Składniki aktywne: Buprenorfina (chlorowodorek buprenorfiny)
Subutex 0,4 mg tabletki podjęzykowe Subutex 2 mg tabletki podjęzykowe Subutex 8 mg tabletki podjęzykowe
Wskazania Dlaczego stosuje się Subutex? Po co to jest?
Subutex zawiera substancję czynną buprenorfinę i należy do kategorii leków stosowanych w uzależnieniu od opioidów u osób dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia.
Subutex stosuje się w leczeniu uzależnienia od opioidów (narkotyków), takich jak heroina lub morfina, u osób uzależnionych, które zgodziły się leczyć z powodu swojego uzależnienia i którzy otrzymują również wsparcie medyczne, społeczne i psychologiczne.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Subutex
Nie należy przyjmować leku Subutex
- jeśli pacjent ma uczulenie na buprenorfinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z oddychaniem (niewydolność oddechowa)
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą (niewydolność wątroby)
- w przypadku ostrego alkoholizmu
- jeśli cierpisz na drżenie i majaczenie z powodu odstawienia alkoholu (delirium tremens)
- w przypadku jednoczesnego leczenia lekami anty MAO
- u osób poniżej 15 roku życia
- jeśli karmisz piersią
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Subutex
Przed zastosowaniem leku Subutex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Używaj Subutex z ostrożnością w przypadku:
- astma lub inne problemy z oddychaniem (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, zmniejszona rezerwa oddechowa, niedotlenienie (brak tlenu), hiperkapnia (podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi), istniejąca wcześniej depresja oddechowa lub kifoskolioza, skrzywienie kręgosłupa co może prowadzić do duszności; zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej podczas stosowania buprenorfiny
- zmniejszona normalna czynność nerek
- wirusowe zapalenie wątroby (proces zapalny, który powoduje śmierć komórek wątrobowych) lub jeśli pacjent jest jednocześnie leczony i (lub) ma wcześniej istniejącą dysfunkcję wątroby, ponieważ może być zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby
- obniżona normalna czynność wątroby
- problemy z tarczycą (obrzęk śluzowaty (choroba skóry charakteryzująca się nagromadzeniem substancji śluzowej), niedoczynność tarczycy (zmniejszona czynność tarczycy) lub zaburzenia nadnerczy (np. choroba Addisona).
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- psychoza spowodowana zatruciem lekami lub halucynogenami (psychoza toksyczna)
- problemy z układem moczowym, zwłaszcza związane z powiększeniem prostaty (przerost prostaty) lub zwężeniem cewki moczowej (zwężenie cewki moczowej)
- uraz głowy, uraz wewnątrzczaszkowy lub inna choroba mózgu, w której ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego może być zwiększone lub jeśli masz w przeszłości drgawki
- dysfunkcja części wątroby (dróg żółciowych)
- pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni
Używaj Subutex z ostrożnością, ponieważ może uzależniać.
Dla osób uprawiających sport: Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Nadużycia i nadużycia
Subutex może być przedmiotem nadużyć lub nadużyć. Niektóre z zagrożeń związanych z niewłaściwym stosowaniem i nadużywaniem obejmują przedawkowanie, rozprzestrzenianie się infekcji wirusowych przez krwioobieg, infekcje miejscowe i ogólnoustrojowe, niezdolność do oddychania i uszkodzenie wątroby (patrz „Możliwe skutki uboczne”).
Niewłaściwe stosowanie leku Subutex, gdy nie jesteś pacjentem, któremu został przepisany, może być kuszące do przyjmowania tego leku jako leku i może być szkodliwe.
Ten lek może być kuszący dla osób nadużywających leków na receptę i powinien być przechowywany w bezpiecznym miejscu, aby chronić go przed kradzieżą.
Problemy z respiratorem
Zgłaszano przypadki zgonów z powodu niemożności oddychania (depresja oddechowa), gdy buprenorfina była stosowana w skojarzeniu z niektórymi lekami, na przykład benzodiazepinami, lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak alkohol i inne opioidy (patrz „Inne leki i Subutex) lub gdy buprenorfina nie był używany zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania.
W przypadku podania buprenorfiny niektórym osobom uzależnionym od opioidów, które nie tolerują ich działania, może wystąpić zagrażająca życiu depresja oddechowa.
Buprenorfina może powodować ciężką, zagrażającą życiu depresję oddechową u dzieci, które przypadkowo ją połkną. Chroń dzieci przed przypadkowym narażeniem.
Zależność
Zaleca się, aby nie przerywać leczenia nagle, ponieważ może to spowodować zespół odstawienia, którego początek może być opóźniony.
Depresja ośrodkowego układu nerwowego: Buprenorfina może powodować senność, szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu alkoholu lub innych środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak benzodiazepiny, środki uspokajające, środki uspokajające lub nasenne).
Zespół odstawienia opioidów
Buprenorfina może wywoływać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, jeśli podanie nastąpi przed ustąpieniem skutków niedawnego stosowania lub nadużywania opioidów.
W szczególności może się to zdarzyć, jeśli podanie buprenorfiny nastąpi mniej niż 6 godzin po przyjęciu ostatniej dawki heroiny (lub innego krótko działającego opioidu) lub mniej niż 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki metadonu.
Aby uniknąć objawów odstawienia, pierwszą dawkę buprenorfiny należy podać, gdy u pacjenta wystąpią obiektywne oznaki i objawy umiarkowanego odstawienia (patrz „Jak stosować lek Subutex”).
W przypadku nagłego przerwania leczenia farmakologicznego buprenorfiną objawy odstawienia mogą pojawić się po trzech dniach od jej odstawienia, osiągając maksimum od 3 do 5 dnia, a następnie stopniowo malejące w ciągu 8-10 dni.
Objawy odstawienia mogą być również związane z mniejszą niż konieczna dawką.
Ogólne ostrzeżenia dotyczące przyjmowania opioidów
Używaj opioidów ze szczególną ostrożnością:
- ponieważ mogą powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej (niedociśnienie ortostatyczne).
- ponieważ mogą zwiększać ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego powodując drgawki. Dlatego należy je stosować ostrożnie w przypadku urazu głowy, urazu wewnątrzczaszkowego lub w innych stanach, w których ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego może być zwiększone lub jeśli w przeszłości występowały drgawki.
- ponieważ mogą powodować zwężenie źrenicy (zwężenie źrenic), co może mylić diagnozę lub ukrywać ewolucję niektórych patologii w toku
- ponieważ mogą powodować zmiany w poziomie świadomości lub w odczuwaniu bolesnych objawów, które mogą pomylić diagnozę lub ukryć ewolucję niektórych patologii w toku
- jeśli u pacjenta występuje choroba skóry charakteryzująca się nagromadzeniem śluzowatych (obrzęk śluzowaty), zaburzeniami czynności tarczycy (niedoczynność tarczycy) lub zaburzeniami czynności nadnerczy (np. choroba Addisona)
- jeśli u pacjenta występuje psychoza spowodowana zatruciem lekami lub halucynogenami (psychoza toksyczna)
- jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie), nieprawidłowe powiększenie gruczołu krokowego (przerost gruczołu krokowego) lub zwężenie cewki moczowej (zwężenie cewki moczowej)
- jeśli u pacjenta występuje dysfunkcja części wątroby (dróg żółciowych)
- jeśli jesteś pacjentem w podeszłym wieku lub osłabionym.
Starsi pacjenci
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności buprenorfiny u pacjentów w podeszłym wieku w wieku powyżej 65 lat.
Dzieci i młodzież
Brak danych dotyczących osób w wieku poniżej 15 lat, dlatego produktu Subutex nie należy podawać osobom w wieku poniżej 15 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Subutex?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Subutex należy stosować ostrożnie razem z następującymi lekami:
- Benzodiazepiny (stosowane w leczeniu lęku lub zaburzeń snu): połączenie to może spowodować śmierć z powodu niemożności oddychania (depresja ośrodkowego układu oddechowego) Należy wziąć pod uwagę skrajne niebezpieczeństwo związane z samodzielnym podawaniem benzodiazepin nieprzepisanych na receptę podczas przyjmowania tego leku. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z tym produktem leczniczym powinno odbywać się wyłącznie na zlecenie lekarza.
- Inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, które mogą wywoływać senność. Leki te zmniejszają czujność, czyniąc prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn niebezpiecznymi.Mogą również powodować depresję ośrodkowego układu nerwowego, bardzo poważny stan.Poniżej znajduje się przykładowa lista tych leków:
- Inne pochodne opium (np. metadon, środki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe)
- Niektóre leki przeciwdepresyjne lub uspokajające Antagoniści receptora H1 (stosowane w leczeniu reakcji alergicznych)
- Barbiturany (stosowane do promowania snu lub uspokojenia)
- Środki przeciwlękowe (stosowane w stanach lękowych)
- Neuroleptyki (leki stosowane w leczeniu psychozy)
- Klonidyna (lek stosowany w nadciśnieniu) i podobne substancje
- Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Wzmocnienie działania innych opiatów jest „możliwe”. Unikaj stosowania leku Subutex w tym samym czasie i przez dwa tygodnie po zaprzestaniu leczenia inhibitorami MAO.
- Opioidowe leki przeciwbólowe (przeciwbólowe), takie jak:
- metadon
- hydromorfon
- oksykodon
- fentanyl
Właściwości przeciwbólowe tych leków mogą ulec zmniejszeniu u pacjentów leczonych buprenorfiną z powodu uzależnienia od opioidów.
- Naltrexone (lek stosowany w uzależnieniu od opioidów): ponieważ może blokować działanie Subutex. Ponadto u pacjentów uzależnionych od opioidów, leczonych preparatem Subutex, może wywołać nagłe wystąpienie intensywnych i długotrwałych objawów odstawienia.
- Inhibitory proteazy (stosowane w leczeniu AIDS), antybiotyki (makrolidy), leki przeciwgrzybicze (azole: stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), gestoden (stosowany jako środek antykoncepcyjny), doustne leki przeciwzakrzepowe (TAO, stosowane w celu zapobiegania lub spowalniania krzepnięcia krwi): ponieważ mogą wzmocnić działanie leku
- Fenobarbital, karbamazepina, fenytoina (leki stosowane w leczeniu padaczki) i ryfampicyna (leki stosowane w gruźlicy): mogą osłabiać działanie leku Subutex.
Subutex i alkohol Subutex nie powinien być przyjmowany z napojami alkoholowymi i należy go stosować ostrożnie z lekami zawierającymi alkohol, ponieważ alkohol nasila działanie uspokajające preparatu Subutex.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Pod koniec ciąży duże dawki buprenorfiny mogą powodować problemy z oddychaniem u noworodka (depresja oddechowa) nawet po krótkim okresie podawania. Długotrwałe podawanie buprenorfiny w ciągu ostatnich trzech miesięcy ciąży może powodować zespół odstawienia u noworodka (np. hipertonię, drżenie noworodka, pobudzenie noworodka, mioklonie lub drgawki). Zespół występuje zwykle od kilku godzin do kilku dni po urodzeniu.
Czas karmienia
Buprenorfina może hamować wydzielanie lub produkcję mleka. Ponadto, ponieważ buprenorfina przenika do mleka matki, karmienie piersią jest przeciwwskazane.
Płodność
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Prowadzenie i używanie maszyn
Subutex ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdy jest podawany pacjentom uzależnionym od opioidów.Lek może powodować senność, zawroty głowy lub splątanie, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i dostosowywania dawki.W przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy efekt ten będzie prawdopodobnie bardziej wyraźny.
Zachowaj szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i używania niebezpiecznych maszyn, jeśli przyjmowanie buprenorfiny wpływa na twoją wydajność.
Subutex zawiera laktozę
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Subutex: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty.
W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Jego leczenie jest przepisywane i monitorowane przez lekarzy, którzy mają doświadczenie w leczeniu narkomanii.
Twój lekarz ustali dla Ciebie optymalną dawkę. W trakcie leczenia lekarz może dostosować dawkę w zależności od odpowiedzi pacjenta.
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie składa się z tabletek podjęzykowych Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg i Subutex 8 mg, które można umieścić pod językiem w tym samym czasie lub w dwóch oddzielnych podaniach; drugie podanie należy umieścić pod językiem natychmiast po rozpuszczeniu pierwszego.
Rozpoczęcie leczenia
Musi być stopniowa, aż do osiągnięcia optymalnej dawki terapeutycznej, a różne dostępne dawki (tabletki 0,4 mg, 2 mg i 8 mg) pozwalają na tę stopniowość.
Pacjenci, którzy codziennie samodzielnie podają heroinę
W przypadku uzależnienia od heroiny pierwszą dawkę leku Subutex należy przyjąć na początku wystąpienia pierwszych objawów odstawienia. W przeciwnym razie buprenorfina sama w sobie może powodować zespół odstawienia.
Pacjenci leczeni metadonem
Subutex (buprenorfina) 8 mg ma podobną skuteczność jak metadon 30 mg.Przed zastąpieniem metadonu buprenorfiną zaleca się zmniejszenie dawki metadonu do poniżej 30 mg/dobę.
Ponownie, pierwsze podanie buprenorfiny powinno nastąpić w obecności pierwszych objawów odstawienia. W przeciwnym razie buprenorfina sama w sobie może powodować zespół odstawienia.
Regulacja i konserwacja dawkowania
Dawka preparatu Subutex powinna być stopniowo zwiększana i nie powinna przekraczać maksymalnej pojedynczej dawki dobowej 32 mg. Dawka jest modyfikowana w zależności od stanu klinicznego i psychicznego pacjenta.
Zmniejszenie dawki i zakończenie leczenia
Po osiągnięciu zadowalającego okresu stabilizacji dawkę można stopniowo zmniejszać i, jeśli lekarz uzna to za stosowne, u niektórych pacjentów można przerwać leczenie. Dostępność w tabletkach podjęzykowych 0,4, 2 i 8 mg pozwala na stopniowe zmniejszanie dawki.
Jeśli leczenie buprenorfiną zostanie przerwane, będziesz monitorowany pod kątem możliwości nawrotu.
Upośledzone funkcje wątroby
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszych dawek ze stopniową modyfikacją dawki. Subutex jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby (ciężka niewydolność wątroby), dlatego przed rozpoczęciem leczenia preparatem Subutex zaleca się wykonanie badań krwi w celu sprawdzenia czynności wątroby i obecności wirusowego zapalenia wątroby.
Pacjenci z wirusowym zapaleniem wątroby (proces zapalny, który powoduje śmierć komórek wątroby) i/lub z chorobą wątroby, którzy otrzymują jednocześnie leki, mają zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby; lekarz zaleci regularne monitorowanie stanu wątroby. wątroba.
Upośledzone funkcje nerek
Generalnie nie jest konieczne dostosowanie dawki leku Subutex u pacjentów z zaburzeniami prawidłowej czynności nerek, jednak lekarz może dostosować dawkę w zależności od potrzeb pacjenta.
Administracja
Jedynym skutecznym i bezpiecznym sposobem przyjmowania tego leku jest podanie podjęzykowe. Tabletkę należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia. Zwykle dzieje się to w ciągu 5-10 minut. Nie połykać ani nie spożywać żadnych posiłków ani napojów, dopóki tabletka nie rozpuści się całkowicie.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności buprenorfiny u osób w wieku poniżej 15. Subutex jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 15 lat (patrz punkt 2).
Tabletki podjęzykowe Subutex powinny być stosowane u osób dorosłych i dzieci powyżej 15 roku życia, które wyraziły zgodę na leczenie swojej sytuacji uzależnienia od narkotyków.
Ponieważ nie ma dostępnych danych dotyczących młodzieży (w wieku 15-18 lat), pacjentów w tej grupie wiekowej należy ściślej monitorować podczas leczenia.
Instrukcja użycia
Jak wyjąć tabletkę z blistra?
- Usuń tylko jedną sekcję z blistra, rozrywając wzdłuż perforowanej linii.
- Rozpoczynając od uniesionej krawędzi, pociągnij folię, aby wyjąć tablet
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Subutex
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Subutex
W razie przypadkowego połknięcia lub przedawkowania leku Subutex należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego.
Objawy
W przypadku zażycia zbyt dużej dawki leku Subutex mogą wystąpić:
- poważne problemy z oddychaniem (depresja oddechowa), które mogą prowadzić do „przerwania” czynności oddechowej (zatrzymanie oddechu) z ryzykiem śmierci
- wymioty, kolejny objaw, który może być niebezpieczny
- zwężenie źrenicy (mioza)
- opanowanie
- mdłości
- nagły spadek ciśnienia krwi (zapaść sercowo-naczyniowa)
Leczenie
W przypadku przedawkowania, jeśli to konieczne, lekarz może podać pacjentowi Naloxone (substancję stosowaną w celu przeciwdziałania skutkom przedawkowania opioidów).
Przerwanie stosowania leku Subutex
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
W przypadku nagłego przerwania leczenia podtrzymującego objawy odstawienia mogą pojawić się po trzech dniach od samego zawieszenia, osiągając maksimum od trzeciego do piątego dnia, a następnie stopniowo malejące w ciągu 8-10 dni.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Subutex
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęstszymi skutkami ubocznymi są ból i te związane z objawami odstawienia: bezsenność (tj. trudności w zasypianiu), ból głowy, nudności i nadmierne pocenie się.
Poniżej znajduje się podsumowanie innych działań niepożądanych uznanych za poważne lub w inny sposób znaczące:
- w przypadku nadużywania lub niewłaściwego stosowania dożylnego leku: reakcje miejscowe, czasami zakażone (ropień, zapalenie tkanki łącznej), potencjalnie poważne ostre zapalenie wątroby, zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia i inne poważne infekcje.
- niemożność oddychania (depresja oddechowa)
- zgony spowodowane depresją oddechową, w skojarzeniu z benzodiazepinami i innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, alkoholem lub innymi opioidami (patrz „Inne leki i Subutex”) lub gdy buprenorfina nie jest stosowana zgodnie z ulotką dla pacjenta
- reakcje alergiczne (nadwrażliwości), takie jak: wysypka (pokrzywka), swędzenie, zwężenie oskrzeli (skurcz oskrzeli), niemożność oddychania (depresja oddechowa), nagły obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu oddychać i połykać, które mogą być na tyle poważne, że wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej (obrzęk naczynioruchowy) i ciężka reakcja alergiczna, która pojawia się szybko i wymaga natychmiastowej pomocy lekarskiej (wstrząs anafilaktyczny)
- nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych)
- ciężka infekcja wątroby (ostre zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby)
- zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), szybkie pogorszenie czynności nerek (zespół wątrobowo-nerkowy), splątanie z powodu ciężkiej choroby wątroby (encefalopatia wątrobowa) i obumieranie komórek wątroby (martwica wątroby)
- noworodkowy zespół odstawienia leku (u niemowląt kobiet, które przyjmowały buprenorfinę w czasie ciąży) (patrz „Ciąża, karmienie piersią i płodność”)
- omamy, nagły spadek ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej (niedociśnienie ortostatyczne), niemożność opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu) i zawroty głowy.
Inne skutki uboczne
Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
- Trudności z zasypianiem (bezsenność)
- Ból głowy (ból głowy)
- Mdłości
- Nadmierna potliwość (Nadpotliwość)
- Zespół odstawienia
- Boleć
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
- Zapalenie błony śluzowej oskrzeli (zapalenie oskrzeli), infekcja, grypa, zapalenie gardła (zapalenie gardła), nieżyt nosa
- Powiększone węzły chłonne (limfadenopatia)
- Utrata apetytu
- Niepokój, lęk, depresja, wrogość, nerwowość, paranoja, splątanie, nieprawidłowe myślenie
- Sedacja, zawroty głowy/zawroty głowy, nieprawidłowe zwiększenie napięcia mięśniowego (hipertonia), ból głowy (migrena), zaburzenia czucia w kończynach (parestezje), senność, przemijająca utrata przytomności (omdlenie), drżenie
- Zaburzenia łzawienia, rozszerzenie źrenicy oka (rozszerzenie źrenic)
- Kołatanie serca
- Zwiększony kaliber naczyń krwionośnych (rozszerzenie naczyń)
- Depresja oddechowa, kaszel, ziewanie, trudności w oddychaniu (duszność)
- Ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, rozstrój żołądka (niestrawność), rozstrój żołądkowo-jelitowy, nagromadzenie gazów w jelicie (wzdęcia), rozstrój zębów, wymioty
- Wysypka
- Ból stawów (artralgia), ból pleców, ból kości, skurcze mięśni, ból mięśni (mialgia), ból szyi
- Bolesny cykl menstruacyjny (bolesne miesiączkowanie)
- Osłabienie (astenia), ból w klatce piersiowej, dreszcze, złe samopoczucie, gromadzenie się płynów (obrzęki obwodowe), gorączka (gorączka)
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):
- Psychoza, euforia
- Niespójne przemówienia
- Podwójne widzenie (podwójne widzenie), zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek (zapalenie spojówek)
- Niebieskawe zabarwienie skóry spowodowane niedostatecznym dotlenieniem krwi (sinica)
- Niemożność opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu)
- Dzwonienie w uszach (szum uszny)
- Osłabienie, zmęczenie
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
- Alergia (nadwrażliwość)
- Uczucie oderwania od ciała (depersonalizacja), halucynacje
- Brak koordynacji mięśniowej, omdlenia
- Bladość
- Zatrzymanie oddychania (bezdech)
Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Uzależnienie od narkotyków
- Drgawki
- Zwężenie źrenicy (mioza)
- Szybsze bicie serca (tachykardia), zmniejszona częstość akcji serca (bradykardia)
- Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie), niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- Noworodkowy zespół odstawienia
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić lek przed wilgocią
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera Subutex
Subutex 0,4 mg tabletki podjęzykowe
- Substancją czynną jest: 0,432 mg chlorowodorku buprenorfiny, co odpowiada 0,4 mg zasady buprenorfiny;
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, mannitol, skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas cytrynowy, sodu cytrynian, magnezu stearynian.
Subutex 2 mg tabletki podjęzykowe
- Substancją czynną jest: 2,16 mg chlorowodorku buprenorfiny, co odpowiada 2 mg zasady buprenorfiny;
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, mannitol, skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas cytrynowy, sodu cytrynian, magnezu stearynian.
Subutex 8 mg tabletki podjęzykowe
- Substancją czynną jest: 8,64 mg chlorowodorku buprenorfiny, co odpowiada 8 mg zasady buprenorfiny.
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, mannitol, skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas cytrynowy, sodu cytrynian, magnezu stearynian.
Jak wygląda Subutex i co zawiera opakowanie
Subutex 0,4 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych
Subutex 2 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych
Subutex 8 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI PODJĘZYKOWE SUBUTEX
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
SUBUTEX 0,4 mg tabletki podjęzykowe
Jedna tabletka podjęzykowa zawiera:
składnik aktywny: chlorowodorek buprenorfiny 0,432 mg, co odpowiada 0,4 mg zasady buprenorfiny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg tabletki podjęzykowe
Jedna tabletka podjęzykowa zawiera:
składnik aktywny: 2,16 mg chlorowodorku buprenorfiny, co odpowiada 2 mg zasady buprenorfiny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg tabletki podjęzykowe
Jedna tabletka podjęzykowa zawiera:
substancja czynna: chlorowodorek buprenorfiny 8,64 mg, co odpowiada 8 mg zasady buprenorfiny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 191,76 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka podjęzykowa.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Terapia zastępcza w uzależnieniu od opiatów, w ramach leczenia medycznego, socjalnego i psychologicznego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki podjęzykowe SUBUTEX przeznaczone są do stosowania u osób dorosłych i dzieci powyżej 15 roku życia, które wyraziły zgodę na leczenie swojej sytuacji uzależnienia od narkotyków.
Dawkowanie
Środki ostrożności, które należy podjąć przed podaniem
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem SUBUTEX lekarz powinien wiedzieć o profilu częściowego agonisty cząsteczki buprenorfiny. Buprenorfina wiąże się z receptorami opioidowymi µ i κ i może wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów. Należy wziąć pod uwagę rodzaj uzależnienia od opioidów (tj. opioidy krótkodziałające lub długodziałające), czas od ostatniego spożycia opioidów oraz stopień uzależnienia od opioidów. W celu uniknięcia wystąpienia objawów odstawienia, indukcję za pomocą buprenorfiny należy przeprowadzić w obecności obiektywnych i wyraźnych objawów odstawienia, wykazanych na przykład przez wynik wskazujący na łagodne do umiarkowanego odstawienie według zwalidowanej Klinicznej Skali Odstawienia opioidów (COWS – Clinical Opioid Skala wycofania) (patrz punkt 4.4).
Zaleca się wykonanie testów czynnościowych wątroby na początku leczenia i obecności wirusowego zapalenia wątroby przed rozpoczęciem leczenia.
Zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby (patrz punkt 4.4).
Faza indukcji
Musi być stopniowa, aż do osiągnięcia optymalnej dawki zastępczej, a różne dostępne dawki (tabletki od 0,4 mg do 8 mg) pozwalają na tę stopniowość.
- Osoby, które codziennie samodzielnie podają heroinę: buprenorfina jest agonistą/antagonistą, który działa jak antagonista, gdy jest podawana pod wpływem czystego agonisty, więc musi być podana, gdy pojawią się pierwsze objawy odstawienia wegetatywnego; w przeciwnym razie sama buprenorfina może wywołać zespół abstynencyjny proporcjonalny do stanu tolerancji pacjenta, a zatem do ostatniej przyjętej dawki heroiny.
- Osoby przyjmujące metadon: 8 mg buprenorfiny ma podobną skuteczność substytucyjną jak 30 mg metadonu.Przed zastąpieniem metadonu buprenorfiną zaleca się zmniejszenie dawki metadonu do poniżej 30 mg/dobę. Również w tym przypadku pierwsze podanie buprenorfiny musi nastąpić w obecności pierwszych wegetatywnych objawów odstawienia metadonu.W przeciwnym razie buprenorfina może sama wywołać zespół odstawienia proporcjonalny do stanu tolerancji pacjenta, a zatem do ostatniej przyjętej dawki metadonu.
Dostosowanie dozowania i konserwacji: Dawka SUBUTEX powinna być stopniowo zwiększana w zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej pacjenta i nie powinna przekraczać maksymalnej pojedynczej dawki dobowej 32 mg.
Dawkę dostosowuje się na podstawie ponownej oceny stanu klinicznego i psychologicznego pacjenta.
Zmniejszenie dawki i zakończenie leczenia: po osiągnięciu zadowalającego okresu stabilizacji dawkę można stopniowo zmniejszać do mniejszej dawki podtrzymującej; jeśli zostanie to uznane za właściwe, u niektórych pacjentów leczenie można przerwać. Dostępność w tabletkach podjęzykowych 0,4, 2 i 8 mg umożliwia zmniejszenie dawki.
Pacjenci powinni być monitorowani po zakończeniu leczenia buprenorfiną ze względu na możliwość nawrotu.
Populacje specjalne
Starsi pacjenci: Bezpieczeństwo i skuteczność buprenorfiny u pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat nie zostały ustalone.
Zaburzenia czynności wątroby:
Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie podstawowych testów czynności wątroby i weryfikacji pod kątem wirusowego zapalenia wątroby (patrz punkt 4.4).
Podwyższone stężenie buprenorfiny w osoczu stwierdzono u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych toksyczności lub przedawkowania spowodowanych zwiększonym stężeniem buprenorfiny. Tabletki podjęzykowe SUBUTEX należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 5.2). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie buprenorfiny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek: Dostosowanie dawki buprenorfiny na ogół nie jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się ostrożność podczas podawania pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Populacja pediatryczna: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności buprenorfiny u dzieci w wieku poniżej 15 lat SUBUTEX jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 15 lat (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Ponieważ nie ma dostępnych danych dotyczących młodzieży (w wieku 15-18 lat), pacjentów w tej grupie wiekowej należy ściślej monitorować podczas leczenia.
Sposób podawania
Administracja jest podjęzykowa. Lekarze powinni poinformować pacjentów, że droga podjęzykowa jest jedyną skuteczną i bezpieczną drogą podawania tego leku. Tabletkę należy trzymać pod językiem, aż do całkowitego rozpuszczenia, co zwykle zajmuje 5-10 minut. Pacjenci nie powinni połykać ani spożywać żadnych posiłków ani napojów, dopóki tabletka nie rozpuści się całkowicie. Dawka składa się z tabletek SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg i SUBUTEX 8 mg, które można umieścić pod językiem jednocześnie lub w dwóch oddzielnych porcjach; drugą porcję należy umieścić pod językiem natychmiast po rozpuszczeniu pierwszej.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby (patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.2), ostry alkoholizm lub majaczenie tremens (patrz punkty 4.2 i 4.4); jednoczesne leczenie lekami przeciw MAO (patrz punkt 4.5); osoby w wieku poniżej 15 lat (patrz punkty 4.2 i 4.4); karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Tabletki podjęzykowe SUBUTEX są zalecane wyłącznie w leczeniu uzależnienia od opioidów.
Lekarz powinien zwrócić uwagę na ryzyko nadużycia i niewłaściwego użycia (np. podanie dożylne), zwłaszcza na początku leczenia.
Niewłaściwe użycie, nadużycie i przekierowanie: Podobnie jak w przypadku innych opioidów, legalnych lub nielegalnych, SUBUTEX może być niewłaściwie używany lub nadużywany. Niektóre zagrożenia związane z niewłaściwym stosowaniem i nadużywaniem obejmują przedawkowanie, rozprzestrzenianie się wirusowych infekcji krwiopochodnych lub miejscowych i ogólnoustrojowych, depresję oddechową i uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.8).
Niewłaściwe użycie SUBUTEX przez kogoś innego niż predestynowany pacjent naraża nowych narkomanów na przyjmowanie buprenorfiny jako głównego leku nadużywania, a zatem stanowi dodatkowe ryzyko; może się tak zdarzyć, jeśli lek jest rozprowadzany do nielegalnego użytku bezpośrednio przez docelowego pacjenta lub jeśli lek nie jest zabezpieczony przed kradzieżą.
Nieoptymalne leczenie preparatem SUBUTEX może prowadzić do niewłaściwego stosowania leku przez pacjenta, prowadzącego do przedawkowania lub przerwania leczenia. Pacjent, który przedawkuje SUBUTEX, może w dalszym ciągu reagować na niekontrolowane objawy odstawienia poprzez samoleczenie opioidami, alkoholem lub innymi nasennymi środkami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny.
Aby zminimalizować ryzyko niewłaściwego użycia, nadużycia i przekierowania, lekarze powinni podjąć odpowiednie środki ostrożności podczas przepisywania i wydawania SUBUTEX, takie jak unikanie przepisywania wielokrotnych wznowień na wczesnym etapie leczenia oraz przeprowadzanie wizyt kontrolnych pacjenta z monitorowaniem klinicznym odpowiednim do stanu pacjenta. wymagania.
Niewydolność oddechowa: Zgłoszono kilka przypadków zgonu z powodu depresji oddechowej, gdy buprenorfina była stosowana w skojarzeniu z benzodiazepinami (patrz punkt 4.5) lub gdy buprenorfina nie była stosowana zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego.
Zgony zgłaszano również w związku z jednoczesnym podawaniem buprenorfiny i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak alkohol i inne opioidy (patrz punkt 4.5).
W przypadku podania buprenorfiny niektórym osobom uzależnionym od opioidów, które nie tolerują ich działania, może wystąpić zagrażająca życiu depresja oddechowa.
Buprenorfina może powodować ciężką, potencjalnie śmiertelną depresję oddechową u dzieci, które przypadkowo ją połkną. Chroń dzieci przed przypadkowym narażeniem.
Produkt ten należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą lub niewydolnością oddechową (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, zmniejszona rezerwa oddechowa, niedotlenienie, hiperkapnia, istniejąca wcześniej depresja oddechowa lub kifoskolioza, skrzywienie kręgosłupa, które może prowadzić do duszności). Pacjenci z fizycznymi i (lub) farmakologicznymi czynnikami ryzyka opisanymi powyżej powinni być monitorowani i można rozważyć zmniejszenie dawki.
Depresja ośrodkowego układu nerwowego: Buprenorfina może powodować senność, szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu alkoholu lub innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak benzodiazepiny, środki uspokajające, uspokajające lub nasenne) (patrz punkty 4.5 i 4.7).
Zależność: Buprenorfina jest częściowym agonistą, który wiąże się z receptorami opioidowymi µ (mu) i długotrwałe podawanie powoduje uzależnienie typu opioidowego. Badania na zwierzętach oraz doświadczenie kliniczne wykazały, że buprenorfina może uzależniać, ale na niższym poziomie niż pełny agonista (np. morfina).
Ogólnie zespół odstawienia jest łagodniejszy niż całkowity agonista i może mieć „opóźniony początek”.
Nagłe przerwanie leczenia nie jest zalecane, ponieważ może powodować zespół odstawienia, którego początek może być opóźniony.
Zapalenie wątroby, zdarzenia wątroboweU osób uzależnionych od opioidów zgłaszano przypadki ostrego uszkodzenia wątroby, zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach dotyczących działań niepożądanych po wprowadzeniu do obrotu (patrz punkt 4.8). Spektrum nieprawidłowości obejmuje przemijające, bezobjawowe podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych do przypadków cytolitycznego zapalenia wątroby, niewydolności wątroby, martwicy wątroby, zespołu wątrobowo-nerkowego, encefalopatii wątrobowej i zgonu. enzymy wątrobowe, infekcje wirusowe zapalenia wątroby typu B lub C, nadużywanie alkoholu, anoreksja, jednoczesne stosowanie innych potencjalnie hepatotoksycznych leków) oraz nadużywanie leków drogą iniekcji mogą mieć przyczynową lub dodatkową rolę. Te ważne czynniki należy wziąć pod uwagę przed przepisaniem SUBUTEX oraz w trakcie leczenia.
W przypadku podejrzenia incydentu wątrobowego należy przeprowadzić dalsze badania biologiczne i etiologiczne. Na podstawie wyników można ostrożnie odstawić lek, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych i nawrotowi do używania narkotyków.Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy ściśle monitorować czynność wątroby.Pacjenci z dodatnim wynikiem wirusowego zapalenia wątroby, którzy są leczeni jednocześnie (patrz punkt 4.5) i (lub) z istniejącą wcześniej dysfunkcją wątroby są w grupie zwiększonego ryzyka uszkodzenia wątroby i te podstawowe czynniki należy wziąć pod uwagę przed przepisaniem SUBUTEX i podczas leczenia (patrz punkt 4.2).
Wytrącanie się zespołu odstawienia opioidów: Rozpoczynając leczenie preparatem SUBUTEX, należy pamiętać o profilu częściowego agonisty buprenorfiny.Podjęzykowo podawana buprenorfina może wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, jeśli podanie nastąpi przed wynikającym z tego efektem agonistycznym spowodowanym niedawnym stosowaniem opioidów lub nadużywaniem. zmniejsza się, szczególnie jeśli podanie następuje przed upływem 6 godzin od przyjęcia ostatniej dawki heroiny lub innego krótko działającego opioidu, lub w przypadku, gdy podanie następuje przed upływem 24 godzin od przyjęcia ostatniej dawki metadonu. Aby uniknąć wystąpienia objawów odstawienia, po indukcji krótko- lub długo działających opioidów pacjent powinien wykazywać obiektywne oznaki i objawy odstawienia przed podaniem dawki indukcyjnej (patrz punkt 4.2).
W przypadku nagłego przerwania leczenia podtrzymującego, objawy odstawienia mogą pojawić się po trzech dniach od samego zawieszenia, osiągając maksimum od trzeciego do piątego dnia, a następnie stopniowo malejące w ciągu 8-10 dni.
Objawy odstawienia mogą być również związane z suboptymalnym dawkowaniem.
Zaburzenia czynności wątroby:
Podwyższone stężenie buprenorfiny w osoczu zgłaszano u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). Pacjentów należy monitorować pod kątem przedmiotowych i podmiotowych objawów toksyczności lub przedawkowania spowodowanych zwiększonym stężeniem buprenorfiny (patrz punkt 4.2). Tabletki podjęzykowe SUBUTEX należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie buprenorfiny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności nerek: Wydalanie przez nerki może być przedłużone, ponieważ 30% podanej dawki jest wydalane przez nerki Metabolity buprenorfiny kumulują się u pacjentów z niewydolnością nerek Zaleca się ostrożność podczas dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Reakcje alergiczne: Przypadki ostrej i przewlekłej nadwrażliwości na buprenorfinę zgłaszano zarówno w badaniach klinicznych, jak i po wprowadzeniu produktu do obrotu Najczęstsze objawy przedmiotowe i podmiotowe to wysypka skórna, pokrzywka i świąd Zgłaszano skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny Nadwrażliwość w wywiadzie do buprenorfiny jest przeciwwskazaniem do jej stosowania.
Chociaż depresja oddechowa może stać się widoczna przy dawkach powyżej zalecanego zakresu terapeutycznego, dawki mieszczące się w zalecanym zakresie terapeutycznym mogą w pewnych okolicznościach powodować klinicznie istotną depresję oddechową.
Ogólne ostrzeżenia dotyczące podawania opioidów:
• Opioidy mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne (patrz punkt 4.8).
• Opioidy mogą zwiększać ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, powodując drgawki, dlatego należy je stosować ostrożnie u pacjentów z urazem głowy, urazem wewnątrzczaszkowym lub w innych stanach, w których ciśnienie mózgowo-rdzeniowe może być zwiększone lub jeśli występowały drgawki w wywiadzie.
• Mioza wywołana opioidami, zmiany w poziomie świadomości lub odczuwania bólu jako objaw choroby mogą zakłócać ocenę pacjenta, mylić diagnozę lub ukrywać kliniczny przebieg współistniejących chorób.
• Opioidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy lub niewydolnością kory nadnerczy (np. choroba Addisona).
• Opioidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z psychozą toksyczną.
• Opioidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej.
• Stwierdzono, że opioidy zwiększają ciśnienie wewnątrzokrężnicze; dlatego należy je stosować ostrożnie u pacjentów z dysfunkcją dróg żółciowych.
• Opioidy należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku lub osłabionym.
Zastosowanie pediatryczne: Brak danych dotyczących dzieci w wieku poniżej 15 lat, dlatego SUBUTEX nie powinien być podawany osobom w wieku poniżej 15 lat (patrz punkty 4.2 i 4.3).
Ostrzeżenie o dopingu
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez potrzeby terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
SUBUTEX zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
SUBUTEX należy stosować ostrożnie, gdy jest podawany z:
• Alkohol: Alkohol nasila uspokajające działanie buprenorfiny, SUBUTEX nie powinien być przyjmowany z napojami alkoholowymi i powinien być stosowany ostrożnie z lekami zawierającymi alkohol (patrz punkty 4.4, 4.7 i 4.8).
SUBUTEX należy stosować ostrożnie razem z:
• Benzodiazepiny: ta kombinacja może spowodować śmierć z powodu depresji oddechowej pochodzenia ośrodkowego; dlatego pacjenci powinni być ściśle monitorowani podczas przepisywania tego połączenia skojarzonego i należy go unikać, gdy istnieje ryzyko nadużycia. Należy poinformować pacjentów o skrajnym niebezpieczeństwie związanym z samodzielnym przyjmowaniem benzodiazepin nieprzepisanych na receptę podczas przyjmowania tego produktu leczniczego i pouczyć, że jednoczesne stosowanie benzodiazepin z tym produktem leczniczym powinno odbywać się wyłącznie na receptę (patrz punkty 4.4 i 4.8);
• Inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy: Łączenie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy z buprenorfiną nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkty 4.4 i 4.8). Zmniejszony poziom czujności może sprawić, że prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn będzie niebezpieczne (patrz punkt 4.7).Przykładami leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy są: inne pochodne opium (np. metadon, leki przeciwbólowe i leki przeciwkaszlowe), niektóre leki przeciwdepresyjne, leki uspokajające będące antagonistami receptora H1, barbiturany, leki przeciwlękowe , neuroleptyki, klonidyna i substancje pokrewne;
• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): w zależności od tego, co dzieje się z morfiną, możliwe jest nasilenie działania innych opioidów Należy unikać jednoczesnego podawania iw ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia MAO (patrz punkt 4.3);
• Opioidowe leki przeciwbólowe: Właściwości przeciwbólowe innych opioidów, takich jak metadon i inne leki przeciwbólowe poziomu III (hydromorfon, oksykodon lub fentanyl) mogą być zmniejszone u pacjentów leczonych buprenorfiną z powodu uzależnienia od opioidów. Odpowiednie działanie przeciwbólowe może być trudne do osiągnięcia, gdy pacjentom leczonym buprenorfiną podaje się pełnego agonistę opioidów.I odwrotnie, należy wziąć pod uwagę możliwość przedawkowania wyższych niż zwykle dawek kompletnych agonistów, takich jak metadon lub leki przeciwbólowe poziomu III. próbując przeciwdziałać skutkom częściowego agonisty buprenorfiny lub gdy stężenie buprenorfiny w osoczu spada. Pacjenci potrzebujący analgezji i poddawani leczeniu uzależnienia od opioidów mogą być najlepiej zarządzani przez multidyscyplinarne zespoły, w skład których wchodzą zarówno specjalista od leczenia bólu, jak i specjalista od uzależnienia od opioidów (patrz punkt 4.4 „Opad zespołu odstawienia. opioidy”);
• Naltrexone: Naltrexone jest antagonistą opioidowym zdolnym do blokowania farmakologicznego działania buprenorfiny. U pacjentów uzależnionych od opioidów, leczonych buprenorfiną, antagonista naltrekson może wywołać nagłe wystąpienie intensywnych i długotrwałych objawów odstawienia opioidów. U pacjentów otrzymujących naltrekson oczekiwane efekty terapeutyczne podawania buprenorfiny mogą być blokowane przez antagonistę naltrekson.
• Inhibitory CYP3A4: badanie interakcji buprenorfiny z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) wykazało zwiększenie Cmax i AUC (pole pod krzywą) buprenorfiny (odpowiednio około 50% i 70%) oraz, w mniejszym stopniu, norbuprenorfiny Pacjenci leczeni buprenorfiną powinni być pod ścisłą obserwacją.W przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy HIV, makrolidowe i azolowe antybiotyki przeciwgrzybicze, gestoden, TAO) może być konieczne powolne zmniejszanie dawki.
• Induktory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 i buprenorfiny może zmniejszać stężenie buprenorfiny w osoczu, potencjalnie prowadząc do nieoptymalnego leczenia uzależnienia od opioidów za pomocą buprenorfiny Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów otrzymujących SUBUTEX, jeśli takie induktory enzymów (np. fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) Może zaistnieć potrzeba odpowiedniego dostosowania dawki buprenorfiny lub induktora CYP3A4.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ma wystarczających danych dotyczących ludzi, aby ocenić bezpieczeństwo buprenorfiny podawanej w czasie ciąży Buprenorfinę należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy możliwe korzyści terapeutyczne uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu Pod koniec ciąży duże dawki buprenorfiny mogą powodować depresję oddechową u noworodka, nawet po krótkim czasie podawania.Długotrwałe podawanie buprenorfiny przez matkę w ciągu ostatnich trzech miesięcy ciąży może spowodować wystąpienie zespołu odstawiennego u noworodka (np. hipertonię, drżenie noworodka, pobudzenie noworodka, mioklonie lub drgawki). zwykle występuje w ciągu kilku godzin do kilku dni po urodzeniu (patrz punkt 4.8).
Ze względu na długi okres półtrwania buprenorfiny, należy rozważyć kilkudniowe monitorowanie noworodka pod koniec ciąży, aby zapobiec ryzyku wystąpienia depresji oddechowej lub zespołu odstawiennego u noworodków.
Czas karmienia
Jak wykazano w badaniach na szczurach, buprenorfina może hamować wydzielanie lub produkcję mleka. Ponadto, ponieważ buprenorfina przenika do mleka matki, karmienie piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Płodność
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
SUBUTEX podawany pacjentom uzależnionym od opioidów wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Lek może wywoływać senność, zawroty głowy lub splątanie, szczególnie podczas fazy inicjacji leczenia i dostosowywania dawki. W przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie to może być bardziej nasilone (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy przypomnieć pacjentom o zachowaniu szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi niebezpiecznych maszyn w przypadku, gdy buprenorfina wpływa na wykonywanie takich czynności.
04.8 Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi leku są te związane z objawami odstawienia (tj. bezsennością, bólem głowy, nudnościami i nadmierną potliwością) i bólem.
Tabela podsumowująca działania niepożądane
Tabela 1 podsumowuje:
• Działania niepożądane obserwowane podczas głównych badań klinicznych.
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej zdefiniowano przy użyciu następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100,
• Najczęściej zgłaszane działania niepożądane podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu.
Częstość zdarzeń niezgłoszonych w głównych badaniach klinicznych nie może być oszacowana i jest zdefiniowana jako nieznana.
Działania niepożądane leku są przedstawione według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, w kolejności uzgodnionej na szczeblu międzynarodowym, w oparciu o preferowany termin i częstotliwość zgłaszania.
Opis wybranych działań niepożądanych
Poniżej znajduje się podsumowanie innych zdarzeń niepożądanych po wprowadzeniu do obrotu, uznanych za poważne lub w inny sposób istotne:
W przypadku nadużywania lub niewłaściwego stosowania dożylnego leku: reakcje miejscowe, czasami septyczne (ropień, zapalenie tkanki łącznej), potencjalnie poważne ostre zapalenie wątroby, zapalenie płuc, zapalenie wsierdzia i inne poważne zakażenia (patrz punkt 4.4).
Wystąpiła depresja oddechowa. Zgłaszano zgony z powodu depresji oddechowej, szczególnie gdy buprenorfina była stosowana w skojarzeniu z benzodiazepinami (patrz punkt 4.5) lub gdy buprenorfina nie była stosowana zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego.
Zgłaszano zgony w związku z jednoczesnym podawaniem buprenorfiny i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak alkohol lub inne opioidy (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Najczęstsze oznaki i objawy nadwrażliwości to wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie.Zgłaszano przypadki skurczu oskrzeli, depresji oddechowej, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego.
Odnotowano przypadki podwyższonej aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenia wątroby, ostrego zapalenia wątroby, cytolitycznego zapalenia wątroby, żółtaczki, zespołu wątrobowo-nerkowego, encefalopatii wątrobowej i martwicy wątroby (patrz punkt 4.4).
U noworodków kobiet, które przyjmowały buprenorfinę w czasie ciąży, zgłoszono zespół odstawienia leku u noworodków. Zespół może być łagodniejszy i bardziej długotrwały niż wywołany krótkodziałającymi całkowitymi agonistami receptora opioidowego µ. Charakter zespołu może się różnić w zależności od pochodzenia matki uzależnionej od narkotyków (patrz punkt 4.6).
Zgłaszano przypadki omamów, niedociśnienia ortostatycznego, zatrzymania moczu i zawrotów głowy (patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Zasadniczo w przypadku przedawkowania buprenorfiny należy spodziewać się objawów podobnych do objawów innych opioidów działających ośrodkowo. Ostre objawy obejmują: zwężenie źrenic, uspokojenie, nudności, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, depresję oddechową.
Głównym objawem wymagającym interwencji jest depresja oddechowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu z ryzykiem zgonu.
Innym objawem, który może być niebezpieczny, są wymioty, których należy zapobiegać aspiracji.
Leczenie
W przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki wspomagające, w tym ścisłe monitorowanie stanu oddechowego i kardiologicznego pacjenta. W szczególności należy podjąć objawowe leczenie depresji oddechowej poprzez zastosowanie ogólnych środków resuscytacyjnych. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych i wspomaganą lub kontrolowaną wentylację. Pacjenta należy przenieść do środowiska z pełnym zapleczem do resuscytacji.
Jeśli pacjent wymiotuje, należy zachować ostrożność, aby zapobiec aspiracji wymiocin.
Zaleca się zastosowanie antagonisty opioidów (np. naloksonu), pamiętając, że przeciwdziałanie objawom ze strony układu oddechowego przez buprenorfinę może być mniej skuteczne niż w przypadku innych całkowitych agonistów opioidów.
Przy określaniu czasu trwania leczenia potrzebnego do przeciwdziałania skutkom przedawkowania należy wziąć pod uwagę długi czas działania buprenorfiny. Nalokson może być usuwany szybciej niż buprenorfina, co pozwala na powrót wcześniej kontrolowanych objawów przedawkowania buprenorfiny. Nalokson może nie być skuteczny w leczeniu depresji oddechowej spowodowanej buprenorfiną; dlatego głównym celem postępowania w przypadku przedawkowania powinno być przywrócenie odpowiedniej wentylacji, wspomaganej mechanicznie w razie potrzeby.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki na układ nerwowy; leki stosowane w zaburzeniach uzależnień; leki stosowane w uzależnieniu od opioidów
Kod ATC: N07BC01.
Buprenorfina jest częściowym agonistą/antagonistą opioidowym, który wiąże się z receptorami µ i κ w mózgu. Jego aktywność w terapii podtrzymującej wynika z powolnego odwracalnego wiązania się z receptorem µ, co w dłuższym okresie minimalizuje zapotrzebowanie na lek u pacjentów uzależnionych od narkotyków.
Buprenorfina ma duży margines bezpieczeństwa ze względu na jej częściowe działanie agonistyczne/antagonistyczne, co ogranicza jej działanie depresyjne, zwłaszcza na funkcje serca i układu oddechowego.
Podczas badań klinicznych u osób uzależnionych od opioidów buprenorfina wykazała efekt sufitowy dla niektórych parametrów, takich jak nastrój, dobre samopoczucie i depresja oddechowa.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym buprenorfina podlega wątrobowemu procesowi metabolicznemu „pierwszego przejścia” z N-dealkilacją i sprzęganiem glukuronidów w jelicie cienkim, dlatego doustne stosowanie tego leku jest niewłaściwe.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 90 minut po podaniu podjęzykowym, a maksymalna zależność dawki od stężenia jest liniowa między 2 a 16 mg.
Dystrybucja
Po wchłonięciu buprenorfiny następuje faza szybkiej dystrybucji i okres półtrwania wynoszący od 2 do 5 godzin.
Metabolizm
Buprenorfina jest metabolizowana przez 14-N-dealkilację do N-desalkilobuprenorfiny (znanej jako norbuprenorfina) przez cytochrom P450 CYP3A4 i sprzęganie glukuronocząsteczki macierzystej i dealkilowanego metabolitu. N-dealkilobuprenorfina jest agonistą o słabym samoistnym działaniu (patrz punkt 4.2).
Eliminacja
Eliminacja buprenorfiny jest dwu- lub trójwykładnicza, z długą fazą końcową eliminacji trwającą 20-25 godzin, częściowo ze względu na reabsorpcję buprenorfiny po hydrolizie jelitowej sprzężonej pochodnej, a częściowo z powodu wysoce lipofilowego charakteru cząsteczka.
Buprenorfina jest zasadniczo wydalana z kałem poprzez wydalanie z żółcią metabolitów sprzężonych z glukuronidami (70%), pozostała część jest wydalana z moczem (patrz punkt 4.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Wpływ zaburzeń czynności wątroby na parametry farmakokinetyczne buprenorfiny obserwowano w badaniu klinicznym po wprowadzeniu do obrotu po podaniu pojedynczej dawki tabletek podjęzykowych buprenorfina/nalokson 2,0/0,5 mg zdrowym ochotnikom oraz osobom z różnym stopniem niewydolności wątroby.
W odniesieniu do parametrów farmakokinetycznych buprenorfiny zaobserwowano, że w porównaniu do zdrowych osób, Cmax zwiększyło się odpowiednio 1,2-krotnie, 1,1-krotnie i 1,7-krotnie u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A Child-Pugh). (klasa B w skali Child-Pugh) i ciężka (klasa C w skali Child-Pugh). Wartości AUC u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby były podobne do zdrowych osób, natomiast u osób z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby były zwiększone odpowiednio 4,6 i 2,8-krotnie.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostrą toksyczność buprenorfiny określono u myszy i szczurów po podaniu doustnym i pozajelitowym.
Średnia dawka śmiertelna (LD50) u myszy wynosiła odpowiednio 26, 94 i 261 mg/kg po podaniu dożylnym, dootrzewnowym i doustnym.
Wartości LD50 u szczura wynosiły odpowiednio 35, 243 i 600 mg/kg przy podaniu dożylnym, dootrzewnowym i doustnym.
Podawana w sposób ciągły podskórnie psom rasy beagle przez jeden miesiąc, małpom rezus doustnie przez jeden miesiąc oraz szczurom i pawianom domięśniowo przez sześć miesięcy, buprenorfina wykazywała niską toksyczność tkankową i biochemiczną.
Badania na szczurach i królikach wykazały działanie toksyczne na płód, w tym utratę po implantacji. Ponadto doustne podawanie dużych dawek w czasie ciąży i laktacji powodowało niewielkie opóźnienie rozwoju niektórych funkcji neurologicznych u noworodków szczurów (odruch postawy i reakcja alarmowa).
Nie ma niepożądanego wpływu na płodność ani ogólne funkcje rozrodcze u szczurów, chociaż przy najwyższej dawce domięśniowej (5 mg/kg/dobę) u matek wystąpiły trudności z porodem i wysoka śmiertelność noworodków (patrz punkt 4.6).
Po 52 tygodniach leczenia doustnego dawką 75 mg/kg/dobę u leczonych psów wystąpił minimalny do umiarkowanego przerost dróg żółciowych z towarzyszącym zwłóknieniem okołootrzewnowym.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monohydrat laktozy, mannitol, skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas cytrynowy, cytrynian sodu i stearynian magnezu.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
SUBUTEX 0,4 mg tabletki podjęzykowe i SUBUTEX 8 mg tabletki podjęzykowe: 3 lata.
SUBUTEX 2 mg tabletki podjęzykowe: 2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze pokojowej (do 30 stopni), w suchym miejscu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
7 tabletek w blistrze nylon/aluminium/uPVC z folią aluminiową.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Indivior UK Limited
103-105 Droga do kąpieli
Slough - Berkshire
SL1 3UH Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SUBUTEX 0,4 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg tabletki podjęzykowe: 7 tabletek podjęzykowych A.I.C. 033791031
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 2 grudnia 1999 r.
Odnowienie zezwolenia: grudzień 2010 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Ustalenie AIFA z dnia 21 grudnia 2015 r.
-non-sentire-gli-odori.jpg)
-plasmatica---tempo.jpg)
