Składniki aktywne: Risperidon
Rispolept 1, 2, 3 i 4 mg tabletki powlekane
Rispolept 1 i 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Rispolept 1 mg/ml krople doustne, roztwór
Ulotki informacyjne Risperdal są dostępne dla wielkości opakowań: - Risperdal 1, 2, 3 i 4 mg tabletki powlekane Risperdal 1 i 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Risperdal 1 mg/ml krople doustne, roztwór
- Risperdal 25, 37,5 i 50 mg proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań domięśniowych
Dlaczego stosuje się Risperdal? Po co to jest?
Rispolept należy do grupy leków zwanych „lekami przeciwpsychotycznymi”. Risperdal służy do:
- leczenie schizofrenii, stanu, w którym możesz widzieć, słyszeć lub czuć rzeczy, które nie są obecne, wierzyć w rzeczy nieprawdziwe lub czuć się niezwykle podejrzliwie lub zdezorientowany
- leczenie manii, stanu, w którym można czuć się bardzo podekscytowany, w euforii, wzburzony, podekscytowany lub nadpobudliwy. Mania występuje podczas choroby zwanej „choroba afektywna dwubiegunowa”
- krótkotrwałe leczenie (do 6 tygodni) uporczywej agresji u osób z otępieniem typu Alzheimera, która szkodzi sobie lub innym. Przed rozpoczęciem leczenia należy zastosować niefarmakologiczne alternatywy
- krótkotrwałe (do 6 tygodni) leczenie uporczywej agresji u dzieci z niepełnosprawnością intelektualną (w wieku od 5 lat) i młodzieży z zaburzeniami zachowania.
Risperdal może pomóc złagodzić objawy choroby i powstrzymać jej nawrót.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Rispolept
Nie stosować leku Rispolept, jeśli:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na rysperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
W razie wątpliwości, czy którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta, przed zastosowaniem leku Rispolept należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Rispolept
Przed rozpoczęciem stosowania leku Rispolept należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:
- Ma problem z sercem. Przykładami mogą być nieregularny rytm serca, skłonność do niskiego ciśnienia krwi lub przyjmowanie leków na nadciśnienie. Rispolept może powodować spadek ciśnienia krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki
- Czy znasz jakiekolwiek czynniki, które mogą narazić Cię na ryzyko udaru, takie jak wysokie ciśnienie krwi, zaburzenia sercowo-naczyniowe lub zaburzenia krążenia w mózgu
- Zdarzyło jej się mieć mimowolne ruchy języka, ust i twarzy
- mieć stan, którego objawy obejmowały gorączkę, sztywność mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (znany również jako złośliwy zespół neuroleptyczny)
- Ma chorobę Parkinsona lub demencję
- Wiesz, że w przeszłości miałeś niski poziom białych krwinek (co mogło, ale nie musi być spowodowane innymi lekami).
- On ma cukrzycę
- Cierpi na epilepsję
- Jest chłopcem i zdarzyło mu się mieć przedłużoną lub bolesną erekcję.
- Ma trudności z kontrolowaniem temperatury ciała lub nadmiernego ogrzewania
- Masz problemy z nerkami
- Masz problemy z wątrobą
- Masz nienormalnie wysoki poziom hormonu prolaktyny we krwi lub masz guza zależnego od prolaktyny
- Ty lub ktoś inny z Twojej rodziny miał historię zakrzepów krwi (zakrzepów), ponieważ leki przeciwpsychotyczne były związane z tworzeniem się zakrzepów krwi
W razie wątpliwości, czy którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta, przed zastosowaniem leku Rispolept należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Ponieważ u pacjentów, którzy przyjmowali lek Rispolept, bardzo rzadko obserwowano niebezpiecznie małą liczbę pewnego rodzaju białych krwinek potrzebnych do zwalczania zakażeń we krwi, lekarz może zmierzyć liczbę białych krwinek we krwi.
Risperdal może powodować przyrost masy ciała. Znaczny przyrost masy ciała może negatywnie wpłynąć na Twoje zdrowie. Twój lekarz powinien regularnie sprawdzać twoją wagę.
Ponieważ u pacjentów przyjmujących Risperdal zaobserwowano cukrzycę lub pogorszenie wcześniej istniejącej cukrzycy, lekarz powinien sprawdzić, czy nie występuje podwyższone stężenie glukozy we krwi.
Poziom glukozy we krwi należy regularnie monitorować u pacjentów z istniejącą wcześniej cukrzycą.
Podczas „operacji oka” z powodu zmętnienia soczewki (zaćma), źrenica (czarne kółko w środku oka) może nie powiększyć się w miarę potrzeb. Ponadto tęczówka (kolorowa część oka) może stać się zwiotczała podczas operacji, co może spowodować uszkodzenie oka. Jeśli planujesz operację oka, koniecznie poinformuj swojego okulistę, że przyjmujesz ten lek.
Osoby w podeszłym wieku z demencją
Istnieje zwiększone ryzyko udaru mózgu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Jeśli demencja jest spowodowana udarem, nie należy przyjmować rysperydonu.
Podczas leczenia rysperydonem należy często odwiedzać lekarza. Jeśli Ty lub Twój opiekun zauważycie nagłą zmianę swojego stanu psychicznego lub „nagłe osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg, szczególnie tylko z jednej strony, lub niezrozumiały sposób mówienia, nawet przez krótki czas, należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. Mogą to być objawy udaru mózgu.
Dzieci i młodzież
Przed rozpoczęciem leczenia zaburzenia zachowania należy wykluczyć inne przyczyny agresywnego zachowania.
Jeśli podczas leczenia rysperydonem wystąpi zmęczenie, zmiana czasu podania leku może poprawić trudności z uwagą.
Przed rozpoczęciem leczenia należy zmierzyć i dokładnie monitorować masę ciała pacjenta lub dziecka w trakcie leczenia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Risperdal
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. Szczególnie ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych:
- leki działające na mózg w celu uspokojenia (benzodiazepiny) lub niektóre leki przeciwbólowe (opiaty), leki przeciwalergiczne (niektóre leki przeciwhistaminowe), ponieważ rysperydon może nasilać działanie uspokajające wszystkich tych leków
- Leki, które mogą zmieniać aktywność elektryczną serca, takie jak leki na malarię, leki na zaburzenia rytmu serca, leki na alergie (leki przeciwhistaminowe), niektóre leki przeciwdepresyjne lub inne leki na problemy psychiczne
- Leki powodujące spowolnienie akcji serca Leki powodujące zmniejszenie stężenia potasu we krwi (takie jak niektóre leki moczopędne)
- Leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego Rispolept może powodować niskie ciśnienie krwi
- Leki na chorobę Parkinsona (takie jak lewodopa)
- Leki stosowane w oddawaniu moczu (leki moczopędne) stosowane w chorobach serca lub w obrzękach części ciała spowodowanych gromadzeniem się zbyt dużej ilości płynów (takie jak furosemid lub chlorotiazyd). Rispolept przyjmowany samodzielnie lub z furosemidem może zwiększać ryzyko udaru lub zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.
Następujące leki mogą osłabiać działanie rysperydonu:
- Ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu niektórych infekcji)
- Karbamazepina, fenytoina (leki na padaczkę)
- Fenobarbital W przypadku rozpoczęcia lub zaprzestania przyjmowania takich leków może być konieczna inna dawka rysperydonu.
Następujące leki mogą nasilać działanie rysperydonu:
- Chinidyna (stosowana w niektórych chorobach serca)
- Leki przeciwdepresyjne, takie jak paroksetyna, fluoksetyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
- leki znane jako beta-adrenolityki (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi)
- Fenotiazyny (stosowane w leczeniu psychozy lub jako środek uspokajający)
- Cymetydyna, ranitydyna (blokery kwasu żołądkowego)
W przypadku rozpoczęcia lub zakończenia przyjmowania takich leków może być konieczna inna dawka rysperydonu.
W razie wątpliwości, czy którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta, przed zastosowaniem leku Rispolept należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Risperdal z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Podczas leczenia lekiem Rispolept należy unikać picia alkoholu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
- Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Twój lekarz zdecyduje, czy możesz go użyć.
- Następujące objawy mogą wystąpić u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały Rispolept w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące ciąży): drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w jedzeniu. Jeśli Twoje dziecko wykazuje którykolwiek z tych objawów, skontaktuj się z lekarzem.
- Rispolept może zwiększać stężenie hormonu zwanego „prolaktyną”, który może wpływać na płodność (patrz Możliwe działania niepożądane).
Prowadzenie i używanie maszyn
Podczas leczenia lekiem Risperdal mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie i problemy ze wzrokiem. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.
Rispolept zawiera laktozę lub aspartam
Rispolept tabletki powlekane zawierają laktozę, rodzaj cukru. Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Risperdal 2 mg tabletki powlekane zawierają lak aluminiowy żółcieni pomarańczowej (E110), który może powodować reakcje alergiczne.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawiera aspartam (E951), źródło fenyloalaniny. Może to być szkodliwe dla Ciebie, jeśli masz fenyloketonurię.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Rispolept: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Zalecana dawka to:
Do leczenia schizofrenii
Dorośli ludzie
- Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 2 mg na dobę, którą można zwiększyć do 4 mg na dobę począwszy od drugiego dnia
- Lekarz może zwiększyć dawkę w zależności od reakcji pacjenta na leczenie
- Większość ludzi czuje się lepiej przy dziennych dawkach od 4 do 6 mg
- Całkowitą dawkę dobową można podzielić na jedno lub dwa podania. Twój lekarz powie Ci, co jest dla Ciebie najlepsze.
Starsi mieszkańcy
- Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 mg dwa razy na dobę
- Lekarz może następnie stopniowo zwiększać dawkę do 1-2 mg dwa razy na dobę
- Twój lekarz powie Ci, która metoda jest dla Ciebie najlepsza.
Do leczenia manii
Dorośli ludzie
- Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 2 mg raz na dobę
- Dawka może być następnie stopniowo dostosowywana przez lekarza, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie
- Większość ludzi poczuje się lepiej przy dawkach od 1 do 6 mg raz na dobę.
Starsi mieszkańcy
- Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 mg dwa razy na dobę
- Dawka może być następnie stopniowo dostosowywana przez lekarza do 1 - 2 mg dwa razy na dobę, w zależności od odpowiedzi na leczenie. 5
Do leczenia uporczywej agresji u osób z otępieniem typu Alzheimera
Dorośli (w tym osoby starsze)
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 0,25 mg dwa razy na dobę
- Dawka może być następnie stopniowo dostosowywana przez lekarza, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie
- Większość ludzi poczuje się lepiej przy 0,5 mg dwa razy dziennie. Niektórzy pacjenci mogą potrzebować 1 mg dwa razy dziennie
- Czas trwania leczenia u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera nie powinien przekraczać 6 tygodni.
Dzieci i młodzież
- Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia nie powinny być leczone lekiem Risperdal w leczeniu schizofrenii lub manii
Do leczenia zaburzeń zachowania
Dawka będzie zależeć od wagi dziecka:
Dla dzieci o wadze poniżej 50 kg:
- Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,25 mg raz na dobę
- Dawkę można zwiększać co drugi dzień w odstępach 0,25 mg na dobę
- Dawka podtrzymująca wynosi zwykle od 0,25 mg do 0,75 mg raz na dobę
Dla dzieci o wadze 50 kg lub więcej:
- Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 mg raz na dobę
- Dawkę można zwiększać co drugi dzień w krokach co 0,5 mg na dobę
- Dawka podtrzymująca wynosi zwykle od 0,5 mg do 1,5 mg raz na dobę
Czas trwania leczenia u pacjentów z zaburzeniami zachowania nie powinien przekraczać 6 tygodni.
Dzieci w wieku poniżej 5 lat nie powinny być leczone lekiem Risperdal z powodu zaburzeń zachowania.
Pacjenci z problemami z nerkami lub wątrobą
Niezależnie od leczonego schorzenia, wszystkie początkowe i kolejne dawki risperidonu należy zmniejszyć o połowę. U tych pacjentów zwiększanie dawki powinno następować wolniej. W tej grupie pacjentów rysperydon należy stosować ostrożnie.
Rispolept tabletki powlekane
- Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.
- Linia podziału ma tylko pomóc w przełamaniu tabletki w przypadku trudności z połknięciem jej w całości.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
- Wyjąć tabletkę z blistra dopiero po przygotowaniu się do przyjęcia leku Otworzyć folię blistra, aby zobaczyć tabletkę
- Nie należy przepychać tabletki przez folię, ponieważ może się złamać
- Wyjmij tabletkę z blistra suchymi rękami
- Umieść tabletkę natychmiast na języku
- Tabletka zacznie się rozkładać w ciągu kilku sekund.
- Dlatego można go połknąć z wodą lub bez wody.
Rispolept krople doustne, roztwór
Krople dostarczane są ze strzykawką (pipetą). Powinno to pomóc w odmierzeniu dokładnej ilości potrzebnego leku.
Postępuj zgodnie z tymi procedurami:
- Zdejmij nasadkę zabezpieczającą przed dziećmi. Naciśnij nakrętkę w dół i jednocześnie przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara
- Włóż strzykawkę do butelki
- Trzymając nieruchomo dolny pierścień, pociągnij górny pierścień do góry, aż do oznaczenia odpowiadającego ilości w mililitrach lub mg, którą należy pobrać
- Trzymając dolny pierścień, wyciągnij całą strzykawkę z butelki
- Wlej zawartość strzykawki do dowolnego napoju bezalkoholowego, z wyjątkiem herbaty. Przesuń górny pierścień w dół
- Zamknij butelkę
- Opłucz strzykawkę wodą.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Rispolept
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Rispolept
- Natychmiast skonsultuj się z lekarzem. Zabierz ze sobą opakowanie leku
- W przypadku przedawkowania może wystąpić senność lub zmęczenie, dziwne ruchy ciała, problemy ze staniem i chodzeniem, zawroty głowy spowodowane niskim ciśnieniem krwi lub nieprawidłowe bicie serca lub drgawki.
Pominięcie przyjęcia leku Risperdal
- Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy pominąć pominiętą dawkę i kontynuować jak zwykle.W przypadku pominięcia dwóch lub więcej dawek należy skontaktować się z lekarzem.
- Nie należy stosować dawki podwójnej (dwóch dawek razem) w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Rispolept
Nie należy przerywać przyjmowania tego leku, chyba że tak zaleci lekarz. Twoje objawy mogą się powtórzyć. Jeśli lekarz zdecyduje o odstawieniu tego leku, dawka może być stopniowo zmniejszana w ciągu kilku dni.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Risperdalu?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli:
- pacjent podejrzewa, że u pacjenta występują zakrzepy krwi (skrzepliny) w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nóg), które mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Jeśli zauważysz którykolwiek z tych objawów, natychmiast skonsultuj się z lekarzem.
- Masz demencję i zauważasz nagłą zmianę swojego stanu psychicznego lub „nagłe osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg, zwłaszcza po jednej stronie, lub jeśli Twój język jest niezrozumiały, nawet jeśli przez krótki czas. Mogą”. być oznaką udaru.
- Masz gorączkę, sztywność mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie zwane złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne natychmiastowe leczenie.
- Jest mężczyzną i ma przedłużoną lub bolesną erekcję. Ten stan nazywa się priapizmem. Może być konieczne natychmiastowe leczenie.
- Ma mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust i twarzy. Może być konieczne odstawienie rysperydonu
- Masz ciężką reakcję alergiczną charakteryzującą się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka, dusznością, swędzeniem, wysypką skórną lub spadkiem ciśnienia krwi.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 użytkownika na 10):
- Trudności z zasypianiem lub snem
- Parkinsonizm: Ten stan może obejmować: powolne lub upośledzone ruchy ciała, uczucie sztywności lub napięcia mięśni (szarpanie ruchów), a czasem nawet uczucie zatrzymania ruchu, a następnie jego wznowienia. Inne objawy parkinsonizmu obejmują powolny chód, drżenie w spoczynku, zwiększone wydzielanie śliny i/lub ślinotok oraz utratę wyrazu twarzy.
- Uczucie senności lub mniej czujności
- Bół głowy.
Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100):
- Zapalenie płuc, infekcja klatki piersiowej (zapalenie oskrzeli), objawy przeziębienia, zapalenie zatok
- Zakażenie dróg moczowych
- Infekcja ucha, uczucie grypy
- Rispolept może zwiększać stężenie hormonu zwanego „prolaktyną” wykrywanego w badaniu krwi (który może powodować objawy lub nie). Objawy wysokiego poziomu prolaktyny mogą obejmować: (u mężczyzn) obrzęk piersi, trudności w uzyskaniu lub utrzymaniu erekcji lub inne zaburzenia seksualne; (u kobiet) dyskomfort piersi, utratę mleka z piersi, brak miesiączki lub inne problemy z okresem
- Przyrost masy ciała, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt
- Zaburzenia snu, drażliwość, depresja, lęk, pobudzenie
- Dystonia: jest to stan, który obejmuje powolne lub przedłużone mimowolne skurcze mięśni. Chociaż może dotyczyć dowolnej części ciała (powodując nieprawidłową postawę), dystonia często obejmuje mięśnie twarzy, w tym nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka lub szczęki.
- Zawroty głowy
- Dyskinezy: jest to stan, który obejmuje mimowolne ruchy mięśni i może obejmować powtarzające się, spastyczne lub skręcone ruchy lub drgania.
- Drżenie (wstrząsanie)
- Niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek
- Szybkie tętno, wysokie ciśnienie krwi, duszność
- Ból gardła, kaszel, krwawienie z nosa, zatkany nos
- Ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, suchość w ustach, ból zęba
- Wysypka, zaczerwienienie skóry
- Skurcze mięśni, ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
- Nietrzymanie moczu (brak kontroli)
- Obrzęk ciała, rąk lub nóg, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie, zmęczenie (zmęczenie), ból
- Jesień.
Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000):
- Infekcja dróg oddechowych, infekcja pęcherza, infekcja oka, zapalenie migdałków, infekcja grzybicza paznokci, infekcja skóry, infekcja pojedynczego obszaru skóry lub części ciała, infekcja wirusowa, zapalenie skóry wywołane przez roztocza.
- Zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi, które chronią organizm przed infekcją
- Zmniejszenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek krwi, które pomagają zatrzymać krwawienie), niedokrwistość, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie liczby eozynofili (szczególnie białych krwinek) we krwi
- Reakcja alergiczna
- Cukrzyca lub jej zaostrzenie, wysoki poziom cukru we krwi, nadmierne spożycie wody, utrata masy ciała, utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i niską masą ciała
- Zwiększony poziom cholesterolu we krwi
- Euforia (mania), splątanie, zmniejszenie popędu seksualnego, nerwowość, koszmary senne
- Późna dyskineza (drganie lub szarpanie twarzy, języka lub innych części ciała, których nie można kontrolować). Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią mimowolne, rytmiczne ruchy języka, ust i twarzy. Może być konieczne odstawienie leku Risperdal
- nagła utrata dopływu krwi do mózgu (udar lub „mini” udar),
- Brak reakcji na bodźce, utrata przytomności, obniżony poziom świadomości
- Drgawki (napady), omdlenia
- Nagła potrzeba poruszenia częścią ciała, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, zawroty głowy podczas wstawania, zaburzenia uwagi, problemy z mową, utrata lub zaburzenia czucia smaku, zmniejszona wrażliwość skóry na ból i dotyk, mrowienie, kłucie lub uczucie drętwienia skóry
- Nadwrażliwość oczu na światło, suchość oczu, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu
- Uczucie wirowania (zawroty głowy), dzwonienie w uszach, ból ucha
- Migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), przerwanie przewodzenia w sercu między górną i dolną częścią serca, nieprawidłowe przewodnictwo elektryczne serca, wydłużenie odstępu QT serca, wolna częstość akcji serca, nieprawidłowy zapis elektryczny serca (elektrokardiogram lub EKG), uczucie wyścigu lub pulsowania w klatce piersiowej (kołatanie serca)
- Niskie ciśnienie krwi, niskie ciśnienie krwi podczas wstawania (w rezultacie niektórzy pacjenci przyjmujący Rispolept mogą odczuwać omdlenia, zawroty głowy lub omdlenia podczas nagłego wstawania lub siadania), uderzenia gorąca
- Zapalenie płuc spowodowane wdychaniem pokarmu, przekrwienie płuc, przekrwienie dróg oddechowych, chrapanie w płucach, świszczący oddech, problemy z głosem, zaburzenia dróg oddechowych
- Zakażenie żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, twarde stolce, trudności w połykaniu, nadmierne oddawanie gazów lub powietrza
- Pokrzywka, swędzenie, wypadanie włosów, zgrubienie skóry, egzema, suchość skóry, przebarwienia skóry, trądzik, łuszczenie i swędzenie skóry głowy lub skóry, zaburzenia skóry, urazy skóry
- Zwiększenie poziomu CPK (fosfokinazy kreatynowej) we krwi, enzymu, który jest czasami uwalniany w przypadku uszkodzenia mięśni
- Nieprawidłowa postawa, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
- Częste oddawanie moczu, niemożność oddania moczu, ból podczas oddawania moczu
- Zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku
- Utrata miesiączki, brak miesiączki lub problemy z okresem (kobiety),
- Rozwój piersi u mężczyzn, utrata mleka, zaburzenia seksualne, ból piersi, dyskomfort piersi, wydzielina z pochwy
- obrzęk twarzy, ust, oczu lub ust
- Dreszcze, podwyższona temperatura ciała
- Zmień sposób, w jaki chodzisz
- Uczucie pragnienia, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie, dyskomfort
- Zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych we krwi, zwiększona aktywność GGT we krwi (enzym wątrobowy zwany gamma-glutamylotransferazą), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi
- Ból proceduralny
Rzadko (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 10 000):
- Infekcja
- Niewłaściwe wydzielanie hormonu kontrolującego objętość moczu
- Cukier w moczu
- Niski poziom cukru we krwi, wysoki poziom trójglicerydów (tłuszcz)
- Brak emocji, niemożność osiągnięcia orgazmu
- Złośliwy zespół neuroleptyczny (splątanie, zmniejszenie lub utrata przytomności, wysoka gorączka i ciężka sztywność mięśni)
- Problemy z naczyniami krwionośnymi w mózgu
- Śpiączka z powodu niekontrolowanej cukrzycy
- Potrząsanie głową
- Jaskra (podwyższone ciśnienie wewnątrz gałki ocznej) Problemy z poruszaniem się gałek ocznych, rotacja oczu, strupy na brzegach powiek
- Problemy z oczami podczas operacji zaćmy Podczas operacji zaćmy może wystąpić stan zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS), jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował lek Rispolept.
- Niebezpiecznie niska liczba pewnego rodzaju białych krwinek potrzebnych do zwalczania infekcji,
- Ciężka reakcja alergiczna charakteryzująca się gorączką, obrzękiem ust, twarzy, warg lub języka, dusznością, swędzeniem, wysypką i czasami spadkiem ciśnienia krwi
- Niebezpiecznie nadmierne spożycie wody
- mbe, zakrzepy krwi w płucach
- Problemy z oddychaniem podczas snu (bezdech senny), szybkie i płytkie oddychanie
- Zapalenie trzustki
- Niedrożność okrężnicy
- Opuchnięty język, spierzchnięte usta, wysypka narkotyczna
- Łupież
- Rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
- Opóźnienie cyklu miesiączkowego, powiększenie gruczołów sutkowych, powiększenie piersi, wydzielina z piersi
- Wzrost poziomu insuliny (hormon kontrolujący poziom cukru we krwi)
- Priapizm (długotrwała i bolesna erekcja, która może wymagać leczenia chirurgicznego)
- Stwardnienie skóry
- Bardzo niska temperatura ciała, spadek temperatury ciała, zimne ręce i nogi
- Zespół odstawienia leku
- Zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000):
- Zagrażające życiu powikłania niekontrolowanej cukrzycy
- Ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować gardło i prowadzić do trudności w oddychaniu
- Brak ruchu mięśni jelit, który powoduje blokadę
Następujące działania niepożądane obserwowano podczas stosowania innego leku zwanego paliperydonem, który jest bardzo podobny do rysperydonu, więc działania te można również spodziewać się podczas stosowania leku Rispolept: szybkie bicie serca podczas wstawania.
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Ogólnie oczekuje się, że rodzaj działań niepożądanych u dzieci będzie podobny do obserwowanego u dorosłych.
Następujące działania niepożądane były zgłaszane częściej u dzieci i młodzieży (5 do 17 lat) niż u dorosłych: uczucie senności lub mniejszej czujności, zmęczenie, ból głowy, zwiększony apetyt, wymioty, częste objawy przeziębienia, przekrwienie nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączka, drżenie, biegunka i nietrzymanie moczu (utrata kontroli).
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, porozmawiaj ze swoim lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie https://www.aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze, pudełku lub butelce. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Rispolept tabletki powlekane
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią
Rispolept krople doustne, roztwór
Nie zamrażać.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Po otwarciu butelki wszelkie niewykorzystane resztki produktu należy wyrzucić po 3 miesiącach.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Rispolept
Substancją czynną jest rysperydon
Każda tabletka powlekana Rispolept zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu.
Pozostałe składniki to:
Rispolept 1 mg tabletki powlekane
Rdzeń tabletu: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan. Otoczka: hypromeloza (E464), glikol propylenowy (E490).
Rispolept 2 mg tabletki powlekane
Rdzeń tabletuLaktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan. Otoczka: hypromeloza (E464), glikol propylenowy (E490), talk (E553B), tytanu dwutlenek (E171), lak glinowy żółcieni pomarańczowej (E110).
Rispolept 3 mg tabletki powlekane
Rdzeń tabletuLaktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan. Otoczka: hypromeloza (E464), glikol propylenowy (E490), talk (E553B), tytanu dwutlenek (E171), żółcień chinolinowa (E104).
Rispolept 4 mg tabletki powlekane
Rdzeń tabletuLaktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Hypromeloza (E464) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna Sodu laurylosiarczan. Otoczka: hypromeloza (E464), glikol propylenowy (E490), talk (E553B), tytanu dwutlenek (E171), żółcień chinolinowa (E104), indygotynodisulfonian-lak glinowy (E132).
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej Rispolept zawiera 1 mg lub 2 mg rysperydonu.
Pozostałe składniki to:
Rispolept 1 mg kwadratowe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Żywica Polacrilex, żelatyna, mannitol, glicyna, simetikon, karbomer, wodorotlenek sodu, aspartam E951, czerwony tlenek żelaza E172, olejek miętowy.
Rispolept 2 mg kwadratowe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Żywica Polacrilex, żelatyna, mannitol, glicyna, simetikon, karbomer, wodorotlenek sodu, aspartam E951, czerwony tlenek żelaza E172, olejek miętowy, guma ksantanowa. 1 ml
Rispolept krople doustne, roztwór zawiera 1 mg rysperydonu
Pozostałe składniki to: kwas winowy, kwas benzoesowy, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.
Jak wygląda lek Rispolept i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane Risperdal pakowane są w blistry z PVC/LDPE/PVDC/Aluminium oraz w butelki HDPE z nakrętką PP.
Risperdal tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są pakowane w blistry folii/arkuszu lub arkusza/arkusza.
Rispolept tabletki powlekane
- Tabletki Risperidon 0,5 mg są czerwonobrązowe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
- Tabletki rysperydonu 1 mg są białe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
- Tabletki rysperydonu 2 mg są pomarańczowe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
- Tabletki rysperydonu 3 mg są żółte, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
- Tabletki rysperydonu 4 mg są zielone, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
- Tabletki rysperydonu 6 mg są białe, okrągłe
Tabletki powlekane mają wytłoczone po jednej stronie odpowiednio oznaczenia RIS 0,5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 i RIS 4, RIS 6. Dodatkowo JANSSEN może być wygrawerowany na odwrocie
Tabletki powlekane Rispolept są dostępne w następujących wielkościach opakowań:
0,5 mg: w blistrach zawierających 20 lub 50 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
1 mg: w blistrach zawierających 6, 20, 50, 60 lub 100 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
2 mg: na blistrach zawierających 10, 20, 50, 60 lub 100 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
3 mg: w blistrach zawierających 20, 50, 60 lub 100 tabletek
4 mg: w blistrach zawierających 10, 20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek 6 mg: w blistrach zawierających 28, 3 lub 60 tabletek
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
- Risperdal 1 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są jasno koralowe, kwadratowe i obustronnie wypukłe
- Risperdal 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są koralowe, kwadratowe i obustronnie wypukłe
- Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej mają odpowiednio wytłoczone litery R1 i R2 po jednej stronie
Opakowanie:
1 mg: opakowania zawierające 28, 56 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej
2 mg: opakowania zawierające 28, 56 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Krople doustne, roztwór
Krople są pakowane w butelki ze szkła oranżowego z zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, zawierające 30 lub 100 ml przezroczystego, bezbarwnego płynu. Dostarczona jest również pipeta z podziałką.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
RISPERDAL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg rysperydonu
Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg rysperydonu
Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg rysperydonu
Każda tabletka powlekana zawiera 4 mg rysperydonu
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana 1 mg zawiera 131 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka powlekana 2 mg zawiera 130 mg laktozy jednowodnej i 0,05 mg lak aluminiowy żółcieni pomarańczowej E110
Każda tabletka powlekana 3 mg zawiera 195 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka powlekana 4 mg zawiera 260 mg laktozy jednowodnej
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 1 mg rysperydonu
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 2 mg rysperydonu
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda 1 mg tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 0,5 mg aspartamu (E951)
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2 mg zawiera 0,75 mg aspartamu (E951)
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Krople doustne, roztwór
1 ml roztworu zawiera 1 mg rysperydonu
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
• Tabletki rysperydonu 1 mg są białe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią złamania
• Tabletki rysperydonu 2 mg są pomarańczowe, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
• Tabletki rysperydonu 3 mg są żółte, podłużne, obustronnie wypukłe , z linią złamania
• Tabletki rysperydonu 4 mg są zielone, podłużne, obustronnie wypukłe, z linią podziału
Linia podziału na tabletce ma na celu ułatwienie łamania i połykania tabletki, a nie dzielenie jej na równe dawki.
Tabletki powlekane mają odpowiednio wytłoczone po jednej stronie oznaczenia RIS 1, RIS 2, RIS 3 i RIS 4.
Dodatkowo JANSSEN może być wygrawerowany na odwrocie.
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
• Tabletki rysperydonu 1 mg są jasno koralowe, kwadratowe i obustronnie wypukłe
• Risperidon 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są koralowe, kwadratowe i dwuwypukłe
• Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są podzielone odpowiednio po jednej stronie R1 i R2
Krople doustne, roztwór.
Roztwór jest przejrzysty i bezbarwny.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Rispolept jest wskazany w leczeniu schizofrenii.
Rispolept jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego związanych z chorobą afektywną dwubiegunową.
Risperdal jest wskazany do krótkotrwałego (do 6 tygodni) leczenia uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, którzy nie reagują na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko wyrządzenia krzywdy sobie lub innym.
Risperdal wskazany jest do krótkotrwałego (do 6 tygodni) objawowego leczenia uporczywej agresji w zaburzeniach zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży z poniżej przeciętnym funkcjonowaniem umysłowym lub upośledzeniem umysłowym, diagnozowanych wg DSM-IV kryteria, w których nasilenie zachowań agresywnych lub innych destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego.
Leczenie farmakologiczne musi być integralną częścią bardziej kompleksowego programu terapeutycznego, obejmującego interwencję psychospołeczną i edukacyjną. Zaleca się przepisywanie risperidonu przez specjalistów neurologii dziecięcej i psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarzy doświadczonych w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Schizofrenia
Dorośli ludzie
Rispolept można podawać raz lub dwa razy dziennie.
Pacjenci powinni rozpocząć leczenie risperidonem w dawce 2 mg/dobę. Od drugiego dnia dawkę można było zwiększyć do 4 mg. Następnie dawka może pozostać niezmieniona lub być dalej dostosowywana do potrzeb pacjenta. Większość pacjentów odniesie korzyść z dziennej dawki od 4 do 6 mg. W przypadku niektórych pacjentów bardziej odpowiednie może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz niższe dawki początkowe i podtrzymujące.
Podawanie dawek wyższych niż 10 mg/dobę nie wykazywało większej skuteczności niż dawki niższe i mogło powodować wzrost częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie oceniano bezpieczeństwa dawek powyżej 16 mg/dobę, dlatego nie są one zalecane.
Starsi mieszkańcy
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 0,5 mg dwa razy dziennie. Ta dawka może być indywidualnie dostosowywana w przyrostach od 0,5 mg dwa razy na dobę do 1-2 mg dwa razy na dobę.
Pacjenci pediatryczni
Nie zaleca się stosowania rysperydonu u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze schizofrenią ze względu na brak danych dotyczących skuteczności.
Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej
Dorośli ludzie
Rispolept należy podawać raz na dobę, zaczynając od dawki 2 mg rysperydonu. Dostosowanie dawkowania, jeśli jest to wskazane, powinno następować w odstępach nie krótszych niż 24 godziny i zwiększanych o 1 mg/dobę. Aby zoptymalizować skuteczność i tolerancję u każdego pacjenta, rysperydon można podawać w elastycznych dawkach w zakresie 1-6 mg na dobę.U pacjentów z epizodami maniakalnymi nie badano dawek dobowych większych niż 6 mg rysperydonu.
Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii objawowych, dalsze stosowanie produktu leczniczego Rispolept należy okresowo oceniać i uzasadniać.
Starsi mieszkańcy
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 0,5 mg dwa razy dziennie. Dawkę można dostosowywać indywidualnie, zwiększając ją o 0,5 mg dwa razy na dobę do 1-2 mg dwa razy na dobę. Ponieważ doświadczenie kliniczne u osób w podeszłym wieku jest ograniczone, należy zachować ostrożność.
Pacjenci pediatryczni
Nie zaleca się stosowania rysperydonu u dzieci/młodzieży ze schizofrenią w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności.
Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 0,25 mg dwa razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można dostosować indywidualnie, zwiększając ją o 0,25 mg dwa razy na dobę, tylko co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka wynosi 0,5 mg dwa razy dziennie. Niektórzy pacjenci mogą jednak odnieść korzyści z dawek do 1 mg dwa razy na dobę.
Rispolept nie powinien być stosowany dłużej niż przez 6 tygodni u pacjentów z uporczywą agresją w otępieniu typu Alzheimera. W trakcie leczenia pacjenci powinni być często i regularnie oceniani, a potrzeba kontynuacji leczenia ponownie oceniana.
Zaburzenia zachowania
Dzieci i młodzież w wieku od 5 do 18 lat
U pacjentów o masie ciała ≥50 kg zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 0,5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można dostosować indywidualnie, zwiększając ją o 0,5 mg raz na dobę, tylko co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 1 mg raz na dobę. Niektórzy pacjenci mogą jednak odnieść korzyść z dawki 0,5 mg/dobę, podczas gdy inni mogą potrzebować dawki 1,5 mg/dobę. U pacjentów z masą ciała
Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii objawowych, dalsze stosowanie produktu leczniczego Rispolept należy okresowo oceniać i uzasadniać.
Rispolept nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 5 lat, ponieważ nie ma doświadczenia z tym zaburzeniem u dzieci w wieku poniżej 5 lat.
Niewydolność nerek i wątroby
Pacjenci z niewydolnością nerek mają zmniejszoną zdolność do eliminacji aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej w porównaniu z dorosłymi z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wzrost stężenia wolnej frakcji rysperydonu w osoczu.
Niezależnie od wskazań, u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę początkową i kolejne jej zwiększanie należy zmniejszyć o połowę i wolniej dostosowywać dawkę.
Rispolept należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów.
Sposób podawania
Rispolept jest przeznaczony do stosowania doustnego. Pokarm nie wpływa na wchłanianie Risperdalu.
W przypadku przerwania terapii zaleca się stopniowe odstawianie. Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych bardzo rzadko zgłaszano ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność (patrz punkt 4.8). Mogą również wystąpić nawroty objawów psychotycznych i zgłaszano mimowolne zaburzenia ruchowe (takie jak akatyzja, dystonia i dyskineza).
Przejście z innych leków przeciwpsychotycznych.
Jeśli jest to klinicznie uzasadnione, zaleca się stopniowe odstawianie poprzedniego leczenia podczas rozpoczynania leczenia produktem Rispolept. Podobnie, gdy zmiana leku na leki przeciwpsychotyczne w postaci depot jest uznana za klinicznie właściwą, rozpoczyna się leczenie produktem Rispolept zamiast następnego zaplanowanego wstrzyknięcia. Konieczność dalszego podawania leków przeciw parkinsonizmowi powinna być okresowo oceniana.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej:
Nie otwierać blistra, dopóki nie będziesz gotowy do podania. Otworzyć folię blistra, aby odsłonić tabletkę. Nie należy wciskać tabletki przez folię, ponieważ może pęknąć. Wyjmij tabletkę z blistra suchymi rękami.
Natychmiast umieść tabletkę na języku. Tabletka zaczyna się rozkładać w ciągu kilku sekund. W razie potrzeby można użyć wody.
Rispolept roztwór doustny:
Instrukcje dotyczące postępowania z produktem Rispolept roztwór doustny, patrz punkt 6.6
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci w podeszłym wieku z demencją
Zwiększona śmiertelność u starszych pacjentów z otępieniem
W metaanalizie 17 kontrolowanych badań klinicznych atypowych leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu Risperdal, stwierdzono wzrost śmiertelności w porównaniu z placebo u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi. W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z doustnym preparatem Risperdal w tej populacji obserwowano śmiertelność wynoszącą 4,0% u pacjentów leczonych produktem Risperdal w porównaniu z 3,1% u pacjentów otrzymujących placebo (95% dokładny przedział ufności) wynosił 1,21 (0,7; 2,1). . Średni wiek (zakres) zmarłych pacjentów wynosił 86 lat (zakres 67-100).Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały również, że nawet u starszych pacjentów z otępieniem leczonych konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi ryzyko zgonu jest nieznacznie zwiększone. Nie ma wystarczających danych, aby faktycznie oszacować dokładną wielkość ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększoną śmiertelność stwierdzoną w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi przeciwpsychotycznemu, a nie pewnym cechom pacjenta.
Jednoczesne stosowanie furosemidu
W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych produktu Risperdal u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano większą częstość zgonów u pacjentów leczonych furosemidem i rysperydonem (7,3%; średni wiek 89 lat, zakres 75-97 lat) w porównaniu z pacjentami leczonymi tylko rysperydonem. (3,1%; średnia wieku 84 lata, zakres 70-96) lub tylko z furosemidem (4,1%; średnia wieku 80 lat, zakres 67-90). W dwóch z czterech badań klinicznych obserwowano zwiększoną śmiertelność u pacjentów leczonych furosemidem i rysperydonem Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie diuretykami tiazydowymi stosowanymi w małych dawkach) nie wiązało się z podobnymi obserwacjami.
Nie zidentyfikowano żadnych mechanizmów patofizjologicznych wyjaśniających tę obserwację, ani nie zaobserwowano żadnego zgodnego wzorca przyczyn śmierci. Niemniej jednak należy zachować ostrożność, a przed podjęciem decyzji o jego zastosowaniu należy rozważyć ryzyko i korzyści tego połączenia lub połączeń z innymi silnymi lekami moczopędnymi. Nie zaobserwowano zwiększonej śmiertelności wśród pacjentów przyjmujących inne leki moczopędne jednocześnie z rysperydonem.Niezależnie od leczenia, odwodnienie było ogólnym czynnikiem ryzyka śmiertelności i dlatego należy go ostrożnie unikać u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.
Niepożądane zdarzenia naczyniowo-mózgowe (EACV)
W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Zbiorcze dane z sześciu kontrolowanych placebo badań klinicznych z produktem Risperdal przeprowadzonych głównie u pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) z otępieniem wykazały, że ACV (ciężkie i nieciężkie, związane) wystąpiły u 3,3% (33/1009) pacjentów leczonych rysperydonem i u 1,2% (8/712) osób otrzymujących placebo iloraz szans (95% dokładny przedział ufności) wyniósł 2,96 (1,34 - 7,50). Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Rispolept należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.
Ryzyko EACV było znacznie wyższe u pacjentów z otępieniem naczyniowym lub mieszanym niż u osób z otępieniem typu Alzheimera. Dlatego pacjenci z postaciami otępienia innymi niż choroba Alzheimera nie powinni być leczeni rysperydonem.
Lekarzom zaleca się rozważenie ryzyka i korzyści ze stosowania leku Rispolept u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, biorąc pod uwagę indywidualne czynniki ryzyka udaru u danego pacjenta. Pacjentów/opiekunów należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie objawów przedmiotowych i podmiotowych potencjalnego EACV, takich jak „nagły osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg, a także problemy z mową lub widzeniem”. Wszystkie alternatywne metody leczenia, w tym przerwanie leczenia, należy bez dalszej zwłoki rozważyć.
Risperdal należy stosować wyłącznie krótkoterminowo w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, jako uzupełnienie niefarmakologicznych metod, które wykazały ograniczoną lub nieskuteczną skuteczność oraz gdy istnieje potencjalne ryzyko. pacjenta, aby skrzywdzić siebie lub innych.
Pacjentów należy okresowo poddawać ponownej ocenie i ponownie oceniać potrzebę kontynuacji leczenia.
Niedociśnienie ortostatyczne
W związku z alfa-adrenolitycznym działaniem rysperydonu, mogą wystąpić objawy niedociśnienia (ortostatyczne), zwłaszcza w początkowej fazie dostosowywania dawki.Klinicznie istotne niedociśnienie obserwowano w fazie po wprowadzeniu do obrotu, podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu i leczenia przeciwnadciśnieniowego. Rispolept należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia, odwodnienie, hipowolemia lub choroba naczyń mózgowych) i zaleca się stopniowe dostosowywanie dawki zgodnie z zaleceniami (patrz punkt 4.2). W przypadku niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu Risperdal, zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy.Agranulocytoza była zgłaszana bardzo rzadko (istotna klinicznie mała liczba białych krwinek w wywiadzie (WBC) lub polekowa leukopenia/neutropenia powinny być monitorowane podczas pierwsze miesiące leczenia i przerwanie leczenia produktem Risperdal należy rozważyć przy pierwszych oznakach klinicznie istotnego zmniejszenia liczby leukocytów przy braku innych czynników przyczynowych.Pacjenci z klinicznie istotną neutropenią należy ściśle monitorować pod kątem gorączki lub innych objawów lub oznak zakażenia i niezwłocznie leczyć jeśli takie objawy lub oznaki wystąpią. Pacjenci z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofili
Późne dyskinezy / objawy pozapiramidowe (DT / SEP)
Produkty lecznicze o właściwościach antagonistycznych wobec receptora dopaminowego wiązano z wywoływaniem późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) twarzy. Wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka wystąpienia późnych dyskinez.W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych późnych dyskinez należy rozważyć możliwość przerwania jakiegokolwiek leczenia przeciwpsychotycznego.
Złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS)
Po podaniu leków przeciwpsychotycznych opisywano złośliwy zespół neuroleptyczny charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną, zmienionym stanem świadomości i podwyższonym poziomem kreatynofosfokinazy w surowicy.Dodatkowe objawy mogą obejmować mioglobinurię (rabdomiolizę) i niewydolność nerek. wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym Rispolept, należy odstawić.
Choroba Parkinsona i demencja z ciałami Lewy'ego
Przed przepisaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym Rispoleptu, pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy'ego (DLB), lekarze powinni ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Choroba może się pogorszyć w przypadku risperidonu. Obie grupy pacjentów mogą być narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także bardziej wrażliwe na leki przeciwpsychotyczne; pacjenci ci zostali wykluczeni z badań klinicznych. Wzrost tej wrażliwości może objawiać się dezorientacją, sedacją, niestabilnością postawy z częstymi upadkami, a także objawami pozapiramidowymi.
Hiperglikemia i cukrzyca
Podczas leczenia produktem Risperdal zgłaszano hiperglikemię, cukrzycę i zaostrzenie wcześniej istniejącej cukrzycy.
W niektórych przypadkach zgłoszono wcześniejszy przyrost masy ciała, który może być czynnikiem predysponującym. Związek z kwasicą ketonową zgłaszano bardzo rzadko i rzadko ze śpiączką cukrzycową.Zaleca się odpowiednią kontrolę kliniczną zgodnie z wytycznymi podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. Pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym doustnym produktem Risperdal, należy monitorować pod kątem objawów hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie, wielomocz, polifagia i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie monitorować pod kątem pogorszenia kontroli glikemii.
Przybranie na wadze
Podczas stosowania leku Risperdal odnotowano znaczny przyrost masy ciała, który należy regularnie kontrolować.
Hiperprolaktynemia
Badania kultur tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek w ludzkich nowotworach piersi. Chociaż do tej pory w badaniach klinicznych i epidemiologicznych nie wykazano wyraźnego związku z podawaniem leków przeciwpsychotycznych, zaleca się ostrożność u pacjentów z odpowiednią historią kliniczną. Rispolept należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącą wcześniej hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z nowotworami potencjalnie zależnymi od prolaktyny.
Wydłużenie odstępu QT
Po wprowadzeniu produktu do obrotu bardzo rzadko zgłaszano wydłużenie odstępu QT.Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność przepisując rysperydon pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią lub zaburzeniami równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), ponieważ ryzyko działań arytmogennych oraz jednoczesne stosowanie produktów leczniczych, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT.
Drgawki
Rispolept należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub innymi stanami, które mogą obniżyć próg drgawkowy.
Priapizm
Podczas stosowania leku Risperdal może wystąpić priapizm ze względu na jego działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne.
Termoregulacja ciała
Wykazano, że przeciwpsychotyczne produkty lecznicze zaburzają zdolność organizmu do obniżania podstawowej temperatury ciała Należy zachować ostrożność przepisując Rispolept pacjentom, u których mogą wystąpić stany mogące przyczyniać się do wzrostu temperatury ciała, wewnętrzne, na przykład intensywna aktywność fizyczna, ekspozycja do ekstremalnych upałów, jednoczesnego podawania leków o działaniu antycholinergicznym lub predyspozycji do odwodnienia.
Działanie przeciwwymiotne
W badaniach przedklinicznych risperidonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. Ten efekt, jeśli występuje u ludzi, może maskować oznaki i objawy przedawkowania niektórych leków lub stanów, takich jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i guz mózgu.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mają mniejszą zdolność do eliminacji czynnej frakcji przeciwpsychotycznej niż dorośli z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu jest zwiększone (patrz punkt 4.2).
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Pacjenci leczeni lekami przeciwpsychotycznymi często mają nabyte czynniki ryzyka ŻChZZ; Przed leczeniem i w trakcie leczenia produktem Rispolept należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ i podjąć środki zapobiegawcze.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
Podczas operacji zaćmy u pacjentów leczonych produktami leczniczymi o działaniu antagonistycznym na receptory alfa1a-adrenergiczne, w tym Rispoleptem, obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) (patrz punkt 4.8).
IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po operacji. Przed operacją należy poinformować chirurga okulisty o aktualnym lub przeszłym stosowaniu produktów leczniczych o działaniu antagonistycznym na receptory alfa1a-adrenergiczne. Potencjalne korzyści z przerwania leczenia alfa1-adrenolitykami przed operacją zaćmy nie zostały ustalone i należy je porównać z ryzykiem przerwania leczenia przeciwpsychotycznego.
Populacja pediatryczna
Przed przepisaniem risperidonu dziecku lub nastolatkowi z zaburzeniami zachowania należy dokładnie ocenić fizyczne i społeczne przyczyny ich agresywnego zachowania, takie jak ból lub nieodpowiednie wymagania środowiskowe.
W tej populacji konieczne jest stałe monitorowanie uspokajającego działania risperidonu pod kątem możliwych konsekwencji dla zdolności uczenia się Zmiana czasu podania risperidonu może poprawić wpływ sedacji na koncentrację u dzieci i młodzieży.
Rysperydon wiązał się ze średnim wzrostem masy ciała i wskaźnika masy ciała (BMI).Zaleca się początkowy pomiar masy ciała przed leczeniem i regularne monitorowanie masy ciała. Faza przedłużenia otwartej próby badań długoterminowych mieściła się w przewidywane wzorce wiekowe.
Wpływ długotrwałego leczenia rysperydonem na dojrzałość płciową i wzrost nie został odpowiednio zbadany.
Ze względu na potencjalny wpływ przedłużonej hiperprolaktynemii na wzrost i dojrzewanie płciowe dzieci i młodzieży, należy rozważyć regularną kliniczną ocenę funkcji endokrynologicznych, w tym badanie wzrostu, masy ciała, dojrzewania płciowego, monitorowanie czynności menstruacyjnych i innych objawów potencjalnie związanych z prolaktyna.
W trakcie leczenia risperidonem należy również regularnie przeprowadzać ocenę objawów pozapiramidowych i innych zaburzeń ruchowych.
Szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2.
Substancje pomocnicze
Tabletki powlekane zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają aspartam. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny, potencjalnie niebezpiecznej dla osób z fenyloketoinurią.
Tabletki powlekane 2 mg zawierają żółcień pomarańczową (E110). Może powodować reakcje alergiczne.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Leki, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, zaleca się ostrożność podczas przepisywania rysperydonu w skojarzeniu z lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), tetracykliczne leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina i meflochina) oraz leki indukujące zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardia lub te, które hamują metabolizm wątrobowy rysperydonu. Wyczerpująca lista.
Leki działające centralnie i alkohol
Ze względu na zwiększone ryzyko sedacji rysperydon należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi substancjami działającymi ośrodkowo, zwłaszcza z alkoholem, opiatami, lekami przeciwhistaminowymi i benzodiazepinami.
Lewodopa i agoniści dopaminy
Rispolept może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy.Jeśli takie połączenie zostanie uznane za konieczne, szczególnie w końcowej fazie choroby Parkinsona, należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę każdego leczenia.
Leki o działaniu hipotensyjnym
Klinicznie istotne niedociśnienie obserwowano po wprowadzeniu do obrotu podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu i leczenia przeciwnadciśnieniowego.
Paliperydon
Nie zaleca się skojarzenia doustnego rysperdalu z paliperydonem, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i ich skojarzenie może powodować skumulowaną ekspozycję na czynną frakcję przeciwpsychotyczną.
Interakcje farmakokinetyczne
Pokarm nie wpływa na wchłanianie Risperdalu.
Rysperydon jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 i w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Zarówno rysperydon, jak i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon są substratami glikoproteiny P (P-gp). Substancje modyfikujące aktywność CYP2D6 lub będące silnymi inhibitorami lub induktorami aktywności CYP3A4 i (lub) P-gp mogą wpływać na farmakokinetykę czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu.
Silne inhibitory CYP2D6
Jednoczesne podawanie produktu Risperdal z silnym inhibitorem CYP2D6 może zwiększać stężenia rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu stężenia czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Duże dawki silnego inhibitora CYP2D6 mogą zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu (np. paroksetyny, patrz poniżej). Oczekuje się, że inne inhibitory CYP 2D6, takie jak chinidyna, będą miały podobny wpływ na stężenie rysperydonu w osoczu. W przypadku rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia paroksetyną, chinidyną lub innym silnym inhibitorem CYP2D6, zwłaszcza w dużych dawkach, lekarz powinien ponownie ocenić dawkę produktu leczniczego Rispolept.
Inhibitory CYP3A4 i/lub P-gp
Jednoczesne podawanie produktu Risperdal z silnym inhibitorem CYP3A4 i (lub) P-gp może znacznie zwiększyć stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. W przypadku rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego stosowania itrakonazolu lub innego silnego inhibitora CYP3A4 i (lub) P-gp, lekarz powinien ponownie ocenić dawkę produktu leczniczego Rispolept.
Induktory CYP3A4 i/lub P-gp
Jednoczesne podawanie produktu Risperdal z silnym induktorem CYP3A4 i (lub) P-gp może zmniejszać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. W przypadku rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia karbamazepiną lub innym silnym induktorem CYP3A4 i (lub) P-gp, lekarz powinien ponownie ocenić dawkę produktu leczniczego Rispolept. Induktory CYP3A4 wywierają swoje działanie w sposób zależny od czasu i po ich wprowadzeniu może minąć co najmniej 2 tygodnie, aby osiągnąć maksymalny efekt, natomiast po odstawieniu indukcja CYP3A4 może osłabnąć po co najmniej 2 tygodniach.
Produkty lecznicze o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza
Gdy Rispolept jest przyjmowany razem z produktami leczniczymi silnie wiążącymi białka osocza, nie występuje klinicznie istotne przesunięcie któregokolwiek produktu leczniczego z białek osocza.
Podczas jednoczesnego podawania produktów leczniczych należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego w celu uzyskania informacji na temat metabolizmu i ewentualnej potrzeby dostosowania dawki.
Populacja pediatryczna
Badania interakcji prowadzono tylko u dorosłych. Znaczenie wyników tych badań u pacjentów pediatrycznych nie jest znane.
Połączone stosowanie psychostymulantów (np. metylofenidatu) z Risperdalem u dzieci i młodzieży nie wpływało na farmakokinetykę i skuteczność Risperdalu.
Przykłady
Poniżej wymieniono przykłady leków, które mogą wchodzić w interakcje lub co do których wykazano brak interakcji z rysperydonem:
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę rysperydonu
RisperdalAntybakteryjne:
• Erytromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-gp, nie zmienia farmakokinetyki rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Ryfampicyna, silny induktor CYP3A4 i P-gp, zmniejszała stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu.
Antycholinoesterazy:
• Donepezil i galantamina, oba substraty CYP2D6 i CYP3A4, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
Leki przeciwpadaczkowe:
• Wykazano, że karbamazepina, silny induktor CYP3A4 i P-gp, zmniejsza stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. Podobne efekty można zaobserwować m.in. z fenytoiną i fenobarbitalem, które są również induktorami enzymu wątrobowego CYP 3A4, a także glikoproteiny PRisperdal.
• Topiramat nieznacznie zmniejszał biodostępność rysperydonu, ale nie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby ta interakcja miała znaczenie kliniczne.
Środki przeciwgrzybicze:
• Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-gp, w dawce 200 mg/dobę zwiększał stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu o około 70%, przy dawkach rysperydonu 2-8 mg/dobę.
• Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-gp, w dawce 200 mg/dobę zwiększał stężenie rysperydonu w osoczu i zmniejszał stężenie 9-hydroksyrysperydonu w osoczu.
Leki przeciwpsychotyczne:
• Fenotiazyny mogą zwiększać stężenia rysperydonu w osoczu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
Leki przeciwwirusowe:
• Inhibitory proteazy: dane z formalnych badań nie są dostępne; jednak ponieważ rytonawir jest silnym inhibitorem CYP3A4 i słabym inhibitorem CYP2D6, inhibitory proteazy wzmocnione rytonawirem i rytonawirem mogą potencjalnie zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu.
Beta-blokery:
• Niektóre beta-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
Blokery kanału wapniowego:
• Werapamil, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-gp, zwiększa stężenie rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu.
Leki żołądkowo-jelitowe:
• Antagoniści receptora H2: cymetydyna i ranitydyna, oba słabe inhibitory CYP2D6 i CYP3A4, zwiększały biodostępność rysperydonu, ale tylko nieznacznie tej aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej.
SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne:
• Fluoksetyna, silny inhibitor risperdalu CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu niż jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Paroksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, ale w dawkach do 20 mg/dobę w mniejszym stopniu niż aktywna frakcja przeciwpsychotyczna. Jednak większe dawki paroksetyny mogą zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenia rysperydonu w osoczu, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu ani jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Sertralina, słaby inhibitor CYP2D6 i fluwoksamina, słaby inhibitor CYP3A4, w dawkach do 100 mg/dobę nie są związane z klinicznie istotnymi zmianami stężeń czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu. Jednak dawki powyżej 100 mg/dobę sertraliny lub fluwoksaminy mogą zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu.
Wpływ rysperydonu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Leki przeciwpadaczkowe:
• Rysperydon nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę walproinianu i topiramatu.
Leki przeciwpsychotyczne:
• Arypiprazol, substrat CYP2D6 i CYP3A4: rysperydon podawany doustnie lub we wstrzyknięciach nie wpływał na farmakokinetykę sumy arypiprazolu i jego aktywnego metabolitu, dehydroarypiprazolu.
Glikozydy naparstnicy:
• Rysperydon nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę digoksyny.
Lit:
• Rysperydon nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę litu.
Jednoczesne stosowanie rysperydonu i furosemidu
• Patrz punkt 4.4 dotyczący zwiększonej śmiertelności u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych w skojarzeniu z furosemidem.
Risperdal
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży.W badaniach na zwierzętach rysperydon nie wykazywał działania teratogennego, ale stwierdzono inne rodzaje toksycznego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Niemowlęta narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym Risperdal) w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone działaniami niepożądanymi, w tym objawami pozapiramidowymi i (lub) odstawienia, których nasilenie i czas trwania po porodzie mogą się różnić. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeń odżywiania. Dlatego noworodki muszą być uważnie monitorowane.
Rispolept nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli w czasie ciąży konieczne jest przerwanie leczenia, przerwanie nie powinno nastąpić nagle.
Czas karmienia
W badaniach na zwierzętach rysperydon i 9-hydroksyrysperydon przenikają do mleka. Wykazano również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon w niewielkich ilościach przenikają do mleka matki. Brak dostępnych danych dotyczących działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Dlatego korzyści z karmienia piersią należy rozważyć w stosunku do potencjalnego ryzyka dla dziecka.
Płodność
Podobnie jak w przypadku innych leków, które antagonizują receptor dopaminergiczny D2, Risperdal zwiększa poziom prolaktyny.
Hiperprolaktynemia może hamować podwzgórze GnRH, powodując zmniejszenie wydzielania gonadotropiny przysadkowej, co z kolei może hamować funkcje rozrodcze poprzez upośledzenie steroidogenezy gonad zarówno u kobiet, jak iu mężczyzn.
W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano istotnych skutków.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Rispolept może nieznacznie lub umiarkowanie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na potencjalny wpływ na układ nerwowy i wzrok (patrz punkt 4.8). Dlatego należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu poznania ich indywidualnej wrażliwości.
04.8 Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (ADR) (częstość ≥ 10%) są: parkinsonizm, sedacja/senność, ból głowy i bezsenność.
Działania niepożądane, które wydają się być zależne od dawki, obejmują parkinsonizm i akatyzję.
Następujące działania niepożądane to wszystkie zgłaszane w badaniach klinicznych i doświadczeniach po wprowadzeniu do obrotu rysperydonu według kategorii częstości oszacowanej na podstawie badań klinicznych produktu Rispolept. Obowiązują następujące terminy i związane z nimi częstości: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 w
W każdej klasie częstości działania niepożądane są zgłaszane w porządku malejącym według ciężkości.
Hiperprolaktynemia może w niektórych przypadkach powodować ginekomastię, zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, mlekotok.
b Cukrzycę zgłoszono u 0,18% pacjentów leczonych rysperydonem w porównaniu z 0,11% w grupie placebo w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Ogólna częstość występowania we wszystkich badaniach klinicznych wyniosła 0,43% u wszystkich pacjentów leczonych rysperydonem.
c Nie obserwowano w badaniach klinicznych Rispoleptu, ale obserwowano po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu.
d Mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe: Parkinsonizm (nadmierne wydzielanie śliny, sztywność mięśniowo-szkieletowa, parkinsonizm, ból głowy z utratą śliny, sztywność szarpana, spowolnienie ruchowe, hipokineza, maska twarzowa, napięcie mięśniowe, akinezja, sztywność karku, sztywność mięśni, zaburzenia chodu parkinsonowskiego i g drżenie spoczynkowe), akatyzja (akatyzja, niepokój, hiperkineza i zespół niespokojnych nóg), drżenie, dyskineza (dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza i mioklonia), dystonia.
Dystonia obejmuje dystonię, hipertonię, kręcz szyi, mimowolne skurcze mięśni, przykurcze mięśni, kurcz powiek, okulogyrus, porażenie języka, skurcz twarzy, skurcz krtani, miotonię, opistotonus, skurcz części ustnej gardła, zapalenie opłucnej, skurcz językowy i szczękościsk. Należy zauważyć, że uwzględniono szersze spektrum objawów, niekoniecznie pochodzenia pozapiramidowego. Bezsenność obejmuje: bezsenność początkową, bezsenność centralną, drgawki obejmują: drgawki typu grand mal; zaburzenia miesiączkowania obejmują: nieregularne miesiączki, skąpe miesiączki; obrzęk obejmuje: obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy, obrzęk plastyczny.
Działania niepożądane zgłaszane w przypadku preparatów paliperydonu
Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, dlatego też profile działań niepożądanych tych związków (w tym zarówno postaci doustnej, jak i postaci do wstrzykiwań) są ze sobą powiązane. Poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej, podczas stosowania produktów paliperydonowych zgłaszano następujące działania niepożądane, których można się spodziewać podczas stosowania produktu Risperdal.
Zaburzenia serca: zespół tachykardii ortostatycznej ortostatycznej.
Efekty klas
Po wprowadzeniu do obrotu rysperydonu, podobnie jak innych leków przeciwpsychotycznych, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT Inne działania klasy kardiologicznej zgłaszane po lekach przeciwpsychotycznych wydłużających odstęp QT obejmują arytmię komorową, migotanie komór, częstoskurcz komorowy, nagły zgon, zatrzymanie akcji serca i torsades de pointes.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich (częstość nieznana).
Przybranie na wadze
Zbiorcze dane z kontrolowanych placebo badań klinicznych trwających 6-8 tygodni porównywały proporcje dorosłych pacjentów ze schizofrenią leczonych produktem Risperdal i placebo, którzy spełnili kryterium przyrostu masy ciała ≥7% masy ciała, ujawniając większą statystycznie istotną częstość przyrostu masy ciała po zastosowaniu produktu Risperdal (18%). ), w porównaniu z placebo (9%). Na podstawie zbiorczej analizy 3-tygodniowych badań klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem dorosłych pacjentów z ostrą manią, częstość występowania przyrostu masy ciała o ≥7% w punkcie końcowym była porównywalna w grupach leczonych produktem Risperdal (2, 5%) i placebo (2,4%). , wykazując nieco wyższy poziom w grupie kontrolnej z aktywnym lekiem (3,5%).
W długoterminowych badaniach klinicznych, w populacji dzieci i młodzieży z zaburzeniami zachowania i innymi destrukcyjnymi zaburzeniami zachowania, przyrost masy ciała wynosił średnio 7,3 kg po 12 miesiącach leczenia normalne dzieci w wieku od 5 do 12 lat, w zakresie od 3 do 5 kg na rok Od 12 do 16 lat ta jednostka przyrostu masy ciała wynosząca od 3 do 5 kg rocznie utrzymuje się u dziewcząt, podczas gdy chłopcy przybierają około 5 kg rocznie.
Dowiedz się więcej o specjalnych populacjach
Poniżej opisano działania niepożądane zgłaszane z większą częstością u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem lub u dzieci niż w populacji pacjentów dorosłych:
Pacjenci w podeszłym wieku z demencją
U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem przemijający napad niedokrwienny i udar naczyniowy mózgu zgłaszano w badaniach klinicznych jako działania niepożądane z częstością odpowiednio 1,4% i 1,5%. Ponadto, następujące działania niepożądane zgłaszano z częstością ≥5% u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i co najmniej dwukrotnie częściej niż w innych populacjach dorosłych: zakażenie dróg moczowych, obrzęki obwodowe, letarg i kaszel.
Populacja pediatryczna
Ogólnie oczekuje się, że rodzaj działań niepożądanych u dzieci będzie podobny do obserwowanego u dorosłych. Następujące działania niepożądane zgłaszano z częstością ≥5% u dzieci (w wieku od 5 do 17 lat) i co najmniej dwukrotnie częściej niż w badaniach klinicznych u dorosłych: senność/uspokojenie, zmęczenie, ból głowy, zwiększony apetyt, wymioty, górne drogi oddechowe infekcje, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączka, drżenie, biegunka i moczenie.
Długoterminowy wpływ leczenia rysperydonem na dojrzewanie płciowe i wzrost nie został odpowiednio zbadany (patrz podpunkt 4.4 „Dzieci i młodzież”).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Ogólnie rzecz biorąc, zgłaszane objawy przedmiotowe i podmiotowe wynikały z nasilenia znanych działań farmakologicznych rysperydonu, takich jak senność i uspokojenie polekowe, tachykardia i niedociśnienie oraz objawy pozapiramidowe. W przypadku przedawkowania zgłaszano wydłużenie odstępu QT i drgawki. zgłoszono w związku ze skojarzonym przedawkowaniem produktu Rispolept i paroksetyny.
W przypadku ostrego przedawkowania należy rozważyć możliwość wystąpienia wielu leków.
Leczenie
Zapewnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie natlenienie i wentylację Rozważyć wykonanie płukania żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) i podanie węgla aktywowanego wraz ze środkiem przeczyszczającym tylko wtedy, gdy pacjent nie był przyjmowany przez ponad godzinę. Monitorowanie układu sercowo-naczyniowego należy rozpocząć natychmiast, co musi obejmować ciągłe monitorowanie elektrokardiograficzne w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu serca.
Nie ma swoistego antidotum na Risperdal. Dlatego należy wprowadzić odpowiednie ogólne środki wspomagające. Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć za pomocą odpowiednich środków, takich jak płyny dożylne i (lub) leki sympatykomimetyczne.W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych należy podać lek przeciwcholinergiczny.Uważne monitorowanie i nadzór kliniczny należy kontynuować aż do momentu pojawienia się pacjenta.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwpsychotyczne, kod ATC: N05AX08.
Mechanizm akcji
Risperidon jest selektywnym antagonistą monoaminergicznym o unikalnych w swoim rodzaju właściwościach. Wykazuje „wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz do receptorów dopaminergicznych D2. Risperidon wiąże się również z receptorami alfa1-adrenergicznymi oraz w mniejszym stopniu z receptorami H1-histaminergicznymi i alfa2-adrenergicznymi. Chociaż risperidon jest silnym antagonistą receptora D2, uważanym za łagodzący pozytywne objawy schizofrenii, powoduje on mniejsze zahamowanie aktywności ruchowej i indukcję katalepsji niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne. Centralnie zrównoważony antagonizm między serotoniną a dopaminą może zmniejszyć ryzyko pozapiramidowych skutków ubocznych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na poprawę negatywnych i afektywnych objawów schizofrenii.
Efekty farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna
Schizofrenia
Skuteczność rysperydonu w krótkotrwałym leczeniu schizofrenii ustalono w czterech badaniach klinicznych, trwających 4-8 tygodni, obejmujących ponad 2500 pacjentów spełniających kryteria DSM-IV dla schizofrenii. obejmowały miareczkowanie rysperydonu w dawkach do 10 mg/dobę podawanych dwa razy dziennie, rysperydon przewyższał placebo w całkowitej punktacji Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej - (BPRS). W 8-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym czterech stałych dawek rysperydonu (2, 6, 10 i 16 mg/dobę, podawanych dwa razy dziennie), wszystkie cztery grupy leczone rysperydonem wykazały przewagę nad placebo w całkowitym wyniku PANSS (Skala Zespołów Pozytywnych i Negatywnych). W 8-tygodniowym badaniu klinicznym porównującym dawki, obejmującym pięć stałych dawek rysperydonu (1, 4, 8, 12 i 16 mg/dobę podawanych dwa razy na dobę), grupy leczone z 4, rysperydonem 8 i 16 mg/dobę były lepsze niż rysperydon w dawce 1 mg w całkowitej punktacji PANSS. W 4-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym kontrolowanym placebo dwóch stałych dawek rysperydonu (4 i 8 mg/dobę podawanych raz na dobę) wykazano, że obie grupy dawki rysperydonu były lepsze od placebo w kilku pomiarach Skala PANSS, w tym skala całkowita PANSS i miara odpowiedzi (> 20% redukcja wyniku całkowitego PANSS). W długoterminowym badaniu klinicznym, pacjentów ambulatoryjnych spełniających kryteria DSM-IV dla schizofrenii i którzy utrzymywali kliniczną stabilność przez co najmniej 4 tygodnie po podaniu leków przeciwpsychotycznych, zostali losowo przydzieleni do risperidonu w dawkach od 2 do 8 mg/dzień lub haloperidolu przez 1 rok. 2 lata obserwacji, aby zaobserwować wszelkie nawroty. W tym czasie pacjenci leczeni risperidonem mieli znacznie dłuższy czas do nawrotu niż pacjenci leczeni haloperidolem.
Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej
Skuteczność risperidonu w monoterapii w ostrym leczeniu epizodów maniakalnych związanych z ChAD I wykazano w trzech, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach monoterapii z udziałem około 820 pacjentów z ChAD typu I, w oparciu o kryteria DSM-IV. risperidon 1 do 6 mg/dobę (dawka początkowa 3 mg w dwóch badaniach i 2 mg w drugim) był znacząco lepszy od placebo wpunkt końcowy wcześniej ustalony pierwotny, tj. zmiana od wartości wyjściowej w całkowitym wyniku YMRS (Skala oceny młodych manii) w 3. tygodniu wynik drugorzędowej skuteczności były ogólnie zgodne z wynik podstawowy. Odsetek pacjentów z ≥50% zmniejszeniem wyniku YMRS od wartości początkowej do „punkt końcowy tydzień 3 był znacząco wyższy w grupie risperidonu niż w grupie placebo.
Jedno z trzech badań klinicznych obejmowało ramię leczenia haloperidolem i 9-tygodniową fazę leczenia podtrzymującego metodą podwójnie ślepej próby. Skuteczność utrzymywała się przez cały okres leczenia podtrzymującego, który trwał 9 tygodni Zmiana całkowitej skali YMRS w stosunku do wartości wyjściowych wykazała ciągłą i porównywalną poprawę pomiędzy dwiema grupami leczenia risperidonem i haloperidolem w 12. tygodniu.
Skuteczność risperidonu w skojarzeniu z lekami normotymicznymi w leczeniu ostrej manii wykazano w jednym z dwóch 3-tygodniowych badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą przeprowadzonych na około 300 pacjentach spełniających kryteria DSM-IV dla ChAD typu I. W ciągu 3 tygodni w badaniu klinicznym, risperidon 1 do 6 mg/dobę, dawka początkowa 2 mg/dobę, w skojarzeniu z litem lub walproinianem, przewyższał monoterapię litem lub walproinianem wpunkt końcowy wcześniej ustalony pierwotny, tj. zmiana w stosunku do wartości wyjściowej w całkowitym wyniku YMRS w 3. tygodniu. lub karbamazepina nie przewyższała monoterapii litem, walproinianem lub karbamazepiną pod względem zmniejszenia całkowitego wyniku w skali YMRS. Jednym z możliwych wyjaśnień niepowodzenia tego badania klinicznego było wywołanie luz rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu przez karbamazepinę, która powodowała subterapeutyczne stężenia rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu. Gdy grupa leczona karbamazepiną została wykluczona w jednej „analizie” post-hocrysperydon w skojarzeniu z litem lub walproinianem był skuteczniejszy niż monoterapia litem lub walproinianem pod względem zmniejszenia całkowitego wyniku w skali YMRS.
Uporczywa agresja w demencji
Skuteczność risperidonu w leczeniu behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (Behawioralne i psychologiczne objawy demencji - BPSD), które obejmują zaburzenia behawioralne, takie jak agresja, pobudzenie, psychoza, aktywność i zaburzenia afektywne, wykazano w trzech podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem 1150 starszych pacjentów z demencją o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Jedno z badań obejmowało stałe dawki risperidonu 0,5, 1 i 2 mg/dobę. Dwa badania ze zmienną dawką obejmowały grupy leczone risperidonem w dawkach odpowiednio 0,5-4 mg/dobę i 0,5-2 mg/dobę. psychoza starszych pacjentów z otępieniem (mierzona skalą Patologia behawioralna w chorobie Alzheimera [ZACHOWAJ SIĘ-AD -] i od Inwentarz pobudzenia Cohena Mansfielda [CMAI]). Efekt terapeutyczny risperidonu był niezależny od wyniku testu MMSE (Mini-badanie stanu psychicznego) (a co za tym idzie nasilenie otępienia), uspokajające właściwości rysperydonu, obecność lub brak psychozy oraz rodzaj otępienia typu alzheimerowskiego, naczyniowego lub mieszanego (patrz także punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Zaburzenia zachowania
Skuteczność rysperydonu w krótkotrwałym leczeniu destrukcyjnych zaburzeń zachowania wykazano w dwóch podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z udziałem około 240 pacjentów w wieku od 5 do 12 lat z rozpoznaniem destrukcyjnych zachowań (DBD) według DSM-IV kryteria i graniczne funkcjonowanie intelektualne lub łagodne lub umiarkowane upośledzenie umysłowe/zaburzenia uczenia się. W tych dwóch badaniach risperidon 0,02 0,06 mg/kg/dobę był w ogóle znacząco lepszy od placebo.punkt końcowy podstawowym określonym powyżej, tj. zmiana od wartości wyjściowej w podskali N-CBRF dla Problemu Postępowania Formularz oceny zachowania Nisonger-dziecko, w tygodniu 6.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej i roztwór doustny są biorównoważne z tabletkami powlekanymi Rispolept.
Rysperydon jest metabolizowany do 9-hydroksyrysperydonu z działaniem farmakologicznym podobnym do rysperydonu (patrz Biotransformacja i eliminacja).
Wchłanianie
Po podaniu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 do 2 godzin. Całkowita biodostępność risperidonu po podaniu doustnym wynosi 70% (CV = 25%). Względna biodostępność doustna risperidonu z jednej tabletki wynosi 94% (CV = 10%) w porównaniu z roztworem. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie, dlatego rysperydon można podawać niezależnie od posiłków.U większości pacjentów stan stacjonarny rysperydonu osiągany jest w ciągu 1 dnia. Stan stacjonarny 9-hydroksyrysperydonu osiągany jest w ciągu 4-5 dni od podania dawki.
Dystrybucja
Risperidon jest szybko dystrybuowany. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg. Rysperydon wiąże się w osoczu z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa 1. Rysperydon wiąże się z białkami osocza w 90%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%.
Biotransformacja i eliminacja
Rysperydon jest metabolizowany przez CYP 2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, a jego działanie farmakologiczne jest podobne do działania rysperydonu. Risperidon i 9-hydroksyrisperidon tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. CYP2D6 podlega polimorfizmowi genetycznemu. Osoby szybko metabolizujące CYP 2D6 szybko przekształcają rysperydon w 9-hydroksyrysperydon, podczas gdy osoby słabo metabolizujące przekształcają go znacznie wolniej. Chociaż osoby intensywnie metabolizujące mają niższe stężenia rysperydonu i wyższe 9-hydroksyrysperydon niż osoby słabo metabolizujące, farmakokinetyka łącznie rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu (tj. czynnej frakcji przeciwpsychotycznej) po podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek jest podobna w słabo metabolizujący CYP 2D6.
Innym szlakiem metabolicznym risperidonu jest N-dealkilacja. Badania in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej wykazały, że rysperydon w klinicznie istotnym stężeniu nie hamuje w istotny sposób metabolizmu leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P450, w tym CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 i CYP 3A5. Tydzień po podaniu rysperydonu doustnego 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem. W moczu rysperydon plus 9-hydroksyrysperydon stanowią 35-45% dawki. Pozostałą część stanowią nieaktywne metabolity.
Po doustnym podaniu pacjentom z psychozami rysperydon jest eliminowany z „okresem półtrwania wynoszącym około 3 godziny”. Okres półtrwania 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosi 24 godziny.
Liniowość / Nieliniowość
Stężenia rysperydonu w osoczu są proporcjonalne do dawki w zakresie dawek terapeutycznych.
Pacjenci w podeszłym wieku, niewydolność wątroby i niewydolność nerek
Badanie pojedynczej dawki wykazało średnio o 43% większe stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej w osoczu, dłuższy o 38% okres półtrwania i o 30% mniejszy klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej u osób w podeszłym wieku. czynnej frakcji przeciwpsychotycznej i obserwowano zmniejszenie klirensu frakcji przeciwpsychotycznej średnio o 60% Stężenia rysperydonu w osoczu były prawidłowe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chociaż średnia wolna frakcja rysperydonu w osoczu była zwiększona o około 35%.
Pacjenci pediatryczni
Farmakokinetyka rysperydonu, 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej u dzieci była podobna jak u dorosłych.
Seks, rasa i palenie
Analiza farmakokinetyki populacyjnej nie wykazała wyraźnego wpływu płci, rasy lub palenia tytoniu na profil farmakokinetyczny rysperydonu lub czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W niektórych badaniach toksyczności (pod)przewlekłej, w których dawkowanie rozpoczęto u niedojrzałych płciowo szczurów i psów, zaobserwowano zależny od dawki wpływ na żeńskie i męskie narządy płciowe oraz gruczoł sutkowy. działanie antagonistyczne na dopaminergiczne receptory D2 risperidonu. Co więcej, badania kultur tkankowych sugerują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek w ludzkich nowotworach piersi. Rysperydon nie wykazywał działania teratogennego u szczurów i królików. W badaniach dotyczących rozrodczości szczurów z zastosowaniem rysperydonu zaobserwowano niekorzystny wpływ na kojarzenie się rodziców oraz masę urodzeniową i przeżycie potomstwa. 40-tygodniowe badanie młodych psów leczonych rysperydonem w postaci doustnej, dojrzewanie płciowe było opóźnione.W oparciu o AUC, wzrost kości długich nie był zaburzony u psów przy równych ekspozycjach.3,6-krotność maksymalnej ekspozycji doustnej u ludzi u młodzieży (1,5 mg/dobę), podczas gdy Wpływ na kości długie i dojrzewanie płciowe obserwowano przy 15-krotności maksymalnej ekspozycji doustnej u ludzi u młodzieży.
Wewnątrzmaciczna ekspozycja na rysperydon była związana z deficytami poznawczymi u dorosłych szczurów. Inni antagoniści dopaminy, po podaniu ciężarnym zwierzętom, powodowali niekorzystny wpływ na uczenie się i rozwój motoryczny potomstwa. W zestawie testów nie wykazano genotoksycznego działania rysperydonu. W badaniach klinicznych dotyczących rakotwórczości potomstwa rysperydon u szczurów i myszy, obserwowano wzrost liczby gruczolaków przysadki (mysz), gruczolaków endokrynnych trzustki (szczur) i gruczolaków sutka (oba gatunki). Nowotwory te są związane z przedłużoną aktywnością antagonisty receptora dopaminergicznego D2 i hiperprolattemią. Znaczenie tych ustaleń dotyczących guzów u gryzoni z punktu widzenia ryzyka u ludzi nie jest znane.
Modele zwierzęce zarówno in vitro, jak i in vivo pokazują, że rysperydon w dużych dawkach może powodować wydłużenie odstępu QT, co wiąże się ze zwiększonym teoretycznie ryzykiem wystąpienia torsades de pointes u pacjentów.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rispolept tabletki powlekane
Rispolept 1 mg tabletki powlekane:
Jądro
Monohydrat laktozy
Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
Hypromeloza (E464)
Stearynian magnezu
Bezwodna krzemionka koloidalna
Laurylosiarczan sodu
Powłoka
Hypromeloza (E464)
Glikol propylenowy (E490)
Rispolept 2 mg tabletki powlekane:
Jądro
Monohydrat laktozy
Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
Hypromeloza (E464)
Stearynian magnezu
Bezwodna krzemionka koloidalna
Laurylosiarczan sodu
Powłoka
Hypromeloza (E464)
Glikol propylenowy (E490)
Dwutlenek tytanu (E171)
Talk (E553B)
Jezioro żółto-aluminiowe (E110)
Rispolept 3 mg tabletki powlekane:
Jądro
Monohydrat laktozy
Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
Hypromeloza (E464)
Stearynian magnezu
Bezwodna krzemionka koloidalna
Laurylosiarczan sodu
Powłoka
Hypromeloza (E464)
Glikol propylenowy (E490)
Dwutlenek tytanu (E171)
Talk (E553B)
Żółcień chinolinowa (E104)
Rispolept 4 mg tabletki powlekane:
Jądro
Monohydrat laktozy
Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
Hypromeloza (E464)
Stearynian magnezu
Bezwodna krzemionka koloidalna
Laurylosiarczan sodu
Powłoka
Hypromeloza (E464)
Glikol propylenowy (E490)
Dwutlenek tytanu (E171)
Talk (E553B)
Żółcień chinolinowa
Lak glinowy indygotynodisulfonianu (E132)
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Rispolept 1 mg, kwadratowe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Żywica Polacrilex
Żelatyna (E485)
Mannitol (E421)
Glicyna (E640)
Symetykon
Karbomer
Wodorotlenek sodu
Aspartam (E951)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Olej miętowy
Rispolept 2 mg kwadratowe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Żywica Polacrilex
Żelatyna (E485)
Mannitol (E421)
Glicyna (E640)
Symetykon
Karbomer
Wodorotlenek sodu
Aspartam (E951)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Olej miętowy
Guma ksantanowa
Rispolept 1 mg/ml krople doustne, roztwór:
Kwas winowy (E334)
Kwas benzoesowy (E210)
Wodorotlenek sodu
Woda oczyszczona
06.2 Niekompatybilność
Tabletki powlekane: Nie dotyczy.
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: Nie dotyczy.
Krople doustne, roztwór: niekompatybilny z różnymi rodzajami herbaty, w tym z czarną herbatą.
06.3 Okres ważności
Tabletki powlekane: 3 lata (1/2/3/4 mg) i 2 lata (0,5/6 mg)
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: 2 lata.
Krople doustne, roztwór: 3 lata
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Rispolept tabletki powlekane: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Blister: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Risperdal krople doustne, roztwór: nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Rispolept tabletki powlekane
Tabletki pakowane są w nieprzezroczyste blistry PVC/LDPE/PVDC/aluminium i butelki HDPE z zakrętką PP. Tabletki są dostępne w następujących wielkościach opakowań:
• 0,5 mg: w blistrach zawierających 20 lub 50 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
• 1 mg: w blistrach zawierających 6, 20, 50, 60 lub 100 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
• 2 mg: w blistrach zawierających 10, 20, 50, 60 lub 100 tabletek i butelkach zawierających 500 tabletek
• 3 mg: w blistrach zawierających 20, 50, 60 lub 100 tabletek
• 4 mg: w blistrach zawierających 10, 20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek
• 6 mg: w blistrach zawierających 28, 30 lub 60 tabletek
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Rispolept tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są pakowane w aluminiowe blistry.
Rispolept krople doustne, roztwór
Krople są pakowane w butelki ze szkła oranżowego o pojemności 30 ml i 100 ml, z plastikową (polipropylenową) nakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci.
Pipeta dostarczona z butelką jest wyskalowana w miligramach i mililitrach o minimalnej objętości 0,25 ml i maksymalnej objętości 3 ml. Na pipecie nadrukowane są podziałki 0,25 ml (co odpowiada 0,25 mg roztworu) w odstępach co 3 ml (co odpowiada 3 mg roztworu)
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Tabletki powlekane: brak specjalnych instrukcji dotyczących usuwania
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (patrz punkt 4.2).
Roztwór doustny: brak specjalnych instrukcji dotyczących usuwania
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 Kolonia Monzese (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Risperdal 1 mg tabletki powlekane - 20 tabletek AIC 028752018
Risperdal 1 mg tabletki powlekane - 60 tabletek AIC 028752057
Risperdal 2 mg tabletki powlekane - 20 tabletek AIC 028752020
Risperdal 2 mg tabletki powlekane - 60 tabletek AIC 028752069
Rispolept 3 mg tabletki powlekane - 20 tabletek AIC 028752032
Risperdal 3 mg tabletki powlekane - 60 tabletek AIC 028752071
Risperdal 4 mg tabletki powlekane - 20 tabletek AIC 028752044
Risperdal 4 mg tabletki powlekane - 60 tabletek AIC 028752083
Risperdal 1 mg/ml krople doustne, roztwór - 1 butelka 100 ml AIC 028752095
Risperdal 1 mg/ml krople doustne, roztwór - 1 butelka 30 ml AIC 028752145
Rispolept 1 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej - 28 tabletek AIC 028752222
Rispolept 1 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej - 56 tabletek AIC 028752234
Rispolept 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej - 28 tabletek AIC 028752246
Rispolept 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej - 56 tabletek AIC 028752259
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Tabletki powlekane: 15/07/1995 - 27/06/2010
Krople doustne, roztwór - butelka 100 ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
Krople doustne, roztwór - butelka 30 ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: 14.02.2008 - 27.06.2010.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Kwiecień 2015