Składniki aktywne: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml roztwór doodbytniczy
MICROPAM 10 mg/2,5 ml roztwór doodbytniczy
Dlaczego stosuje się Micropam? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Środek przeciwlękowy, pochodna benzodiazepiny.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Jako lek przeciwpadaczkowy: drgawki, w tym drgawki gorączkowe u dzieci.
Jako środek uspokajający: przed badaniami i zabiegami rozpoznawczymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Micropam
Micropam jest przeciwwskazany u pacjentów z:
- Nadwrażliwość na substancję czynną, benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie „Skład”
- Miastenia gravis.
- Zespół bezdechu sennego.
- Ciężka niewydolność wątroby.
- Ciężka niewydolność oddechowa.
- Ciąża.
- Czas karmienia.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Micropam
Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów OUN
Należy unikać jednoczesnego stosowania diazepamu z alkoholem i (lub) lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może nasilać kliniczne działanie diazepamu, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz „Interakcje ").
Historia medyczna nadużywania alkoholu lub narkotyków
Diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu. Tolerancja Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić osłabienie hipno-indukującego działania benzodiazepin.
Zależność
Leczenie diazepamem może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest ona większa u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. U tych pacjentów zasadnicze znaczenie ma regularne monitorowanie, należy unikać rutynowego powtarzania recept, a leczenie należy odstawiać stopniowo.
Przerwanie
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, polegający na nasileniu się ponownego pojawienia się objawów, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest bardziej nasilone po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Nagłe przerwanie leczenia diazepamem u pacjentów z padaczką lub u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie może prowadzić do napadów lub stanu padaczkowego. Drgawki można również zaobserwować po nagłym zaprzestaniu palenia u osób z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków. Odstawienie powinno być stopniowe, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawienia.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz „Dawka, sposób i czas podawania") w zależności od wskazania. Pacjenta należy oceniać po okresie nie dłuższym niż cztery tygodnie i regularnie kontrolować w celu w celu oceny konieczności kontynuacji leczenia, zwłaszcza jeśli u pacjenta nie występują objawy.Na ogół leczenie nie powinno trwać dłużej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres karencji.Przedłużenie leczenia poza te okresy nie powinno nastąpić bez ponownej oceny klinicznej sytuacja.
Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ważne jest również, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co minimalizuje niepokój o te objawy, który mógłby wystąpić po odstawieniu leku.Istnieją elementy pozwalające przewidzieć, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą ujawnić się w odstępach między dawkami, szczególnie w przypadku dużych dawek.
Podczas stosowania benzodiazepin o długim czasie działania ważne jest, aby ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Jak każdy lek psychiatryczny, dawkowanie MICROPAM Rectal Solution musi być ustalone zgodnie z tolerancją, która jest bardzo zróżnicowana w zależności od pacjenta u pacjentów ze zmianami organicznymi w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością sercowo-oddechową. Ponieważ benzodiazepiny mogą powodować nieznaczny spadek ciśnienia krwi lub, w sporadycznych okolicznościach, przemijające zaburzenia oddychania, powinny być dostępne środki wspomagające krążenie lub oddychanie. W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest sprawdzenie obrazu hematologicznego i czynności wątroby.
Amnezja
Niepamięć następcza może również wystąpić, gdy benzodiazepiny są stosowane w normalnych zakresach dawek, chociaż zaobserwowano to zwłaszcza w przypadku dużych dawek.Zdarza się to częściej kilka godzin po zażyciu leku, dlatego w celu zmniejszenia ryzyka należy upewnić się, że pacjenci mogą spać nieprzerwanie przez 7-8 godzin (patrz także „Działania niepożądane”). Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
Reakcje psychiatryczne i „paradoksalne”
Podczas stosowania benzodiazepin opisywano reakcje paradoksalne (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane objawy behawioralne).Reakcje te są prawdopodobnie częstsze u dzieci i młodzieży. i musi prowadzić do przerwania leczenia.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Micropamu?
Interakcje farmakodynamiczne
Jeśli diazepam stosuje się z innymi środkami działającymi ośrodkowo, należy dokładnie rozważyć farmakologię stosowanych środków, zwłaszcza w przypadku substancji, które mogą nasilać lub nasilają działanie diazepamu, takich jak neuroleptyki, leki przeciwlękowe/uspokajające, nasenne, przeciwdepresyjne , przeciwdrgawkowe, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, przeciwpsychotyczne, znieczulające do znieczulenia ogólnego i narkotyczne leki przeciwbólowe.Takie jednoczesne stosowanie może nasilać działanie uspokajające i powodować depresję układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.Jednoczesne stosowanie narkotycznych leków przeciwbólowych może sprzyjać uzależnieniu psychicznemu ze względu na wzmocnienie euforii.
Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia diazepamem z powodu addytywnego hamowania ośrodkowego układu nerwowego i zwiększonej sedacji (patrz „Specjalne ostrzeżenia”), co niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Fenobarbital
Mechanizm: addytywne hamowanie OUN
Efekt: zwiększone ryzyko sedacji i depresji oddechowej.
Klozapina
Mechanizm: synergizm farmakodynamiczny
Skutek: ciężkie niedociśnienie, depresja oddechowa, utrata przytomności i zagrażające życiu zatrzymanie oddechu i (lub) akcji serca. Dlatego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane i należy go unikać.
Szczególna ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania
Teofilina
Mechanizm: Jedną z hipotez mechanizmu jest konkurencyjne wiązanie teofiliny z receptorami adenozynowymi w mózgu.
Efekt: hamowanie farmakodynamicznych efektów diazepamu, np. zmniejszenie sedacji i efektów psychomotorycznych.
Leki zwiotczające mięśnie (suksametionina, tubokuraryna)
Mechanizm: możliwy antagonizm farmakodynamiczny
Efekt: modyfikacja intensywności blokady nerwowo-mięśniowej
Interakcje farmakokinetyczne
Diazepam jest metabolizowany głównie do farmakologicznie czynnych metabolitów Ndesmetylodiazepamu, temazepamu i oksazepamu. Metabolizm oksydacyjny diazepamu odbywa się za pośrednictwem izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19. Oksazepam i temazepam są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym.Inhibitory CYP3A4 i/lub CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększenia stężenia diazepamu, podczas gdy leki indukowane przez enzymy mogą prowadzić do znacznego zmniejszenia stężenia diazepamu w osoczu.
Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Induktory
Ryfamycyny (ryfampicyna)
Mechanizm: Ryfampicyna jest silnym induktorem CYP3A4 i znacznie zwiększa metabolizm wątrobowy i klirens diazepamu. W badaniu z udziałem zdrowych osób, którym podawano 600 mg lub 1,2 g ryfampicyny na dobę przez 7 dni, klirens diazepamu zwiększył się około 4-krotnie. Jednoczesne podawanie z ryfampicyną prowadzi do znacznego zmniejszenia stężenia diazepamu.
Efekt: zmniejszone działanie diazepamu. Należy unikać jednoczesnego stosowania ryfampicyny i diazepamu.
Karbamazepina
Mechanizm: Karbamazepina jest znanym induktorem CYP3A4 i zwiększa metabolizm wątrobowy diazepamu. Może to prowadzić do nawet trzykrotnie większego klirensu osoczowego i skrócenia okresu półtrwania diazepamu.
Efekt: zmniejszone działanie diazepamu.
Fenytoina
Mechanizm: wpływ na diazepam: fenytoina jest znanym induktorem CYP3A4 i zwiększa metabolizm wątrobowy diazepamu.
Mechanizm: - wpływ na fenytoinę: diazepam może zwiększać lub zmniejszać metabolizm fenytoiny lub pozostawać niezmieniony w nieprzewidywalny sposób.
Wpływ na diazepam: zmniejszone działanie diazepamu.
Wpływ na fenytoinę: zwiększenie lub zmniejszenie stężenia fenytoiny w surowicy. Stężenia fenytoiny należy ściślej monitorować po dodaniu lub odstawieniu diazepamu.
Fenobarbital
Mechanizm: Fenobarbital jest znanym induktorem CYP3A4 i zwiększa metabolizm wątrobowy diazepamu.
Efekt: zmniejszone działanie diazepamu.
Inhibitory
Leki przeciwwirusowe (atazanawir, rytonawir, delawirdyna, efawirenz, indynawir, nelfinawir, sakwinawir)
Mechanizm: Leki przeciwwirusowe mogą hamować CYP3A4 w szlaku metabolicznym diazepamu.
Efekt: zwiększone ryzyko sedacji i depresji oddechowej. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania.
Azole (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol)
Mechanizm: Zwiększone stężenie benzodiazepin w osoczu, z powodu hamowania CYP3A4 i/lub CYP2C10 w szlaku metabolicznym.
Flukonazol: Jednoczesne podawanie z flukonazolem 400 mg pierwszego dnia i 200 mg drugiego dnia zwiększyło AUC pojedynczej doustnej dawki 5 mg diazepamu 2,5-krotnie i wydłużyło okres półtrwania z 31 do 73 godzin.
Worykonazol: Badanie przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazało, że 400 mg worykonazolu dwa razy dziennie pierwszego dnia i 200 mg dwa razy dziennie drugiego dnia zwiększyło 2,2-krotnie AUC pojedynczej dawki doustnej 5 mg diazepamu i wydłużyło okres półtrwania od 31 do 61 godzin.
Efekt: Zwiększone ryzyko skutków ubocznych i toksyczności benzodiazepin. Należy unikać jednoczesnego stosowania lub zmniejszyć dawkę diazepamu.
Fluwoksamina
Mechanizm: Fluwoksamina hamuje zarówno CYP3A4, jak i CYP2C19, prowadząc do zahamowania metabolizmu oksydacyjnego diazepamu.Jednoczesne podawanie z fluwoksaminą prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i około 190% wzrostu stężenia diazepamu w osoczu (AUC).
Efekt: senność, zmniejszona pamięć i zdolności psychomotoryczne. Korzystne jest zastąpienie benzodiazepinami, które są metabolizowane w sposób nieoksydacyjny.
Szczególna ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania
Induktory
Kortykosteroidy
Mechanizm: Przewlekłe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do zwiększonego metabolizmu diazepamu z powodu indukcji izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 lub enzymów odpowiedzialnych za glukuronidację.
Efekt: zmniejszone działanie diazepamu.
Inhibitory
Cymetydyna
Mechanizm: Cymetydyna hamuje metabolizm wątrobowy diazepamu, zmniejszając jego klirens i wydłużając jego okres półtrwania. podczas gdy czasy reakcji i inne testy percepcyjno-motoryczne pozostały bez zmian.
Efekt: nasilone działanie diazepamu i zwiększone ryzyko senności Może być konieczne zmniejszenie dawki diazepamu.
Omeprazol
Mechanizm: Omeprazol hamuje szlak metaboliczny CYP2C19 diazepamu Omeprazol wydłuża okres półtrwania diazepamu w fazie eliminacji i zwiększa jego stężenie w osoczu (AUC) o około 30% do 120% Efekt jest widoczny u osób intensywnie metabolizujących z CYP2C19, ale nie u osób słabo metabolizujących z niskim klirensem diazepamu.
Efekt: Nasilenie działania diazepamu Może być konieczne zmniejszenie dawki diazepamu.
Ezomeprazol
Mechanizm: Esomeprazol hamuje szlak metaboliczny CYP2C19 diazepamu Jednoczesne podawanie z esomeprazolem prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia stężenia diazepamu w osoczu (AUC) o około 80%.
Efekt: Nasilenie działania diazepamu Może być konieczne zmniejszenie dawki diazepamu.
Izoniazyd
Mechanizm: Izoniazyd hamuje szlak metaboliczny CYP2C19 i CYP3A4 diazepamu Jednoczesne podawanie z izoniazydem w dawce 90 mg dwa razy na dobę przez 3 dni powodowało wydłużenie okresu półtrwania diazepamu w fazie eliminacji i zwiększenie stężenia w osoczu o 35% (AUC) diazepamu.
Efekt: Zwiększony efekt diazepamu.
Itrakonazol
Mechanizm: Zwiększone stężenie diazepamu w osoczu z powodu hamowania szlaku CYP3A4. W badaniu z udziałem zdrowych osób, którym podawano itrokonazol 200 mg/dobę przez 4 dni, AUC pojedynczej doustnej dawki 5 mg diazepamu zwiększyło się o około 15%, ale na podstawie testów zdolności psychomotorycznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji.
Efekt: Możliwy zwiększony efekt diazepamu.
Fluoksetyna
Mechanizm: Fluoksetyna hamuje metabolizm diazepamu za pośrednictwem CYP2C19 i innych szlaków prowadzących do zwiększenia stężenia w osoczu i zmniejszenia klirensu diazepamu.
Efekt: Nasilenie działania diazepamu.Jednoczesne stosowanie powinno być ściśle monitorowane.
Disulfiram
Mechanizm: Zmniejszony metabolizm diazepamu z wydłużonym okresem półtrwania i zwiększonym stężeniem diazepamu w osoczu Eliminacja N-demetylo metabolitów diazepamu jest spowolniona i może prowadzić do wyraźnego działania uspokajającego.
Efekt: Zwiększone ryzyko zahamowania OUN, np. uspokojenie polekowe.
Doustne środki antykoncepcyjne
Mechanizm - wpływ na diazepam: hamowanie metabolizmu oksydacyjnego diazepamu.
Mechanizm – wpływ na doustne środki antykoncepcyjne: Wiadomo, że jednoczesne stosowanie diazepamu i doustnych środków antykoncepcyjnych powoduje przełomowe (z antykoncepcji) krwawienie. Mechanizm tej reakcji jest nieznany.
Wpływ na diazepam: Zwiększone działanie diazepamu
Wpływ na doustne środki antykoncepcyjne: krwawienie śródcykliczne (środek antykoncepcyjny), ale nie zgłoszono żadnych niepowodzeń antykoncepcyjnych.
Sok grejpfrutowy
Mechanizm: Uważa się, że sok grejpfrutowy hamuje CYP3A4 i zwiększa stężenie diazepamu w osoczu. Cmax wzrasta 1,5 raza, a AUC 3,2 razy.
Efekt: Możliwy zwiększony efekt diazepamu.
Inni
cyzapryd
Mechanizm: przyspieszone wchłanianie diazepamu
Efekt: Tymczasowy wzrost uspokajającego działania diazepamu podawanego doustnie.
Lewodopa
Mechanizm: nieznany.
Efekt: Jednoczesne stosowanie z diazepamem prowadzi w niewielkiej liczbie przypadków do zmniejszenia działania lewodopy.
Kwas walproinowy
Mechanizm: Walproinian wypiera diazepam z jego miejsc wiązania z ludzką albuminą i hamuje jego metabolizm.
Efekt: zwiększone stężenie diazepamu w surowicy.
Ketamina
Mechanizm: Ze względu na podobne procesy oksydacyjne diazepam kompetycyjnie hamuje metabolizm ketaminy. Premedykacja diazepamem prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania ketaminy, aw konsekwencji do wzmocnienia efektu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Pojemnik jednodawkowy zawiera alkohol benzylowy (1 ml zawiera 15 mg alkoholu benzylowego). Podawanie alkoholu benzylowego wcześniakom w dawce 100 mg/kg/dobę spowodowało ciężkie, aw niektórych przypadkach śmiertelne zatrucie kwasicą metaboliczną.
Poszczególne grupy pacjentów
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny rzeczywistej potrzeby; dlatego stosowanie roztworu doodbytniczego MICROPAM należy ograniczyć do wcześniej opisanych wskazań, a w każdym przypadku czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
Ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy nie zostały ustalone, Micropam należy stosować z najwyższą ostrożnością w tej grupie wiekowej i tylko wtedy, gdy nie ma dostępnych alternatyw terapeutycznych. Pacjentom w podeszłym wieku i osłabionym należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”).
Mniejszą dawkę zaleca się również pacjentom z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
Benzodiazepiny nie są wskazane do leczenia pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą niewydolnością wątroby, ponieważ leki te mogą przyspieszyć encefalopatię.U pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki.
Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować zwykłe środki ostrożności. W przypadku zaburzeń czynności nerek okres półtrwania diazepamu nie ulega istotnej zmianie i na ogół nie jest konieczne dostosowanie dawki Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może wzrosnąć ryzyko samobójstwa).Osoby z potencjalnym ryzykiem samobójstwa nie powinny mieć dostępu do dużych ilości diazepamu ze względu na ryzyko przedawkowania.
Niemowlęta w wieku poniżej trzech miesięcy powinny być leczone diazepamem wyłącznie w szpitalu.
Ciąża i karmienie piersią
Kobiety w wieku rozrodczym
Każda kobieta zamierzająca zajść w ciążę lub podejrzewająca ciążę powinna skontaktować się z lekarzem w celu przerwania leczenia.
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania diazepamu u kobiet w ciąży.Jeśli z poważnych przyczyn medycznych diazepam zostanie podany w ostatnim trymestrze ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, może wystąpić u noworodka hipotermia, hipotonia ( zespół wiotkiego dziecka”), nieregularne tętno, słabe ssanie i umiarkowana depresja oddechowa z powodu działania farmakologicznego leku. Ponadto u niemowląt urodzonych przez matki, które regularnie przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i może stwarzać pewne ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia objawy w okresie poporodowym Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję Diazepam należy stosować u kobiet w ciąży tylko w poważnych wskazaniach.
Czas karmienia
Diazepam przenika do mleka matki. Diazepamu nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Płodność
Badania na zwierzętach wykazały spadek wskaźnika ciąż i zmniejszoną liczbę przeżywającego potomstwa u szczurów po podaniu dużych dawek. Brak dostępnych danych dotyczących ludzi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Diazepam znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jest to zwykle spowodowane zaburzeniami motoryki, drżeniem, sennością, amnezją, zaburzeniami koncentracji i zmęczeniem (patrz „Działania niepożądane” punkt 4.8).
Efekt można zaobserwować natychmiast po rozpoczęciu leczenia i może utrzymywać się przez kilka dni po jego zakończeniu ze względu na wydłużony okres półtrwania diazepamu.
Dla osób uprawiających sport stosowanie leków zawierających alkohol etylowy może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych w stosunku do limitów stężenia alkoholu wskazanych przez niektóre federacje sportowe.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Micropam: Dawkowanie
Stosowanie doodbytnicze:
- dzieci do lat trzech: 5 mg
- dzieci powyżej 3 lat: 10 mg
- dorośli: 10 mg
- pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni: 5 mg
W razie potrzeby dawkę można powtórzyć. W przypadku wielokrotnego podawania dzieciom należy monitorować oddychanie. U dzieci poniżej pierwszego roku życia diazepam może być stosowany jako przerywana profilaktyka napadów gorączkowych. Zazwyczaj stosowana dawka to 0,5-1 mg/kg. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy normalnie zalecanych. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i wątroby należy zmniejszyć dawkowanie. Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
SPOSÓB UŻYCIA
- Połóż dziecko brzuszkiem na kolanach, z uniesionymi pośladkami.
- Zdejmij nakrętkę z pojemnika jednodawkowego i nasmaruj dziobek.
- Włóż dyszę do odbytu.U dzieci poniżej 3 roku życia zaleca się wprowadzenie dyszy do odbytu do połowy długości tej samej, u starszych dzieci i dorosłych wkładaj dyszę do odbytu na całej długości.
- Ważne: aby opróżnić pojemnik jednodawkowy, dziobek musi być przechylony w dół w stosunku do ampułki pojemnika jednodawkowego.
- Gdy pojemnik jednodawkowy jest pusty, wyjąć dziobek, nadal wywierając nacisk na ampułkę pojemnika jednodawkowego.
- Trzymaj dziecko w tej samej pozycji i ściskaj jego pośladki przez kilka minut, aby zapobiec wyciekaniu płynu.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Micropam
We wszystkich przypadkach przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego zażycia innych substancji, na przykład w przypadku próby samobójczej. Objawy przedawkowania są bardziej nasilone w obecności alkoholu lub narkotyków, które powodują depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu jednej „godziny”), jeśli pacjent jest przytomny lub wykonać płukanie żołądka z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny. Jeśli nie obserwuje się poprawy. Po opróżnieniu żołądka należy zastosować węgiel aktywowany podawać w celu zmniejszenia wchłaniania. Szczególną uwagę należy zwrócić na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego w leczeniu nagłych przypadków Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różne stopnie depresji ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon Flumazenil może być przydatny jako antidotum.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Micropamu?
Senność, przytępienie emocji, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie mięśni, ataksja lub podwójne widzenie występują głównie na początku leczenia, ale na ogół ustępują po wielokrotnym podaniu.U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić stany splątania.
Upadki i złamania. Ryzyko upadków i złamań jest zwiększone u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Zgłaszano zwiększone wydzielanie śliny i oskrzeli, szczególnie u dzieci.
Amnezja
Amnezja następcza może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ale ryzyko jest większe przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem (patrz „Specjalne ostrzeżenia”).
Zależność
Przewlekłe stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz punkt 4.4) Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Częstotliwości zdarzeń niepożądanych są sortowane według następującego kryterium:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 lat
Niezbyt często (≥1 / 1000 lat
Rzadko (≥1 / 10 000 lat)
Bardzo rzadkie (
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Uwaga dotycząca stosowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin. Te reakcje mogą być bardzo ciężkie. Częściej występują u dzieci i osób starszych. W przypadku wystąpienia takich objawów należy odstawić diazepam (patrz „Specjalne ostrzeżenia”).
b Podczas stosowania benzodiazepin można ujawnić istniejącą wcześniej depresję.
c Może również wystąpić w dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem (patrz „Specjalne ostrzeżenia”).
d Prawdopodobieństwo i nasilenie objawów odstawiennych zależy od czasu trwania leczenia, dawki i stopnia uzależnienia.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie działań niepożądanych W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, w tym działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku
Wygaśnięcie i przechowywanie
Wygaśnięcie: Zobacz datę ważności wydrukowaną na opakowaniu
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Po otwarciu folii aluminiowej przechowywać w temperaturze poniżej 15°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml roztworu doodbytniczego zawiera: 5,0 mg diazepamu. Substancje pomocnicze: kwas benzoesowy, woda oczyszczona, alkohol benzylowy, etanol, glikol propylenowy, benzoesan sodu.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml roztworu doodbytniczego zawiera: diazepam 10,0 mg. Substancje pomocnicze: kwas benzoesowy, woda oczyszczona, alkohol benzylowy, etanol, glikol propylenowy, benzoesan sodu.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
5 mg/2,5 ml roztwór doodbytniczy (2 mg/ml)
10 mg/2,5 ml roztwór doodbytniczy (4 mg/ml)
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
MIKRONOWY 5
MIKRONOWY 10
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
MICRONOAN 5 Roztwór doodbytniczy
Mikrolewatywa 5 mg/2,5 ml zawiera:
Aktywna zasada:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Roztwór doodbytniczy
Mikrolewatywa 10 mg/2,5 ml zawiera:
Aktywna zasada:
Diazepam 10,0 mg
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doodbytniczy
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Jako lek przeciwpadaczkowy: drgawki, w tym drgawki gorączkowe u dzieci.
Jako środek uspokajający: przed badaniami i zabiegami rozpoznawczymi.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie doodbytnicze:
dzieci do lat trzech: 5 mg
dzieci powyżej 3 lat: 10 mg
dorośli: 10 mg
pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni: 5 mg
W razie potrzeby dawkę można powtórzyć. W przypadku wielokrotnego podawania dzieciom należy monitorować oddychanie.
U dzieci poniżej pierwszego roku życia diazepam może być stosowany jako przerywana profilaktyka napadów gorączkowych. Zazwyczaj stosowana dawka to 0,5-1 mg/kg.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy normalnie zalecanych.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i wątroby należy zmniejszyć dawkowanie.
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
04.3 Przeciwwskazania
Miastenia gravis. bezdech senny. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra depresja oddechowa. Nadwrażliwość na składniki lub inne substancje blisko spokrewnione z chemicznego punktu widzenia.
Ciąża.
Czas karmienia.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku niewystarczającego czasu snu, prawdopodobieństwo zmniejszenia czujności może wzrosnąć (patrz także punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić osłabienie hipnoindukującego działania benzodiazepin.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, polegający na nasileniu się ponownego pojawienia się objawów, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami.
Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój.
Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia (zjawiska z odbicia) jest bardziej nasilone po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Jak każdy lek psychiatryczny, dawkowanie MICRONOAN Rectal Solution musi być ustalone zgodnie z bardzo zmienną tolerancją u pacjenta ze zmianami organicznymi w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) lub z niewydolnością sercowo-oddechową.
Ponieważ benzodiazepiny mogą powodować nieznaczny spadek ciśnienia krwi lub, w sporadycznych okolicznościach, przemijające zaburzenia oddychania, powinny być dostępne środki wspomagające krążenie lub oddychanie.
W przypadku długotrwałego leczenia wskazane jest sprawdzenie obrazu hematologicznego i czynności wątroby.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą powodować amnezję poprzedzającą. W większości przypadków efekt ten występuje kilka godzin po zażyciu leku, dlatego aby zmniejszyć to ryzyko, pacjenci powinni mieć pewność, że mogą spać nieprzerwanie przez 7-8 godzin (patrz również rozdział „Działania niepożądane”).
Poszczególne grupy pacjentów
Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnej oceny rzeczywistej potrzeby; dlatego stosowanie roztworu doodbytniczego MICRONOAN należy ograniczyć do wcześniej opisanych wskazań, aw każdym przypadku czas trwania leczenia należy skrócić do minimum.
U pacjentów w podeszłym wieku należy podać zmniejszoną dawkę (patrz także punkt „Dawkowanie i sposób podawania”).
Mniejszą dawkę zaleca się również pacjentom z przewlekłą niewydolnością oddechową, ze względu na ryzyko depresji oddechu.
Benzodiazepiny nie są wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ leki te mogą przyspieszyć encefalopatię.
Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
Benzodiazepin nie należy stosować samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może zwiększyć się ryzyko samobójstwa).
Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
Nagłe przerwanie podawania diazepamu, jeśli będzie kontynuowane przez dłuższy czas, może spowodować zespół odstawienia, który może pojawić się do 10 dni później.
Mikrolewatywa zawiera alkohol benzylowy (1 ml zawiera 15 mg alkoholu benzylowego). Podawanie wcześniakom alkoholu benzylowego w dawce 100 mg/kg/dobę spowodowało ciężkie, aw niektórych przypadkach śmiertelne zatrucie kwasicą metaboliczną.
Niemowlęta w wieku poniżej trzech miesięcy powinny być leczone diazepamem wyłącznie w szpitalu.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Cymetydyna i omeprazol zmniejszają klirens osoczowy diazepamu, powodując:
wzmocnienie jego działania.
Disulfiram blokuje metabolizm diazepamu, powodując zwiększenie stężenia diazepamu w surowicy.
W obecności diazepamu wydłuża się okres półtrwania ketaminy wraz z wydłużeniem jej działania.
Ryfampicyna zwiększa klirens osoczowy diazepamu.
Teofilina przeciwdziała działaniu diazepamu.
Uspokajające działanie diazepamu nasilają alkohol, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe, klonidyna i opiaty.
Zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu.
Działanie uspokajające może ulec nasileniu, jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z alkoholem, co niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zaleca się unikanie skojarzeń z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
W przypadku stosowania w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi/uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi, może wystąpić ośrodkowe nasilenie działania depresyjnego.
W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może również wystąpić zaostrzenie euforii, prowadzące do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Substancje hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P 450) mogą nasilać aktywność benzodiazepin.Ten ostatni efekt występuje również w mniejszym stopniu w przypadku benzodiazepin, które są metabolizowane wyłącznie przez koniugację.
04.6 Ciąża i laktacja
Nie podawać w pierwszym trymestrze ciąży. W dalszym okresie lek należy podawać tylko w przypadku rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
Jeśli z ważnych powodów lek podawany jest w ostatniej fazie ciąży lub w dużych dawkach podczas porodu, można spodziewać się u noworodka takich efektów jak hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa, ze względu na mechanizm działania leku.
Co więcej, dzieci urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnych fazach ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i być narażone na ryzyko poporodowe.
Ponieważ benzodiazepiny znajdują się w mleku matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Czujność, aktywność i sprawność operacyjna mogą być osłabione.Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w dniach, w których podawany jest lek.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zależą od dawki i są na ogół umiarkowane i rzadkie; najczęstszą jest senność.
Rzadziej pojawiają się zawroty głowy, trudności z koncentracją, ataksja i podwójne widzenie. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na te działania niepożądane.
W niektórych przypadkach zgłaszano zahamowanie czynności układu oddechowego, osłabienie emocji, zmniejszoną czujność, splątanie, osłabienie, ból głowy, osłabienie mięśni.
Reakcje paradoksalne, takie jak pobudzenie, agresja i halucynacje, występowały bardzo rzadko.
Zjawiska te mogą wystąpić głównie na początku leczenia benzodiazepinami i zwykle ustępują wraz z kontynuacją leczenia.
U pacjentów w podeszłym wieku leczonych dużymi dawkami mogą wystąpić stany splątania.
Inne działania niepożądane były sporadycznie zgłaszane, takie jak: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany libido i reakcje skórne.
Amnezja
Amnezja następcza może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ale ryzyko jest większe przy wyższych dawkach. Skutki amnezyjne mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem (patrz również punkt „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące” stosowania ”).
Depresja
Podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić wcześniej istniejące stany depresyjne.
Reakcje psychiatryczne i „paradoksalne”
Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady złości, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe zachowanie i inne behawioralne skutki uboczne. Takie reakcje mogą być dość poważne. Te reakcje są bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych.
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Zależność
Długotrwałe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.
Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawkowaniem i czasem trwania leczenia.
Jest również większy u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
W przypadkach, w których rozwinęło się uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia spowoduje objawy odstawienia, które mogą obejmować ból głowy, bóle mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość.
W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
04.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie benzodiazepiny zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i uspokojenie, w ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i bardzo rzadko zgon.
Na oddziałach intensywnej terapii należy ściśle monitorować funkcje sercowo-naczyniowe i oddechowe.
Użytecznym antidotum może być flumazenil, specyficzny antagonista benzodiazepin.
Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek produktu leczniczego należy pamiętać, że mogło dojść do zażycia większej ilości substancji.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Diazepam ma działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie leku jest szybkie i całkowite.
Szczyt stężenia diazepamu w osoczu występuje około 10-20 minut po podaniu doodbytniczym roztworu diazepamu. Jest metabolizowany w wątrobie, a jego główny metabolit, desmetylodiazepam, jest aktywny farmakologicznie.Diazepam rozprzestrzenia się po całym organizmie i szybko przechodzi przez barierę krew-mózg. We krwi 96-98% diazepamu wiąże się z białkami osocza.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie stwierdzono patologicznych efektów przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi u zwierząt. Ze względu na niską toksyczność diazepam ma korzystny stosunek ryzyka do korzyści.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kwas benzoesowy, woda oczyszczona, alkohol benzylowy, etanol, glikol propylenowy, benzoesan sodu.
06.2 Niekompatybilność
Nic
06.3 Okres ważności
30 miesięcy, w temperaturze poniżej 25°C, w nieotwartym opakowaniu.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Po otwarciu folii aluminiowej przechowywać w temperaturze poniżej 15°C
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe zawierające 4 mikrowlewki z polietylenu o niskiej gęstości, żółte, 5 mg/2,5 ml, pakowane pojedynczo w woreczki z laminowanego aluminium.
Pudełko tekturowe zawierające 4 żółte mikrowlewki z polietylenu o niskiej gęstości po 10 mg/2,5 ml, pakowane pojedynczo w woreczki z laminowanego aluminium.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Stosowanie doodbytnicze
Połóż dziecko brzuszkiem na kolanach, z uniesionymi pośladkami.
Zdejmij nasadkę z mikrolewatywy i nasmaruj dziobek.
Włóż dyszę do odbytu.U dzieci poniżej 3 roku życia zaleca się wprowadzenie dyszy do odbytu do połowy długości tej samej, u starszych dzieci i dorosłych wkładaj dyszę do odbytu na całej długości.
Ważne: aby opróżnić mikrowlewkę, dziobek należy przechylić w dół w stosunku do ampułki z mikrowlewką.
Gdy mikrowlewka jest pusta, wycofać dyszę, nadal wywierając nacisk na ampułkę z mikrowlewką.
Trzymaj dziecko w tej samej pozycji i ściskaj jego pośladki przez kilka minut, aby zapobiec wyciekaniu płynu.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DUMEX-ALPHARMA A/S - 11, Dalslandsgade - DK-2300 Kopenhaga S
Przedstawiciel handlowy we Włoszech:
ABBOTT S.p.A. - 04010 KAMPOVERDE (LT)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
4 mikrolewatywy po 5 mg/2,5 ml (2 mg/ml)
AIC n. 029417019
4 mikrolewatywy po 10 mg/2,5 ml (4 mg/ml)
AIC n. 029417021
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
17.12.1998
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Listopad 2001
