Składniki aktywne: bromek rokuronium
Esmeron 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego
Dlaczego stosuje się Esmeron? Po co to jest?
Jest to lek zawierający bromek rokuronium, substancję czynną należącą do klasy leków zwanych środkami zwiotczającymi mięśnie (leki powodujące zwiotczenie niektórych rodzajów mięśni).
Esmeron jest wskazany w znieczuleniu ogólnym w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej (podczas operacji do tchawicy wprowadza się rurkę w celu ułatwienia sztucznego oddychania i uzyskania rozluźnienia niektórych rodzajów mięśni. Sztuczne oddychanie zastępuje naturalne oddychanie, gdy nie jest wykonywane bardziej spontanicznie) u dorosłych oraz dzieci (od niemowląt donoszonych do młodzieży w wieku od 0 do poniżej 18 lat).Ponadto u dorosłych stosowanie produktu Esmeron jest również wskazane na oddziałach intensywnej opieki medycznej (OIOM) w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Esmeron
Kiedy nie stosować leku Esmeron, jeśli pacjent ma uczulenie na bromek rokuronium, jony bromkowe lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Esmeron
Pod koniec zabiegu anestezjolog pozwoli ustąpić działaniu Esmeronu i będziesz mogła samodzielnie oddychać.
Przed podaniem tego leku należy porozmawiać z lekarzem lub pielęgniarką
- jeśli pacjent ma uczulenie na jakikolwiek lek zwiotczający mięśnie
- jeśli u pacjenta występuje choroba nerek, wątroby lub dróg żółciowych (które są wykorzystywane do przenoszenia żółci)
- jeśli u pacjenta występuje choroba serca lub choroba wpływająca na krążenie krwi
- jeśli jeden lub więcej obszarów ciała jest spuchniętych z powodu gromadzenia się płynów (na przykład w kostkach)
- jeśli u pacjenta występowały choroby nerwowo-mięśniowe (choroby dotyczące zarówno nerwów, jak i mięśni, które kontroluje), poliomyelitis (zapalenie rdzenia kręgowego wywołane wirusem wywołującym porażenie), miastenia (choroba charakteryzująca się brakiem siły mięśni ), zespół Eatona-Lamberta (choroba charakteryzująca się brakiem siły mięśni, impotencją, skurczem i powstawaniem małych pęcherzy na dłoniach i stopach)
- jeśli kiedykolwiek wystąpiły epizody zbyt niskiej temperatury ciała podczas znieczulenia (hipotermia)
- jeśli masz nadwagę - jeśli masz oparzenia
- jeśli u pacjenta występuje niski poziom wapnia we krwi (hipokalcemia)
- jeśli u pacjenta występuje małe stężenie potasu we krwi (hipokaliemia)
- jeśli masz wysoki poziom magnezu we krwi (hipermagnezemia)
- jeśli u pacjenta występuje niski poziom białka we krwi (hipoproteinemia)
- jeśli masz odwodnienie (ilość utraconej wody jest większa niż ta, która została zużyta)
- jeśli u pacjenta występuje zwiększona ilość kwasów we krwi (kwasica)
- jeśli u pacjenta występuje zwiększenie ilości dwutlenku węgla we krwi (hiperkapnia)
- jeśli masz nadmierną utratę wagi (kacheksja).
Jeśli u pacjenta występują którekolwiek z opisanych powyżej schorzeń, lekarz weźmie je pod uwagę przy ustalaniu odpowiedniej dawki leku Esmeron.
Dzieci i młodzież
Esmeron może być stosowany u dzieci (donoszonych niemowląt i młodzieży), jednak anestezjolog powinien zapoznać się z historią choroby.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Esmeron?
Należy powiedzieć lekarzowi lub pielęgniarce, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki Następujące leki mają wpływ na działanie i (lub) czas działania leku Esmeron.
Leki nasilające działanie Esmeronu:
- wziewne środki znieczulające, takie jak halotan, eter, enfluran, metoksyfluran i cyklopropan
- suksametonium, lek zwiotczający mięśnie
- kortykosteroidy (leki przeciwzapalne). Długotrwałe jednoczesne stosowanie kortykosteroidów i produktu Esmeron na oddziałach intensywnej terapii może wywołać miopatię (choroba mięśni) lub przedłużenie efektu zwiotczenia mięśni (patrz punkty 2 i 4).
- wysokie dawki niektórych rodzajów środków znieczulających, takich jak tiopental, metoesital, ketamina, fentanyl, gamma-hydroksymaślan, etomid i propofol
- inne środki zwiotczające mięśnie
- inne leki:
- antybiotyki (stosowane w leczeniu infekcji), takie jak aminoglikozydy, linkozamidy, polipeptydy i acyloaminopenicyliny, tetracykliny, duże dawki metronidazolu
- diuretyki (stosowane w celu zwiększenia ilości produkowanego moczu)
- tiamina (ważna dla funkcji komórek)
- leki na depresję zwane inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)
- chinidyna (stosowana w leczeniu chorób serca i regulacji wysokiego ciśnienia krwi)
- chinina (lek stosowany w leczeniu gorączki, bólu i malarii)
- protamina (lek stosowany w leczeniu krwawień)
- leki blokujące receptory adrenergiczne, blokery kanału wapniowego (leki stosowane do regulacji wysokiego ciśnienia krwi)
- sole magnezu (środki przeczyszczające)
- sole litu (antydepresanty)
- niektóre środki znieczulające do stosowania miejscowego (lidokaina, bupiwakaina).
Leki zmniejszające działanie leku Esmeron:
- neostygmina, edrofonium (stosowane w celu przywrócenia funkcji mięśni), wcześniejsze przewlekłe podawanie kortykosteroidów
- leki przeciwpadaczkowe (fenytoina lub karbamazepina)
- noradrenalina, która jest również stosowana w celu zwiększenia napięcia mięśniowego (stan łagodnego i uporczywego skurczu mięśni, występujący w normalnych warunkach), azatiopryna (lek stosowany w zmianach układu odpornościowego, które powodują bezpośrednią reakcję na składniki organizmu)
- teofilina (lek stosowany w leczeniu astmy)
- chlorek wapnia, chlorek potasu
- inhibitory proteazy (leki zwalczające wirusy HIV).
Efekt zmienny
- Podawanie leków zwiotczających mięśnie w skojarzeniu z produktem Esmeron może zmniejszać lub zwiększać blokadę mięśni w zależności od kolejności ich podawania i rodzaju zastosowanego środka zwiotczającego mięśnie.
- Podanie suksametonium po podaniu Esmeronu może zwiększyć lub osłabić rozluźnienie mięśni.
- Połączenie leku Esmeron i lidokainy może wpływać na działanie lidokainy. Nie przeprowadzono badań interakcji (badań z lekami wpływającymi na działanie i czas działania tego leku). W przypadku dzieci i młodzieży należy również rozważyć interakcje leku Esmeron z innymi lekami zgłaszanymi u dorosłych (patrz „Inne leki i Esmeron”) oraz ostrzeżenia i środki ostrożności wymienione powyżej (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed podaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza.
Brak danych z badań klinicznych dotyczących stosowania bromku rokuronium w ciąży lub u kobiet w wieku rozrodczym.
Należy zachować ostrożność przepisując Esmeron kobietom w ciąży.
Nie wiadomo, czy Esmeron przenika do mleka ludzkiego.
Esmeron należy podawać kobietom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy lekarz prowadzący uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.
cesarskie cięcie
U pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu Esmeron może być stosowany podczas znieczulenia.
Lekarz oceni najlepszą dawkę na podstawie stanu pacjenta.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie należy używać potencjalnie niebezpiecznych maszyn i nie prowadzić pojazdów przed upływem 24 godzin po całkowitym odzyskaniu aktywności mięśni Esmeron zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml i na 10 ml, co oznacza, że jest to praktycznie „ bez sodu ”.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Esmeron: Dawkowanie
Lek ten zostanie podany przez anestezjologa lub doświadczonego lekarza, który wie, jak działa lek Esmeron i jak go stosować.
Podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, dawkowanie Esmeronu należy ustalać indywidualnie, w oparciu o kilka czynników, takich jak: rodzaj znieczulenia i przewidywany czas trwania operacji, sposób sedacji (stan, w którym pacjent nie traci całkowicie przytomności) oraz przewidywany czas trwania sztucznego oddychania, możliwe interakcje z innymi produktami leczniczymi oraz stan pacjenta.
Esmeron będzie podawany w bolusie dożylnym (pojedyncze wstrzyknięcie) lub w ciągłym wlewie.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dla niemowląt (0-27 dni), niemowląt (28 dni-2 miesiące), małych dzieci (3-23 miesiące), dzieci (2-11 lat) i młodzieży (12-17 lat) zalecana dawka do intubacji dotchawiczej podczas znieczulenia i dawka podtrzymująca (dawka niezbędna do utrzymania efektu terapeutycznego) jest zbliżona do zalecanej dla osób dorosłych.
Jednak czas działania pojedynczej dawki do intubacji dotchawiczej będzie dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Esmeron
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Esmeron
Twój anestezjolog będzie uważnie obserwował cię, gdy jesteś pod wpływem leku Esmeron, więc jest mało prawdopodobne, że otrzymasz zbyt dużą dawkę leku Esmeron.Jednak jeśli tak się stanie, rozluźnienie mięśni może wzrosnąć.W takim przypadku anestezjolog może podać leki, które zlikwidują ten efekt i zapewnią kontynuowanie znieczulenia i sztucznego oddychania, dopóki nie będziesz w stanie samodzielnie oddychać.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Esmeron
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują ból i (lub) reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz przedłużoną blokadę mięśni.
Najczęściej zgłaszanymi poważnymi działaniami niepożądanymi są reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne).
Poniżej znajdują się szczegółowe informacje na temat skutków ubocznych:
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób) / Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób):
- tachykardia (przyspieszone tętno)
- niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi)
- nieskuteczność leku, zmniejszona odpowiedź terapeutyczna, zwiększona odpowiedź terapeutyczna, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcje alergiczne w miejscu wstrzyknięcia
- blokada nerwowo-mięśniowa (blokująca przekazywanie impulsów z nerwu do mięśnia) przedłużone, opóźnione wybudzenie ze znieczulenia
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- nadwrażliwość, reakcje alergiczne (reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs anafilaktoidalny)
- porażenie wiotkie (utrata normalnego napięcia mięśniowego)
- zapaść krążeniowa i wstrząs (niedostateczne krążenie krwi w całym ciele z zauważalnym obniżeniem ciśnienia krwi), uderzenia gorąca
- skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu z powodu zwężenia oskrzeli)
- obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry, błon śluzowych i podśluzówkowych pochodzenia alergicznego), pokrzywka, zapalenie skóry, wysypka rumieniowa (alergiczne reakcje skórne)
- osłabienie mięśni, miopatia steroidowa (stan patologiczny dotyczący mięśni szkieletowych spowodowany przez leki kortykosteroidowe)
- obrzęk twarzy (obrzęk twarzy)
- problemy z oddychaniem podczas znieczulenia
Dodatkowe skutki uboczne u dzieci
„Analiza 11 badań klinicznych przeprowadzonych na pacjentach pediatrycznych (n=704) leczonych bromkiem rokuronium (do 1 mg/kg) wykazała jako działanie niepożądane leku częstoskurcz, który występuje z częstością 1”, 4% .
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, należy porozmawiać z lekarzem lub pielęgniarką, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.Można również zgłaszać działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.gov.it/it/ odpowiedzialny. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Nie stosować tego leku, jeśli widoczne są oznaki zepsucia.
Po otwarciu fiolki roztwór zachowuje stabilność chemiczną przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Ponieważ Esmeron nie zawiera konserwantów, nie zaleca się używania pozostałego roztworu.
Esmeron należy przechowywać w ciemności i w temperaturze od 2° do 8°C.
Esmeron można przechowywać w temperaturze od 8 ° do 30 ° C przez 3 miesiące przed jego upływem.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera Esmeron
Składnik aktywny: bromek rokuronium. 1 ml leku Esmeron zawiera 10 mg bromku rokuronium.
Pozostałe składniki to: octan sodu, chlorek sodu, kwas octowy i woda do wstrzykiwań.
Opis wyglądu leku Esmeron i co zawiera opakowanie
Roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego.
Pakiety
- 12 fiolek po 5 ml roztworu 10 mg/ml;
- 10 fiolek po 5 ml roztworu 10 mg/ml;
- 10 fiolek po 10 ml roztworu 10 mg/ml.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Termin "> Informacje dla pracowników służby zdrowia
Poniższe informacje są przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Ostrzeżenia i środki
Ponieważ Esmeron powoduje paraliż mięśni oddechowych, u pacjentów leczonych tym lekiem niezbędna jest sztuczna wentylacja do czasu przywrócenia spontanicznego oddychania. Podobnie jak w przypadku wszystkich środków zwiotczających mięśnie, ważne jest przewidywanie wszelkich trudności z intubacją, zwłaszcza jeśli lek jest stosowany jako część techniki szybkiej indukcji sekwencji.
W przypadku trudności z intubacją, charakteryzujących się kliniczną potrzebą natychmiastowego odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium, należy rozważyć zastosowanie sugammadeksu.
W przypadku produktu Esmeron, podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, zgłaszano przypadki rekurencji. Aby uniknąć powikłań wynikających z „możliwej resztkowej kuraryzacji, zaleca się ekstubację pacjenta dopiero po wystarczającym wyzdrowieniu z bloku nerwowo-mięśniowego. Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starsi) mogą przedstawiać zwiększone ryzyko resztkowego bloku nerwowo-mięśniowego Należy również wziąć pod uwagę inne czynniki (np. interakcje lekowe lub stan pacjenta), które mogą powodować rekuraryzację resztek po ekstubacji pooperacyjnej. Jeśli nie jest to już częścią normalnej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie środków antagonizujących (takich jak sugammadeks lub inhibitory acetylocholinesterazy), zwłaszcza gdy istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia resztkowej kuraryzacji.
Po podaniu środków zwiotczających mięśnie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. W leczeniu takich reakcji należy zawsze podjąć niezbędne środki ostrożności. Szczególnie w przypadku wcześniejszych reakcji anafilaktycznych na środki zwiotczające mięśnie, należy podjąć specjalne środki ostrożności, ponieważ zgłaszano przypadki alergii krzyżowej na środki zwiotczające mięśnie.
Ogólnie rzecz biorąc, po długotrwałym stosowaniu środków zwiotczających mięśnie na oddziale intensywnej terapii obserwowano przedłużający się paraliż i (lub) osłabienie mięśni szkieletowych. W celu uniknięcia możliwego przedłużenia bloku nerwowo-mięśniowego i (lub) przedawkowania zaleca się monitorowanie transmisji nerwowo-mięśniowej podczas podawania leków zwiotczających mięśnie. Pacjenci powinni również otrzymać odpowiednią analgezję i sedację.Następnie dawkę leków zwiotczających mięśnie należy dostosowywać do indywidualnej odpowiedzi przez lub pod nadzorem doświadczonego lekarza, który jest zaznajomiony z działaniem takich produktów leczniczych i odpowiednimi technikami monitorowania nerwowo-mięśniowego.
Początek miopatii był regularnie zgłaszany po długotrwałym podawaniu innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie na oddziale intensywnej terapii w połączeniu z leczeniem kortykosteroidami.
Dlatego u pacjentów leczonych kortykosteroidami i lekami zwiotczającymi mięśnie okres ich stosowania powinien być maksymalnie ograniczony. Jeśli do intubacji stosuje się suksametonium, podawanie produktu Esmeron należy odroczyć do czasu klinicznego wyzdrowienia pacjenta z blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej suksametonium.
Na właściwości farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne produktu Esmeron mogą mieć wpływ następujące stany:
Choroba wątroby i/lub dróg żółciowych oraz niewydolność nerek
Ponieważ rokuronium jest wydalane z moczem i żółcią, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z klinicznie istotną chorobą wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek. U tych pacjentów obserwowano wydłużenie działania bromku rokuronium po dawkach od 0,6 mg/kg masy ciała.
Wydłużony czas obiegu
Stany związane z wydłużonym czasem krążenia, takie jak choroba sercowo-naczyniowa, podeszły wiek i stan obrzękowy, które prowadzą do zwiększenia objętości dystrybucji, mogą przyczyniać się do wydłużenia czasu utajenia. Czas działania może być również wydłużony z powodu zmniejszonego klirensu osoczowego.
Choroby nerwowo-mięśniowe
Podobnie jak inne leki zwiotczające mięśnie, Esmeron należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z chorobą nerwowo-mięśniową lub po poliomyelitis, ponieważ w takich przypadkach odpowiedź na leki zwiotczające mięśnie może być znacznie osłabiona.
Wielkość i orientacja tej zmiany mogą się znacznie różnić. Ponieważ u pacjentów z miastenią lub zespołem miastenicznym (Eaton-Lambert) podawanie małych dawek produktu Esmeron może wywołać silne działanie, dawkę produktu leczniczego należy dostosowywać do uzyskanej odpowiedzi.
Hipotermia
Podczas operacji w warunkach hipotermii efekt blokowania nerwowo-mięśniowego wywoływany przez Esmeron zwiększa swoją intensywność i czas trwania.
Otyłość
Podobnie jak inne produkty lecznicze zwiotczające mięśnie, Esmeron może powodować wydłużenie czasu działania i samoistnego powrotu do zdrowia u otyłych pacjentów, jeśli podawane dawki są obliczane na podstawie rzeczywistej masy ciała.
Oparzenia
Ponieważ u pacjentów z oparzeniami może rozwinąć się oporność na niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie, zaleca się dostosowanie dawki na podstawie zaobserwowanej odpowiedzi.
Warunki, które mogą zwiększyć działanie Esmeronu
Hipokaliemia (np. po ciężkich wymiotach, biegunce i leczeniu moczopędnym), hipermagnezemia, hipokalcemia (po masywnych transfuzjach), hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, kacheksja. Dlatego w miarę możliwości konieczne jest korygowanie poważnych stanów zaburzenia równowagi elektrolitowej, zmiany pH krwi lub odwodnienia.
Inne leki i Esmeron
Następujące produkty lecznicze mają wpływ na intensywność i (lub) czas działania niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie.
Wpływ innych produktów leczniczych na Esmeron
Zwiększony efekt
- Środki znieczulające: halotan, eter, enfluran, metoksyfluran, cyklopropan. Lotne, halogenowe środki znieczulające nasilają blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez Esmeron. Efekt jest widoczny dopiero przy dawkach podtrzymujących, możliwe jest również zahamowanie antagonizującego działania inhibitorów acetylocholinesterazy.
- Po intubacji suksametonium.
- Długotrwałe jednoczesne stosowanie kortykosteroidów i Esmeronu na oddziałach intensywnej terapii może prowadzić do miopatii lub wydłużenia czasu trwania bloku nerwowo-mięśniowego.
- Wysokie dawki tiopentalu, metozeitalu, ketaminy, fentanylu, gamma hydroksymaślanu, etomidatu i propofolu.
- Inne niedepolaryzujące środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
- Inne leki
- Antybiotyki: aminoglikozydy, linkozamidy, polipeptydy i acyloaminopenicyliny, tetracykliny, duże dawki metronidazolu.
- Leki moczopędne, tiamina, leki hamujące MAO, chinidyna i jej izomer chininy, protamina, leki blokujące receptory adrenergiczne, sole magnezu, blokery kanałów wapniowych, sole litu, środki miejscowo znieczulające (lidokaina dożylnie, bupiwakaina zewnątrzoponowa) oraz doraźne podawanie fenytoiny i ß - blokery.
Istnieją doniesienia o występowaniu nawrotów po pooperacyjnym podaniu chinidyny, chininy, soli magnezu oraz następujących antybiotyków: aminoglikozydów, linkozamidów, polipeptydów i acyloaminopenicylin.
Zmniejszony efekt
- Neostygmina, edrophonium, pirydostygmina, pochodne aminopirydyny.
- Wcześniejsze przewlekłe podawanie kortykosteroidów, fenytoiny lub karbamazepiny
- Noradrenalina, azatiopryna (tylko przemijające i ograniczone działanie), teofilina, chlorek wapnia, chlorek potasu.
- Inhibitory proteazy (gabeksat, ulinastatyna).
Efekt zmienny
- Podawanie innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie w skojarzeniu z produktem Esmeron może wywołać osłabienie lub wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej w zależności od kolejności ich podawania i rodzaju użytego środka zwiotczającego mięśnie.
- Późniejsze podanie suksametonium firmie Esmeron może spowodować nasilenie lub osłabienie efektu blokady nerwowo-mięśniowej wywoływanej przez Esmeron.
Wpływ leku Esmeron na inne produkty lecznicze
Połączenie Esmeronu i lidokainy może spowodować skrócenie czasu utajenia lidokainy.
Pacjenci pediatryczni
Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji. Interakcje u dorosłych oraz związane z nimi ostrzeżenia i środki ostrożności należy również rozważyć u pacjentów pediatrycznych.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących narażenia na bromek rokuronium w czasie ciąży.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.
Należy zachować ostrożność przepisując Esmeron kobietom w ciąży.
cesarskie cięcie
U pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu, Esmeron może być stosowany jako część techniki szybkiej indukcji sekwencji, pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności z intubacją i podana jest wystarczająca dawka środka znieczulającego lub po intubacji po podaniu suksametonium. Wykazano, że preparat Esmeron nie wpływa na wynik w skali Apgar, napięcie mięśniowe płodu ani adaptację krążeniowo-oddechową. Badanie krwi pępowinowej wskazuje, że bromek rokuronium przenika przez łożysko tylko w minimalnym stopniu, nie wywołując widocznych niepożądanych skutków klinicznych u noworodka.
Uwaga 1: Dawki 1,0 mg/kg masy ciała badano w szybkiej indukcji znieczulenia, ale nie u pacjentów poddawanych cesarskiemu cięciu. Dlatego w tej kategorii pacjentów zaleca się stosowanie wyłącznie dawki 0,6 mg/kg masy ciała.
Uwaga 2: Odwracalność bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez środki zwiotczające mięśnie może być zahamowana lub niezadowalająca u pacjentów leczonych solami magnezu z powodu toksemii gravidarum, ponieważ sole magnezu zwiększają blok nerwowo-mięśniowy. Dlatego dawkę produktu Esmeron należy zmniejszyć i starannie dostosować w zależności od odpowiedzi na stymulację u tych pacjentów.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy Esmeron przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały nieznaczne stężenia Esmeronu w mleku matki. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.
Esmeron należy podawać kobietom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy lekarz prowadzący uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.
Dawkowanie i sposób podawania
Podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, dawkę leku Esmeron należy ustalać indywidualnie dla każdego przypadku. Przy ustalaniu dawki, rodzaju znieczulenia, przewidywanego czasu trwania zabiegu chirurgicznego, metody sedacji i przewidywanego czasu trwania wentylacji mechanicznej należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje z innymi podawanymi jednocześnie lekami oraz stan pacjenta.
Zaleca się stosowanie odpowiedniej techniki monitorowania nerwowo-mięśniowego w celu monitorowania blokady nerwowo-mięśniowej i powrotu do zdrowia.
Wziewne środki znieczulające nasilają działanie blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez Esmeron.
Jednak nasilenie to staje się istotne klinicznie w trakcie znieczulenia, gdy substancje lotne osiągnęły w tkankach stężenia niezbędne do tej interakcji.W związku z tym należy dostosować dawkę produktu Esmeron, podając mniejsze dawki podtrzymujące w rzadszych odstępach czasu lub stosując mniejsze wlewy. stawki w przypadku długotrwałych interwencji (powyżej 1 godziny) w znieczuleniu wziewnym.
U osób dorosłych następujące zalecane dawki mogą być stosowane jako ogólne wytyczne dotyczące intubacji dotchawiczej, rozluźnienia mięśni podczas krótko- i długotrwałych interwencji oraz do stosowania na oddziałach intensywnej terapii.
Interwencje chirurgiczne
Intubacja dotchawicza
Standardowa dawka do intubacji w standardowym znieczuleniu wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, co u prawie wszystkich pacjentów wystarcza do stworzenia odpowiednich warunków do intubacji w ciągu 60 sekund.
W celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas szybkiej sekwencji indukcji znieczulenia zaleca się dawkę bromku rokuronium wynoszącą 1,0 mg/kg masy ciała, co u prawie wszystkich pacjentów wystarcza do uzyskania warunków nadających się do intubacji w ciągu 60 sekund. Jeżeli bromek rokuronium podawany jest w dawce 0,6 mg/kg masy ciała w celu wywołania znieczulenia w trybie szybkiej sekwencji, zaleca się odczekanie 90 sekund przed zaintubowaniem pacjenta.
Wysokie dawki
W przypadku konieczności podania większych dawek bromku rokuronium u poszczególnych pacjentów, warto wiedzieć, że dawki początkowe do 2 mg/kg masy ciała podawano w trakcie operacji bez objawów niepożądanych ze strony układu krążenia. Stosowanie dużych dawek bromku rokuronium skraca czas wystąpienia i wydłuża czas działania.
Dawki podtrzymujące
Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 0,15 mg/kg masy ciała bromku rokuronium; w przypadku długotrwałego znieczulenia wziewnego dawkę należy zmniejszyć do 0,075-0,1 mg/kg masy ciała. Dawki podtrzymujące należy podawać, gdy amplituda odpowiedzi na bodziec powróci do 25% wartości kontrolnej lub gdy występują 2 lub 3 ciągi czterech odpowiedzi (TOF).
Ciągła infuzja
Jeśli bromek rokuronium podawany jest w postaci ciągłej infuzji, zaleca się podanie dawki nasycającej 0,6 mg/kg masy ciała i, przy pierwszych oznakach ustąpienia bloku nerwowo-mięśniowego, rozpoczęcie podawania we wlewie. Szybkość wlewu należy dostosować, aby utrzymać amplitudę odpowiedzi nerwowo-mięśniowej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymać 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF. U dorosłych szybkość infuzji wymagana do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tych poziomach wynosi od 0,3 do 0,6 mg/kg masy ciała w znieczuleniu dożylnym i od 0,3 do 0,4 mg/kg masy ciała w przypadku znieczulenia wziewnego.
Zaleca się ciągłe monitorowanie bloku nerwowo-mięśniowego, ponieważ szybkość infuzji różni się w zależności od pacjenta i techniki zastosowanej do znieczulenia.
Pacjenci pediatryczni
Dla niemowląt (0-27 dni), niemowląt (28 dni-2 miesiące), małych dzieci (3 miesiące-23 miesiące), dzieci (2-11 lat) i młodzieży (12-17 lat) dawka zalecana do intubacji w standardowym znieczuleniu a dawka podtrzymująca jest podobna do zalecanej dla dorosłych.
Jednak czas działania pojedynczej dawki do intubacji będzie dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci.
W przypadku infuzji ciągłej u dzieci, z wyjątkiem dzieci (2-11 lat), szybkości infuzji są takie same jak dla dorosłych.
W przypadku dzieci w wieku od 2 do 11 lat może być wymagana większa szybkość infuzji.
W przypadku dzieci (2-11 lat) zaleca się zatem rozpoczęcie od tej samej początkowej szybkości infuzji, co u dorosłych, a następnie jej późniejsze dostosowanie w celu utrzymania amplitudy odpowiedzi nerwowo-mięśniowej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymanie 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF podczas operacji.
U dzieci i młodzieży doświadczenie ze stosowaniem bromku rokuronium do indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji jest ograniczone, dlatego w tej kategorii pacjentów zaleca się stosowanie bromku rokuronium w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek
Standardowa dawka do intubacji pacjentów geriatrycznych oraz osób z chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych i/lub niewydolnością nerek podczas rutynowego znieczulenia wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium. W przypadku szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia u pacjentów, u których spodziewany jest przedłużony czas działania, należy rozważyć dawkę 0,6 mg/kg masy ciała. Niezależnie od techniki zastosowanej do znieczulenia, zalecana dawka podtrzymująca dla tej kategorii pacjentów wynosi 0,075-0,1 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, przy szybkości wlewu 0,3-0,4 mg/kg masy ciała.
Pacjenci z nadwagą i otyłością
Gdy lek jest stosowany u pacjentów z nadwagą lub otyłością (definiowanych jako pacjenci o masie ciała 30% lub więcej idealnej masy ciała), dawkę należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę idealną masę ciała.
Procedury intensywnej opieki
Intubacja dotchawicza
Jeśli chodzi o intubację dotchawiczą, należy odnieść się do tych samych dawek wskazanych powyżej w przypadku interwencji chirurgicznych.
Dawka podtrzymująca
Zaleca się początkową dawkę nasycającą bromku rokuronium 0,6 mg/kg masy ciała, a następnie ciągłą infuzję, gdy tylko amplituda odpowiedzi powróci do 10% lub od momentu ponownego pojawienia się 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF.
Dawkowanie należy zawsze dostosowywać w zależności od efektu obserwowanego u każdego pacjenta.U dorosłych pacjentów zalecana początkowa szybkość infuzji w celu utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego wynosi 80-90% (obecność 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF) wynosi 0,3 -0,6 mg/kg masy ciała przez pierwszą godzinę podawania, a następnie należy ją zmniejszyć w ciągu następnych 6-12 godzin w oparciu o indywidualną odpowiedź. Po tym okresie indywidualna wymagana dawka pozostaje względnie stała u każdego pacjenta.
W kontrolowanych badaniach klinicznych ujawniła się wyraźna indywidualna zmienność szybkości infuzji na godzinę, która waha się średnio od 0,2 do 0,5 mg/kg masy ciała w zależności od rodzaju i stopnia niewydolności narządowej (i ), jednocześnie podawanych produktów leczniczych i indywidualnych cechy pacjenta.W celu zapewnienia optymalnej kontroli stanu pacjenta zdecydowanie zaleca się monitorowanie transmisji nerwowo-mięśniowej.Zbadano podawanie przez okres do 7 dni.
Specjalne populacje pacjentów
Produkt Esmeron nie jest wskazany do ułatwiania wentylacji mechanicznej na OIOM u pacjentów pediatrycznych i geriatrycznych ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Skutki uboczne
Najczęściej obserwowane działania niepożądane leku obejmują ból i (lub) reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zmienione parametry życiowe i przedłużoną blokadę mięśni.
Zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych najczęściej zgłaszane przez system nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii dotyczą reakcji anafilaktycznych i rzekomoanafilaktycznych oraz związanych z nimi objawów.
Anafilaksja
Chociaż bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne na leki zwiotczające mięśnie, w tym Esmeron. Reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne to: skurcz oskrzeli, zmiany sercowo-naczyniowe (np. niedociśnienie, tachykardia, zapaść krążeniowa – wstrząs) oraz zmiany skórne (np. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka). W niektórych przypadkach reakcje te były śmiertelne.
Biorąc pod uwagę możliwą ciężkość tych reakcji, należy zawsze brać pod uwagę możliwość ich wystąpienia i podjąć wszelkie niezbędne środki ostrożności.
Ponieważ środki zwiotczające mięśnie mogą indukować uwalnianie histaminy zarówno lokalnie w miejscu wstrzyknięcia, jak i ogólnoustrojowo, podczas podawania tych produktów leczniczych możliwe jest wystąpienie świądu i reakcji rumieniowych w miejscu wstrzyknięcia i/lub uogólnionych reakcji histaminoidowych (anafilaktoidalnych) (patrz również, co zostało powiedziane). powyżej o reakcjach anafilaktycznych).
W badaniach klinicznych zaobserwowano jedynie nieznaczny wzrost średnich wartości histaminy w osoczu po szybkim podaniu bromku rokuronium w bolusie 0,3-0,9 mg/kg masy ciała.
Przedłużony blok nerwowo-mięśniowy
Najczęstszym działaniem niepożądanym z klasy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie jest wydłużenie działania farmakologicznego związku poza niezbędny okres czasu, czego skutkiem mogą być od osłabienia mięśni szkieletowych do głębokiego i długotrwałego paraliżu ich które mogą wywołać niewydolność oddechową lub bezdech.
Miopatia
Zgłaszano przypadki miopatii po zastosowaniu na OIOM różnych leków zwiotczających mięśnie w połączeniu z kortykosteroidami (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji zgłaszano ból w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie w przypadkach, gdy pacjent nie stracił jeszcze całkowicie przytomności, a zwłaszcza gdy do indukcji zastosowano propofol.W badaniach klinicznych ból w miejscu wstrzyknięcia obserwowano u 16 osób. % pacjentów poddawanych szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia za pomocą propofolu i mniej niż 0,5% pacjentów poddawanych szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia za pomocą fentanylu i tiopentalu.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania i przedłużającego się bloku nerwowo-mięśniowego pacjent powinien pozostać na kontrolowanej wentylacji i pod sedacją. W tej sytuacji istnieją dwie możliwości odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego: 1) u dorosłych sugammadeks może być stosowany do odwrócenia silnego i głębokiego bloku. Podawana dawka sugammadeksu zależy od poziomu blokady nerwowo-mięśniowej; 2) przy pierwszych oznakach samoistnego powrotu do zdrowia można zastosować w odpowiednich dawkach inhibitor acetylocholinesterazy (neostygmina, edrophonium, pirydostygmina) lub sugammadeks.
Jeśli podawanie antycholinoesteraz nie odwróci działania nerwowo-mięśniowego produktu Esmeron, wentylację należy kontynuować do momentu wznowienia oddychania spontanicznego. Wielokrotne podawanie inhibitorów acetylocholinesterazy może być niebezpieczne.W badaniach na zwierzętach, ciężką depresję czynności układu krążenia, prowadzącą do niewydolności serca, obserwowano dopiero po podaniu skumulowanej dawki 750 x ED90 (135 mg/kg masy ciała bromku rokuronium).
Instrukcje użytkowania i obsługi
Przeprowadzono badania zgodności z następującymi płynami infuzyjnymi. W stężeniach nominalnych 0,5 mg/ml i 2,0 mg/ml stwierdzono, że Esmeron jest zgodny z:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstroza
- 5% dekstroza w roztworze fizjologicznym
- Woda do wstrzykiwań
- Roztwór Ringera z mleczanami
- Haemaccel.
Roztwory należy zużyć w ciągu 24 godzin i natychmiast po ich wymieszaniu.
Wyrzucić niewykorzystany roztwór.
Niezgodność
Udokumentowano niezgodność fizyczną po dodaniu produktu Esmeron do roztworów zawierających następujące produkty lecznicze: amfoterycyna, amoksycylina, azatiopryna, cefazolina, kloksacylina, deksametazon, diazepam, enoksymon, erytromycyna, famotydyna, furosemid, hydrokortyzon, insulina sodowa metobursztynianu, metobursztynian, metobursztynian tiopental, trimetoprim i wankomycyna. Esmeron jest również niezgodny z Intralipid.
Produktu Esmeron nie wolno mieszać z produktami leczniczymi innymi niż wymienione w punkcie „Instrukcje dotyczące stosowania i postępowania” Jeśli produkt Esmeron jest podawany przez tę samą linię infuzyjną, co inne produkty lecznicze, ważne jest, aby linia infuzyjna była odpowiednio umyta (np. 0,9% NaCl) pomiędzy podaniem produktu Esmeron a podaniem produktów leczniczych, których niezgodność z produktem Esmeron została już wykazana lub których zgodność z produktem Esmeron nie została jeszcze ustalona.
Nie wyrzucaj żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki, ponieważ pomoże to chronić środowisko.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
ESMERON 10 MG/ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ DO STOSOWANIA DOŻYLNEGO
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
1 ml leku Esmeron zawiera 10 mg bromku rokuronium.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego (pH 3,8-4,2).
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Esmeron jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci (od noworodków urodzonych o czasie po młodzież [0 do mięśni szkieletowych podczas operacji. U dorosłych Esmeron jest również wskazany w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas szybkiej indukcji oraz jako adiuwant. na Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM). ) w celu ułatwienia intubacji i wentylacji mechanicznej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, podawanie leku Esmeron powinno być praktykowane lub nadzorowane wyłącznie przez doświadczonego lekarza, który jest zaznajomiony z działaniem i sposobem stosowania tych leków.
Podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, dawkę leku Esmeron należy ustalać indywidualnie dla każdego przypadku. Przy ustalaniu dawki, rodzaju znieczulenia, przewidywanego czasu trwania zabiegu chirurgicznego, metody sedacji i przewidywanego czasu trwania wentylacji mechanicznej należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje z innymi podawanymi jednocześnie lekami oraz stan pacjenta.
Zaleca się stosowanie odpowiedniej techniki monitorowania nerwowo-mięśniowego w celu oceny blokady nerwowo-mięśniowej i powrotu do zdrowia.
Środki znieczulające wziewnie nasilają efekt blokowania nerwowo-mięśniowego wywoływany przez Esmeron.
Jednak nasilenie to staje się klinicznie istotne w trakcie znieczulenia, gdy substancje lotne osiągnęły w tkankach stężenia niezbędne do tej interakcji.W związku z tym należy dostosować dawkę produktu Esmeron, podając mniejsze dawki podtrzymujące w rzadszych odstępach czasu lub stosując mniejsze wlewy. w przypadku interwencji długotrwałych (powyżej 1 godziny) w znieczuleniu wziewnym (patrz punkt 4.5).
U osób dorosłych następujące zalecane dawki mogą być stosowane jako ogólne wytyczne dotyczące intubacji dotchawiczej, rozluźnienia mięśni podczas krótko- i długotrwałych interwencji oraz do stosowania na OIOM-ach.
Interwencje chirurgiczne
Intubacja dotchawicza
Standardowa dawka do intubacji podczas standardowego znieczulenia wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, co u prawie wszystkich pacjentów wystarcza do stworzenia odpowiednich warunków do intubacji w ciągu 60 s. W celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji należy podać dawkę zaleca się stosowanie bromku rokuronium 1,0 mg/kg masy ciała, co u prawie wszystkich pacjentów wystarcza do uzyskania odpowiednich warunków do intubacji w ciągu 60 sekund.Jeśli bromek rokuronium podaje się w dawce 0,6 mg/kg masy ciała w celu wywołania szybkiego znieczuleniu sekwencyjnym, przed zaintubowaniem pacjenta zaleca się odczekać 90 sekund.
Stosowanie bromku rokuronium podczas indukcji znieczulenia w trybie szybkiej sekwencji u pacjentów poddawanych cesarskiemu cięciu, patrz punkt 4.6.
Wysokie dawki
W przypadku konieczności podania większych dawek bromku rokuronium u poszczególnych pacjentów, warto wiedzieć, że dawki początkowe do 2 mg/kg masy ciała podawano w trakcie operacji bez objawów niepożądanych ze strony układu krążenia. Stosowanie dużych dawek bromku rokuronium skraca czas utajenia i wydłuża czas działania (patrz pkt 5.1).
Dawki podtrzymujące
Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 0,15 mg/kg masy ciała bromku rokuronium; w przypadku długotrwałego znieczulenia wziewnego dawkę należy zmniejszyć do 0,075-0,1 mg/kg masy ciała. Dawki podtrzymujące należy podawać, gdy amplituda odpowiedzi na stymulację nerwowo-mięśniową powróci do 25% wartości kontrolnej lub gdy występują 2 lub 3 odpowiedzi na pociąg czterech stymulacji (TOF).
Infuzja ciągła:
Jeśli bromek rokuronium podawany jest w postaci ciągłej infuzji, zaleca się podanie dawki nasycającej 0,6 mg/kg masy ciała i, przy pierwszych oznakach ustąpienia bloku nerwowo-mięśniowego, rozpoczęcie podawania we wlewie. Szybkość infuzji należy dostosować, aby utrzymać wielkość odpowiedzi nerwowo-mięśniowej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub aby utrzymać 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF. waha się od 0,3 do 0,6 mg/kg mc h-1 w przypadku znieczulenia dożylnego i od 0,3 do 0,4 mg/kg mc h-1 w przypadku znieczulenia wziewnego.
Zaleca się ciągłe monitorowanie bloku nerwowo-mięśniowego, ponieważ szybkość infuzji różni się w zależności od pacjenta i techniki zastosowanej do znieczulenia.
Populacja pediatryczna
Dla niemowląt (0-27 dni), niemowląt (28 dni-2 miesiące), małych dzieci (3-23 miesiące), dzieci (2-11 lat) i młodzieży (12-17 lat) zalecana dawka do intubacji w standardowym znieczuleniu i dawka podtrzymująca jest podobna do zalecanej dla dorosłych.
Jednak czas działania pojedynczej dawki do intubacji będzie dłuższy u noworodków i niemowląt niż u dzieci (patrz punkt 5.1).
W przypadku infuzji ciągłej u dzieci, z wyjątkiem dzieci (2-11 lat), szybkości infuzji są takie same jak dla dorosłych. W przypadku dzieci w wieku od 2 do 11 lat może być wymagana większa szybkość infuzji.
W przypadku dzieci (2-11 lat) zaleca się zatem rozpoczęcie od tej samej początkowej szybkości infuzji, co u dorosłych, a następnie jej późniejsze dostosowanie w celu utrzymania amplitudy odpowiedzi nerwowo-mięśniowej na poziomie 10% wartości kontrolnej lub utrzymanie 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF podczas operacji.
U dzieci i młodzieży doświadczenie ze stosowaniem bromku rokuronium do indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji jest ograniczone, dlatego w tej grupie pacjentów nie zaleca się stosowania bromku rokuronium w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas indukcji w szybkiej sekwencji.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek
Standardowa dawka do intubacji pacjentów geriatrycznych oraz osób z chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych i/lub niewydolnością nerek podczas rutynowego znieczulenia wynosi 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium. W przypadku szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia u pacjentów, u których spodziewany jest przedłużony czas działania, należy rozważyć dawkę 0,6 mg/kg masy ciała. Niezależnie od techniki stosowanej do znieczulenia, zalecana dawka podtrzymująca dla tej kategorii pacjentów wynosi 0,075-0,1 mg/kg masy ciała bromku rokuronium, z szybkością wlewu 0,3-0,0,4 mg/kg masy ciała h-1 ( patrz ciągła infuzja) (patrz również punkt 4.4).
Pacjenci z nadwagą i otyłością
Gdy lek jest stosowany u pacjentów z nadwagą lub otyłością (definiowanych jako pacjenci o masie ciała ponad 30% powyżej ideału), dawkę należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę idealną masę ciała.
Procedury intensywnej opieki
Intubacja dotchawicza
Jeśli chodzi o intubację dotchawiczą, należy odnieść się do tych samych dawek wskazanych powyżej w przypadku interwencji chirurgicznych.
Dawki podtrzymujące
Zaleca się początkową dawkę nasycającą bromku rokuronium 0,6 mg/kg masy ciała, a następnie ciągłą infuzję, gdy tylko amplituda odpowiedzi powróci do 10% lub od momentu ponownego pojawienia się 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF. Dawkowanie należy zawsze dostosowywać w zależności od efektu obserwowanego u każdego pacjenta.U dorosłych pacjentów zalecana początkowa szybkość infuzji w celu utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego wynosi 80-90% (obecność 1 lub 2 odpowiedzi na stymulację TOF) wynosi 0,3 -0,6 mg/kg masy ciała h-1 przez pierwszą godzinę podawania, a następnie należy ją zmniejszyć w ciągu następnych 6-12 godzin w oparciu o indywidualną odpowiedź. Po tym okresie indywidualna wymagana dawka pozostaje względnie stała dla każdego indywidualnego pacjenta.
Z kontrolowanych badań klinicznych wyłoniła się wyraźna indywidualna zmienność szybkości infuzji na godzinę, która waha się średnio od 0,2 do 0,5 mg/kg masy ciała.H-1 w zależności od rodzaju i rozległości narządu (s ), jednocześnie podawanych produktów leczniczych i indywidualnej charakterystyki pacjenta. Zdecydowanie zaleca się monitorowanie transmisji nerwowo-mięśniowej w celu zapewnienia optymalnej kontroli pacjenta. Zbadano podawanie przez okres do 7 dni.
Specjalne populacje pacjentów
Produkt Esmeron nie jest wskazany do ułatwiania wentylacji mechanicznej na OIOM u pacjentów pediatrycznych i geriatrycznych ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Sposób podawania
Esmeron podaje się dożylnie w postaci bolusa lub w postaci ciągłej infuzji (patrz punkt 6.6).
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na rokuronium, jony bromkowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Ponieważ Esmeron powoduje paraliż mięśni oddechowych, sztuczne oddychanie jest niezbędne u pacjentów leczonych tym lekiem do czasu przywrócenia spontanicznego oddychania. Podobnie jak w przypadku wszystkich środków zwiotczających mięśnie, ważne jest, aby przewidzieć wszelkie trudności związane z intubacją, zwłaszcza jeśli lek jest stosowany jako część techniki szybkiej indukcji sekwencji. należy rozważyć zastosowanie sugammadeksu.
W przypadku produktu Esmeron, podobnie jak w przypadku innych środków zwiotczających mięśnie, zgłaszano przypadki resztkowej kuraryzacji. Aby uniknąć powikłań wynikających z „możliwej resztkowej kuraryzacji, zaleca się ekstubację pacjenta dopiero po wystarczającym wyzdrowieniu z bloku nerwowo-mięśniowego. Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starsi) mogą przedstawiać zwiększone ryzyko resztkowego bloku nerwowo-mięśniowego .
Należy również wziąć pod uwagę inne czynniki (np. wszelkie interakcje leków lub stan pacjenta), które mogą powodować resztkową kuraryzację po ekstubacji w fazie pooperacyjnej.Jeśli nie jest to już częścią normalnej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie środków antagonistycznych (takich jak sugammadeks lub inhibitory acetylocholinesterazy), zwłaszcza tam, gdzie istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia resztkowej kuraryzacji.
Po podaniu środków zwiotczających mięśnie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. W leczeniu takich reakcji należy zawsze podjąć niezbędne środki ostrożności. Szczególnie w przypadku wcześniejszych reakcji anafilaktycznych na środki zwiotczające mięśnie, należy podjąć specjalne środki ostrożności, ponieważ zgłaszano przypadki alergii krzyżowej na środki zwiotczające mięśnie.
Ogólnie rzecz biorąc, po długotrwałym podawaniu leków zwiotczających mięśnie na OIOM obserwowano przedłużający się paraliż i (lub) osłabienie mięśni szkieletowych. W celu uniknięcia możliwego przedłużenia bloku nerwowo-mięśniowego i (lub) przedawkowania zaleca się monitorowanie transmisji nerwowo-mięśniowej podczas podawania leków zwiotczających mięśnie. Pacjenci powinni również otrzymać odpowiednią analgezję i sedację.Następnie dawkę leków zwiotczających mięśnie należy dostosowywać do indywidualnej odpowiedzi przez lub pod nadzorem doświadczonego lekarza, który jest zaznajomiony z działaniem takich produktów leczniczych i odpowiednimi technikami monitorowania nerwowo-mięśniowego.
Początek miopatii był regularnie zgłaszany po długotrwałym podawaniu na OIOM innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie w połączeniu z leczeniem kortykosteroidami, dlatego u pacjentów leczonych kortykosteroidami i lekami zwiotczającymi mięśnie należy je jak najbardziej ograniczyć. okres użytkowania tego ostatniego.
Jeśli do intubacji stosuje się suksametonium, podawanie produktu Esmeron należy odroczyć do czasu klinicznego wyzdrowienia pacjenta z blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej suksametonium.
Na właściwości farmakokinetyczne i/lub farmakologiczne produktu Esmeron mogą mieć wpływ następujące stany:
Choroba wątroby i/lub dróg żółciowych oraz niewydolność nerek
Ponieważ rokuronium jest wydalane z moczem i żółcią, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z klinicznie istotną chorobą wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek. U tych pacjentów obserwowano wydłużenie działania bromku rokuronium przy dawkach 0,6 mg/kg masy ciała.
Wydłużony czas obiegu
Stany związane z wydłużonym czasem krążenia, takie jak choroba sercowo-naczyniowa, podeszły wiek i stan obrzękowy, które prowadzą do zwiększenia objętości dystrybucji, mogą przyczyniać się do wydłużenia czasu utajenia. Czas działania może być również wydłużony z powodu zmniejszonego klirensu osoczowego.
Choroby nerwowo-mięśniowe
Podobnie jak inne leki zwiotczające mięśnie, Esmeron należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z chorobą nerwowo-mięśniową lub po poliomyelitis, ponieważ w takich przypadkach odpowiedź na leki zwiotczające mięśnie może być znacznie osłabiona. Wielkość i orientacja tej zmiany mogą się znacznie różnić. Ponieważ u pacjentów z miastenią lub zespołem miastenicznym (Eaton-Lambert) podawanie małych dawek produktu Esmeron może wywołać silne działanie, dawkę produktu leczniczego należy dostosowywać do uzyskanej odpowiedzi.
Hipotermia
Podczas operacji w warunkach hipotermii efekt blokowania nerwowo-mięśniowego wywoływany przez Esmeron zwiększa swoją intensywność i czas trwania.
Otyłość
Podobnie jak inne produkty lecznicze zwiotczające mięśnie, Esmeron może powodować wydłużenie czasu działania i samoistnego powrotu do zdrowia u otyłych pacjentów, jeśli podawane dawki są obliczane na podstawie rzeczywistej masy ciała.
Oparzenia
Ponieważ u pacjentów z oparzeniami może rozwinąć się oporność na niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie, zaleca się dostosowanie dawki na podstawie zaobserwowanej odpowiedzi.
Warunki, które mogą zwiększyć działanie Esmeronu
Hipokaliemia (np. po ciężkich wymiotach, biegunce i leczeniu moczopędnym), hipermagnezemia, hipokalcemia (po masywnych transfuzjach), hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, kacheksja.
Dlatego w miarę możliwości konieczne jest korygowanie poważnych stanów zaburzenia równowagi elektrolitowej, zmiany pH krwi lub odwodnienia.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Esmeron:
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml i na 10 ml, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Wykazano, że następujące produkty lecznicze mają „wpływ na intensywność i (lub) czas działania niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie:
Wpływ innych produktów leczniczych na Esmeron
Wzmocnienie efektu
• Środki znieczulające: halotan, eter, enfluran, metoksyfluran, cyklopropan.
Lotne, halogenowe środki znieczulające nasilają blok mięśni wywołany przez Esmeron. Efekt ten staje się widoczny dopiero po podaniu dawek podtrzymujących (patrz punkt 4.2) Możliwe jest również zahamowanie antagonizującego działania inhibitorów acetylocholinesterazy.
• Po intubacji suksametonium (patrz punkt 4.4).
• Długotrwałe jednoczesne stosowanie kortykosteroidów i produktu Esmeron na OIOM może wywołać miopatię lub wydłużenie czasu trwania bloku nerwowo-mięśniowego (patrz punkty 4.4 i 4.8).
• Wysokie dawki tiopentalu, metoesitalu, ketaminy, fentanylu, gamma-hydroksymaślanu, etomidatu i propofolu.
• Inne niedepolaryzujące środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
• Inne leki
- Antybiotyki: aminoglikozydy, linkozamidy, polipeptydy, acyloaminopenicyliny. Tetracykliny, wysokie dawki metonidazolu.
- Leki moczopędne, tiamina, leki z grupy inhibitorów MAO, chinidyna i jej izomer chinina, protamina, leki blokujące receptory adrenergiczne, sole magnezu, blokery kanałów wapniowych, sole litu, środki miejscowo znieczulające (lidokaina dożylnie, bupiwakaina zewnątrzoponowa) oraz doraźne podawanie fenytoiny i β- blokery.
Zgłaszano przypadki nawrotów po pooperacyjnym podaniu chinidyny, chininy, soli magnezu i następujących antybiotyków: aminoglikozydów, linkozamidów, polipeptydów i acyloaminopenicylin (patrz punkt 4.4).
Zmniejszony efekt
• Neostygmina, edrophonium, pirydostygmina, pochodne aminopirydyny.
• Wcześniejsze przewlekłe podawanie kortykosteroidów, fenytoiny lub karbamazepiny.
• Noradrenalina, azatiopryna (tylko przemijające i ograniczone działanie), teofilina, chlorek wapnia, chlorek potasu.
• Inhibitory proteazy (gabeksat, ulinastatyna).
Efekt zmienny
• Podawanie innych niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie w skojarzeniu z produktem Esmeron może wywołać osłabienie lub wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej, w zależności od kolejności ich podawania i rodzaju użytego środka zwiotczającego mięśnie.
• Późniejsze podanie suksametonium firmie Esmeron może spowodować nasilenie lub osłabienie efektu blokady nerwowo-mięśniowej wywoływanej przez Esmeron.
Wpływ leku Esmeron na inne produkty lecznicze
Połączenie Esmeronu i lidokainy może spowodować skrócenie czasu utajenia lidokainy.
Populacja pediatryczna
Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji.Interakcje u dorosłych oraz odpowiednie specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wymienione powyżej (patrz punkt 4.4) należy również wziąć pod uwagę u dzieci i młodzieży.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących narażenia na bromek rokuronium w ciąży.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu produktu Esmeron kobietom w ciąży.
cesarskie cięcie
U pacjentek poddawanych cesarskiemu cięciu produkt Esmeron można stosować jako część techniki szybkiej indukcji sekwencji, pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności z intubacją i podana jest wystarczająca dawka środka znieczulającego lub po intubacji po podaniu suksametonium.
Wykazano, że Esmeron podawany w dawkach 0,6 mg/kg masy ciała jest bezpieczny u kobiet w ciąży poddawanych cesarskiemu cięciu. Esmeron nie wpływa na wynik w skali Apgar, napięcie mięśniowe płodu ani „adaptację krążeniowo-oddechową. Badanie krwi pępowinowej wskazuje, że bromek rokuronium przenika przez łożysko tylko w minimalnym stopniu, nie powodując żadnych obserwowalnych objawów klinicznych u pacjenta”.
Uwaga 1: Dawki 1,0 mg/kg masy ciała badano w szybkiej indukcji znieczulenia, ale nie u pacjentów poddawanych cesarskiemu cięciu. Dlatego w tej kategorii pacjentów zaleca się stosowanie wyłącznie dawki 0,6 mg/kg masy ciała.
Uwaga 2: Odwracalność bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez środki zwiotczające mięśnie może być zahamowana lub niezadowalająca u pacjentów leczonych solami magnezu z powodu toksemii gravidarum, ponieważ sole magnezu zwiększają blok nerwowo-mięśniowy. Dlatego dawkę produktu Esmeron należy zmniejszyć i starannie dostosować w zależności od odpowiedzi na stymulację u tych pacjentów.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy Esmeron przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały nieznaczne stężenia Esmeronu w mleku matki. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.
Esmeron należy podawać kobietom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy lekarz prowadzący uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Ponieważ Esmeron jest stosowany jako dodatek do znieczulenia ogólnego, u pacjentów ambulatoryjnych należy zachować takie same środki ostrożności, jak po znieczuleniu ogólnym.
04.8 Działania niepożądane -
Najczęściej obserwowane działania niepożądane leku obejmują ból i (lub) reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zmiany parametrów życiowych i przedłużający się blok mięśni. Zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych najczęściej zgłaszane przez system nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii dotyczą „reakcji anafilaktycznych i rzekomoanafilaktycznych” oraz związanych z nimi objawów. Zobacz także wyjaśnienia podane pod tabelą.
¹ Podane częstości są wynikiem szacunków uzyskanych z raportów zebranych przez system nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii oraz z danych literaturowych.
² Ponieważ dane zebrane za pośrednictwem systemu nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii nie pozwalają na określenie dokładnych wartości zapadalności, częstotliwość zgłoszeń została podzielona na dwie kategorie zamiast na pięć.
³ Po długotrwałym użytkowaniu na intensywnej terapii.
Anafilaksja
Chociaż bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne na leki zwiotczające mięśnie, w tym Esmeron. Reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne to: skurcz oskrzeli, zmiany sercowo-naczyniowe (np. niedociśnienie, tachykardia, zapaść krążeniowa, wstrząs) oraz zmiany skórne (np. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka). W niektórych przypadkach reakcje te były śmiertelne.
Biorąc pod uwagę możliwą ciężkość tych reakcji, należy zawsze brać pod uwagę możliwość ich wystąpienia i podjąć wszelkie niezbędne środki ostrożności.
Ponieważ środki zwiotczające mięśnie mogą indukować uwalnianie histaminy zarówno lokalnie w miejscu wstrzyknięcia, jak i ogólnoustrojowo, podczas podawania tych produktów leczniczych możliwe jest wystąpienie świądu i reakcji rumieniowych w miejscu wstrzyknięcia i/lub uogólnionych reakcji histaminoidowych (anafilaktoidalnych) (patrz również, co zostało powiedziane). powyżej o reakcjach anafilaktycznych).
W badaniach klinicznych zaobserwowano jedynie nieznaczny wzrost średnich wartości histaminy w osoczu po szybkim podaniu bromku rokuronium w bolusie 0,3-0,9 mg/kg masy ciała.
Przedłużony blok nerwowo-mięśniowy
Najczęstszym działaniem niepożądanym z klasy niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie jest wydłużenie działania farmakologicznego związku poza niezbędny okres czasu, czego skutkiem mogą być od osłabienia mięśni szkieletowych do głębokiego i długotrwałego paraliżu ich które mogą wywołać niewydolność oddechową lub bezdech.
Miopatia
Zgłaszano przypadki miopatii po zastosowaniu na OIOM różnych produktów leczniczych zwiotczających mięśnie w połączeniu z kortykosteroidami (patrz punkt 4.4).
Miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia
Podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji zgłaszano ból w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie w przypadkach, gdy pacjent nie stracił jeszcze całkowicie przytomności, a zwłaszcza gdy do indukcji zastosowano propofol.W badaniach klinicznych ból w miejscu wstrzyknięcia obserwowano u 16 osób. % pacjentów poddawanych szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia za pomocą propofolu i mniej niż 0,5% pacjentów poddawanych szybkiej sekwencyjnej indukcji znieczulenia za pomocą fentanylu i tiopentalu.
Populacja pediatryczna
Metaanaliza 11 badań klinicznych z udziałem pacjentów pediatrycznych (n = 704) leczonych bromkiem rokuronium (do 1 mg/kg) wykazała częstoskurcz, zidentyfikowany jako działanie niepożądane leku, z częstością 1,4%.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
W przypadku przedawkowania i przedłużającego się bloku nerwowo-mięśniowego pacjent powinien pozostać na kontrolowanej wentylacji i pod sedacją. W tej sytuacji istnieją dwie możliwości odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego: 1) u dorosłych sugammadeks może być stosowany do odwrócenia silnego i głębokiego bloku. Podawana dawka sugammadeksu zależy od poziomu blokady nerwowo-mięśniowej; 2) przy pierwszych oznakach samoistnego powrotu do zdrowia można zastosować w odpowiednich dawkach inhibitor acetylocholinesterazy (neostygmina, edrophonium, pirydostygmina) lub sugammadeks.
Jeśli podawanie antycholinoesteraz nie odwróci działania nerwowo-mięśniowego produktu Esmeron, wentylację należy kontynuować do momentu wznowienia oddychania spontanicznego. Wielokrotne podawanie inhibitorów acetylocholinesterazy może być niebezpieczne.
W badaniach na zwierzętach ciężką depresję czynności układu sercowo-naczyniowego, prowadzącą do niewydolności serca, obserwowano dopiero po podaniu skumulowanej dawki 750 x ED90 (135 mg/kg masy ciała bromku rokuronium).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Kategoria farmakoterapeutyczna: środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym.
Kod ATC: M03AC09.
Mechanizm akcji
Esmeron (bromek rokuronium) jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie o pośrednim działaniu i szybkim utajeniu, wykazujący wszystkie działania farmakologiczne charakterystyczne dla tej klasy leków (kurariformy). Działa poprzez konkurowanie z acetylocholiną na receptory nikotynowe zlokalizowane na płytce końcowej mięśnia poprzecznie prążkowanego.
Jej działanie jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinesterazy, takie jak neostygmina, edrophonium i pirydostygmina.
Efekty farmakodynamiczne
ED90 (dawka wymagana do zmniejszenia odpowiedzi kciuka na stymulację nerwu łokciowego o 90%) w znieczuleniu dożylnym wynosi około 0,3 mg/kg masy ciała bromku rokuronium. ED95 u niemowląt jest niższy niż u dorosłych i dzieci (odpowiednio 0,25, 0,35 i 0,40 mg/kg masy ciała).
Czas trwania klinicznego (czas do samoistnego powrotu 25% odpowiedzi kontrolnej) wynosi 30-40 minut przy 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium. Całkowity czas trwania (czas, jaki upłynął do spontanicznego powrotu 90% odpowiedzi kontrolnej) wynosi 50 minut. Średni czas do samoistnego wyzdrowienia z 25 do 75% odpowiedzi (wskaźnik powrotu do zdrowia) wynosi 14 minut po podaniu w bolusie 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium.
Przy niższych dawkach, równych 0,3-0,45 mg/kg masy ciała (1-1½ x ED90), czas utajenia wydłuża się, a czas działania maleje.Przy wysokich dawkach, równych 2 mg/kg masy ciała, czas trwania kliniczny wynosi 110 minut.
Intubacja podczas rutynowego znieczulenia
W ciągu 60 sekund od podania dożylnego dawki 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium (2 x ED90 w znieczuleniu dożylnym) odpowiednie warunki do intubacji można uzyskać u prawie wszystkich pacjentów, stany, które w „80% przypadków ocenia się być doskonałym. W ciągu 2 minut dochodzi do całkowitego paraliżu mięśni, odpowiedniego do każdego rodzaju operacji.
Po podaniu bromku rokuronium w dawce 0,45 mg/kg masy ciała osiągnięcie akceptowalnych warunków intubacji zajmuje 90 sekund.
Szybka indukcja sekwencji
Podczas indukcji znieczulenia w szybkiej sekwencji 1,0 mg/kg masy ciała bromku rokuronium pozwala na uzyskanie w ciągu 60 sekund warunków odpowiednich do intubacji u 93% i 96% pacjentów znieczulanych odpowiednio propofolem lub fentanylem/tiopentalem. % tych pacjentów stan jest oceniany jako doskonały. Przy takiej dawce kliniczny czas trwania wynosi około 1 godziny, po czym można bezpiecznie odwrócić blok mięśni. Dawka równa 0,6 mg/kg masy ciała bromku rokuronium pozwala uzyskać w ciągu 60 po drugie warunki odpowiednie do intubacji u 81% i 75% pacjentów znieczulonych odpowiednio propofolem lub fentanylem/tiopentalem techniką szybkiej indukcji sekwencji.
Populacja pediatryczna
Średni czas do wystąpienia u niemowląt, małych dzieci i dzieci przy dawce 0,6 mg/kg masy ciała stosowanej do intubacji jest nieco krótszy niż u dorosłych. Porównanie grup pacjentów pediatrycznych wykazało, że czas wystąpienia u niemowląt i młodzieży (1,0 minuty) jest nieco dłuższy niż u niemowląt, małych dzieci i dzieci (odpowiednio 0,4, 0,6 i 0,8 minuty). być krótsze niż u niemowląt i dorosłych. Porównując grupy pacjentów pediatrycznych, stwierdzono, że średni czas do ponownego pojawienia się T3 był wydłużony u noworodków i niemowląt (odpowiednio 56,7 i 60,7 minut) w porównaniu z niemowlętami, dziećmi i młodzieżą (odpowiednio 45,4 , 37,6 i 42,9).
Średni (SD) czas do wystąpienia i czas trwania kliniczny po podaniu początkowej dawki intubacyjnej* 0,6 mg/kg rokuronium podczas znieczulenia (podtrzymującego) sewofluranem/podtlenkiem azotu i izofluranem/podtlenkiem azotu w grupie PP (pacjenci pediatryczni)
* Dawka rokuronium podana w ciągu 5 sekund.
** Obliczono od zakończenia podania intubacyjnej dawki rokuronium
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z chorobami wątroby i/lub dróg żółciowych i/lub z dysfunkcją nerek
Czas działania dawek podtrzymujących 0,15 mg/kg masy ciała bromku rokuronium może być nieco dłuższy w znieczuleniu enfluranem i izofluranem u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami wątroby i (lub) nerek (około 20 minut) w porównaniu z pacjentami bez zaburzenia czynnościowe narządów wydalniczych poddawanych znieczuleniu dożylnemu (około 13 minut) (patrz punkt 4.2) Po podaniu wielokrotnych dawek nie zaobserwowano efektów kumulacji (postępującego wydłużenia czasu działania).
Oddział intensywnej terapii
Po ciągłej infuzji na OIOM, czas potrzebny na powrót do TOF stosunek równy 0,7 zależy od poziomu blokady na końcu wlewu Po ciągłym wlewie trwającym 20 godzin lub dłużej, wartość mediany (przedziału) czasu między ponownym pojawieniem się odpowiedzi T2 na stymulację TOF a powrotem do TOF stosunek 0,7 wynosi około 1,5 (1-5) godziny u pacjentów bez obrazu niewydolności wielonarządowej i 4 godziny (1-25) u pacjentów z niewydolnością wielonarządową.
Chirurgia sercowo-naczyniowa
U pacjentów poddawanych operacjom sercowo-naczyniowym w okresie utajenia maksymalnego bloku wywołanego podaniem 0,6-0,9 mg/kg masy ciała produktu Esmeron obserwowano minimalne i klinicznie nieistotne zmiany najczęściej występujących parametrów sercowo-naczyniowych, tj. wzrost do 9 % tętna i do 16% średniego ciśnienia tętniczego w porównaniu z wartościami kontrolnymi.
Odwracalność rozluźnienia mięśni
Działanie rokuronium może być antagonizowane zarówno przy podawaniu sugammadeksu, jak i inhibitorów acetylocholinesterazy (neostygmina, pirydostygmina czy edrofonium). Sugammadeks można podawać przez rutynową inwersję (przy wartości 1–2 liczby po wystąpieniu tężca do ponownego pojawienia się T2) lub przez natychmiastową inwersję (3 minuty po podaniu bromku rokuronium).
Inhibitory acetylocholinesterazy można podawać w przypadku ponownego pojawienia się odpowiedzi T2 lub przy pierwszych oznakach poprawy klinicznej.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki bromku rokuronium w postaci bolusa, trend stężenia w osoczu w czasie przebiega w trzech fazach wykładniczych.U zdrowego dorosłego średni okres półtrwania (95% CI) wynosi 73 (66-80) (pozorna) objętość dystrybucji w warunkach stanu stacjonarnego przy 203 (193-214) ml.kg-1 i klirens osoczowy przy 3,7 (3,5-3,9) ml.kg-1.min-1.
W kontrolowanych badaniach zaobserwowano zmniejszenie klirensu osoczowego u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek, ale w większości badań zmniejszenie to nie osiągnęło poziomu istotnego statystycznie. U pacjentów z chorobami wątroby średni okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony o 30 minut, podczas gdy średni klirens osoczowy jest zmniejszony o 1 ml.kg-1.min-1.
Populacja pediatryczna
Właściwości farmakokinetyczne bromku rokuronium u pacjentów pediatrycznych (n = 146) w wieku 0-17 lat oceniono na podstawie analizy populacyjnej danych farmakokinetycznych z dwóch badań klinicznych z zastosowaniem znieczulenia pod wpływem sewofluranu (indukcja) i izofluranu/podtlenku azotu (podtrzymanie). Wykazano, że wszystkie parametry farmakokinetyczne są liniowo proporcjonalne do masy ciała, na co wskazuje podobny klirens (l.h-1.kg-1). Objętość dystrybucji (l.kg-1) i okres półtrwania w fazie eliminacji (h) zmniejszają się wraz z wiekiem (lata). Parametry farmakokinetyczne dla pacjentów pediatrycznych w każdej grupie wiekowej przedstawiono w poniższej tabeli:
Szacowane parametry farmakokinetyczne (średnia [SD]) bromku rokuronium u typowych pacjentów pediatrycznych podczas stosowania sewofluranu i podtlenku azotu (indukcja) oraz izofluranu/podtlenku azotu (znieczulenie podtrzymujące)
Oddział intensywnej terapii
Gdy lek jest podawany we wlewie ciągłym w celu ułatwienia wentylacji mechanicznej przez 20 godzin lub dłużej, następuje zwiększenie średniego okresu półtrwania w fazie eliminacji i średniej (pozornej) średniej objętości dystrybucji w stanie stacjonarnym.W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono znaczną zmienność osobniczą związaną z charakterem i rozległością niewydolności narządowej (lub wielonarządowej) oraz z indywidualnymi cechami pacjenta. Średni (± SD) okres półtrwania w fazie eliminacji 21,5 (± 3,3) godziny, (pozorna) objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,5 (± 0,8) 1,kg-1 i klirens osoczowy 2,1 (± 0,8) ml .kg-1.min-1.
Rokronium jest wydalane z moczem i żółcią. Wydalanie z moczem wynosi około 40% w ciągu 12-24 godzin. Po wstrzyknięciu znakowanej radioaktywnie dawki bromku rokuronium, po 9 dniach wydalanie następuje średnio 47% z moczem i 43% z kałem. Około 50% występuje w postaci niezmienionej.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Działania w badaniach nieklinicznych zaobserwowano tylko przy ekspozycjach uznanych za znacznie przekraczające maksymalną ekspozycję u ludzi, co sugeruje niewielkie znaczenie kliniczne.
Nie istnieją modele zwierzęce zdolne do prawidłowego odtworzenia zazwyczaj bardzo złożonego obrazu pacjenta przyjmowanego na intensywną terapię. Dane dotyczące bezpieczeństwa produktu Esmeron stosowanego w celu ułatwienia wentylacji mechanicznej na OIOM są zatem w dużej mierze oparte na wynikach uzyskanych w badaniach klinicznych.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Octan sodu (regulator pH)
Chlorek sodu
Kwas octowy (regulator pH)
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność "-
Udokumentowano niezgodność fizyczną po dodaniu produktu Esmeron do roztworów zawierających następujące produkty lecznicze: amfoterycyna, amoksycylina, azatiopryna, cefazolina, kloksacylina, deksametazon, diazepam, enoksymon, erytromycyna, famotydyna, furosemid, hydrokortyzon, insulina sodowa metobursztynianu, metobursztynian, metobursztynian tiopental, trimetoprim i wankomycyna. Esmeron jest również niezgodny z Intralipid.
Produktu Esmeron nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi oprócz wymienionych w punkcie 6.6.
Jeśli produkt Esmeron jest podawany przez tę samą linię infuzyjną co inne produkty lecznicze, ważne jest, aby linia infuzyjna była odpowiednio przepłukana (np. 0,9% NaCl) między podaniem produktu Esmeron a produktami leczniczymi, których niezgodność z produktem Esmeron została już wykazana lub których zgodność z produktem Esmeron nie została jeszcze ustalona.
06.3 Okres ważności "-
Esmeron ma 3 lata w nieotwartych, prawidłowo przechowywanych opakowaniach (patrz punkt 6.4). Termin ważności jest podany na opakowaniu i na etykiecie fiolki.
Po otwarciu fiolki roztwór zachowuje stabilność chemiczną przez 24 godziny w temperaturze pokojowej.
Ponieważ Esmeron nie zawiera konserwantów, zaleca się wyrzucić niewykorzystany roztwór.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Esmeron należy przechowywać w temperaturze 2° - 8°C iw ciemności.
Esmeron można przechowywać w temperaturze 8° do 30°C przez 3 miesiące przed jego wygaśnięciem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Opakowanie zawiera 12 fiolek zawierających 50 mg bromku rokuronium każda.
Opakowanie 10 fiolek zawierających 50 mg bromku rokuronium każda.
Opakowanie zawiera 10 fiolek zawierających 100 mg bromku rokuronium każda.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Przeprowadzono badania zgodności z następującymi płynami infuzyjnymi. W stężeniach nominalnych 0,5 mg/ml i 2,0 mg/ml Esmeron okazał się kompatybilny z: 0,9% NaCl, 5% dekstrozą, 5% dekstrozą w roztworze fizjologicznym, wodą do wstrzykiwań, Ringerem z dodatkiem mleczanu i Haemaccelem.
Roztwory należy zużyć w ciągu 24 godzin i natychmiast po ich wymieszaniu.
Wyrzucić niewykorzystany roztwór.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Holandia)
Przedstawiciel we Włoszech
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano 151
00189 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
ESMERON 10 mg/ml Roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego - 12 fiolek po 5 ml
A.I.C. Nr 029209032
ESMERON 10 mg/ml Roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego - 10 fiolek po 5 ml
A.I.C. Nr 029209057
ESMERON 10 mg/ml Roztwór do wstrzykiwań do podania dożylnego - 10 fiolek po 10 ml
A.I.C. Nr 029209044
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Data pierwszego upoważnienia: 29 listopada 1995 (Dekret AIC nr 833/1995)
Data ostatniego przedłużenia: 31 grudnia 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
Styczeń 2015