ACTOS ® lek na bazie chlorowodorku Pioglitazonu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki hipoglikemizujące - Tiazolidynodiony
Wskazania ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® jest lekiem wskazanym w leczeniu cukrzycy typu II, w przypadku niepowodzenia niefarmakologicznych działań terapeutycznych, takich jak zrównoważone odżywianie i prawidłowy tryb życia.
Pioglitazon może być również stosowany w terapii skojarzonej z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika, w przypadku gdy monoterapia nie jest w stanie zapewnić dobrej kontroli glikemii.
W ciężkich przypadkach ACTOS ® może być również skutecznie stosowany w połączeniu z insuliną.
Mechanizm działania ACTOS ® - Pioglitazon
Zawarty w ACTOS® pioglitazon jest lekiem należącym do farmaceutycznej kategorii tiazolidynodionów o istotnym działaniu hipoglikemicznym.
Przyjmowany doustnie jest szybko wchłaniany w jelicie, z biodostępnością 80% i maksymalnymi stężeniami w osoczu osiąganymi po około 2 godzinach od przyjęcia.
Po około 5-6 godzinach pioglitazon podlega ważnemu metabolizmowi wątrobowemu, wspieranemu przez enzymy należące do kategorii cytochromów, z następczą eliminacją jego metabolitów zarówno z moczem, jak i kałem.
Skuteczność hipoglikemiczna tego związku jest zasadniczo spowodowana zdolnością dotarcia do tkanek i narządów wrażliwych na insulinę, takich jak tkanka tłuszczowa, mięśniowa i wątrobowa, poprawiając obwodową aktywność insuliny, a tym samym wspomagając działanie hipoglikemiczne.
Z molekularnego punktu widzenia działanie to gwarantuje zdolność pioglitazonu do aktywacji receptorów PPAR gamma, biorących udział w modulacji transkrypcyjnej różnych genów przydatnych do regulacji metabolizmu glukozy i lipidów oraz zmniejszania aktywacji procesu zapalnego.
Innymi słowy, aktywacja wszystkich tych mechanizmów wewnątrzkomórkowych przybiera postać możliwości obniżenia poziomu cukru we krwi poprzez zwiększenie dostępności glukozy obwodowej i tkankowej oraz ograniczenie procesu zapalnego, bardzo aktywnego na poziomie naczyniowym, odpowiedzialnego za niektóre najważniejsze konsekwencje patologii cukrzycowej.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. SKUTECZNOŚĆ PIOGLITAZONU W LECZENIU CUKRZYCY TYPU II
Curr Med Res Opin. 2011 lutego; 27: 303-13. Epub 2010 9 grudnia.
Badanie porównujące wpływ pioglitazonu w skojarzeniu z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika na profil lipidowy i kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Grecka grupa badawcza ECLA.
Badanie przeprowadzone na około 2116 pacjentach z cukrzycą typu II, której towarzyszy zmieniony profil lipidowy. Podawanie pioglitazonu pacjentom niereagującym na metforminę lub pochodne sulfonylomocznika powodowało zmniejszenie glikozylowanej Hb o 1,5%, triglicerydów o 21% i cholesterolu LDL o 15%. Te ważne wyniki potwierdzają znaczenie leczenia pioglitazonem dla zdrowia nie tylko endokrynologicznego pacjenta z cukrzycą.
2. OCHRONNA ROLA PIOGLITAZONU
Przód Biosci. 2008 1 stycznia; 13: 1813-26.
Mechanizmy działania przeciwzapalnego i neuroprotekcyjnego agonistów PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon został również przetestowany przez różne laboratoria pod kątem jego ochronnej roli przed patologiami oksydacyjnymi. Dokładniej, kilka badań pokazuje, w jaki sposób podawanie tej substancji czynnej może znacząco zmniejszyć uszkodzenia wywołane atakami serca, uszkodzeniami mózgu, udarami i czynnikami utleniającymi, przy założeniu ważnego działania ochronnego, zarówno naczyniowego, jak i nerwowego. Działanie to, prawdopodobnie związane ze zdolnością do modulowania produkcji cytokin zapalnych i jednocześnie wzmacniania zdolności antyoksydacyjnej organizmu, pozwala spojrzeć na pioglitazon jako aktywny lek w patologii cukrzycowej nie tylko w kontroli glikemii, ale także w zapobieganie następstwom naczyniowym i nerwowym.
3. LEK OGÓLNY CZY ORYGINALNY?
J Med doc. tajski. 2010 listopad; 93: 1249-55.
Skuteczność i bezpieczeństwo generycznego i oryginalnego pioglitazonu w cukrzycy typu 2: wieloośrodkowe, podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane badanie.
Rawdaee P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Wybór leku generycznego lub oryginalnego jest często jednym z najważniejszych pytań, jakie zadają sobie zarówno lekarz, jak i pacjent z cukrzycą.W tym przypadku przeprowadzone badanie pokazuje, jak Pioglitazon, zarówno w postaci oryginalnej, jak i leku generycznego, może zachować te same efekty i to samo bezpieczeństwo, gwarantując obniżenie poziomu cukru we krwi, glikozylowanej hemoglobiny i cholesterolu LDL. W obu grupach obserwowano obrzęk i migrenę.
Sposób użycia i dawkowanie
ACTOS® Tabletki pioglitazonu 30 mg:
zaleca się przyjmowanie 15 lub 30 mg pioglitazonu na dobę jednorazowo, niezależnie od przyjmowanych pokarmów.
Dostosowanie dawki może być konieczne u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków hipoglikemizujących.
Ostrzeżenia ACTOS® - Pioglitazon
Terapii ACTOS® powinno towarzyszyć okresowe monitorowanie różnych parametrów biochemicznych krwi, takich jak:
- Glycemia: w celu odpowiedniego modulowania terapii lekowej;
- Transaminaza: do monitorowania czynności wątroby i ewentualnego zawieszenia terapii, gdy poziom ALT przekroczy trzykrotnie górną granicę;
- Hemoglobina: w celu monitorowania możliwego spadku wywołanego przez pioglitazon.
U pacjentów zagrożonych chorobami serca lub czynnikami predysponującymi, chorobami wątroby i złamaniami kości wymagany jest uważny i stały nadzór lekarski.
Tabletki ACTOS ® zawierają laktozę, która może powodować wystąpienie chorób przewodu pokarmowego u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem enzymów laktazy lub zespołu złego wchłaniania glukozy/galaktozy.
Trzeba też pamiętać, że terapia skojarzona z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną obiektywnie zwiększa ryzyko hipoglikemii, co może zmniejszać zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że stosowanie w czasie ciąży może znacznie ograniczyć wzrost płodu, prawdopodobnie zmniejszając dostępność glukozy u płodu.
W świetle tych danych i biorąc pod uwagę brak badań klinicznych w piśmiennictwie, ACTOS® jest przeciwwskazany w ciąży.
Ponadto obecność składnika aktywnego w mleku matki ogranicza jego stosowanie nawet w kolejnym okresie laktacji.
Interakcje
Chociaż lek jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy należące do rodziny cytochromów, liczba potencjalnie niebezpiecznych interakcji z punktu widzenia farmakokinetyki była ograniczona.
W szczególności równoczesna terapia gemfibrozylem lub ryfampicyną wymagała dalszego dostosowania dawki pioglitazonu w celu zachowania niezmienionych właściwości terapeutycznych.
Przeciwwskazania ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby, cukrzycową kwasicą ketonową, nadwrażliwością na substancję czynną lub jej substancje pomocnicze, przebytymi chorobami serca, w tym przebytymi oraz w okresie ciąży i laktacji.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Terapii pioglitazonem często towarzyszyło pojawienie się licznych skutków ubocznych, z których niektóre są istotne klinicznie.
Dokładniej, często stwierdzano zaburzenia widzenia, infekcje dróg oddechowych, przyrost masy ciała, niedoczulica, anemię, bóle przedsionkowe, krwiomocz, zawroty głowy i obrzęki, głównie skoncentrowane w początkowym okresie leczenia.
Klinicznie poważniejsze, ale na szczęście rzadsze reakcje wpłynęły na układ sercowo-naczyniowy z początkiem niewydolności serca.
Gdy ACTOS® podawano w terapii skojarzonej z insuliną, można było zaobserwować znaczny spadek glikemii, który indukował hipoglikemię u predysponowanych lub słabo wyrównanych pacjentów.
Notatka
ACTOS ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę lekarską.
Informacje na temat ACTOS ® - Pioglitazon opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
.jpg)
