Składniki aktywne: Ketoprofen
ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
Ulotki informacyjne Orudis są dostępne dla wielkości opakowań:- ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
- ORUDIS 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, ORUDIS 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
- ORUDIS 100 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
- Czopki ORUDIS 100 mg
- ORUDIS 5% żel
Wskazania Dlaczego stosuje się Orudis? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Orudis, kwas 2-(3-benzoilo-fenylo)-propionowy lub ketoprofen, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ostra dna moczanowa, choroba zwyrodnieniowa stawów o różnej lokalizacji, rwa kulszowa, rwa kulszowa, bóle mięśni, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgien, zapalenie pochewki ścięgna, zapalenie błony maziowej, zapalenie torebki, stłuczenia, skręcenia, zwichnięcia, naderwania mięśni, zapalenie żył, bolesne zakrzepowe zapalenie żył limfatycznych, zapalenie naczyń limfatycznych powierzchownych i pneumologia.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Orudis
Orudis jest przeciwwskazany u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, napady astmy, nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego, na ketoprofen, kwas acetylosalicylowy (ASA) lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). U tych pacjentów zgłaszano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne (patrz również Działania niepożądane).
Orudis jest również przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- w trzecim trymestrze ciąży
- podczas intensywnej terapii moczopędnej;
- ciężka niewydolność nerek;
- ciężkie postacie niewydolności wątroby (marskość wątroby, ciężkie zapalenie wątroby);
- leukopenia i trombocytopenia;
- osoby z trwającym krwawieniem
- skaza krwotoczna;
- ciężka niewydolność serca;
- czynna choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja w wywiadzie.
- Orudis jest ogólnie przeciwwskazany w okresie ciąży, laktacji (patrz również Specjalne ostrzeżenia) oraz w wieku pediatrycznym.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Orudis
Kapsułki Orudis 50 mg zawierają laktozę; Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia potrzebny do kontrolowania objawów.
Czynność nerek należy dokładnie monitorować na początku leczenia u pacjentów z niewydolnością serca, marskością wątroby i nerczycą, u pacjentów stosujących leki moczopędne, z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.U takich pacjentów podawanie ketoprofenu może powodować zmniejszenie przepływu krwi. , spowodowane hamowaniem prostaglandyn i prowadzą do zmian w nerkach.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w przypadku zakażenia działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ketoprofenu może maskować objawy progresji zakażenia, takie jak gorączka.
U pacjentów z zaburzeniami testów czynności wątroby lub z przebytą chorobą wątroby, transaminazy powinny być regularnie oceniane, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. Rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby były zgłaszane podczas stosowania ketoprofenu.
Stosowanie NLPZ może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę.W przypadku kobiet z zaburzeniami płodności lub w trakcie badania płodności należy rozważyć przerwanie leczenia.
Pacjenci z astmą związaną z przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa są bardziej narażeni na alergie na aspirynę i (lub) NLPZ niż reszta populacji.Podawanie tego produktu leczniczego może powodować ataki astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u osób uczulonych aspiryna lub NLPZ (patrz również Przeciwwskazania).
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni ketoprofenem wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, takich jak niewyraźne widzenie, leczenie należy przerwać
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Orudis
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
STOWARZYSZENIA NIE POLECANE
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2) i salicylany w dużych dawkach: zwiększone ryzyko wrzodów i krwawień z przewodu pokarmowego.
Leki przeciwzakrzepowe (heparyna i warfaryna) i leki przeciwpłytkowe (np. tyklopidyna i klopidogrel): zwiększone ryzyko krwawienia (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania) Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy uważnie obserwować pacjentów.
Lit: ryzyko zwiększonego stężenia litu w osoczu, które czasami może osiągnąć poziom toksyczny z powodu zmniejszonego wydalania litu przez nerki. W razie potrzeby należy monitorować stężenie litu w osoczu z możliwością dostosowania dawki w trakcie i po leczeniu NLPZ.
Metotreksat w dawkach powyżej 15 mg/tydzień: zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, szczególnie przy podawaniu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień); prawdopodobnie z powodu przesunięcia wiązania z białkami przez metotreksat i zmniejszonego klirensu nerkowego. U pacjentów już leczonych ketoprofenem leczenie należy przerwać co najmniej 12 godzin przed podaniem metotreksatu. Jeśli ketoprofen ma być podawany pod koniec leczenia metotreksatem, należy odczekać 12 godzin przed podaniem.
STOWARZYSZENIA WYMAGAJĄCE OSTROŻNOŚCI
Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz również Specjalne ostrzeżenia).
Leki moczopędne: pacjenci przyjmujący leki moczopędne, a wśród nich szczególnie pacjenci odwodnieni, są narażeni na wysokie ryzyko rozwoju niewydolności nerek w następstwie zmniejszenia przepływu krwi przez nerki spowodowanego hamowaniem prostaglandyn. Na początku leczenia należy monitorować czynność nerek.
Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków hamujących układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek , który obejmuje możliwą ostrą niewydolność nerek. Te interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących lek Orudis jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II.Dlatego to połączenie należy podawać ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Metotreksat w dawkach poniżej 15 mg/tydzień: Podczas pierwszych kilku tygodni leczenia skojarzonego co tydzień należy wykonywać pełną morfologię krwi. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku monitorowanie powinno być częstsze.
Pentoksyfilina: określa zwiększone ryzyko krwawienia. Wymagane jest dokładniejsze monitorowanie kliniczne i monitorowanie czasu krwawienia.
STOWARZYSZENIA DO ROZWAŻENIA
Leki przeciwnadciśnieniowe (beta-adrenolityki, konwertazy angiotensyny, diuretyki): ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego (hamowanie rozszerzania naczyń prostaglandyn przez NLPZ).
Leki trombolityczne: zwiększone ryzyko krwawienia.
Probenecyd: Jednoczesne podawanie probenecydu może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Gemeprost: zmniejszona skuteczność gemeprostu.
Antykoncepcja wewnątrzmaciczna (IUD): skuteczność wkładki może być zmniejszona, co skutkuje ciążą.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Leki takie jak Orudis mogą wiązać się z niewielkim zwiększonym ryzykiem zawału serca („zawału mięśnia sercowego”) lub udaru mózgu. Wszelkie ryzyko jest bardziej prawdopodobne przy dużych dawkach i długotrwałym leczeniu. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Orudis z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja: Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, które mogą być śmiertelne, były zgłaszane w dowolnym momencie podczas leczenia wszystkimi NLPZ, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.
U osób w podeszłym wieku i pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz również Przeciwwskazania), ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe przy zwiększonych dawkach NLPZ. Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej oraz Interakcje).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna (patrz punkt 4.5).
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lek Orudis należy przerwać leczenie. NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz również Działania niepożądane).
Osoby w podeszłym wieku: Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość działań niepożądanych na NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz także Dawka, Sposób i czas podawania).
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz Działania niepożądane). być w grupie podwyższonego ryzyka: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Orudis należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Jeśli u pacjenta występują problemy z sercem, udarem lub istnieje ryzyko wystąpienia tych stanów (na przykład wysokie ciśnienie krwi, cukrzyca, wysoki poziom cholesterolu lub palenie tytoniu), należy omówić leczenie z lekarzem lub farmaceutą.
Niektóre dowody epidemiologiczne sugerują, że ketoprofen może być związany z wyższym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej niż inne NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach (patrz także Dawka, metoda i czas podawania oraz Przeciwwskazania).
Ciąża
Podawanie ketoprofenu, nawet jeśli eksperymentalnie nie wykazywało toksyczności zarodkowo-płodowej w dawkach porównywalnych z przewidzianymi do stosowania klinicznego, nie jest wskazane w ciąży, w okresie laktacji i w okresie niemowlęcym.
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu.Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i żołądka po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Oszacowano, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną oraz śmiertelność zarodków i płodów.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży Orudis należy stosować tylko w razie potrzeby. Jeśli Orudis jest stosowany przez kobiety, które starają się o dziecko lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
- toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
- zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu.
Stosowanie leku blisko porodu może spowodować zmiany hemodynamiki małego krążenia nienarodzonego dziecka z poważnymi konsekwencjami dla oddychania.
W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Czas karmienia
Ponieważ brak jest danych dotyczących wydzielania ketoprofenu do mleka matki, nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy lub drgawek i powinni unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających szczególnej czujności, jeśli takie objawy wystąpią.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Orudis: Dawkowanie
U osób dorosłych dawka wynosi 150-200 mg raz dziennie (co odpowiada 3-4 kapsułkom dziennie) podzielona z posiłkami.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić „możliwe zmniejszenie dawek wskazanych powyżej. Chociaż dane kliniczne i farmakokinetyczne nie ujawniły zjawiska nasilenia objawów wtórnych, należy podobnie jak w przypadku innych leków, rozpoczęcie leczenia kapsułkami twardymi Orudis od najmniejszej zalecanej dawki oraz leczenie podtrzymujące od najmniejszej skutecznej dawki.
Maksymalna dzienna dawka to 200 mg. Przed rozpoczęciem leczenia dawką dobową 200 mg należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a większe dawki nie są zalecane (patrz także Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Populacje specjalne
Pacjenci z niewydolnością nerek i pacjenci w podeszłym wieku Zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i prowadzenie terapii podtrzymującej najmniejszą skuteczną dawką. Indywidualne dostosowania można rozważyć dopiero po ustaleniu dobrej tolerancji leku
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Tacy pacjenci powinni być ściśle obserwowani i leczeni najniższą skuteczną dawką dobową.
Dzieci
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności ketoprofenu u dzieci
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Orudis
Zgłaszano przypadki przedawkowania dawek do 2,5 g ketoprofenu. W większości przypadków obserwowane objawy miały łagodny charakter i ograniczały się do letargu, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu.
Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie ketoprofenu. W przypadku podejrzenia ciężkiego przedawkowania zaleca się płukanie żołądka i wdrożenie leczenia podtrzymującego i objawowego w celu wyrównania odwodnienia, monitorowania czynności nerek i skorygowania kwasicy, jeśli występuje.
W przypadku niewydolności nerek, hemodializa może być przydatna do usunięcia leku z krążenia.
W przypadku przypadkowego przyjęcia nadmiernej dawki leku ORUDIS należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
JEŚLI MASZ JAKIEKOLWIEK WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE KORZYSTANIA Z ORUDIS, SKONTAKTUJ SIĘ Z LEKARZEM LUB farmaceutą.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Orudis
Jak każdy lek, ORUDIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Klasyfikacja oczekiwanych częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1 1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy.
Często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty
Niezbyt często: zaparcia, biegunka, wzdęcia, zapalenie żołądka
Rzadko: wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wrzody trawienne
Częstość nieznana: zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami śmiertelne, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz Specjalne ostrzeżenia). Melena, hematemesis.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: wysypka, świąd
Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i Lyella oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka (bardzo rzadko)
Zaburzenia oddechowe klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadko: ataki astmy
Częstość nieznana: skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy ASA i inne NLPZ), nieżyt nosa.
Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, senność
Rzadko: parestezje
Nieznana: drgawki, zaburzenia smaku
Zaburzenia oka:
Rzadko: niewyraźne widzenie (patrz również Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące użytkowania)
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: szum w uszach
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki testów czynności nerek, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe cewkowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: zapalenie wątroby, podwyższony poziom transaminaz, podwyższony poziom bilirubiny w surowicy z powodu choroby wątroby.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Rzadko: niedokrwistość z powodu krwawienia
Częstość nieznana: agranulocytoza, małopłytkowość, aplazja szpiku kostnego.
Zaburzenia układu odpornościowego
Nieznana: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs).
Zaburzenia psychiczne:
Nieznane: zmiany nastroju.
Zaburzenia serca:
Nieznana: niewydolność serca
Zaburzenia naczyniowe:
Nieznana: nadciśnienie, rozszerzenie naczyń.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: obrzęk, zmęczenie
Testy diagnostyczne:
Rzadko: przyrost masy ciała
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. W każdym razie pojawienie się ważnej reakcji wtórnej wymaga natychmiastowego zawieszenia leczenia.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu. Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
KOMPOZYCJA
ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
Jedna kapsułka zawiera:
Składnik aktywny: ketoprofen 50 mg.
Substancje pomocnicze: Stearynian magnezu, laktoza. Składniki otoczki: tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171), żelatyna.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde. „Kapsułki twarde 50 mg” 30 kapsułek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ORUDIS
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
Jedna kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: ketoprofen 50 mg.
ORUDIS 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Jedna kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: ketoprofen 100 mg.
ORUDIS 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Jedna kapsułka zawiera:
Aktywna zasada: ketoprofen 200 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde.
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Orudis 50 mg kapsułki twarde jest wskazany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, ostrej dny moczanowej, choroby zwyrodnieniowej stawów o różnej lokalizacji, rwy kulszowej, korzonków nerwowych, bólu mięśni, zapalenia kaletki, zapalenia ścięgien, zapalenia pochewki ścięgna, zapalenia błony maziowej, zapalenia torebki stawowej, stłuczeń, skręceń, zwichnięć, naderwania mięśni, zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych , bolesne choroby zapalne w stomatologii, otolaryngologii, urologii i pulmonologii.
Orudis 100 mg i 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde jest wskazany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, ostrych objawów stawowych i okołostawowych (zapalenie kaletki, torebki stawowej, zapalenie błony maziowej, zapalenie ścięgien); zapalenie kręgosłupa szyjnego, ból lędźwiowy (łzawienie, lumbago, rwa kulszowa, zapalenie zwłóknienia), zespoły bólowe mięśniowo-szkieletowe i bolesne miesiączkowanie.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie produktu leczniczego jest zastrzeżone wyłącznie dla pacjentów dorosłych.
Kapsułki twarde : dawka 150-200 mg dziennie (co odpowiada 3 - 4 kapsułkom dziennie) podzielona z posiłkami;
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu : dawka wynosi 100-200 mg raz dziennie, w zależności od wagi pacjenta i nasilenia objawów. Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu Orudis należy przyjmować doustnie po posiłku.
Maksymalna dzienna dawka to 200 mg. Przed rozpoczęciem leczenia dawką dobową 200 mg należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka i nie zaleca się stosowania większych dawek (patrz również punkt 4.4).
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
Populacje specjalne
Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby starsze
Wskazane jest zmniejszenie dawki początkowej i praktykowanie leczenia podtrzymującego najniższą skuteczną dawką. Indywidualne dostosowania można rozważyć dopiero po ustaleniu dobrej tolerancji leku (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Takich pacjentów należy ściśle obserwować i leczyć najniższą skuteczną dawką dobową (patrz punkty 4.6 i 5.2).
Dzieci
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności ketoprofenu u dzieci.
04.3 Przeciwwskazania
Orudis jest przeciwwskazany u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, napady astmy, nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego, na ketoprofen, kwas acetylosalicylowy (ASA) lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). U tych pacjentów zgłaszano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne (patrz punkt 4.8).
Orudis jest również przeciwwskazany w następujących przypadkach:
• nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą;
• w trzecim trymestrze ciąży
• podczas intensywnej terapii moczopędnej;
• ciężka niewydolność nerek;
• ciężkie postacie niewydolności wątroby (marskość wątroby, ciężkie zapalenie wątroby);
• leukopenia i trombocytopenia;
• osoby z trwającym krwawieniem
• skaza krwotoczna;
• ciężka niewydolność serca;
• czynna choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja w wywiadzie.
Orudis jest ogólnie przeciwwskazany w okresie ciąży, laktacji (patrz punkt 4.6) oraz w wieku pediatrycznym.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Kapsułki Orudis 50 mg zawierają laktozę; Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu Orudis zawierają sacharozę: pacjenci z rzadkimi problemami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem izomaltazy sacharazy nie powinni przyjmować tego leku.
Ostrzeżenia
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas leczenia niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i poniżej).
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Orudis z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja: Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja, które mogą być śmiertelne, były zgłaszane w dowolnym momencie podczas leczenia wszystkimi NLPZ, z objawami ostrzegawczymi lub bez lub z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie.
U osób w podeszłym wieku i pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3), ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe przy zwiększaniu dawek NLPZ. Pacjenci ci powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie środków ochronnych (mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych (patrz poniżej i punkt 4.5).
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna (patrz punkt 4.5).
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lek Orudis należy przerwać leczenie.
NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Osoby w podeszłym wieku: Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość działań niepożądanych po zastosowaniu NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne (patrz punkt 4.2).
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8). przy wyższym ryzyku: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Orudis należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru). podobne ryzyko dla ketoprofenu.
Niektóre dowody epidemiologiczne sugerują, że ketoprofen może być związany z wyższym ryzykiem ciężkiej toksyczności żołądkowo-jelitowej w porównaniu z innymi NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach (patrz również punkty 4.2 i 4.3).
Środki ostrożności
U pacjentów z niewydolnością serca, marskością i nerczycą, u pacjentów stosujących leki moczopędne, z przewlekłą niewydolnością nerek, zwłaszcza w podeszłym wieku, na początku leczenia należy dokładnie monitorować czynność nerek.U takich pacjentów podawanie ketoprofenu może powodować zmniejszenie przepływu krwi krew nerkowa, wywołana hamowaniem prostaglandyn i prowadząca do zmian w nerkach.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem i (lub) zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w przypadku zakażenia działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ketoprofenu może maskować objawy progresji zakażenia, takie jak gorączka.
U pacjentów z zaburzeniami testów czynności wątroby lub z przebytą chorobą wątroby, transaminazy powinny być regularnie oceniane, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. Podczas stosowania ketoprofenu zgłaszano przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby.
Stosowanie NLPZ może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet zamierzających zajść w ciążę.
U kobiet mających problemy z płodnością lub przechodzących badania płodności należy rozważyć przerwanie leczenia.
Pacjenci z astmą związaną z przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa mają większe ryzyko alergii na aspirynę i (lub) NLPZ niż reszta populacji.Podawanie tego produktu leczniczego może powodować ataki astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u osób uczulonych aspiryna lub NLPZ (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni ketoprofenem wyłącznie po dokładnym rozważeniu. Podobne rozważania należy rozważyć przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, takich jak niewyraźne widzenie, leczenie należy przerwać.
W związku z interakcją leku z metabolizmem kwasu arachidonowego u astmatyków i osób predysponowanych mogą wystąpić napady skurczu oskrzeli i ewentualnie wstrząs i inne zjawiska alergiczne.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
STOWARZYSZENIA NIE POLECANE
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 ) I salicylany w dużych dawkach : zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawienia.
Leki przeciwzakrzepowe (heparyna i warfaryna) i leki przeciwpłytkowe (np. tyklopidyna i klopidogrel) : zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania, należy uważnie obserwować pacjentów
Lit : ryzyko zwiększonego stężenia litu w osoczu, które czasami może osiągnąć poziom toksyczny z powodu zmniejszonego wydalania litu przez nerki. W razie potrzeby należy monitorować stężenie litu w osoczu z możliwością dostosowania dawki w trakcie i po leczeniu NLPZ.
Metotreksat w dawkach powyżej 15 mg/tydzień: zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej metotreksatu, szczególnie przy podawaniu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień); prawdopodobnie z powodu przesunięcia wiązania z białkami przez metotreksat i zmniejszonego klirensu nerkowego. U pacjentów już leczonych ketoprofenem leczenie należy przerwać co najmniej 12 godzin przed podaniem metotreksatu. Jeśli ketoprofen ma być podawany pod koniec leczenia metotreksatem, należy odczekać 12 godzin przed podaniem.
STOWARZYSZENIA WYMAGAJĄCE OSTROŻNOŚCI
Kortykosteroidy : zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Diuretyki : pacjenci przyjmujący leki moczopędne, a wśród nich szczególnie pacjenci odwodnieni, są narażeni na wysokie ryzyko rozwoju niewydolności nerek w następstwie zmniejszenia przepływu krwi przez nerki spowodowanego hamowaniem prostaglandyn. czynność tę należy monitorować na początku leczenia (patrz punkt 4.4).
Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II :
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i środków hamujących układ cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwej ostrej niewydolności nerek Te interakcje należy rozważyć u pacjentów przyjmujących Orudis jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Dlatego połączenie należy podawać ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia należy rozważyć monitorowanie czynności nerek (patrz punkt 4.4).
Metotreksat w dawkach poniżej 15 mg/tydzień: W ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia skojarzonego należy wykonywać cotygodniową morfologię krwi. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub u pacjentów w podeszłym wieku monitorowanie powinno być częstsze.
Pentoksyfilina : istnieje zwiększone ryzyko krwawienia. Wymagane jest dokładniejsze monitorowanie kliniczne i monitorowanie czasu krwawienia.
STOWARZYSZENIA DO ROZWAŻENIA
Leki przeciwnadciśnieniowe (beta-blokery, konwertazy angiotensyny, diuretyki): ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego (hamowanie rozszerzania naczyń prostaglandyn wywołanego przez NLPZ).
Trombolityki: zwiększone ryzyko krwawienia.
Probenecyd: jednoczesne podawanie probenecydu może znacząco zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) : zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Gemeprost: zmniejszona skuteczność gemeprostu.
Antykoncepcja wewnątrzmaciczna (IUD): skuteczność urządzenia może być zmniejszona, co skutkuje ciążą.
04.6 Ciąża i laktacja
Podawanie ketoprofenu, nawet jeśli eksperymentalnie nie wykazywało toksyczności zarodkowo-płodowej w dawkach porównywalnych z przewidzianymi do stosowania klinicznego, nie jest wskazane w ciąży, w okresie laktacji i w okresie niemowlęcym.
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój zarodka/płodu.
Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i gastroschisis po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży.Całkowite ryzyko wad rozwojowych serca wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%.Ryzyko oszacowano na zwiększać się wraz z dawką i czasem trwania leczenia Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powoduje zwiększoną utratę śmiertelności przed i po implantacji oraz zarodka i płodu.
Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenetycznym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży Orudis należy stosować tylko w razie potrzeby. Jeśli Orudis jest stosowany przez kobiety, które starają się o dziecko lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na:
• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem;
matce i noworodkowi pod koniec ciąży na:
• możliwe wydłużenie czasu krwawienia i działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach;
• hamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem.
Stosowanie leku blisko porodu może spowodować zmiany hemodynamiki małego krążenia nienarodzonego dziecka z poważnymi konsekwencjami dla oddychania.
W związku z tym ketoprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.
Czas karmienia
Ponieważ brak jest danych dotyczących wydzielania ketoprofenu do mleka matki, nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy lub drgawek i powinni unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających szczególnej czujności, jeśli takie objawy wystąpią.
04.8 Działania niepożądane
Jak każdy lek, ORUDIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Klasyfikacja oczekiwanych częstotliwości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Podczas stosowania ketoprofenu u dorosłych zgłaszano następujące reakcje:
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy.
Często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty.
Niezbyt często: zaparcia, biegunka, wzdęcia, zapalenie żołądka
Rzadko: wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wrzody trawienne
Częstość nieznana: zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, perforacja przewodu pokarmowego lub krwotok, czasami zakończone zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Melena, hematemesis.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: wysypka, świąd
Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i Lyella oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka (bardzo rzadko).
Zaburzenia oddechowe klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadko: ataki astmy,
Częstość nieznana: skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy ASA i inne NLPZ), nieżyt nosa.
Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, senność
Rzadko: parestezje
Nieznana: drgawki, zaburzenia smaku.
Patologia oka:
Rzadko: niewyraźne widzenie (patrz punkt 4.4).
Patologia ucha i błędnika:
Rzadko: szum w uszach.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki testów czynności nerek, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe cewkowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: zapalenie wątroby, podwyższony poziom transaminaz, podwyższony poziom bilirubiny w surowicy z powodu choroby wątroby.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Rzadko: niedokrwistość z powodu krwawienia
Częstość nieznana: agranulocytoza, małopłytkowość, aplazja szpiku kostnego.
Zaburzenia układu odpornościowego:
Nieznana: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs).
Zaburzenia psychiczne:
Nieznane: zmiany nastroju.
Patologie serca:
Nieznana: niewydolność serca
Patologie naczyniowe:
Nieznana: nadciśnienie, rozszerzenie naczyń.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: obrzęk, zmęczenie
Testy diagnostyczne:
Rzadko: przyrost masy ciała
Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie niektórych NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może wiązać się z umiarkowanym wzrostem ryzyka zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru) (patrz punkt 4.4).
04.9 Przedawkowanie
Zgłaszano przypadki przedawkowania dawek do 2,5 g ketoprofenu. W większości przypadków obserwowane objawy miały łagodny charakter i ograniczały się do letargu, senności, nudności, wymiotów i bólu w nadbrzuszu.
Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie ketoprofenu. W przypadku podejrzenia ciężkiego przedawkowania zaleca się płukanie żołądka oraz wdrożenie leczenia podtrzymującego i objawowego, aby zrekompensować odwodnienie, monitorować czynność nerek i skorygować kwasicę, jeśli występuje.
W przypadku niewydolności nerek, hemodializa może być przydatna do usunięcia leku z krążenia.
Ponieważ kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu Orudis są regulowanym preparatem na wynos, można założyć, że ketoprofen będzie wchłaniany przez 16 godzin od momentu przyjęcia.
Jeżeli pacjent zostanie przywieziony na obserwację lekarską w krótkim czasie po zażyciu nadmiernych dawek, należy wykonać płukanie żołądka w celu odzyskania nadal obecnych w żołądku granulek, które są rozpoznawalne w treści żołądkowej. Jednak leczenie jest objawowe i podtrzymujące.
Należy również rozważyć podanie węgla aktywnego w celu zmniejszenia wchłaniania ketoprofenu o powolnym uwalnianiu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne.
Kod ATC: M01AE03.
Ketoprofen to lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym należący do grupy farmakoterapeutycznej NLPZ.
Działanie przeciwzapalne związane jest z czterema dobrze udokumentowanymi mechanizmami działania: stabilizacja błony lizosomalnej; hamowanie syntezy prostaglandyn; aktywność antybradykininy; aktywność przeciwpłytkowa.
Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach, a częściowo także na zdrowych ochotnikach, sugerują, że działanie przeciwbólowe jest podwójnie wyrażane.
W rzeczywistości jest prawdopodobne, że oprócz znanej obecnie aktywności obwodowej, w której pośredniczy głównie hamujący wpływ na syntezę prostaglandyn, ketoprofen wywiera również działanie przeciwbólowe poprzez mechanizm ośrodkowy. nieopioidowy w których zaangażowane są struktury nadrdzeniowe, takie jak receptory glutaminianu podobne do NMDA, wywołujące ośrodkowe uczulenie, w które zaangażowane są różne mediatory biochemiczne, takie jak substancja P, 5-HT, oprócz samych prostaglandyn obecnych w OUN.
Ten szczególny profil przeciwbólowy wyjaśniałby szybkość działania przeciwbólowego ketoprofenu obserwowanego w klinice w różnych ostrych stanach bólowych, niewyjaśnionych inaczej jedynym znanym do tej pory mechanizmem obwodowym.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu Orudis to preparat ketoprofenowy o kontrolowanym pH, przeznaczony do podawania raz na dobę wymaganej dawki terapeutycznej.
Wchłanianie
Ketoprofen jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 60-90 minut po podaniu doustnym (45-60 minut po podaniu doodbytniczym).
W przypadku podawania z pokarmem szybkość wchłaniania jest zmniejszona, tak aby uzyskać zmniejszone i opóźnione maksymalne stężenie w osoczu (Cmax); jednak całkowita biodostępność nie ulega zmianie.
W przypadku kapsułek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie w osoczu występuje po 6-8 godzinach. Przy podawaniu tego preparatu z wysokokalorycznymi pokarmami zaobserwowano 13% zmniejszenie biodostępności.
Dystrybucja
Lek wiąże się w 99% z białkami osocza.
Ketoprofen rozprzestrzenia się do mazi stawowej oraz tkanek śródstawowych, torebkowych, maziowych i ścięgien. Ketoprofen przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 2 h. Objętość dystrybucji wynosi około 7 l.
Preparat o przedłużonym uwalnianiu: Po osiągnięciu plateau (piąta i dwunasta godzina) poziom ketoprofenu zmniejsza się z pozornym okresem półtrwania wynoszącym 3-4 godziny. Po wielokrotnym podaniu nie zaobserwowano kumulacji.
Biotransformacja
Biotransformacja ketoprofenu charakteryzuje się dwoma głównymi szlakami, hydroksylacją i sprzęganiem z kwasem glukuronowym, z których drugi jest głównym szlakiem u człowieka.Wydalanie w postaci niezmienionej jest minimalne (mniej niż 1%).Prawie cały lek jest wydalany w postaci niezmienionej mocz, 65-85% podanej dawki ulega glukuronizacji.
Wydalanie
50% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 6 godzin od podania. W ciągu 5 dni od podania około 75% - 90% dawki jest wydalane głównie z moczem. Wydalanie z kałem jest minimalne (1 do 8%).
Populacje specjalne
Starsi pacjenci
Nie wpływa to na wchłanianie ketoprofenu, wydłuża się okres półtrwania (3 godziny) oraz zmniejsza klirens nerkowy i osoczowy.
Pacjenci z niewydolnością nerek
Występuje zmniejszenie klirensu nerkowego i osoczowego oraz wydłużenie okresu półtrwania związane z nasileniem niewydolności nerek.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Nie ma znaczących zmian w klirensie osoczowym i okresie półtrwania w fazie eliminacji. Jednak wolna frakcja mniej więcej się podwoiła.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Testy toksykologiczne wykazały niską toksyczność i wysoki indeks terapeutyczny ketoprofenu: LD50 u szczurów per os wynosi 165 mg/kg, u myszy, różnymi drogami podawania, wynosi od 365 do 662 mg/kg.
Nie ma dalszych informacji na temat danych przedklinicznych innych niż te, które zostały już zgłoszone w innym miejscu Charakterystyki Produktu Leczniczego (patrz 4.6).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
Stearynian magnezu, laktoza.
Elementy obudowy: żelaza tlenek (E172), tytanu dwutlenek (E171), żelatyna.
ORUDIS 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
sacharoza, skrobia, krzemionka koloidalna, szelak, etyloceluloza, talk.
Elementy obudowy: erytrozyna (E127), błękit patentowy V (E131), tytanu dwutlenek (E171), żelatyna.
ORUDIS 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
sacharoza, skrobia, krzemionka koloidalna, szelak, etyloceluloza, talk.
Elementy obudowy: erytrozyna (E127), tytanu dwutlenek (E171), żelatyna.
06.2 Niezgodność
Brak zgłoszonych.
06.3 Okres ważności
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
ORUDIS 50 mg kapsułki twarde
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
ORUDIS 100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
ORUDIS 200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony leku przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister aluminium/PCV
„Kapsułki twarde 50 mg” 30 kapsułek
„Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg, twarde” 30 kapsułek
„200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde” 30 kapsułek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak w szczególności.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Kapsułki twarde 50 mg - 30 cps: A.I.C. n. 023183027
100 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde - 30 cps: A.I.C. n. 023183181
200 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde - 30 cps: A.I.C. n. 023183193
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Pierwsza autoryzacja:
kapsułki twarde luty 1979
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu czerwiec 1998
Odnowienie zezwolenia: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2014
