CONVERTEN ® jest lekiem na bazie maleinianu enalaprylu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane
Wskazania CONVERTEN ® Enalapril maleinian
CONVERTEN ® jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw terapii skojarzonej w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
CONVERTEN ® może być również stosowany w leczeniu objawowej niewydolności serca oraz w profilaktyce tej patologii u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, z bezobjawową dysfunkcją lewej komory iz frakcją wyrzutową mniejszą niż 35%.
Mechanizm działania CONVERTEN ® Enalapril maleinian
Doustne przyjmowanie CONVERTEN ® gwarantuje dobre przyswajanie jego aktywnego składnika, enalaprilu, szacowane na około 60% przyjętej dawki, pomimo tego, że szczyt tej cząsteczki w osoczu jest rejestrowany już po jednej „godzinie” od spożycia, dzięki czemu składnik aktywny może wykonywać swoje działanie biologiczne, musi koniecznie być metabolizowany w postaci aktywnej, znanej jako enalaprylat, którego szczyt w osoczu obserwuje się dopiero po 4 godzinach od przyjęcia doustnego CONVERTEN ® W świetle wyżej wymienionych właściwości farmakokinetycznych, działanie przeciwnadciśnieniowe lek zaczyna się po około godzinie od jego przyjęcia, aby zoptymalizować się około czwartej/szóstej godziny, kiedy poziomy substancji farmakologicznie czynnej są maksymalne.Działanie hipotensyjne wynika głównie z hamującego działania enalaprilatu na enzym ACE, z konsekwentnym spadkiem w stężeniach angiotensyny II i aldosteronu, odpowiedzialnych za wzrost obwodowego oporu naczyniowego oraz jon solankowy. Ponadto kilka badań pokazuje, w jaki sposób ten składnik aktywny może zmniejszać mikroalbuminurię i wydzielanie z moczem IgG u pacjentów z nefropatią cukrzycową, a przede wszystkim zmniejszać postępujące rozszerzenie serca u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością serca, zapobiegając postępowi choroby.
Po zakończeniu działania substancja czynna wydalana jest głównie z moczem w postaci enalaprilatu w 40% i enalprilu w 20%.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. ENALAPRIL / KWAS FOLIOWY, ZWYCIĘSKA KOMBINACJA
Odżywianie. 2008 listopad-grudzień 24 (11-12): 1088-96. Epub 2008 24 lipca.
Skuteczność terapii skojarzonej kwasem foliowym i enalaprylem w obniżaniu ciśnienia krwi i stężenia glukozy w osoczu: wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie zaślepione, równolegle kontrolowane badanie kliniczne.
Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.
Badanie to, przeprowadzone na około 430 pacjentach cierpiących na nadciśnienie i leczonych jednocześnie enalaprilem (10 mg) i kwasem foliowym (400 mcg), pokazuje, jak ta kombinacja może być bardziej skuteczna - niż sam lek - w obniżaniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi oraz w wyrównanie poziomu glukozy we krwi u pacjentów z hiperglikemią.
2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTIAZYD W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Ter Arkh. 2009; 81: 60-4.
Leczenie skojarzone nadciśnienia tętniczego (wyniki międzynarodowego programu CLIP-ACCORD)
Chazova IE, Ratova LG.
Jednoczesne podawanie wielu leków przeciwnadciśnieniowych jest stosowane w większości protokołów terapeutycznych nadciśnienia.To rosyjskie badanie, przeprowadzone na prawie 8000 pacjentów cierpiących na nadciśnienie i powikłania sercowo-naczyniowe, wykazało, że skojarzona terapia hydrochlorotiazydem / enalaprilem w stałej dawce gwarantuje zmniejszenie w poziomach ciśnienia krwi aż do osiągnięcia standardowych wartości eupressorów aż u 77% leczonych pacjentów.
3. ENALAPRIL A LECZENIE NEFROPATII CUKRZYCOWEJ
Bangladesz Med Res Counc Bull. 2009 sierpień 35: 44-8.
Wpływ enalaprylu i losartanu na białkomocz u pacjentów z nefropatią cukrzycową typu 2.
Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.
Jednym ze wskazań terapeutycznych inhibitorów ACE jest leczenie nefropatii cukrzycowej. Omawiane badanie pokazuje, że podawanie enalaprilu może być szczególnie skuteczne zarówno w obniżaniu ciśnienia krwi, jak i białkomoczu u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Sposób użycia i dawkowanie
PRZEKSZTAŁĆ ® Tabletki 5/20 mg maleinianu enalaprylu:
- w leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawki od 5 do 20 mg w tabletkach przyjmowanych raz dziennie.Należy wziąć pod uwagę, że dokładną dawkę powinien ustalić lekarz po „dokładnej ocenie ciężkości. patologia, możliwa podatność na lek oraz obecność czynników zakłócających proces terapeutyczny (jednoczesne lub wcześniejsze podawanie leków moczopędnych, podeszły wiek, pacjenci odwodnieni lub chorzy na choroby nerek)
- w leczeniu niewydolności serca i dysfunkcji lewej komory dawkowanie ma tendencję do zmniejszania się; o odpowiednim schemacie terapeutycznym musi w każdym przypadku zdecydować lekarz, biorąc pod uwagę historię choroby pacjenta i wszelkie powiązania z innymi lekami aktywnymi na układ sercowo-naczyniowy .
W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED PRZYJĘCIEM CONVERTEN ® Enalapril maleinian - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.
Ostrzeżenia CONVERTEN ® Enalapril maleinian
Szczególną uwagę należy zwrócić na prawidłowe dawkowanie w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności diuretyków. W rzeczywistości zmniejszenie objętości krwi wywołane przez te leki może zwiększać częstość występowania epizodów hipowolemii, którym towarzyszą napady niedociśnienia.Ponadto, wszelkie stany hiperkaliemii mogą wystąpić po jednoczesnym przyjmowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas; dlatego należy stale monitorować zalecane są leki moczopędne, stężenie potasu we krwi i ciśnienie krwi.
Te same metody monitorowania, z dodatkiem kreatyniny, należy zastosować w przypadku stosowania leku CONVERTEN przez pacjentów z upośledzoną czynnością nerek i poddawanych leczeniu enalaprylem, w przypadku których, biorąc pod uwagę metabolizm nerkowy substancji czynnej, mogą być wystarczające mniejsze dawki narkotyk.
Wskazane jest również częste sprawdzanie poziomu granulocytów we krwi u pacjentów z obniżoną odpornością otrzymujących CONVERTEN ® w celu zminimalizowania możliwego wystąpienia neutropenii lub agranulocytozy, co w rzadkich przypadkach obserwowano po podaniu inhibitorów ACE.
Różną skuteczność terapeutyczną inhibitorów ACE, a więc również enprylu, u pacjentów rasy czarnej i rasy kaukaskiej, można wytłumaczyć niskimi podstawowymi poziomami reniny u osób rasy czarnej, co znacznie zmniejsza skuteczność terapeutyczną tej kategorii leków.
Należy również pamiętać, że niektóre działania niepożądane związane z leczeniem hipotensyjnym, takie jak zawroty głowy, bóle głowy i senność, mogą zmniejszać zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Różne badania w piśmiennictwie sugerują potencjalny wzrost ryzyka teratogenności i toksyczności płodowej, jeśli inhibitory ACE są przyjmowane w czasie ciąży; dlatego nie zaleca się stosowania go przez cały okres ciąży, decydując się na leki o wyższym profilu bezpieczeństwa.
Zarówno enalapryl, jak i enalaprylat są wydzielane do mleka matki, czego skutki nie zostały jeszcze wyjaśnione, co sugeruje przerwanie karmienia piersią podczas leczenia lekiem CONVERTEN ®.
Interakcje
Enalapril zawarty w CONVERTEN® może wchodzić w interakcje z wieloma innymi aktywnymi składnikami, czasami powodując znaczne zmiany w normalnej funkcjonalności leku.
Jak już wspomniano, enalapryl może wchodzić w interakcje z:
- leki oszczędzające potas i suplementy potasu, znacznie zwiększające poziom tego minerału we krwi;
- leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe, wzajemnie wzmacniające skuteczność hipotensyjną;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmniejszające ich działanie terapeutyczne;
- leki przeciwcukrzycowe, ze wzrostem ich działania hipoglikemizującego, prawdopodobnie z powodu poprawy wrażliwości na insulinę;
- lit, zwiększając jego cytotoksyczność.
Przeciwwskazania CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu
CONVERTEN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników, w przypadku obrzęku naczynioruchowego, ciężkiej niewydolności nerek oraz w okresie ciąży i laktacji.
CONVERTEN ® zawiera laktozę; dlatego nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z nietolerancją laktozy/galaktozy, zespołem złego wchłaniania i niedoborem laktazy.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Działania niepożądane obserwowane podczas terapii CONVERTEN ® są na ogół przemijające i nieistotne klinicznie. Najczęstsze to kaszel, ból głowy, depresja, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból brzucha, nudności i niedociśnienie.
W szczególnych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka mogą wystąpić – choć rzadko – potencjalnie niebezpieczne skutki uboczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, hipoglikemia, neutropenia, niedokrwistość i zaburzenia czynności nerek.
W przypadku nadwrażliwości na lek mogą wystąpić reakcje dermatologiczne – takie jak wysypki skórne i rumień, którym towarzyszy gorączka, świąd i obrzęk naczynioruchowy twarzy – które mogą utrudnić normalne oddychanie.
Notatka
CAPOTEN ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje na temat CONVERTEN ® enalaprylu maleinianu opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.