
Uszkodzenie nerek
Stosowanie u dzieci z klirensem kreatyniny 30 ml/min (patrz punkty 4.2 i 5.2) Podczas leczenia walsartanem należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. ), które mogą zaburzać czynność nerek.
Upośledzona czynność wątroby
Podobnie jak u dorosłych, Tareg jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową wątroby oraz u pacjentów z cholestazą (patrz punkty 4.3 i 5.2). Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem preparatu Tareg u dzieci i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone.Dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg u tych pacjentów.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) za pomocą ARB, ACEI lub aliskirenu Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania ARB, w tym preparatu Tareg, z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron, takimi jak ACEI lub aliskiren (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (ARB) – w tym Tareg – lub inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI) z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Lit
Podczas jednoczesnego podawania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub antagonistami receptora angiotensyny II, w tym produktem Tareg, zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia w surowicy i toksyczność litu. Jeśli podawany jest również lek moczopędny, ryzyko zatrucia litem może prawdopodobnie jeszcze wzrosnąć.
Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas i inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu
Jeśli konieczne jest zastosowanie połączenia walsartanu i produktu leczniczego zmieniającego stężenie potasu, zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy.
Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy >3 g/dobę oraz nieselektywne NLPZ
W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego.Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i wywoływać zwiększenie Dlatego na początku leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta.
Przenośniki
Dane in vitro wskazują, że walsartan jest substratem transporterów wychwytu wątrobowego OATP1B1 / OATP1B3 i transportera wątrobowego MRP2. Kliniczne znaczenie tej obserwacji nie jest znane. Jednoczesne podawanie inhibitorów transporterów wychwytu (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub transporterów wypływu (np. rytonawir) może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na walsartan.Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia tymi lekami.
Inni
W badaniach interakcji z walsartanem nie stwierdzono interakcji o znaczeniu klinicznym z walsartanem lub którymkolwiek z następujących produktów leczniczych: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina, glibenklamid.
Populacja pediatryczna
U dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy.Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. .
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4). Stosowanie AIIRA jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Dane epidemiologiczne na temat ryzyka teratogenności po ekspozycji na inhibitory ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; nie można jednak wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Chociaż nie są dostępne kontrolowane dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA), podobne ryzyko może również występować w przypadku tej klasy produktów leczniczych o udowodnionym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży, chyba że kontynuacja leczenia AIIRA zostanie uznana za niezbędną. Po stwierdzeniu ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to konieczne, rozpocząć terapię alternatywną.
Wiadomo, że narażenie na AIIRA w drugim i trzecim trymestrze wywołuje toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia); patrz także rozdział 5.3 „Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”.
W przypadku narażenia na AIIRAs od drugiego trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki.
Noworodki, których matki przyjmowały AIIRA, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia (patrz również punkty 4.3 i 4.4).
Czas karmienia
Ponieważ nie są dostępne żadne dane dotyczące stosowania walsartanu w okresie laktacji, nie zaleca się stosowania preparatu Tareg i preferuje się alternatywne metody leczenia o udowodnionym profilu bezpieczeństwa w okresie laktacji, zwłaszcza w przypadku karmienia noworodków lub wcześniaków.
Płodność
Walsartan nie miał niekorzystnego wpływu na zdolność rozrodczą samców i samic myszy w dawkach doustnych do 200 mg/kg/dobę. Dawka ta jest 6-krotnością maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka wyrażonej w mg/m2 (obliczenia opierają się na dawce doustnej 320 mg/dobę i pacjenta o masie 60 kg).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznych zawrotów głowy lub zmęczenia.
04.8 Działania niepożądane
W kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem, ogólna częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna do obserwowanej w grupie placebo i jest zgodna z farmakologią walsartanu.Częstość występowania działań niepożądanych nie wydaje się być związana z dawką lub czasem trwania leczenia. czy znaleziono jakikolwiek związek z płcią, wiekiem lub rasą.
Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych, doświadczeniach po wprowadzeniu do obrotu i wynikach badań laboratoryjnych są wymienione w poniższej tabeli według klasyfikacji układów i narządów.
Działania niepożądane są klasyfikowane według częstości, najczęstsze jako pierwsze, zgodnie z następującą definicją: bardzo często (1/10); często (1/100, 1/10); niezbyt często (1/1000,
Nie jest możliwe przypisanie częstości do działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w wynikach badań laboratoryjnych, dlatego są one zgłaszane z częstością „nieznana”.
• Nadciśnienie
Populacja pediatryczna
Nadciśnienie
Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu oceniano w dwóch podwójnie ślepych, randomizowanych badaniach klinicznych z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku 6-18 lat.Z wyjątkiem pojedynczych zaburzeń żołądkowo-jelitowych (takich jak ból brzucha, nudności, wymioty) i zawrotów głowy, nie ma istotnych różnic w rodzaj, częstość i nasilenie działań niepożądanych zidentyfikowano pomiędzy profilem bezpieczeństwa dzieci w wieku od 6 do 18 lat a wcześniej zgłaszanym profilem u pacjentów dorosłych.
Ocena neurokognitywna i rozwojowa pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 16 lat ogólnie nie wykazała klinicznie istotnych działań niepożądanych po leczeniu preparatem Tareg przez okres do jednego roku.
W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, obejmującym 90 dzieci w wieku od 1 do 6 lat, po którym nastąpiło „jednoroczne badanie otwarte, zaobserwowano dwa zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz. Przypadki te wystąpiły w populacji z istotnymi chorobami współistniejącymi. Związek przyczynowy z preparatem Tareg nie został ustalony. W drugim badaniu, w którym uczestniczyło 75 dzieci
Po 6 latach nie stwierdzono istotnego zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych ani zgonów podczas leczenia walsartanem.
Hiperkaliemię obserwowano najczęściej u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat z przewlekłą chorobą nerek.
Profil bezpieczeństwa obserwowany w kontrolowanych badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów po zawale i (lub) niewydolności serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów z nadciśnieniem. Ta obserwacja może być związana z podstawową patologią. Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane u dorosłych pacjentów po zawale i (lub) niewydolności serca.
• Po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolności serca (badane wyłącznie u pacjentów dorosłych)
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Przedawkowanie produktu Tareg może spowodować znaczne niedociśnienie, które może prowadzić do obniżonego poziomu świadomości, zapaści krążeniowej i (lub) wstrząsu.
Leczenie
Środki terapeutyczne zależą od czasu spożycia oraz od rodzaju i nasilenia objawów, dając pierwszeństwo normalizacji warunków krążenia.
W przypadku niedociśnienia wskazane jest ułożenie pacjenta na plecach i skorygowanie objętości krwi.
Jest mało prawdopodobne, aby walsartan można było usunąć za pomocą hemodializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści angiotensyny II, niezwiązani, kod ATC: C09CA03.
Walsartan jest specyficznym, silnym, aktywnym doustnie antagonistą receptora angiotensyny II (Ang II), działającym wybiórczo na podtyp receptora AT1, odpowiedzialny za znane działanie angiotensyny II. Wzrost poziomu Ang II w osoczu, wynikający z zablokowania receptorów AT1 przez walsartan, może stymulować odblokowany receptor AT2, co wydaje się równoważyć działanie receptora AT1. Walsartan nie wykazuje żadnej częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma znacznie większe powinowactwo do receptora AT1 (około 20 000 razy) niż
receptor AT2.
Walsartan nie wiąże ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych znanych ze swojego znaczenia w regulacji układu sercowo-naczyniowego.
Walsartan nie hamuje ACE, znanej również jako kininaza II, która przekształca Ang I w Ang II i rozkłada bradykininę. Ponieważ nie ma wpływu na ACE ani na nasilenie bradykininy lub substancji P, jest mało prawdopodobne, aby antagoniści angiotensyny II powodowali kaszel. W badaniach klinicznych, w których porównywano walsartan z inhibitorem ACE, częstość występowania suchego kaszlu była istotnie (P
Nadciśnienie (tylko 80 mg, 160 mg i 320 mg)
Podawanie preparatu Tareg pacjentom z nadciśnieniem tętniczym prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi bez wpływu na częstość akcji serca.
U większości pacjentów po podaniu pojedynczej dawki doustnej początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 godzin, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego osiąga się w ciągu 4-6 godzin. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez ponad 24 godziny po podaniu.W przypadku wielokrotnego podawania działanie przeciwnadciśnieniowe jest zasadniczo obecne w ciągu 2 tygodni, a maksymalne działanie jest zwykle osiągane w ciągu 4 tygodni i utrzymuje się przez cały okres leczenia. Dalsze znaczne obniżenie ciśnienia krwi uzyskuje się przez skojarzenie leku z hydrochlorotiazydem. Nagłe odstawienie produktu Tareg nie było związane z nadciśnieniem z odbicia ani innymi niepożądanymi zdarzeniami klinicznymi.
Wykazano, że walsartan zmniejsza wydalanie albumin z moczem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią.W badaniu MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with Valsartan) oceniano zmniejszenie wydalania albumin z moczem (UAE) podczas stosowania walsartanu (80-160 mg/dobę). vs amlodypina (5-10 mg/od), u 332 pacjentów z cukrzycą typu 2 (średni wiek: 58 lat; 265 mężczyzn) z mikroalbuminurią (walsartan: 58 mcg/min; amlodypina: 55,4 mcg/min), prawidłową lub podwyższoną ciśnienie krwi i nienaruszona czynność nerek (kreatynina
Po 24 tygodniach ZEA zmniejszyło się (p
W badaniu Diovan Reduction of Proteinuria (DROP) dalej badano skuteczność walsartanu w zmniejszaniu wydalania albuminy z moczem (UAE) u 391 pacjentów z nadciśnieniem (BP = 150/88 mm Hg) z cukrzycą typu 2, albuminurią (średnia = 102 mcg/min; 20 -700 mcg/min) i nienaruszoną czynność nerek (średnia kreatynina w surowicy = 80 mcmol/l). Pacjenci zostali losowo przydzieleni do jednej z trzech różnych dawek walsartanu (160, 320 i 640 mg/dobę) i byli leczeni przez 30 tygodni. Celem tego badania było określenie optymalnej dawki walsartanu w celu zmniejszenia UAE u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. Po 30 tygodniach procentowa zmiana UAE była istotnie zmniejszona o 36% w stosunku do wartości wyjściowych. : 22% do 47% i 44% dla walsartanu 320 mg (95% CI: 31% do 54%). Stwierdzono, że 160-320 mg walsartanu powodowało klinicznie istotne zmniejszenie UAE u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2.
Świeży zawał mięśnia sercowego (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Badanie VALsartan In Acute myocardial infarcTion (VALIANT) było randomizowanym, kontrolowanym, międzynarodowym badaniem z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonym z udziałem 14 703 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego i objawami przedmiotowymi, przedmiotowymi lub radiologicznymi zastoinowej niewydolności serca i (lub) objawami skurczowej niewydolności serca. lewa komora (objawiająca się frakcją wyrzutową ≤ 40% w scyntygrafii komorowej lub ≤ 35% w badaniu echokardiograficznym lub komorowej angiografii z kontrastem). Pacjenci zostali losowo przydzieleni do grupy walsartanu, kaptoprylu lub ich kombinacji w okresie od 12 godzin do 10 dni od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego.Średni czas leczenia wynosił dwa lata.Punktem końcowym był czas do wystąpienia wszystkich objawów. spowodować śmiertelność.
Walsartan był tak samo skuteczny jak kaptopryl w zmniejszaniu śmiertelności z jakiejkolwiek przyczyny po zawale mięśnia sercowego. Śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny była podobna w grupach walsartanu (19,9%), kaptoprylu (19,5%) oraz walsartanu + kaptoprylu (19,3%). Skojarzenie walsartanu i kaptoprylu nie przyniosło dodatkowych korzyści w porównaniu z samym kaptoprylem.Nie stwierdzono różnicy między walsartanem a kaptoprylem w śmiertelności z jakiejkolwiek przyczyny w zależności od wieku, płci, rasy, stosowanych terapii lub choroby podstawowej.Walsartan jest skuteczny również w przedłużaniu czas do wystąpienia i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, hospitalizacja z powodu niewydolności serca, nawrót zawału mięśnia sercowego, resuscytacja zatrzymania krążenia i udar niezakończony zgonem (złożony drugorzędowy punkt końcowy). Profil bezpieczeństwa walsartanu był zgodny z przebiegiem klinicznym pacjentów leczonych po zawale mięśnia sercowego. W odniesieniu do czynności nerek, podwojenie stężenia kreatyniny w surowicy zaobserwowano u 4,2% pacjentów leczonych walsartanem, u 4,8% pacjentów leczonych walsartan + kaptopryl i u 3,4% pacjentów leczonych kaptoprylem. Przerwanie leczenia z powodu różnego rodzaju zaburzeń czynności nerek wyniosło 1,1% w grupie walsartanu, 1,3% w grupie walsartan + kaptopryl i 0,8% w grupie pacjentów leczonych kaptoprylem. Ocena pacjentów z zawałem mięśnia sercowego powinna obejmować badanie czynności nerek. Nie było różnicy w śmiertelności z jakiejkolwiek przyczyny, śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych lub chorobowości, gdy leki beta-adrenolityczne były łączone z kombinacją walsartan + kaptopryl, sam walsartan lub sam kaptopryl. Niezależnie od zastosowanego leku śmiertelność była niższa w grupie pacjentów leczonych beta-blokerem, co sugeruje, że znane korzystne działanie beta-blokerów w tej populacji zostało utrzymane w tym badaniu.
Niewydolność serca (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Val-HeFT było randomizowanym, kontrolowanym, międzynarodowym badaniem klinicznym porównującym walsartan i placebo pod względem chorobowości i śmiertelności u 5010 pacjentów z niewydolnością serca klasy II (62%), III (36%) i IV (2%) według NYHA. oraz z LVEF 2,9 cm/m2. Terapia podstawowa obejmowała inhibitory ACE (93%), diuretyki (86%), digoksynę (67%) i beta-blokery (36%). Średni czas obserwacji wyniósł prawie 2 lata. Średnia dzienna dawka preparatu Tareg w Val-HeFT wynosiła 254 mg. Badanie miało dwa główne cele: śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny (czas do zgonu) oraz śmiertelność i zachorowalność z powodu niewydolności serca (czas do pierwszego zdarzenia chorobowego), definiowane jako zgon, nagły zgon z resuscytacją, hospitalizacja z powodu niewydolności serca lub dożylne podanie leków. lub leki rozszerzające naczynia przez 4 godziny lub dłużej, bez hospitalizacji.
Śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny była podobna (p = NS) w grupie walsartanu (19,7%) i placebo (19,4%). Podstawową korzyścią było zmniejszenie o 27,5% ryzyka (95% CI: 17% do 37%) czasu do pierwszej hospitalizacji z powodu niewydolności serca (13,9% w porównaniu z 18,5%). U pacjentów leczonych potrójną kombinacją inhibitora ACE, beta-blokera i walsartanu obserwowano wyniki wyraźnie na korzyść placebo (łączna śmiertelność i punkt końcowy zachorowalności wynoszący 21,9% w grupie placebo w porównaniu z 25,4% w grupie walsartanu).
W podgrupie pacjentów, którzy nie otrzymywali inhibitora ACE (n = 366), korzyści związane z zachorowalnością były większe. W tej podgrupie śmiertelność z jakiejkolwiek przyczyny była istotnie zmniejszona w przypadku walsartanu w porównaniu z placebo o 33% (95% CI: -6% do 58%) (17,3% walsartanu w porównaniu z 27,1% placebo), a łączne ryzyko śmiertelności i zachorowalności zostało znacznie zmniejszone o 44% (24,9% walsartanu w porównaniu z 42,5% placebo).
U pacjentów leczonych inhibitorem ACE bez beta-blokera śmiertelność ze wszystkich przyczyn była podobna (p = NS) w grupach walsartanu (21,8%) i placebo (22,5%). Złożone ryzyko śmiertelności i zachorowalności było istotnie zmniejszone o 18,3% (95% CI: 8% do 28%) w przypadku walsartanu w porównaniu z placebo (31,0% w porównaniu z 36,3%).
W ogólnej populacji Val-HeFT pacjenci leczeni walsartanem wykazywali znaczną poprawę w klasie NYHA oraz oznakach i objawach niewydolności serca, w tym duszności, zmęczeniu, obrzękach i rzężeniach w porównaniu z placebo.W porównaniu z placebo pacjenci leczeni walsartanem mieli lepszą jakość życia w punkcie końcowym (co wykazano poprzez zmianę wyniku oceny jakości życia w stanie Minnesota Living with Heart Failure Quality of Life) od wartości początkowej. W porównaniu z placebo frakcja wyrzutowa u pacjentów leczonych walsartanem była istotnie zwiększona, a LVIDD istotnie zmniejszona od wartości wyjściowej w punkcie końcowym.
Populacja pediatryczna
Nadciśnienie
Działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu badano w czterech randomizowanych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych z udziałem 561 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 do 18 lat i 165 dzieci w wieku od 1 do 6. Najczęstszymi współistniejącymi chorobami były zaburzenia nerek i dróg moczowych oraz otyłość które mogą potencjalnie przyczynić się do nadciśnienia tętniczego u dzieci włączonych do tych badań.
Doświadczenie kliniczne u dzieci w wieku 6 lat i starszych
W badaniu klinicznym z udziałem 261 pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem w wieku od 6 do 16 lat, pacjenci ważyli skurczowe ciśnienie krwi odpowiednio 8, 10, 12 mmHg od wartości wyjściowej. Pacjenci byli ponownie randomizowani, aby kontynuować otrzymywanie tej samej dawki walsartanu lub przejść na placebo. U pacjentów, którzy nadal otrzymywali średnie i duże dawki walsartanu, skurczowe ciśnienie krwi w dół rzeki było o -4 i -7 mmHg niższe niż u pacjentów otrzymujących placebo. U pacjentów, którzy otrzymali małą dawkę walsartanu, niższe skurczowe ciśnienie krwi było podobne jak u pacjentów otrzymujących placebo. Ogólnie rzecz biorąc, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu było spójne we wszystkich podgrupach demograficznych.
W innym badaniu klinicznym z udziałem 300 pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem w wieku od 6 do 18 lat, kwalifikujący się pacjenci zostali losowo przydzieleni do otrzymywania tabletek walsartanu lub enalaprylu przez 12 tygodni. Dzieci o masie ciała ≥ 18 kg i rozkurczowym ciśnieniu krwi, ze spadkiem o 9,1 mmHg po walsartanie i 8,5 mmHg po enalaprylu.
Doświadczenie kliniczne u dzieci poniżej 6 roku życia
Przeprowadzono dwa badania kliniczne z odpowiednio 90 i 75 pacjentami w wieku od 1 do 6 lat. Do tych badań nie włączono dzieci w wieku poniżej 1 roku. W pierwszym badaniu potwierdzono skuteczność walsartanu w porównaniu z placebo, ale nie wykazano zależności dawka-odpowiedź.W drugim badaniu wyższe dawki walsartanu wiązały się z większym obniżeniem ciśnienia krwi, ale zależność dawka-odpowiedź Nie osiągnięto istotności statystycznej, a różnica w leczeniu w porównaniu z placebo nie była znacząca Z powodu tych rozbieżności, walsartan nie jest zalecany w tej grupie wiekowej (patrz punkt 4.8).
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedstawienia wyników badań produktu Tareg w niewydolności serca i niewydolności serca po świeżym zawale mięśnia sercowego we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej. Informacje dotyczące stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po podaniu wyłącznie doustnym maksymalne stężenie walsartanu w osoczu jest osiągane po 2-4 godzinach w przypadku tabletek i po 1-2 godzinach w przypadku postaci roztworu. Jego średnia bezwzględna biodostępność wynosi odpowiednio 23% i 39% dla postaci tabletek i roztworu. Pokarm zmniejsza ekspozycję (mierzoną jako AUC, pole pod krzywą stężenia w osoczu) na walsartan o około 40% i maksymalne stężenie w osoczu o około 50%, chociaż około 8 godzin po podaniu leku wartości stężeń walsartanu w osoczu są podobne zarówno u osób na czczo, jak i nie na czczo. Jednak temu zmniejszeniu AUC nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie działania terapeutycznego, dlatego walsartan można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Dystrybucja:
Objętość dystrybucji walsartanu w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym wynosi około 17 litrów, co wskazuje, że walsartan nie rozprzestrzenia się w znacznym stopniu do tkanek. Walsartan w wysokim stopniu (94-97%) wiąże się z białkami surowicy, głównie albuminami surowicy.
Biotransformacja:
Walsartan nie ulega biotransformacji w znacznym stopniu, ponieważ tylko około 20% dawki jest odzyskiwane w postaci metabolitów. W osoczu stwierdzono niskie stężenia hydroksylowanego metabolitu (mniej niż 10% AUC walsartanu).Ten metabolit jest farmakologicznie nieaktywny.
Wydalanie:
Walsartan wykazuje wielowykładniczą kinetykę rozpadu (t½α z kałem (około 83% dawki) oraz przez nerki z moczem (około 13% dawki), głównie w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym klirens walsartanu wynosi około 2 l/ h, a jego klirens nerkowy wynosi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu osoczowego) Okres półtrwania walsartanu wynosi 6 godzin.
Pacjenci z niewydolnością serca (tylko 40 mg, 80 mg i 160 mg)
Średnie czasy do osiągnięcia maksymalnych stężeń i okres półtrwania walsartanu w fazie eliminacji u pacjentów z niewydolnością serca są podobne do obserwowanych u zdrowych ochotników.Wartości AUC i Cmax walsartanu są prawie proporcjonalne do wzrostu dawki w zakresie dawek stosowanych w klinice (40 do 160 mg dwa razy na dobę) Średni współczynnik kumulacji wynosi około 1,7 Pozorny klirens walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 4,5 l/godzinę U pacjentów z niewydolnością serca wiek nie wpływa na klirens pozorny.
Specjalne grupy pacjentów
Starsi mieszkańcy
U niektórych osób w podeszłym wieku obserwowano nieco większą ogólnoustrojową ekspozycję na walsartan niż u osób młodych, jednak nie wykazano, aby miało to znaczenie kliniczne.
Upośledzona czynność nerek
Jak można się spodziewać w przypadku związku, w którym klirens nerkowy stanowi jedynie 30% całkowitego klirensu osoczowego, nie zaobserwowano korelacji między czynnością nerek a ogólnoustrojową ekspozycją na walsartan, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny> 10 ml/min) Do chwili obecnej brak jest danych dotyczących bezpiecznego stosowania produktu leczniczego u pacjentów z klirensem kreatyniny.
Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, aby został usunięty przez hemodializę.
Zaburzenia czynności wątroby
Około 70% wchłoniętej dawki jest wydalane z żółcią, głównie w postaci niezmienionej. Walsartan nie podlega żadnej znaczącej biotransformacji. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano podwójną lub umiarkowaną ekspozycję (AUC) niż u zdrowych osób. Jednak nie zaobserwowano korelacji między stężeniem walsartanu w osoczu a stopniem zaburzenia czynności wątroby. ciężkie zaburzenia czynności wątroby (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.4).
Populacja pediatryczna
W badaniu z udziałem 26 dzieci z nadciśnieniem tętniczym (w wieku od 1 do 16 lat) podano pojedynczą dawkę zawiesiny walsartanu (średnio 0,9 do 2 mg/kg, przy maksymalnej dawce 80 mg), klirens (litry/h/kg) walsartanu była porównywalna w przedziale wiekowym od 1 do 16 lat i podobna do tej u dorosłych otrzymujących ten sam preparat.
Upośledzona czynność nerek
Stosowanie u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny 30 ml/min Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy (patrz punkty 4.2 i 4.4).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy.
U szczurów dawki toksyczne dla matki (600 mg/kg/dobę) w ostatnich dniach ciąży i laktacji skutkowały niższymi wskaźnikami przeżywalności, mniejszym przyrostem masy ciała i opóźnieniem rozwoju (odwarstwienie chrząstki i otwarcie kanału) u potomstwa (patrz punkt 4.6). Dawki te u szczurów (600 mg/kg/dobę) są około 18-krotnością maksymalnej dawki dla człowieka wyrażonej w mg/m2 (w obliczeniach przyjęto dawkę 320 mg/dobę dla pacjenta o masie ciała 60 kg).
W trakcie nieklinicznych badań bezpieczeństwa duże dawki walsartanu (200 do 600 mg/kg masy ciała) powodowały zmniejszenie parametrów krwinek czerwonych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt) oraz zmiany parametrów krwinek czerwonych u szczurów. (nieznaczny wzrost stężenia mocznika w osoczu i przerost kanalików nerkowych oraz bazofilia u mężczyzn). Te dawki u szczurów (200 do 600 mg/kg/dobę) odpowiadają odpowiednio około 6 i 18-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi w przeliczeniu na mg/m2 (w obliczeniach przyjmuje się dawkę 320 mg/dobę dla pacjenta o masie 60 kg waga).
U małp podobne dawki powodowały podobne, ale poważniejsze zmiany, szczególnie w nerkach, gdzie wystąpiła ewolucja do nefropatii, w tym wzrost stężenia mocznika i kreatyniny. U obu gatunków zaobserwowano również przerost komórek przykłębuszkowych nerki. Wszystkie zmiany przypisano działaniu farmakologicznemu walsartanu, który powoduje przedłużone niedociśnienie, zwłaszcza u małp. Przerost komórek przykłębuszkowych nerek nie wydaje się mieć żadnego znaczenia dla dawek terapeutycznych walsartanu u ludzi.
Populacja pediatryczna
Codzienne doustne podawanie walsartanu noworodkom i młodym szczurom (dni 7 do 70 po urodzeniu) w małych dawkach, takich jak 1 mg/kg/dobę (około 10-35% maksymalnej zalecanej dawki pediatrycznej wynoszącej 4 mg/kg/dobę na podstawie (narażenie ogólnoustrojowe) powodowało trwałe i nieodwracalne uszkodzenie nerek.Działania te stanowią spodziewane nasilone działanie farmakologiczne inhibitorów konwertazy angiotensyny i antagonistów receptora angiotensyny II typu 1. Takie efekty obserwuje się, jeśli szczury są leczone w ciągu pierwszych 13 dni życia.
Okres ten zbiega się z 36 tygodniem ciąży u ludzkości, która czasami może przedłużyć się do 44 tygodni po poczęciu. W badaniu dotyczącym młodzieńczego walsartanu leczono szczury do 70. dnia i nie można wykluczyć wpływu na rozwój nerek (tygodnie po urodzeniu 4-6). U ludzi rozwój czynności nerek jest procesem ciągłym w pierwszym roku życia, dlatego nie można wykluczyć znaczenia klinicznego u dzieci w starszym wieku.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu
Celuloza mikrokrystaliczna
Krospowidon typu A
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Powłoka tabletu
40 mg
Hypromeloza
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol 8000
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czarny tlenek żelaza (E172)
80 mg
Hypromeloza
Makrogol 8000 dwutlenek tytanu (E171)
Żelaza tlenek czerwony (E172) Żelaza tlenek żółty (E172)
160 mg
Hypromeloza
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol 8000
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czarny tlenek żelaza (E172)
320 mg
Hypromeloza
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol 8000
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Czarny tlenek żelaza (E172)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC / PE / PVDC / Al lub PVC / PVDC / Al.
Wielkości opakowań: 7, 14, 28, 30, 56, 90, 98 tabletek powlekanych. Blistry kalendarzowe z PVC / PE / PVDC / Al lub PVC / PVDC / Al.
Wielkości opakowań: 14, 28, 56, 98, 280 tabletek powlekanych.
Blister podzielny podzielny na dawki pojedyncze z PVC / PE / PVDC / Al lub PVC / PVDC / Al.
Wielkości opakowań: 56x1, 98x1, 280x1 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Novartis Europharm Limited
Droga Wimblehurst
Horszam
West Sussex, RH12 5AB
Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
033178094 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178106 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178118 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178120 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178132 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 280 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178144 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178157 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178169 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178171 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178183 - „Tabletki powlekane 160 Mg” 280 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178195 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178207 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178219 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 280 (20x14) tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178221 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 280 (10x28) tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178233 - „Tabletki powlekane 40 mg” 56x1 tabletki w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al 033178245 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 98x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pe/Pvdc / Al 033178258 - „Tabletki powlekane 40 Mg Film „280x1 Tabletki W Blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al 033178260 -" Tabletki 40 Mg Powlekane Folią "14 Tabletek W Blistrze Kalendarz Pvc / Pvdc / Al
033178272 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178284 - "Tabletki powlekane 40 mg" 280 (20x14) tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178296 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 280 (10x28) Tabletki z kalendarzem w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178308 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 56x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178310 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 98x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178322 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 280x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178334 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 7 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178346 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178359 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178361 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178373 - "Tabletki powlekane 320 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178385 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 280 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178397 - "Tabletki powlekane 320 Mg" 56x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178409 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 98x1 Tabletki w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178411 - „Tabletki powlekane 320 Mg” Tabletki 280x1 w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178435 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 7 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178447 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 14 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178450 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 28 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178462 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 30 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178474 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 56 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178486 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178498 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178500 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 98 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178512 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178536 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 7 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178548 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 14 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178551 - "Tabletki powlekane 40 mg" 28 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178563 - „Tabletki powlekane 40 mg” 30 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178575 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 56 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178587 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178599 - „Tabletki powlekane 40 Mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178601 - "Tabletki powlekane 40 mg" 98 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178613 - "Tabletki powlekane 40 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178625 - „Tabletki powlekane 80 Mg” 7 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178637 - „Tabletki powlekane 80 mg” 14 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178649 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 28 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178652 - „Tabletki powlekane 80 mg” 30 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178664 - „Tabletki powlekane 80 mg” 56 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178676 - „Tabletki powlekane 80 mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178688 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 98 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178690 - „Tabletki powlekane 320 mg” 14 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178702 - „Tabletki powlekane 320 mg” 28 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178714 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 30 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178726 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 56 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178738 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178740 - „Tabletki powlekane 320 Mg” 98 tabletek w blistrze Pvc / Pvdc / Al
033178753 - „Tabletki powlekane 160 Mg” 7 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178765 - „Tabletki powlekane 160 mg” 14 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178777 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 28 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178789 - „Tabletki powlekane 160 Mg” 30 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178791 - „Tabletki powlekane 160 Mg” 56 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178803 - „Tabletki powlekane 160 Mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178815 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 98 tabletek w blistrze Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178827 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 56x1 tabletek w blistrze podzielne na dawkę jednostkową Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178839 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 98x1 Tabletki w podzielnym blistrze na dawkę jednostkową Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178841 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 280x1 tabletek w podzielnym blistrze na dawkę jednostkową Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178854 - „Tabletki powlekane 80 mg” 280x1 tabletek w podzielnym blistrze na jednostkę dawki Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178866 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 98x1 Tabletki w podzielnym blistrze na dawkę jednostkową Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178878 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 56x1 tabletek w podzielnym blistrze na dawkę jednostkową Pvc / Pe / Pvdc / Al
033178880 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178892 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178904 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178916 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178928 - "Tabletki powlekane 80 Mg" 280 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178930 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 14 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178942 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 28 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178955 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 56 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178967 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 98 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
033178979 - "Tabletki powlekane 160 Mg" 280 tabletek w kalendarzu blistrowym Pvc / Pvdc / Al
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
40 mg
Data pierwszego zezwolenia: 04.05.2007
Data ostatniego przedłużenia: 16.03.2010
80 mg
Data pierwszego zezwolenia: 09.07.2003
Data ostatniego przedłużenia: 16.03.2010
160 mg
Data pierwszego zezwolenia: 09.07.2003
Data ostatniego przedłużenia: 16.03.2010
320 mg
Data pierwszego zezwolenia: 28.04.2009
Data ostatniego przedłużenia: 16.03.2010
-a-cosa-serve.jpg)
