Składniki aktywne: Bilastyna
ROBILAS 20 mg TABLETKI
Dlaczego stosuje się Robilas? Po co to jest?
Tabletki ROBILAS zawierają substancję czynną bilastynę, która jest lekiem przeciwhistaminowym. Tabletki ROBILAS 20 mg stosuje się w celu łagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, swędzenie, katar, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego nieżytu nosa. Może być również stosowany w leczeniu swędzącej wysypki skórnej (takiej jak pokrzywka).
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Robilas
Nie należy przyjmować leku ROBILAS w tabletkach 20 mg, jeśli:
jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku ROBILAS 20 mg tabletki
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Robilas
Zachować szczególną ostrożność stosując tabletki ROBILAS 20 mg
Jeśli u pacjenta występuje umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek i przyjmuje inne leki (patrz poniżej)
Nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia
Nie przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, skonsultuj się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Robilas
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. W szczególności skonsultuj się z lekarzem, jeśli przyjmujesz którykolwiek z następujących leków:
- Ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
- Erytromycyna (antybiotyk)
- Diltiazem (do leczenia dusznicy bolesnej)
- Cyklosporyna (w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego w celu uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia aktywności chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry czy reumatoidalne zapalenie stawów)
- Rytonawir (w leczeniu AIDS)
- Ryfampicyna (antybiotyk)
Przyjmowanie leku ROBILAS 20 mg tabletki z jedzeniem i piciem
Tabletek nie należy przyjmować z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym lub innymi sokami owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny.Aby temu zapobiec można:
- weź tabletkę i odczekaj godzinę przed spożyciem jakiegokolwiek jedzenia lub soku owocowego
- jeśli spożyłeś jedzenie lub sok owocowy, odczekaj dwie godziny przed przyjęciem tabletki
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli jesteś w ciąży, jeśli możesz być w ciąży lub jeśli karmisz piersią. Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Badanie przeprowadzone w celu ustalenia wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów wykazało, że leczenie dawkami 20 mg bilastyny nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak bardzo rzadko u niektórych osób występuje senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Spożycie alkoholu
Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej alkoholem.
Dawka, metoda i czas podania Jak stosować Robilas: Dawkowanie
Dorośli, w tym osoby starsze i młodzież w wieku 12 lat i starsza
- Przyjmować jedną tabletkę dziennie.
- Tabletkę należy przyjmować na pusty żołądek, np. rano przed śniadaniem. Nie jedz przez 1 godzinę po zażyciu bilastyny.
- Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.
- Linia podziału nie służy do podziału tabletki na równe dawki. Może służyć do łamania tabletki i ułatwiania jej przyjmowania.
Jeśli chodzi o czas trwania leczenia, lekarz określi rodzaj choroby, na którą cierpi pacjent i jak długo należy przyjmować ROBILAS tabletki 20 mg.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Robilas
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ROBILAS 20 mg
Jeśli pacjent lub inna osoba zażyła zbyt dużą ilość tabletek leku ROBILAS 20 mg, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie przyjęcia leku ROBILAS 20 mg tabletki
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją tak szybko, jak to możliwe, a następnie wróć do zwykłego schematu dawkowania.
W przypadku jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania tabletek ROBILAS 20 mg należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Robilas
Jak każdy lek, tabletki ROBILAS 20 mg mogą powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane, które mogą wystąpić, są następujące:
Często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 100
bół głowy
senność
Niezbyt często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 1000
- nieprawidłowy zapis elektrokardiograficzny (EKG)
- badania krwi wskazujące na zmiany w funkcjonowaniu wątroby
- zawroty głowy
- bóle brzucha
- zmęczenie
- zwiększony apetyt
- nieregularne bicie serca
- przybranie na wadze
- nudności (mdłości)
- lęk
- uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
- ból brzucha
- biegunka
- zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
- zawroty głowy (uczucie zawrotów głowy)
- uczucie słabości
- pragnienie
- duszność (trudności w oddychaniu)
- suchość w ustach
- niestrawność
- swędzenie
- opryszczka jamy ustnej
- gorączka
- szum w uszach (dzwonienie w uszach)
- trudności z zasypianiem
- badania krwi wskazujące na zmiany w czynności nerek
- zwiększone stężenie tłuszczu we krwi
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
Nie stosować tabletek ROBILAS 20 mg po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawierają tabletki ROBILAS 20 mg:
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa typu A (pochodząca z ziemniaków), krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.
Jak wygląda lek ROBILAS 20 mg tabletki i co zawiera opakowanie:
Tabletki ROBILAS 20 mg są białe, owalne, obustronnie wypukłe i z linią podziału.
Tabletki są dostarczane w blistrach po 10, 20, 30, 40 lub 50 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ROBILAS TABLETKI 20 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablet.
Białe, owalne, dwuwypukłe tabletki z linią podziału.
Linia podziału na tabletce służy jedynie do ułatwienia przełamania w celu łatwiejszego połknięcia tabletki e Nie podzielić go na równe dawki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Droga podania: do stosowania doustnego.
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i starsi)
20 mg (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (SAR i PAR) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować doustnie godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub soku owocowym. Zaleca się przyjmowanie dziennej dawki jednorazowo.
Starsi mieszkańcy
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty 5.1 i 5.2). Doświadczenie u pacjentów powyżej 65 roku życia jest słabe.
Dzieci poniżej 12 roku życia
Bezpieczeństwo i skuteczność bilastyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone.
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana, a klirens nerkowy jest główną drogą eliminacji, nie przewiduje się, aby zaburzenia czynności wątroby zwiększały ekspozycję ogólnoustrojową poza margines bezpieczeństwa, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).
Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego nieżytu nosa leczenie należy ograniczyć do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego nieżytu nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym pojawieniu się. W całorocznym alergicznym nieżycie nosa pacjentom można zaproponować kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. W pokrzywce czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną bilastynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności bilastyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny i inhibitorów glikoproteiny P u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcja z jedzeniem
Pokarm znacznie zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym o 30%.
Interakcja z sokiem grejpfrutowym
Jednoczesne przyjmowanie bilastyny 20 mg z sokiem grejpfrutowym zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może wystąpić również w przypadku innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może być różny w zależności od producenta i owoców. Mechanizm tej interakcji to „hamowanie OATP1A2, transporter wychwytu, którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir lub ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu.
Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną
Jednoczesne przyjmowanie bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny powodowało dwukrotne zwiększenie AUC bilastyny i dwukrotne zwiększenie Cmax. Zmiany te można wytłumaczyć interakcją z transporterami wypływu jelitowego, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2).Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny, Inne produkty lecznicze będące substratami lub inhibitorami P-gp, takie jak cyklosporyna, mogą podobnie potencjalnie zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.
Interakcja z diltiazem
Jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg i diltiazemu w dawce 60 mg zwiększało Cmax bilastyny o 50% Efekt ten można wytłumaczyć interakcją z jelitowymi transporterami wypływu (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się, aby wpływał on na profil bezpieczeństwa bilastyny.
Interakcja z alkoholem
Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i placebo.
Interakcja z lorazepamem
Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny i 3 mg lorazepamu przez 8 dni nie nasilało uspokajającego działania lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.
04.6 Ciąża i laktacja
Płodność
Brak danych klinicznych lub ich liczba jest ograniczona. Badanie przeprowadzone na szczurach nie wykazało żadnego niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
Ciąża
Dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży nie istnieją lub są ograniczone.
Badania na zwierzętach nie wskazują na występowanie bezpośrednich lub pośrednich działań niepożądanych w odniesieniu do toksycznego wpływu na reprodukcję, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Na wszelki wypadek zaleca się unikanie stosowania leku Robilas w czasie ciąży.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy bilastyna przenika do mleka ludzkiego. Przenikanie bilastyny do mleka nie było badane na zwierzętach.Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią, czy kontynuować/przerwać leczenie produktem Robilas, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia bilastyny dla matki.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Badanie przeprowadzone w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów wykazało, że leczenie 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy jednak ostrzec pacjentów, że u niektórych osób senność występuje bardzo rzadko, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Liczba zdarzeń niepożądanych występujących u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywką leczonych bilastyny w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą u pacjentów otrzymujących placebo (12,7% w porównaniu z 12,8%).
Najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami niepożądanymi przez pacjentów, którzy otrzymywali bilastynę w dawce 20 mg podczas badań klinicznych fazy II i III, były bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te zdarzenia niepożądane występowały z porównywalną częstością u pacjentów otrzymujących placebo.
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z bilastyną i zgłaszane u ponad 0,1% pacjentów leczonych bilastyną w dawce 20 mg podczas rozwoju klinicznego.
Częstotliwości są przypisane w następujący sposób:
• bardzo często (≥1/10)
• powszechne (≥1/100 do
• niezbyt często (≥1/1000 do
• rzadkie (≥1/10 000 do
• bardzo rzadkie (
• nieznana (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych)
Rzadkie, bardzo rzadkie io nieznanej częstości nie zostały uwzględnione w tabeli.
04.9 Przedawkowanie
Informacje dotyczące ostrego przedawkowania ograniczają się do doświadczeń zebranych w badaniach klinicznych przeprowadzonych podczas opracowywania bilastyny. Po podaniu zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach większych niż 10 lub 11-krotność dawki terapeutycznej (220 mg (pojedyncza dawka) lub 200 mg/dobę przez 7 dni) częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia była dwukrotnie wyższa niż placebo. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie zgłoszono żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc.
Krytyczna ocena wpływu wielokrotnych dawek bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór za pomocą „dokładnego badania krzyżowego odstępu QT/QTc” z udziałem 30 zdrowych ochotników nie wykazała istotnego wydłużenia odstępu QTc.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące.
Nie jest znane antidotum na bilastynę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego
Kod ATC RO6AX29.
Bilastyna jest niesedacyjnym, długo działającym antagonistą histaminergicznym z selektywnym powinowactwem do obwodowego receptora H1 i bez powinowactwa muskarynowego.
Bilastyna hamowała wywołane histaminą reakcje skórne w postaci bąbla rumieniowego przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki.
W badaniach klinicznych przeprowadzonych u dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym), bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 14-28 dni była skuteczna w łagodzeniu objawów, takich jak kichanie, dyskomfort w nosie, swędzenie nosa. swędzące oczy, łzawiące i zaczerwienione oczy Bilastine skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.
W dwóch badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną bilastyna w dawce 20 mg podawana raz dziennie przez 28 dni skutecznie łagodziła nasilenie swędzenia oraz liczbę i wielkość pokrzywki, a także zaburzenia wywołane pokrzywką. Sen poprawa warunków życia i jakości życia pacjentów.
W badaniach klinicznych bilastyny nie obserwowano klinicznie istotnego wydłużenia odstępu QTc ani żadnego innego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nawet przy dawkach 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) przez 7 dni u 9 pacjentów, ani nawet przy Inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol (24 osoby) i erytromycyna (24 osoby). Ponadto przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT na 30 ochotnikach.
W kontrolowanych badaniach klinicznych bilastyny w zalecanej dawce 20 mg raz na dobę profil bezpieczeństwa bilastyny był podobny do placebo, a częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo.Bilastyna w dawkach do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych i nie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów w standardowym teście na prawo jazdy.
U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) włączonych do badań fazy II i III nie było różnic w skuteczności lub bezpieczeństwie w porównaniu z młodszymi pacjentami.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano zjawiska akumulacji. Średnia biodostępność bilastyny po podaniu doustnym wynosi 61%.
Dystrybucja
Edukacja in vitro I in vivo wykazali, że bilastyna jest substratem dla Pgp (patrz punkt 4.5 Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem) oraz OATP (patrz punkt 4.5 Interakcje z sokiem grejpfrutowym). Bilastyna nie wydaje się być substratem transportera BCRP ani transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro, nie oczekuje się, aby bilastyna hamowała następujące transportery w krążeniu ogólnoustrojowym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ wykryto jedynie niewielkie hamowanie dla P- gp, OATP2B1 i OCT1, z szacowanym IC50 ≥ 300 mcM, znacznie wyższym niż obliczone klinicznie Cmax w osoczu i dlatego te interakcje nie będą miały znaczenia klinicznego. Jednak na podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego działania bilastyny na transportery obecne w błonie śluzowej jelit, na przykład P-gp.
W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się w 84-90% z białkami osocza.
Biotransformacja
W badaniach bilastyna nie indukowała ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP450 in vitro.
Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych ochotników, po podaniu pojedynczej dawki 20 mg bilastyny znakowanej 14C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66, 5%) w postaci niezmienionej bilastyny, potwierdzając tym samym, że bilastyna nie jest znacząco metabolizowana u „ludzi. Obliczony średni okres półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny”.
Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w badanym zakresie dawek (od 5 do 220 mg), z małą zmiennością międzyosobniczą.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
W badaniu z udziałem osób z zaburzeniami czynności nerek średnia (SD) AUC0-∞ wzrosła z 737,4 (±260,8) ngxh/ml u osób bez zaburzeń (GFR:> 80 ml/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ngxh/ml u osób z łagodną niewydolnością (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ngxh/ml u osób z umiarkowaną niewydolnością (GFR: 30–2) i 1708,5 (±699.0) ngxh/ ml u osób z ciężkimi zaburzeniami (GFR: 2) Średni okres półtrwania bilastyny wynosił 9,3 h (±2,8) u osób bez zaburzeń, 15,1 h (± 7,7) u osób z łagodnymi zaburzeniami, 10,5 h (± 2,3) u osób z umiarkowaną niewydolnością i 18,4 h (± 11,4 ) u osób z ciężką niewydolnością. U wszystkich pacjentów wydalanie bilastyny z moczem było zasadniczo całkowite po 48 do 72 h. Nie oczekuje się, aby te zmiany farmakokinetyczne miały klinicznie istotny wpływ na bezpieczeństwo bilastyny, ponieważ stężenie bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nadal mieści się w bezpiecznym zakresie. bilastyny.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych dla osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest metabolizowana u ludzi. Ponieważ wyniki badania dotyczącego zaburzeń czynności nerek wskazują, że wydalanie przez nerki jest głównym czynnikiem przyczyniającym się do eliminacji, oczekuje się, że wydalanie z żółcią ma jedynie marginalny wpływ na eliminację bilastyny. Nie przewiduje się, aby zmiany czynności wątroby miały klinicznie istotny wpływ na farmakokinetykę bilastyny.
Starsi pacjenci
Dostępna jest tylko ograniczona ilość danych u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie zaobserwowano statystycznie istotnych różnic w farmakokinetyce bilastyny u osób w podeszłym wieku w porównaniu z osobami młodymi.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne dotyczące bilastyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję wpływ bilastyny na płód (utrata przed i po implantacji u szczurów oraz niecałkowite skostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) obserwowano tylko w dawkach toksycznych dla matki. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się szkodliwych zmian (NOAEL), są wystarczająco większe (>30-krotne) niż ekspozycja u ludzi przy zalecanej dawce terapeutycznej.
W badaniu płodności u szczurów bilastyna podawana doustnie w dawce do 1000 mg/kg/dobę nie miała wpływu na męskie i żeńskie narządy rozrodcze. Wskaźniki krycia, płodności i ciąż nie uległy zmianie.
Jak wykazano w badaniu dystrybucji u szczurów, oznaczającym stężenia leku za pomocą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w OUN.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Celuloza mikrokrystaliczna
Glikol sodowo-skrobiowy (typ A) (pochodzący z ziemniaków)
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Lek jest pakowany w blister, który składa się z dwóch części: laminatu składającego się z orientowanego poliamidu (zewnętrzna strona laminatu), aluminium i PVC (wewnętrzna strona laminatu)
Blacha aluminiowa: blacha aluminiowa jest zgrzewana za pomocą lakieru termozgrzewalnego (kopolimer PVC-PVAC i żywice z metakrylanu butylu) do laminatu po uformowaniu i napełnieniu tabletkami.
Każdy blister zawiera 10 tabletek. Blistry pakowane są w kartonowe pudełka.
Opakowania po 10, 20, 30, 40 lub 50 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 — Luksemburg
Sprzedawcy na sprzedaż:
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l.
Via Sette Santi 3 - Florencja
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Robilas 20 mg tabletki:
AIC nr. 041045016 / M - 10 tabletek
AIC nr. 041045028 / M - 20 tabletek
AIC nr. 041045030 / M - 30 tabletek
AIC nr. 041045042 / M - 40 tabletek
AIC nr. 041045055 / M - 50 tabletek
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej autoryzacji: 3 kwietnia 2012 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
kwiecień 2012
