Składniki aktywne: chlortalidon
IGROTON 25 mg tabletki
Dlaczego stosuje się Igroton? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
Diuretyki - Niezwiązane sulfonamidy.
Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie tętnicze, w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Obrzęk po łagodnej lub umiarkowanej niewydolności serca, nerek lub wątroby; obrzęk przedmiesiączkowy i formy idiopatyczne.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Igrotonu
Bezmocz; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) i ciężka niewydolność wątroby; indywidualna nadwrażliwość na chlortalidon i inne pochodne sulfonamidów lub jakąkolwiek inną substancję pomocniczą; oporna na leczenie hipokaliemia lub stany obejmujące zwiększoną utratę potasu, hipoatremia, objawowa hiperkalcemia i hiperurykemia (dna moczanowa lub kamienie moczowe w wywiadzie) Przeciwwskazane w ciąży.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Igroton
Igroton należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby, ponieważ niewielkie zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej spowodowane tiazydowymi lekami moczopędnymi mogą wywołać śpiączkę wątrobową, szczególnie u pacjentów z marskością wątroby (patrz Przeciwwskazania).
Igroton należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą nerek. U takich pacjentów diuretyki tiazydowe mogą wywołać azotemię, a wpływ na wielokrotne podawanie może się kumulować.
Elektrolity
Leczenie tiazydowymi lekami moczopędnymi było związane z zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia i hiponatremia. Hipokaliemia może uczulić serce lub znacznie zwiększyć jego odpowiedź na toksyczne działanie naparstnicy.Podobnie jak w przypadku wszystkich diuretyków tiazydowych, wydalanie potasu z moczem indukowane przez Igroton jest zależne od dawki i różni się w zależności od pacjenta. spadek stężenia potasu w surowicy wynosi średnio 0,5 mmol/l. W przypadku leczenia przewlekłego należy monitorować stężenie potasu w surowicy na początku terapii, a następnie po 3-4 tygodniach. Następnie kontrole należy wykonywać co 4-6 miesięcy – jeśli na równowagę elektrolitową potasu nie wpływają dodatkowe czynniki (np. wymioty, biegunka, zmiany w czynności nerek itp.). W razie potrzeby Igroton można łączyć z doustną suplementacją potasu lub diuretykiem oszczędzającym potas (np. triamterenem). W przypadku połączeń skojarzonych należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Jeśli hipokaliemii towarzyszą objawy kliniczne (np. osłabienie mięśni, niedowład i zmiany w EKG), Igroton należy odstawić.
U pacjentów już otrzymujących inhibitory ACE należy unikać łączenia preparatu Igroton z solami potasu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.
Monitorowanie elektrolitów w surowicy jest szczególnie wskazane u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wodobrzuszem spowodowanym marskością wątroby oraz u pacjentów z obrzękami z powodu zespołu nerczycowego. W przypadku tego ostatniego stanu, Igroton powinien być stosowany wyłącznie pod ścisłą kontrolą u pacjentów z prawidłowym stężeniem potasu we krwi i bez objawów niedoboru płynów.
Efekty metaboliczne
Igroton może zwiększać poziom kwasu moczowego w surowicy, jednak ataki dny moczanowej rzadko występują podczas przewlekłego leczenia. Chociaż tolerancja glukozy może być niekorzystnie naruszona, cukrzyca występuje bardzo rzadko podczas leczenia. U pacjentów długotrwale leczonych tiazydowymi lub tiazydopodobnymi lekami moczopędnymi zgłaszano niewielkie i częściowo odwracalne zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów lub lipoprotein o małej gęstości w osoczu. Kliniczne znaczenie tych wyników jest przedmiotem dyskusji
. Igroton nie powinien być stosowany jako lek pierwszego wyboru w długotrwałym leczeniu pacjentów z jawną cukrzycą lub pacjentów leczonych z powodu hipercholesterolemii (dieta lub terapia skojarzona).
Inne efekty
Działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE nasilają środki zwiększające aktywność krążącej reniny (diuretyki). Zaleca się zmniejszenie dawki leku moczopędnego lub odstawienie go na 2-3 dni i/lub rozpoczęcie terapii inhibitorami ACE od małej dawki początkowej.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Igroton
Ponieważ leki moczopędne zwiększają stężenie litu we krwi, należy je monitorować u pacjentów leczonych litem i chlortalidonem. Tam, gdzie lit wywołał wielomocz, leki moczopędne mogą mieć paradoksalne działanie antydiuretyczne.
Diuretyki nasilają działanie pochodnych kurary i leków przeciwnadciśnieniowych (np. guanetydyna, metylodopa, beta-blokery, środki rozszerzające naczynia krwionośne, blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE).
Hipokaliemiczne działanie leków moczopędnych można wzmocnić kortykosteroidami, ACTH, agonistami β2, amfoterycyną i karbenoksolonem.
Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Hipokaliemia lub hipomagnezemia spowodowane diuretykami tiazydowymi mogą sprzyjać zaburzeniom rytmu serca wywołanym przez naparstnicę (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Jednoczesne podawanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np. indometacyny) może zmniejszać działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych; u predysponowanych pacjentów zdarzały się pojedyncze przypadki pogorszenia czynności nerek.
Jednoczesne podawanie diuretyków tiazydowych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol, zwiększać ryzyko działań niepożądanych wywołanych przez amantadynę, nasilać działanie hiperglikemizujące diazoksydu i zmniejszać wydalanie przez nerki leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamid, metotreksat) oraz nasilać ich działanie mielosupresyjne .
Biodostępność diuretyków tiazydowych może być zwiększona przez środki antycholinergiczne (np. atropina, biperyden), najwyraźniej z powodu zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego i szybkości opróżniania żołądka.
W przypadku obecności żywic anionowymiennych, takich jak cholestyramina, wchłanianie diuretyków tiazydowych może być zaburzone.Można spodziewać się zmniejszenia działania farmakologicznego.
Podawanie diuretyków tiazydowych z witaminą D lub solami wapnia może nasilać wzrost stężenia wapnia w surowicy.
Jednoczesne leczenie cyklosporyną może zwiększać ryzyko hiperurykemii i powikłań podobnych do dny moczanowej.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Igroton, zwłaszcza na początku terapii, może spowolnić odruchy pacjenta, np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Ciąża i karmienie piersią
Igroton, podobnie jak inne leki moczopędne, może zmniejszać ukrwienie łożyska.Tiazyd i pokrewne leki moczopędne przedostają się do krążenia płodowego i mogą powodować zaburzenia obrazu elektrolitowego w osoczu.Zgłaszano przypadki małopłytkowości noworodkowej po podaniu tiazydu i pokrewnych leków moczopędnych. nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że istnieją inne bezpieczniejsze metody leczenia.
Ponieważ chlortalidon przenika do mleka matki, należy unikać leczenia w okresie laktacji.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Igroton: Dawkowanie
Jak w przypadku wszystkich leków moczopędnych, terapię należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie na podstawie obrazu klinicznego i indywidualnej odpowiedzi pacjenta.
W przypadku przepisywania pojedynczej dawki zarówno codziennie, jak i co drugi dzień, najlepiej jest przyjmować ją rano, podczas śniadania. Nadciśnienie Klinicznie użyteczny zakres dawek wynosi 12,5-50 mg/dobę Zalecane dawki początkowe to 12,5 lub 25 mg/dobę, przy czym ta ostatnia dawka wystarcza do uzyskania maksymalnego efektu hipotensyjnego u większości pacjentów. po 3-4 tygodniach. Jeśli spadek ciśnienia krwi jest niewystarczający przy dawce 25 lub 50 mg/dobę, zaleca się leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. beta-blokerami, inhibitorami ACE, rezerpiną) (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Obrzęk określonego pochodzenia (patrz Wskazania)
Najniższa skuteczna dawka powinna być zindywidualizowana i podawana tylko przez ograniczony czas. Zaleca się, aby dawka nie przekraczała 50 mg/dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Najniższa standardowa skuteczna dawka preparatu Igroton jest również zalecana u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Eliminacja chlortalidonu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku niż u zdrowych młodych dorosłych, chociaż wchłanianie jest takie samo. Dlatego pacjenci w podeszłym wieku leczeni chlortalidonem powinni być ściśle monitorowani.
Igroton i diuretyki tiazydowe tracą działanie moczopędne, jeśli klirens kreatyniny wynosi <30 ml/min.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli przyjąłeś za dużo Igroton
W zatruciu spowodowanym przedawkowaniem mogą wystąpić: uczucie niestabilności, nudności, senność, hipowolemia, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca i skurcze mięśni.
Czekając na lekarza, wywołać wymioty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Igroton
Zaburzenia elektrolitowe i metaboliczne:
Bardzo częste:zwłaszcza przy wyższych dawkach, hipokaliemia, hiperurykemia i zwiększone stężenie lipidów w osoczu.
Pospolity: hiponatremia, hipomagnezemia i hiperglikemia.
Rzadki: glikozuria, nasilenie cukrzycy metabolicznej i dna moczanowa.
Bardzo rzadkie: zasadowica hipochloremiczna.
Skóra:
Pospolity: pokrzywka i inne formy wysypki skórnej.
Rzadki: fotouczulanie.
Wątroba:
Rzadki: kolostaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka.
Układu sercowo-naczyniowego
Pospolity: niedociśnienie ortostatyczne, które może nasilić alkohol, środki znieczulające lub uspokajające.
Rzadki: zaburzenia rytmu serca.
Ośrodkowy układ nerwowy:
Pospolity: zawroty głowy;
Rzadki: bół głowy.
Przewód pokarmowy:
Pospolity: anoreksja i niewielki ból żołądkowo-jelitowy.
Rzadki: łagodne nudności i wymioty, ból brzucha, biegunka, możliwe zaparcia.
Bardzo rzadkie: zapalenie trzustki.
Krew:
Rzadki: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza i eozynofilia.
Inni:
Pospolity: impotencja.
Rzadki: zaburzenia widzenia.
Bardzo rzadkie: idiosynkratyczny obrzęk płuc (zaburzenia oddechowe). Alergiczne zapalenie nerek i zapalenie naczyń.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, nawet jeśli nie zostały opisane w ulotce dołączonej do opakowania.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Wygaśnięcie: zobacz datę wygaśnięcia. Data ta dotyczy nienaruszonego, prawidłowo przechowywanego opakowania.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Kompozycja
Jedna tabletka zawiera: 25 mg chlortalidonu. Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna; stearynian magnezu; bezwodna krzemionka koloidalna; karmeloza sodowa; czerwony tlenek żelaza; żółty tlenek żelaza.
Forma i treść farmaceutyczna
Pudełko 30 tabletek po 25 mg
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI IGROTON 25 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera: 25 mg chlortalidonu.
Zaróbki patrz 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki (ze znakiem nacięcia po jednej stronie).
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie tętnicze: w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Obrzęk po niewydolności serca, łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby; obrzęk przedmiesiączkowy i formy idiopatyczne.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Jak w przypadku wszystkich leków moczopędnych, terapię należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie na podstawie obrazu klinicznego i indywidualnej odpowiedzi pacjenta.
W przypadku przepisywania pojedynczej dawki zarówno codziennie, jak i co drugi dzień, najlepiej jest przyjmować ją rano, podczas śniadania.
Nadciśnienie
Klinicznie użyteczny zakres dawek wynosi 12,5-50 mg/dobę. Zalecane dawki początkowe to 12,5 lub 25 mg/dobę, przy czym ta ostatnia wystarcza do wywołania maksymalnego efektu hipotensyjnego u większości pacjentów. Dla danej dawki pełny efekt osiąga się po 3-4 tygodnie. Jeśli spadek ciśnienia krwi jest niewystarczający przy dawce 25 lub 50 mg/dobę, zaleca się leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE, rezerpiną) (patrz Środki ostrożności).
Obrzęk określonego pochodzenia (patrz Wskazania)
Najniższa skuteczna dawka powinna być zindywidualizowana i podawana tylko przez ograniczony czas. Zaleca się, aby dawka nie przekraczała 50 mg/dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Najniższa standardowa skuteczna dawka preparatu Igroton jest również zalecana u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i pacjentów w podeszłym wieku (patrz Właściwości farmakokinetyczne).
Eliminacja chlortalidonu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku niż u zdrowych młodych dorosłych, chociaż wchłanianie jest takie samo. Dlatego pacjenci w podeszłym wieku leczeni chlortalidonem powinni być ściśle monitorowani.
Igroton i diuretyki tiazydowe tracą działanie moczopędne, jeśli klirens kreatyniny jest
04.3 Przeciwwskazania
Bezmocz; ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) i ciężka niewydolność wątroby; indywidualna nadwrażliwość na chlortalidon i inne pochodne sulfonamidów lub na jakąkolwiek substancję pomocniczą.
Oporna hipokaliemia lub stany obejmujące zwiększoną utratę potasu, hiponatremię i hiperkalcemię Objawowa hiperurykemia (dna moczanowa lub kamienie moczowe w wywiadzie) Przeciwwskazane w ciąży
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ostrzeżenia
Igroton należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby, ponieważ niewielkie zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej spowodowane tiazydowymi lekami moczopędnymi mogą wywołać śpiączkę wątrobową, szczególnie u pacjentów z marskością wątroby (patrz Przeciwwskazania).
Igroton należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą nerek. U takich pacjentów diuretyki tiazydowe mogą wywołać azotemię, a wpływ na wielokrotne podawanie może się kumulować.
Środki ostrożności
Elektrolity
Leczenie tiazydowymi lekami moczopędnymi było związane z zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia i hiponatremia.
Hipokaliemia może uczulić serce lub znacznie zwiększyć jego reakcję na toksyczne działanie naparstnicy.
Jak wszystkie diuretyki tiazydowe, wydalanie potasu wywołane przez Igroton jest zależne od dawki i różni się w zależności od pacjenta. Przy 25-50 mg / dzień spadek stężenia potasu w surowicy jest średnio równy 0,5 mmol / l. W przypadku leczenia przewlekłego należy monitorować stężenie potasu w surowicy na początku terapii, a następnie po 3-4 tygodniach, a następnie co 4-6 miesięcy – jeśli na równowagę elektrolitową potasu nie wpływają dodatkowe czynniki (np. wymioty, biegunka, zmiany w czynności nerek itp.) W razie potrzeby Igroton można łączyć z doustną suplementacją potasu lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas (np. triamteren). W przypadku połączenia, należy monitorować stężenie potasu w surowicy Jeśli hipokaliemii towarzyszą objawy kliniczne (np. osłabienie mięśni, niedowład i zmiany w EKG), Igroton należy odstawić.
U pacjentów już otrzymujących inhibitory ACE należy unikać łączenia preparatu Igroton z solami potasu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.
Monitorowanie elektrolitów w surowicy jest szczególnie wskazane u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wodobrzuszem spowodowanym marskością wątroby oraz u pacjentów z obrzękami z powodu zespołu nerczycowego. W przypadku tego ostatniego stanu, Igroton powinien być stosowany wyłącznie pod ścisłą kontrolą u pacjentów z normokaliemią bez oznak niedoboru płynów.
Efekty metaboliczne
Igroton może zwiększać poziom kwasu moczowego w surowicy, jednak ataki dny moczanowej rzadko występują podczas przewlekłego leczenia.
Chociaż tolerancja glukozy może być niekorzystnie naruszona, cukrzyca występuje bardzo rzadko podczas leczenia.
U pacjentów długotrwale leczonych tiazydowymi lub symyltiazydowymi lekami moczopędnymi zgłaszano niewielkie i częściowo odwracalne zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów lub lipoprotein o małej gęstości w osoczu. Trwa dyskusja na temat znaczenia klinicznego tych wyników.
Igroton nie powinien być stosowany jako lek pierwszego wyboru w długotrwałym leczeniu pacjentów z jawną cukrzycą lub pacjentów leczonych z powodu hipercholesterolemii (dieta lub terapia skojarzona).
Inne efekty
Działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE nasilają środki zwiększające aktywność krążącej reniny (diuretyki). Zaleca się zmniejszenie dawki leku moczopędnego lub odstawienie go na 2-3 dni i/lub rozpoczęcie terapii inhibitorami ACE od małej dawki początkowej.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ponieważ leki moczopędne zwiększają stężenie litu we krwi, należy je monitorować u pacjentów otrzymujących lit i chlortalidon. Tam, gdzie lit wywołał wielomocz, leki moczopędne mogą mieć paradoksalne działanie antydiuretyczne.
Diuretyki nasilają działanie pochodnych kurary i leków przeciwnadciśnieniowych (np. guanetydyna, metylodopa, beta-blokery, środki rozszerzające naczynia krwionośne, blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE).
Hipokaliemiczne działanie leków moczopędnych można wzmocnić kortykosteroidami, ACTH, agonistami β2, amfoterycyną i karbenoksolonem.
Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Hipokaliemia lub hipomagnezemia spowodowane diuretykami tiazydowymi mogą sprzyjać zaburzeniom rytmu serca wywołanym przez naparstnicę (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Jednoczesne podawanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np. indometacyny) może zmniejszać działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych; u predysponowanych pacjentów zdarzały się pojedyncze przypadki pogorszenia czynności nerek.
Jednoczesne podawanie diuretyków tiazydowych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol, zwiększać ryzyko działań niepożądanych wywołanych przez amantadynę, nasilać działanie hiperglikemizujące diazoksydu i zmniejszać wydalanie przez nerki leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamid, metotreksat) oraz nasilać ich działanie mielosupresyjne .
Biodostępność diuretyków tiazydowych może być zwiększona przez środki antycholinergiczne (np. atropina, biperyden), najwyraźniej z powodu zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego i szybkości opróżniania żołądka.
W przypadku obecności żywic anionowymiennych, takich jak cholestyramina, wchłanianie diuretyków tiazydowych może być zaburzone.Można spodziewać się zmniejszenia działania farmakologicznego.
Podawanie diuretyków tiazydowych z witaminą D lub solami wapnia może nasilać wzrost stężenia wapnia w surowicy.
Jednoczesne leczenie cyklosporyną może zwiększać ryzyko hiperurykemii i powikłań podobnych do dny moczanowej.
04.6 Ciąża i laktacja
Igroton, podobnie jak inne leki moczopędne, może zmniejszać dopływ krwi do łożyska.
Tiazydy i pokrewne leki moczopędne dostają się do krążenia płodowego i mogą powodować zaburzenia obrazu elektrolitowego w osoczu. Zgłaszano przypadki małopłytkowości noworodków po podaniu diuretyków tiazydowych i pokrewnych. Dlatego Igroton nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że istnieją alternatywne, bezpieczniejsze terapie.
Ponieważ chlortalidon przenika do mleka matki, należy unikać leczenia w okresie laktacji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Igroton, zwłaszcza na początku leczenia, może wywoływać zdolność pacjenta do reagowania, np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Ocena częstości: bardzo rzadko ≥0,01% a niezwykłe od ≥0,1% przy ≥1% przy ≥10%
Zaburzenia elektrolitowe i metaboliczne
Bardzo częste: zwłaszcza przy wyższych dawkach, hipokaliemia, hiperurykemia i zwiększone stężenie lipidów w osoczu.
Pospolity: hiponatremia, hipomagnezemia i hiperglikemia.
Rzadki: hiperkalcemia, cukromocz, nasilenie cukrzycy metabolicznej i dny moczanowej.
Bardzo rzadkie: zasadowica hipochloremiczna.
Skóra
Pospolity: pokrzywka i inne formy wysypki skórnej.
Rzadki: fotouczulanie.
Wątroba
Rzadki: kolostaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka.
Układu sercowo-naczyniowego
Pospolity: niedociśnienie ortostatyczne, które może nasilić alkohol, środki znieczulające lub uspokajające.
Rzadki: zaburzenia rytmu serca
Ośrodkowy układ nerwowy
Pospolity: zawroty głowy.
Rzadki: parestezje, ból głowy.
Przewód pokarmowy
Pospolity: anoreksja i drobne bóle żołądkowo-jelitowe.
Rzadki. łagodne nudności i wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia.
Bardzo rzadkie: zapalenie trzustki.
Krew
Rzadki: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza i eozynofilia.
Inni
Pospolity: impotencja.
Rzadki: zaburzenia widzenia.
Bardzo rzadkie: idiosynkratyczny obrzęk płuc (zaburzenia oddechowe). Alergiczne zapalenie nerek i zapalenie naczyń.
04.9 Przedawkowanie
Manifestacje i objawy
W wyniku przedawkowania mogą wystąpić zawroty głowy, nudności, senność, hipowolemia, niedociśnienie i zaburzenia elektrolitowe związane z zaburzeniami rytmu serca i skurczami mięśni.
Leczenie
Wywołanie wymiotów lub płukania żołądka i podanie węgla aktywowanego, jeśli pacjent jest przytomny. Może być konieczne uzupełnienie sztucznego osocza.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki moczopędne – niezwiązane sulfonamidy.
Kod ATC: C03BA04.
Chlortalidon, substancja czynna preparatu Igroton, jest benzotiazydowym lekiem moczopędnym, chemicznie i farmakologicznie spokrewnionym z tiazydowymi lekami moczopędnymi o długim czasie działania.Działa głównie na poziomie dystalnego kanalika nerkowego (pierwszego przewodu krętego), hamując reabsorpcję NaCl- ( antagonizując kotransport Na+-Cl-) i promując reabsorpcję Ca++ (poprzez nieznany mechanizm) „zwiększone przejście Na+ i wody w korycie korowym kanalika zbiorczego i/lub” zwiększona prędkość przepływu powoduje wzrost w sekrecji i wydalaniu K+ i H+. U osób z prawidłową czynnością nerek diureza jest indukowana po podaniu 12,5 mg Igrotonu. Względny wzrost wydalania sodu i chlorków z moczem oraz mniej wyraźny wzrost potasu w moczu są zależne od dawki i występują zarówno u pacjentów zdrowych, jak i z obrzękiem. Działanie moczopędne pojawia się po 2-3 godzinach, osiąga maksimum po 4-24 godzinach i może utrzymywać się przez 2-3 dni.
Diureza indukowana przez diuretyki tiazydowe początkowo powoduje zmniejszenie objętości osocza, pojemności minutowej serca i ciśnienia systemowego. Może zostać aktywowany układ renina-angiotensyna-aldosteron.
U osób z nadciśnieniem chlortalidon może umiarkowanie obniżać ciśnienie krwi. W przypadku ciągłego podawania utrzymuje się efekt hipotensyjny, prawdopodobnie ze względu na spadek oporu obwodowego, pojemność minutowa serca powraca do wartości sprzed leczenia, objętość osocza pozostaje nieco zmniejszona, a aktywność krążącej reniny może być zwiększona.
Po długotrwałym podawaniu działanie przeciwnadciśnieniowe Igrotonu jest zależne od dawki dla dawek od 12,5 do 50 mg/dobę.Zwiększenie dawki powyżej 50 mg zwiększa powikłania metaboliczne i rzadko występuje korzystny efekt terapeutyczny.
Podobnie jak w przypadku innych leków moczopędnych, gdy Igroton podaje się sam, kontrolę ciśnienia osiąga się u połowy pacjentów z nadciśnieniem łagodnym do umiarkowanego. Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci w podeszłym wieku i rasy czarnej dobrze reagują na leki moczopędne podawane jako główne leczenie. Randomizowane badania kliniczne u osób w podeszłym wieku wykazały, że leczenie nadciśnienia tętniczego lub nadciśnienia skurczowego dominujące u starszych pacjentów małymi dawkami tiazydowych leków moczopędnych, w tym chlortalidonu, zmniejsza chorobowość i śmiertelność naczyń mózgowych (zawał serca), choroby wieńcowej oraz całkowitą chorobowość i śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.
Leczenie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nasila działanie obniżające ciśnienie krwi. U dużej części pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na monoterapię, „można w konsekwencji osiągnąć dalszy spadek ciśnienia krwi”.
Ponieważ tiazydowe leki moczopędne, w tym Igroton, zmniejszają wydalanie Ca++, stosuje się je w celu zapobiegania tworzeniu się nawracających kamieni nerkowych szczawianu wapnia.Ponadto zaobserwowano zmniejszenie utraty masy kostnej u starszych kobiet. moczówka prosta nerkowa. Mechanizm działania nie został wyjaśniony.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i stężenie w osoczu
Biodostępność dawki doustnej 50 mg wynosi 64%.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 8-12 godzin po podaniu. Dla dawek 25 i 50 mg średnie wartości Cmax wynoszą odpowiednio 1,5 mcg/ml (4,4 mcmol/l) i 3,2 mcg/ml (9,4 mcmol/l). W przypadku dawek do 100 mg c ”jest proporcjonalnym wzrostem AUC. Po wielokrotnym podawaniu dobowym 50 mg średnie stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 7,2 μg/ml (21,2 μmol/l), mierzone pod koniec 24 godzin dawkowania interwał, są osiągane po 1-2 tygodniach.
Dystrybucja
Ze względu na dużą akumulację w erytrocytach i wiązanie z białkami osocza, we krwi znajduje się tylko niewielka część wolnego chlortalidonu.
Mając wysoki stopień powinowactwa wiązania z anhydrazą węglanową erytrocytów, tylko około 1,4% całkowitej ilości chlortalidonu jest odzyskiwane w osoczu w stanie stacjonarnym podczas leczenia dawkami 50 mg. In vitro, wiązanie chlortalidonu z białkami osocza wynosi około 76% a większość z nich jest związana z albuminą.
Chlortalidon przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. U matek otrzymujących 50 mg chlortalidonu dziennie przed i po porodzie, poziom chlortalidonu w pełnej krwi płodu wynosił około 15% stężenia we krwi matki.Stężenie chlortalidonu w płynie owodniowym i mleku matki wynosiło około 4% we krwi matki.
Metabolizm
Metabolizm i wydalanie z wątrobą przez żółć stanowią drugorzędną drogę eliminacji.W ciągu 120 godzin około 70% dawki jest wydalane z moczem i kałem, w większości w postaci niezmienionej.
Eliminacja
Chlortalidon jest eliminowany z całego układu krążenia krwi i osocza z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym około 50 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zmienia się po długotrwałym podawaniu Większość wchłoniętej dawki chlortalidonu jest wydalana przez nerki, a średni klirens nerkowy w osoczu wynosi 60 ml/min.
Specjalne grupy pacjentów
Zmiany czynności nerek nie zmieniają farmakokinetyki chlortalidonu, a powinowactwo leku do anhydrazy węglanowej erytrocytów jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji leku z krwi lub osocza. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Eliminacja chlortalidonu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku niż u zdrowych młodych dorosłych osób, chociaż wchłanianie jest takie samo.
Dlatego wskazany jest ścisły nadzór lekarski nad pacjentami w podeszłym wieku leczonymi chlortalidonem.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Eksperymenty nad indukcją mutacji genów w bakteriach lub hodowanych komórkach ssaków dały negatywne wyniki.W wysoce cytotoksycznych testach indukowane są aberracje chromosomalne w hodowlach komórek jajnika chomika.Jednak eksperymenty przeprowadzone na zdolności samoleczenia DNA do indukcji w hepatocytach szczura lub w mikrojądrach szpiku kostnego myszy lub wątrobie szczura nie wykryto żadnych dowodów na indukcję uszkodzenia chromosomów. Dlatego uważa się, że wyniki testów komórek jajnika chomika pochodzą raczej z rozważań związanych z cytotoksycznością niż genotoksycznością. Można stwierdzić, że chlortalidon nie stwarza ryzyka mutagenezy u ludzi.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań rakotwórczości chlortalidonu.
Badania teratogenne na szczurach i królikach nie wykazały żadnego potencjału teratogennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna; stearynian magnezu; bezwodna krzemionka koloidalna; karmeloza sodowa; czerwony tlenek żelaza; żółty tlenek żelaza.
06.2 Niekompatybilność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nic.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Nietoksyczny blister z PVC
Pudełko 30 tabletek 25 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nic.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Amdipharm Ltd
3 Burlington Road, Dublin 4 Temple Chambers – Irlandia
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC n. 016861015
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Zezwolenie: 29.7.1981; odnowienie: 30.11.2009
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
lipiec 2009
