LIORESAL - ULOTKA PAKIETOWA - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Lioresal - Ulotka pakietowa

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: baklofen

LIORESAL 10 mg tabletki
LIORESAL 25 mg tabletki

Ulotki informacyjne Lioresal są dostępne dla wielkości opakowań:

LIORESAL 10 mg tabletki, LIORESAL 25 mg tabletki
LIORESAL 10 mg/20 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dooponowego, LIORESAL 10 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dooponowego, LIORESAL 0,05 mg/1 ml roztwór do wstrzykiwań do podania dooponowego

Dlaczego stosuje się Lioresal? Po co to jest?

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki zwiotczające mięśnie o działaniu centralnym

Wskazania terapeutyczne

Dorośli ludzie

Spastyczne hipertonia mięśni szkieletowych w stwardnieniu rozsianym. Spastyczne hipertonia mięśniowa w chorobach rdzenia kręgowego o etiologii zakaźnej, zwyrodnieniowej, pourazowej, nowotworowej lub nieznanej: np. porażenie spastyczne kręgosłupa, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, porażenie lub niedowład pourazowy, stany ucisku rdzenia.

Spastyczne hipertonia mięśni pochodzenia mózgowego, zwłaszcza w przypadku encefalopatii dziecięcej, a także po waskulopatii mózgowej lub w przebiegu schorzeń mózgu o charakterze nowotworowym lub zwyrodnieniowym.

Populacja pediatryczna (0-18 lat)

Lioresal jest wskazany w objawowym leczeniu spastyczności pochodzenia mózgowego u pacjentów w wieku od 0 do <18 lat, zwłaszcza z powodu dziecięcego porażenia mózgowego, a także po udarach naczyniowo-mózgowych lub w przypadku patologii nowotworowej lub zwyrodnieniowej mózgu.

Lioresal jest również wskazany w objawowym leczeniu skurczów mięśni występujących w chorobach rdzenia kręgowego o podłożu infekcyjnym, zwyrodnieniowym, urazowym, nowotworowym lub o nieznanym pochodzeniu, takich jak stwardnienie rozsiane, porażenie spastyczne kręgosłupa, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, zapalenie rdzenia kręgowego

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Lioresal

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lioresal

Zaburzenia psychiczne i układu nerwowego

Pacjenci cierpiący na zaburzenia psychotyczne, schizofrenię, zaburzenia depresyjne lub maniakalne, stany splątania lub chorobę Parkinsona powinni być ostrożnie leczeni produktem Lioresal i pod ścisłą obserwacją, ponieważ stany te mogą ulec pogorszeniu.

Padaczka

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z padaczką, ponieważ może dojść do obniżenia progu drgawkowego; Istnieją doniesienia o występowaniu napadów drgawkowych związanych z przerwaniem leczenia produktem Lioresal lub przedawkowaniem.Wskazane jest utrzymanie odpowiedniego leczenia przeciwdrgawkowego i uważna obserwacja pacjenta.

Inni

Lioresal należy stosować ostrożnie u pacjentów z aktualnym lub przebytym wrzodem trawiennym, a także u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, zaburzeniami czynności układu oddechowego lub wątroby.

Populacja pediatryczna

Istnieje bardzo ograniczona ilość danych klinicznych dotyczących stosowania produktu Lioresal u dzieci w wieku poniżej jednego roku.Stosowanie w tej populacji pacjentów powinno być oparte na ocenie przez lekarza indywidualnych korzyści i ryzyka leczenia.

Upośledzona czynność nerek

Lioresal należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, au pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, należy go podawać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”).

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku łączenia Lioresalu z lekami lub produktami leczniczymi, które mogą znacząco wpływać na czynność nerek. Czynność nerek należy dokładnie monitorować, a dobową dawkę produktu Lioresal odpowiednio dostosować, aby zapobiec toksycznemu działaniu baklofenu.

U pacjentów z ciężką toksycznością baklofenu, oprócz przerwania leczenia, nieplanowaną hemodializę można rozważyć jako leczenie alternatywne. U tych pacjentów hemodializa skutecznie usuwa baklofen z organizmu, łagodzi kliniczne objawy przedawkowania i skraca czas powrotu do zdrowia.

Zaburzenia układu moczowego

Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza mogą odnieść korzyści z leczenia produktem Lioresal.

U pacjentów już cierpiących na hipertonię zwieracza może wystąpić ostre zatrzymanie moczu; w takich przypadkach zalecana jest ostrożność.

Test laboratoryjny

W rzadkich przypadkach dochodziło do podwyższenia poziomu aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej i glukozy we krwi. Dlatego należy przeprowadzać okresowe kontrole, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją wątroby lub cukrzycą, aby mieć pewność, że lek nie powoduje zmian w chorobach podstawowych.

Nagłe przerwanie terapii

Po nagłym przerwaniu leczenia produktem leczniczym Lioresal, zwłaszcza długotrwałym, zgłaszano stany lękowe i stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, maniakalne lub paranoidalne, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezy, tachykardię, hipertermię i przejściowe pogorszenie. „zjawisko odbicia”.

Drgawki poporodowe zgłaszano po podaniu domacicznym Lioresal doustnie (patrz „Ciąża i laktacja”).

Donoszono, że po podaniu dooponowym produktu Lioresal objawy kliniczne zespołu odstawienia mogą przypominać objawy obserwowane w autonomicznej dysrefleksji, złośliwej hipertermii, złośliwym zespole neuroleptycznym lub innych stanach związanych ze stanami hipermetabolicznymi lub rozlaną rabdomiolizą.

Z wyjątkiem przypadków wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub przedawkowania, leczenie należy zawsze odstawiać stopniowo, stopniowo zmniejszając dawkę przez okres około 1-2 tygodni.

Postawa i równowaga

Lioresal należy stosować ostrożnie, jeśli spastyczność jest konieczna do utrzymania postawy ciała i zachowania równowagi w poruszaniu się (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”).

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Lioresal

Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.

Lewodopa / inhibitor dekarboksylazy dopa (karbidopa)

U pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących Lioresal i lewodopę (w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorem dekarboksylazy dopa) zgłaszano przypadki splątania, omamów, bólu głowy, nudności i pobudzenia. Zgłaszano również nasilenie objawów parkinsonizmu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu Lioresal i lewodopy/karbidopy.

Leki powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

Gdy Lioresal jest podawany jednocześnie z innymi lekami, które powodują depresję ośrodkowego układu nerwowego, w tym innymi lekami zwiotczającymi mięśnie (takimi jak tyzanidyna), syntetycznymi opioidami lub alkoholem, działanie uspokajające może się nasilić (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). Zwiększa również ryzyko depresji oddechowej. Ponadto zgłaszano przypadki niedociśnienia podczas jednoczesnego stosowania morfiny i dooponowego baklofenu.U pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia i układu oddechowego oraz osłabieniem mięśni oddechowych zaleca się uważne monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Antydepresanty

Podczas jednoczesnego leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi działanie leku Lioresal może ulec nasileniu, powodując znaczną hipotonię mięśni.

Lit

Jednoczesne stosowanie doustnego Lioresalu i litu powodowało nasilenie objawów hiperkinetycznych, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu Lioresalu i litu.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Ponieważ jednoczesne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi może dalej obniżać ciśnienie krwi, należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.

Leki zmniejszające czynność nerek

Leki lub leki, które mogą znacząco wpływać na czynność nerek, mogą zmniejszać eliminację baklofenu wywołującego skutki toksyczne (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Płodność, ciąża i karmienie piersią

Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu baklofenu na płodność u ludzi. Brak danych na poparcie konkretnych zaleceń dla kobiet w wieku rozrodczym.

Ciąża

Nie ma odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Baklofen przenika przez barierę łożyskową i powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Zgłoszono przypadek podejrzenia wystąpienia reakcji odstawiennej (napady uogólnione) u tygodniowego dziecka, którego matka przyjmowała baklofen w czasie ciąży. Napady, które były oporne na różne leki przeciwdrgawkowe, ustąpiły w ciągu 30 minut od podania noworodkowi baklofenu.

Czas karmienia

U matek leczonych produktem Lioresal w dawkach terapeutycznych substancja czynna przenika do mleka matki, ale w tak małych ilościach, że nie należy spodziewać się działań niepożądanych u niemowlęcia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lioresal może powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, uspokojenie polekowe, senność i zaburzenia widzenia (patrz „Działania niepożądane”), które mogą zmniejszać zdolność pacjenta do reagowania. Pacjentom, u których wystąpiły takie zdarzenia niepożądane, należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych

Lioresal zawiera skrobię pszenną. Lek ten można podawać osobom z celiakią. Osoby z alergią na pszenicę (inną niż celiakia) nie powinny przyjmować tego leku

Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Lioresal: Dawkowanie

Dawkowanie

Terapię należy zawsze rozpoczynać od małych dawek, które będą stopniowo zwiększane. W celu uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej zalecana jest minimalna użyteczna dawka. Dla każdego pacjenta należy szukać optymalnego dawkowania, aby zredukować stany kloniczne, spastyczność i skurcze zgięcia lub wyprostu, unikając w jak największym stopniu wystąpienia zdarzeń niepożądanych.

Aby zapobiec nadmiernemu osłabieniu i upadkom, Lioresal należy stosować ostrożnie, jeśli spastyczność jest konieczna do utrzymania postawy i równowagi w poruszaniu się lub jeśli spastyczność jest konieczna do utrzymania sprawności. Utrzymanie odpowiedniego napięcia mięśniowego może być ważne, a także ze względu na sporadyczne skurcze wspomagające funkcje krążenia.

Jeżeli po 6-8 tygodniach od osiągnięcia maksymalnej dawki nie widać żadnych korzyści terapeutycznych, należy podjąć decyzję, czy kontynuować podawanie produktu Lioresal.

Całkowitą dawkę dobową należy podzielić, najlepiej na trzy dawki u osoby dorosłej i cztery dawki u dziecka.

Leczenie należy zawsze odstawiać stopniowo, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu około 1-2 tygodni, z wyjątkiem przypadków wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub przedawkowania (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Dorośli ludzie

Z reguły leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg podawanej trzy razy dziennie. Należy zachować ostrożność przy dostosowywaniu dawki, którą należy zwiększać o 15 mg na dobę, podzieloną na 3 dawki dobowe, co 3 dni, aż do osiągnięcia optymalnego całkowitego dziennego dawkowania.

U niektórych pacjentów uczulonych na leki może być wskazane rozpoczęcie od mniejszej dawki dobowej (5 lub 10 mg) i stopniowe osiąganie tej dawki (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). Optymalna dawka wynosi zwykle od 30 do 80 mg na dobę Ostrożnie nadzorowanym hospitalizowanym pacjentom można podawać dawki od 100 do 120 mg na dobę.

Populacja pediatryczna (0-18 lat)

Zazwyczaj leczenie należy rozpoczynać od bardzo małej dawki (odpowiadającej ok. 0,3 mg/kg na dobę) podzielonej na 2-4 dawki (najlepiej 4 dawki). Dawkę należy zwiększać ostrożnie, w odstępach około 1 tygodnia, aż będzie wystarczająca do indywidualnych potrzeb dziecka.

Zwykła dawka dobowa w leczeniu podtrzymującym wynosi od 0,75 do 2 mg/kg masy ciała. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać maksymalnie 40 mg/dobę u dzieci w wieku poniżej 8 lat. U dzieci powyżej 8. roku życia można podawać maksymalną dawkę dobową 60 mg/dobę. Tabletki Lioresal nie są przeznaczone do stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg.

Upośledzona czynność nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Lioresal należy podawać ostrożnie iw mniejszych dawkach. U pacjentów poddawanych przewlekłej hemodializie stężenie baklofenu w osoczu jest wysokie, dlatego należy określić szczególnie niską dawkę produktu Lioresal, np. około 5 mg dziennie.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek Lioresal należy podawać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Tacy pacjenci powinni być ściśle monitorowani pod kątem szybkiego rozpoznania wczesnych oznak i/lub objawów toksyczności (np. senność, letarg) (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania” i „Przedawkowanie”).

Upośledzona czynność wątroby

Lioresal należy przepisywać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Pacjenci w podeszłym wieku (wiek ≥ 65 lat)

Ponieważ działania niepożądane są bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się ostrożne dawkowanie i odpowiednie monitorowanie pacjenta.

Pacjenci ze stanami spastycznymi pochodzenia mózgowego

Ponieważ działania niepożądane są bardziej prawdopodobne u pacjentów ze stanami spastycznymi pochodzenia mózgowego, zaleca się ostrożne dawkowanie i odpowiednie monitorowanie pacjenta.

Sposób podawania

Lioresal należy przyjmować podczas posiłków popijając płynem

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Lioresal

Symptomy i objawy: obserwuje się głównie objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: senność, obniżona świadomość, depresja oddechowa, śpiączka. Możliwe jest również pojawienie się: splątania, halucynacji, pobudzenia, drgawek, anomalii EEG (wzorzec tłumienia impulsów i fal trójfazowych), zaburzeń akomodacji, zmienionego odruchu źrenic; uogólniona hipotonia mięśni, mioklonie, hiporefleksja lub arefleksja; rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie lub nadciśnienie, bradykardia, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca; hipotermia; nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny; podwyższone wartości enzymów wątrobowych.

Jednoczesne przyjmowanie substancji lub leków działających na OUN (np. alkoholu, diazepamu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może spowodować nasilenie zespołu przedawkowania.

Leczenie: nie jest znane żadne specyficzne antidotum.

W przypadku powikłań, takich jak niedociśnienie, nadciśnienie, drgawki, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz depresja oddechowa lub sercowo-naczyniowa, należy zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe.

Po spożyciu potencjalnie toksycznej ilości należy rozważyć węgiel aktywny, szczególnie w pierwszym okresie po spożyciu.

Odkażanie żołądka (np. płukanie żołądka) należy rozważyć indywidualnie, szczególnie w pierwszym okresie (60 minut) po przyjęciu potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania.Pacjenci w stanie śpiączki lub pacjenci z drgawkami muszą być zaintubowani przed odkażenie.

Ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki, zaleca się zwiększenie spożycia płynów i ewentualnie podanie leku moczopędnego. Hemodializa (czasami nieplanowana) może być przydatna w ciężkich zatruciach związanych z niewydolnością nerek (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”). drgawki podawać dożylnie diazepam, zachowując ostrożność.

W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Lioresal należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Lioresal należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Lioresal

Jak każdy lek, Lioresal może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występują głównie na początku leczenia (np. uspokojenie, senność), zbyt szybkie zwiększanie dawki, stosowanie dużych dawek lub u pacjentów w podeszłym wieku, jednak często są one przemijające i mogą być wyeliminowane lub osłabione przez zmniejszenie dawki i rzadko są na tyle ciężkie, że wymagają przerwania leczenia. U pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie lub z zaburzeniami krążenia mózgowego (np. zawał mózgu) oraz u pacjentów w podeszłym wieku reakcje wtórne mogą być cięższe.

U pacjentów z padaczką można zaobserwować obniżenie progu drgawkowego i napady drgawkowe.

Niektórzy pacjenci wykazywali zwiększoną spastyczność mięśni jako paradoksalną reakcję na leczenie.

Wiadomo, że wiele ze zgłoszonych działań niepożądanych jest związanych z leczoną chorobą podstawową. Działania niepożądane (Tabela 1) wymieniono zgodnie z konwencją częstości MedDRA: bardzo często (≥ 1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu nerwowego Bardzo częste Sedacja, senność pospolity Depresja oddechowa, zmęczenie, splątanie, zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, euforia, depresja, osłabienie mięśni, ataksja, drżenie, halucynacje, koszmary senne, bóle mięśni, oczopląs, suchość w ustach. Rzadki Parestezje, dyzartria, zaburzenia smaku Zaburzenia oka pospolity Zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia Patologie serca pospolity Zmniejszenie objętości krwi tętniczej Nieznany Bradykardia Patologie naczyniowe pospolity Niedociśnienie Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Bardzo częste Mdłości pospolity Dyskomfort żołądkowo-jelitowy, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcia, biegunka Rzadki Ból brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadki Nieprawidłowa czynność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej pospolity Nadpotliwość, wysypka Nieznany Pokrzywka Zaburzenia nerek i dróg moczowych pospolity Częstomocz, moczenie, dyzuria Rzadki Zatrzymanie moczu Choroby układu rozrodczego i piersi Rzadki Zaburzenie erekcji Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadkie Hipotermia Nieznany Zespół odstawienia (patrz punkt 4.4) Testy diagnostyczne Nieznany Zwiększony poziom cukru we krwi

Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu. Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.

Ostrzeżenie: Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

składowanie

Chronić przed wilgocią i ciepłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Kompozycja

Lioresal 10 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera:

baklofen 10 mg

Substancje pomocnicze: skrobia pszenna; stearynian magnezu; powidon; celuloza mikrokrystaliczna; bezwodna krzemionka koloidalna.

Lioresal 25 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera:

baklofen 25 mg.

Substancje pomocnicze: skrobia pszenna; stearynian magnezu; powidon; celuloza mikrokrystaliczna; bezwodna krzemionka koloidalna.

Forma i treść farmaceutyczna

Lioresal 10 mg tabletki 50 tabletek

Lioresal 25 mg tabletki 50 tabletek

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Lioresal można znaleźć w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji0 i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności do przechowywania 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU08 .0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ZEZWOLENIE LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I KONTROLI ESTEMPORANEA

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

LIORESAL 10 - 25 MG TABLETEK

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

LIORESAL 10 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera:

Aktywna zasada: mieszanina racemiczna izomerów R(-) i R(+) kwasu beta-(aminometylo)-p-chlorohydrocynamonowego (= baklofen): 10 mg.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: skrobia pszenna

LIORESAL 25 mg tabletki

Jedna tabletka zawiera:

Aktywna zasada: mieszanina racemiczna izomerów R(-) i R(+) kwasu beta-(aminometylo)-p-chlorohydrocynamonowego (= baklofen): 25 mg.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: skrobia pszenna

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Dorośli ludzie

Spastyczne hipertonia mięśni poprzecznie prążkowanych w stwardnieniu rozsianym.

Spastyczne hipertonia mięśniowa w chorobach rdzenia kręgowego o etiologii zakaźnej, zwyrodnieniowej, urazowej, nowotworowej lub nieznanej: np. porażenie spastyczne kręgosłupa, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, paraplegia lub niedowład pourazowy, stany ucisku rdzenia.

Spastyczne hipertonia mięśni pochodzenia mózgowego, szczególnie w przypadku encefalopatii dziecięcej, a także po waskulopatii mózgowej lub w przebiegu chorób mózgu o charakterze nowotworowym lub zwyrodnieniowym.

Populacja pediatryczna (0-18 lat)

Lioresal jest wskazany w objawowym leczeniu spastyczności pochodzenia mózgowego u pacjentów od 0 do dziecięcego porażenia mózgowego, a także po udarach naczyniowo-mózgowych lub w przypadku patologii nowotworowej lub zwyrodnieniowej mózgu.

Lioresal jest również wskazany w objawowym leczeniu skurczów mięśni występujących w chorobach rdzenia kręgowego o podłożu infekcyjnym, zwyrodnieniowym, urazowym, nowotworowym lub o nieznanym pochodzeniu, takich jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie kręgosłupa, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, porażenie pourazowe lub niedowład oraz kompresja rdzenia kręgowego.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Terapię należy zawsze rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając. W celu uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej zalecana jest minimalna użyteczna dawka. Dla każdego pacjenta należy szukać optymalnego dawkowania, aby zredukować stany kloniczne, spastyczność i skurcze zgięcia lub wyprostu, unikając w jak największym stopniu wystąpienia zdarzeń niepożądanych.

Utrzymanie odpowiedniego napięcia mięśniowego może być ważne, a także ze względu na sporadyczne skurcze wspomagające funkcjonowanie układu krążenia.

Całkowitą dawkę dobową należy podzielić, najlepiej na 3 podania dorosłym i 4. U dzieci, jeśli nie widać korzyści terapeutycznych po 6-8 tygodniach od osiągnięcia maksymalnej dawki, należy podjąć decyzję, czy kontynuować podawanie produktu Lioresal.

Leczenie należy zawsze odstawiać stopniowo, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu około 1-2 tygodni, z wyjątkiem przypadków wystąpienia poważnych działań niepożądanych lub przedawkowania (patrz punkt 4.4).

Dorośli ludzie

Z reguły leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg podawanej 3 razy dziennie. Należy zachować ostrożność podczas dostosowywania dawki, którą należy zwiększać co 3 dni o 15 mg na dobę, podzielone na 3 dawki dobowe, aż do osiągnięcia optymalnego całkowitego dziennego dawkowania. U niektórych szczególnie wrażliwych na leki pacjentów może być wskazane rozpoczęcie od mniejszej dawki dobowej (5 lub 10 mg) i stopniowe osiąganie tej dawki (patrz punkt 4.4).

Optymalna dawka wynosi zazwyczaj od 30 do 80 mg na dzień. Ostrożnie nadzorowanym hospitalizowanym pacjentom można podawać dawki dobowe od 100 do 120 mg.

Populacja pediatryczna (0-18 lat)

Zazwyczaj leczenie należy rozpoczynać od bardzo małej dawki (odpowiadającej ok. 0,3 mg/kg na dobę), podzielonej na 2-4 dawki (najlepiej 4 dawki).

Dawkę należy zwiększać ostrożnie, w odstępach około 1 tygodnia, aż będzie wystarczająca do indywidualnych potrzeb dziecka.

Tabletki Lioresal nie są przeznaczone do stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg.

Upośledzona czynność nerek

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek Lioresal należy podawać tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Takich pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wczesnego rozpoznania wczesnych oznak i (lub) objawów toksyczności (np. senność, letarg) (patrz punkty 4.4 i 4.9).

Upośledzona czynność wątroby

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby otrzymujących lek Lioresal. Wątroba nie odgrywa znaczącej roli w metabolizmie baklofenu po podaniu doustnym (patrz punkt 5.2). Jednak Lioresal może powodować wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Lioresal należy przepisywać ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.4).

Pacjenci w podeszłym wieku (wiek ≥ 65 lat)

Ponieważ działania niepożądane są bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się ostrożne dawkowanie i odpowiednie monitorowanie pacjenta.

Pacjenci ze stanami spastycznymi pochodzenia mózgowego

Ponieważ działania niepożądane są bardziej prawdopodobne u pacjentów ze stanami spastycznymi pochodzenia mózgowego, zaleca się ostrożne dawkowanie i odpowiednie monitorowanie pacjenta.

Sposób podawania

Lioresal należy przyjmować podczas posiłków popijając płynem.

04.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaburzenia psychiczne i układu nerwowego

Padaczka

Inni

Populacja pediatryczna

Dane kliniczne dotyczące stosowania produktu Lioresal u dzieci w wieku poniżej 1 roku są bardzo ograniczone.Stosowanie w tej populacji pacjentów powinno być oparte na ocenie przez lekarza indywidualnych korzyści i ryzyka leczenia.

Upośledzona czynność nerek

Produkt leczniczy Lioresal należy podawać ostrożnie pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, a pacjentom ze schyłkową niewydolnością nerek należy go podawać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia układu moczowego

Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza mogą odnieść korzyści z leczenia produktem Lioresal.

U pacjentów już cierpiących na hipertonię zwieracza może wystąpić ostre zatrzymanie moczu; w takich przypadkach zalecana jest ostrożność.

Test laboratoryjny

Nagłe przerwanie terapii

Niepokój i stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, maniakalne lub paranoidalne, napady padaczkowe (stan padaczkowy), dyskineza, tachykardia, hipertermia i przejściowe pogorszenie spastyczności znane jako „zjawisko z odbicia”.

Drgawki poporodowe zgłaszano po podaniu domacicznym Lioresal doustnie (patrz punkt 4.6).

Postawa i równowaga

Lioresal należy stosować ostrożnie, jeśli spastyczność jest konieczna do utrzymania postawy ciała i zachowania równowagi w poruszaniu się (patrz punkt 4.2).

Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych

Lioresal zawiera skrobię pszenną. Skrobia pszenna może zawierać gluten, ale tylko w śladowych ilościach, dlatego jest uważana za bezpieczną dla osób z celiakią.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Obserwowane interakcje do rozważenia

Lewodopa / inhibitor dekarboksylazy dopa (karbidopa)

Leki powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

Jeśli Lioresal jest podawany jednocześnie z innymi lekami, które powodują depresję ośrodkowego układu nerwowego, w tym innymi lekami zwiotczającymi mięśnie (takimi jak tyzanidyna), syntetycznymi opioidami lub alkoholem, działanie uspokajające może się nasilać (patrz punkt 4.7) depresja oddechowa Zgłaszano również niedociśnienie podczas jednoczesnego stosowania morfiny i dooponowo baklofenu. U pacjentów z dysfunkcją krążeniowo-oddechową i osłabieniem mięśni oddechowych zaleca się uważne monitorowanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Antydepresanty

Podczas jednoczesnego leczenia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi działanie leku Lioresal może ulec nasileniu, powodując znaczną hipotonię mięśni.

Lit

Jednoczesne stosowanie doustnego Lioresalu i litu powodowało nasilenie objawów hiperkinetycznych, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu Lioresalu i litu.

Leki przeciwnadciśnieniowe

Ponieważ jednoczesne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi może dalej obniżać ciśnienie krwi, należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.

Leki zmniejszające czynność nerek

Leki lub produkty lecznicze, które mogą znacząco wpływać na czynność nerek, mogą zmniejszać eliminację baklofenu wywołującego działanie toksyczne (patrz punkt 4.4).

04.6 Ciąża i laktacja

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu baklofenu na płodność u ludzi.

Brak danych na poparcie konkretnych zaleceń dla kobiet w wieku rozrodczym.

U szczurów baklofen nie ma wpływu na płodność samców i samic w dawkach, które nie są toksyczne dla matki.

Ciąża

Wykazano, że lioresal podawany doustnie zwiększa częstość występowania przepukliny pępkowej (przepukliny pępkowej) u płodów szczurów, którym podawano dawki około 8,3 razy większe niż maksymalna dawka doustna (w mg/kg) zalecana do stosowania u ludzi.

Efektu tego nie zaobserwowano u myszy i królików.

Czas karmienia

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lioresal może powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, uspokojenie polekowe, senność i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8), które mogą zmniejszać zdolność reagowania pacjenta. Pacjentom, u których wystąpiły takie zdarzenia niepożądane, należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

04.8 Działania niepożądane

U pacjentów z padaczką można zaobserwować obniżenie progu drgawkowego i napady drgawkowe.

Niektórzy pacjenci wykazywali zwiększoną spastyczność mięśni jako paradoksalną reakcję na leczenie.

Wiadomo, że wiele ze zgłoszonych działań niepożądanych jest związanych z leczoną chorobą podstawową.

Działania niepożądane (Tabela 1) wymieniono zgodnie z konwencją częstości MedDRA: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100; nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1

04.9 Przedawkowanie

Symptomy i objawy

Głównie występują objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, obniżona świadomość, depresja oddechowa, śpiączka.

Możliwe jest również pojawienie się: splątania, halucynacji, pobudzenia, drgawek, anomalii EEG (wzorzec tłumienia impulsów i fal trójfazowych), zaburzeń akomodacji, zmienionego odruchu źrenic; uogólniona hipotonia mięśni, mioklonie, hiporefleksja lub arefleksja; rozszerzenie naczyń obwodowych, niedociśnienie lub nadciśnienie, bradykardia, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca; hipotermia; nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny; podwyższone wartości enzymów wątrobowych.

Jednoczesne przyjmowanie substancji lub leków działających na OUN (np. alkoholu, diazepamu, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może spowodować nasilenie zespołu przedawkowania.

Leczenie

Nie jest znane specyficzne antidotum.

Po spożyciu potencjalnie toksycznej ilości należy rozważyć węgiel aktywny, szczególnie w pierwszym okresie po spożyciu.

Dekontaminację żołądka (np. płukanie żołądka) należy rozważyć indywidualnie, zwłaszcza w pierwszym okresie (60 minut) po spożyciu potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania.

Pacjenci w stanie śpiączki lub z drgawkami powinni być zaintubowani przed dekontaminacją żołądka.

Ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki, zaleca się zwiększenie spożycia płynów i ewentualnie podanie leku moczopędnego Hemodializa (czasami nieplanowana) może być przydatna w ciężkich zatruciach związanych z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).

W przypadku drgawek należy ostrożnie podawać diazepam dożylnie.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: działające ośrodkowo środki zwiotczające mięśnie.

Kod ATC: M03B X01.

Mechanizm akcji

Lioresal jest bardzo skutecznym środkiem przeciwskurczowym; baklofen w rzeczywistości hamuje odruch transmisji monosynaptycznej i polisynaptycznej w rdzeniu kręgowym, prawdopodobnie poprzez stymulację receptorów GABA-B, które hamują uwalnianie pobudzających aminokwasów, glutaminianu i asparaginianu.

Efekty farmakodynamiczne

Baklofen nie wpływa na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Substancja czynna wykazuje „działanie antynocyceptywne. W schorzeniach neurologicznych związanych ze skurczami mięśni szkieletowych działanie kliniczne preparatu Lioresal przybiera postać „korzystnego działania na skurcze odruchów mięśniowych i wyraźnie poprawia bolesny skurcz, automatyzm i klon. Lioresal poprawia mobilność pacjenta, ułatwiając codzienne czynności i fizjoterapię. Zaobserwowano jako pośrednie efekty leczenia lekiem Lioresal profilaktykę i leczenie odleżyn oraz poprawę jakości snu (dzięki „usuwaniu bolesnych skurczów mięśni) oraz funkcji kolcysty i zwieracza”. jakość życia pacjenta.

Baklofen stymuluje wydzielanie kwasu żołądkowego.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Baklofen jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10, 20 i 30 mg baklofenu maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się odpowiednio na poziomie około 180, 340 i 650 nanogramów/ml i jest rejestrowane po 0,5 - 1,5 godziny. Odpowiednie obszary pod krzywą są proporcjonalne do dawki.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji baklofenu wynosi 0,7 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30% i jest stałe w zakresie stężeń od 10 nanogramów/ml do 300 mcg/ml. W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie substancji czynnej jest około 8,5 razy mniejsze niż w osoczu.

Metabolizm

Baklofen jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu. Główny metabolit, kwas β (p-chlorofenylo)-4-hydroksymasłowy, otrzymywany przez deaminację, jest nieaktywny farmakologicznie.

Eliminacja

Okres półtrwania baklofenu w osoczu wynosi około 3-4 godziny Baklofen jest wydalany głównie w postaci niezmienionej W ciągu 72 godzin około 75% dawki jest wydalane przez nerki, około 5% tej ilości ma postać metabolitów. dawki, w tym 5% metabolitów, jest wydalane z kałem.

Populacje specjalne

Pacjenci w podeszłym wieku (wiek ≥ 65 lat)

Praktycznie farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku jest taka sama jak u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej pacjenci w podeszłym wieku mają „wolniejszą eliminację, ale” ogólnoustrojową ekspozycję na baklofen podobną do tej u dorosłych poniżej 65 roku życia. Ekstrapolacja wyników uzyskanych podczas leczenia dawką wielokrotną sugeruje, że nie ma znaczących różnic między pacjentami poniżej 65. roku życia a pacjentami w podeszłym wieku.

Pacjenci pediatryczni

Po podaniu doustnym 2,5 mg tabletek Lioresal dzieciom w wieku od 2 do 12 lat odnotowano wartości Cmax 62,8 ± 28,7 nanogramów/ml, wartości Tmax w zakresie 0,95 -2 godziny, średni klirens osoczowy 315,9 ml /h/kg, objętość dystrybucji 2,58 l/kg i okres półtrwania 5,10 godziny.

Upośledzona czynność wątroby

Brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczonych produktem Lioresal.Jednakże, ponieważ wątroba nie odgrywa znaczącej roli w metabolizmie baklofenu, jest mało prawdopodobne, aby farmakokinetyka produktu Lioresal uległa istotnej zmianie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Upośledzona czynność nerek

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczonych produktem Lioresal. Baklofen jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy rozważyć dostosowanie dawki baklofenu na podstawie jego poziomów ogólnoustrojowych; Szybka hemodializa jest skutecznym sposobem usuwania nadmiaru baklofenu w krążeniu ogólnoustrojowym.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność reprodukcyjna

U szczurów baklofen podawany doustnie w dawkach nietoksycznych dla matki nie powodował niepożądanego wpływu na płodność lub rozwój pourodzeniowy. Wykazano, że lioresal podawany doustnie zwiększa częstość występowania przepukliny pępkowej u płodów szczurów. Nieprawidłowości tej nie obserwowano u myszy i królików. Wykazano, że lioresal podawany doustnie powoduje opóźnienie wzrostu płodu (kostnienie kości) w dawkach, które powodował również toksyczność matczyną u szczurów i królików.

Mutageneza i kancerogeneza

Potencjał mutagenny i genotoksyczny baklofenu był ujemny w testach przeprowadzonych na bakteriach, komórkach ssaków, drożdżach i chomiku chińskim. Dostępne dane sugerują, że jest mało prawdopodobne, aby baklofen miał potencjał mutagenny.

Bkalofen nie wykazywał działania rakotwórczego w 2-letnim badaniu na szczurach. U samic szczurów leczonych przez 2 lata baklofenem w maksymalnych dawkach (50-100 mg/kg) zaobserwowano widocznie związane z dawką zwiększenie częstości występowania torbieli jajników i przerostu nadnerczy i (lub) krwotoku.