Składniki aktywne: brynzolamid
AZOPT 10 mg/ml krople do oczu, zawiesina
Wskazania Dlaczego stosuje się Azopt? Po co to jest?
AZOPT zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków zwanych inhibitorami anhydrazy węglanowej, które obniżają ciśnienie w oku.
Krople do oczu AZOPT stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia w oku, które może prowadzić do jaskry.
Zbyt wysokie ciśnienie w oku może uszkodzić widzenie.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Azopt
Nie stosować Azoptu
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami;
- jeśli pacjent ma uczulenie na którykolwiek ze składników leku AZOPT.
- jeśli pacjent ma uczulenie na leki zwane sulfonamidami. Przykłady obejmują leki stosowane w leczeniu cukrzycy i infekcji oraz diuretyki (tabletki). AZOPT może wywołać tę samą reakcję
- jeśli u pacjenta występuje zbyt duża kwasowość krwi (stan zwany kwasicą hiperchloremiczną)
Jeśli masz dodatkowe pytania, skonsultuj się z lekarzem.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Azopt
Przed rozpoczęciem stosowania leku AZOPT . należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
- jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami lub wątrobą
- jeśli masz suche oczy lub problemy z rogówką
- jeśli bierzesz inne sulfonamidy
- jeśli u pacjenta występuje specyficzna forma jaskry, w której ciśnienie wewnątrz oka wzrasta z powodu złogów blokujących przepływ płynu (jaskra rzekoma złuszczająca lub pigmentowa) lub specyficzna forma jaskry, w której ciśnienie wewnątrz oka wzrasta (czasami gwałtownie), ponieważ oko jest wypchnięte do przodu i blokuje przepływ płynów (jaskra z wąskim kątem przesączania)
Dzieci i młodzież
AZOPT nie powinien być stosowany przez niemowlęta, dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat, chyba że zaleci to lekarz.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Azopt
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Jeśli przyjmujesz inny inhibitor anhydrazy węglanowej, skonsultuj się z lekarzem.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji podczas leczenia preparatem AZOPT. Nie zaleca się stosowania preparatu AZOPT w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie stosować leku AZOPT bez wyraźnego wskazania lekarza.
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki wzrok nie będzie wyraźny. Widzenie może być niewyraźne przez pewien czas bezpośrednio po zastosowaniu leku AZOPT.
AZOPT może zmniejszać zdolność do wykonywania operacji wymagających uwagi umysłowej i/lub koordynacji fizycznej. Jeśli wystąpi ten objaw, zachowaj ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
AZOPT zawiera chlorek benzalkoniowy
AZOPT zawiera środek konserwujący (chlorek benzalkoniowy), który może powodować podrażnienie oka i wiadomo, że może odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. W przypadku noszenia soczewek kontaktowych należy je zdjąć przed założeniem. co najmniej 15 minut po zakropleniu dawki przed ponownym włożeniem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Azopt: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Używaj AZOPT tylko do oczu. Nie połykać i nie wstrzykiwać.
Zalecana dawka to 1 kropla do chorego oka dwa razy na dobę rano i wieczorem. Należy stosować tę ilość, chyba że lekarz zaleci inaczej. AZOPT należy stosować do obu oczu tylko wtedy, gdy tak zaleci lekarz. lekarz zaleca.
- Zdobądź AZOPT i lustro
- Myć dłonie
- Wstrząśnij butelką i odkręć zakrętkę. Po zdjęciu nasadki, jeśli pierścień zabezpieczający się poluzował, należy go zdjąć przed użyciem produktu.
- Weź butelkę w dłoń, między kciuk a środkowy palec i trzymaj ją skierowaną w dół
- Odchylasz głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć dolną powiekę w dół tak, aby między powieką a okiem powstała „kieszonka” Wkroplić kroplę do oka.
- Trzymaj końcówkę butelki blisko oka. Pomocne może być spojrzenie w lustro
- Nie dotykaj oka ani powieki, okolic oka lub innych powierzchni końcówką butelki, ponieważ może to spowodować zakażenie kropli do oczu
- Lekki nacisk na podstawę butelki spowoduje uwolnienie jednej kropli AZOPT na raz.
- Nie ściskaj butelki: została specjalnie zaprojektowana, aby wystarczyć lekki nacisk na dno
- Po użyciu AZOPT należy ucisnąć palcem kącik oka w pobliżu nosa (rysunek 3) przez co najmniej 1 minutę. Zapobiega to rozprzestrzenianiu się AZOPT na resztę ciała
- Jeśli chcesz umieścić krople w obu oczach, powtórz te czynności dla drugiego oka
- Załóż z powrotem nasadkę natychmiast po użyciu
- Wykończ jedną butelkę przed otwarciem następnej.
Jeśli brakuje Ci kropli, spróbuj ponownie.
W przypadku stosowania innych kropli lub maści do oczu należy odczekać co najmniej 5 minut między zakropleniem AZOPT a innymi kroplami do oczu.Maści okulistyczne należy podawać na końcu.
Pominięcie zastosowania leku AZOPT
Użyj jednej kropli, gdy tylko sobie przypomnisz, a następnie wróć do normalnych czasów wkraplania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku AZOPT
W przypadku przerwania stosowania leku AZOPT bez konsultacji z lekarzem ciśnienie w oku nie będzie pod kontrolą i może prowadzić do utraty wzroku.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Azopt
Jeśli zakroczyłeś zbyt dużo kropli do oczu, natychmiast przemyj oko letnią wodą.Nie używaj kropli, dopóki nie nadejdzie pora na kolejną dawkę.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Azopt
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Następujące działania niepożądane obserwowano podczas stosowania leku AZOPT
Częste działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
Działania dotyczące oka: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, swędzenie oka, suchość oka, nieprawidłowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.
Ogólne skutki uboczne: zły smak.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
Działania dotyczące oka: nadwrażliwość na światło, zapalenie lub zakażenie spojówek, obrzęk oka, swędzące zaczerwienienie lub obrzęk powiek, złogi w oku, olśnienie, uczucie pieczenia, wzrost na powierzchni oka, zwiększona pigmentacja oka, zmęczenie oka, strupy na krawędzi powieki, zwiększone łzawienie.
Ogólne działania niepożądane: osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne, zmniejszona częstość akcji serca, trudności w oddychaniu, duszność, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chloru we krwi, zawroty głowy, trudności z pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie emocji, koszmary senne, uogólnione osłabienie, zaburzenia czucia, zmęczenie, zaburzenia samopoczucia, ból, trudności w poruszaniu się, zmniejszenie popędu płciowego, trudności seksualne u mężczyzn, objawy przeziębienia, przekrwienie klatki piersiowej, zakażenie jamy nosowej, podrażnienie gardła, ból gardła, zwiększona lub zmniejszona wrażliwość w jamie ustnej, zapalenie wnętrza przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, rozstrój żołądka, częste wypróżnianie, biegunka, gazy jelitowe, zaburzenia trawienia, ból nerek, ból mięśni, skurcze mięśni, ból pleców , krwawienie z nosa, nos katar, zatkany nos, kichanie, zaczerwienienie skóry, nieprawidłowe czucie skóry, gładka wysypka lub zaczerwienienie z wypukłymi guzkami, napięcie skóry, swędzenie, ból głowy, suchość w ustach, zanieczyszczenia w oku.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
Działania na oko: obrzęk rogówki, podwójne lub zmniejszone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu widzenia, osłabienie czucia w oku, obrzęk wokół oczu, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.
Ogólne działania niepożądane: zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie górnych dróg oddechowych, przekrwienie zatok, przekrwienie nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie zdenerwowania, drażliwość, nieregularne bicie serca, uogólnione osłabienie, trudności sen, duszność, swędząca wysypka skórna.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Wpływ na oko: nieprawidłowości powiek, zaburzenia widzenia, dyskomfort rogówki, alergia oka, zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powieki.
Ogólne działania niepożądane: nasilenie objawów alergii, zmniejszenie wrażliwości, drżenie, utrata lub zmniejszenie smaku, obniżone ciśnienie krwi, podwyższone ciśnienie krwi, przyspieszenie akcji serca, ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie, stan zapalny lub swędzenie skóry, czynność wątroby krew nieprawidłowości w testach, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszony apetyt, złe samopoczucie.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek skutki uboczne, porozmawiaj z lekarzem lub farmaceutą. Dotyczy to również wszelkich działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce. Możesz również zgłaszać skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu raportowania. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i pudełku po „EXP”.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Butelkę należy wyrzucić cztery tygodnie po pierwszym otwarciu, aby zapobiec zakażeniom. Wpisz datę otwarcia każdej butelki w polu poniżej oraz w miejscu na etykiecie butelki i pudełku.W przypadku opakowania 1 butelki wpisz tylko 1 datę.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera AZOPT
- Substancją czynną jest brynzolamid. Każdy mililitr zawiera 10 mg brynzolamidu.
- Pozostałe składniki to: chlorek benzalkoniowy, karbomer 974P, wersenian disodowy, mannitol (E421), woda oczyszczona, chlorek sodu i tyloksapol. W celu utrzymania prawidłowych wartości kwasowości (wartości pH) dodaje się niewielkie ilości kwasu solnego lub wodorotlenku sodu.
Jak wygląda lek AZOPT i co zawiera opakowanie
AZOPT to mleczne krople do oczu (zawiesina) pakowane w plastikowe butelki z zakrętką o pojemności 5 ml lub 10 ml (droptainer) lub w opakowanie zawierające trzy plastikowe butelki z zakrętką o pojemności 5 ml (droptainer). Nie wszystkie opakowania mogą znajdować się na rynku.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AZOPT 10 MG / ML KROPLE DO OCZU, ZAWIESZENIE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Substancje pomocnicze:
Każdy ml zawiesiny zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, zawiesina.
Biała do białawej zawiesina.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
AZOPT jest wskazany do obniżania wysokiego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadkach:
• nadciśnienie oczne
• jaskra otwartego kąta
w monoterapii u dorosłych pacjentów, u których beta-adrenolityki okazały się nieskuteczne lub u dorosłych pacjentów, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane, lub jako terapia dodana do beta-adrenolityków lub analogów prostaglandyn (patrz także punkt 5.1).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
W przypadku stosowania samodzielnie lub jako leczenie wspomagające, dawkowanie to jedna kropla AZOPT do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.Niektórzy pacjenci mogą uzyskać lepszą odpowiedź po jednej kropli trzy razy na dobę.
Populacje specjalne
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek
AZOPT nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie jest zalecany u takich pacjentów.
AZOPT nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (kwasica hiperchloremiczna z klirensem kreatyniny. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane głównie przez nerki, AZOPT jest przeciwwskazany u takich pacjentów (patrz także punkt 4.3).
Populacja pediatryczna
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności produktu AZOPT u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat Obecnie dostępne dane opisano w punktach 4.8 i 5.1.
Nie zaleca się stosowania preparatu AZOPT u niemowląt, dzieci i młodzieży.
Sposób podawania
Do użytku okulistycznego.
Po zakropleniu zaleca się zamknięcie nosowo-łzowe lub opadanie powieki, co może zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie leku do oczu i spowodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Należy poinstruować pacjenta, aby dobrze wstrząsnął butelką przed użyciem. Po zdjęciu nasadki, jeśli pierścień zabezpieczający jest luźny, należy go zdjąć przed użyciem produktu.
Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki butelki z zakraplaczem i zawiesiny, należy uważać, aby nie dotykać końcówką butelki z zakraplaczem powiek, okolic lub innych powierzchni. Należy poinstruować pacjentów, aby trzymali butelkę szczelnie zamkniętą, gdy nie jest używana.
Gdy AZOPT jest stosowany jako substytut innego okulistycznego leku przeciwjaskrowego, należy przerwać podawanie innego leku i rozpocząć leczenie AZOPT następnego dnia.
W przypadku stosowania więcej niż jednego okulistycznego produktu leczniczego do stosowania miejscowego, produkty lecznicze należy podawać pojedynczo w odstępie co najmniej 5 minut. Maści okulistyczne należy podawać na końcu.
W przypadku pominięcia dawki należy kontynuować leczenie z następną dawką zgodnie z planem. Dawka nie powinna przekraczać jednej kropli trzy razy dziennie na chore oko.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Znana nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4).
• Ciężka niewydolność nerek.
• Kwasica hiperchloremiczna (patrz punkt 4.2).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Efekty systemowe
AZOPT jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i chociaż jest podawany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. Te same rodzaje działań niepożądanych, które są przypisywane sulfonamidom podczas stosowania miejscowego. Jeśli wystąpią objawy ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie tego preparatu.
Podczas doustnego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej zgłaszano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek ze względu na możliwe ryzyko kwasicy metabolicznej (patrz punkt 4.2).
Nie badano działania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku poniżej 36 tygodni) oraz u dzieci w wieku poniżej 1 tygodnia. U pacjentów z niedojrzałością lub znacznymi zaburzeniami czynności kanalików nerkowych brynzolamid można podawać tylko po dokładnej ocenie ryzyka ze względu na możliwe ryzyko kwasicy metabolicznej.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zmniejszać zdolność do wykonywania zadań wymagających uwagi umysłowej i (lub) koordynacji fizycznej.AZOPT wchłania się ogólnoustrojowo i dlatego może wystąpić po podaniu miejscowym.
Terapia skojarzona
U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i preparat AZOPT istnieje możliwość wystąpienia addytywnego wpływu na znane ogólnoustrojowe działanie hamowania anhydrazy węglanowej. Jednoczesne podawanie preparatu AZOPT i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane (patrz również punkt 4.5). ).
AZOPT oceniano głównie przy jednoczesnym podawaniu z tymololem w leczeniu wspomagającym jaskry. Zbadano również działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) preparatu AZOPT jako terapii wspomagającej analog prostaglandyny – trawoprost. Brak danych odległych dotyczących stosowania produktu AZOPT jako terapii dodanej do trawoprostu (patrz również punkt 5.1).
Doświadczenie ze stosowaniem preparatu AZOPT w leczeniu pacjentów z jaskrą rzekomą złuszczającą lub barwnikową jest ograniczone. Należy zachować ostrożność w leczeniu tych pacjentów i jest to:
Zaleca się ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). AZOPT nie był badany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.
Nie badano możliwej roli brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka).
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z soczewkami kontaktowymi i u tych pacjentów zaleca się uważne monitorowanie podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na nawodnienie rogówki i zużycie soczewek. Kontakt może zwiększyć ryzyko dla rogówki. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofiami rogówki.
Doniesiono, że chlorek benzalkoniowy, powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, powoduje punktową keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ AZOPT zawiera chlorek benzalkoniowy, konieczne jest uważne monitorowanie w przypadku częstego lub długotrwałego stosowania u pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniem rogówki.
AZOPT nie był badany u osób noszących soczewki kontaktowe. AZOPT zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka i wiadomo, że może odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentowi należy zalecić zdjęcie soczewek kontaktowych przed zabiegiem chirurgicznym. Zastosowanie AZOPT i odczekanie co najmniej 15 minut po zakropleniu dawkę przed ich ponownym włożeniem.
Nie badano możliwości wystąpienia efektu z odbicia po przerwaniu leczenia preparatem AZOPT; efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego powinien utrzymywać się przez 5-7 dni.
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu AZOPT u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji z preparatem AZOPT.W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie preparatu AZOPT i preparatów okulistycznych na bazie analogów prostaglandyn i tymololu nie wykazało żadnych niepożądanych interakcji. Związek między AZOPT a lekami zwężającymi źrenicę lub agonistami adrenergicznymi nie był oceniany podczas wspomagających terapii jaskry.
AZOPT jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i chociaż podawany miejscowo jest wchłaniany ogólnoustrojowo.Zgłaszano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej po doustnym stosowaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej. Należy rozważyć możliwość interakcji u pacjentów otrzymujących AZOPT.
Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, mogą hamować metabolizm brynzolamidu za pośrednictwem CYP3A4. Należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Jednakże, ponieważ wydalanie odbywa się głównie przez nerki, kumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w ciąży Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnoustrojowym (patrz również punkt 5.3).
AZOPT nie jest zalecany w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy brynzolamid/metabolity przenikają do mleka ludzkiego po miejscowym podaniu do oka. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka kobiecego po podaniu doustnym.
Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy terapię AZOPT, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.
Płodność
Badania na zwierzętach z brynzolamidem nie wykazały wpływu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ miejscowego podania do oka brynzolamidu na płodność u ludzi.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
AZOPT ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz także punkt 4.8 i). Jeśli po zakropleniu wystąpią niewyraźne widzenie, pacjent powinien poczekać na powrót widzenia przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania operacji wymagających uwagi umysłowej i (lub) koordynacji fizycznej (patrz również punkt 4.4 i punkt 4.8).
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych z udziałem ponad 2732 pacjentów leczonych preparatem AZOPT w monoterapii lub jako dodatek do maleinianu tymololu w dawce 5 mg/ml, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem były: zaburzenia smaku (6,0%) (gorzki lub nietypowy smak, patrz opis poniżej) oraz tymczasowe rozmycie po zakropleniu (5,4%) trwające od kilku sekund do kilku minut (patrz także punkt 4.7).
Tabela działań niepożądanych
Następujące działania niepożądane były zgłaszane podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny 10 mg/ml i zostały sklasyfikowane zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w ustach po zakropleniu) były najczęściej zgłaszanym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem preparatu AZOPT w badaniach klinicznych; jest to prawdopodobnie spowodowane przechodzeniem kropli do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Niedrożność nosowo-łzowa lub lekkie zamknięcie powiek po wkropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tego efektu (patrz również punkt 4.2).
AZOPT jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej o wchłanianiu ogólnoustrojowym.
Z ogólnoustrojowymi inhibitorami anhydrazy węglanowej na ogół związane są działania żołądkowo-jelitowe, nerwowe, hematologiczne, nerkowe i metaboliczne Takie same działania niepożądane, jak w przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, są możliwe po podaniu miejscowym.
Nie zaobserwowano nieoczekiwanych działań niepożądanych po zastosowaniu preparatu AZOPT jako terapii dodanej do trawoprostu. Działania niepożądane obserwowane podczas terapii dodanej obserwowano dla każdej substancji czynnej z osobna.
Populacja pediatryczna
W małych, krótkoterminowych badaniach klinicznych działania niepożądane zgłaszano u około 12,5% pacjentów pediatrycznych, z których większość była miejscowymi, nieciężkimi reakcjami okulistycznymi, takimi jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka i nasilone łzawienie (patrz również sekcja 5.1).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.w Załączniku V.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania. Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy i możliwy wpływ na układ nerwowy. Należy monitorować poziom elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i pH krwi.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty przeciwjaskrowe i zwężające źrenice, inhibitory anhydrazy węglanowej.
Kod ATC: S01EC04.
Mechanizm akcji
Anhydraza węglanowa to enzym występujący w wielu tkankach organizmu, w tym w oku. Anhydraza węglanowa katalizuje odwracalną reakcję, która obejmuje uwodnienie dwutlenku węgla i odwodnienie kwasu węglowego.
Hamowanie anhydrazy węglanowej na poziomie wyrostków rzęskowych oka zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, przypuszczalnie w wyniku spowolnienia tworzenia się jonów wodorowęglanowych, a w konsekwencji zmniejszenia transportu sodu i płynów. Rezultatem jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), głównego czynnika ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty pola widzenia w jaskrze. Brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), dominującego izoenzymu w oku, o wartości IC50 in vitro 3,2 nM i Ki 0,13 nM wobec CA-II.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Zbadano działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) preparatu AZOPT jako terapii skojarzonej z analogiem prostaglandyny – trawoprostem. Po początkowym 4-tygodniowym leczeniu trawoprostem, pacjentów z IOP ≥19 mmHg przydzielono losowo do dodatkowego leczenia brynzolamidem lub tymololem. Wystąpił „dalszy spadek średniego dobowego IOP z 3,2 do 3,4 mmHg w grupie brynzolamidu i z 3,2 do 4,2 mmHg w grupie tymololu. miejscowe podrażnienie, w grupach brynzolamid/trawoprost. Zdarzenia były łagodne i nie miały wpływu na ogólny wskaźnik przerwania badania (patrz również punkt 4.8).
Badanie kliniczne preparatu AZOPT przeprowadzono z udziałem 32 pacjentów pediatrycznych w wieku poniżej 6 lat, u których rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne.Niektórzy pacjenci nigdy nie byli poddawani terapii hipotonizującej ocznej, podczas gdy inni byli już leczeni innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. nie trzeba przerywać leczenia do czasu rozpoczęcia monoterapii preparatem AZOPT.
Wśród pacjentów, którzy nigdy nie byli poddawani terapii hipotonicznej oka (10 pacjentów), skuteczność AZOPT była podobna do obserwowanej wcześniej u osób dorosłych, ze zmniejszeniem średniego ciśnienia wewnątrzgałkowego o maksymalnie 5 mmHg w stosunku do wartości wyjściowych. (22 pacjentów) średnie ciśnienie wewnątrzgałkowe nieznacznie wzrosło w porównaniu z wartościami wyjściowymi w grupie AZOPT.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po miejscowym podaniu do oka brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnego. Ze względu na wysokie powinowactwo do anhydrazy węglanowej II brynzolamid jest w znacznym stopniu dystrybuowany w krwinkach czerwonych i wykazuje długi okres półtrwania w pełnej krwi (około 24 tygodni). do anhydrazy węglanowej i gromadzi się w czerwonych krwinkach. W obecności brynzolamidu ten metabolit wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. W osoczu stężenia zarówno brynzolamidu, jak i N-deetylobrinzolamidu są niskie i generalnie poniżej granic analizy ilościowej (
Wiązanie z białkami osocza nie jest wysokie (około 60%).Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki (około 60%). Około 20% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitu. Brynzolamid i N-deetylobrinzolamid są głównymi składnikami w moczu, podobnie jak ich stężenia. metabolity N-desmetoksypropylowe i O-desmetylowe.
W badaniu farmakokinetyki doustnej zdrowi ochotnicy otrzymywali brynzolamid w kapsułkach 1 mg dwa razy na dobę przez 32 tygodnie i mierzono aktywność anhydrazy węglanowej w krwinkach czerwonych w celu oceny stopnia ogólnoustrojowego hamowania anhydrazy węglanowej.
Wysycenie krwinek czerwonych anhydrazą węglanową II przez brynzolamid osiągnięto w ciągu 4 tygodni (stężenie krwinek czerwonych około 20 μM), akumulowany w krwinkach czerwonych N-desetylobrynzolamid osiągnął stan stacjonarny w ciągu 20-28 tygodni, przy stężeniu od 6 do 30 mcM. Hamowanie całkowitej aktywności anhydrazy węglanowej w czerwonych krwinkach w stanie stacjonarnym wynosiło około 70-75%.
Osoby z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) otrzymywały doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres do 54 tygodni. Stężenie leku w czerwonych krwinkach w czwartym tygodniu leczenia wahało się od około 20 do 40 mcM. W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w krwinkach czerwonych wahały się odpowiednio od 22,0 do 46,1 i od 17,1 do 88,6 mcM.
Stężenie N-desetylobrinzolamidu w krwinkach czerwonych wzrasta, a aktywność całkowitej anhydrazy węglanowej w krwinkach czerwonych zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem eliminacji kreatyny, natomiast stężenie brynzolamidu w krwinkach czerwonych i aktywność CA-II pozostaje niezmieniona. U osób z najwyższym stopniem dysfunkcji nerek zahamowanie całkowitej aktywności anhydrazy węglanowej było większe, chociaż w stanie stacjonarnym mniej niż 90%.
W badaniu miejscowym dotyczącym oka stężenia brynzolamidu w stanie stacjonarnym w krwinkach czerwonych były podobne do stężeń stwierdzonych w badaniu doustnym, ale stężenia N-deetylobrinzolamidu były niższe. Aktywność anhydrazy węglanowej wynosiła około 40-70% poziomów przed dawkowaniem
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Badania toksyczności rozwojowej u królików z doustnymi dawkami brynzolamidu do 6 mg/kg mc./dobę (125-krotność zalecanej dawki do oczu u ludzi) nie wykazały wpływu na rozwój płodu pomimo znacznej toksyczności u matki.Podobne badania na szczurach wykazały nieznacznie zmniejszone kostnienie czaszki i mostka płodów matek podawano brynzolamid w dawce 18 mg/kg/dobę (375-krotność zalecanej dawki okulistycznej u ludzi), ale nie w dawkach 6 mg/kg/dobę. Wyniki te wystąpiły przy dawkach, które powodowały kwasicę metaboliczną ze zmniejszeniem przyrostu masy ciała matki i masy płodu. Zależne od dawki zmniejszenie masy ciała płodu obserwowano u potomstwa matek, które otrzymywały brynzolamid doustnie, ze zmiennym spadkiem (około 5-6%) przy dawce 2 mg/kg/dobę do około 14% przy dawce 18 mg/kg/dobę. W okresie laktacji poziom braku działań niepożądanych u potomstwa wynosił 5 mg/kg/dobę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Chlorek benzalkoniowy,
mannitol (e421),
karbomer 974p,
tyloksapol,
wersenian disodowy,
chlorek sodu,
kwas solny / wodorotlenek sodu (do ustalenia pH)
woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
2 lata.
4 tygodnie po pierwszym otwarciu.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Nieprzezroczyste butelki z polietylenu o niskiej gęstości z polipropylenową zakrętką o pojemności 5 ml i 10 ml.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: opakowanie zawierające 1 x 5 ml, 3 x 5 ml i 1 x 10 ml.
Nie wszystkie opakowania mogą znajdować się na rynku.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Alcon Laboratories (Wielka Brytania) Ltd.
Frimley Business Park
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
Wielka Brytania.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Butelka 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
Butelka 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 butelki po 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 9 marca 2000 r.
Data ostatniego odnowienia: 9 marca 2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
DCCE Kwiecień 2015
