Składniki aktywne: Frovatryptan
URADOL 2,5 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Auradol? Po co to jest?
Tabletki Auradol 2,5 mg zawierają frowatryptan, lek stosowany w leczeniu migreny należący do klasy tryptanów (selektywnych agonistów receptora 5-hydroksytryptaminy (5HT1)).
Auradol 2,5 mg tabletki jest lekiem stosowanym w leczeniu fazy bólu głowy w przypadku napadu lub kryzysu migreny, z aurą lub bez (dziwne chwilowe odczucie występujące przed „migreną”, które różni się w zależności od osoby, ale może zmienić na przykład wzrok , „zapach lub” słuch).
Tabletek Auradol 2,5 mg nie należy zażywać w celu zapobiegania napadom migreny.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Auradol
Twój lekarz musiał postawić jasną diagnozę migreny.
Nie należy przyjmować leku Auradol:
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na frowatryptan lub którykolwiek z pozostałych składników tabletek Auradol 2,5 mg;
- jeśli u pacjenta wystąpił zawał serca lub jeśli u pacjenta występują lub występowały znane choroby układu krążenia, takie jak dusznica bolesna (charakteryzująca się bólem ściskającym w klatce piersiowej, który może rozciągać się na lewą rękę) lub zaburzenia krążenia krwi w nogach lub rękach ( zwłaszcza w palcach rąk i nóg);
- jeśli u pacjenta wystąpił udar lub przemijający napad niedokrwienny (TIA);
- jeśli u pacjenta występuje ciężkie lub umiarkowanie wysokie ciśnienie krwi lub jeśli ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane;
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby (choroba wątroby);
- w połączeniu z niektórymi innymi lekami również stosowanymi w leczeniu migreny (ergotamina i pochodne ergotaminy (w tym metysergid) lub innymi tryptanami (agoniści 5-hydroksytryptaminy (5HT1)).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Auradol®
Zachowaj szczególną ostrożność stosując Auradol:
- jeśli jesteś pacjentem zagrożonym chorobą niedokrwienną serca, w tym:
- jeśli regularnie palisz lub stosujesz nikotynową terapię zastępczą
- jeśli jesteś kobietą po menopauzie lub mężczyzną w wieku powyżej 40 lat.
We wszystkich tych przypadkach przed zażyciem leku Auradol należy skonsultować się z lekarzem.
W bardzo rzadkich przypadkach zażywanie tryptanów może powodować uczucie ucisku lub bólu w klatce piersiowej, nawet u pacjentów, którzy nigdy nie mieli choroby układu krążenia.W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem i nie przyjmować innych dawek leku.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Auradol
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te wydawane bez recepty.
Nie należy przyjmować tego leku razem z niektórymi innymi lekami stosowanymi w leczeniu migreny:
- zwłaszcza ergotamina, pochodne ergotaminy (w tym metysergid), między przerwaniem terapii tymi lekami a przyjęciem tabletek Auradol 2,5 mg muszą upłynąć co najmniej 24 godziny, podobnie nie należy przyjmować tych leków w ciągu 24 godzin po przyjęciu dawki tabletek Auradol 2,5 mg;
- szczególnie inne tryptany (agoniści 5-HT1, tacy jak sumatryptan, almotryptan, eletryptan, naratryptan, rizatryptan lub zolmitryptan). O ile lekarz nie zaleci inaczej, nie należy przyjmować tego leku razem z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) stosowanymi w leczeniu depresji (fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina, moklobemid).
- Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych lub leków selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (citalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina).
Nie zaleca się przyjmowania tabletek Auradol 2,5 mg jednocześnie z dziurawcem zwyczajnym (Hypericum perforatum).
Jednoczesne stosowanie Auradolu z lekami wymienionymi powyżej (zwłaszcza inhibitorami monoaminooksydazy, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i dziurawcem) może również zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego (którego objawy obejmują: dreszcze, pocenie się, pobudzenie, drżenie i nagłe skurcze mięśni, nudności, gorączka, splątanie).
W przypadku wątpliwości dotyczących przyjmowania innych leków razem z lekiem Auradol 2,5 mg tabletki należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Stosowanie leku Auradol z jedzeniem i piciem
Tabletki Auradol 2,5 mg można przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek, zawsze popijając odpowiednią ilością wody.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Tabletek Auradol 2,5 mg nie należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią, chyba że zaleci to lekarz, jednak nie należy karmić piersią przez 24 godziny po przyjęciu leku Auradol i wyrzucić w tym czasie wyciekające mleko.
Prowadzenie i używanie maszyn
Auradol 2,5 mg tabletki i sama migrena mogą powodować senność.W takich przypadkach prowadzenie pojazdu lub obsługa maszyn może być niebezpieczna i należy ich unikać.
Ważne informacje o niektórych składnikach Auradol
Ten produkt zawiera laktozę. Jeśli lekarz powiedział Ci, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z nim przed zażyciem tego leku.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Auradol: Dawkowanie
Auradol 2,5 mg tabletki należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem.
Tabletki Auradol 2,5 mg należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu migreny z bólem głowy. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą.
Jeśli pierwsza dawka nie przynosi efektu, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. W przypadku innych kolejnych kryzysów można zażywać tabletki Auradol 2,5 mg.
Jeśli odczuwasz ulgę po pierwszej dawce, a następnie migrena powraca w ciągu 24 godzin, możesz przyjąć drugą dawkę, o ile między dwiema dawkami pozostały co najmniej 2 godziny.
Nie przekraczać maksymalnej dawki 5 mg (dwie tabletki) w ciągu 24 godzin.
Nadmierne stosowanie (powtarzane przez kilka kolejnych dni) tabletek Auradol 2,5 mg stanowi niewłaściwe stosowanie leku i może powodować nasilone działania niepożądane i prowadzić do przewlekłego codziennego bólu głowy, w przypadku którego leczenie należy tymczasowo przerwać.Skonsultuj się z lekarzem, jeśli zaczniesz mieć zbyt częste lub codzienne bóle głowy, ponieważ może to oznaczać, że cierpisz na migreny związane z nadużywaniem narkotyków.
Auradolu nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Ponieważ doświadczenie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest niewielkie, stosowanie preparatu Auradol nie jest zalecane u pacjentów w tej grupie wiekowej.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Auradol
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Auradol
W razie przypadkowego przedawkowania leku należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza lub farmaceutę lub udać się na izbę przyjęć najbliższego szpitala, pamiętając o zabraniu ze sobą opakowania leku lub niniejszej ulotki.
Przerwanie stosowania leku Auradol
Nie są potrzebne żadne specjalne środki ostrożności, aby przerwać przyjmowanie leku.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Auradol
Jak każdy lek, Auradol 2,5 mg tabletki może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Już po kilku minutach przyjmowania leku można doświadczyć odczucia ucisku lub bólu w klatce piersiowej, czasem nawet intensywnego i potencjalnie sięgającego aż do gardła; w takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem i nie przyjmować kolejnych dawek leku.
Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych z preparatem Auradol 2,5 mg w postaci tabletek były tymczasowe, na ogół łagodne do umiarkowanych i ustępowały samoistnie. Niektóre ze zgłaszanych objawów mogą być spowodowane samą migreną.
Następujące działania niepożądane obserwowano często (szacowana częstość: więcej niż 1 na 100 osób i mniej niż 1 na 10 osób):
- nudności (złe samopoczucie), suchość w ustach, problemy z trawieniem, ból brzucha;
- zmęczenie, dyskomfort w klatce piersiowej (uczucie lekkiej ciężkości, ucisku lub ucisku w klatce piersiowej);
- ból głowy, zawroty głowy, uczucie mrowienia i mrowienia, zwłaszcza rąk i nóg, zmniejszenie lub nasilenie wrażeń dotykowych, silna senność;
- uderzenia gorąca;
- zwężenie w gardle;
- zaburzenia widzenia;
- zwiększona potliwość;
Następujące działania niepożądane obserwowano niezbyt często (szacowana częstość: więcej niż 1 na 1000 osób i mniej niż 1 na 100 osób):
- zaburzenia smaku, drżenie, słaba koncentracja, letarg, wzmożone wrażenia dotykowe, senność, mimowolne skurcze mięśni;
- biegunka, trudności w połykaniu, gazy w żołądku lub jelitach, dyskomfort w żołądku, obrzęk brzucha;
- zwiększona percepcja bicia serca (kołatanie serca), szybkie bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej (intensywny ucisk lub uczucie ucisku w klatce piersiowej);
- uczucie gorąca, zmniejszona tolerancja na ciepło i zimno, ból, osłabienie, pragnienie, ospałość, zwiększona siła, ogólne złe samopoczucie, zawroty głowy lub uczucie zamroczenia, uczucie wirowania (zawroty głowy);
- lęk, bezsenność, dezorientacja, nerwowość, pobudzenie, depresja, utrata poczucia tożsamości;
- uczucie zimna w dłoniach i stopach;
- podrażnienie nosa, zapalenie zatok (zapalenie zatok), ból gardła i/lub strun głosowych;
- sztywność mięśni, ból stawów, ból dłoni i stóp, ból pleców, ból stawów;
- ból oka, podrażnienie oka, lekki ból nadwrażliwości;
- uczucie swędzenia;
- dzwonienie w uszach, ból ucha;
- odwodnienie;
- częste parcie na mocz, zwiększona ilość wytwarzanego moczu;
- wysokie ciśnienie krwi.
Następujące działania niepożądane były obserwowane rzadko (szacowana częstość: więcej niż 1 na 10 000 osób i mniej niż 1 na 1000 osób): -
- skurcze mięśni, wiotkość mięśni, osłabienie odruchów (hiporefleksja), zaburzenia ruchu;
- zaparcia, odbijanie, zgaga, zespół jelita drażliwego, pęcherze na wargach, ból warg, skurcz przełyku, pęcherze w jamie ustnej, wrzód żołądka lub górnej części jelita cienkiego, ból gruczołów śliny, ból w jamie ustnej, ból zęba;
- gorączka;
- utrata pamięci, nietypowe sny, zaburzenia osobowości;
- krwawienia z nosa, czkawka, świszczący oddech, problemy z oddychaniem, ból gardła;
- nocna ślepota;
- zaczerwienienie skóry, uniesienie włosów, fioletowe plamy lub plamy na skórze i błonach śluzowych ciała, pokrzywka;
- wolne bicie serca;
- dyskomfort ucha, dyskomfort ucha, swędzenie ucha, wrażliwy słuch;
- zwiększenie stężenia bilirubiny (substancji wytwarzanej przez wątrobę) we krwi, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi, nieprawidłowe badanie moczu;
- niski poziom cukru we krwi;
- potrzeba częstego oddawania moczu w nocy, ból nerek;
- urazy z własnej winy (na przykład ugryzienie lub siniak);
- obrzęk węzłów chłonnych;
- ból lub dyskomfort piersi.
Zdarzały się przypadki reakcji alergicznych na Auradol, z podrażnieniem skóry i niektórymi poważnymi reakcjami alergicznymi w całym ciele (anafilaksja), z możliwymi nagłymi trudnościami w oddychaniu, szybkim biciem serca i kołataniem serca. W razie potrzeby natychmiast wezwij pomoc medyczną.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Nie stosować tabletek Auradol 2,5 mg po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Butelka: przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty.
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Auradol
Substancją czynną jest frowatryptan 2,5 mg na tabletkę w postaci jednowodnego bursztynianu.
Pozostałe składniki to: laktoza bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, glikolan sodowy skrobi (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna. Otoczka: biała OPADRY: dwutlenek tytanu (E171), laktoza bezwodna, hypromeloza (E464), makrogol 3000, triacetyna.
Jak wygląda lek Auradol i co zawiera opakowanie
Auradol jest dostępny w postaci okrągłych tabletek powlekanych, z literą „m” wytłoczoną po jednej stronie i liczbą „2,5” po drugiej.
Każde opakowanie zawiera 1, 2, 3, 4, 6 lub 12 tabletek.
Każda butelka z nakrętką zabezpieczającą zawiera 30 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
AURADOL 2,5 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 2,5 mg frowatryptanu (w postaci bursztynianu jednowodnego).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: około 100 mg laktozy na tabletkę
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana (tabletka).
Okrągły, dwuwypukły, pokryty białą folią, z oznaczeniem „m” z jednej strony i „2,5” z drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Ostre leczenie fazy bólu głowy podczas napadu migreny z aurą lub bez.
AURADOL jest wskazany u dorosłych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Frowatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, ale jest również skuteczny, gdy jest przyjmowany w zaawansowanym stadium. Frowatryptanu nie należy stosować profilaktycznie.
Jeśli pacjent nie odnosi korzyści po pierwszej dawce frowatryptanu, nie należy przyjmować drugiej dawki w tym samym ataku, ponieważ nie wykazano korzyści.
Frovatryptan można stosować w kolejnych napadach migreny.
Dorośli (18 do 65 lat)
Zalecana dawka frowatryptanu wynosi 2,5 mg.
Jeśli po początkowym złagodzeniu ból głowy ponownie się pojawi, drugą dawkę można przyjąć w odstępie co najmniej 2 godzin między dwiema dawkami.
Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 5 mg na dobę.
Populacja pediatryczna (poniżej 18 lat)
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu AURADOL u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Brak danych.
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Dane dotyczące stosowania frowatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone, dlatego stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
Uszkodzenie nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).
Upośledzona czynność wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz 5.2 Właściwości farmakokinetyczne). Frowatryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz 4.3 Przeciwwskazania).
Sposób podawania
Stosowanie doustne.
Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą.
04.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na frowatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
• Pacjenci z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, chorobą niedokrwienną serca, skurczem naczyń wieńcowych (np. dławicą Prinzmetala), chorobą naczyń obwodowych, pacjenci z objawami wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca.
• Ciężkie lub umiarkowanie ciężkie nadciśnienie tętnicze, łagodne niekontrolowane nadciśnienie.
• Przebyty udar naczyniowy mózgu (CVA) lub przemijający napad niedokrwienny (TIA).
• Ciężka niewydolność wątroby (C w skali Child-Pugh).
• Jednoczesne podawanie frowatryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) lub innymi agonistami receptora 5-hydroksytryptaminy (5-HT1).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Frowatryptan należy stosować tylko wtedy, gdy postawiono jednoznaczną diagnozę migreny.
Frowatryptan nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej.
Podobnie jak w przypadku innych metod leczenia napadów migreny, inne potencjalnie poważne schorzenia neurologiczne należy wykluczyć przed leczeniem bólu głowy u pacjentów bez wcześniejszej diagnozy migreny lub u pacjentów, u których zdiagnozowano migrenę, ale którzy mają nietypowe objawy. & WYGRAJ; Należy zauważyć, że pacjenci z migreną są narażeni na zwiększone ryzyko niektórych incydentów mózgowo-naczyniowych (np. CVA lub TIA).
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności frowatryptanu podczas fazy aury, poprzedzającej fazę migrenowego bólu głowy.
Podobnie jak inni agoniści receptora 5-HT1, frowatryptanu nie należy podawać pacjentom z ryzykiem choroby wieńcowej (CAD), w tym nałogowym palaczom lub pacjentom stosującym nikotynową terapię zastępczą, bez uprzedniej oceny układu krążenia (patrz 4.3 Przeciwwskazania). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety po menopauzie i mężczyzn powyżej 40 roku życia, u których występują te czynniki ryzyka.
Jednak ocena sercowo-naczyniowa może nie zidentyfikować wszystkich pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową. Poważne zdarzenia sercowe występowały bardzo rzadko u pacjentów przyjmujących agonistów receptora 5-HT1 bez współistniejącej choroby sercowo-naczyniowej.
Podawanie frowatryptanu może wiązać się z przemijającymi objawami, takimi jak ból w klatce piersiowej lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które może być intensywne i obejmować gardło (patrz 4.8 Działania niepożądane).
W przypadkach, gdy powyższe objawy prowadzą do podejrzenia choroby niedokrwiennej serca, nie należy przyjmować dalszych dawek frowatryptanu i należy przeprowadzić dalsze badania.
Pacjentów należy poinformować o wczesnych oznakach i objawach reakcji nadwrażliwości, w tym o zaburzeniach skóry, obrzęku naczynioruchowym i anafilaksji (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych/nadwrażliwości leczenie frowatryptanem należy natychmiast przerwać i nie wolno go ponownie podawać.
Należy odczekać 24 godziny po zażyciu frowatryptanu przed podaniem produktu podobnego do ergotaminy, a po podaniu produktu zawierającego ergotaminę musi upłynąć co najmniej 24 godziny przed przyjęciem frowatryptanu (patrz 4.3 Przeciwwskazania i 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
W przypadku zbyt częstego stosowania (powtarzalne podania, przez kilka kolejnych dni, odpowiadają nieprawidłowemu stosowaniu leku) substancja czynna może się kumulować i powodować nasilenie działań niepożądanych.
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek środka przeciwbólowego na ból głowy może pogorszyć stan.W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiej sytuacji pacjent powinien skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie.U pacjentów, którzy cierpią na częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych należy rozważyć możliwość wystąpienia MOH (ból głowy spowodowany nadużywaniem leków).
Nie przekraczać zalecanej dawki frowatryptanu.
Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Działania niepożądane mogą być obserwowane częściej podczas jednoczesnego podawania tryptanów (agonistów 5HT) i preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
RÓWNOCZESNE STOSOWANIE JEST PRZECIWWSKAZANE
Ergotamina i pochodne ergotaminy (w tym metysergid) oraz inni agoniści 5HT1.
Ryzyko nadciśnienia tętniczego, zwężenia tętnic wieńcowych z powodu addytywnego efektu skurczu naczyń w przypadku jednoczesnego stosowania w tym samym ataku migreny (patrz 4.3 Przeciwwskazania).
Efekty mogą się sumować. Zaleca się odczekanie co najmniej 24 godzin po podaniu produktów zawierających ergotaminę przed podaniem frowatryptanu. Zamiast tego zaleca się odczekanie 24 godzin po podaniu frowatryptanu przed podaniem produktu ergotaminy (patrz 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
JEDNOCZEŚNIE NIE ZALECANE
Inhibitory monoaminooksydazy
Frowatryptan nie jest substratem dla MAO-A, jednak nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego lub nadciśnienia tętniczego (patrz 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).
JEDNOCZEŚNIE WYMAGAJĄCE UŻYTKOWANIA
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (citalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina)
Potencjalne ryzyko nadciśnienia, zwężenia naczyń wieńcowych lub zespołu serotoninowego.
Bezwzględne przestrzeganie zalecanych dawek jest istotnym czynnikiem w zapobieganiu temu zespołowi.
Metyergometryna
Ryzyko nadciśnienia, zwężenia tętnic wieńcowych.
Fluwoksamina
Fluwoksamina jest silnym inhibitorem cytochromu CYP1A2 i wykazano, że zwiększa stężenie frowatryptanu we krwi o 27-49%.
Doustne środki antykoncepcyjne
U kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne stężenie frowatryptanu jest o 30% wyższe niż u kobiet niestosujących środków antykoncepcyjnych. Nie zgłoszono zwiększonej częstości występowania zdarzeń niepożądanych.
Hypericum perforatum (dziurawiec) (doustnie)
Podobnie jak w przypadku innych tryptanów, może zwiększać ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania frowatryptanu u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla mężczyzn nie jest znane.AURADOL nie jest zalecany w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy frovatryptan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Frowatryptan i/lub jego metabolity są wydzielane do mleka karmiących szczurów w maksymalnym stężeniu do czterech razy wyższym niż stężenie we krwi.
Nie można wykluczyć ryzyka karmienia piersią dla noworodków/niemowląt.
AURADOL nie jest zalecany w okresie karmienia piersią, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.W takim przypadku należy zachować 24-godzinną przerwę.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Migrena lub leczenie frowatryptanem może powodować senność Należy doradzić pacjentom, aby ocenili ich zdolność do wykonywania złożonych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów, podczas napadów migreny lub po zażyciu frowatryptanu.
04.8 Działania niepożądane
Frowatryptan podawano ponad 2700 pacjentom w zalecanej dawce 2,5 mg, a najczęstsze działania niepożądane (zawroty głowy, zmęczenie, parestezje, bóle głowy i uderzenia gorąca. Działania niepożądane zgłaszane w protokołach klinicznych z frowatryptanem były przemijające, na ogół łagodne lub umiarkowane i ustępują samoistnie Niektóre z objawów zgłaszanych jako działania niepożądane mogą być objawami związanymi z migreną.
W poniższej tabeli przedstawiono wszystkie działania niepożądane, które uznano za związane z leczeniem frowatryptanem w dawce 2,5 mg i które wykazywały większą częstość występowania niż placebo w 4 badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Są one wymienione według malejącej częstości występowania i według systemu.Działania niepożądane zebrane po wprowadzeniu leku do obrotu są oznaczone gwiazdką *.
W dwóch długoterminowych badaniach klinicznych obserwowane efekty nie różniły się od tych przedstawionych w tabeli.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania frowatryptanu w tabletkach są ograniczone. Maksymalna pojedyncza dawka doustna frowatryptanu podawana mężczyznom i kobietom z migreną wynosiła 40 mg (16-krotność zalecanej dawki klinicznej 2,5 mg), a maksymalna pojedyncza dawka podawana zdrowym mężczyznom wynosiła 100 mg (40-krotność zalecanej dawki klinicznej). Oba nie były związane z działaniami niepożądanymi innymi niż te wymienione w punkcie 4.8. Jednak po wprowadzeniu do obrotu zgłoszono ciężki przypadek skurczu naczyń wieńcowych po przyjęciu czterokrotnie większej niż zalecana dawki frowatryptanu przez trzy kolejne dni u pacjenta przyjmującego trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny w ramach leczenia profilaktycznego migreny.
Nie ma swoistego antidotum na frowatryptan. Okres półtrwania frowatryptanu w fazie eliminacji wynosi około 26 godzin (patrz 5.2 Właściwości farmakokinetyczne).
Wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie frowatryptanu w osoczu nie jest znany.
Leczenie
W przypadku przedawkowania frowatryptanu pacjent powinien być uważnie obserwowany przez co najmniej 48 godzin i należy zastosować wszelkie niezbędne leczenie wspomagające.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: selektywny agonista receptora 5-HT1
(N: centralny układ nerwowy)
Kod ATC: NO2C C07
Frowatryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT, wykazującym wysokie powinowactwo do miejsc wiązania 5-HT1B i 5-HT1D w testach z radioligandami i wykazuje silne działanie agonistyczne na receptory 5-HT1B i 5-HT1D w funkcjonalnych testach biologicznych. Wykazuje znaczną selektywność wobec receptorów 5-HT1B/1D i nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergicznych czy histaminowych. Frowatryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania benzodiazepin.
Wydaje się, że frowatryptan działa selektywnie na tętnice zewnątrzmózgowe, wewnątrzczaszkowe, hamując nadmierne rozszerzenie tych naczyń podczas migreny. W stężeniach klinicznie czynnych frowatryptan powodował zwężenie izolowanych ludzkich tętnic mózgowych z niewielkim wpływem lub bez wpływu na izolowane ludzkie tętnice wieńcowe.
Skuteczność kliniczną frowatryptanu w leczeniu migrenowego bólu głowy i towarzyszących mu objawów oceniano w trzech wieloośrodkowych badaniach kontrolowanych placebo.W tych badaniach frowatryptan w dawce 2,5 mg był znacząco lepszy od placebo zarówno pod względem pierwszej odpowiedzi na ból głowy po 2, jak i 4 godzinach po podaniu, zarówno pod względem czasu do początkowej odpowiedzi.
Ustąpienie bólu (zmniejszenie bólu głowy o nasileniu od średnio ciężkiego do łagodnego lub jego ustąpienie) po 2 godzinach wyniosło 37-46% w przypadku frowatryptanu i 21-27% w przypadku placebo.
Całkowite złagodzenie bólu po 2 godzinach wyniosło 9-14% w przypadku frowatryptanu i 2-3% w przypadku placebo.
Maksymalna skuteczność frowatryptanu osiągana jest po 4 godzinach.
W badaniu klinicznym porównującym frowatryptan 2,5 mg z sumatryptanem 100 mg, skuteczność frowatryptanu 2,5 mg po 2 i 4 godzinach była nieco niższa niż skuteczność sumatryptanu 100 mg. Częstość występowania działań niepożądanych była nieco mniejsza w przypadku frowatryptanu 2,5 mg w porównaniu z sumatryptanem 100 mg.
Nie przeprowadzono badania porównawczego pomiędzy frowatryptanem 2,5 mg i sumatryptanem 50 mg.
U niektórych zdrowych osób w podeszłym wieku po podaniu pojedynczej dawki doustnej 2,5 mg frowatryptanu zgłaszano przemijające zmiany skurczowego ciśnienia krwi (w granicach normy).
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 2,5 mg zdrowym ochotnikom średnie maksymalne stężenie frowatryptanu w osoczu (Cmax), osiągane między 2 a 4 godzinami, wynosi 4,2 ng/ml u mężczyzn i 7,0 ng/ml u kobiet. Średnie pole pod krzywą (AUC) wynosi odpowiednio 42,9 i 94,0 ng.h/ml dla mężczyzn i kobiet.
Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 22% u mężczyzn i 30% u kobiet.
Farmakokinetyka frowatryptanu jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z migreną i nie ma różnicy w parametrach farmakokinetycznych u pacjentów podczas napadu migrenowego lub w okresie między napadami.
Frowatryptan na ogół wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek stosowanych w badaniach klinicznych (1 mg do 40 mg).
Pokarm nie ma znaczącego wpływu na biodostępność frowatryptanu, ale nieznacznie opóźnia tmax o około 1 godzinę.
Dystrybucja
Równowaga objętości dystrybucji frowatryptanu po dożylnym podaniu 0,8 mg wynosi 4,2 l/kg u mężczyzn i 3,0 l/kg u kobiet.
Wiązanie frowatryptanu z białkami surowicy jest niskie (około 15%). Odwracalne wiązanie z komórkami krwi w równowadze wynosi około 60%, bez różnicy między mężczyznami i kobietami.
Stosunek krew: osocze wynosi około 2:1 w warunkach równowagi.
Biotransformacja
Po podaniu doustnym 2,5 mg znakowanego radioaktywnie frowatryptanu zdrowym mężczyznom 32% dawki zostało wydalone z moczem, a 62% z kałem. Radioznakowane związki wydalane z moczem to niezmieniony frowatryptan, hydroksyfrowatryptan, N-acetylo-demetylo-frowatryptan, hydroksy-N-acetylo-demetylo-frowatryptan i demetylo-frowatryptan, a także różne inne drugorzędne metabolity. Demetylo-frowatryptan ma około trzy razy mniejsze powinowactwo do receptorów 5-HT1 niż związek macierzysty.N-acetylo-demetylofrowatryptan ma znikome powinowactwo do receptorów 5-HT1. Nie badano aktywności innych metabolitów.
Wyniki badań in vitro wykazały, że CYP1A2 jest izoenzymem cytochromu P450 biorącym głównie udział w metabolizmie frowatryptanu.In vitro frowatryptan nie hamuje ani nie indukuje CYP1A2.
Frowatryptan nie jest inhibitorem ludzkich enzymów monoaminooksydazy (MAO) ani izoenzymów cytochromu P450 i dlatego ma minimalny potencjał interakcji z innymi produktami leczniczymi. (patrz 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Frowatryptan nie jest substratem dla MAO.
Eliminacja
Eliminacja frowatryptanu jest dwufazowa z fazą dystrybucji dominującą od 2 do 6 godzin Średni klirens ogólnoustrojowy wynosi odpowiednio 216 i 132 ml/min u mężczyzn i kobiet Klirens nerkowy wynosi 38% (82 ml/min) i 49% (65 ml / min) całkowitego klirensu odpowiednio u mężczyzn i kobiet.
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 26 godzin, niezależnie od płci uczestników, jednak faza końcowej eliminacji staje się dominująca dopiero po około 12 godzinach.
Seks
Wartości AUC i Cmax frowatryptanu są niższe (około 50%) u mężczyzn niż u kobiet. Wynika to, przynajmniej częściowo, z równoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych.W oparciu o skuteczność lub bezpieczeństwo dawki 2,5 mg stosowanej w praktyce klinicznej nie jest konieczne dostosowanie dawki w zależności od płci (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).
Starsi mieszkańcy
U zdrowych osób w podeszłym wieku (65 do 77 lat) AUC zwiększa się o 73% u mężczyzn i 22% u kobiet w porównaniu z młodymi osobami (18 do 37 lat) Nie ma różnicy w tmax lub t½ między obiema populacjami (patrz 4.2 Dawkowanie i sposób podawania).
Niewydolność nerek
Ekspozycja ogólnoustrojowa na frowatryptan i jego t½ nie różnią się istotnie u mężczyzn i kobiet z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 16-73 ml/min) w porównaniu z osobami zdrowymi.
Niewydolność wątroby
Po podaniu doustnym mężczyznom i kobietom w wieku od 44 do 57 lat z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh), średnie stężenia frowatryptanu we krwi pozostawały w granicach obserwowanych u zdrowych młodych osób i osób starszych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych ani klinicznych z frowatryptanem u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz 4.3 Przeciwwskazania).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podczas badań toksyczności po podaniu pojedynczej lub wielokrotnej dawki działania przedkliniczne obserwowano jedynie przy poziomach narażenia przekraczających maksymalny poziom narażenia u ludzi.
Standardowe badania genotoksyczności nie wykazały żadnego potencjału genotoksycznego frowatryptanu.
Frowatryptan wykazywał działanie embriotoksyczne u myszy. U królików działanie toksyczne na płód obserwowano tylko po podaniu dawek toksycznych dla matki.
Frowatryptan nie wykazywał potencjalnego działania rakotwórczego w standardowych badaniach rakotwórczości na gryzoniach oraz w badaniach na myszach p53 (+/-) przy poziomach ekspozycji znacznie wyższych niż oczekiwano u ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu:
Bezwodna laktoza
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna krzemionka koloidalna
Glikolan sodowy skrobi (typ A)
Stearynian magnezu.
Powłoka tabletu:
Białe Opadry:
Hypromeloza (E464)
Dwutlenek tytanu (E171)
Bezwodna laktoza
Makrogol 3000
Triacetyna.
06.2 Niekompatybilność
nieistotne
06.3 Okres ważności
Blister: 3 lata
Butelka: 2 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić produkt przed wilgocią.
Butelka: przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą, aby chronić produkt przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC/PE/ACLAR/Aluminium zawierające 1, 2, 3, 4, 6 i 12 tabletek.
Butelka HDPE z nakrętką zabezpieczającą zawierająca 30 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Budynek L - 20089 Rozzano, Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
2 tabletki: AIC nr. 035673021
6 tabletek: AIC nr. 035673033
30 tabletek: AIC nr. 035673019
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 21 lipca 2004 r.
Data ostatniego przedłużenia (europejski): 31 października 2006 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2015