DUFASTON ® jest lekiem na bazie didrogesteronu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Progestageny
Wskazania DUFAston ® - Didrogesteron
DUFASTON ® jest stosowany jako adiuwant terapii estrogenowej w celu ochrony zdrowia endometrium, zmniejszając ryzyko transformacji nowotworowej.
DUFASTON ® jest również wskazany w leczeniu zaburzeń ginekologicznych takich jak: bolesne miesiączkowanie, endometrioza, nieprawidłowości cyklu komórkowego, krwotok maciczny, niepłodność oraz w przypadku zagrożenia poronienia.
Mechanizm działania DUFAston ® - Didrogesteron
Dydrogesteron, aktywny składnik preparatu DUFASTON ®, to 21-węglowa progestyna o właściwościach biologicznych podobnych do progesteronu, ale o selektywnym mechanizmie działania.
Dokładniej, w sposób podobny do progesteronu, didrogesteron działa na poziomie endometrium, gwarantując przemianę wydzielniczą pożyteczną dla sprzyjania zarówno strukturalnie, jak i troficznie zagnieżdżeniu się zarodka, a w przypadku podania po terapii estrogenowej zastąpił transformację i przerost endometrium podczas poziom myometrium hamuje potencjalnie niebezpieczne skurcze macicy podczas ciąży.
Jednakże, w przeciwieństwie do progesteronu, ta substancja czynna nie ma takich samych „ośrodkowych” efektów jak hormon endogenny, ponieważ nie ma hamującego działania sprzężenia zwrotnego na oś podwzgórze-przysadka, a zatem działania depresyjnego na wydzielanie folikuliny i lutealnej.
Hormon ten nie wykazuje również aktywności androgennej, estrogenowej i kortykoidowej, co jest szczególnie niebezpieczne dla zdrowia płodu w okresie ciąży.
Przyjęty doustnie jest wchłaniany w jelicie, metabolizowany w wątrobie do 20-alfa didrododrogesteronu i wydalany głównie z moczem, co pozwala na lepszą charakterystykę endogennych stężeń naturalnego progesteronu i jego metabolitów.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. DUFASTON I HIPERPLAZJA ENDOMETRII: struktura molekularna
Bull Exp Biol Med. 2005 luty; 139: 235-7.
Zaburzenia ekspresji genów cytokin w hiperplazji endometrium i efekt terapii hormonalnej.
Sukhikh GT, Zhdanov AV, Davydova MP, Slukina TV, Chernukha GE, Samoilova TE, Smetnik VP.
Jak wiadomo, Dufaston stosuje się jednocześnie z terapią estrogenową w celu zmniejszenia ryzyka przerostu endometrium. Badanie to pokazuje, w jaki sposób jego podawanie może regulować ekspresję cytokin i czynników wzrostu zaangażowanych w rozrost endometrium, regulując cykl komórkowy.
2.DIDROGESTERON A ZDROWIE OGÓLNE
Afr J Psychiatry (Johannesbg). 2010 lipca; 13:218-24.
Porównanie skuteczności dydrogesteronu i wapnia oraz witaminy D w poprawie ogólnego stanu zdrowia kobiet.
Khajehei M, Abdali K, Tabatabaee HR.
Interesujące badanie, w którym porównano skuteczność drogesteronu i wapnia z dodatkiem witaminy D w poprawie ogólnego stanu zdrowia ochotniczek.Stwierdzono, że dydrogesteron, przyjmowany w dawkach 500 mg na dobę, jest skuteczniejszy niż wapń z dodatkiem witaminy D, przy zachowaniu podobnej częstotliwości skutki uboczne.
3. REGULACJA DIDROGESTERONU I CYKLU KOMÓRKOWEGO W CHORÓBACH PIERSI
Arch Gynecol Obstet. 2011 luty; 283: 369-71. Epub 2010 11 kwietnia
Dydrogesteron i inne progestyny w łagodnej chorobie piersi: przegląd.
Schindlera AE.
Przegląd, który zbiera wyniki licznych badań dotyczących wpływu dydrogesteronu na regulację cyklu komórkowego w łagodnych chorobach piersi. Dane pokazują, że po pierwszej aktywności mitotycznej hormon ten może indukować apoptozę, regulując wielkość i konsystencję guzków sutka, aż do całkowitego zniknięcia.
Sposób użycia i dawkowanie
DUFATON® Tabletki powlekane 10 mg dydrogesteronu:
dawki dihydrogesteronu różnią się znacznie w zależności od pacjenta, w zależności od obrazu klinicznego i związanego z nim celu terapeutycznego.
Dawki między 10 a 20 mg na dzień są na przykład wskazane w trakcie terapii estrogenowej w ciągu dwóch tygodni po jej rozpoczęciu.
Schemat przyjmowania i stosowane dawkowanie podlega natomiast istotnym indywidualnym zmianom w przebiegu endometriozy, bolesnego miesiączkowania, nieregularnych cykli, braku miesiączki i krwotoku macicznego, chociaż zawsze między 10 a 20 mg na dobę.
Szczególna złożoność organizacyjna terapii w połączeniu ze znaczną międzyosobniczą zmiennością dawkowania oraz występowaniem potencjalnych skutków ubocznych wymaga stałego nadzoru lekarskiego zarówno w początkowych etapach leczenia, jak iw trakcie terapii.
Ostrzeżenia DUFATON® - Didrogesteron
Przyjmowanie preparatu DUFASTON ® musi być koniecznie poprzedzone dokładną wizytą kontrolną w celu wyjaśnienia przydatności terapii oraz ewentualnej obecności czynników fizjopatologicznych niezgodnych z podawaniem didrogesteronu.
Dokładniej, zmiany w czynności wątroby, niewydolność nerek, astma, cukrzyca, toczeń, patologie psychiczne, porfiria i cholestaza to niektóre z potencjalnie niebezpiecznych stanów, w przypadku których konieczny staje się stały nadzór lekarski połączony z okresowymi kontrolami.
Ważne jest również, aby pacjentka została poinformowana o potencjalnych skutkach ubocznych terapii estrogenowej, zwłaszcza długoterminowych, takich jak zwiększone ryzyko raka piersi i zwiększone ryzyko sercowo-naczyniowe, aby móc wspólnie z lekarzem dokonać dokładniejszej oceny , stosunek ryzyka do korzyści.
W przypadku, gdyby DUFASTON® był podawany w skojarzeniu z terapią estrogenową, konieczna byłaby również ocena interakcji, przeciwwskazań, ostrzeżeń i skutków ubocznych hormonalnej terapii zastępczej opartej na estrogenie,
DUFASTON ® zawiera laktozę, więc jej spożycie może prowadzić do wystąpienia mniej lub bardziej poważnych skutków ubocznych u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy oraz nietolerancją laktozy.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż groźba poronienia jest jednym ze wskazań terapeutycznych, dla których zalecane jest przyjmowanie dydrogesteronu, w chwili obecnej farmakokinetyka tej substancji czynnej przyjmowanej w czasie ciąży nie została w pełni scharakteryzowana, chociaż wydaje się, że jest pozbawiona ostrej toksyczności dla płodu.
Różne grupy badawcze badają możliwe korelacje między spodziectwem płodu i noworodka (strukturalna zmiana cewki moczowej) a przyjmowaniem progestagenów podczas ciąży.
Wręcz przeciwnie, DUFASTON ® nie jest zalecany podczas ciąży ze względu na zdolność aktywnego składnika do przechodzenia przez filtr piersi i wydzielania, gdy jest nadal aktywny w mleku matki.
Interakcje
Chociaż klinicznie istotne interakcje leków nie zostały jeszcze zidentyfikowane, właściwości farmakokinetyczne i względna skuteczność didrogesteronu mogą ulec zmianie przez jednoczesne podawanie substancji czynnych zdolnych do modulowania aktywności enzymatycznej enzymów cytochromowych odpowiedzialnych za metabolizm tego hormonu.
Przeciwwskazania DUFAston ® - Didrogesteron
DUFASTON ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, w przypadku krwotoków z pochwy niewiadomego pochodzenia, raka piersi lub guzów estrogeno-progestagenowych, upośledzenia czynności wątroby oraz obecnych lub przebytych procesów zakrzepowo-zatorowych.
Działania niepożądane – skutki uboczne
W kilku badaniach klinicznych i uważnym monitorowaniu po wprowadzeniu do obrotu oceniano częstość występowania działań niepożądanych terapii progestynami, identyfikując wśród najczęstszych migren i bólów głowy zmiany w obrębie narządów płciowych, takie jak plamienie krwawienia, zaburzenia czynności wątroby, ból brzucha, reakcje skórne, takie jak wysypka i pokrzywka, zwiększona tkliwość piersi z towarzyszącym bólem i rozległym obrzękiem.
Klinicznie ważniejsze były długoterminowe skutki uboczne terapii estrogenowo-progestagenowej ze znacznym wzrostem zachorowalności na raka piersi, nowotwory zależne od progestyny, zakrzepicę żylną i zawał mięśnia sercowego.
Notatka
DUFASTON ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje na temat DUFASTONU ® - Didrogesteronu opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
