Składniki aktywne: Buserelina
SUPREFACT 6,3 mg implant o przedłużonym uwalnianiu
Ulotki informacyjne Suprefact są dostępne dla rozmiarów opakowań:- SUPREFACT 0,1 mg/dawkę aerozol do nosa, roztwór
- SUPREFACT 6,3 mg implant o przedłużonym uwalnianiu
Wskazania Dlaczego stosuje się Suprefact? Po co to jest?
Implant Suprefact 6,3 mg zawiera lek zwany busereliną.
Buserelina jest podobna do hormonu normalnie uwalnianego przez mózg. Buserelina należy do grupy leków zwanych „analogami hormonu uwalniającego hormon luteinizujący” (analogi LHRH).
Jaki jest mechanizm działania implantu Suprefact 6,3 mg?
Buserelina działa poprzez zmniejszenie ilości hormonów, które promują wzrost raka prostaty. Prostata to gruczoł znajdujący się poniżej pęcherza moczowego mężczyzn.
W jakim celu stosuje się Suprefact 6,3 mg
Implant Suprefact 6,3 mg jest wskazany u dorosłych mężczyzn w leczeniu raka prostaty.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować preparatu Suprefact
- jeśli pacjent ma uczulenie na buserelinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
Objawy reakcji alergicznej obejmują: zaczerwienienie skóry, trudności w połykaniu, problemy z oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła, języka. Nie należy stosować tego leku, jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. W razie wątpliwości należy zapytać lekarza lub farmaceutę przed rozpoczęciem leczenia implantem Suprefact 6,3 mg.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Suprefact
Przed rozpoczęciem stosowania leku Suprefact należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli:
- miałeś epizody depresji lub czułeś się przygnębiony. Musisz uważnie monitorować swój stan psychiczny, ponieważ istnieje ryzyko nawrotu lub pogorszenia depresji
- mieć wysokie ciśnienie krwi. Musisz udać się do lekarza lub farmaceuty, aby regularnie sprawdzać ciśnienie krwi. Dzieje się tak, ponieważ spray Suprefact może mieć wpływ na ciśnienie
- mieć cukrzycę. Regularnie sprawdzaj poziom cukru we krwi. Dzieje się tak, ponieważ Suprefact może wpływać na metabolizm, a tym samym na poziom cukru we krwi.
- mają czynniki ryzyka chorób serca lub cukrzycy (takie jak zawał serca, nagła śmierć sercowa i udar mózgu)
- Jeśli masz raka z przerzutami, lekarz może przepisać inne leki obniżające poziom niektórych hormonów. Może to jednak powodować ból związany z nowotworem; jeśli tak się stanie, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie
- u pacjenta występują czynniki ryzyka osteoporozy (na przykład przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe leczenie lekami przeciwdrgawkowymi lub kortykosteroidami, u członków rodziny z osteoporozą), ponieważ lek ten może prowadzić do osteoporozy (kruchość kości) i zwiększone ryzyko złamań kości
- zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (niedokrwistość) lub większe niż zwykle uczucie zmęczenia Ten lek może zwiększać ryzyko niedokrwistości
- mieć trudności z oddychaniem (skurcz oskrzeli)
- Jeśli choroba nasili się podczas leczenia lekiem Suprefact po początkowej poprawie, lekarz może przerwać leczenie.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeśli u pacjenta występuje którekolwiek z poniższych schorzeń: jakiekolwiek zaburzenia serca lub naczyń krwionośnych, w tym zaburzenia rytmu serca (arytmie lub wydłużenie odstępu QT) lub jeśli pacjent przyjmuje leki na te zaburzenia. Ryzyko problemów z częstością akcji serca może wzrosnąć przy stosowaniu leku SUPREFACT.
Dla tych, którzy uprawiają sport
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Suprefact
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki. W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje
- leki stosowane w leczeniu cukrzycy (wysoki poziom cukru we krwi). Dzieje się tak, ponieważ implant Suprefact 6,3 mg może zmniejszać skuteczność tych leków, co prowadzi do pogorszenia cukrzycy.
SUPREFACT może wpływać na niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń tętna (np. chinidyna, prokainamid, amiodaron i sotalol) lub może zwiększać ryzyko zaburzeń tętna, gdy jest stosowany z innymi lekami, na przykład metadonem (stosowanym w łagodzeniu bólu i odtruwaniu narkomanii). programów), moksyfloksacyna (antybiotyk), leki przeciwpsychotyczne (stosowane w ciężkich chorobach psychicznych).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Prowadzenie i używanie maszyn
Po przyjęciu tego leku mogą wystąpić pewne działania niepożądane.
Niektóre z tych działań niepożądanych (na przykład zawroty głowy) mogą niekorzystnie wpływać na zdolność koncentracji lub szybkość reakcji. W takim przypadku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub używania narzędzi lub maszyn.
Dawka, metoda i czas podania Jak stosować Suprefact: Dawkowanie
Ten lek zostanie podany przez lekarza.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Korzystanie z implantu Suprefact 6,3 mg
- W celu ograniczenia bólu związanego z wszczepieniem implantu można zastosować znieczulenie miejscowe.
- Implant Suprefact 6,3 mg zostanie podany we wstrzyknięciu pod skórę (podskórnie) w okolicy brzucha.
Ile należy użyć
- Zastrzyk powinien być zwykle wykonywany przez lekarza.
- Należy przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących czasu przyjmowania implantu Suprefact 6,3 mg oraz odstępów między wstrzyknięciami.
- Co 2 miesiące pacjent otrzyma wstrzyknięcie implantu Suprefact 6,3 mg, który można skrócić lub wydłużyć o kilka dni.
- Wstrzykuje się zawartość ampułko-strzykawki.
- Strzykawka zawiera 1 implant (2 cylindryczne pręty dostarczające dawkę 6,3 mg busereliny).
Badania krwi
Twój lekarz będzie regularnie wykonywał badania krwi, aby sprawdzić, czy lek działa.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Suprefact
Jest mało prawdopodobne, aby lekarz podał pacjentowi zbyt dużą ilość tego leku, jednak w przypadku przypadkowego połknięcia/przyjęcia zbyt dużej ilości tego leku należy natychmiast poinformować o tym lekarza lub udać się do szpitala. Przyjmowanie większej ilości leków niż zalecana może wywołać uczucie osłabienia, nerwowości, zawrotów głowy, nudności i nudności. Mogą również wystąpić bóle głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, obrzęk (obrzęk) kostek lub podudzi, ból piersi. Lekarz może zalecić odpowiednie leczenie tych działań niepożądanych.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Suprefact
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych, takich jak duszność lub wstrząs, należy NATYCHMIAST skontaktować się z lekarzem, ponieważ może być konieczne usunięcie implantu.
Skutki uboczne, które mogą wystąpić na początku leczenia
Na początku leczenia ilość hormonów płciowych wytwarzanych przez organizm może wzrosnąć i pacjent może zauważyć przejściowe nasilenie objawów, na przykład ból kości, osłabienie mięśni nóg, problemy z oddawaniem moczu, zatrzymanie wody (obrzęk ciała) lub zaburzenia krzepliwości krwi w płucach (zakrzepica).Aby temu zapobiec, zwykle podaje się inny lek (antyandrogen).Ten dodatkowy lek należy kontynuować przez 3-4 tygodnie po zastosowaniu implantu Suprefact 6,3 mg Po tym okresie , poziomy testosteronu zazwyczaj mieszczą się w pożądanym zakresie w odpowiedzi na implant Suprefact 6,3 mg. Ponadto mogą wystąpić uderzenia gorąca, obkurczenie jąder (zanik jąder) oraz utrata potencji seksualnej (impotencja) lub popędu seksualnego (libido). Sporadycznie powiększanie piersi (bezbolesna ginekomastia) oraz zatrzymanie wody (obrzęk) w kostkach i podudziach.
Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy powiedzieć o tym lekarzowi:
Testy laboratoryjne:
- zmiany zawartości tłuszczów we krwi (lipidów) i wzrost stężenia bilirubiny wykazane w wynikach badań krwi,
- zwiększenie aktywności enzymów wytwarzanych przez wątrobę (transaminazy) wykazane w badaniach krwi.
Efekty wpływające na serce:
- szybkie lub nieregularne bicie serca (palpitacje)
- zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT) (częstość nieznana)
Efekty wpływające na krew:
- mała liczba niektórych krwinek (białych krwinek i płytek krwi) obserwowana w badaniach krwi i która może prowadzić do powstawania siniaków.
Efekty wpływające na układ nerwowy
- bół głowy,
- trudności w zasypianiu i senność,
- problemy z pamięcią i koncentracją,
- zawroty głowy.
Efekty wpływające na oko:
- zmiany widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, uczucie ucisku w tylnej części oka.
Efekty wpływające na ucho:
- dzwonienie w uszach (szum w uszach), zmiany zdolności słyszenia.
Efekty wpływające na żołądek i jelita:
- mdłości,
- on wymiotował,
- biegunka,
- zaparcie.
Efekty wpływające na skórę:
- wzrost lub utrata włosów i włosów na ciele;
Efekty wpływające na mięśnie i kości:
- dyskomfort lub ból mięśni lub kości;
- zmniejszenie gęstości kości, które może prowadzić do osteoporozy (łamliwe kości) i zwiększonego ryzyka złamań. Ryzyko złamań kości wzrasta wraz z czasem trwania terapii.
Efekty wpływające na metabolizm i odżywianie:
- zwiększone pragnienie, zmiany apetytu, zmniejszona tolerancja glukozy (u pacjentów z cukrzycą może to prowadzić do utraty kontroli nad cukrzycą),
- zmiana masy ciała (wzrost lub spadek). Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy):
- łagodne guzy przysadki (bardzo rzadko)
Efekty wpływające na naczynia krwionośne:
- podwyższone ciśnienie krwi u pacjentów, którzy już mają wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie).
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
- zmęczenie.
Efekty wpływające na system obronny organizmu:
- reakcje alergiczne, takie jak podrażnienie skóry, które w tym przypadku może pojawić się zaczerwienienie i swędzenie (w tym pokrzywka)
- astma alergiczna objawiająca się trudnościami w oddychaniu, która rzadko może wywołać wstrząs
Efekty wpływające na umysł
- nerwowość, lęk, niestabilność nastroju i depresja (często: w przypadku długotrwałego leczenia, niezbyt często: w przypadku krótkotrwałego leczenia)
Efekty wpływające na miejsce wstrzyknięcia:
- miejscowy ból lub reakcje w miejscu wstrzyknięcia.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Suprefact
- Substancją czynną jest 6,6 mg busereliny octanu, co odpowiada 6,3 mg busereliny
- Pozostałe składniki to: kwasy poliglikolowe/polimlekowe (25:75).
Jak wygląda Suprefact i co zawiera opakowanie
Suprefact wygląda jak implant, składający się z 2 cylindrycznych prętów, które uwalniają lek w miarę upływu czasu. Musi być wstrzykiwany pod skórę.
Opakowanie zawiera 1 ampułko-strzykawkę, jednorazową, sterylizowaną, z fabrycznie załadowanym 1 implantem.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
IMPLANT O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU SUPREFACT 6,3 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna roślina, składająca się z 2 cylindrycznych prętów z regulowanym wyzwalaniem, zawiera:
Aktywna zasada: octan busereliny 6,6 mg, co odpowiada 6,3 mg busereliny.
Substancje pomocnicze:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Biodegradowalna roślina składająca się z 2 cylindrycznych belek z regulowanym uwalnianiem. Implant znajduje się w sterylnej, jednorazowej strzykawce do wstrzyknięcia podskórnego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Zaawansowany hormonozależny rak prostaty; w każdym razie nie po obustronnej orchidektomii, buserelina nie jest w stanie spowodować dalszej redukcji testosteronu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Implant Suprefact 6,3 mg o przedłużonym uwalnianiu jest podawany podskórnie na poziomie przedniej ściany jamy brzusznej, w dawce jednego implantu (składającego się z dwóch cylindrycznych prętów, łącznie 6,6 mg octanu busereliny) co dwa miesiące.
W celu podskórnego wstrzyknięcia implantu strzykawkę należy trzymać poziomo.
Ważne jest przestrzeganie regularnego podawania co dwa miesiące implantu Suprefact 6,3 mg o przedłużonym uwalnianiu.
Przedział dawkowania można skrócić lub wydłużyć o kilka dni.
Według uznania lekarza lub na życzenie pacjenta, przed wstrzyknięciem podskórnym można zastosować znieczulenie miejscowe.
Czas trwania leczenia ustala lekarz.
Skuteczność leczenia można ustalić mierząc w surowicy poziom testosteronu, kwaśnej fosfatazy i antygenu specyficznego dla prostaty (PSA). Testosteronemia wzrasta na początku leczenia, a następnie ustępuje w ciągu następnych dwóch tygodni.Po 4 tygodniach testosteronemia ustępuje w zasięg kastracji i pozostaje na tych poziomach przez cały czas trwania leczenia.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Od około 5 dni przed rozpoczęciem leczenia implantem Suprefact 6,3 mg o przedłużonym uwalnianiu i przez kolejne 3-4 tygodnie (okres, w którym testosteronemia na ogół mieści się w zakresie kastracji), zdecydowanie zaleca się podawanie antyandrogenu zgodnie z zaleceniami metody użytkowania wskazane przez producenta.
Octan cyproteronu (150 mg/dobę), flutamid (750 mg/dobę) i nilutamid (300 mg/dobę) były skutecznie stosowane w badaniach klinicznych z implantem Suprefact o przedłużonym uwalnianiu 6,3 mg.
U pacjentów ze znanymi przerzutami (np. do kręgosłupa) ta dodatkowa terapia antyandrogenowa jest niezbędna, aby zapobiec początkowym powikłaniom, takim jak ucisk nerwu rdzeniowego i porażenie z powodu przemijającej aktywacji guza i jego przerzutów (patrz również punkt 4.8).
Efekt można monitorować klinicznie oraz przez oznaczenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) i testosteronu w surowicy. Na początku kuracji poziom testosteronu wzrasta, a następnie spada przez dwa tygodnie, po 2-4 tygodniach poziom testosteronu spada do poziomu kastracji.
Istnieje zwiększone ryzyko epizodów depresji (która może być poważna) u pacjentów leczonych agonistami GnRH, takimi jak burselina. Pacjentów należy poinformować i odpowiednio leczyć, jeśli pojawią się objawy.
Pacjenci z depresją lub obniżonym nastrojem w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani pod kątem wczesnych zmian nastroju, które należy odpowiednio leczyć (ryzyko nawrotu lub pogorszenia depresji).
U pacjentów z nadciśnieniem ciśnienie krwi należy regularnie monitorować (ryzyko pogorszenia ciśnienia krwi).
Zmiany tolerancji glukozy obserwuje się u pacjentów leczonych agonistami GnRH (patrz także punkt 4.8). U pacjentów z cukrzycą należy regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi (ryzyko pogorszenia kontroli metabolicznej).
Stosowanie agonistów LH-RH może wiązać się ze zmniejszeniem gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększonego ryzyka złamań kości (patrz także punkt 4.8).Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dodatkowym ryzykiem osteoporozy (np. przewlekłej nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwała terapia przeciwdrgawkowa lub kortykosteroidowa, osteoporoza w wywiadzie rodzinnym) Zaleca się okresowe monitorowanie gęstości mineralnej kości (BMD) i stosowanie środków profilaktycznych podczas terapii, aby zapobiec osteopenii/osteoporozie.
Opublikowane badania epidemiologiczne sugerują korelację między leczeniem agonistami hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) a zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych (takich jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa i udar) oraz cukrzycy. podczas leczenia, a pacjenci powinni być monitorowani i odpowiednio leczeni.
Ze względu na supresję testosteronu terapia agonistą GnRH może zwiększać ryzyko anemii. Pacjenci powinni być oceniani pod kątem tego ryzyka i odpowiednio leczeni.
Terapia deprywacji androgenów może wydłużyć odstęp QT.
U pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie lub z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.5), przed rozpoczęciem leczenia produktem Suprefact lekarze powinni ocenić stosunek korzyści do ryzyka, w tym możliwość Torsade de Pointes.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podczas leczenia busereliną skuteczność leków przeciwcukrzycowych może być zmniejszona (patrz również punkt 4.8).
Ponieważ leczenie pozbawienia androgenów może wydłużyć odstęp QT, należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie preparatu Suprefact z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT lub z produktami leczniczymi mogącymi wywołać torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid). lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutilid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itp. (patrz punkt 4.4).
04.6 Ciąża i laktacja
Nieistotne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy) mogą zmniejszać zdolność pacjenta do reagowania i koncentracji, a zatem stwarzać ryzyko we wszystkich sytuacjach, w których te umiejętności są niezbędne (takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn).
04.8 Działania niepożądane
Na początku leczenie determinuje przejściowy wzrost testosteronemii, który może wywołać przejściową aktywację guza z reakcjami ubocznymi, takimi jak:
ból kości lub jego nasilenie u pacjentów z przerzutami do kości;
objawy neurologicznych zaburzeń kompresji guza (np. osłabienie mięśni kończyn dolnych);
trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu lub zastój limfatyczny;
zakrzepica z zatorowością płucną.
Takich reakcji można w dużej mierze uniknąć, podając jednocześnie antyandrogen na początku leczenia preparatem Suprefact 6,3 mg implant o przedłużonym uwalnianiu (patrz również punkt 4.4).
U niektórych pacjentów może jednak wystąpić łagodny, choć przemijający, nasilony ból i/lub pogorszenie samopoczucia.
Ponadto u większości pacjentów po zahamowaniu syntezy hormonów płciowych występują uderzenia gorąca, zanik jąder i utrata potencji lub libido. Sporadycznie bezbolesna ginekomastia oraz obrzęki kostek i łydek.
Leczenie busereliną może skutkować:
Testy diagnostyczne:
zmiany w lipidemii, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (np. transaminaz), zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zmiany masy ciała (wzrost lub spadek);
Patologie serca:
kołatanie serca
Wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.4 i 4.5) (częstość nieznana)
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
małopłytkowość i leukopenia.
Zaburzenia układu nerwowego:
ból głowy, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci i koncentracji, zawroty głowy;
Zaburzenia oka:
zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), uczucie ucisku za oczami;
Zaburzenia ucha i błędnika:
szum w uszach, zaburzenia słuchu.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
modyfikacja włosów i skóry (wzrost lub spadek);
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
dolegliwości i bóle mięśniowo-szkieletowe. Stosowanie agonistów LH-RH może wiązać się ze zmniejszeniem gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększonego ryzyka złamań.Ryzyko złamań kości wzrasta wraz z czasem trwania terapii.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
zwiększone pragnienie, zmiany apetytu, upośledzona tolerancja glukozy U chorych na cukrzycę może to prowadzić do pogorszenia kontroli metabolicznej.
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy):
Podczas leczenia agonistami LHRH, w tym busereliną, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki gruczolaków przysadki.
Patologie naczyniowe:
pogorszenie poziomu ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
wyczerpanie.
Zaburzenia układu odpornościowego:
reakcje nadwrażliwości takie jak np. zaczerwienienie, swędzenie, wysypka skórna (w tym pokrzywka) oraz astma alergiczna z dusznością, która w rzadkich przypadkach może przejść do wstrząsu anafilaktycznego lub anafilaktoidalnego, w przypadku reakcji anafilaktycznych/anafilaktoidalnych może być konieczne usunięcie implantu chirurgicznie, zgodnie z normalną praktyką.
Zaburzenia psychiczne
nerwowość, niestabilność emocjonalna, niepokój.
Zmiana nastroju, depresja (często: w przypadku długotrwałego leczenia, niezbyt często: w przypadku krótkotrwałego leczenia)
Trzy procent pacjentów, którzy otrzymali implant, odczuwało ból lub miejscową reakcję w miejscu wstrzyknięcia.
04.9 Przedawkowanie
Każde przedawkowanie powoduje astenia, bóle głowy, nerwowość, uderzenia gorąca, zawroty głowy, nudności, bóle brzucha, obrzęki kończyn dolnych, mastodynię.
W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Terapia hormonalna; Kod ATC: L02AE01
Buserelina jest analogiem naturalnego hormonu gonadoreliny (GnRH), o znacznie zwiększonej sile biologicznej.
Buserelina po wielokrotnym podaniu hamuje czynność przysadki, czyli wydzielanie gonadotropin (FSH i LH) oraz wydzielanie gonad
Jego działanie farmakodynamiczne przypisuje się „regulacji w dół” receptorów LH-RH przysadki mózgowej.
U ludzi zahamowanie uwalniania gonadotropin powoduje trwałe zmniejszenie syntezy i wydzielania testosteronu.
U kobiet eliminacja cyklicznego uwalniania gonadotropin hamuje wydzielanie estrogenów.
Hamujący wpływ busereliny na wydzielanie testosteronu i estrogenu zależy od dawki dobowej, częstotliwości przyjmowania i czasu trwania leczenia.
Nawet jeśli stężenia busereliny są poniżej granic analitycznych, uwalnianie gonadotropin trwa przez kolejne 3 godziny, podczas których buserelina nadal pozostaje związana z receptorami przedniego płata przysadki.
Podczas długotrwałego leczenia busereliną, gdy uwalnianie gonadotropin jest zahamowane, wydzielanie innych hormonów przysadki (hormon wzrostu, prolaktyna, ACTH, TSH) nie jest bezpośrednio zaburzone. Jednak niedobór estrogenów może prowadzić do zmniejszenia wydzielania hormonu wzrostu i prolaktyny.Wydzielanie steroidów nadnerczowych pozostaje niezmienione.
W leczeniu raka prostaty buserelina, w odniesieniu do hamowania syntezy testosteronu w jądrach, jest tak samo skuteczna jak orchektomia, w porównaniu z czym buserelina zapewnia pacjentowi odwracalność i mniejszy stres psychiczny.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Buserelina jest rozpuszczalna w wodzie; podawany podskórnie jest odpowiednio wchłaniany.
Donosowo, jeśli jest podawany prawidłowo, jest wchłaniany w ilościach wystarczających do zapewnienia wysokiego stężenia w osoczu. Aktywność biologiczna busereliny w testach doświadczalnych nie jest zmniejszona nawet po nieżycie nosa wywołanym histaminą.
Wchłanianie busereliny przez nos po podaniu roztworu donosowego wynosi 1-3%. Po wstrzyknięciu podskórnym 200 mcg buserelina jest biodostępna w 70%; wręcz przeciwnie, doustna buserelina nie jest skuteczna.
Buserelina korzystnie gromadzi się w wątrobie i nerkach, a także w przednim płacie przysadki, jej biologicznym narządzie docelowym.
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 50-80 minut dożylnie, 80-120 minut podskórnie i około 1-2 godziny donosowo.
Buserelina występuje w surowicy głównie w postaci aktywnej. Około 15% wiąże się z białkami osocza. Wraz z nieaktywnymi metabolitami jest wydalany przez nerki i drogi żółciowe. Profile czasowe stężenia w surowicy i wydalania z moczem są praktycznie takie same. U ludzi buserelina wydalana z moczem jest w 50% niezmieniona.
Buserelina jest metabolizowana przez peptydazy (peptydazy piroglutamylowe i endopeptydazy chymotrypsynopodobne) obecne w wątrobie, nerkach, a także w jelicie, gdzie jest z tego powodu inaktywowana.W przysadce mózgowej buserelina związana z receptorami jest inaktywowana przez receptory. w błonie samych receptorów.
Buserelina jest wydzielana do mleka matki w niewielkich ilościach, co według aktualnej wiedzy nie powoduje efektów hormonalnych u karmionego niemowlęcia.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W długoterminowych badaniach farmakologicznych i toksykologicznych na szczurach, psach i małpach nie wykryto żadnych toksycznych oznak ani objawów ani zmian histopatologicznych; zaobserwowane efekty endokrynologiczne ograniczały się do gonad.
Gruczolaki przysadki stwierdzono u długotrwale leczonego szczura; nie wystąpiło to u psów i małp.
Toksyczność reprodukcyjna
Buserelina nie wywoływała działania embriotoksycznego ani teratogennego. W żadnym z badań na zwierzętach nie zaobserwowano oznak toksyczności u matki i płodu u ludzi.
Immunotoksykologia
U zwierząt i ludzi nie zaobserwowano specyficznego wytwarzania przeciwciał dla busereliny, nawet po długotrwałym leczeniu.
Moc mutagenna
Buserelina nie wykazywała działania mutagennego w żadnym z przeprowadzonych badań.
Moc rakotwórcza
Buserelina nie wykazywała działania rakotwórczego w żadnym z przeprowadzonych badań.
Tolerancja lokalna
Miejscowa tolerancja busereliny w roztworze wodnym jest doskonała zarówno po wstrzyknięciu, jak i po podaniu na błonę śluzową nosa. Tolerancja implantu podskórnego jest dobra, reakcje tkankowe w miejscu wstrzyknięcia są minimalne.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Kwasy poliglikolowy i polimlekowy w stosunku 25:75.
06.2 Niekompatybilność
Nie są znane żadne niezgodności chemiczno-fizyczne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Brak specjalnych środków ostrożności przy przechowywaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Strzykawka składająca się z korpusu i nasadek ochronnych z propionianu celulozy, igły iniekcyjnej ze stali nierdzewnej 1,7 mm, białego przycisku z polietylenu, tłoka ze stali nierdzewnej; sterylizowany promieniami gamma.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Uwaga. Aby zapobiec wysunięciu się implantu z igły, trzymaj strzykawkę w pozycji pionowej tuż przed nakłuciem, z igłą skierowaną do góry.
1. Wyjąć strzykawkę z opakowania i upewnić się, że dwa pręty tworzące implant są widoczne w obudowie u podstawy igły.W razie potrzeby lekko uderzyć w nasadkę ochronną igły, aby wymienić pręty w ich obudowie.
2. Zdezynfekować wybrane miejsce wstrzyknięcia w bocznej ścianie brzucha. Następnie zdejmij osłonę tłoka, a następnie osłonę igły.
3. Następnie wykonać wstrzyknięcie trzymając strzykawkę w pozycji poziomej lub końcówką igły lekko do góry wbić igłę w fałd skórny wciskając ją do około 3 centymetrów w głąb tkanki podskórnej. Przed wstrzyknięciem wycofać strzykawkę na około 1 do 2 centymetrów.
4. Wcisnąć tłok do końca, aby wstrzyknąć pałeczki w tkankę podskórną.
Ucisnąć miejsce wstrzyknięcia, jednocześnie wyciągając igłę, aby implant pozostał w tkance.
5. Aby upewnić się, że oba sztyfty zostały wstrzyknięte, sprawdzić, czy końcówka tłoka jest widoczna na końcu igły.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Suprefact 6,3 mg implant o przedłużonym uwalnianiu, 1 ampułko-strzykawka: A.I.C.n. 025540030
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
kwiecień 1993 / czerwiec 2010