AULIN® nimesulid

AULIN ® jest lekiem na bazie nimesulidu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania AULIN® Nimesulid

AULIN ® jest wskazany do krótkotrwałego objawowego leczenia ostrego bólu zapalnego lub ginekologicznego, takiego jak występujący w przypadku bolesnego miesiączkowania.

Mechanizm działania AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, składnik aktywny preparatu AULIN ®, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który ze względu na swoje szczególne właściwości chemiczne, a zwłaszcza sulfoanilidową grupę funkcyjną, stanowi protoplastę podklasy sulfonamidów.
Ta niekwasowa substancja czynna, przyjmowana doustnie, dociera do środowiska żołądka, gdzie przekształca się w formę protonowaną, staje się bardziej rozpuszczalna w tłuszczach dzięki bardzo łatwemu przechodzeniu przez błony komórkowe, a tym samym utrzymuje biodostępność większą niż 50% całkowitej przyjętej dawki.
Osiąga szczyt w osoczu po około 2 godzinach i wiąże się z białkami osocza, nimesulid jest rozmieszczany w różnych narządach i układach, gdzie wywiera działanie terapeutyczne
W rzeczywistości różne badania wykazały, że ten aktywny składnik może głównie wywierać działanie hamujące na COX2, gwarantując:

• Hamowanie syntezy prostaglandyn, takich jak PGE2, o działaniu prozapalnym, algogennym i pirogennym;
• Wrażliwe działanie antyoksydacyjne, hamujące uwalnianie czynników utleniających przez neutrofile i detoksykujące organizm przed patogennym działaniem anionu ponadtlenkowego;
• Ochrona tkanki chrzęstnej i macierzy zewnątrzkomórkowej poprzez hamowanie niektórych enzymów o aktywności proteolitycznej, znanych jako metaloproteazy.

Wszystkie powyższe molekularne mechanizmy działania pozwalają nimesulidowi działać przeciwzapalnie i przeciwbólowo, przy jednoczesnym zachowaniu ochronnego działania niektórych prostaglandyn na zdrowie błony śluzowej żołądka.

Pod koniec swojej aktywności, po około 3-5 godzinach, jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromowy CYP2C9, a następnie wydalany w postaci nieaktywnego metabolitu głównie z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. NIMESULID JAKO ŚRODEK PRZECIWRAKOWY
Eur J Med Chem. 2012 styczeń; 47: 432-44. Epub 2011 15 listopada.

Od inhibitora COX-2 nimesulidu do silnego środka przeciwnowotworowego: synteza, in vitro, in vivo i ocena farmakokinetyczna.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Badanie eksperymentalne oceniające skuteczność inhibitorów COX2, takich jak nimesulid, w leczeniu patologii nowotworowych.Dokładniej wykazano, że ta substancja czynna może hamować wzrost komórek raka piersi, dzięki czemu jest bezpieczna i tolerowana z punktu widzenia farmakokinetyki .

2. NIMESULID W OCHRONIE USZKODZEŃ NEURONOWYCH
J Neurotrauma. 1 maja 2012; 29: 1518-29. Epub 2012 29 marca.

Siarczan magnezu i nimesulid działają synergistycznie na ratowanie uszkodzenia mózgu po przejściowym ogniskowym niedokrwieniu.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Bardzo interesujące badanie eksperymentalne, które pokazuje, jak jednoczesne przyjmowanie nimesulidu i siarczanu magnezu może zmniejszyć uszkodzenia neuronów wywołane przez przejściowe zdarzenia niedokrwienne.

3. KREW ZWIĄZANE Z WYKORZYSTANIEM NIMESULIDU

Sprawozdania J Med. 9 grudnia 2011; 5: 568.

Obustronne spontaniczne krwawienie zaotrzewnowe u pacjenta onnimesulid: opis przypadku.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Opis przypadku opisujący istotny efekt uboczny związany z leczeniem nimesulidem u 50-letniego pacjenta z zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa. W tym przypadku krwotok zaotrzewnowy groził poważnym zaburzeniem czynności nerek.

Sposób użycia i dawkowanie

AULIN®
100 mg tabletki nimesulidu;
Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 50 lub 100 mg nimesulidu;
Czopek do stosowania doodbytniczego 200 mg nimesulidu.
W leczeniu ostrego bólu ogólnie zaleca się dorosłym przyjmowanie tabletki lub saszetki nimesulidu 100 mg dwa razy dziennie, najlepiej po posiłkach, lub czopka 200 mg, zawsze dwa razy dziennie.
Dawka może zostać zweryfikowana przez lekarza w oparciu o ciężkość patologii, skuteczność terapeutyczną, a przede wszystkim kontekstową obecność patologii wpływających na wątrobę i nerki.

Ostrzeżenia AULIN® Nimesulid

Terapię preparatem AULIN ® należy rozumieć jako krótkotrwałą terapię objawową, przydatną w przezwyciężaniu ostrych stanów bólowych.
Z tego powodu oraz ponieważ częstość występowania działań niepożądanych jest proporcjonalna do czasu trwania terapii, wskazane byłoby ograniczenie przyjmowania nimesulidu do możliwie najkrótszego czasu.
Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci z chorobami wątroby, nerek lub przewodu pokarmowego, którzy przed rozpoczęciem stosowania preparatu AULIN powinni skonsultować się z lekarzem i uzgodnić okresowe monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, rozważając możliwość natychmiastowego przerwania dotychczasowej terapii.
AULIN® w tabletkach zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się jego przyjmowania u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Z kolei granulat AULIN ® do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera sacharozę, co czyni go nieodpowiednim dla pacjentów cierpiących na dziedziczne zespoły nietolerancji fruktozy, zespołu złego wchłaniania glukozy/galaktozy oraz niedoboru sacharozy-izomaltazy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę zdolność nimesulidu do znacznego zmniejszania wytwarzania prostaglandyn, cząsteczek przydatnych w zapewnieniu prawidłowego rozwoju płodu i zarodka, stosowanie preparatu AULIN ® jest przeciwwskazane przez całą ciążę.
W rzeczywistości różne badania pokazują, w jaki sposób przyjmowanie NLPZ podczas ciąży może znacznie zwiększyć ryzyko wad rozwojowych układu oddechowego i sercowo-naczyniowego nienarodzonego dziecka, jednocześnie zwiększając ryzyko krwawienia i powikłań w czasie porodu.

Interakcje

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, nimesulid może również oddziaływać z różnymi składnikami czynnymi, które mogą zmieniać zarówno ich właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, jak i profil bezpieczeństwa.
Z tego powodu pacjent powinien zwrócić szczególną uwagę na kontekstowe przyjmowanie:

• Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, zdolne do zwiększania toksyczności nerkowej nimesulidu;
• Kwas walproinowy, fenofibraty, salicylany, tolbutamid zdolne do konkurowania z nimesulidem o wiązanie z miejscem aktywnym, zmniejszając w ten sposób jego skuteczność terapeutyczną;
• Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, powodując w ten sposób znaczne zmiany we wchłanianiu leku;
• Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, ze względu na zmiany właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych;
• NLPZ i opioidy, biorąc pod uwagę zwiększony efekt przeciwbólowy ich interakcji;
• Leki przeciwzakrzepowe, biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia związane z jednoczesnym stosowaniem NLPZ.

Przeciwwskazania AULIN® Nimesulid

Stosowanie preparatu AULIN® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolności wątroby i nerek, wrzodów żołądka i patologii przewodu pokarmowego oraz ciężkiej niewydolności serca.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Chociaż nimesulid wykazuje bezpośrednie działanie hamujące głównie na COX2, zmniejszając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, warto pamiętać, w jaki sposób terapia AULIN® może determinować pojawienie się:

• Alergiczne reakcje dermatologiczne, takie jak wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka i obrzęk;
• Reakcje hematologiczne, takie jak niedokrwistość, neutrofilia, małopłytkowość, ziarnistość cytopenii;
• Reakcje ośrodkowe, takie jak senność, ból głowy, bezsenność i zawroty głowy;
• Reakcje sercowo-naczyniowe, takie jak tachykardia i nadciśnienie;
• Reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka i ból żołądka;
• Reakcje metaboliczne, takie jak hiperkaliemia;
• Reakcje oddechowe o podłożu alergicznym, takie jak astma, duszność i skurcz oskrzeli;
• Zaburzenia układu moczowo-płciowego, takie jak bolesne oddawanie moczu, skąpomocz i izolowany krwiomocz;
• Zmiany w czynności wątroby.

Jednak w większości przypadków te działania niepożądane dotknęły pacjentów predysponowanych lub poddawanych nieodpowiedniemu i długotrwałemu leczeniu z upływem czasu.

Notatka

AULIN ® jest lekiem wydawanym na obowiązkową receptę lekarską.

Informacje na temat AULIN ® Nimesulide opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.