Składniki aktywne: Midodrina
GUTRON 2,5 mg tabletki
GUTRON 2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
GUTRON 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Wskazania Dlaczego stosuje się Gutron? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Gutron jest preparatem o działaniu przeciwnadciśnieniowym zawierającym substancję czynną chlorowodorek midodryny, który poprzez wzmaganie aktywności współczulnego autonomicznego układu nerwowego (działanie α-sympatykomimetyczne) powoduje zwężenie żył i tętniczek na poziomie obwodowym z następczym wzrostem ciśnienia krwi tętnicze.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Dysregulacja ortostatyczna (sympatyczna, asympatyczna) w diagnostyce:
- zespół podciśnieniowo-asteniczny; zasadnicze niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; stany pooperacyjne, poinfekcyjne, poporodowe niedociśnienie; niedociśnienie na podstawie klimatu;
- niedociśnienie po leczeniu lekami psychotropowymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Gutronu
Nadciśnienie tętnicze, choroby serca, guz chromochłonny, choroby naczyniowe o charakterze zarostowym lub spastycznym, ciężka choroba wieńcowa, zaawansowana miażdżyca naczyń, jaskra zamkniętego kąta, przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, mechaniczne utrudnienia odpływu moczu, tyreotoksykoza. Indywidualnie stwierdzona nadwrażliwość na produkt.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Gutron
W ciąży stosować wyłącznie w przypadku bezwzględnej i stwierdzonej konieczności oraz pod bezpośrednim nadzorem lekarza. U chorych na cukrzycę wskazane jest częstsze oznaczanie wartości glikemii. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresowe monitorowanie czynności nerek.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Gutron
Działanie wazopresyjne produktu Gutron można wzmocnić za pomocą inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), których jednoczesnego podawania należy zatem unikać.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Dla osób uprawiających sport stosowanie leków zawierających alkohol etylowy może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych, w stosunku do limitów stężenia alkoholu wskazanych przez niektóre federacje sportowe.
WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ JAZDY I KORZYSTANIE Z MASZYN
Nic szczególnego do zgłoszenia.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Gutron: Dawkowanie
Dawkowanie preparatu Gutron należy ustalać indywidualnie w zależności od różnej reakcji pacjenta. Wskazane jest rozpoczęcie leczenia dawkami proporcjonalnymi do nasilenia objawów, a następnie modyfikowanie ich w zależności od odpowiedzi terapeutycznej.
W łagodnych i średnich postaciach orientacyjna dawka to 10-20 kropli lub 1/2 - 1 tabletka do 3 razy dziennie. Krople można przyjmować rozcieńczone w wodzie lub na kostce cukru.
W najcięższych stanach niedociśnienia oraz w niedociśnieniu po leczeniu lekami psychotropowymi: 2,5 - 5 mg (1-2 tabletki lub 1 ampułka) do 3 razy dziennie. Ampułki można podawać domięśniowo, powoli dożylnie, ewentualnie po rozcieńczeniu w zwykłych roztworach do infuzji.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Gutron
Ewentualne wystąpienie bradykardii odruchowej (nadmierne spowolnienie akcji serca), nadmierny wzrost ciśnienia krwi i inne objawy przedawkowania (patrz działania niepożądane) może być szybko opanowane przez lekarza poprzez podanie atropiny w zwykłych dawkach terapeutycznych i/lub α- blokowanie leków.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Gutron
U niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub zawroty głowy oraz mrowienie głowy i tułowia. Możliwy początek tych zjawisk przy podawaniu doustnym występuje po około 1-2 godzinach od przyjęcia i może utrzymywać się przez około 3-5 godzin.
Nadmierne dawki Gutronu mogą powodować reakcje pilomotoryczne (gęsia skóra), zwłaszcza skóry głowy, uczucie zimna, wzmożoną potrzebę oddawania moczu, bóle głowy, kołatanie serca i czasami odruchową bradykardię.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności można znaleźć na opakowaniu. Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu. Lek należy przechowywać w suchym miejscu.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Tabletki 2,5 mg
Każda tabletka 0,130 g zawiera:
Składnik aktywny: 2,5 mg chlorowodorku midodryny
Substancje pomocnicze: Skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek krzemu, talk, stearynian magnezu.
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
Każde 100 ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: Chlorowodorek midodryny g 0,25
Substancje pomocnicze: 95% alkohol etylowy, woda oczyszczona.
5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Każda fiolka 2 ml zawiera:
Składnik aktywny: Chlorowodorek midodryny 5 mg
Substancje pomocnicze: chlorek sodu, glikol propylenowy, woda do wstrzykiwań.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
30 podzielnych tabletek po 0,130 g butelka po 30 ml 6 ampułek po 2 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
GUTRON
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
Każde 100 ml roztworu zawiera:
Chlorowodorek midodryny g 0,25
Tabletki 2,5 mg
Każda tabletka 0,130 g zawiera:
Chlorowodorek midodryny 2,5 mg
5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Każda fiolka 2 ml zawiera:
Chlorowodorek midodryny 5 mg
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór
Podzielne tabletki
Fiolki
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Dysregulacja ortostatyczna (sympatyczna, asympatyczna) w diagnostyce:
zespół podciśnieniowo-asteniczny; zasadnicze niedociśnienie; niedociśnienie ortostatyczne; stany pooperacyjne, poinfekcyjne, poporodowe niedociśnienie; niedociśnienie na podstawie klimatu;
niedociśnienie po leczeniu lekami psychotropowymi.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie preparatu Gutron należy ustalać indywidualnie w zależności od różnej reaktywności autonomicznego układu nerwowego i sytuacji wazotonicznej pacjenta.
Wskazane jest rozpoczęcie leczenia dawkami proporcjonalnymi do nasilenia objawów, a następnie modyfikowanie ich w zależności od odpowiedzi terapeutycznej.
W łagodnych i średnich postaciach orientacyjna dawka to 10-20 kropli lub 1/2-1 tabletki do trzech razy dziennie. Krople można przyjmować rozcieńczone w wodzie lub na kostce cukru.
W najcięższych stanach niedociśnienia oraz w niedociśnieniu po leczeniu lekami psychotropowymi: 2,5-5 mg (1-2 tabletki lub 1 ampułka) do trzech razy dziennie. Preparat w ampułce można podawać domięśniowo, powoli dożylnie, ewentualnie po rozcieńczeniu w zwykłych roztworach do infuzji.
04.3 Przeciwwskazania
Nadciśnienie tętnicze, guz chromochłonny, zarostowe i spastyczne waskulopatie, ciężka choroba wieńcowa, zaawansowana miażdżyca naczyń, jaskra zamkniętego kąta, przerost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, mechaniczne utrudnienia odpływu moczu, tyreotoksykoza. Indywidualnie stwierdzona nadwrażliwość na produkt.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ewentualne wystąpienie bradykardii odruchowej i innych objawów przedawkowania, takich jak nadmierny wzrost ciśnienia krwi, można szybko opanować, podając atropinę w zwykłych dawkach terapeutycznych i (lub) leki blokujące.
Produkt, nawet jeśli nie poprzez stymulację receptorów b, może pośrednio wpływać na czynność serca z powodu większego wysiłku z powodu wzrostu powrotu żylnego i oporu obwodowego.
Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresowe monitorowanie czynności nerek.
U chorych na cukrzycę wskazane jest częstsze oznaczanie wartości glikemii.
Trzymać poza zasięgiem dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Działanie wazopresyjne produktu można wzmocnić lekami I.M.A.O., których jednoczesnego podawania należy unikać.
04.6 Ciąża i laktacja
Produkt może być stosowany w ciąży tylko w warunkach bezwzględnej i stwierdzonej konieczności.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nic szczególnego do zgłoszenia.
04.8 Działania niepożądane
Niektórzy pacjenci mogą odczuwać zawroty głowy lub zawroty głowy i mrowienie w głowie i tułowiu. Możliwy początek tych zjawisk przy podaniu doustnym występuje po około 1 lub 2 godzinach od przyjęcia i może utrzymywać się przez około 3-5 h. Nadmierne dawki Gutronu mogą powodować reakcje pilomotoryczne (gęsia skóra), zwłaszcza na skórze głowy, uczucie przeziębienie, zwiększone parcie na mocz, bóle głowy, kołatanie serca, a czasami bradykardia odruchowa.
04.9 Przedawkowanie
Zob. pkt 4.4 i 4.8.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Midodryna, strukturalnie utworzona przez połączenie dwóch dobrze zdefiniowanych jednostek molekularnych (katecholaminy, 1-(2,5-dimetoksyfenylo)-2-aminoetanolu i aminokwasu glicyny), szczególnie charakteryzuje się właściwością indukowania poziomu obwodowego wzrost napięcia żylnego i tętniczego, co skutkuje postępującym wzrostem powrotu żylnego do serca i wynikającym z tego wzrostem wartości ciśnienia krwi.
Szczególna charakterystyka farmakodynamiczna midodryny polega na tym, że wywiera ona bezpośrednie i selektywne działanie stymulujące na obwodowe receptory a-adrenergiczne, co wyklucza możliwą ingerencję w receptory b-adrenergiczne, których pobudzenie wywołałoby działanie sercowe, oskrzelowe i metaboliczne.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Cząsteczka midodryny nie jest aktywna sama w sobie, ale dopiero po przemianie metabolicznej. Badania farmakokinetyczne, przeprowadzone z midodryną znakowaną trytem (3H-midodryną), uznają midodrynę za „formę transportową” jej farmakologicznie aktywnego metabolitu, 1-(2,5-dimetoksyfenylo)-2-aminoetanolu, który jest uwalniany w organizmie przez enzymatyczne rozszczepienie reszty glicyny. Zapobiega to szybkiemu metabolizmowi preparatu w krążeniu jelitowo-wątrobowym i gwarantuje wysoką biodostępność również przy podaniu doustnym.
Po około 25 minutach 3H-midodryna jest całkowicie wchłonięta.
Farmakologicznie czynny metabolit jest uwalniany do krwiobiegu na drodze rozszczepienia enzymatycznego, osiągając najwyższe stężenie w osoczu po około godzinie.
Powolne i stopniowe uwalnianie substancji czynnej determinuje postępujące i przedłużone działanie do około dwunastej godziny.
Eliminacja 3H-midodryny i jej metabolitów zachodzi prawie wyłącznie z moczem.
Głównym produktem eliminacji po podaniu dożylnym jest jego farmakologicznie czynny metabolit.
W ciągu 8 godzin po wstrzyknięciu ta eliminacja wynosi 54%, osiągając 90% po około 24 godzinach.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Z badań toksyczności przeprowadzonych na różnych gatunkach zwierząt wynika, że midodryna ma słabą toksyczność ostrą i dobrą tolerancję po podaniu średnio- i długoterminowym.
Nie wpływa również na płodność, ciążę oraz rozwój płodu i noworodka; wreszcie nie wywiera działania teratogennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
95% alkohol etylowy, woda oczyszczona.
Tabletki 2,5 mg
Skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek krzemu, talk, stearynian magnezu.
5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Sodu chlorek Glikol propylenowy Woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Nic.
06.3 Okres ważności
36 miesięcy
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Tabletki 2,5 mg
Przechowywać w suchym miejscu
Aby być trzymanym z dala od światła
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór i 5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Aby być trzymanym z dala od światła
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Tabletki 2,5 mg
Blistry termoformowane z nieprzezroczystej twardej taśmy PVC, zgrzewane przez zgrzewanie taśmą aluminiową powlekaną żywicą zgrzewalną do PVC, pakowane w litografowane pudełko kartonowe.
Pudełko 30 podzielnych tabletek
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
Butelka ze szkła oranżowego, klasa III, zawierająca 30 ml roztworu wodno-alkoholowego, z wbudowanym zakraplaczem i zamknięta nakrętką z uszczelką, pakowana w litografowane pudełko tekturowe.
Fiolka z zakraplaczem 30 ml
5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań
Fiolki z bezbarwnego szkła neutralnego, typ I, spełniające testy wymagane przez F.U. VIII wyd., t. I, s. 457 dla pojemników przeznaczonych do przechowywania roztworów do wstrzykiwań, zapakowanych w litografowane pudełko kartonowe.
Pudełko 6 fiolek po 2 ml
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nieistotne.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Instytut Włoch S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
Na licencji Nycomed Austria GmbH
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Tabletki 2,5 mg: 024519011
2,5 mg/ml krople doustne, roztwór: 024519023
5 mg/2 ml roztwór do wstrzykiwań: 024519035
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
7.12.1981 / 1.06.2005
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Luty 2010
