Składniki aktywne: Lewocetyryzyna (dichlorowodorek lewocetyryzyny)
Xyzal 5 mg/ml krople doustne, roztwór
Ulotki informacyjne Xyzal są dostępne dla wielkości opakowań:- Xyzal 5 mg tabletki powlekane
- Xyzal 5 mg/ml krople doustne, roztwór
- Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny
Dlaczego stosuje się Xyzal? Po co to jest?
Substancją czynną leku Xyzal jest dichlorowodorek lewocetyryzyny.
Xyzal to lek przeciwalergiczny.
Do leczenia objawów choroby (objawów) związanych z:
- alergiczny nieżyt nosa (w tym uporczywy alergiczny nieżyt nosa);
- pokrzywka przewlekła (przewlekła pokrzywka idiopatyczna).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Xyzal
Nie przyjmować leku Xyzal
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na dichlorowodorek lewocetyryzyny, lek przeciwhistaminowy lub którykolwiek z pozostałych składników leku Xyzal (patrz „Co zawiera lek Xyzal”).
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min). .
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Xyzal
Zachowaj szczególną ostrożność z Xyzal
Nie zaleca się stosowania leku Xyzal u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Poproś lekarza o poradę, jeśli istnieje prawdopodobieństwo, że nie będziesz w stanie opróżnić pęcherza (w stanach takich jak: uraz rdzenia kręgowego lub powiększenie prostaty).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Xyzal
Przyjmowanie z innymi lekami
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Przyjmowanie leku Xyzal z jedzeniem i piciem
Zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania leku Xyzal z alkoholem.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi produktami leczniczymi wpływającymi na mózg może wpływać na stopień czujności.
Xyzal można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Należy poinformować lekarza, jeśli jesteś w ciąży, próbujesz zajść w ciążę lub karmisz piersią. Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
U niektórych pacjentów po leczeniu lekiem Xyzal może wystąpić senność/senność, zmęczenie i zmęczenie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania wpływu tego leku na pacjenta. Specyficzne badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały jednak żadnego zmniejszenia czujności, zdolności do reagowania lub radzenia sobie. lewocetyryzyny w zalecanej dawce.
Ważne informacje o niektórych składnikach Xyzal
Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu mogą powodować reakcje alergiczne (w tym opóźnione), takie jak ból głowy, rozstrój żołądka i biegunka.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Xyzal: dawkowanie
Lek Xyzal należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Dawki:
Zazwyczaj stosowana dawka to:
- Dorośli i dzieci od 6 roku życia: 20 kropli raz dziennie
- Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 5 kropli dwa razy dziennie.
Nie zaleca się podawania produktu Xyzal niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Specjalne instrukcje dawkowania dla określonych populacji:
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą otrzymywać mniejszą dawkę w zależności od ciężkości choroby nerek, a u dzieci dawkę dobiera się na podstawie masy ciała; dawka zostanie ustalona przez lekarza.
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować leku Xyzal.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować zwykle przepisaną dawkę.
Pacjenci, którzy mają zarówno zmniejszoną czynność wątroby, jak i nerek, mogą otrzymać niższą dawkę w zależności od ciężkości choroby nerek, a u dzieci dawka będzie również dobierana na podstawie masy ciała; dawka zostanie ustalona przez lekarza.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, o ile czynność nerek jest prawidłowa.
Jak i kiedy należy przyjmować Xyzal?
Wyłącznie do stosowania doustnego. Xyzal można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Krople należy wlać do łyżki lub rozcieńczyć w wodzie i przyjmować doustnie.
Jeśli stosuje się rozcieńczenie, należy wziąć pod uwagę, zwłaszcza w przypadku podawania dzieciom, że objętość wody, do której dodaje się krople, musi być proporcjonalna do ilości wody, którą pacjent jest w stanie spożyć. Rozcieńczony roztwór należy natychmiast przyjąć.Podczas liczenia kropli butelkę należy trzymać pionowo (do góry nogami). Jeśli wypływ kropli ustanie i nie została dozowana prawidłowa ilość, ustaw butelkę w pozycji pionowej do góry, a następnie odwróć ją ponownie i kontynuuj liczenie kropli.Jak długo należy przyjmować Xyzal?
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości i jest ustalany przez lekarza.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Xyzal
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Xyzal
Przyjmowanie większej dawki leku Xyzal niż to konieczne może powodować senność u dorosłych.U dzieci może początkowo występować podekscytowanie i niepokój, a następnie senność.
Jeśli uważasz, że przyjąłeś zbyt dużą dawkę leku Xyzal, poinformuj o tym lekarza, który zdecyduje, jakie działania należy podjąć
Pominięcie przyjęcia leku Xyzal
W przypadku pominięcia dawki leku Xyzal lub przyjęcia mniejszej dawki niż przepisana przez lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Kontynuuj podawanie, przyjmując kolejną dawkę o zaplanowanej porze.
Przerwanie stosowania leku Xyzal
Nie oczekuje się, że przerwanie leczenia będzie miało negatywne skutki. Objawy mogą pojawić się ponownie, ale nie powinny być bardziej nasilone niż przed leczeniem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Xyzal
Jak każdy lek, Xyzal może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Często zgłaszane działania niepożądane (od 1 do 10%) są głównie łagodne lub umiarkowane, takie jak: suchość w ustach, ból głowy, zmęczenie i senność/senność. Obserwowano niezbyt częste działania niepożądane (0,1% do 1%), takie jak zmęczenie i ból brzucha. Zgłaszano inne działania niepożądane, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku), uczucie rotacji lub ruchu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, ból lub trudności w oddawaniu moczu. , niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, swędzenie, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie skóry), wysypka, duszność, przyrost masy ciała, bóle mięśni, agresywne lub pobudzone zachowanie, omamy, depresja, bezsenność, zmartwienia lub nawracające myśli samobójcze, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, wymioty, zwiększony apetyt i nudności.
Należy przerwać przyjmowanie leku Xyzal w przypadku wystąpienia pierwszych oznak reakcji nadwrażliwości i natychmiast skontaktować się z lekarzem.Objawy reakcji nadwrażliwości mogą obejmować: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech), pokrzywka , nagły spadek ciśnienia krwi, który może prowadzić do zapaści lub wstrząsu, co może być śmiertelne.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowuj Xyzal w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Xyzal po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie wewnętrznej i kartoniku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie używać trzy miesiące po pierwszym otwarciu.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Xyzal
1 ml roztworu doustnego zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny.
Pozostałe składniki to octan sodu, kwas octowy, glikol propylenowy, parahydroksybenzoesan metylu (E218), parahydroksybenzoesan propylu (E216), glicerol, sacharynian sodu, woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Xyzal i co zawiera opakowanie
Butelka ze szkła oranżowego z zakraplaczem z naturalnego polietylenu o niskiej gęstości i białą zakrętką z polipropylenu z zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi.
Objętości 10 ml, 15 ml i 20 ml kropli doustnych, roztwór.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Butelka z roztworem jest dostarczana w tekturowym pudełku, które zawiera również ulotkę informacyjną dla pacjenta.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
XYZAL 5 MG / ML KROPLE DOUSTNE, ROZTWÓR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml (co odpowiada 20 kroplom) zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór
Klarowny i bezbarwny płyn.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa (w tym przewlekłego alergicznego nieżytu nosa) i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Krople należy wlać do łyżki lub rozcieńczyć w wodzie i przyjmować doustnie.
Jeśli stosuje się rozcieńczenie, należy wziąć pod uwagę, zwłaszcza w przypadku podawania dzieciom, że objętość wody, do której dodaje się krople, musi być proporcjonalna do ilości wody, którą pacjent jest w stanie spożyć. Rozcieńczony roztwór należy natychmiast przyjąć.
Podczas liczenia kropli butelkę należy trzymać pionowo (do góry nogami).
Jeśli przepływ kropli zostanie przerwany, jeśli nie została dozowana prawidłowa ilość, przestaw butelkę do pozycji pionowej do góry, a następnie ponownie obróć i kontynuuj liczenie kropli.
Krople można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat:
Zalecana dzienna dawka to 5 mg (20 kropli).
Starsi mieszkańcy:
Zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek” poniżej).
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
Zalecana dzienna dawka to 5 mg (20 kropli).
Dzieci w wieku od 2 do 6 lat:
Zalecana dzienna dawka to 2,5 mg do podzielenia na dwie dawki po 1,25 mg (5 kropli dwa razy dziennie).
Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
Częstość dawkowania powinna być uzależniona od czynności nerek. Aby dostosować dawkowanie, zapoznaj się z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli należy odnieść się do wartości klirensu kreatyniny (CLcr) pacjenta w ml/min. Wartość CLcr (ml/min) można wyprowadzić z poziomu kreatyniny w surowicy (mg/dl) według następującego wzoru:
Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy i masę ciała pacjenta. Brak specyficznych danych dotyczących dzieci z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z samymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania (patrz powyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).
Czas trwania leczenia:
Przerywany alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne krócej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z chorobą i jej historią; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić, gdy objawy wystąpią ponownie. W przypadku uporczywego alergicznego nieżytu nosa (objawy obecne przez ponad 4 dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) pacjentowi można zaproponować ciągłą terapię w okresie ekspozycji na alergeny.
Obecnie dostępne są dane kliniczne dotyczące leczenia trwającego do 6 miesięcy dla lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych 5 mg. Dostępne są dane kliniczne dotyczące leczenia racemicznego: do jednego roku u pacjentów z przewlekłą pokrzywką i przewlekłym alergicznym nieżytem nosa.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, którąkolwiek pochodną piperazyny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu lub którykolwiek ze składników preparatu.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaleca się ostrożność podczas spożywania alkoholu (patrz „Interakcje”).
Obecność parahydroksybenzoesanu metylu i parahydroksybenzoesanu propylu może powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej dwóch lat ze względu na brak danych dotyczących tej populacji.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania przeprowadzone z racemiczną cetyryzyną wykazały brak klinicznie istotnych działań niepożądanych (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Obserwowano klirens cetyryzyny (16%), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie miało wpływu na dostępność teofiliny.
Obecność pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, chociaż zmniejsza jego szybkość.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami uspokajającymi ośrodkowy układ nerwowy może wywołać wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemiczny cetyryzyna nie nasila działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.
04.6 Ciąża i laktacja
W przypadku lewocetyryzyny nie są dostępne żadne dane kliniczne dotyczące ekspozycji ciąż. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy.
Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W porównawczych badaniach klinicznych nie było danych wykazujących, że lewocetyryzyna w zalecanej dawce zmniejsza czujność, reaktywność lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, od których wymaga się prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługi maszyn, powinni pamiętać o indywidualnej reakcji na lek.
04.8 Działania niepożądane
Podczas badań aktywności terapeutycznej, przeprowadzonych na mężczyznach i kobietach w wieku od 12 do 71 lat, u 15,1% pacjentów leczonych lewocetyryzyną w dawce 5 mg wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane leku, w porównaniu z 11,3% w grupie placebo u 91,6% pacjentów przypadkach działania niepożądane były łagodne lub umiarkowane.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy musieli przerwać leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) przy 5 mg lewocetyryzyny i 1,8% (14/771) przy placebo.
W klinicznych badaniach terapeutycznych lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób narażonych na lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. Poniżej przedstawiono częstość występowania działań niepożądanych u tych pacjentów z odsetkiem równym lub większym niż 1% (często: > 1/100,
Obserwowano inne niezbyt częste działania niepożądane (niezbyt często:> 1/1000, ból brzucha.
Częstość występowania uspokajających działań niepożądanych leku, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, była ogólnie częstsza (8,1%) po leczeniu lewocetyryzyną w dawce 5 mg w porównaniu z placebo (3,1%).
Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu mogą powodować reakcje alergiczne, nawet te opóźnione.
Poza działaniami niepożądanymi z badań klinicznych i wymienionymi powyżej, po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo rzadkie przypadki działań niepożądanych leku, które wymieniono poniżej.
• Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki
• Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni
• Testy diagnostyczne: przyrost masy ciała
04.9 Przedawkowanie
a) Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci.
b) Leczenie przedawkowania
Nie jest znane swoiste antidotum na lewocetyryzynę.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od spożycia upłynął krótki czas Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji lewocetyryzyny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodna piperazyny, kod ATC: R06A E09
Lewocetyryzyna, (R) enancjomer cetyryzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1.
Badania wiązania wykazały, że lewocetyryzyna ma wysokie powinowactwo do ludzkich receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l). Powinowactwo lewocetyryzyny jest dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l) Lewocetyryzyna dysocjuje z receptorami H1 z okresem półtrwania 115 ± 38 min.
Po pojedynczym podaniu lewocetyryzyna wykazuje 90% zajęcie receptora po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach.
Badania farmakodynamiczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazały, że lewocetyryzyna wywiera „aktywność porównywalną do cetyryzyny w skórze i nosie, ale w dawce zmniejszonej o połowę.
Aktywność farmakodynamiczną lewocetyryzyny badano w randomizowanych badaniach kontrolowanych:
W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na bąble i rumień wywołane histaminą, leczenie lewocetyryzyną, w porównaniu z placebo i desloratadyną, skutkowało znacznym zmniejszeniem powstawania bąbli i rumienia, które było największe w pierwsze 12 godzin i trwało 24 godziny (p
Początek działania 5 mg lewocetyryzyny w kontrolowaniu objawów wywołanych przez pyłki obserwowano 1 godzinę po przyjęciu leku w badaniach kontrolowanych placebo w modelu komory stymulacji alergenu.
Badania in vitro (techniki komory Boydena i warstwy komórkowej) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę migrację przezśródbłonkową eozynofilów zarówno w skórze właściwej, jak i tkance płucnej. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika komory skórnej) u 14 dorosłych pacjentów, podczas pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej przez pyłki, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny 5 mg w porównaniu z placebo: hamowanie uwalniania VCAM-1, modulacja przepuszczalności naczyń i zmniejszenie rekrutacja eozynofilów.
Skuteczność i bezpieczeństwo lewocetyryzyny wykazano w licznych badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.Wykazano, że lewocetyryzyna znacząco łagodzi objawy. niedrożność w niektórych badaniach.
6-miesięczne badanie kliniczne z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) cierpiących na uporczywy alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne 4 dni w tygodniu przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazało, że Lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie silniejsza niż placebo w poprawie całkowitego wyniku objawów alergicznego nieżytu nosa przez cały czas trwania badania, bez jakiejkolwiek tachyfilaksji. „W trakcie badania lewocetyryzyna znacząco poprawiła jakość życia pacjentów.
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w tabletkach u dzieci oceniano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, w których brali udział pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z odpowiednio sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. życie.
W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym obejmującym 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów otrzymywało placebo, a 81 pacjentów lewocetyryzyną w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Wynikiem leczenia lewocetyryzyną było znaczne zmniejszenie intensywności swędzenia w ciągu pierwszego tygodnia i przez cały okres leczenia w porównaniu z placebo Lewocetyryzyna powodowała również znaczącą poprawę związanej z nią jakości życia w porównaniu z placebo.zdrowie oceniane na podstawie Dermatology Life Indeks jakości.
Zależność farmakokinetyczna/farmakodynamiczna:
Działanie na reakcje skórne wywołane histaminą nie było skorelowane ze stężeniami w osoczu.
Analiza EKG nie wykazała żadnego znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka lewocetyryzyny jest liniowa i niezależna od dawki i czasu, z małą zmiennością międzyosobniczą. Profil farmakokinetyczny jest taki sam, gdy podawany jest jako pojedynczy enancjomer lub jako cetyryzyna.
Inwersja chiralna nie występuje podczas procesów absorpcji i eliminacji.
Wchłanianie
Lewocetyryzyna podawana doustnie jest szybko i intensywnie wchłaniana. U dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 0,9 godziny po podaniu. Poziomy stanu stacjonarnego osiągane są po dwóch dniach leczenia. Po pojedynczym lub wielokrotnym podaniu 5 mg raz na dobę, maksymalne stężenia wynoszą odpowiednio 270 ng/ml i 308 ng/ml. Stopień wchłaniania nie jest zależny od dawki i nie ma na niego wpływu spożycie pokarmu, ale maksymalne stężenie jest zmniejszone i opóźnione.
Dystrybucja
Nie ma danych dotyczących dystrybucji tkankowej u ludzi ani dotyczących przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg.U szczurów i psów najwyższe stężenia w tkankach stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najniższe w ośrodkowym układzie nerwowym. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białka osocza Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, na co wskazuje objętość dystrybucji, która wynosi 0,4 l/kg.
Biotransformacja
U ludzi stopień metabolizmu lewocetyryzyny wynosi mniej niż 14% dawki; dlatego uważa się, że różnice, które mogą wystąpić w wyniku polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów, są nieistotne. Szlaki metaboliczne obejmują utlenianie związków aromatycznych, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną.W szlakach dealkilacji pośredniczy głównie CYP 3A4, podczas gdy różne i/lub niezidentyfikowane izoformy CYP biorą udział w utlenianiu związków aromatycznych. Lewocetyryzyna nie modyfikuje aktywności izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 w stężeniach znacznie wyższych niż maksymalne stężenie osiągane w osoczu po doustnym podaniu 5 mg.
W związku z tym słaby metabolizm i brak potencjału hamującego metabolizm sprawiają, że interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne lub odwrotnie.
Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosił 7,9 ± 1,9 h. Okres półtrwania jest krótszy u małych dzieci.
Średni pozorny klirens całkowity u dorosłych wynosił 0,63 ml/min/kg. Główną drogą wydalania lewocetyryzyny i jej metabolitów jest mocz, przez który wydalane jest średnio 85,4% podanej dawki, wydalanie z kałem wynosiło jedynie 12,9% podanej dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywne wydzielanie kanalikowe.
Niewydolność nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny z organizmu koreluje z klirensem kreatyniny.
Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek zaleca się modyfikację odstępów między dawkami lewocetyryzyny na podstawie klirensu kreatyniny. tematy. Ilość lewocetyryzyny eliminowana podczas standardowego 4-godzinnego cyklu hemodializy wynosiła mniej niż 10%.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Z danych przedklinicznych opartych na konwencjonalnych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, toksycznego wpływu na reprodukcję, genotoksyczności lub potencjalnego działania rakotwórczego nie wynikają żadne szczególne zagrożenia dla ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Sodu octan, kwas octowy, glikol propylenowy, glicerol 85%, parahydroksybenzoesan metylu (E218), parahydroksybenzoesan propylu (E216), sacharynian sodu, woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
Opakowanie nienaruszone: dwa lata.
Po pierwszym otwarciu opakowania: trzy miesiące.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Butelka ze szkła bursztynowego (Ph. Eur.Typ III) wyposażony w zakraplacz z naturalnego polietylenu o niskiej gęstości i białą zakrętkę z polipropylenu z zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi.
Objętości 10 ml, 15 ml i 20 ml kropli doustnych, roztwór.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Butelka 10 ml A.I.C. n. 035666181 / M
Butelka 15 ml A.I.C. n. 035666193 / M
Butelka 20 ml A.I.C. n. 035666205 / M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
27 maja 2003 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
15 lipca 2008
