Składniki aktywne: Granisetron
Granisetron Sandoz 1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji
Dlaczego stosuje się Granisetron - lek generyczny? Po co to jest?
Granisetron Sandoz należy do grupy leków zwanych lekami przeciwwymiotnymi. Jest stosowany w zapobieganiu lub leczeniu nudności i wymiotów spowodowanych innymi metodami leczenia, takimi jak chemioterapia lub radioterapia guza oraz zabiegi chirurgiczne.
Roztwór do wstrzykiwań należy stosować u dorosłych i dzieci od 2. roku życia.
Przeciwwskazania, kiedy Granisetron - lek generyczny nie powinien być stosowany
Kiedy nie przyjmować leku Granisetron Sandoz
jeśli pacjent ma uczulenie na granisetron lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
W razie wątpliwości należy porozmawiać z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą przed wykonaniem wstrzyknięcia.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Granisetron – lek generyczny
Przed wykonaniem wstrzyknięcia należy powiedzieć o tym lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie
- jeśli z powodu niedrożności jelit cierpisz na problemy związane z wypróżnianiem
- jeśli pacjent ma problemy z sercem, jest leczony z powodu raka lekiem, o którym wiadomo, że uszkadza serce lub ma problemy z poziomem soli, takich jak potas, sód lub wapń (zaburzenia elektrolitowe);
- jeśli pacjent przyjmuje inne leki będące antagonistami receptora 5-HT3. Należą do nich dolasetron i ondansetron, stosowane podobnie jak Granisetron Sandoz w leczeniu i zapobieganiu nudnościom i wymiotom.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Granisetronu - lek generyczny
Należy powiedzieć lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki, ponieważ Granisetron Sandoz może wpływać na działanie niektórych leków. Ponadto niektóre leki mogą również wpływać na skuteczność tego zastrzyku.
W szczególności należy powiedzieć lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie o przyjmowaniu następujących leków:
- leki stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca
- inne leki będące antagonistami receptora 5-HT3, takie jak dolasetron lub ondansetron (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności” powyżej)
- fenobarbital, lek stosowany w leczeniu padaczki
- lek o nazwie ketokonazol, stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych
- antybiotyk erytromycyna, stosowany w leczeniu infekcji bakteryjnych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży, planuje zajść w ciążę lub karmi piersią, nie powinna otrzymywać tego zastrzyku, chyba że lekarz wyraźnie zaleci inaczej.
Jeśli jesteś w ciąży, podejrzewasz, że możesz być w ciąży lub planujesz mieć dziecko, lub jeśli karmisz piersią, przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku zasięgnij porady lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Granisetron Sandoz ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Granisetron Sandoz zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera 1,4 mmol (31,5 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej (9 mg granisetronu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Granisetron - lek generyczny: dawkowanie
Wstrzyknięcie zostanie podane przez lekarza lub pielęgniarkę.Dawkowanie leku Granisetron Sandoz różni się w zależności od pacjenta i zależy od jego wieku, masy ciała i wskazania (oraz tego, czy pacjent otrzymuje lek w celu zapobiegania lub leczenia nudności i wymiotów). Twój lekarz ustali dla Ciebie odpowiednią dawkę.
Granisetron Sandoz można podawać we wstrzyknięciu do żyły (dożylnie).
Zapobieganie nudnościom lub wymiotom wywołanym radio- lub chemioterapią
Zastrzyk zostanie podany przed rozpoczęciem radio- lub chemioterapii. Wstrzyknięcie do żyły trwa od 30 sekund do 5 minut, a zwykle dawka wynosi od 1 do 3 mg. Lek można rozcieńczyć przed wstrzyknięciem.
Leczenie nudności lub wymiotów wywołanych radioterapią lub chemioterapią
Wstrzyknięcie trwa od 30 sekund do 5 minut, a zwykle dawka wynosi od 1 do 3 mg. Lek można rozcieńczyć przed wstrzyknięciem dożylnym. Po podaniu pierwszej dawki, aby zapobiec nudnościom/wymiotom, można więcej wstrzyknięć. Pomiędzy wstrzyknięciami musi upłynąć co najmniej 10 minut Maksymalna dawka leku Granisetron Sandoz, jaką można otrzymać w ciągu jednego dnia, wynosi 9 mg.
Połączenie ze sterydami
Działanie wstrzyknięcia można wzmocnić, stosując leki zwane steroidami kory nadnerczy.Steroid będzie podawany pacjentowi w dawce deksametazonu od 8 do 20 mg przed radio- lub chemioterapią lub jako 250 mg metyloprednizolonu, który być podawane zarówno przed, jak i po radio- lub chemioterapii.
Stosowanie u dzieci w celu zapobiegania lub leczenia nudności lub wymiotów wywołanych radioterapią lub chemioterapią
Dzieci otrzymują Granisetron Sandoz w postaci zastrzyków dożylnych, jak opisano powyżej, których dawkowanie zależy od masy ciała dziecka. Zastrzyki są rozcieńczane i podawane przed radio- lub chemioterapią przez 5 minut Dzieci mogą otrzymać maksymalnie 2 dawki dziennie w odstępie co najmniej 10 minut.
Leczenie nudności lub wymiotów po zabiegu chirurgicznym
Wstrzyknięcie dożylne trwa od 30 sekund do 5 minut, a dawka wynosi zwykle 1 mg.Maksymalna dawka leku Granisetron Sandoz, jaką można otrzymać w ciągu jednego dnia, wynosi 3 mg.
Stosowanie u dzieci w celu zapobiegania lub leczenia nudności lub wymiotów po zabiegu chirurgicznym
Dzieci nie powinny otrzymywać tego zastrzyku w leczeniu nudności lub wymiotów po zabiegu chirurgicznym.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania Granisetronu – leku generycznego
W przypadku podania zbyt dużej dawki leku Granisetron Sandoz Ponieważ wstrzyknięcie będzie wykonywane przez lekarza lub pielęgniarkę, jest mało prawdopodobne, że pacjent otrzyma zbyt dużą dawkę tego leku.Jednak w razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub pielęgniarką. Objawy przedawkowania obejmują łagodne bóle głowy. Leczenie każdego przedawkowania będzie zależeć od objawów. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Granisetronu – leku generycznego
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza:
- reakcje alergiczne (anafilaksja). Objawy mogą obejmować obrzęk gardła, twarzy, warg i ust, trudności w oddychaniu lub połykaniu.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania tego leku to:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- bół głowy
- zaparcie. Twój lekarz będzie Cię obserwował.
Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- zaburzenia snu (bezsenność)
- zmiany w czynności wątroby wykazane w badaniach krwi
- biegunka.
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- wysypka lub alergiczna reakcja skórna lub pokrzywka. Objawy mogą obejmować czerwone, wypukłe, swędzące guzki
- zmiany w bicie serca (rytm) i zmiany w sercu widoczne na podstawie odczytu EKG (zapis aktywności elektrycznej serca)
- nieprawidłowe ruchy mimowolne, takie jak drżenie, sztywność mięśni i drganie mięśni.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą lub pielęgniarką.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.agenziafarmaco.it/it./ odpowiedzialny. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Granisetron Sandoz po upływie terminu ważności zamieszczonego na fiolce i pudełku po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Fiolkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Nie zamrażać.
Rozcieńczony roztwór
Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera lek Granisetron Sandoz
- Substancją czynną jest granisetron (w postaci chlorowodorku).
- Każda fiolka 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera chlorowodorek granisetronu w ilości odpowiadającej 1 mg granisetronu.
- Każda fiolka zawierająca 3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera chlorowodorek granisetronu w ilości odpowiadającej 3 mg granisetronu.
- Pozostałe składniki to kwas cytrynowy jednowodny, chlorek sodu, wodorotlenek sodu (do dostosowania pH), kwas solny (do dostosowania pH) i woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Granisetron Sandoz i co zawiera opakowanie
Granisetron Sandoz to koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny lub bladożółty.
- 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji znajduje się w 2 ml fiolce z przezroczystego szkła typu I z 13 mm gumowym korkiem i aluminiowym uszczelnieniem z ciemnoniebieskim krążkiem typu flip-off.
- Wielkości opakowań: 1 i 5 fiolek.
- 3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji znajduje się w fiolce z przezroczystego szkła typu I o pojemności 5 ml z 13 mm gumowym korkiem i aluminiowym uszczelnieniem z ciemnoniebieskim krążkiem typu flip-off lub w fiolce z przezroczystego szkła typu 1 x 6 ml, o średnicy 20 mm gumowy korek i aluminiowa uszczelka z ciemnoniebieskim krążkiem typu flip-off. - Wielkości opakowań: 1, 5 i 10 fiolek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
GRANISETRON SANDOZ 1 MG/ML KONCENTRAT DO ROZTWORU DO WTRYSKU LUB DO INFUZJI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda fiolka 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera chlorowodorek granisetronu w ilości odpowiadającej 1 mg granisetronu.
Każda fiolka zawierająca 3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera chlorowodorek granisetronu w ilości odpowiadającej 3 mg granisetronu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji.
Przejrzysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór o pH między 4,0 a 6,0.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Zapobieganie lub leczenie ostrych epizodów nudności i wymiotów wywołanych terapią cytostatyczną (chemioterapia lub radioterapia).
Dodatkowe wskazania dla fiolki 1 ml granisetronu:
Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Terapia cytostatyczna
Dorośli ludzie
W zapobieganiu lub leczeniu nudności i wymiotów wywołanych leczeniem cytostatykami zalecana jest pojedyncza dawka 1 mg granisetronu. U niektórych pacjentów może być preferowana pojedyncza dawka 3 mg.
W zapobieganiu lub leczeniu nudności i wymiotów wywołanych radioterapią zaleca się pojedynczą dawkę 3 mg granisetronu.
Granisetron Sandoz należy podawać wyłącznie dożylnie. Należy podać granisetron 1 mg lub 3 mg lub jako bolus dożylny w 5 lub 15 ml roztworu do infuzji przez okres nie krótszy niż 30 sekund lub rozcieńczony w 20-50 ml roztworu do infuzji i podawany przez pięć minut.
Zapobieganie: W badaniach klinicznych większość pacjentów wymagała tylko pojedynczej dawki granisetronu w celu opanowania nudności i wymiotów w ciągu 24 godzin. W ciągu 24 godzin można podać do dwóch kolejnych dawek granisetronu. Doświadczenie kliniczne dotyczy pacjentów, którzy otrzymywali codzienne podawanie przez maksymalnie pięć kolejnych dni w jednym cyklu leczenia. Profilaktyczne podawanie granisetronu należy zakończyć przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami.
Leczenie: Do leczenia należy stosować taką samą dawkę, jaka jest stosowana w profilaktyce. Wszelkie kolejne dawki należy podawać w odstępie co najmniej 10 minut.
Maksymalna dzienna dawka: W ciągu 24 godzin można podać do 3 dawek po 3 mg granisetronu, dlatego maksymalna dawka granisetronu podawana w ciągu 24 godzin nie powinna przekraczać 9 mg.
Jednoczesne stosowanie deksametazonu: Skuteczność granisetronu można zwiększyć poprzez dodanie deksametazonu.
Populacja pediatryczna
Dzieci w wieku 2 lat i młodzież
Zapobieganie: U dzieci o masie ciała do 25 kg zaleca się jednorazową dawkę 40 mcg/kg. U dzieci o masie ciała ≥25 kg zalecana jest pojedyncza dawka 1 mg granisetronu. U niektórych pacjentów może być preferowana pojedyncza dawka 3 mg. Granisetron, rozcieńczony w 10-30 ml roztworu do infuzji, należy podawać we wlewie dożylnym w ciągu pięciu minut.Podawanie należy zakończyć przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami.
Leczenie: Do leczenia należy stosować taką samą dawkę, jaka jest stosowana w profilaktyce. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 40 mcg/kg masy ciała (maksymalnie 3 mg) przez okres 24 godzin. Tę dodatkową dawkę należy podać co najmniej 10 minut po pierwszej infuzji.
Dzieci poniżej 2 roku życia :
Granisetronu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat, ponieważ dostępne dane są niewystarczające.
Starsi mieszkańcy
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania.
Nudności i wymioty pooperacyjne
Dotyczy wyłącznie fiolek granisetronu 1 mg (patrz punkt 4.1)
Dorośli ludzie
W celu zapobiegania u dorosłych pojedynczą dawkę 1 mg granisetronu należy rozcieńczyć do 5 ml i podać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (przez 30 sekund). Podanie należy zakończyć przed indukcją znieczulenia.
W leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych u dorosłych pojedynczą dawkę 1 mg granisetronu należy rozcieńczyć do 5 ml i podać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym (przez 30 sekund).
Maksymalna dawka i czas trwania leczenia
Dwie dawki (2 mg) w ciągu jednego dnia.
Populacja pediatryczna
Brak doświadczenia w stosowaniu granisetronu w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania granisetronu w leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych w tej grupie wiekowej.
Starsi mieszkańcy
Jak dla dorosłych
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Jak dla dorosłych.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na granisetron, substancje pokrewne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ponieważ granisetron może zmniejszać perystaltykę jelit, pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy ściśle monitorować po podaniu produktu leczniczego.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora 5-HT3, donoszono, że granisetron powoduje zmiany w zapisie EKG, w tym wydłużenie odstępu QT. U pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami rytmu serca lub zaburzeniami przewodzenia w sercu może to prowadzić do konsekwencji klinicznych. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów ze współistniejącymi chorobami serca, poddawanych chemioterapii kardiotoksycznej i (lub) ze współistniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi (patrz punkt 4.5).
Wśród antagonistów 5-HT3 (np. dolasteron, ondansetron) odnotowano nadwrażliwość krzyżową.
Populacja pediatryczna
Brak doświadczenia ze stosowaniem tego leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Ten produkt leczniczy zawiera 1,4 mmol (31,5 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej (9 mg granisetronu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania na zwierzętach wskazują, że granisetron nie stymuluje ani nie hamuje układu enzymatycznego cytochromu P-450.
Ponieważ granisetron jest metabolizowany przez wątrobowe enzymy metabolizujące cytochrom P-450, zastosowanie induktorów lub inhibitorów tych enzymów może zmienić klirens, a w konsekwencji okres półtrwania granisetronu.
U ludzi indukcja enzymów wątrobowych przez fenobarbital powodowała zwiększenie (o około 25%) całkowitego klirensu osoczowego granisetronu podawanego dożylnie.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora 5-HT3, donoszono, że granisetron powoduje zmiany w zapisie EKG, w tym wydłużenie odstępu QT. U pacjentów jednocześnie leczonych produktami leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) powodują arytmie, mogą wystąpić poważne konsekwencje kliniczne (patrz punkt 4.4). neuroleptyki (haloperidol) lub leki przeciwwrzodowe (cymetydyna) Ponadto granisetron nie wykazał żadnych wyraźnych interakcji z lekami stosowanymi w chemioterapii emetogennej stosowanej w leczeniu raka.
Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji u pacjentów znieczulonych, ale granisetron podawano bezpiecznie razem z powszechnie stosowanymi środkami znieczulającymi i przeciwbólowymi.
Edukacja in vitro wykazali, że ketokonazol może hamować metabolizm granisetronu przez rodzinę izoenzymów cytochromu P-450 3A. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Dane dotyczące stosowania granisetronu u kobiet w ciąży są ograniczone.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania granisetronu w czasie ciąży.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy granisetron lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Jako środek ostrożności nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia granisetronem.
Płodność
U szczurów granisetron nie miał szkodliwego wpływu na zdolności reprodukcyjne ani płodność.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Granisetron nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Częstymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi dla granisetronu są bóle głowy i zaparcia, które mogą być przemijające. W przypadku granisetronu zgłaszano zmiany w zapisie EKG, w tym wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Tabela działań niepożądanych
Poniższa tabela działań niepożądanych została sporządzona na podstawie badań klinicznych i danych po wprowadzeniu do obrotu związanych z granisetronem i innymi antagonistami 5-HT3.
Kategorie obecności są następujące:
bardzo często (≥1 / 10); często (≥1/100 do
* Wystąpiły z podobną częstością u pacjentów leczonych terapią porównawczą
Opis wybranych działań niepożądanych
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów 5-HT3, w przypadku granisetronu zgłaszano zmiany w zapisie EKG, w tym wydłużenie odstępu QT (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Nie ma swoistego antidotum na granisetron. W przypadku przedawkowania tabletek wskazane jest leczenie objawowe. Zgłaszano ból głowy, ale nie obserwowano dalszych następstw po podaniu dawek do 38,5 mg granisetronu w pojedynczym wstrzyknięciu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwymiotne i przeciw nudnościom, antagoniści serotoniny (5-HT3).
Kod ATC: A04AA02.
Granisetron jest silnym przeciwwymiotnym i wysoce selektywnym antagonistą receptora 5-hydroksytryptaminy (HT3). Badania z radioaktywnymi ligandami wykazały, że granisetron ma znikome powinowactwo do innych typów receptorów, w tym do miejsc wiązania innych typów receptorów 5HT i dopaminy D2.
Granisetron jest skuteczny dożylnie, zarówno profilaktycznie, jak i interwencyjnie, w tłumieniu odruchów wymiotnych i wymiotów wywołanych podawaniem leków cytotoksycznych lub naświetlaniem promieniami rentgenowskimi całego ciała.
Podawany dożylnie granisetron jest skuteczny w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Główne cechy
Dystrybucja
Granisetron jest dystrybuowany w dużym stopniu, ze średnią objętością dystrybucji około 3 l/kg; Wiązanie z białkami osocza wynosi około 65%.
Biotransformacja
Szlaki biotransformacji obejmują N-demetylację i utlenianie pierścienia aromatycznego, a następnie koniugację.
Eliminacja
Klirens następuje głównie poprzez metabolizm wątrobowy. Wydalanie z moczem niezmienionego granisetronu odpowiada średnio 12% dawki, podczas gdy metabolitów około 47% dawki Pozostała część jest wydalana z kałem w postaci metabolitów Średni okres półtrwania w osoczu wynosi około 9 godzin. z „szeroką zmiennością wewnątrzosobniczą.
Charakterystyka u pacjentów
Stężenie granisetronu w osoczu nie jest wyraźnie związane ze skutecznością przeciwwymiotną.Korzyści kliniczne mogą istnieć nawet wtedy, gdy granisetron nie jest wykrywany w osoczu.
Po podaniu pojedynczych dawek dożylnych parametry farmakokinetyczne u osób w podeszłym wieku mieściły się w zakresie obserwowanym u osób w podeszłym wieku.U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dane wskazują, że po podaniu pojedynczej dawki dożylnej parametry farmakokinetyczne są na ogół podobne do tych U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby spowodowanymi rakiem wątroby całkowity klirens osoczowy po podaniu pojedynczej dawki dożylnej był o około połowę mniejszy niż u osób zdrowych.Jednak pomimo tych różnic nie ma konieczności dostosowania dawki u tych pacjentów.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi, oparte na konwencjonalnych badaniach farmakologia bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna i genotoksyczność. Badania rakotwórczości nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi, gdy granisetron był stosowany w zalecanych dawkach, jednak w przypadku podawania granisetronu w większych dawkach i przez dłuższy czas nie można wykluczyć ryzyka rakotwórczości.
Dotyczące farmakologia bezpieczeństwa, badanie sklonowanych ludzkich kanałów jonowych serca wykazało, że granisetron może wpływać na repolaryzację serca poprzez blokowanie kanałów potasowych HERG. Wykazano, że granisetron blokuje zarówno kanały sodowe, jak i potasowe, co może potencjalnie zagrozić zarówno depolaryzacji, jak i repolaryzacji poprzez wydłużenie odstępów PR, QRS i QT. Dane te pomagają wyjaśnić mechanizmy molekularne, dzięki którym występują niektóre zmiany w zapisie EKG (w szczególności wydłużenie odstępów QT i QRS) związane z tą klasą leków.Jednak zmiany częstości akcji serca, ciśnienia krwi nie występują lub zapis EKG, nawet jeśli wystąpią, są to na ogół zmiany bez znaczenia klinicznego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monohydrat kwasu cytrynowego
Chlorek sodu
Wodorotlenek sodu (do dostosowania pH)
Kwas solny (do regulacji pH)
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność
Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi oprócz wymienionych w punkcie 6.6.
Profilaktyczne podawanie produktu Granisetron Sandoz należy zakończyć przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami.
06.3 Okres ważności
2 lata.
Po rozcieńczeniu: Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność użytkową przez 24 godziny w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Fiolkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Nie zamrażać.
Warunki przechowywania rozcieńczonego produktu leczniczego, patrz punkt 6.3.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
- 2 ml fiolka z przezroczystego szkła typu I z 13 mm gumowym korkiem i aluminiową uszczelką z krążkiem flip-off ciemnoniebieski (na 1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji).
- Fiolka z przezroczystego szkła typu I o pojemności 5 ml z 13 mm gumowym korkiem i aluminiową uszczelką z krążkiem flip-off ciemnoniebieski (na 3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji).
- Fiolka z przezroczystego szkła typu I o pojemności 6 ml z 20 mm gumowym korkiem i aluminiową uszczelką z krążkiem flip-off ciemnoniebieski (na 3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji).
Pakiety:
1 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji: 1 i 5 fiolek.
3 ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji: 1, 5 i 10 fiolek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Rozcieńczyć przed użyciem. Wyłącznie do jednorazowego użytku. Pozostałą ilość niewykorzystanego leku należy wyrzucić.
Wstrzyknięcia i wlewy dożylne produktu Granisetron Sandoz należy przygotować w momencie podania i zużyć natychmiast z mikrobiologicznego punktu widzenia. Czas i warunki przechowywania podczas używania przed użyciem nie są poparte danymi mikrobiologicznymi i w związku z tym użytkownik ponosi odpowiedzialność (patrz punkt 6.3).
Rozcieńczone zastrzyki i infuzje należy przed podaniem sprawdzić wizualnie pod kątem obecności cząstek i należy je stosować tylko wtedy, gdy roztwór jest przezroczysty i wolny od cząstek.
Przygotowanie zastrzyku
Dorośli ludzie: Aby przygotować dawkę 1 mg, należy pobrać 1 ml z fiolki i rozcieńczyć do 5 ml roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań BP 0,9% w/v.
Aby przygotować dawkę 3 mg, należy pobrać 3 ml z fiolki i rozcieńczyć do 15 ml 0,9% w/v chlorkiem sodu do wstrzykiwań BP (do podawania w bolusie).
Przygotowanie naparu
Dorośli ludzie : Aby przygotować dawkę 1 mg lub 3 mg, należy pobrać 1 ml lub 3 ml z fiolki i rozcieńczyć w roztworze do infuzji do całkowitej objętości od 20 do 50 ml w jednym z następujących roztworów: chlorek sodu do wstrzykiwań BP 0, 9 % wag./obj.; chlorek sodu 0,18% w/v i wstrzyknięcie glukozy BP 4% w/v; glukoza do wstrzykiwania BP 5% w/v; roztwór Hartmanna do wstrzykiwań BP; wstrzykiwalny mleczan sodu BP; lub 10% BP mannitol do wstrzykiwania. Nie należy stosować żadnego innego rozcieńczalnika.
Populacja pediatryczna
Aby przygotować dawkę 40 mcg/kg, należy pobrać odpowiednią objętość (do 3 ml) z fiolki i rozcieńczyć roztworem do infuzji (jak dla dorosłych) do całkowitej objętości od 10 do 30 ml.
Wszelkie niewykorzystane ilości leku i wszelkie odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sandoz SpA - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 1 fiolka po 1 ml - AIC n. 039723010
1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 5 fiolek po 1 ml - AIC n. 039723022
1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 1 fiolka 3 ml - AIC n. 039723034
1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 5 fiolek po 3 ml - AIC n. 039723046
1 mg/ml koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 10 fiolek po 3 ml - AIC n. 039723059
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
30/08/2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2013
